szlak PI3K/AKT/mTOR

Szlak sygnałowy PI3K/AKT/mTOR stanowi kluczową kaskadę biochemiczną regulującą procesy komórkowe takie jak proliferacja, wzrost, przeżycie, metabolizm oraz angiogeneza. Jego aktywacja rozpoczyna się od fosforylacji kinazy 3-fosfatydyloinozytolu (PI3K), która przekształca fosfatydyloinozytolo-4,5-bisfosforan (PIP2) w fosfatydyloinozytolo-3,4,5-trifosforan (PIP3), aktywując następnie kinazę AKT.

Aktywowana AKT fosforyluje liczne substraty komórkowe, w tym kompleks mTOR (mammalian target of rapamycin), prowadząc do nasilenia syntezy białek, wzrostu komórkowego i hamowania autofagii. Szlak ten jest negatywnie regulowany przez fosfatazę PTEN, która defosforyluje PIP3 do PIP2, wygaszając sygnalizację PI3K/AKT.

Zaburzenia funkcjonowania szlaku PI3K/AKT/mTOR obserwuje się w wielu typach nowotworów, gdzie mutacje prowadzące do jego nadaktywności przyczyniają się do onkogenezy, progresji nowotworu i oporności na leczenie. Stanowi on ważny cel terapeutyczny, a inhibitory poszczególnych elementów kaskady (np. inhibitory PI3K, AKT czy mTOR) znajdują zastosowanie w leczeniu onkologicznym, szczególnie w terapiach celowanych nowotworów litych i hematologicznych.

W praktyce klinicznej stosowane są inhibitory mTOR (ewerolimus, temsyrolimus), inhibitory PI3K (idelalizyb, kopanlisyb) oraz dualne inhibitory PI3K/mTOR. Badania kliniczne koncentrują się również na terapiach skojarzonych łączących inhibitory tego szlaku z innymi lekami przeciwnowotworowymi, co może przezwyciężyć mechanizmy oporności i zwiększyć skuteczność leczenia.

Powiązane wpisy

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl