syntetaza dihydropteronianu
Syntetaza dihydropteronianu (DHPS) to kluczowy enzym biorący udział w szlaku syntezy kwasu foliowego (folianów) u bakterii, pierwotniaków i niektórych grzybów. Katalizuje reakcję kondensacji kwasu para-aminobenzoesowego (PABA) i dihydropterydyny, prowadząc do powstania dihydropteronianu – prekursora kwasu foliowego.
DHPS jest celem działania sulfonamidów (sulfonamidy, sulfony), które jako analogi strukturalne PABA konkurencyjnie hamują aktywność enzymu. Blokada syntezy kwasu foliowego prowadzi do zahamowania syntezy DNA i RNA, co skutkuje zatrzymaniem wzrostu i namnażania się drobnoustrojów. Ponieważ komórki ludzkie nie syntetyzują kwasu foliowego, a pozyskują go z diety, sulfonamidy wykazują selektywną toksyczność wobec mikroorganizmów.
Mutacje w genie kodującym syntetazę dihydropteronianu mogą prowadzić do oporności bakterii na sulfonamidy, co stanowi istotny mechanizm antybiotykooporności. W praktyce klinicznej sulfonamidy są często łączone z inhibitorami reduktazy dihydrofolianowej (np. trimetoprimem), co zapewnia podwójną blokadę szlaku syntezy kwasu foliowego i zwiększa skuteczność terapeutyczną.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sulfacetamidum WZF 10 % HEC 100 mg/ml
Sulfacetamid sodu, będący sulfonamidem o kodzie ATC S01AB04, stosowany jest w postaci kropli do oczu (Sulfacetamidum WZF 10% HEC) zawierających 100 mg substancji czynnej na 1 ml roztworu. Mechanizm działania polega na bakteriostatycznym hamowaniu syntetazy dihydropteronianu, co uniemożliwia syntezę kwasu dihydrofoliowego u bakterii. Lek wykazuje skuteczność wobec szerokiego spektrum patogenów odpowiedzialnych za zakażenia oczu, w tym gram-dodatnich Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae i Streptococcus (grupa viridans), oraz gram-ujemnych Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. i Enterobacter spp. Znajomość tego spektrum jest kluczowa dla prawidłowego doboru terapii przeciwbakteryjnej w okulistyce.
działanie bakteriostatyczne, Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, kwas aminobenzoesowy, lek oftalmologiczny, Neisseria, owrzodzenie rogówki, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, sulfacetamid sodu, sulfonamid, syntetaza dihydropteronianu, synteza kwasu foliowego, szczep metycylinooporny, terapia przeciwbakteryjna, zakażenie oczu, zakażenie wewnątrzgałkowe, zapalenie spojówek - Leksykon substancji czynnych
Sulfacetamid – Właściwości farmakodynamiczne
Sulfacetamid, będący sulfonamidem o działaniu bakteriostatycznym, hamuje syntezę kwasu dihydrofoliowego w bakteriach poprzez konkurencyjne blokowanie syntetazy dihydropteronianu, co uniemożliwia produkcję DNA i przeżycie drobnoustrojów. Mechanizmy oporności obejmują modyfikację enzymu docelowego oraz zwiększoną produkcję kwasu aminobenzoesowego, który konkuruje z sulfonamidem. Sulfacetamid sodu w stężeniu 100 mg/ml (10%) dostępny jest w postaci kropli do oczu (Sulfacetamidum WZF 10% HEC), wykazując szerokie spektrum działania przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym, typowym patogenom zakażeń okulistycznych.
aktywność bakteriostatyczna, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, dysfagia, działanie bakteriostatyczne, Enterobacter, Enterobacteriaceae, Escherichia coli, gronkowiec, gronkowiec koagulazoujemny, Haemophilus influenzae, Klebsiella, krople do oczu, kwas aminobenzoesowy, kwas dihydrofoliowy, lek oftalmologiczny, Neisseria, ostre zapalenie spojówek, paciorkowiec zieleniejący, pałeczka Gram-ujemna, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, sulfacetamid sodu, sulfonamid, syntetaza dihydropteronianu, synteza kwasu foliowego, zakażenie oka, zapalenie spojówek