Właściwości farmakodynamiczne
Sulfacetamid

Właściwości farmakodynamiczne sulfacetamidu

Sulfacetamid jest substancją czynną należącą do grupy sulfonamidów, związków o działaniu bakteriostatycznym. W klasyfikacji ATC substancja ta należy do leków oftalmologicznych (kod ATC: S01AB04). Mechanizm działania sulfacetamidu, podobnie jak innych sulfonamidów, opiera się na hamowaniu syntezy kwasu dihydrofoliowego w komórkach bakteryjnych. ¹

Mechanizm działania

Sulfacetamid działa poprzez zapobieganie łączeniu się pterydyny z kwasem aminobenzoesowym. Mechanizm ten polega na konkurencyjnym hamowaniu enzymu syntetazy dihydropteronianu. Jest to kluczowy element hamowania szlaku syntezy kwasu foliowego, niezbędnego do produkcji DNA i przeżycia bakterii. ²

Mechanizmy oporności bakterii

Oporność bakterii na sulfacetamid może wynikać z dwóch głównych mechanizmów adaptacyjnych drobnoustrojów:

• Modyfikacja struktury enzymu docelowego – oporne szczepy bakterii posiadają zmienioną syntetazę dihydropteronianu o zmniejszonym powinowactwie do sulfonamidów
• Zwiększenie produkcji substratu naturalnego – bakterie wytwarzają zwiększone ilości kwasu aminobenzoesowego, który konkuruje z sulfonamidem o miejsce wiązania

³

Spektrum działania przeciwbakteryjnego

Sulfacetamid sodu, dostępny w postaci roztworu (100 mg/ml) w kroplach do oczu Sulfacetamidum WZF 10% HEC, wykazuje aktywność wobec szerokiego spektrum bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, często wywołujących zakażenia oczu. ⁴

Bakterie wrażliwe na sulfacetamid

Wśród patogenów najczęściej wywołujących zakażenia oczu, wrażliwych na działanie sulfacetamidu, znajdują się:

• Escherichia coli – Gram-ujemna pałeczka, powszechny patogen oka
• Staphylococcus aureus – Gram-dodatni gronkowiec, częsta przyczyna zapalenia spojówek
• Streptococcus pneumoniae – Gram-dodatni, istotny czynnik etiologiczny zakażeń oka
• Streptococcus (grupa viridans) – paciorkowce zieleniejące
• Haemophilus influenzae – Gram-ujemna pałeczka, powodująca ostre zapalenie spojówek
• Klebsiella spp. – Gram-ujemne pałeczki
• Enterobacter spp. – Gram-ujemne bakterie z rodziny Enterobacteriaceae

⁵

Bakterie oporne na sulfacetamid

Naturalną oporność na działanie sulfacetamidu i innych sulfonamidów wykazują:

• Neisseria spp. – Gram-ujemne dwoinki, w tym gonokoki
• Serratia marcescens – Gram-ujemna pałeczka z rodziny Enterobacteriaceae
• Pseudomonas aeruginosa – Gram-ujemna pałeczka, trudna do eradykacji
• Większość szczepów gronkowców – w tym koagulazododatnie i koagulazoujemne

⁶

Charakterystyka farmakodynamiczna preparatu

Sulfacetamid w postaci soli sodowej (Sulfacetamidum natricum) jest dobrze rozpuszczalny w wodzie, co umożliwia uzyskanie wysokiego stężenia substancji czynnej w roztworze kropli ocznych. W preparacie Sulfacetamidum WZF 10% HEC stężenie substancji czynnej wynosi 100 mg/ml, co zapewnia odpowiednią aktywność bakteriostatyczną przy aplikacji powierzchniowej na oko. ⁷

Preparat ma postać przezroczystej, gęstej cieczy o barwie od jasnożółtej do żółtej, co jest charakterystyczne dla roztworów sulfonamidów. Konsystencja preparatu zapewnia odpowiedni czas kontaktu substancji czynnej z powierzchnią oka, zwiększając skuteczność farmakodynamiczną. ⁸