forma niezmieniona leku
Forma niezmieniona leku (ang. unchanged drug) odnosi się do postaci substancji leczniczej, która nie uległa modyfikacjom w wyniku procesów biotransformacji zachodzących w organizmie. Jest to oryginalny związek chemiczny, który został podany pacjentowi i który nie przeszedł przemian metabolicznych.
Z punktu widzenia farmakokinetyki, monitorowanie form niezmienionych leków ma istotne znaczenie przy ocenie biodostępności, dystrybucji i efektywności terapeutycznej substancji aktywnych. Niektóre leki działają głównie w formie niezmienionej, podczas gdy inne muszą zostać przekształcone przez enzymy wątrobowe do aktywnych metabolitów, aby wywrzeć efekt terapeutyczny.
W praktyce klinicznej oznaczanie stężenia formy niezmienionej leku we krwi lub innych płynach ustrojowych stanowi podstawę terapeutycznego monitorowania stężeń leków (TDM), szczególnie w przypadku preparatów o wąskim indeksie terapeutycznym. Znajomość proporcji między formą niezmienioną a metabolitami leku pozwala na optymalizację dawkowania i minimalizację ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Atropinum Sulfuricum WZF 1% to krople do oczu zawierające 10 mg atropiny siarczanu w 1 ml roztworu, stosowane w okulistyce. Po aplikacji do worka spojówkowego atropina ulega wchłonięciu do krążenia ogólnego, co może prowadzić do działań ogólnoustrojowych mimo miejscowego podania. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie, gdzie atropina jest biotransformowana, a następnie wydalana zarówno w postaci metabolitów, jak i niezmienionej substancji czynnej. Wydalanie w niewielkich ilościach sprzyja kumulacji leku przy wielokrotnym stosowaniu, co należy uwzględnić w planowaniu terapii.
atropina siarczan, biotransformacja, chlorek benzalkoniowy, działanie ogólnoustrojowe, forma niezmieniona leku, gałka oczna, hydroksyetyloceluloza, krążenie ogólne, krople do oczu, kumulacja leku, metabolit, metabolizm wątrobowy, nabłonek rogówki, podanie okulistyczne, substancja pomocnicza, właściwości fizykochemiczne, worek spojówkowy -
Leksykon leków
Mesylan prydynolu, substancja czynna leku Myditin, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 1 godziny po podaniu. Dystrybucja prydynolu jest jednolita w tkankach, co wskazuje na efektywny rozkład substancji w organizmie. Metabolizm zachodzi głównie przez koniugację, prowadząc do powstania metabolitów w formie glukuronianu oraz koniugatu siarczanowego.
biotransformacja, droga eliminacji, dystrybucja leku, eliminacja leku, forma niezmieniona leku, glukuronidacja, koniugat siarczanowy, metabolizm substancji czynnej, parametr farmakokinetyczny, postać farmaceutyczna, przewód pokarmowy, reakcja koniugacji, stężenie maksymalne, stężenie we krwi, substancja czynna, sulfatacja -
Leksykon leków
Betahistyna w postaci dichlorowodorku, stosowana w dawce 24 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Betaserc ODT), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax około 1 godziny. Pomimo tego, biodostępność leku jest niska i wynosi około 1%, co wynika z intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Betahistyna wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza (<5%), co sprzyja szerokiej dystrybucji w organizmie. Ze względu na niskie stężenia substancji macierzystej w osoczu, farmakokinetyka jest monitorowana głównie poprzez pomiar stężenia jej nieaktywnego metabolitu – kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA).
bariera biologiczna, biodostępność betahistyny, biotransformacja, biotransformacja substancji czynnej, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dichlorowodorek betahistyny, farmakokinetyka betahistyny, faza eliminacji, forma niezmieniona leku, kwas 2-pirydylooctowy, metabolizm pierwszego przejścia, monoaminooksydaza, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, powinowactwo do białek osocza, stężenie w osoczu, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Flutykazonu propionian, substancja czynna Flixotide Dysk, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu wziewnym w zakresie 12-26% dawki nominalnej, zależną od typu inhalatora. Wchłanianie ogólnoustrojowe przebiega dwufazowo, z szybkim początkiem absorpcji w płucach, które stanowią główne miejsce wchłaniania. Dawka nie zdeponowana w płucach jest połykana, jednak biodostępność z przewodu pokarmowego jest minimalna (<1%) z powodu słabej rozpuszczalności w wodzie oraz intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Flutykazon jest wydalany głównie z kałem (87-100% dawki), w formie niezmienionej lub nieczynnych metabolitów.
absorpcja, biodostępność flutykazonu, dawka inhalacyjna, dawka nominalna, depozycja w drogach oddechowych, droga wziewna, Flixotide Dysk, flutykazonu propionian, forma niezmieniona leku, krążenie ogólne, laktoza jednowodna, metabolizm pierwszego przejścia, mikronizowany flutykazonu propionian, nieczynny metabolit, nietolerancja laktozy, podanie doustne, proszek do inhalacji, przewód pokarmowy, substancja czynna, substancja pomocnicza, typ inhalatora, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z kałem
