parametry farmakokinetyczne

Parametry farmakokinetyczne to wielkości liczbowe opisujące procesy, jakim podlega lek w organizmie po podaniu. Obejmują one absorpcję, dystrybucję, metabolizm i wydalanie substancji leczniczej, co przekłada się na jej stężenie w osoczu i tkankach w funkcji czasu.

Do najważniejszych parametrów farmakokinetycznych należą: biodostępność (F), objętość dystrybucji (Vd), klirens (CL), okres półtrwania (t½) oraz pole pod krzywą stężenie-czas (AUC). Parametry te pozwalają na indywidualizację dawkowania leków, przewidywanie interakcji lekowych oraz ocenę wpływu chorób na losy leku w organizmie.

Znajomość parametrów farmakokinetycznych ma kluczowe znaczenie w praktyce klinicznej, szczególnie przy stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym, u pacjentów z niewydolnością narządów odpowiedzialnych za eliminację leków oraz w populacjach szczególnych jak dzieci, osoby starsze czy kobiety w ciąży.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Abiraterone Fresenius Kabi 250 mg

Abirateron octan po doustnym podaniu na czczo osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) w około 2 godziny, charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,8%) oraz dużą objętością dystrybucji (~5630 l). Biodostępność leku jest silnie zależna od obecności pokarmu, zwłaszcza tłuszczów, co powoduje wzrost AUC do 10-krotnego i Cmax do 17-krotnego w porównaniu z podaniem na czczo. Metabolizm abirateronu zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania dominujących metabolitów – siarczanu abirateronu i siarczanu N-tlenku abirateronu, które stanowią po około 43% całkowitej promieniotwórczości. Okres półtrwania u osób zdrowych wynosi około 15 godzin, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (88%, w tym 55% w postaci niezmienionego abirateronu octanu) oraz w mniejszym stopniu z moczem (5%). Ze względu na zmienność ekspozycji farmakokinetycznej, zaleca się przyjmowanie leku na czczo, co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku, aby zapewnić stabilną biodostępność.
abirateron octan, biodostępność, biosynteza androgenów, Cmax, farmakokinetyka, hemodializa, hepatotoksyczność, hydroliza, in vivo, klasyfikacja Child-Pugh, krańcowe stadium choroby nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, rak gruczołu krokowego z przerzutami, siarczan abirateronu, siarczan N-tlenku abirateronu, skala Child-Pugh, sulfuryzacja, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Primolut-Nor 5 mg

Primolut-Nor, zawierający noretysteronu octan, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem noretysteronu we krwi wynoszącym około 18 ng/ml po dawce 5 mg oraz 25 ng/ml po dawce 10 mg, osiąganym po około 2 godzinach. Substancja czynna wiąże się głównie z albuminami (61%) oraz globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG, 35%), przy czym tylko 3-4% występuje w formie wolnej. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 4,4 ± 1,3 l/kg, a farmakokinetyka wykazuje dwufazowy charakter z okresami półtrwania 1-3 godziny oraz 5-13 godzin. Noretysteron przenika do mleka matki na poziomie około 10% stężenia w osoczu, co przekłada się na dawkę około 1 µg dla niemowlęcia przy spożyciu 600 ml mleka, stanowiącą 0,02% dawki matki.
albumina, biodostępność, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronian, hydroliza octanu noretysteronu, kumulacja w osoczu, metabolit, metabolizm noretysteronu, noretysteron, noretysteronu octan, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, SHBG, siarczan, sprzęganie z glukuronianami, sprzęganie z siarczanami, stan stacjonarny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Filomag B6 40 mg Mg2+ + 5 mg

Filomag B6 zawiera 40 mg jonów magnezu w formie 600 mg magnezu wodoroasparaginianu oraz 5 mg pirydoksyny chlorowodorku (witamina B6). Dobowe zapotrzebowanie na magnez u dorosłych wynosi 12 mmol (300-450 mg), a prawidłowe stężenie w surowicy to 0,8-1,0 mmol/l. Magnez wchłania się z przewodu pokarmowego w 30-60%, a jego biodostępność jest optymalizowana przez formę chemiczną – sole z aminokwasami, takie jak wodoroasparaginian, chronią jony magnezu przed tworzeniem trudno rozpuszczalnych związków i ułatwiają transport przez ścianę jelita. Witamina B6 ma zalecane dzienne spożycie 0,6 mg u dzieci i 2 mg u dorosłych, a jej prawidłowe stężenie w surowicy wynosi 30-80 ng/ml. Wchłanianie pirydoksyny jest dobre, jednak może być upośledzone u pacjentów z zespołem złego wchłaniania lub po resekcji żołądka, co wymaga modyfikacji dawkowania lub alternatywnych dróg podania.
asparaginian, biodostępność, chelat, dobowa zbiórka moczu, glutaminian, jony metali, magnez wodoroasparaginian, mleczan, parametry farmakokinetyczne, parametry wchłaniania, pirydoksyna, pirydoksyna chlorowodorek, płyny zewnątrzkomórkowe, podanie doustne, resekcja żołądka, stężenie magnezu, transport jonów, witamina B6, wodoroasparaginian, zapotrzebowanie fizjologiczne, zespół złego wchłaniania
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zivafert 5 000 IU

Preparat Zivafert zawiera ludzką gonadotropinę kosmówkową (hCG) o specyficznych właściwościach farmakokinetycznych, które mają kluczowe znaczenie dla jej działania terapeutycznego. Po podaniu podskórnym dawki 10 000 j.m., hCG osiąga maksymalne stężenie (Cmax) średnio 338 ± 100 IU/L w około 16 godzin (Tmax). Pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC0-t) wynosi 22 989 ± 4 802 IU×h/L, a okres półtrwania (t1/2) eliminacji to około 37 godzin, co determinuje czas utrzymywania się efektu farmakologicznego. Występuje znaczna zmienność międzyosobnicza parametrów farmakokinetycznych, co może wpływać na indywidualną odpowiedź pacjentek na leczenie. Główną drogą eliminacji hCG jest wydalanie nerkowe, co jest istotne w kontekście pacjentek z zaburzeniami czynności nerek, choć brak jest dedykowanych badań farmakokinetycznych w tej populacji.
badania farmakokinetyczne, chlorek sodu, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, działanie terapeutyczne, kinetyka eliminacji, ludzka gonadotropina kosmówkowa, maksymalne stężenie w surowicy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, proszek i rozpuszczalnik, rekonstytucja, roztwór do wstrzykiwań, wstrzyknięcie podskórne, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gastrovit TraviComplex –

Gastrovit TraviComplex to złożony preparat ziołowy w formie płynu doustnego, zawierający wyciągi płynne (0,5:1) z kory dębu, kory wierzby, ziela szałwii, bylicy boże drzewko, tymianku oraz krwawnika w proporcjach 2/2/2/2/1/1. Produkt zawiera 100 ml substancji czynnej na 100 ml leku, a rozpuszczalnikiem ekstrakcyjnym jest etanol 70% (V/V), z końcową zawartością etanolu w produkcie wynoszącą 60-70% (V/V). Ze względu na wieloskładnikowy charakter preparatu oraz obecność licznych związków biologicznie czynnych o różnorodnych właściwościach fizykochemicznych, farmakokinetyka poszczególnych komponentów jest trudna do precyzyjnego określenia.
dostępność biologiczna, etanol 70%, farmakokinetyka ADME, interakcje farmakologiczne, kora dębu, kora wierzby, parametry biodostępności, parametry farmakokinetyczne, płyn doustny, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg płynny, ziele bylicy boże drzewko, ziele krwawnika, ziele szałwii, ziele tymianku, związki biologicznie czynne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diabufor XR 500 mg

Diabufor XR to preparat metforminy chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępny w dawkach 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg. Farmakokinetyka leku charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem z Tmax około 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu. Maksymalne stężenia (Cmax) dla dawki 1500 mg (2 tabletki 750 mg) wynoszą średnio 1193 ng/ml, a dla dawki 1000 mg po posiłku 1214 ng/ml, z Tmax około 5 godzin. Podawanie leku na czczo zmniejsza AUC o 30%, natomiast posiłek zwiększa AUC o 77% i Cmax o 26% dla dawki 1000 mg. Nie obserwuje się kumulacji metforminy przy dawkach do 2000 mg. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi 63-276 litrów. Lek jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, z klirensem nerkowym >400 ml/min i okresem półtrwania eliminacji około 6,5 godziny.
AUC, biorównoważność, Cmax, dystrybucja metforminy, ekspozycja na metforminę, erytrocyt, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kumulacja leku, metabolit metforminy, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, przedłużone uwalnianie, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, wchłanianie metforminy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Remifentanil B. Braun 1 mg

Remifentanyl cechuje się bardzo krótkim okresem biologicznego półtrwania wynoszącym 3-10 minut, co umożliwia precyzyjną kontrolę analgezji i sedacji w anestezjologii. U zdrowych dorosłych średni klirens wynosi 40 ml/min/kg, a objętość dystrybucji 100 ml/kg (350 ml/kg w stanie stacjonarnym). Lek wiąże się w 70% z białkami osocza i jest metabolizowany przez niespecyficzne esterazy krwi i tkanek do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów (okres półtrwania metabolitu to około 2 godziny). Remifentanyl nie jest substratem cholinesterazy osoczowej, a jego stężenie we krwi wykazuje liniową zależność od dawki (wzrost wlewu o 0,1 µg/kg/min zwiększa stężenie o 2,5 ng/ml). U pacjentów z prawidłową funkcją nerek około 95% leku jest wydalane z moczem w postaci metabolitu, który nie wykazuje kumulacji klinicznie istotnej nawet przy niewydolności nerek, choć okres półtrwania metabolitu może wydłużyć się do 30 godzin u pacjentów z anurią. Remifentanyl nie jest usuwany podczas dializy, natomiast metabolit jest usuwany w 25-35%.
analgosedacja, cholinesteraza osoczowa, depresja ośrodka oddechowego, działanie farmakodynamiczne, elektroencefalogram, esterazy tkankowe, fale delta, hemodializa, hipotermia, klirens remifentanylu, krążenie pozaustrojowe, kwas karboksylowy, metabolizm remifentanylu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologicznego, pacjent kardiochirurgiczny, parametry farmakokinetyczne, praktyka anestezjologiczna, przenikanie przez łożysko, przeszczep wątroby, remifentanyl, stężenie leku we krwi, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Micafungin Viatris 100 mg

Mykafungina, substancja czynna leku Micafungin Viatris, wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek od 12,5 mg do 200 mg oraz 3-8 mg/kg mc., co umożliwia przewidywalne stężenia terapeutyczne. Po dożylnym podaniu, charakteryzuje się dwufazowym profilem stężenia w surowicy, wysokim (>99%) wiązaniem z albuminami oraz umiarkowaną objętością dystrybucji (Vss 18-19 l). Stan stacjonarny osiągany jest po 4-5 dniach, bez kumulacji leku. Okres półtrwania wynosi 10-17 godzin, a całkowity klirens 0,15-0,3 ml/min/kg mc., niezależnie od dawki. Eliminacja odbywa się głównie poza-nerkowo (71% w kale, 11,6% w moczu), co eliminuje konieczność modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Metabolity M-1, M-2 i M-5 występują w śladowych ilościach i nie wpływają istotnie na skuteczność terapeutyczną.
AUC, badania PK/PD, biodostępność, biotransformacja, całkowity klirens, charakter dwufazowy, dawka dobowa, eliminacja pozanerkowa, farmakokinetyka liniowa, GFR, kandydoza OUN, klirens leku, metabolit hydroksylowy, mykafungina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przenikanie do OUN, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paclitaxelum Accord 6 mg/ml

Paclitaxelum Accord, podawany dożylnie w dawkach 135 mg/m² i 175 mg/m² w 3-godzinnym lub 24-godzinnym wlewie, wykazuje dwufazowy spadek stężenia w osoczu oraz nieliniową farmakokinetykę, gdzie wzrost dawki o 30% skutkuje nieproporcjonalnym wzrostem Cmax o 75% i AUC o 81%. Kluczowe parametry farmakokinetyczne obejmują okres półtrwania od 3 do 52,7 godziny, klirens całkowity w zakresie 11,6-24,0 l/godz/m² oraz objętość dystrybucji 198-688 l/m², co wskazuje na szeroką dystrybucję pozanaczyniową i wysokie wiązanie z tkankami. U pacjentów z rakiem piersi (n=19) po dawce 100 mg/m² w 3-godzinnym wlewie średnie wartości to: Cmax 1530 ng/ml, AUC 5619 ng×godz/ml, klirens 20,6 l/godz/m², objętość dystrybucji 291 l/m² oraz okres półtrwania 23,7 godziny. Paklitaksel wiąże się z białkami osocza w 89-98%, a jego eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy (CYP2C8, CYP3A4) i wydalanie z żółcią, z minimalnym wydalaniem nerkowym (1,3-12,6% dawki). Nie stwierdzono kumulacji leku przy powtarzanych kursach terapii.
cytochrom P450, doksorubicyna, dystrybucja pozanaczyniowa, ekspozycja układowa, farmakokinetyka, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, interakcje farmakokinetyczne, interakcje lekowe, izoenzym CYP2C8, izoenzym CYP3A4, klirens leku, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paklitaksel, parametry farmakokinetyczne, podanie dożylne, rak piersi, roztwór do infuzji, stężenie w osoczu, wiązanie tkankowe, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, wydzielanie żółciowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zotral 100 mg

Farmakokinetyka chlorowodorku sertraliny (Zotral 100 mg) wykazuje liniowość w zakresie dawek 50-200 mg, z osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 4,5-8,4 godzinach od podania. Obecność pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność leku. Sertralina wiąże się w 98% z białkami osocza i ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie do N-desmetylosertraliny, której okres półtrwania wynosi 62-104 godziny. Okres półtrwania sertraliny wynosi średnio 26 godzin (22-36 godzin), co skutkuje kumulacją leku i osiągnięciem stanu stacjonarnego po około tygodniu stosowania raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm, z minimalnym wydalaniem nerkowym (<0,2% niezmienionej substancji).
W populacji pediatrycznej (6-12 lat) stężenia sertraliny w stanie stacjonarnym są o 21% wyższe niż u dorosłych, a u młodzieży (13-17 lat) o 35% niższe niż u dzieci, co uzasadnia rozpoczynanie terapii u dzieci od niskich dawek (25 mg) z stopniowym zwiększaniem. U osób dorosłych, starszych oraz młodzieży farmakokinetyka jest porównywalna, nie wymagając modyfikacji dawkowania. U pacjentów z niewydolnością nerek nie obserwuje się kumulacji leku, natomiast u chorych z uszkodzeniem wątroby okres półtrwania sertraliny się wydłuża, a AUC wzrasta trzykrotnie, co wymaga dostosowania dawkowania.
AUC, białko osocza, biodostępność sertraliny, biodostępność substancji czynnej, chlorowodorek sertraliny, farmakokinetyka proporcjonalna do dawki, klirens kreatyniny, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, sertralina, stężenie stacjonarne, uszkodzenie wątroby, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne
Leksykon substancji czynnych
Syldenafil – Właściwości farmakokinetyczne

Syldenafil wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 440 ng/ml po dawce 100 mg, z Tmax wynoszącym 30-120 minut (mediana 60 minut) i biodostępnością 41% (zakres 25-63%). Obecność pokarmu opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%, przy minimalnym wpływie na AUC (spadek o 11%). Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (Vd 105 l) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej, aktywnej farmakologicznie frakcji (około 18 ng/ml). Syldenafil jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9 do aktywnego metabolitu N-demetylo, który stanowi około 40% stężenia leku macierzystego i wykazuje 50% aktywności względem PDE5. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z kałem (80%) i moczem (13%).
białka osocza, biodostępność doustna, biotransformacja, CYP3A4, dystrybucja w tkankach, działanie niepożądane, eliminacja leku, enzymy cytochromu P450, fosfodiesteraza typu 5, interakcja lekowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolit w osoczu, metabolizm wątrobowy, N-demetylacja, nieliniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy krwi, tętnicze nadciśnienie płucne, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu, zaburzenie erekcji
Leksykon substancji czynnych
Ketotyfen – Właściwości farmakokinetyczne

Ketotyfen, podawany doustnie w postaci wodorofumaranu, charakteryzuje się wysokim wchłanianiem z przewodu pokarmowego na poziomie 80-90%, jednak biodostępność wynosi około 50% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 2-4 godzinach (Tmax). Wiązanie z białkami osocza wynosi około 75%, a metabolizm wątrobowy prowadzi do powstania nieaktywnego N-glukuronianu ketotyfenu. Eliminacja przebiega dwufazowo z okresami półtrwania 3-5 godzin (faza I) oraz 21 godzin (faza II). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z 60-70% dawki usuwanej w postaci metabolitów i około 1% w formie niezmienionej w ciągu 48 godzin. Podawanie leku z pokarmem nie wpływa na jego biodostępność, co umożliwia elastyczność w schemacie dawkowania.
bariera łożyskowa, biotransformacja leku, efekt pierwszego przejścia, klirens całkowity, metabolizm ketotyfenu, N-glukuronian ketotyfenu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, schemat dawkowania, stężenie leku w osoczu, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, wodorofumaran, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Losartan Genoptim 50 mg

Losartan potasowy, substancja czynna produktu Losartan Genoptim, charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną (~33%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (ok. 1 godzina), podczas gdy jego czynny metabolit osiąga szczyt po 3-4 godzinach. Obie formy wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (≥99%) i różne klirensy: losartan około 600 ml/min, a metabolit 50 ml/min, z klirensem nerkowym odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Eliminacja odbywa się zarówno przez mocz (4% losartanu i 6% metabolitu w postaci niezmienionej), jak i kał, a okres półtrwania wynosi około 2 godziny dla losartanu i 6-9 godzin dla metabolitu. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 200 mg, bez istotnej kumulacji przy dawkach do 100 mg/dobę. Wiek nie wpływa istotnie na farmakokinetykę, natomiast u kobiet stężenia losartanu są dwukrotnie wyższe niż u mężczyzn, choć stężenia metabolitu pozostają podobne, co sugeruje zbliżony efekt terapeutyczny.
aktywność promieniotwórcza, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens z osocza, liniowość dawki, losartan potasowy, marskość wątroby, metabolit kwasu karboksylowego, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, pole pod krzywą zależności stężenia, powinowactwo do białek osocza, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z albuminami, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eltroxin 100 mcg

Lewotyroksyna sodowa, substancja czynna Eltroxin, charakteryzuje się niecałkowitym i zmiennym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, które jest istotnie większe przy podaniu na czczo. Po absorpcji lek wiąże się niemal całkowicie z białkami osocza, co wpływa na jego biodostępność i dystrybucję tkankową. Metabolizm lewotyroksyny odbywa się głównie przez odjodowanie do aktywnego metabolitu – trójjodotyroniny (T3), a dalsze odjodowanie prowadzi do powstania nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania leku u osób zdrowych wynosi około 7 dni, jednak ulega skróceniu w hipertyreozie i wydłużeniu w hipotyreozie, co ma znaczenie dla schematu dawkowania. Eliminacja leku odbywa się powoli, głównie z kałem (20-40% dawki) oraz moczem (30-55% dawki).
absorpcja leku, białka osocza, biodostępność, dysfagia, eliminacja leku, Eltroxin, hipertyreoza, hormony tarczycy, lewotyroksyna sodowa, metabolit aktywny, metabolizm lewotyroksyny, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, odjodowanie, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, trójjodotyronina, wchłanianie lewotyroksyny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 5 mg + 10 mg

Produkt Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne obu substancji czynnych, rozuwastatyny i ezetymibu, które wpływają na ich skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Rozuwastatyna charakteryzuje się biodostępnością około 20%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, a jej okres półtrwania wynosi około 19 godzin. Wydalana jest głównie z kałem (90%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (5%). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez izoenzym CYP2C9, a jej wiązanie z białkami osocza wynosi około 90%. U pacjentów azjatyckich obserwuje się dwukrotnie wyższą ekspozycję (AUC i Cmax) w porównaniu do rasy kaukaskiej, co wymaga uwagi klinicznej. U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) stężenia rozuwastatyny i jej metabolitu N-demetylowego są znacząco podwyższone (odpowiednio 3- i 9-krotnie). Polimorfizmy genetyczne transporterów OATP1B1 i BCRP mogą dodatkowo zwiększać ekspozycję na lek, co sugeruje konieczność dostosowania dawki u wybranych pacjentów.
białko BCRP, białko transportowe OATP1B1, biodostępność leku, cholesterol LDL, cytochrom CYP2C19, cytochrom CYP2C9, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dysfagia, glukuronid fenolowy, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, klirens kreatyniny, krążenie jelitowo-wątrobowe, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, synteza cholesterolu, transporter OATP-C
Leksykon leków
Przedawkowanie – Dezamigren 12,5 mg

Przedawkowanie almotryptanu, substancji czynnej produktu leczniczego Dezamigren, manifestuje się przede wszystkim nadmierną sennością, obserwowaną przy dawce 150 mg, co stanowi najwyższą dawkę badaną klinicznie. W przypadku przekroczenia zalecanej dawki konieczne jest wdrożenie leczenia objawowego, ukierunkowanego na podtrzymanie podstawowych funkcji życiowych pacjenta oraz ścisłe monitorowanie stanu klinicznego. Ze względu na farmakokinetykę almotryptanu, a w szczególności okres półtrwania eliminacji wynoszący około 3,5 godziny, zaleca się obserwację pacjenta przez minimum 12 godzin od momentu przedawkowania lub do całkowitego ustąpienia objawów.
almotryptan, dawka terapeutyczna, faza eliminacji, leczenie objawowe, monitorowanie pacjenta, objawy przedmiotowe i podmiotowe, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, parametry życiowe, podstawowe funkcje życiowe, protokół terapeutyczny, przedawkowanie almotryptanu, senność, stan świadomości
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bromocorn 2,5 mg

Bromokryptyna, substancja czynna leku Bromocorn 2,5 mg (mezylan), wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie po podaniu doustnym, z okresem półtrwania w fazie wchłaniania wynoszącym 0,2-0,5 godziny. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-3 godzin, a efekt terapeutyczny, polegający na obniżeniu stężenia prolaktyny o ponad 80%, pojawia się w 1-2 godziny i utrzymuje się na poziomie bliskim maksymalnemu przez 8-12 godzin. Bromokryptyna wiąże się silnie z białkami osocza (90-96%), co wpływa na jej dystrybucję i dostępność biologiczną. Eliminacja leku przebiega dwufazowo, z okresem półtrwania w fazie eliminacji około 15 godzin (zakres 8-20 godzin), głównie przez wydalanie z żółcią (~94%), natomiast tylko około 6% jest wydalane przez nerki.
Bromocorn, bromokryptyna, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, eliminacja dwufazowa, eliminacja leku, maksymalne stężenie substancji czynnej, metabolizm i eliminacja, mezylan, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, prolaktyna, wchłanianie leku, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie przez nerki, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kreon Travix Max 20000 Ph.Eur.U. aktywności lipolitycznej

Kreon Travix Max to preparat zawierający 300 mg pankreatyny pochodzenia wieprzowego w postaci kapsułek dojelitowych, z aktywnością enzymatyczną: lipolityczną 20 000 Ph.Eur.U., amylolityczną 16 000 Ph.Eur.U. oraz proteolityczną 1 200 Ph.Eur.U. Enzymy trzustkowe zawarte w preparacie działają miejscowo w świetle przewodu pokarmowego, głównie w dwunastnicy, gdzie następuje ich uwolnienie z minimikrosfer chronionych przed kwaśnym środowiskiem żołądka. Mechanizm działania polega na enzymatycznym trawieniu lipidów, białek i węglowodanów bez konieczności wchłaniania enzymów w formie niezmienionej do krwiobiegu, co potwierdzają badania na modelach zwierzęcych.
aktywność amylolityczna, aktywność enzymatyczna, aktywność lipolityczna, aktywność proteolityczna, białka enzymatyczne, biodostępność, efekt terapeutyczny, enzymy trawienne, enzymy trzustkowe, kapsułki dojelitowe, klirens, minimikrosfery dojelitowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pankreatyna, parametry farmakokinetyczne, proteoliza, sok żołądkowy, suplementacja enzymatyczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Silodosin MSN 8 mg

Farmakokinetyka sylodosyny u dorosłych mężczyzn z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH) cechuje się liniowością w dawkach od 0,1 do 48 mg/dobę, z szybkim osiąganiem stanu równowagi dynamicznej (3 dni dla sylodosyny, 5 dni dla glukuronidu sylodosyny). Po podaniu 8 mg/dobę sylodosyny maksymalne stężenie (Cmax) wynosi średnio 87±51 ng/ml, czas do osiągnięcia Cmax (tmax) to 2,5 godziny, a pole pod krzywą (AUC) 433±286 ng•h/ml. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 32%, a lek jest substratem P-glikoproteiny, co wpływa na jego biodostępność. Spożycie pokarmu obniża Cmax o około 30% i wydłuża tmax o około 1 godzinę, nie wpływając istotnie na AUC. Sylodosyna wykazuje ograniczoną dystrybucję (objętość dystrybucji 0,81 l/kg), silne wiązanie z białkami osocza (96,6%) oraz intensywny metabolizm głównie przez UGT2B7, dehydrogenazy alkoholową i aldehydową oraz CYP3A4. Główny metabolit, glukuronid sylodosyny (KMD-3213G), osiąga stężenia około czterokrotnie wyższe niż lek macierzysty i ma dłuższy okres półtrwania (~24 h). Sylodosyna nie wykazuje potencjału do indukcji ani hamowania enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
białka osocza, CYP3A4, cytochrom P450, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, encefalopatia wątrobowa, glukuronid sylodosyny, glukuronidacja, klirens ogólnoustrojowy, koniugat glukuronidowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, parametry farmakokinetyczne, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wodobrzusze, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivastigmine Mylan 3 mg

Rywastygmina w postaci wodorowinianu, dostępna w dawkach 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg i 6 mg (Rivastigmine Mylan), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (tmax) około 1 godziny po podaniu. Bezwzględna biodostępność po dawce 3 mg wynosi około 36% ±13%, z umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~40%) i objętością dystrybucji 1,8-2,7 l/kg. Podanie z pokarmem opóźnia tmax o 90 minut, zmniejsza Cmax, ale zwiększa AUC o około 30%. Rywastygmina przenika przez barierę krew-mózg, co jest kluczowe dla jej działania w OUN. Metabolizm zachodzi głównie przez hydrolizę z udziałem cholinoesterazy, z okresem półtrwania około 1 godziny, a metabolit wykazuje minimalną aktywność hamującą acetylocholinoesterazę (<10%). Klirens osoczowy jest zależny od dawki, wynosząc około 130 l/h przy dawce dożylnej 0,2 mg i zmniejszając się do 70 l/h przy dawce 2,7 mg. Wydalanie następuje głównie przez nerki (>90% w moczu w ciągu 24 h), bez obecności niezmienionej substancji czynnej.
acetylocholinoesteraza, bariera krew-mózg, biodostępność rywastygminy, cholinoesteraza, choroba Alzheimera, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, maksymalne stężenie leku, metabolizm rywastygminy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą, reakcja hydrolizy, rywastygmina, wodorowinian, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kivenul 200 mg + 500 mg

Produkt leczniczy Kivenul zawiera 200 mg ibuprofenu oraz 500 mg paracetamolu w formie tabletek powlekanych, z farmakokinetyką obu substancji charakteryzującą się wysoką efektywnością wchłaniania z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym na czczo, maksymalne stężenie całkowitego ibuprofenu w osoczu (Cmax) wynosi 17,537 µg/mL i osiągane jest po 75 minutach, z AUC na poziomie 61,467 µg·h/mL. W przypadku podania z pokarmem, Cmax S-ibuprofenu wynosi 8,934 µg/mL po 80 minutach, a AUC spada do 33,985 µg·h/mL. Ibuprofen jest metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 2 godzin. Paracetamol osiąga Cmax 8,969 µg/mL po 30 minutach na czczo, z AUC 27,157 µg·h/mL, natomiast po podaniu z pokarmem Cmax wynosi 5,762 µg/mL po 60 minutach, a AUC 23,555 µg·h/mL. Paracetamol jest metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie jako sprzężone metabolity, z okresem półtrwania około 3 godzin. W obu przypadkach nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych u osób starszych w porównaniu z młodszymi pacjentami.
białko osocza, biodostępność, działanie synergistyczne, glukuronidy i siarczany, metabolizm ibuprofenu, metabolizm paracetamolu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn maziowy, pole pod krzywą stężenia, przedawkowanie paracetamolu, przemiany wątrobowe, sprzężenie z glutationem, stężenie ibuprofenu w osoczu, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, uszkodzenie wątroby, wchłanianie ibuprofenu, wchłanianie paracetamolu, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Deksibuprofen – Właściwości farmakokinetyczne

Deksibuprofen, aktywny składnik preparatów Seractil (200 mg, 400 mg), charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi obejmującymi wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i eliminację. Po podaniu doustnym lek jest wchłaniany dwufazowo – częściowo w żołądku, a następnie w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) około 2 godzin po podaniu. Obecność pokarmu wydłuża czas do osiągnięcia Cmax z 2,1 do 2,8 godziny oraz obniża maksymalne stężenie z 20,6 do 18,1 μg/ml. Deksibuprofen wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jego biodostępność i farmakodynamikę. Ponadto, przyjmowanie leku z posiłkiem wydłuża czas dystrybucji substancji w organizmie, co może wpływać na profil działania leku.
absorpcja z przewodu pokarmowego, białka osocza, biotransformacja substancji, Cmax, deksibuprofen, działanie przeciwbólowe, eliminacja z organizmu, faza eliminacji, hydroksylacja i karboksylacja, maksymalne stężenie we krwi, metabolity nieaktywne, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, Seractil, T1/2, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie metabolitów, wydalanie z żółcią, zaburzenia funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xartan 50 mg

Losartan potasu, substancja czynna leku Xartan 50 mg, charakteryzuje się dostępnością biologiczną około 33% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 1 godzinie, natomiast jego czynny metabolit osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Oba związki wykazują wysokie, 99% wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Losartan ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, przekształcając się w czynny metabolit (około 14% dawki), który wykazuje dłuższy okres półtrwania (6-9 godzin) w porównaniu do samego losartanu (około 2 godzin). Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a jego metabolitu około 50 ml/min, z klirensem nerkowym odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie z żółcią i moczem, przy czym po podaniu doustnym 4% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, a 6% jako czynny metabolit. Farmakokinetyka losartanu jest liniowa do dawek 200 mg, bez istotnej kumulacji przy dawkach do 100 mg raz na dobę.
albuminy, biodostępność, biotransformacja, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasu, marskość wątroby, metabolit czynny, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, stężenie osoczowe leku, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon substancji czynnych
Hydrargyrum bicyanatum – Właściwości farmakokinetyczne

Hydrargyrum bicyanatum (cyjanek rtęci) występuje w preparatach homeopatycznych Angin-Heel SD (30 mg/tabletkę, rozcieńczenie D8) oraz Tonsillopas (4 g/10 g roztworu, rozcieńczenie D8). W dokumentacji rejestracyjnej obu produktów brak jest danych dotyczących farmakokinetyki tej substancji, co wynika przede wszystkim z bardzo niskiego stężenia macierzystej substancji w rozcieńczeniu homeopatycznym D8 (1:10^8). W związku z tym nie są dostępne informacje o biodostępności, dystrybucji, metabolizmie czy wydalaniu Hydrargyrum bicyanatum, a standardowe metody analityczne nie pozwalają na precyzyjne określenie tych parametrów. Dodatkowo, wymogi rejestracyjne dla preparatów homeopatycznych są mniej restrykcyjne w zakresie danych farmakokinetycznych niż dla leków konwencjonalnych.
apis mellifica, arnica montana, atropa bella-donna, biodostępność, charakterystyka produktu leczniczego, cyjanek rtęci, dokumentacja rejestracyjna, interakcje lekowe, medycyna homeopatyczna, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, phytolacca americana, preparat homeopatyczny, rozcieńczenie homeopatyczne, stężenie substancji czynnej, wchłanianie, dystrybucja, metabolizm, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Berinert 500 500 j.m./ml

Berinert, zawierający ludzki inhibitor C1-esterazy (C1-INH) pozyskiwany z osocza, dostępny jest w dawkach 500 j.m. (50 j.m./ml) oraz 1500 j.m. (500 j.m./ml), podawany dożylnie z biodostępnością 100%. Badania farmakokinetyczne wykazały równoważność obu dawek pod względem Cmax i AUC0-last (stosunek średniej geometrycznej około 1,02). Okres półtrwania u zdrowych ochotników wynosił około 87,7-91,4 godziny, natomiast u pacjentów z wrodzonym obrzękiem naczynioruchowym (HAE) był krótszy i wynosił średnio 36,1 godziny, z różnicami zależnymi od wieku (dzieci 32,9 godz.) oraz nasilenia ataków (ciężkie ataki 30,9 godz., łagodne 37,0 godz.). Maksymalne stężenie C1-INH osiągane jest szybko, średnio w 0,8 godziny po podaniu, co umożliwia szybkie działanie terapeutyczne.
aktywność inhibitora C1-esterazy, AUC, Berinert, biodostępność, biodostępność leku, droga dożylna, efekt terapeutyczny, HAE, inhibitor C1-esterazy, okres półtrwania, osocze, ostry atak HAE, parametry farmakokinetyczne, poprawa in vivo, rekonstytucja, stężenie maksymalne, właściwości farmakokinetyczne, wrodzony obrzęk naczynioruchowy
Leksykon substancji czynnych
Magnezu węglan ciężki – Właściwości farmakokinetyczne

Magnezu węglan ciężki (Magnesii subcarbonas ponderosus), stosowany w preparatach Rennie Antacidum oraz Rennie Fruit w dawce 80 mg/tabletkę (20 mg magnezu elementarnego), działa jako środek zobojętniający kwas żołądkowy poprzez reakcję z kwasem solnym w żołądku, prowadząc do powstania rozpuszczalnych soli magnezu, wody i CO₂ (MgCO₃ + 2 HCl → MgCl₂ + H₂O + CO₂). Biodostępność magnezu z tego związku wynosi około 15-20%, a wchłanianie jest częściowe i zależne od dawki – większe dawki skutkują proporcjonalnie mniejszym wchłanianiem. U osób z prawidłową funkcją nerek wchłonięty magnez jest szybko i efektywnie wydalany, co zapobiega kumulacji i utrzymuje homeostazę jonów magnezu w osoczu.
biodostępność magnezu, funkcja nerek, funkcja wydalnicza nerek, hipermagnezemia, homeostaza, lek zobojętniający kwas żołądkowy, magnez węglan ciężki, niewydolność nerek, parametry farmakokinetyczne, przewód pokarmowy, sok żołądkowy, sole magnezu, stężenie fizjologiczne, wchłanianie leku, węglan wapnia, zobojętnianie kwasu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Androstatin 1 mg

Finasteryd, substancja czynna leku Androstatin w dawce 1 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie około 80%, niezależną od spożycia posiłków. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 9,2 ng/ml i osiągane jest po około 2 godzinach od podania, przy całkowitym wchłonięciu trwającym 6-8 godzin. Lek wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (około 93%) oraz objętość dystrybucji około 76 litrów. Całkowita ekspozycja organizmu na lek (AUC 0-24h) wynosi 53 ng×godz/ml. Finasteryd jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, a jego metabolity wykazują minimalną aktywność hamowania 5α-reduktazy. Wykrywalny jest w płynie mózgowo-rdzeniowym oraz w nasieniu, jednak w bardzo niskich stężeniach.
5α-reduktaza, AUC, biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, droga dożylna, farmakokinetyka, faza eliminacji, finasteryd, klirens osoczowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, powinowactwo do białek, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rozetic 7,5 mg/g

Produkt leczniczy Rozetic w postaci żelu zawierający metronidazol w stężeniu 7,5 mg/g (0,75%) wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne po miejscowej aplikacji na skórę twarzy. Po zastosowaniu 1 g żelu u zdrowych osób średnie stężenie metronidazolu w surowicy wyniosło 32,9 ng/ml (zakres 14,8-54,4 ng/ml), co stanowi około 0,44% wartości Cmax po podaniu doustnym pojedynczej dawki 250 mg (7428 ng/ml, zakres 4270-13970 ng/ml). Stężenia głównego metabolitu 2-hydroksymetylometronidazolu po aplikacji miejscowej były minimalne, często poniżej granicy oznaczalności (<9,5 ng/ml), z maksymalnym Cmax na poziomie 17,5 ng/ml, podczas gdy po podaniu doustnym wynosiły od 626 do 1788 ng/ml. Całkowita ekspozycja ogólnoustrojowa (AUC) po miejscowym zastosowaniu wyniosła 912,7 ng·h/ml, co stanowi jedynie 1,36% wartości AUC po podaniu doustnym (67107 ng·h/ml).
2-hydroksymetylometronidazol, aplikacja miejscowa, Cmax metabolitu, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, metabolit, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, profil bezpieczeństwa, Rozetic, stężenie metronidazolu, stężenie substancji czynnej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Krople złożone Solidaginis –

Krople złożone Solidaginis to tradycyjny produkt leczniczy roślinny, zawierający nalewkę sporządzoną z pięciu surowców zielarskich: ziele nawłoci pospolitej (Solidago virgaurea L.), kwiat nagietka (Calendula officinalis), ziele drapacza lekarskiego (Cnicus benedictus), owoc jarzębiny (Sorbus aucuparia) oraz liść pokrzywy (Urtica dioica, Urtica urens) w proporcjach 4/2/1/1/1. Nalewka przygotowana jest w rozpuszczalniku etanolowym 70% (V/V), a gotowy produkt zawiera 66-72% (V/V) etanolu. Produkt występuje w formie klarownego, zielonobrunatnego płynu o aromatycznym zapachu, co sprzyja szybkiemu uwalnianiu substancji czynnych i potencjalnie ich wchłanianiu z przewodu pokarmowego.
badania farmakokinetyczne, biodostępność, drapacz lekarski, etanol 70%, farmakokinetyka, jarzębina, krople doustne, nagietek, nalewka, nawłoć pospolita, parametry farmakokinetyczne, pokrzywa, postać farmaceutyczna, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, substancja biologicznie czynna, tradycyjny produkt leczniczy roślinny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, związki fitochemiczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mirtor 45 mg

Mirtor (mirtazapina) w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biodostępność około 50% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 2 godzinach (Tmax). Wchłanianie leku nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków. Mirtazapina wiąże się z białkami osocza w około 85%, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2D6, CYP1A2 oraz CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, w tym demetylowego, który wykazuje podobny profil farmakokinetyczny i farmakodynamiczny jak substancja macierzysta. Okres półtrwania eliminacji wynosi średnio 20-40 godzin, z możliwym wydłużeniem do 65 godzin u niektórych pacjentów, co pozwala na stosowanie leku w jednorazowej dawce dobowej.
8-hydroksymetabolit, biodostępność, biotransformacja, Cmax, CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, klirens, koniugacja, metabolit demetylowy, metabolit N-demetylowy, mikrosomy wątroby, mirtazapina, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, sprzęganie, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, utlenianie, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Kasztanowiec – Właściwości farmakokinetyczne

Substancja czynna kasztanowiec zwyczajny (Aesculus hippocastanum) w preparacie Avenoc, stosowanym doodbytniczo w potencji homeopatycznej 3 CH (odpowiadającej rozcieńczeniu 10 substancji wyjściowej) i w stężeniu 0,01 g na czopek, nie została poddana szczegółowym badaniom farmakokinetycznym. Brak jest danych dotyczących wchłaniania przez błonę śluzową odbytnicy, dystrybucji, metabolizmu wątrobowego oraz eliminacji tej substancji, co uniemożliwia pełną charakterystykę jej profilu farmakokinetycznego. Produkt zawiera również inne składniki aktywne w potencjach homeopatycznych (Paeonia officinalis 1 DH, Ratanhia 3 CH, Hamamelis virginiana 1 DH), dla których również nie ma dostępnych danych farmakokinetycznych.
badanie kliniczne, biodostępność, błona śluzowa odbytnicy, charakterystyka produktu leczniczego, czopki, dawkowanie, doświadczenie kliniczne, drogi eliminacji, Hamamelis virginiana, interakcje lekowe, kasztanowiec zwyczajny, metabolizm wątrobowy, Paeonia officinalis, parametry farmakokinetyczne, podanie doodbytnicze, postać farmaceutyczna, potencja homeopatyczna, procesy farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, Ratanhia, składnik aktywny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – DETRICAL 7000 IU

Lek DETRICAL zawiera 70 mg cholekalcyferolu, co odpowiada 0,175 mg (7000 IU) witaminy D3. Witamina D3 jest substancją lipofilową, wchłanianą głównie w jelicie cienkim z udziałem kwasów żółciowych i transportowaną do krążenia limfatycznego w postaci miceli. Po absorpcji, cholekalcyferol jest transportowany w osoczu jako składnik chylomikronów i szybko dystrybuowany do wątroby, gdzie ulega pierwszej hydroksylacji do 25-hydroksywitaminy D3 (25(OH)D3) – głównej formy transportowej. Część witaminy D3 jest magazynowana w tkance tłuszczowej, z której jest stopniowo uwalniana do krążenia. W osoczu witamina D3 wiąże się z białkiem wiążącym witaminę D, co umożliwia jej rozpuszczalny transport w środowisku wodnym organizmu.
25-dwuhydroksywitamina D3, 25-hydroksywitamina D3, białko wiążące witaminę D, cholekalcyferol, chylomikrony, eliminacja z organizmu, farmakokinetyka, forma biologicznie aktywna, glukuronidacja, hydroksylacja, jelito cienkie, kwasy żółciowe, maksymalne stężenie, micele, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, rozpuszczalność w tłuszczach, tabletki powlekane, tkanka tłuszczowa, układ limfatyczny, wątroba, witamina D3, wydalanie z kałem i moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pegorel 75 mg

Klopidogrel w dawce 75 mg doustnie charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cmax 2,2-2,5 ng/ml po 45 minutach) i wysokim wiązaniem z białkami osocza (98%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie dwoma szlakami: estrowym (85% nieaktywnych metabolitów) i oksydacyjnym, gdzie CYP2C19 odgrywa kluczową rolę w powstawaniu aktywnego metabolitu tiolowego, hamującego nieodwracalnie agregację płytek. Polimorfizm CYP2C19 znacząco wpływa na farmakokinetykę i farmakodynamikę klopidogrelu – osoby ze słabym metabolizmem (posiadające dwa allele utraty funkcji, np. *2, *3) wykazują redukcję ekspozycji na aktywny metabolit o 63-71% oraz osłabioną inhibicję agregacji płytek (IPA 24-37% vs. 37-60% u metabolizujących intensywnie). Zwiększenie dawki do 600 mg/150 mg poprawia efektywność u tych pacjentów. Eliminacja klopidogrelu odbywa się głównie przez nerki i przewód pokarmowy, z okresem półtrwania około 6 godzin dla leku i 8 godzin dla metabolitu nieaktywnego.
2-oksoklopidogrel, agregacja płytek krwi, bezylan, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, czynny metabolit, eliminacja leku, hamowanie agregacji płytek, inhibicja agregacji płytek, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klopidogrel, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, proces metaboliczny, słaby metabolizm, stężenie w osoczu, szlak oksydacyjny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica w stencie, zawał mięśnia sercowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zinacef 1500 mg

Cefuroksym sodowy, dostępny w dawkach 750 mg i 1500 mg (Zinacef), wykazuje liniową farmakokinetykę zarówno po podaniu domięśniowym, jak i dożylnym. Maksymalne stężenia w surowicy po podaniu domięśniowym dla dawki 750 mg wynoszą 27-35 µg/ml (Cmax osiągane w 30-60 minut), a dla dawki 1000 mg 33-40 µg/ml. Po podaniu dożylnym stężenia są wyższe: 50 µg/ml dla 750 mg i 100 µg/ml dla 1500 mg, osiągane już po 15 minutach. Okres półtrwania cefuroksymu wynosi około 70 minut, a lek wiąże się z białkami osocza w 33-50%. Objętość dystrybucji mieści się w zakresie 9,3-15,8 l/1,73 m², a klirens nerkowy wynosi 114-170 ml/min/1,73 m². Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z 85-90% dawki odzyskiwanej w moczu w ciągu 24 godzin, głównie w pierwszych 6 godzinach. Cefuroksym nie ulega metabolizmowi, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
AUC, bariera krew-mózg, cefuroksym sodowy, ciało szkliste, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, funkcja nerek, hemodializa, interakcje enzymatyczne, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm leku, MIC, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, penetracja bariery krew-mózg, płyn maziowy, płyn opłucnowy, płyn stawowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, sekrecja cewkowa, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami, wiek ciążowy, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego, zależność PK/PD, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoMigra 50 mg

Sumatryptan, substancja czynna leku ApoMigra, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając 70% maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 45 minut, przy dawce 100 mg Cmax wynosi 54 ng/ml. Biodostępność doustna jest niska i wynosi około 14%, co wynika z efektu pierwszego przejścia oraz niecałkowitego wchłaniania. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (14-21%) oraz dużą objętość dystrybucji (170 l), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin, a klirens całkowity to około 1160 ml/min, z dominującą rolą klirensu pozanerkowego (około 80%), co potwierdza metabolizm wątrobowy jako główną drogę eliminacji. Głównym metabolitem jest nieaktywny analog kwasu 3-indolilooctowego, wydalany z moczem w formie wolnej i sprzężonej z glukuronidem.
analog kwasu 3-indolilooctowego, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, glukuronid, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm utleniający, migrena, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza monoaminowa, parametry farmakokinetyczne, receptor 5HT, stężenie w osoczu, sumatryptan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Nagietek lekarski – Właściwości farmakokinetyczne

Nagietek lekarski (Calendula officinalis) jest składnikiem aktywnym kilku preparatów leczniczych dostępnych na rynku, takich jak Homeoplasmine, Homeovox, Limfodrenaż-Pascoe Basic, Sedatif PC oraz Traumeel S. Występuje w różnych formach farmaceutycznych: nalewka macierzysta (TM) w stężeniach 0,1 g/100 g (Homeoplasmine), 0,45 g/10 g (Limfodrenaż-Pascoe Basic) i 0,45 g/100 g (Traumeel S), a także w postaci rozcieńczenia homeopatycznego 6CH w ilościach 0,091 mg/tabletkę (Homeovox) oraz 0,05 mg/tabletkę (Sedatif PC). Preparaty te obejmują zarówno formy do stosowania zewnętrznego (maści, żele), jak i wewnętrznego (tabletki, krople). Pomimo szerokiego zastosowania, charakterystyki produktów leczniczych nie zawierają szczegółowych danych dotyczących farmakokinetyki nagietka lekarskiego, a w sekcji 5.2 każdej z nich widnieje adnotacja „Brak danych”.
charakterystyka produktu leczniczego, krople doustne, maść Homeoplasmine, nagietek lekarski, nalewka macierzysta, parametry farmakokinetyczne, produkt leczniczy, rozcieńczenie homeopatyczne, stosowanie wewnętrzne, stosowanie zewnętrzne, tabletki drażowane, Traumeel S, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nurofen dla dzieci Junior truskawkowy 40 mg/ml

Nurofen dla dzieci Junior truskawkowy to zawiesina doustna zawierająca ibuprofen w stężeniu 40 mg/ml, przeznaczona do stosowania u dzieci. Farmakokinetyka ibuprofenu u dzieci jest analogiczna do dorosłych, z częściowym wchłanianiem w żołądku i całkowitą absorpcją w jelicie cienkim. Ibuprofen wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%), co wpływa na jego dystrybucję i dostępność farmakologiczną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację, karboksylację i sprzęganie, prowadząc do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane głównie przez nerki (90%) oraz częściowo z żółcią. Okres półtrwania wynosi od 1,8 do 3,5 godziny u osób zdrowych oraz pacjentów z chorobami wątroby i nerek.
absorpcja w jelicie cienkim, biodostępność, biotransformacja, choroba wątroby, dializoterapia, enancjomer, farmakokinetyka ibuprofenu, glikol propylenowy, hemodializa, ibuprofen, kumulacja metabolitów, maltitol, marskość wątroby, metabolity, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, skala Child-Pugh, substancja pomocnicza, wchłanianie w żołądku, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, wydalanie z żółcią, zawiesina doustna
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z kwiatów dziewanny – Właściwości farmakokinetyczne

Wyciąg z kwiatów dziewanny (Verbascum spp.) stanowi substancję czynną syropu Noverban, w którym 100 g preparatu zawiera 15 g wyciągu płynnego (Verbasci floris extractum fluidum) otrzymanego w stosunku 0,5-1:1 z użyciem 40% etanolu jako rozpuszczalnika. W 5 ml syropu znajduje się 0,96 g wyciągu oraz około 3,8 g sacharozy, a zawartość etanolu wynosi 4-7% (V/V). Charakterystyka Produktu Leczniczego nie dostarcza danych dotyczących farmakokinetyki wyciągu, w tym parametrów takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i eliminacja, co jest typowe dla preparatów roślinnych o złożonym składzie chemicznym.
badania farmakokinetyczne, charakterystyka produktu leczniczego, drogi eliminacji, dystrybucja, dystrybucja tkankowa, efekt terapeutyczny, eliminacja, etanol, interakcje lekowe, metabolizm, metabolizm wątrobowy, parametry farmakokinetyczne, preparat roślinny, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, skład chemiczny, Verbasci floris extractum fluidum, Verbascum densiflorum, Verbascum phlomoides, Verbascum thapsus, wchłanianie, wyciąg płynny z kwiatów dziewanny, wyciąg roślinny, wyciąg z kwiatów dziewanny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tizagelan 2 mg

Tyzanidyna, substancja czynna preparatu Tizagelan, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu. Pomimo tego, jej bezwzględna biodostępność wynosi około 34%, co jest wynikiem intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie, głównie przez enzym CYP1A2. Po pojedynczej dawce 4 mg Cmax wynosi średnio 12,3 ng/ml, a po wielokrotnym podaniu wzrasta nieznacznie do 15,6 ng/ml, wskazując na brak istotnej kumulacji. Tyzanidyna wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 1-20 mg, umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~30%) oraz objętość dystrybucji Vss na poziomie 2,6 l/kg, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek. Okres półtrwania u pacjentów z prawidłową funkcją nerek i wątroby wynosi 2-4 godziny, a metabolity są głównie wydalane przez nerki (około 70% dawki), podczas gdy tylko 4,5% leku jest wydalane w postaci niezmienionej.
biodostępność bezwzględna, biodostępność leku, biotransformacja wątrobowa, cytochrom P450 1A2, dawkowanie wielokrotne, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, populacja pediatryczna, stężenie maksymalne, tyzanidyna, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Glucardiamid 1500 mg + 125 mg

Glucardiamid to preparat zawierający niketamid (125 mg) oraz glukozę (1500 mg) w formie pastylek, charakteryzujący się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym. Niketamid osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 15-30 minut, co zapewnia szybki początek działania, a jego eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z okresem półtrwania 20-35 minut. Substancja ta nie kumuluje się w tkankach, co korzystnie wpływa na profil bezpieczeństwa. Glukoza jest szybko absorbowana w jelicie cienkim, a u pacjentów z hipoglikemią jej stężenie we krwi wzrasta już po 10-20 minutach, co jest istotne w nagłych stanach hipoglikemicznych.
fosforylacja glukozy, glikogen, glikogen mięśniowy, glikogen wątrobowy, glikoliza, glukoza, hipoglikemia, jelito cienkie, kwas nikotynowy, kwas pirogronowy, metabolizm mitochondrialny, narząd miąższowy, niketamid, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, poziom glukozy we krwi, przemiana metaboliczna, stężenie we krwi, synteza glikogenu, transport aktywny, trygonelina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Irprestan 150 mg

Irbesartan, dostępny w dawkach 75 mg, 150 mg i 300 mg, charakteryzuje się biodostępnością po podaniu doustnym na poziomie 60-80%, z Tmax wynoszącym 1,5-2 godziny i wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%). Objętość dystrybucji wynosi 53-93 litry, co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się leku w organizmie. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymu CYP2C9, a głównym metabolitem jest glukuronid irbesartanu (~6%). Klirens całkowity wynosi 157-176 ml/min, a klirens nerkowy jest niski (3-3,5 ml/min). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 11-15 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Stan stacjonarny osiągany jest po 3 dniach, a kumulacja leku jest ograniczona (<20%). Wydalanie odbywa się zarówno z moczem (<2% niezmienionego leku), jak i z żółcią, a lek nie jest usuwany przez hemodializę.
AUC, biodostępność doustna, brak danych klinicznych, cytochrom CYP2C9, cytochrom CYP3A4, dawkowanie dobowe, dostępność biologiczna, dostosowanie dawkowania, farmakokinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, marskość wątroby, metabolit, modyfikacja dawki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, znakowanie izotopowe
Leksykon substancji czynnych
Ratania – Właściwości farmakokinetyczne

Produkt leczniczy Avenoc zawiera substancję czynną Ratanhia w stężeniu 0,01 g na czopek w formie homeopatycznej 3 CH, co odpowiada trzykrotnemu rozcieńczeniu 1:100. W dostępnej dokumentacji brak jest szczegółowych danych farmakokinetycznych dotyczących ratanii, takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm czy wydalanie. Producent nie dostarczył informacji o biodostępności, wiązaniu z białkami osocza, metabolitach ani drogach eliminacji. Podobnie brak danych farmakokinetycznych dotyczy pozostałych składników preparatu: Paeonia officinalis 1 DH, Aesculus hippocastanum 3 CH oraz Hamamelis virginiana 1 DH, każda w ilości 0,01 g na czopek.
Aesculus hippocastanum, Avenoc, biodostępność substancji, drogi eliminacji, Hamamelis virginiana, lek homeopatyczny, mechanizm działania, metabolity, Paeonia officinalis, parametry farmakokinetyczne, preparat homeopatyczny, Ratanhia, ratania, wchłanianie, dystrybucja, metabolizm, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Maxon forte 50 mg

Syldenafil, substancja czynna Maxon Forte, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym średnio po 60 minutach na czczo, przy biodostępności około 41% (zakres 25-63%). Parametry farmakokinetyczne, takie jak AUC i Cmax, rosną proporcjonalnie do dawki w zakresie 25-100 mg. Spożycie posiłku opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Objętość dystrybucji wynosi 105 l, a syldenafil wiąże się z białkami osocza w 96%, co skutkuje maksymalnym stężeniem wolnej formy około 18 ng/ml. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9, z głównym metabolitem N-demetylo wykazującym 50% aktywności względem PDE5 i stężeniem około 40% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez kał (80%) i nerki (13%).
AUC, biodostępność, biodostępność doustna, całkowity klirens, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, CYP2C9, CYP3A4, dystrybucja, enzymy mikrosomalne, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, N-demetylo metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, PDE5, syldenafil, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambrolytin max 30 mg

Ambroksol chlorowodorek, podawany doustnie w dawce 30 mg (Ambrolytin max), charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością bezwzględną wynoszącą 79%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-3 godzin (Tmax). Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (około 85%) oraz ulega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, co zmniejsza dostępność biologiczną o około 30%. Ambroksol jest szybko dystrybuowany do tkanek, ze szczególnym nagromadzeniem w tkance płucnej, co jest kluczowe dla jego działania wykrztuśnego. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie dochodzi do glukuronidacji i odłączenia kwasu dibromoantranilowego (około 10% dawki).
akumulacja metabolitów, ambroksol chlorowodorek, bariera łożyskowa, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, działanie wykrztuśne, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, metabolity ambroksolu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie maksymalne, tkanka płucna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Erdosteina – Właściwości farmakokinetyczne

Erdosteina wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu po około 1 godzinie, natomiast jej główny aktywny metabolit M1 (N-tiodiglikolohomocysteina) osiąga Cmax po około 3 godzinach. Substancja wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (około 64,5%) i podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, prowadzącemu do powstania trzech metabolitów zawierających wolne grupy sulfhydrylowe. Erdosteina i jej metabolity są eliminowane głównie drogą nerkową w postaci siarczanów, z minimalnym wydalaniem z kałem. Parametry farmakokinetyczne, takie jak Cmax i AUC, nie ulegają istotnym zmianom pod wpływem pokarmu ani przy wielokrotnym podawaniu, a kumulacja leku nie została zaobserwowana. Ponadto, lek nie indukuje enzymów wątrobowych odpowiedzialnych za metabolizm innych leków.
AUC, ciężka niewydolność nerek, Cmax, działanie mukolityczne, eliminacja leku, enzymy wątrobowe, erdosteina, grupy sulfhydrylowe, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, kumulacja leku, metabolit M1, metabolizm pierwszego przejścia, N-tiodiglikolohomocysteina, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, postać farmaceutyczna, schorzenia układu oddechowego, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bilomag 80 mg

Produkt leczniczy Bilomag zawiera 80 mg wyciągu suchego oczyszczonego i kwantyfikowanego z liści miłorzębu japońskiego (Ginkgo biloba L., folium) o pierwotnym współczynniku DER 40-50:1. W jednej kapsułce znajduje się 17,6-21,6 mg flawonoidów (w przeliczeniu na glikozydy flawonowe), 2,2-2,7 mg ginkgolidów A, B i C oraz 2,1-2,6 mg bilobalidu. Ze względu na tradycyjny charakter produktu, nie określono szczegółowych właściwości farmakokinetycznych takich jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm czy eliminacja, co jest zgodne z wymogami dla produktów tradycyjnych. Kapsułka twarda jako forma podania może wpływać na biodostępność składników aktywnych, jednak brak jest danych ilościowych w tym zakresie.
bilobalid, biodostępność, ginkgolidy, glikozydy flawonowe, kapsułka twarda, laktoza jednowodna, miłorząb japoński, nietolerancja laktozy, parametry farmakokinetyczne, substancja pomocnicza, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik DER, wyciąg z miłorzębu japońskiego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Daruph 79 mg

Dazatynib wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym z Tmax w zakresie 0,5-3 godzin oraz proporcjonalną do dawki ekspozycję (AUC) w zakresie 16-111 mg. Średni okres półtrwania wynosi 3-5 godzin u zdrowych ochotników i 5-6 godzin u pacjentów, a klirens doustny jest wysoki (363,8 L/godz., CV 81,3%). Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (2505 L, CV 93%) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%). Metabolizm dazatynibu odbywa się głównie przez CYP3A4, a eliminacja następuje przede wszystkim z kałem (85% dawki), z minimalnym wydalaniem z moczem (4%). Podanie leku z posiłkiem wysokotłuszczowym powoduje 11% wzrost AUC i zmniejszenie zmienności ekspozycji (CV z 38% do 24%), jednak wpływ ten nie jest klinicznie istotny.
białko osocza, biodostępność, CYP3A4, dawkowanie według masy ciała, dazatynib, farmakokinetyka populacyjna, klirens, metabolizm enzymatyczny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, parametry farmakokinetyczne, Ph+ ALL, procesy ADME, proporcjonalność dawki, przewlekła białaczka szpikowa, stężenie w osoczu, współczynnik zmienności, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina doustna, zmienność ekspozycji
Leksykon leków
Przedawkowanie – Aripsan 15 mg

Przedawkowanie arypiprazolu, zarówno u dorosłych (dawki do 1260 mg), jak i u dzieci (dawki do 195 mg), może prowadzić do szeregu poważnych objawów klinicznych, takich jak letarg, senność, tachykardia (>100 uderzeń/min), wzrost ciśnienia tętniczego, nudności, wymioty, biegunka oraz u dzieci dodatkowo przejściowa utrata świadomości i objawy pozapiramidowe (drżenia, dystonie, akatyzje). Mimo wysokich dawek odnotowanych w praktyce, nie stwierdzono zgonów, jednak wymagana jest szybka i kompleksowa interwencja medyczna. Diagnostyka powinna uwzględniać monitorowanie funkcji układu krążenia, w tym ciągły zapis EKG, ze względu na ryzyko zaburzeń rytmu serca oraz potencjalne interakcje farmakologiczne z innymi lekami.
akatyzja, arypiprazol, bradykinezja, dystonia, hemodializa, interwencja medyczna, leczenie przedawkowania, letarg, monitorowanie układu krążenia, nadciśnienie, nadciśnienie tętnicze, objawy pozapiramidowe, objawy żołądkowo-jelitowe, parametry farmakokinetyczne, przedawkowanie arypiprazolu, senność patologiczna, sztywność mięśniowa, tachykardia, utrata świadomości, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia motoryki, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenia rytmu serca, zapis EKG
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fragmin 15 000 j.m. a.Xa/0,6 ml

Dalteparyna sodowa, aktywny składnik Fragminu, wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek od 2 500 do 10 000 j.m., z całkowitą dostępnością biologiczną wynoszącą 87 ± 6% (aktywność anty-Xa). Objętość dystrybucji mieści się w zakresie 40-60 ml/kg, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję głównie do przestrzeni naczyniowej i pozakomórkowej. Po podaniu dożylnym okres półtrwania wynosi około 2,1-2,3 godziny, natomiast po podaniu podskórnym wydłuża się do 3-5 godzin, co jest związane z opóźnionym wchłanianiem. Klirens aktywności anty-Xa u zdrowych ochotników wynosi 24,6 ± 5,4 ml/h/kg dla dawki 30 j.m./kg i 15,6 ± 2,4 ml/h/kg dla dawki 120 j.m./kg. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek na hemodializie okres półtrwania wydłuża się do 5,7 ± 2,0 godziny, co wskazuje na konieczność modyfikacji dawkowania i monitorowania terapii w tej grupie.
aktywność anty-Xa, dalteparyna sodowa, dostępność biologiczna dalteparyny, faza eliminacji, klirens anty-Xa, model jednokompartmentowy, narząd wydalniczy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent hemodializowany, pacjent pediatryczny, parametry farmakokinetyczne, podanie podskórne, pole pod krzywą stężenia, przestrzeń naczyniowa, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, układ enzymatyczny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dekenor 50 mg/2 ml

Deks ketoprofen trometamol, aktywny składnik preparatu Dekenor (50 mg/2 mL), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu domięśniowym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) średnio w 20 minut (zakres 10-45 minut). Parametry farmakokinetyczne wykazują liniowość w dawkach 25-50 mg, a lek cechuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99%), co wpływa na niską objętość dystrybucji (<0,25 l/kg). Okres półtrwania obejmuje fazę dystrybucji (~0,35 h) oraz eliminacji (1-2,7 h). Brak kumulacji przy podawaniu wielokrotnym potwierdzają stałe wartości Cmax i AUC po kolejnych dawkach. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie z glukuronidami, a wydalanie odbywa się przez nerki. W moczu wykrywany jest wyłącznie S-(+) enancjomer, co podkreśla stabilność enancjomeryczną i kliniczne znaczenie aktywnego S-(+) enancjomeru ketoprofenu.
Dekenor, deksketoprofen trometamol, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, ekspozycja na lek, enancjomer, faza dystrybucji, faza eliminacji, infuzja, konwersja enancjomerów, kumulacja deksketoprofenu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, podanie dożylne, pole powierzchni pod krzywą, roztwór do wstrzykiwań, sprzęganie z glukuronidami, stabilność enancjomeryczna, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza