metabolit metforminy
Metabolity metforminy to związki powstające w wyniku przemian biochemicznych metforminy w organizmie. Metformina, będąca lekiem pierwszego rzutu w terapii cukrzycy typu 2, podlega niewielkim przemianom metabolicznym, głównie w wątrobie.
Najważniejszym metabolitem metforminy jest N-hydroksymetyl-biguanid, który stanowi około 20% wydalanej metforminy. Pozostałe metabolity obejmują kwas biguanidooctowy oraz inne pochodne biguanidu. Większość metforminy (około 90%) jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki.
Metabolity metforminy wykazują słabszą aktywność hipoglikemizującą niż związek macierzysty. Ich stężenie we krwi może wzrastać u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, co może prowadzić do wystąpienia powikłań, w tym kwasicy mleczanowej. Monitorowanie funkcji nerek jest istotnym elementem bezpiecznej terapii metforminą.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Diabufor XR to preparat metforminy chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępny w dawkach 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg. Farmakokinetyka leku charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem z Tmax około 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu. Maksymalne stężenia (Cmax) dla dawki 1500 mg (2 tabletki 750 mg) wynoszą średnio 1193 ng/ml, a dla dawki 1000 mg po posiłku 1214 ng/ml, z Tmax około 5 godzin. Podawanie leku na czczo zmniejsza AUC o 30%, natomiast posiłek zwiększa AUC o 77% i Cmax o 26% dla dawki 1000 mg. Nie obserwuje się kumulacji metforminy przy dawkach do 2000 mg. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi 63-276 litrów. Lek jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, z klirensem nerkowym >400 ml/min i okresem półtrwania eliminacji około 6,5 godziny.
AUC, biorównoważność, Cmax, dystrybucja metforminy, ekspozycja na metforminę, erytrocyt, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kumulacja leku, metabolit metforminy, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, przedłużone uwalnianie, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, wchłanianie metforminy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza -
Leksykon leków
Ranmet XR, zawierający metforminę w dawkach 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do postaci o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym 7 godzin (vs. 2,5 godziny). Po podaniu dawki 1000 mg po posiłku obserwuje się wzrost AUC o 77% oraz Cmax o 26%, przy Tmax około 5 godzin (zakres 4-10 h). Przyjmowanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, nie wpływając na Cmax i Tmax. W stanie stacjonarnym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a po dawce 2000 mg XR ekspozycja jest porównywalna do 2×1000 mg formy natychmiastowej. Nie stwierdzono kumulacji leku po wielokrotnym podaniu do 2000 mg. Biorównoważność potwierdzono między pojedynczą tabletką 1000 mg a dwoma tabletkami 500 mg XR.
biorównoważność, dystrybucja metforminy, ekspozycja na metforminę, erytrocyt, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, krwinka czerwona, maksymalne stężenie, metabolit metforminy, metabolizm metforminy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, umiarkowana niewydolność nerek, wchłanianie metforminy, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie metforminy, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza
