fenoterolu bromowodorek
Fenoterolu bromowodorek to selektywny agonista receptorów β2-adrenergicznych, stosowany głównie jako lek rozszerzający oskrzela w terapii chorób obturacyjnych dróg oddechowych. Wykazuje silne działanie bronchodilatacyjne, a jednocześnie minimalne działanie na receptory β1-adrenergiczne w dawkach terapeutycznych.
Mechanizm działania fenoterolu polega na stymulacji receptorów β2 w mięśniach gładkich oskrzeli, co prowadzi do aktywacji cyklazy adenylowej i wzrostu wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP. Skutkuje to rozkurczem mięśni gładkich i rozszerzeniem oskrzeli. Dodatkowo lek hamuje uwalnianie mediatorów zapalnych z komórek tucznych.
W praktyce klinicznej fenoterolu bromowodorek stosuje się w leczeniu i zapobieganiu duszności w przebiegu astmy oskrzelowej i innych odwracalnych stanów obturacyjnych dróg oddechowych, w tym przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Preparat jest dostępny głównie w postaci aerozolu do inhalacji, niekiedy w połączeniu z bromkiem ipratropium.
Wśród działań niepożądanych fenoterolu należy wymienić drżenie mięśniowe, tachykardię, niepokój, bóle głowy oraz hipokaliemię. Przy stosowaniu wysokich dawek lub u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego może powodować zaburzenia rytmu serca. Lek powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z chorobami serca, nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą i nadczynnością tarczycy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Berodual N (50 mcg + 21 mcg)/dawkę inh.
Berodual N to aerozol inhalacyjny zawierający dwie substancje czynne: fenoterolu bromowodorek (50 µg/dawka) – beta2-mimetyk oraz ipratropiowy bromek jednowodny (21 µg/dawka, odpowiadający 20 µg bromku bezwodnego) – cholinolityk. Preparat jest dostarczany w pojemniku ze stali nierdzewnej z zaworem dozującym, zawierającym 200 dawek, co umożliwia długotrwałą terapię. Forma roztworu inhalacyjnego zapewnia precyzyjne podanie leku bezpośrednio do dróg oddechowych, zwiększając skuteczność terapeutyczną i minimalizując ryzyko działań ogólnoustrojowych. W skład preparatu wchodzą także substancje pomocnicze: kwas cytrynowy bezwodny (stabilizator pH), woda oczyszczona, etanol bezwodny (ok. 13,313 mg/dawkę) oraz gaz nośny 1,1,1,2-tetrafluoroetan. Obecność etanolu jest istotna klinicznie, zwłaszcza u wybranych grup pacjentów.
aerozol inhalacyjny, beta-mimetyk, cholinolityk, dawka inhalacyjna, drogi oddechowe, działanie ogólnoustrojowe, etanol bezwodny, fenoterolu bromowodorek, gaz nośny, ipratropiowy bromek jednowodny, kwas cytrynowy bezwodny, lek rozszerzający oskrzela, niezgodność farmaceutyczna, substancja pomocnicza, terapia długotrwała, tetrafluoroetan, zawór dozujący - Leksykon leków
Działania niepożądane – Berotec N 100 100 mcg/dawkę inh.
Berotec N 100, aerozol inhalacyjny zawierający fenoterolu bromowodorek w dawce 100 mikrogramów na dawkę, może wywoływać liczne działania niepożądane, które należy uwzględnić podczas terapii. Najczęściej obserwowane działania obejmują drżenie (1-10%), kaszel (1-10%) oraz arytmię (0,1-1%). Istotne są również potencjalne zmiany w układzie sercowo-naczyniowym, takie jak obniżenie rozkurczowego i wzrost skurczowego ciśnienia tętniczego (częstość nieznana), niedokrwienie mięśnia sercowego, tachykardia i kołatanie serca (częstość nieznana). Ponadto, mogą wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli (0,1-1%), nudności, wymioty, świąd, hipokaliemia (0,1-1%) oraz reakcje nadwrażliwości o różnym nasileniu, w tym ciężkie reakcje anafilaktyczne.
aerozol inhalacyjny, arytmia, ból mięśni, choroba wieńcowa, ciężka hipokaliemia, fenoterolu bromowodorek, hipokaliemia, hipotonia ortostatyczna, kołatanie serca, niedokrwienie mięśnia sercowego, osłabienie mięśni, paradoksalny skurcz oskrzeli, podrażnienie dróg oddechowych, podrażnienie gardła, przełom nadciśnieniowy, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, skurcz mięśni, tachykardia, zaburzenie ciśnienia tętniczego, zaburzenie rytmu serca, zawrót głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Berotec N 100 100 mcg/dawkę inh.
Berotec N 100 to aerozol inhalacyjny zawierający fenoterolu bromowodorek w dawce 100 μg na jedno rozpylenie, stosowany w leczeniu objawowym ostrych napadów astmy oskrzelowej oraz innych stanów z odwracalnym zwężeniem dróg oddechowych. Zalecana dawka to 1 rozpylenie, które można powtórzyć po 5 minutach, jeśli nie nastąpi poprawa, z maksymalną dawką dobową wynoszącą 8 dawek. W przypadku braku ustąpienia objawów po 2 dawkach konieczna jest pilna konsultacja lekarska. W profilaktyce astmy wysiłkowej stosuje się 1-2 rozpylenia przed wysiłkiem, również nie przekraczając 8 dawek na dobę. U dzieci stosowanie wymaga nadzoru i indywidualnego zalecenia lekarza, gdyż brak jest określonego dawkowania pediatrycznego.
aerozol inhalacyjny, astma oskrzelowa, astma wysiłkowa, fenoterolu bromowodorek, maksymalna dawka dobowa, napad astmy, odmierzona dawka, odwracalne zwężenie dróg oddechowych, ostry napad astmy oskrzelowej, roztwór do inhalacji, technika inhalacji, terapia inhalacyjna, zawór dozujący, zwężenie dróg oddechowych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Berotec N 100 100 mcg/dawkę inh.
Fenoterolu bromowodorek, substancja czynna Berotec N 100, wykazuje niską toksyczność ostrą przy podaniu wziewnym, z dawkami LD50 w zakresie 0,58-670 mg/kg masy ciała u szczurów, psów i małp bez odnotowanej śmiertelności. W badaniach wielokrotnego podawania (do 78 tygodni) u myszy, szczurów i psów zaobserwowano typowe dla beta-sympatykomimetyków efekty toksyczne, takie jak hipokaliemia, tachykardia oraz przerost i uszkodzenie mięśnia sercowego, szczególnie u psów przy dawkach wziewnych >0,019 mg/kg/dobę. Badania reprodukcyjne nie wykazały działania teratogennego ani embriotoksycznego przy dawkach doustnych do 40 mg/kg/dobę, choć przy bardzo wysokich dawkach (300 mg/kg/dobę doustnie, 20 mg/kg/dobę dożylnie) odnotowano zwiększoną śmiertelność płodów i wady rozwojowe. Fenoterol nie wykazuje działania genotoksycznego w testach in vitro i in vivo.
aktywność mitotyczna, działanie beta-adrenergiczne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, działanie tokolityczne, fenoterolu bromowodorek, hipokaliemia, LD50, lek beta-adrenergiczny, lek beta-sympatykomimetyczny, mięśniak macicy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, przerost mięśnia sercowego, tachykardia, test in vitro, test in vivo, toksyczność ostra, tolerancja miejscowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Berodual (0,5 mg + 0,25 mg)/ml
Berodual w postaci roztworu do nebulizacji zawiera fenoterolu bromowodorek (0,5 mg/ml) oraz ipratropiowy bromek (0,25 mg/ml) i jest stosowany w terapii obturacyjnych schorzeń dróg oddechowych z odwracalnym skurczem oskrzeli, takich jak astma oskrzelowa oraz przewlekłe zapalenie oskrzeli z lub bez rozedmy. Lek działa rozszerzająco na mięśnie gładkie oskrzeli dzięki synergistycznemu mechanizmowi: fenoterol jako selektywny agonista receptorów β2-adrenergicznych powoduje rozkurcz mięśni gładkich, natomiast ipratropiowy bromek, antagonista receptorów muskarynowych, blokuje działanie acetylocholiny, co zmniejsza napięcie mięśni oskrzeli. Preparat zawiera również chlorek benzalkoniowy (0,1 mg/ml), co należy uwzględnić u pacjentów wrażliwych na tę substancję pomocniczą.
acetylocholina, antagonista receptorów muskarynowych, astma oskrzelowa, chlorek benzalkoniowy, choroba obturacyjna dróg oddechowych, fenoterolu bromowodorek, ipratropiowy bromek, leczenie przeciwzapalne, nebulizator, obturacja dróg oddechowych, POChP, przewlekła obturacyjna choroba płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, receptor β2-adrenergiczny, rozedma płuc, rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli, roztwór do nebulizacji, schorzenie dróg oddechowych, skurcz oskrzeli, wymiana gazowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Berotec N 100 100 mcg/dawkę inh.
Berotec N 100, aerozol inhalacyjny zawierający 100 µg fenoterolu bromowodorku w jednej dawce, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 15,597 mg alkoholu etylowego na rozpylenie. Szczególną ostrożność należy zachować u osób z kardiomiopatią przerostową zawężającą oraz tachyarytmiami, ze względu na ryzyko nasilenia zawężenia drogi odpływu z lewej komory serca oraz potencjalne pogorszenie zaburzeń rytmu serca, wynikające z działania agonistycznego fenoterolu na receptory β2-adrenergiczne.
aerozol inhalacyjny, agonista receptorów β2-adrenergicznych, alkohol etylowy, Berotec N 100, choroba układu sercowo-naczyniowego, działanie niepożądane, farmakoterapia, fenoterolu bromowodorek, hemodynamika, kardiomiopatia przerostowa zawężająca, nadwrażliwość, reakcja alergiczna, strukturalna choroba mięśnia sercowego, tachyarytmia, zaburzenie rytmu serca, zawężenie drogi odpływu z lewej komory - Leksykon substancji czynnych
Bromek ipratropiowy – Wskazania do stosowania
Bromek ipratropiowy, lek przeciwcholinergiczny o działaniu rozszerzającym oskrzela, jest stosowany w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) oraz astmy oskrzelowej. W monoterapii, np. w preparacie Atrovent N, zawierającym 20 µg bromku ipratropiowego bezwodnego na dawkę inhalacyjną, lek służy do leczenia podtrzymującego skurczów oskrzeli. Preparaty złożone, takie jak Berodual N (20 µg bromku ipratropiowego bezwodnego + 50 µg fenoterolu bromowodorku na dawkę) oraz Iprixon Neb (0,5 mg bromku ipratropiowego jednowodnego + 2,5 mg salbutamolu siarczanu w 2,5 ml roztworu do nebulizacji), umożliwiają synergistyczne rozszerzenie oskrzeli i są wskazane w zapobieganiu i leczeniu objawów obturacyjnych schorzeń dróg oddechowych, zwłaszcza u pacjentów z POChP i astmą. Wybór formy farmaceutycznej (aerozol inhalacyjny lub roztwór do nebulizacji) powinien uwzględniać zdolności pacjenta do prawidłowego stosowania inhalatora oraz preferencje terapeutyczne.
Włączenie bromku ipratropiowego do terapii wymaga uwzględnienia aktualnych standardów leczenia astmy i POChP, w tym konieczności stosowania równoczesnej terapii przeciwzapalnej. Atrovent N jest przeznaczony głównie do leczenia podtrzymującego, nie do doraźnego opanowywania ostrych napadów astmy. Preparaty złożone, takie jak Berodual N i Iprixon Neb, oferują lepszą kontrolę objawów dzięki połączeniu dwóch mechanizmów rozszerzających oskrzela. Decyzja o zastosowaniu konkretnego preparatu powinna być oparta na wskazaniach klinicznych, potrzebach pacjenta oraz możliwości technicznych stosowania inhalacji lub nebulizacji, co jest szczególnie istotne u osób starszych lub z trudnościami w koordynacji oddechu i obsługi inhalatora.
aerozol inhalacyjny, astma oskrzelowa, Atrovent N, Berodual N, bromek ipratropiowy, fenoterolu bromowodorek, Iprixon Neb, lek przeciwcholinergiczny, monoterapia, nebulizacja, POChP, przewlekła obturacyjna choroba płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozedma płuc, roztwór do nebulizacji, salbutamol siarczan, schorzenie obturacyjne dróg oddechowych, skurcz oskrzeli, terapia przeciwzapalna, terapia skojarzona - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Berodual N
Berodual N, aerozol inhalacyjny zawierający fenoterolu bromowodorek (50 μg) i ipratropiowy bromek jednowodny (21 μg) w dawce inhalacyjnej, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko reakcji nadwrażliwości, w tym pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego, skurczu oskrzeli oraz anafilaksji. Istotnym powikłaniem jest paradoksalny skurcz oskrzeli, który wymaga natychmiastowego przerwania terapii i wdrożenia alternatywnego leczenia. U pacjentów z predyspozycją do jaskry z wąskim kątem przesączania należy monitorować objawy takie jak ból oka, niewyraźne widzenie czy zaczerwienienie, a w przypadku ich wystąpienia wdrożyć leczenie kroplami zwężającymi źrenicę i skonsultować się z okulistą. Należy zwrócić uwagę na unikanie kontaktu aerozolu z oczami.
anafilaksja, arytmia, astma oskrzelowa, aureola wzrokowa, bromek ipratropiowy, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie śródgałkowe, cukrzyca, fenoterolu bromowodorek, guz chromochłonny nadnerczy, hipokaliemia, jaskra z wąskim kątem przesączania, kortykosteroid wziewny, lek przeciwzapalny, mukowiscydoza, nadczynność tarczycy, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ostra duszność, paradoksalny skurcz oskrzeli, POChP, pokrzywka, przerost prostaty, reakcja nadwrażliwości, rozszerzenie źrenicy, skurcz oskrzeli, sympatykomimetyk, zaburzenie motoryki przewodu pokarmowego, zawał serca, zwężenie szyi pęcherza moczowego