metabolit wenlafaksyny
Wenlafaksyna to powszechnie stosowany lek przeciwdepresyjny z grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Głównym metabolitem wenlafaksyny jest O-demetylowenlafaksyna (ODV, również znana jako dewenlafaksyna), która powstaje w wyniku działania enzymu CYP2D6 w wątrobie.
O-demetylowenlafaksyna wykazuje podobne działanie farmakologiczne jak związek macierzysty, przy czym charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (około 11 godzin w porównaniu do 5 godzin dla wenlafaksyny). Metabolit ten jest również aktywny farmakologicznie i przyczynia się do ogólnego efektu terapeutycznego leku.
W praktyce klinicznej istotne jest, że aktywność enzymu CYP2D6 jest zmienna u różnych pacjentów ze względu na polimorfizm genetyczny. Osoby będące słabymi metabolizerami CYP2D6 mogą mieć podwyższone stężenia wenlafaksyny i obniżone stężenia jej metabolitu, co może wpływać na skuteczność terapii i profil działań niepożądanych. Z tego powodu w niektórych przypadkach klinicznych zaleca się monitorowanie stężenia zarówno leku macierzystego, jak i jego aktywnego metabolitu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Efectin ER 37,5 37,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa wenlafaksyny (substancji czynnej produktu Efectin ER) nie wykazały działania rakotwórczego ani mutagennego, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku w tych aspektach. Badania na szczurach i myszach wykazały jednak toksyczne efekty na rozród przy dawce 30 mg/kg mc./dobę, odpowiadającej 4-krotności maksymalnej dawki stosowanej u ludzi (375 mg). Zaobserwowano zmniejszenie masy potomstwa, wzrost liczby płodów martwo urodzonych oraz zwiększoną śmiertelność młodych w pierwszych 5 dniach laktacji. Dawka NOAEL dla rozrodu wyniosła 1,3-krotność dawki ludzkiej, co wskazuje na potencjalny margines bezpieczeństwa, jednak ryzyko dla ludzi pozostaje nieokreślone i wymaga dalszych badań.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie kliniczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, Efectin ER, efekt toksyczny, metabolit wenlafaksyny, model zwierzęcy, No Observed Adverse Effect Level, NOAEL, O-demetylowenlafaksyna, płód martwo urodzony, profil bezpieczeństwa, śmiertelność potomstwa, toksyczny wpływ wenlafaksyny, wenlafaksyna, wpływ leku na organizm, wpływ na rozród i płodność, zmniejszenie masy potomstwa, zmniejszenie płodności - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lafactin 37,5 mg
Wenlafaksyna w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu Lafactin (dawki 37,5 mg, 75 mg, 150 mg) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze. Kluczowym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie nieodwracalnych inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO), ze względu na ryzyko rozwoju zespołu serotoninowego, objawiającego się pobudzeniem psychoruchowym, drżeniem oraz hipertermią. W celu minimalizacji ryzyka interakcji, leczenie wenlafaksyną nie powinno być rozpoczynane wcześniej niż 14 dni po zakończeniu terapii IMAO, a odstawienie wenlafaksyny powinno nastąpić co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami MAO.
chlorowodorek wenlafaksyny, drżenie, hipertermia, inhibitor monoaminooksydazy, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, metabolit wenlafaksyny, nadwrażliwość, nieodwracalny IMAO, obrzęk, okres bezpieczeństwa, pobudzenie psychoruchowe, reakcja alergiczna, świąd, wenlafaksyna, wstrząs anafilaktyczny, wysypka, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Venlafaxine Actavis 150 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa wenlafaksyny (Venlafaxine Actavis) wykazały brak działania rakotwórczego i mutagennego w modelach zwierzęcych (szczury, myszy) oraz testach in vitro i in vivo. Długoterminowa ekspozycja na chlorowodorek wenlafaksyny nie zwiększała częstości nowotworów, a testy genotoksyczności nie potwierdziły właściwości mutagennych substancji czynnej. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach zaobserwowano negatywne efekty rozwojowe, takie jak zmniejszenie masy ciała noworodków, wzrost liczby płodów martwo urodzonych oraz zwiększoną śmiertelność potomstwa w pierwszych 5 dniach laktacji, przy dawce 30 mg/kg/dobę, co odpowiada około czterokrotności maksymalnej dawki terapeutycznej u ludzi (375 mg/dobę). Dawka NOAEL wyniosła 1,3-krotność dawki stosowanej u ludzi.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, badanie rakotwórczości, chlorowodorek wenlafaksyny, dawka terapeutyczna, dawka wenlafaksyny, działanie kancerogenne, działanie niepożądane, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, metabolit wenlafaksyny, NOAEL, O-demetylowenlafaksyna, ocena bezpieczeństwa przedkliniczna, potencjał genotoksyczny, śmiertelność potomstwa, właściwość mutagenna, wpływ toksyczny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Venlectine 37,5 mg
Przedkliniczne badania wenlafaksyny (Venlectine) wykazały brak działania rakotwórczego i mutagennego w testach na szczurach, myszach oraz w badaniach in vitro i in vivo. W zakresie toksyczności reprodukcyjnej zaobserwowano niekorzystne efekty przy dawce 30 mg/kg mc./dobę, co odpowiada około czterokrotności maksymalnej dawki terapeutycznej u ludzi (375 mg/dobę). Efekty te obejmowały zmniejszenie masy urodzeniowej potomstwa, zwiększoną liczbę martwych urodzeń oraz podwyższoną śmiertelność noworodków w pierwszych 5 dniach laktacji. Dawka bez efektu toksycznego (NOAEL) została określona na poziomie 1,3-krotności dawki stosowanej u ludzi, co wskazuje na istnienie marginesu bezpieczeństwa, jednak mechanizm toksyczności noworodków pozostaje niejasny.
ciąża, dawka bezpieczna, dawka terapeutyczna, genotoksyczność, in vitro, in vivo, karcinogenność, laktacja, martwe urodzenie, masa urodzeniowa, metabolit wenlafaksyny, mutacja genetyczna, NOAEL, O-demetylowenlafaksyna, płód martwo urodzony, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, śmiertelność potomstwa, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, wenlafaksyna, zmniejszenie płodności - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Venlafaxine Actavis 37,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa chlorowodorku wenlafaksyny, substancji czynnej Venlafaxine Actavis, wykazały brak działania karcynogennego i mutagennego w modelach zwierzęcych (szczury, myszy) oraz testach in vitro i in vivo. Brak genotoksyczności potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa farmakologicznego leku. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów zaobserwowano toksyczny wpływ na rozród przy dawce 30 mg/kg/dobę, co odpowiada 4-krotności maksymalnej dawki stosowanej u ludzi (375 mg/dobę), objawiający się zmniejszeniem masy urodzeniowej potomstwa, wzrostem liczby płodów martwo urodzonych oraz podwyższoną śmiertelnością w pierwszych 5 dniach laktacji. Dawka 1,3-krotna dawki ludzkiej nie wywoływała tych efektów, jednak potencjalne ryzyko dla ludzi pozostaje nieokreślone.
badanie in vitro, badanie in vivo, bezpieczeństwo farmakologiczne, chlorowodorek wenlafaksyny, dawka wenlafaksyny, działanie genotoksyczne, działanie karcynogenne, działanie toksyczne, laktacja, metabolit wenlafaksyny, O-demetylowenlafaksyna, obniżona płodność, płód martwo urodzony, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa leku, wenlafaksyna, zaburzenie reprodukcyjne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Venlafaxine Aurovitas 37,5 mg
Venlafaxine Aurovitas, zawierający chlorowodorek wenlafaksyny w dawkach 37,5 mg, 75 mg oraz 150 mg, jest inhibitorem zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Stosowanie wenlafaksyny u kobiet w okresie rozrodczym, w ciąży oraz podczas karmienia piersią wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka. Brak jest wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania wenlafaksyny w ciąży, a badania przedkliniczne wykazały potencjalne szkodliwe działanie na przebieg rozrodu. Istnieje ryzyko zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN) oraz zwiększone ryzyko krwotoku poporodowego przy ekspozycji na SNRI w ostatnim miesiącu ciąży. Ponadto, stosowanie wenlafaksyny w trzecim trymestrze może prowadzić do objawów odstawiennych u noworodków, takich jak drażliwość, drżenie, hipotonia, nieustający płacz, zaburzenia karmienia i snu, które mogą wymagać specjalistycznej opieki.
chlorowodorek wenlafaksyny, drażliwość, drżenie, hipotonia, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, karmienie przez zgłębnik, krwotok poporodowy, metabolit wenlafaksyny, nieustający płacz, O-demetylowenlafaksyna, objawy odstawienne u noworodka, PPHN, SNRI, SSRI, trzeci trymestr ciąży, wspomaganie oddychania, zaburzenie karmienia, zaburzenie rytmu snu, zaburzenie snu, zespół odstawienia u noworodka, zespół przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Prefaxine 150 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne wenlafaksyny w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu (Prefaxine) nie wykazały działania rakotwórczego ani mutagennego, co potwierdzają testy in vitro i in vivo na modelach zwierzęcych (szczury, myszy). W zakresie bezpieczeństwa reprodukcyjnego zaobserwowano jednak istotne działania niepożądane u potomstwa szczurów przy dawce 30 mg/kg/dobę, odpowiadającej 4-krotnej dobowej dawce terapeutycznej u ludzi (375 mg/dobę). Efekty te obejmowały zmniejszenie masy ciała potomstwa, wzrost liczby płodów martwo urodzonych oraz zwiększoną śmiertelność w pierwszych 5 dniach laktacji. Dawka 1,3-krotna dawki stosowanej u ludzi nie wykazywała takich działań, co wskazuje na istnienie progu toksyczności w modelu zwierzęcym.
badanie in vitro, badanie in vivo, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, laktacja, martwe urodzenie, metabolit wenlafaksyny, model zwierzęcy, O-demetylowenlafaksyna, płodność, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, Prefaxine, śmiertelność potomstwa, toksyczny wpływ na reprodukcję, wenlafaksyna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Venlafaxine Aurovitas 150 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa Venlafaxine Aurovitas nie wykazały działania rakotwórczego ani mutagennego, co potwierdzono w testach in vitro i in vivo na modelach zwierzęcych (szczury, myszy). Jednakże, w badaniach reprodukcyjnych u szczurów przy dawce 30 mg/kg/dobę (czterokrotność maksymalnej dawki terapeutycznej u ludzi wynoszącej 375 mg/dobę) zaobserwowano istotne niekorzystne efekty, takie jak zmniejszenie masy ciała potomstwa, zwiększona liczba płodów martwo urodzonych oraz podwyższona śmiertelność młodych w pierwszych 5 dniach laktacji. Dawka NOAEL dla efektów reprodukcyjnych wyniosła 1,3-krotność dawki terapeutycznej stosowanej u ludzi. Mechanizm zwiększonej śmiertelności potomstwa pozostaje niejasny, co wskazuje na potrzebę dalszych badań.
badania przedkliniczne, dawka NOAEL, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, ekspozycja na substancję, in vitro, in vivo, martwe urodzenie, metabolit wenlafaksyny, NOAEL, O-demetylowenlafaksyna, potencjał mutagenny, redukcja masy ciała, śmiertelność potomstwa, toksykologia reprodukcyjna, wenlafaksyna, wpływ na płodność - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Prefaxine 37,5 mg
Wenlafaksyna (Prefaxine) w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w wieku reprodukcyjnym, zwłaszcza w ciąży i okresie karmienia piersią. Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania wenlafaksyny w ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, wiąże się z ryzykiem wystąpienia u noworodków objawów odstawiennych takich jak drażliwość, drżenie, hipotonia, nieustający płacz, trudności ze ssaniem i zaburzenia snu, które pojawiają się natychmiast po porodzie lub w ciągu pierwszych 24 godzin życia. Ponadto, istnieje potencjalne ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN), manifestującego się problemami z oddychaniem i sinicą. Lek przenika do mleka matki, co może powodować u niemowląt objawy niepożądane (płacz, rozdrażnienie, zaburzenia snu) oraz objawy odstawienia po przerwaniu karmienia, co wskazuje na możliwość uzależnienia dziecka od substancji czynnej.
drażliwość, drżenie, ekspozycja na substancję czynną, hipotonia, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, metabolit wenlafaksyny, O-demetylowenlafaksyna, objawy odstawienne u noworodka, PPHN, przetrwałe nadciśnienie płucne u noworodków, sinica, SSRI, toksyczność reprodukcyjna, trudność ze ssaniem, wenlafaksyna, zaburzenie snu, zespół odstawienny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Prefaxine 75 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa wenlafaksyny wykazały brak działania rakotwórczego i mutagennego w standardowych testach na szczurach i myszach oraz w badaniach in vitro i in vivo. Ocena potencjału karcynogennego nie wykazała zwiększonej zapadalności na nowotwory, a testy genotoksyczności potwierdziły brak mutagenności, co wskazuje na niskie ryzyko uszkodzenia materiału genetycznego podczas terapii wenlafaksyną. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach zaobserwowano jednak niekorzystne efekty, takie jak zmniejszenie masy ciała potomstwa, wzrost liczby płodów martwo urodzonych oraz podwyższoną śmiertelność w pierwszych 5 dniach laktacji przy dawce 30 mg/kg/dobę, odpowiadającej 4-krotności maksymalnej dawki terapeutycznej u ludzi (375 mg/dobę). Dawka bezobjawowa wyniosła 1,3-krotność dawki terapeutycznej, jednak kliniczne znaczenie tych wyników wymaga dalszych badań.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksyczności, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, maksymalna dawka dobowa, metabolit wenlafaksyny, O-demetylowana wenlafaksyna, okres laktacji, okres płodowy, płód martwo urodzony, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, śmiertelność potomstwa, wenlafaksyna, wpływ na płodność, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Efectin ER 75 75 mg
Dane przedkliniczne dotyczące wenlafaksyny, uzyskane w badaniach na szczurach i myszach, nie wykazały działania rakotwórczego ani mutagennego, co jest istotne dla oceny bezpieczeństwa długoterminowego stosowania leku Efectin ER. Testy in vitro i in vivo potwierdziły brak potencjału do wywoływania zmian genetycznych. W badaniach reprodukcyjnych zaobserwowano jednak niekorzystne efekty przy dawce 30 mg/kg mc./dobę (około 4-krotność maksymalnej dawki terapeutycznej u ludzi 375 mg), takie jak zmniejszenie masy urodzeniowej potomstwa, zwiększenie liczby płodów martwo urodzonych oraz podwyższona śmiertelność młodych w pierwszych 5 dniach laktacji. Dawka 1,3-krotna dawki stosowanej u ludzi nie wywoływała tych efektów, co wskazuje na istnienie progu toksyczności w odniesieniu do reprodukcji.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie laboratoryjne, badanie oceniające, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, Efectin ER, laktacja, metabolit wenlafaksyny, O-demetylowenlafaksyna, płód martwo urodzony, śmiertelność potomstwa, toksyczny wpływ wenlafaksyny, wenlafaksyna, wpływ na rozród i płodność, zmniejszenie masy potomstwa, zmniejszenie płodności - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Alventa 150 mg
Badania przedkliniczne wenlafaksyny, substancji czynnej leku Alventa, przeprowadzone na modelach zwierzęcych (szczury, myszy) nie wykazały działania rakotwórczego ani mutagennego, co potwierdza brak potencjału genotoksycznego i wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa w tym zakresie. Jednakże toksyczność reprodukcyjna ujawniła istotne zagrożenia przy dawce 30 mg/kg/dobę (4-krotność dawki ludzkiej 375 mg/dobę w przeliczeniu na mg/kg), takie jak zmniejszenie masy urodzeniowej potomstwa, wzrost liczby płodów martwo urodzonych oraz zwiększona śmiertelność w pierwszych 5 dniach laktacji. Dawka bezobjawowa wyniosła 1,3-krotność dawki stosowanej u ludzi. Mechanizm zwiększonej śmiertelności potomstwa pozostaje niejasny, a ekstrapolacja wyników na ludzi wymaga ostrożności ze względu na różnice międzygatunkowe.
badanie genotoksyczności, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie karcinogenności, chlorowodorek wenlafaksyny, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, lek Alventa, masa urodzeniowa, metabolit wenlafaksyny, O-demetylowenlafaksyna, okres postnatalny, płód martwo urodzony, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa, śmiertelność potomstwa, toksyczność okołoporodowa, toksyczność reprodukcyjna, wenlafaksyna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Faxolet ER 75 mg
Badania przedkliniczne leku Faxolet ER, zawierającego wenlafaksynę chlorowodorek, nie wykazały działania rakotwórczego ani mutagennego w standardowych testach na szczurach i myszach. W testach genotoksyczności in vitro i in vivo nie stwierdzono indukcji mutacji genetycznych ani uszkodzeń chromosomów. Jednakże, przy dawce 30 mg/kg/dobę (około 4-krotnie wyższej niż maksymalna dawka u ludzi 375 mg/dobę przeliczona na mg/kg), zaobserwowano toksyczność reprodukcyjną u szczurów, objawiającą się zmniejszeniem masy urodzeniowej potomstwa, zwiększoną liczbą martwych urodzeń oraz podwyższoną śmiertelnością w okresie wczesnej laktacji. Dawka niewykazująca toksyczności reprodukcyjnej wyniosła 1,3-krotność dawki stosowanej u ludzi.
badanie in vitro, badanie in vivo, chlorowodorek wenlafaksyny, dawka nietoksyczna, działanie kancerogenne, działanie rakotwórcze, Faxolet ER, martwe urodzenie, masa urodzeniowa, metabolit wenlafaksyny, O-demetylowenlafaksyna, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, śmiertelność potomstwa, test genotoksyczności, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wenlafaksyny, zaburzenia płodności, zmiany genetyczne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Faxolet ER 150 mg
Wenlafaksyna (Faxolet ER) stosowana u kobiet w ciąży wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa oraz potencjalne ryzyko dla płodu. Badania na zwierzętach wykazały negatywny wpływ na płodność i rozwój, jednak u ludzi ryzyko to nie jest jednoznacznie określone. Stosowanie wenlafaksyny w ostatnim trymestrze ciąży może prowadzić do objawów odstawienia u noworodków, takich jak drażliwość, drżenia, hipotonia, trudności ze ssaniem oraz zaburzenia snu, które pojawiają się zwykle w ciągu pierwszych 24 godzin życia. Ponadto, istnieje zwiększone ryzyko zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN) oraz krwotoku poporodowego u matek leczonych inhibitorami SSRI/SNRI, co wymaga szczególnej uwagi w okresie okołoporodowym. W przypadku noworodków konieczne może być wspomaganie oddychania, karmienie przez zgłębnik oraz przedłużona hospitalizacja.
drżenie, Faxolet ER, hemostaza, hipotonia, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, krwotok poporodowy, metabolit wenlafaksyny, O-demetylowenlafaksyna, przetrwałe nadciśnienie płucne noworodka, wenlafaksyna, wspomaganie oddychania, zaburzenia rytmu snu, zespół odstawienia u noworodka, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Prefaxine 37,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa wenlafaksyny (Prefaxine) wykazały brak działania karcynogennego i mutagennego w modelach zwierzęcych (szczury, myszy) oraz in vitro/in vivo. W zakresie toksyczności reprodukcyjnej zaobserwowano istotne efekty przy dawce 30 mg/kg/dobę, co odpowiada 4-krotności dobowej dawki stosowanej u ludzi (375 mg/dobę w przeliczeniu na mg/kg). Efekty te obejmowały zmniejszenie masy ciała potomstwa, wzrost liczby martwych urodzeń oraz zwiększoną śmiertelność neonatalną w ciągu pierwszych 5 dni laktacji. Dawka NOAEL została ustalona na poziomie 1,3-krotności dawki ludzkiej, przy której nie obserwowano działań niepożądanych.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie karcynogenności, badanie mutagenności, badanie przedkliniczne, dawka efektywna, dawka kliniczna, działanie rakotwórcze, martwe urodzenie, masa ciała potomstwa, metabolit wenlafaksyny, model zwierzęcy, O-demetylowenlafaksyna, płodność zwierząt laboratoryjnych, potencjał mutagenny, poziom NOAEL, śmiertelność neonatalna, śmiertelność potomstwa, substancja aktywna, toksyczność reprodukcyjna, wenlafaksyna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Axyven 150 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa wenlafaksyny, substancji czynnej leku Axyven, nie wykazały działania rakotwórczego ani mutagennego w modelach zwierzęcych (szczury, myszy) oraz w testach in vitro i in vivo. Brak genotoksyczności potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa, co jest istotne w kontekście długoterminowego stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami depresyjnymi. W badaniach toksyczności reprodukcyjnej u szczurów zaobserwowano negatywne efekty, takie jak zmniejszenie masy ciała potomstwa, wzrost liczby płodów martwo urodzonych oraz zwiększoną śmiertelność potomstwa w pierwszych 5 dniach laktacji przy dawce 30 mg/kg mc./dobę, co odpowiada 4-krotności maksymalnej dawki stosowanej u ludzi (375 mg/dobę). Dawka NOAEL dla wpływu na rozród wyniosła 1,3-krotność dawki ludzkiej, jednak kliniczne znaczenie tych wyników wymaga dalszej oceny.
badania in vitro, badania in vivo, badania płodności, dawka NOAEL, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, karcynogenność, metabolit wenlafaksyny, model zwierzęcy, mutagenność, NOAEL, O-demetylowenlafaksyna, płód martwo urodzony, śmiertelność płodowa, toksyczność reprodukcyjna, wenlafaksyna, zaburzenia depresyjne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Symfaxin ER 150 mg
Przedkliniczne badania wenlafaksyny, substancji czynnej leku Symfaxin ER, nie wykazały działania rakotwórczego ani mutagennego, co potwierdzono w badaniach na szczurach, myszach oraz testach in vitro i in vivo. W zakresie toksyczności reprodukcyjnej zaobserwowano negatywne efekty u potomstwa szczurów przy dawce 30 mg/kg mc./dobę, odpowiadającej czterokrotności maksymalnej dawki ludzkiej (375 mg), w tym zmniejszenie masy ciała, wzrost liczby płodów martwo urodzonych oraz podwyższoną śmiertelność w pierwszych 5 dniach laktacji. Dawka NOAEL dla toksyczności reprodukcyjnej wyniosła 1,3-krotność dawki stosowanej u ludzi, co wskazuje na brak niekorzystnych efektów przy niższych dawkach.
badanie in vitro, badanie in vivo, bezpieczeństwo genetyczne, dawka NOAEL, dawka wenlafaksyny, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, metabolit wenlafaksyny, NOAEL, O-demetylowenlafaksyna, płód martwo urodzony, płodność, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa leku, rozwój potomstwa, śmiertelność potomstwa, toksyczność reprodukcyjna, wenlafaksyna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Velaxin ER 75 mg 75 mg
Przedkliniczne badania wenlafaksyny, substancji czynnej Velaxin ER 75 mg, nie wykazały działania rakotwórczego ani mutagennego w modelach zwierzęcych (szczury, myszy) oraz testach in vitro i in vivo. W zakresie bezpieczeństwa reprodukcyjnego zaobserwowano jednak toksyczne efekty przy dawce 30 mg/kg mc./dobę, co odpowiada 4-krotności dawki stosowanej u ludzi (375 mg/dobę). Efekty te obejmowały zmniejszenie masy urodzeniowej potomstwa, zwiększoną liczbę płodów martwo urodzonych oraz podwyższoną śmiertelność młodych w pierwszych 5 dniach laktacji. Dawka bezobjawowa wyniosła 1,3-krotność dawki ludzkiej, co wskazuje na określony margines bezpieczeństwa, choć mechanizm toksyczności pozostaje nie do końca wyjaśniony.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, bezpieczeństwo stosowania, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, genotoksyczność, karcynogenność, margines bezpieczeństwa, metabolit wenlafaksyny, mutacja genetyczna, O-demetylo-wenlafaksyna, płód martwo urodzony, płodność, śmiertelność potomstwa, toksyczność reprodukcyjna, wenlafaksyna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lafactin 150 mg
Przedkliniczne badania wenlafaksyny, substancji czynnej produktu leczniczego Lafactin, nie wykazały działania rakotwórczego ani mutagennego w modelach zwierzęcych (szczury, myszy) oraz w testach in vitro i in vivo. Brak genotoksyczności potwierdza bezpieczeństwo długoterminowego stosowania leku. Jednakże, w badaniach reprodukcyjnych na szczurach przy dawce 30 mg/kg/dobę (około 4-krotność dawki ludzkiej 375 mg w przeliczeniu na mg/kg) zaobserwowano zmniejszenie masy ciała potomstwa, wzrost liczby płodów martwo urodzonych oraz zwiększoną śmiertelność potomstwa w pierwszych 5 dniach laktacji. Dawka NOAEL wyniosła 1,3-krotność dawki stosowanej u ludzi, co wskazuje na margines bezpieczeństwa, choć dokładne ryzyko kliniczne pozostaje nieokreślone.
badanie in vitro, badanie in vivo, dane przedkliniczne, dawka NOAEL, dawka wenlafaksyny, działanie genotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, laktacja, metabolit wenlafaksyny, model zwierzęcy, O-demetylowenlafaksyna, płód martwo urodzony, profil bezpieczeństwa leku, rozród i płodność, śmiertelność potomstwa, toksyczny wpływ, wenlafaksyna, zmniejszenie płodności - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Venlectine 75 mg
Przedkliniczne badania wenlafaksyny wykazały brak działania rakotwórczego i mutagennego zarówno w modelach zwierzęcych (szczury, myszy) jak i w badaniach in vitro i in vivo, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku pod kątem długoterminowego stosowania. Jednakże toksyczność reprodukcyjna zaobserwowana u szczurów obejmowała zmniejszenie masy urodzeniowej potomstwa, wzrost liczby płodów martwo urodzonych oraz zwiększoną śmiertelność w pierwszych 5 dniach laktacji przy dawce 30 mg/kg mc./dobę, co stanowi 4-krotność maksymalnej dawki terapeutycznej u ludzi (375 mg/dobę). Dawka NOAEL dla toksyczności reprodukcyjnej wyniosła 1,3-krotność dawki terapeutycznej stosowanej u ludzi, co wskazuje na istnienie marginesu bezpieczeństwa, jednak wymaga dalszej oceny klinicznej.
badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, farmakoterapia, in vitro, in vivo, metabolit wenlafaksyny, mutacja genetyczna, NOAEL, O-demetylowenlafaksyna, płód martwo urodzony, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa leku, terapia przewlekła, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Velaxin ER 150 mg 150 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa wenlafaksyny, obejmujące ocenę potencjału rakotwórczego, mutagennego oraz wpływu na reprodukcję i płodność, nie wykazały działania rakotwórczego ani mutagennego w modelach zwierzęcych (szczury, myszy) oraz in vitro. Brak efektów mutagennych potwierdzono zarówno w badaniach in vitro, jak i in vivo, co wskazuje na niski potencjał do indukcji zmian genetycznych. W kontekście długotrwałej terapii zaburzeń depresyjnych, dane te potwierdzają korzystny profil bezpieczeństwa wenlafaksyny pod względem ryzyka nowotworowego i genotoksycznego.
badania przedkliniczne, dawka dobowa, działanie mutagenne, in vitro, in vivo, margines bezpieczeństwa, martwe urodzenie, masa urodzeniowa, metabolit wenlafaksyny, NOAEL, O-demetylowenlafaksyna, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, reprodukcja i płodność, śmiertelność potomstwa, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wenlafaksyny, Velaxin ER, wenlafaksyna, zaburzenia depresyjne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lafactin 37,5 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne wenlafaksyny (substancji czynnej Lafactin) wykazały brak działania karcynogennego i mutagennego w modelach zwierzęcych (szczury, myszy) oraz testach in vitro i in vivo. W badaniach karcynogenności nie stwierdzono zwiększonej częstości nowotworów, a testy genotoksyczności nie potwierdziły potencjału mutagennego. Wyniki te wskazują na niskie ryzyko działania rakotwórczego i genotoksycznego wenlafaksyny, co jest istotne dla oceny bezpieczeństwa leku przed zastosowaniem klinicznym.
aberracja chromosomowa, badanie in vitro, badanie in vivo, bezpieczeństwo przedkliniczne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, karcynogenność, Lafactin, martwe urodzenie, masa urodzeniowa, metabolit wenlafaksyny, mutacja genetyczna, NOAEL, O-demetylowenlafaksyna, płodność, różnica międzygatunkowa, śmiertelność potomstwa, toksyczność reprodukcyjna, wenlafaksyna, zaburzenie płodności