metabolizm gwajafenezyny
Metabolizm gwajafenezyny obejmuje przede wszystkim procesy hydrolizy, oksydacji oraz koniugacji zachodzące głównie w wątrobie. Substancja ta jest w dużej mierze metabolizowana do β-2-metoksyfenoksymoczowego i α-2-metoksyfenoksymoczowego kwasu, które są następnie wydalane z moczem.
Po podaniu doustnym gwajafenezyna ulega szybkiemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około godzinie. Czas półtrwania leku wynosi około 1 godziny. Ze względu na intensywny metabolizm pierwszego przejścia, biodostępność substancji jest relatywnie niska.
Badania farmakokinetyczne wykazały, że gwajafenezyna nie kumuluje się w organizmie, nawet przy wielokrotnym podawaniu. Metabolity leku nie wykazują aktywności farmakologicznej porównywalnej z substancją macierzystą. Metabolizm gwajafenezyny może być modyfikowany przez inne jednocześnie stosowane leki wpływające na enzymy wątrobowe.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Produkt Coldrex Complex Grip zawiera trzy substancje czynne o odmiennych właściwościach farmakokinetycznych: paracetamol (500 mg), gwajafenezynę (200 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (10 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 10-60 minut, z okresem półtrwania 1-3 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację, siarkowanie i utlenianie, a eliminacja odbywa się przez nerki w postaci sprzężonych metabolitów. Gwajafenezyna jest szybko absorbowana, osiągając maksymalne stężenie już po 15 minutach, z okresem półtrwania około 1 godziny. Metabolizowana jest głównie w nerkach do kwasu β-(2 metoksyfenoksy)mlekowego, który jest również głównym metabolitem wydalanym z moczem. Fenylefryna wykazuje zmienną i niepełną biodostępność z powodu efektu pierwszego przejścia przez oksydazę monoaminową w jelitach i wątrobie, osiągając maksymalne stężenie po 1-2 godzinach, z okresem półtrwania 2-3 godzin. Metabolizm i eliminacja fenylefryny zachodzą głównie przez sprzęganie z siarczanami i wydalanie z moczem w postaci sprzężonej.
biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek fenylefryny, efekt pierwszego przejścia, eliminacja gwajafenezyny, eliminacja paracetamolu, glukuronidacja, gwajafenezyna, kwas β-(2-metoksyfenoksy)mlekowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm gwajafenezyny, metabolizm i eliminacja, metabolizm paracetamolu, okres półtrwania, oksydaza monoaminowa, paracetamol, parametry farmakokinetyczne, proces biotransformacji, przewód pokarmowy, siarkowanie, sprzęganie z siarczanami, utlenianie, wątroba, wchłanianie gwajafenezyny, wchłanianie paracetamolu -
Leksykon leków
Theraflu Total Grip w postaci kapsułek twardych zawiera trzy substancje czynne: paracetamol (500 mg), chlorowodorek fenylefryny (6,1 mg) oraz gwajafenezynę (100 mg), które wykazują zróżnicowane profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 10-60 minut. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez glukuronidację, sulfonację oraz utlenianie z udziałem cytochromu P450, a eliminacja następuje przez nerki w postaci koniugatów, z okresem półtrwania 1-3 godziny. Fenylefryna podlega znacznemu efektowi pierwszego przejścia, co ogranicza jej biodostępność po podaniu doustnym; Cmax osiąga w 45 minut do 2 godzin, a eliminacja nerkowa zachodzi głównie przez sprzęganie z siarczanami, z okresem półtrwania 2-3 godziny. Gwajafenezyna jest szybko i całkowicie absorbowana, osiągając Cmax w 15-30 minut, metabolizowana do kwasu beta-(2-metoksyfenoksy)mlekowego, a jej eliminacja nerkowa jest bardzo efektywna, z 81% dawki wydalanej po 4 godzinach i 95% po 24 godzinach, przy średnim okresie półtrwania około 1 godziny.
biodostępność, chlorowodorek fenylefryny, cytochrom P450, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja fenylefryny, eliminacja gwajafenezyny, eliminacja paracetamolu, glukuronidacja, gwajafenezyna, koniugat, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, metabolizm gwajafenezyny, metabolizm paracetamolu, monoaminooksydaza, nerka, okres półtrwania, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, sulfonacja, szlak biotransformacji, Theraflu Total Grip, wątroba, wchłanianie fenylefryny, wchłanianie gwajafenezyny, wchłanianie paracetamolu, właściwości farmakokinetyczne
