eliminacja fenylefryny
Fenylefryna to syntetyczna amina katecholaminowa, powszechnie stosowana jako lek sympatykomimetyczny o działaniu zwężającym naczynia krwionośne. Podana doustnie, ulega znaczącej eliminacji w procesie metabolizmu pierwszego przejścia, głównie w wątrobie, co skutkuje jej niską biodostępnością.
Eliminacja fenylefryny zachodzi głównie poprzez metabolizm wątrobowy, gdzie substancja podlega reakcjom utleniania przez monoaminooksydazę (MAO) oraz sprzęgania z kwasem glukuronowym. Głównym metabolitem jest kwas 3-hydroksymandlowy, który wraz z innymi metabolitami jest wydalany przez nerki. Okres półtrwania fenylefryny jest stosunkowo krótki i wynosi 2-3 godziny.
Należy podkreślić, że w świetle najnowszych badań klinicznych skuteczność doustnej fenylefryny w leczeniu przekrwienia błony śluzowej nosa została zakwestionowana. W 2023 roku amerykańska Agencja Żywności i Leków (FDA) uznała, że doustna fenylefryna w dawkach obecnych w lekach dostępnych bez recepty nie wykazuje skuteczności w leczeniu objawów przekrwienia błony śluzowej nosa, co może prowadzić do zmian w dostępności preparatów zawierających tę substancję.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Fenylefryna, substancja czynna leku Phenylephrine Unimedic, charakteryzuje się krótkim czasem działania po podaniu dożylnym, wynoszącym około 20 minut, oraz dużą objętością dystrybucji na poziomie 340 litrów, co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się leku w tkankach. Stopień wiązania fenylefryny z białkami osocza pozostaje nieznany. Metabolizm leku prowadzi do powstania m-hydroksy kwasu migdałowego oraz sprzężonych fenoli, które są następnie eliminowane głównie przez nerki. W związku z tym prawidłowa funkcja nerek jest kluczowa dla efektywnej eliminacji fenylefryny i jej metabolitów.
czas półtrwania leku, dostosowanie dawki, eliminacja fenylefryny, fenylefryna, m-hydroksy kwas migdałowy, metabolit, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, podanie dożylne, sprzężone fenole, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Theraflu Total Grip w postaci kapsułek twardych zawiera trzy substancje czynne: paracetamol (500 mg), chlorowodorek fenylefryny (6,1 mg) oraz gwajafenezynę (100 mg), które wykazują zróżnicowane profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 10-60 minut. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez glukuronidację, sulfonację oraz utlenianie z udziałem cytochromu P450, a eliminacja następuje przez nerki w postaci koniugatów, z okresem półtrwania 1-3 godziny. Fenylefryna podlega znacznemu efektowi pierwszego przejścia, co ogranicza jej biodostępność po podaniu doustnym; Cmax osiąga w 45 minut do 2 godzin, a eliminacja nerkowa zachodzi głównie przez sprzęganie z siarczanami, z okresem półtrwania 2-3 godziny. Gwajafenezyna jest szybko i całkowicie absorbowana, osiągając Cmax w 15-30 minut, metabolizowana do kwasu beta-(2-metoksyfenoksy)mlekowego, a jej eliminacja nerkowa jest bardzo efektywna, z 81% dawki wydalanej po 4 godzinach i 95% po 24 godzinach, przy średnim okresie półtrwania około 1 godziny.
biodostępność, chlorowodorek fenylefryny, cytochrom P450, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja fenylefryny, eliminacja gwajafenezyny, eliminacja paracetamolu, glukuronidacja, gwajafenezyna, koniugat, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit, metabolizm gwajafenezyny, metabolizm paracetamolu, monoaminooksydaza, nerka, okres półtrwania, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, sulfonacja, szlak biotransformacji, Theraflu Total Grip, wątroba, wchłanianie fenylefryny, wchłanianie gwajafenezyny, wchłanianie paracetamolu, właściwości farmakokinetyczne
