metabolit metamizolu
Metabolit metamizolu to substancja powstająca w wyniku przemian biochemicznych metamizolu (znanego również jako dipyron) w organizmie człowieka. Metamizol jest nieopioidowym lekiem przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym, który po podaniu ulega szybkiej hydrolizie do aktywnych metabolitów.
Głównym aktywnym metabolitem metamizolu jest 4-metyloaminoantipiryna (4-MAA), która następnie jest przekształcana do 4-aminoantipiryny (4-AA), 4-formyloaminoantipiryny (4-FAA) i 4-acetyloaminoantipiryny (4-AAA). Te metabolity są odpowiedzialne za efekt terapeutyczny leku, a ich stężenie w osoczu można wykorzystać w badaniach farmakokinetycznych i monitorowaniu terapii.
Metabolity metamizolu są wydalane głównie przez nerki, a ich okres półtrwania wynosi od 2,5 do 4 godzin. Monitorowanie metabolitów metamizolu może być istotne w diagnostyce reakcji nadwrażliwości na lek oraz w przypadkach zatruć. W niektórych krajach stosowanie metamizolu jest ograniczone ze względu na ryzyko agranulocytozy, dlatego znajomość jego metabolitów i ich działania ma znaczenie kliniczne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – MaxAlgina 500 mg
Przedawkowanie metamizolu sodowego jednowodnego, substancji czynnej leku MaxAlgina (500 mg/met), może prowadzić do wieloukładowych objawów klinicznych, w tym nudności, wymiotów, bólu brzucha, zaburzeń czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek i śródmiąższowego zapalenia nerek), czerwonego zabarwienia moczu z powodu wydalania kwasu rubazonowego, a także objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego (zawroty głowy, senność, śpiączka, drgawki) oraz układu sercowo-naczyniowego (spadek ciśnienia krwi, wstrząs, częstoskurcz). Szczególnie istotne jest monitorowanie funkcji nerek i układu krążenia, zwłaszcza u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, ze względu na dodatkową zawartość sodu (32,7 mg/tabletkę) w preparacie.
4-N-metyloaminoantypiryna, częstoskurcz, drgawki, filtracja osocza, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, kwas rubazonowy, metabolit metamizolu, metamizol sodowy jednowodny, niewydolność nerek, objawy przedawkowania, oddział intensywnej terapii, ośrodkowy układ nerwowy, postępowanie terapeutyczne, pozaustrojowe oczyszczanie krwi, przedawkowanie metamizolu, przewód pokarmowy, reakcja nadwrażliwości, spadek ciśnienia krwi, śródmiąższowe zapalenie nerek, układ moczowy, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywny, wstrząs, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia hemodynamiczne, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodu – Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie metamizolu sodu w preparacie Vemonis Intense wymaga indywidualizacji terapii, uwzględniając nasilenie bólu oraz odpowiedź pacjenta. Standardowa dawka dla dorosłych to 1-2 tabletki zawierające 400-800 mg metamizolu sodu, 60-120 mg kofeiny oraz 40-80 mg drotaweryny, podawane 2-3 razy na dobę z odstępem co najmniej 6-8 godzin. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 6 tabletek, co odpowiada 2400 mg metamizolu sodu, 360 mg kofeiny i 240 mg drotaweryny. Preparat jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży. W przypadku braku poprawy po 3-5 dniach lub nasilania się objawów konieczna jest konsultacja lekarska. Tabletki należy przyjmować doustnie, popijając pełną szklanką wody, co wspomaga bezpieczeństwo farmakoterapii.
charakterystyka produktu leczniczego, dawkowanie metamizolu, dolegliwości bólowe, drotaweryna chlorowodorek, duża dawka, efekt terapeutyczny, eliminacja metabolitów, indywidualizacja terapii, klirens kreatyniny, kofeina, maksymalna dawka dobowa, metabolit metamizolu, metabolizm leku, metamizol sodu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pacjent geriatryczny, wywiad medyczny, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia funkcji nerek - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Pixalzina 500 mg/ml
Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna Pixalziny (500 mg/ml roztwór do wstrzykiwań), wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Dane kliniczne obejmujące 568 kobiet stosujących metamizol w I trymestrze nie wykazały działania teratogennego ani embriotoksycznego, jednak rutynowe stosowanie w I i II trymestrze jest niezalecane, dopuszczalne jedynie pojedyncze dawki w wyjątkowych sytuacjach klinicznych po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Stosowanie w III trymestrze jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko zaburzeń czynności nerek płodu oraz zwężenia przewodu tętniczego Botalli. W przypadku niezamierzonego podania w III trymestrze wskazana jest kontrola ultrasonograficzna płynu owodniowego oraz echokardiografia przewodu tętniczego. Metamizol przenika przez barierę łożyskową, co dodatkowo podkreśla konieczność ostrożności.
badanie echokardiograficzne, badanie ultrasonograficzne, bariera łożyskowa, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, jednorazowe podanie, metabolit metamizolu, metamizol, metamizol sodowy, metamizol sodowy jednowodny, odciąganie pokarmu, pierwszy trymestr ciąży, Pixalzina, płyn owodniowy, pojedyncza dawka, przewód tętniczy Botalla, trzeci trymestr ciąży, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rozrodczości, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Metamizol Krka 500 mg/ml
Przedkliniczne badania toksyczności metamizolu sodowego wykazały dawko-zależne efekty toksyczne przy długotrwałym podawaniu u szczurów (100-900 mg/kg m.c.) i psów (30-600 mg/kg m.c.). Szczury eksponowane na dawkę 900 mg/kg m.c. przez 13 tygodni wykazywały wzrost liczby retykulocytów oraz obecność ciałek Heinza, natomiast u psów dawki ≥300 mg/kg m.c. indukowały niedokrwistość hemolityczną oraz dysfunkcję nerek i wątroby. Ocena mutagenności dała wyniki niejednoznaczne, co utrudnia jednoznaczną interpretację potencjału mutagennego metamizolu. Badania rakotwórczości na szczurach nie wykazały kancerogenności, jednak u myszy zaobserwowano zwiększoną częstość gruczolaków wątroby przy wysokich dawkach, wskazując na możliwy gatunkowo zależny efekt rakotwórczy.
ciałka Heinza, działanie teratogenne, embriotoksyczność, gruczolak komórek wątroby, metabolit metamizolu, metamizol sodowy, niedokrwistość hemolityczna, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, przenikanie do mleka, retykulocyt, śmierć zarodka, toksyczność dla samic, toksyczność podprzewlekła i przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, upośledzony poród, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Domilgan 1000 mg
Metamizol sodowy (Dialginum, 1000 mg) w ciąży wymaga ostrożności ze względu na ograniczone dane kliniczne. Analiza 568 przypadków stosowania metamizolu w pierwszym trymestrze nie wykazała działania teratogennego ani embriotoksycznego. Jednakże, w I i II trymestrze stosowanie leku nie jest zalecane, z wyjątkiem pojedynczej dawki w sytuacjach bez alternatywy terapeutycznej. W III trymestrze metamizol jest przeciwwskazany z powodu ryzyka uszkodzenia nerek płodu oraz zwężenia przewodu tętniczego. W przypadku niezamierzonego podania w tym okresie, wskazane jest monitorowanie płynu owodniowego i przewodu tętniczego za pomocą USG i echokardiografii. Metamizol przenika przez barierę łożyskową, co potwierdza możliwość ekspozycji płodu na substancję czynną. Badania na zwierzętach wykazały negatywny wpływ na rozrodczość, jednak bez potwierdzonego działania teratogennego.
badanie echokardiograficzne, badanie ultrasonograficzne, bariera łożyskowa, drugi trymestr ciąży, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, karmienie piersią, krążenie płodowe, metabolit metamizolu, metamizol sodowy, mleko kobiece, pierwszy trymestr ciąży, płyn owodniowy, schorzenie metaboliczne, substancja pomocnicza, trzeci trymestr ciąży, wpływ na rozrodczość, zaburzenie czynności nerek, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dialginum 500 mg
Dawkowanie metamizolu sodowego w preparacie Dialginum powinno być dostosowane do nasilenia objawów oraz indywidualnej reakcji pacjenta, z zachowaniem zasady stosowania najniższej skutecznej dawki. U dorosłych i młodzieży powyżej 15 lat i masie ciała >53 kg, pojedyncza dawka wynosi 500-1000 mg (1-2 saszetki), podawana maksymalnie 4 razy na dobę w odstępach 6-8 godzin, co daje maksymalną dawkę dobową 4000 mg (8 saszetek). Efekt przeciwbólowy i przeciwgorączkowy pojawia się w ciągu 30-60 minut po podaniu doustnym. U pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych oraz z zaburzeniami czynności nerek i wątroby zaleca się redukcję dawki ze względu na wydłużony czas eliminacji metabolitów, choć przy krótkotrwałym stosowaniu redukcja nie jest konieczna. Produkt nie jest zalecany u dzieci poniżej 15 lat i masie ciała <53 kg ze względu na brak możliwości precyzyjnego dawkowania w dostępnej postaci.
czas eliminacji, droga doustna, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, eliminacja metamizolu, metabolit metamizolu, metamizol sodowy, metamizol sodowy jednowodny, objaw bólowy, objaw gorączkowy, postać farmaceutyczna, proszek do sporządzania roztworu doustnego, substancja czynna, substancja pomocnicza, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pyralgin 500 mg/ml
Przedkliniczne badania toksyczności metamizolu sodowego jednowodnego wykazały dawko-zależne efekty niepożądane u zwierząt laboratoryjnych. U szczurów, po 6-miesięcznej ekspozycji doustnej w dawkach 100-900 mg/kg m.c., przy najwyższej dawce zaobserwowano zwiększenie liczby retykulocytów oraz obecność ciałek Heinza po 13 tygodniach. U psów, przy dawkach ≥300 mg/kg m.c., stwierdzono niedokrwistość hemolityczną oraz zaburzenia funkcji nerek i wątroby. Badania mutagenności dały wyniki niejednoznaczne, co uniemożliwia jednoznaczną ocenę potencjału mutagennego. W kontekście rakotwórczości, długoterminowe badania u szczurów nie wykazały działania kancerogennego, natomiast u myszy zaobserwowano zwiększoną częstość gruczolaków wątroby przy wysokich dawkach.
badanie mutagenności, ciałko Heinza, działanie teratogenne, działanie toksyczne, gruczolak komórek wątroby, komórka wątroby, krwinka czerwona, metabolit metamizolu, metamizol sodowy jednowodny, niedokrwistość hemolityczna, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, Pyralgin, retykulocyt, śmierć zarodka, toksyczność po podaniu, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pyretolek 500 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa metamizolu sodowego wykazały, że długotrwałe podawanie tego leku w wysokich dawkach (do 900 mg/kg m.c. u szczurów i 600 mg/kg m.c. u psów) może prowadzić do hematotoksyczności, w tym zwiększenia liczby retykulocytów i ciałek Heinza oraz niedokrwistości hemolitycznej, a także do zaburzeń czynności nerek i wątroby. Wyniki badań mutagenności są niejednoznaczne, co utrudnia ocenę potencjału mutagennego metamizolu. Długoterminowe badania rakotwórczości nie wykazały istotnego ryzyka u szczurów, jednak u myszy zaobserwowano występowanie licznych gruczolaków komórek wątroby przy wysokich dawkach. Embriotoksyczność nie wykazała działania teratogennego, choć u królików śmierć zarodków występowała już przy dawce 100 mg/kg m.c., a u szczurów dawki powyżej 100 mg/kg m.c. powodowały wydłużenie ciąży, upośledzenie porodu i zwiększoną śmiertelność matek i młodych.
badanie mutagenności, ciałka Heinza, dawka dobowa, działanie teratogenne, embriotoksyczność, gruczolak komórek wątroby, karmienie piersią, metabolit metamizolu, metamizol sodowy, niedokrwistość hemolityczna, potencjał rakotwórczy, przenikanie do mleka ludzkiego, retykulocyt, śmierć zarodka, toksyczność po podaniu wielokrotnym, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pyralgina 500 mg
Metamizol sodowy, będący pochodną pirazolonu i klasyfikowany w grupie innych leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych (kod ATC: N02BB02), wykazuje trzy główne działania farmakologiczne: przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz spazmolityczne. Mechanizm jego działania nie jest w pełni poznany, jednak przypuszcza się, że zarówno metamizol, jak i jego główny metabolit 4-N-metyloaminoantypiryna, oddziałują na ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy, hamując syntezę prostaglandyn w sposób odmienny od niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Działanie przeciwbólowe może być związane z wpływem na receptory opioidowe oraz aktywacją zstępujących szlaków hamowania bólu, natomiast efekt przeciwgorączkowy wynika z modulacji ośrodka termoregulacji w podwzgórzu. Spazmolityczne właściwości leku umożliwiają rozkurcz mięśni gładkich, co jest korzystne w terapii stanów skurczowych narządów jamy brzusznej.
4-N-metyloaminoantypiryna, ból ostry, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, hamowanie bólu, lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, metabolit metamizolu, metamizol, metamizol sodowy, metamizol sodowy jednowodny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodek termoregulacji, pirazolon, Pyralgina, receptor opioidowy, synteza prostaglandyn, układ nerwowy ośrodkowy i obwodowy - Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodowy – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Metamizol sodowy, stosowany w lekach przeciwbólowych i przeciwgorączkowych, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne obejmujące 568 kobiet narażonych na metamizol w pierwszym trymestrze nie wykazały działania teratogennego ani embriotoksycznego, jednak stosowanie leku w tym okresie powinno być ograniczone do pojedynczych dawek i tylko w sytuacjach, gdy brak jest alternatyw terapeutycznych. W trzecim trymestrze ciąży metamizol jest przeciwwskazany ze względu na ryzyko toksycznego działania na płód, w tym zaburzeń czynności nerek oraz zwężenia przewodu tętniczego. W przypadku niezamierzonego podania w tym okresie konieczne jest monitorowanie ultrasonograficzne i echokardiograficzne płodu. Metabolity leku przenikają przez barierę łożyskową oraz do mleka matki, co stwarza ryzyko dla niemowląt karmionych piersią, dlatego zaleca się unikanie wielokrotnego stosowania oraz odciąganie i usuwanie pokarmu przez 48 godzin po jednorazowym podaniu.
agregacja płytek krwi, badanie echokardiograficzne, badanie ultrasonograficzne, bariera łożyskowa, drugi trymestr ciąży, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, guz Wilmsa, inhibitor syntezy prostaglandyn, leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, metabolit metamizolu, metamizol sodowy, odciąganie pokarmu, pierwszy trymestr ciąży, przenikanie do mleka, toksyczność płodowa, toksyczność reprodukcyjna, trzeci trymestr ciąży, zaburzenie czynności nerek płodu, zwężenie przewodu tętniczego