metamizol sodu
Metamizol sodu to nieopioidowy lek przeciwbólowy, przeciwgorączkowy i spazmolityczny należący do grupy pochodnych pirazolonu. Wykazuje silne działanie analgetyczne porównywalne z niektórymi opioidami, co czyni go skutecznym w leczeniu bólu ostrego różnego pochodzenia.
Mechanizm działania metamizolu obejmuje hamowanie cyklooksygenazy (COX) oraz prawdopodobnie wpływ na układ kannabinoidowy i opioidowy. W przeciwieństwie do klasycznych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), wykazuje minimalne działanie przeciwzapalne i mniejsze ryzyko powikłań żołądkowo-jelitowych.
Wskazania do stosowania metamizolu obejmują silny ból ostry (pooperacyjny, pourazowy, kolkowy), ból nowotworowy oraz stany gorączkowe nieodpowiadające na inne leki przeciwgorączkowe. Jest szczególnie cenny w przypadkach, gdy przeciwwskazane są inne leki przeciwbólowe.
Najpoważniejszym działaniem niepożądanym metamizolu jest agranulocytoza, której ryzyko szacuje się na 1:1 000 000 ekspozycji. Ze względu na to powikłanie lek został wycofany z obrotu w niektórych krajach (m.in. USA, Wielka Brytania), jednak w Polsce i wielu krajach europejskich pozostaje w użyciu klinicznym pod ścisłą kontrolą.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa pitofenonu, jako składnika preparatu Spasmalgon, wykazały szeroki margines bezpieczeństwa. W badaniach toksyczności ostrej LD50 po podaniu dootrzewnowym szczurom wyniosła 2726 mg/kg masy ciała, co znacznie przekracza dawki stosowane klinicznie. W badaniach toksyczności przewlekłej, nawet wielokrotnie wyższe dawki nie wywołały objawów toksycznych, nie stwierdzono również nieprawidłowości biochemicznych ani zmian histopatologicznych narządów miąższowych. Ponadto, pitofenon nie wykazał działania embriotoksycznego ani teratogennego, co eliminuje ryzyko uszkodzenia zarodka lub płodu przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami.
badania histopatologiczne, badanie laboratoryjne, dawka śmiertelna LD50, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, fenpiweryna, genotoksyczność, komórka somatyczna, metamizol sodu, mutacja chromosomowa, mutacja genowa, objawy toksyczne, pitofenon, Spasmalgon, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła - Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodu – Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie metamizolu sodu w preparacie Vemonis Intense wymaga indywidualizacji terapii, uwzględniając nasilenie bólu oraz odpowiedź pacjenta. Standardowa dawka dla dorosłych to 1-2 tabletki zawierające 400-800 mg metamizolu sodu, 60-120 mg kofeiny oraz 40-80 mg drotaweryny, podawane 2-3 razy na dobę z odstępem co najmniej 6-8 godzin. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 6 tabletek, co odpowiada 2400 mg metamizolu sodu, 360 mg kofeiny i 240 mg drotaweryny. Preparat jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży. W przypadku braku poprawy po 3-5 dniach lub nasilania się objawów konieczna jest konsultacja lekarska. Tabletki należy przyjmować doustnie, popijając pełną szklanką wody, co wspomaga bezpieczeństwo farmakoterapii.
charakterystyka produktu leczniczego, dawkowanie metamizolu, dolegliwości bólowe, drotaweryna chlorowodorek, duża dawka, efekt terapeutyczny, eliminacja metabolitów, indywidualizacja terapii, klirens kreatyniny, kofeina, maksymalna dawka dobowa, metabolit metamizolu, metabolizm leku, metamizol sodu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pacjent geriatryczny, wywiad medyczny, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia funkcji nerek - Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodu – Właściwości farmakokinetyczne
Metamizol sodu, będący składnikiem preparatu Vemonis Intense (400 mg metamizolu sodu + 60 mg kofeiny + 40 mg drotaweryny), charakteryzuje się niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (MAA) w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Metabolit ten wykazuje szeroką dystrybucję (30-40 l) i zdolność przenikania przez barierę krew-mózg, co umożliwia działanie zarówno obwodowe, jak i ośrodkowe. Metamizol jest prolekiem, który ulega nieenzymatycznej hydrolizie do MAA, a następnie metabolizowany jest w wątrobie do 4-aminoantypiryny (AA) i innych metabolitów, z których działanie przeciwbólowe koreluje ze stężeniami MAA i AA. Okres półtrwania MAA u zdrowych osób wynosi 2,5-3,5 h, natomiast AA 4-5,5 h; u osób starszych i pacjentów z marskością wątroby eliminacja MAA jest wydłużona (do 4,5 h i 4-krotnie dłużej odpowiednio), co wymaga dostosowania dawkowania. Metabolity są głównie wydalane przez nerki, co podkreśla konieczność ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek.
4-aminoantypiryna, 4-formyloaminoantipiryna, 4-metyloaminoantypiryna, aktywacja metaboliczna, bariera krew-mózg, bariera łożyska, biodostępność, biodostępność metamizolu, chlorowodorek drotaweryny, cytochrom P450, deetylacja, drotaweryna, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, działanie spazmolityczne, efekt pierwszego przejścia, efekt synergistyczny, faza eliminacji, klirens kreatyniny, kofeina, koniugacja z kwasem glukuronowym, łożysko, maksymalne stężenie, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, metamizol sodowy jednowodny, metamizol sodu, N-acetylotransferaza, nieenzymatyczna hydroliza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, prolek, spektrum terapeutyczne, wstrzyknięcie domięśniowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zakres terapeutyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Produkt leczniczy Spasmalgon, zawierający metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml), charakteryzuje się wysoką biodostępnością metamizolu wynoszącą około 85% po podaniu domięśniowym. Metamizol wiąże się z białkami osocza w 50-60%, co umożliwia dostępność wolnej frakcji leku do działania farmakologicznego. Objętość dystrybucji wynosi około 0,7 l/kg, a maksymalne stężenie metabolitów w osoczu osiągane jest po 30-90 minutach. Metamizol ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, z powstaniem aktywnego metabolitu 4-aminopiryny (AA), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem jedynie 3% substancji w formie niezmienionej. Okres półtrwania metamizolu wynosi około 10 godzin, co determinuje schemat dawkowania.
4-aminopiryna, 4-metyloaminoantypiryna, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, dawka produktu leczniczego, działanie niepożądane, fenpiweryny bromek, krwioobieg, łożysko, metamizol sodu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pitofenonu chlorowodorek, podanie domięśniowe, Spasmalgon, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Fenpiweryny bromek, obecny w produkcie leczniczym Spasmalgon w dawce 0,02 mg/ml, jest stosowany w połączeniu z metamizolem sodu (500 mg/ml) oraz pitofenonem chlorowodorkiem (2 mg/ml). Ze względu na skład leku, bezpieczeństwo stosowania fenpiweryny u kobiet w ciąży i karmiących piersią należy oceniać łącznie z działaniem metamizolu. Stosowanie Spasmalgonu w ciąży jest przeciwwskazane z powodu braku wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa, zwłaszcza w trzecim trymestrze, kiedy metamizol może powodować zaburzenia czynności nerek płodu oraz zwężenie przewodu tętniczego. W pierwszym i drugim trymestrze dopuszcza się jedynie pojedyncze dawki metamizolu w wyjątkowych sytuacjach klinicznych, gdy brak jest alternatyw. W przypadku nieumyślnego podania leku w trzecim trymestrze konieczne jest monitorowanie płodu za pomocą USG i echokardiografii.
badanie echokardiograficzne, badanie ultrasonograficzne, bariera łożyskowa, dysfagia, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, fenpiweryny bromek, metamizol sodu, mleko matki, pierwszy trymestr ciąży, pitofenonu chlorowodorek, płyn owodniowy, produkty rozkładu metamizolu, przewód tętniczy, Spasmalgon, trzeci trymestr ciąży, zaburzenie czynności nerek, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Vemonis Intense 400 mg + 60 mg + 40 mg
Lek Vemonis Intense, zawierający 400 mg metamizolu sodu, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku, wiąże się z ryzykiem licznych działań niepożądanych o różnym stopniu nasilenia i częstości występowania. Najpoważniejsze z nich to immunologiczne zaburzenia hematologiczne, takie jak agranulocytoza, leukopenia, małopłytkowość oraz reakcje anafilaktyczne, które mogą pojawić się nawet u pacjentów wcześniej dobrze tolerujących lek. Szczególnie niebezpieczne są ciężkie reakcje skórne (SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna nekroliza naskórka (TEN) oraz zespół DRESS, które mogą prowadzić do zagrażających życiu powikłań. Metamizol może również indukować ostre uszkodzenie nerek, objawiające się oligurią, anurią lub białkomoczem, a także polekowe uszkodzenie wątroby z podwyższeniem enzymów wątrobowych. Kofeina w dawkach powyżej 250 mg/dobę może wywoływać objawy pobudzenia OUN, arytmie oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe, a jej odstawienie wiąże się z zespołem abstynencyjnym, głównie bólem głowy.
agranulocytoza, astma aspirynowa, drotaweryna chlorowodorek, efekt inotropowy dodatni, leukopenia, małopłytkowość, metamizol sodu, niedociśnienie, niedokrwistość aplastyczna, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie wątroby, ostry zespół wieńcowy, pancytopenia, polekowe uszkodzenie wątroby, reakcja anafilaktyczna, SCAR, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, toksyczna nekroliza naskórka, zaburzenia hematologiczne, zespół DRESS, zespół Kounisa, zespół odstawienia, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Przedawkowanie
Fenpiweryny bromek, obecny w preparacie Spasmalgon w dawce 0,02 mg/ml wraz z metamizolem sodu (500 mg) i chlorowodorkiem pitofenonu (2 mg), stanowi istotny czynnik w toksyczności tego leku przy przedawkowaniu. Kliniczny obraz zatrucia charakteryzuje się dominacją dwóch mechanizmów: ostrego zatrucia metamizolem oraz efektów cholinolitycznych fenpiweryny. Objawy obejmują agranulocytozę, leukopenię, pancytopenię i małopłytkowość (głównie z powodu metamizolu), zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej) oraz objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak pobudzenie, drgawki i śpiączka. Dodatkowo obserwuje się tachykardię, arytmie, niedociśnienie, zatrzymanie moczu, nefrotoksyczność, rozszerzenie źrenic i zaburzenia termoregulacji, co wskazuje na szerokie spektrum toksycznego wpływu na układy sercowo-naczyniowy, moczowy, wzrokowy oraz termoregulacyjny.
agranulocytoza, chlorowodorek pitofenonu, drgawki, działanie cholinolityczne, fenpiweryny bromek, gorączka, hemodializa, małopłytkowość, metamizol sodu, morfologia krwi, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, ośrodkowy układ nerwowy, rozszerzenie źrenic, Spasmalgon, światłowstręt, toksyczność szpiku kostnego, układ krwiotwórczy, wstrząs, wymuszona diureza, zaburzenia akomodacji, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zaburzenie perystaltyki, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Vemonis Intense
Produkt leczniczy Vemonis Intense zawiera metamizol sodu (400 mg), kofeinę (60 mg) oraz drotaweryny chlorowodorek (40 mg) i wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych. Metamizol może wywołać agranulocytozę, pancytopenię oraz małopłytkowość, które wymagają natychmiastowego przerwania leczenia i monitorowania morfologii krwi (granulocyty poniżej 1500 neutrofili/mm³). Ponadto, istnieje ryzyko ciężkich reakcji skórnych (SCAR), takich jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka oraz zespół DRESS, które mogą zagrażać życiu. Pacjenci powinni być poinformowani o konieczności natychmiastowego odstawienia leku i konsultacji lekarskiej w przypadku wystąpienia objawów sugerujących te powikłania. Metamizol może również indukować reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne, szczególnie u pacjentów z astmą, atopią, nietolerancją niektórych leków przeciwbólowych, barwników lub alkoholu, co wymaga podawania leku w warunkach ścisłej kontroli lekarskiej. Działanie hipotensyjne metamizolu, nasilające się przy podaniu pozajelitowym, wymaga ostrożności u pacjentów z niskim ciśnieniem, odwodnieniem lub niewydolnością krążenia.
agranulocytoza, astma oskrzelowa, brak laktazy, ciężka niepożądana reakcja skórna, drotaweryny chlorowodorek, dyskrazja komórek krwi, działanie hipotensyjne, dziedziczna nietolerancja galaktozy, granulocytopenia, klirens kreatyniny, kofeina, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, małopłytkowość, metamizol sodu, morfologia krwi, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na orzeszki ziemne, niedociśnienie, nieopioidowy lek przeciwbólowy, ostra niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby, pancytopenia, pęcherzowy rumień wielopostaciowy, polipowate zapalenie błony śluzowej, reakcja anafilaktoidalna, reakcja anafilaktyczna, reakcja polekowa z eozynofilią, toksyczna nekroliza naskórka, układ krwiotwórczy, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie wątroby autoimmunologiczne, zespół DRESS, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Przedawkowanie leku Spasmalgon, zawierającego metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml), prowadzi do poważnych objawów toksycznych, głównie związanych z działaniem metamizolu na układ krwiotwórczy. Dominują zaburzenia hematologiczne, takie jak leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia i pancytopenia, a także objawy ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka) oraz ośrodkowego układu nerwowego (zaburzenia świadomości, drgawki, śpiączka). Dodatkowo występują reakcje cholinolityczne (suchość w jamie ustnej, rozszerzenie źrenic, tachykardia, zatrzymanie moczu) wynikające z działania pitofenonu i fenpiweryny. W ciężkich przypadkach obserwuje się również zaburzenia hemodynamiczne, takie jak hipotonia i arytmie.
agranulocytoza, antidotum, drgawka, fenpiweryny bromek, hemodializa, hipotonia, leukopenia, metamizol, metamizol sodu, morfologia krwi, oddział intensywnej opieki medycznej, pancytopenia, parametr hemodynamiczny, pitofenonu chlorowodorek, reakcja cholinolityczna, rozszerzenie źrenic, Spasmalgon, śpiączka, suchość w jamie ustnej, tachykardia, toksyczne działanie na szpik kostny, trombocytopenia, układ krwiotwórczy, wymuszona diureza, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Spasmalgon to roztwór do wstrzykiwań o składzie (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml, zawierający metamizol sodu, pitofenonu chlorowodorek oraz fenpiweryny bromek. Metamizol sodu działa przeciwbólowo, przeciwgorączkowo i spazmolitycznie, pitofenon wykazuje działanie rozkurczowe na mięśnie gładkie, natomiast fenpiweryna pełni funkcję parasympatykolityczną. Synergistyczne połączenie tych substancji umożliwia skuteczne leczenie bólów o charakterze kolkowym. Preparat jest przeznaczony do podawania pozajelitowego (domięśniowo lub dożylnie) i dostępny w ampułkach 5 ml, zawierających odpowiednio 2500 mg metamizolu sodu, 10 mg pitofenonu oraz 0,1 mg fenpiweryny bromku.
ampułka, ból kolkowy, działanie parasympatykolityczne, działanie spazmolityczne, efekt synergistyczny, fenpiweryny bromek, interakcja fizykochemiczna, metamizol sodu, mięśnie gładkie, niezgodność farmaceutyczna, pitofenonu chlorowodorek, podanie domięśniowe, podanie parenteralne, postać farmaceutyczna, preparat parenteralny, roztwór do wstrzykiwań, szkło farmaceutyczne - Leksykon leków
Interakcje leku – Vemonis Intense 400 mg + 60 mg + 40 mg
Produkt leczniczy Vemonis Intense, zawierający 400 mg metamizolu sodu, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne wynikające z działania poszczególnych składników. Metamizol może nasilać toksyczność metotreksatu na szpik kostny (zwłaszcza u osób starszych), co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Ponadto, metamizol indukuje enzymy CYP2B6 i CYP3A4, co może obniżać stężenia leków takich jak bupropion, efawirenz, metadon, walproinian, cyklosporyna, takrolimus i sertralina, wymagając monitorowania odpowiedzi klinicznej i stężenia leków. Metamizol może także osłabiać działanie antyagregacyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Kofeina zwiększa stężenie leków metabolizowanych wątrobowo oraz nasila wchłanianie salicylanów, a jej stężenie może być podwyższone przez cymetydynę, doustne środki antykoncepcyjne, cyprofloksacynę, enoksacynę i meksyletynę, co wymaga obserwacji pacjenta pod kątem objawów nadmiaru kofeiny. Jednoczesne stosowanie środków zwiotczających mięśnie jest niezalecane ze względu na hamowanie metabolizmu kofeiny. Nikotyna zwiększa wydalanie kofeiny, natomiast disulfiram i etynyloestradiol mogą nasilać jej działanie.
choroba Parkinsona, doustne środki antykoncepcyjne, drotaweryna chlorowodorek, drżenia i sztywność mięśniowa, działanie antyagregacyjne, działanie depresyjne, enzymy CYP2B6 i CYP3A4, indukcja enzymów metabolizujących, intoksykacja alkoholowa, kwas acetylosalicylowy, metabolizm wątrobowy leków, metamizol sodu, ośrodkowy układ nerwowy, profilaktyka chorób sercowo-naczyniowych, rozkurcz mięśni gładkich, spadek ciśnienia tętniczego, środki zwiotczające mięśnie, stężenie leku w osoczu, szpik kostny, toksyczność metotreksatu, Vemonis Intense, wchłanianie salicylanów, zaburzenia psychomotoryczne - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Spasmalgon
Spasmalgon, zawierający metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenon chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml), wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, takich jak reakcje anafilaktyczne, agranulocytoza oraz wstrząs. Pacjenci z astmą, pokrzywką, nadwrażliwością na barwniki lub konserwanty, a także z nietolerancją alkoholu są szczególnie narażeni na reakcje nadwrażliwości. Agranulocytoza może pojawić się niezależnie od dawki i manifestuje się gorączką, zapaleniem gardła oraz zapaleniem błon śluzowych. W przypadku wystąpienia tych objawów należy natychmiast przerwać terapię i monitorować morfologię krwi, zwłaszcza u pacjentów z chorobami hematologicznymi w wywiadzie.
achalazja przełyku, agranulocytoza, arytmia, astma, astma oskrzelowa, atonia jelitowa, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, ciężka niepożądana reakcja skórna, fenpiweryna bromek, hipotensja, jaskra, metamizol sodu, myasthenia gravis, niedociśnienie, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, ostra niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby, pitofenon chlorowodorek, porażenna niedrożność jelita, przewlekła pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, refluks żołądkowo-przełykowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wstrząs, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie błony śluzowej, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, zwężenie naczyń mózgowych, zwężenie odźwiernika - Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodu – Wskazania do stosowania
Metamizol sodu, zawarty w preparacie Vemonis Intense w dawce 400 mg (w postaci metamizolu sodowego jednowodnego), wykazuje silne działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i spazmolityczne. Produkt ten jest skojarzony z kofeiną (60 mg) oraz drotaweryną chlorowodorkiem (40 mg), co rozszerza jego spektrum terapeutyczne, szczególnie w leczeniu bólu o podłożu skurczowym mięśni gładkich. Wskazania obejmują objawowe leczenie silnego bólu różnego pochodzenia, zwłaszcza w sytuacjach, gdy inne leki przeciwbólowe są nieskuteczne lub przeciwwskazane. Preparat jest dedykowany wyłącznie dla dorosłych i znajduje zastosowanie w bólach związanych ze stanami skurczowymi układu moczowo-płciowego (np. kolka nerkowa, dysmenorrhea), przewodu pokarmowego (kolka jelitowa, zespół jelita drażliwego) oraz dróg żółciowych (zapalenie pęcherzyka i przewodów żółciowych).
ból skurczowy, drogi żółciowe, drotaweryna, dysmenorrhea, działanie rozkurczowe, działanie spazmolityczne, interakcja lekowa, kolka jelitowa, kolka nerkowa, laktoza jednowodna, leczenie bólu, lek rozkurczowy, metamizol sodu, nietolerancja, przeciwwskazanie, przewód pokarmowy, skurcz mięśni gładkich, układ moczowo-płciowy, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie przewodów żółciowych, zespół jelita drażliwego - Leksykon substancji czynnych
Metamizol – Przeciwwskazania stosowania
Metamizol, wykazujący działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i spazmolityczne, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol lub inne pochodne pirazolonu i pirazolidyny (np. propyfenazon, fenazon, fenylobutazon, oksyfenbutazon). Szczególną ostrożność należy zachować u osób z historią agranulocytozy lub ciężkich reakcji skórnych po tych lekach. Nie powinien być stosowany u pacjentów z zespołem astmy analgetycznej lub nietolerancją na leki przeciwbólowe objawiającą się pokrzywką, obrzękiem naczynioruchowym, skurczem oskrzeli lub reakcjami anafilaktoidalnymi na salicylany, paracetamol czy NLPZ (np. diklofenak, ibuprofen, indometacyna, naproksen). Przeciwwskazania obejmują także zaburzenia hematologiczne, takie jak agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość oraz granulocytopenia z liczbą neutrofili poniżej 1500/mm³, a także wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej ze względu na ryzyko hemolizy oraz ostrą przerywaną porfirię wątrobową.
agranulocytoza, atonia pęcherzyka żółciowego, blok przedsionkowo-komorowy, drotaweryna, fenpiweryna, granulocytopenia, gruczolak prostaty, karmienie piersią, klirens kreatyniny, lek przeciwbólowy, leukopenia, metamizol sodu, nadwrażliwość na metamizol, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, niedrożność przewodu pokarmowego, niestabilność hemodynamiczna, niestabilność krążenia, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność serca, obraz morfologiczny krwi, obrzęk naczynioruchowy, pitofenon, pochodne pirazolonu, porfiria wątrobowa, reakcja anafilaktoidalna, roztwór do wstrzykiwań, skurcz oskrzeli, substancja przeciwbólowa, trzeci trymestr ciąży, zaburzenia hematopoezy, zaburzenia szpiku kostnego, zespół astmy analgetycznej - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Vemonis Intense 400 mg + 60 mg + 40 mg
Produkt leczniczy Vemonis Intense, zawierający 400 mg metamizolu sodu, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku w formie tabletek powlekanych, przy standardowym dawkowaniu nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn. Jednakże, stosowanie wyższych dawek metamizolu może pogarszać koncentrację i wydłużać czas reakcji, co zwiększa ryzyko wypadków. Dodatkowo, jednoczesne spożycie alkoholu nasila negatywne efekty psychomotoryczne, a działania niepożądane drotaweryny (np. zawroty głowy) oraz kofeiny (nadaktywność psychoruchowa, zdenerwowanie, wyczerpanie) mogą ograniczać zdolność bezpiecznego prowadzenia pojazdów.
- Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodu – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Metamizol sodu, obecny w preparacie Vemonis Intense (400 mg metamizolu sodu + 60 mg kofeiny + 40 mg drotaweryny chlorowodorku), jest zasadniczo przeciwwskazany w ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze, ze względu na ryzyko poważnych zaburzeń u płodu, takich jak dysfunkcja nerek i zwężenie przewodu tętniczego. Dane kliniczne z 568 przypadków stosowania metamizolu w pierwszym trymestrze nie wykazały działania teratogennego, jednak stosowanie leku w I i II trymestrze jest dopuszczalne jedynie w wyjątkowych sytuacjach, gdy brak jest alternatywnych terapii. W przypadku nieumyślnego podania w III trymestrze zaleca się monitorowanie płynu owodniowego oraz ocenę przewodu tętniczego płodu za pomocą USG i echokardiografii. Metamizol przenika przez barierę łożyskową, a badania na zwierzętach wskazują na potencjalne ryzyko dla rozrodczości, mimo braku potwierdzonej teratogenności.
badanie echokardiograficzne, badanie ultrasonograficzne, bariera łożyskowa, drotaweryna chlorowodorek, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, kofeina, krwotok poporodowy, metamizol sodu, nagły zgon dziecka, pierwszy trymestr ciąży, płyn owodniowy, spontaniczna aborcja, trzeci trymestr ciąży, Vemonis Intense, zaburzenie czynności nerek płodu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Spasmalgon to złożony lek spazmolityczno-przeciwbólowy (kod ATC: A03DA02), zawierający metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml) w roztworze do wstrzykiwań. Metamizol wykazuje silne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn, modulację progu wzbudzania w podwzgórzu oraz wpływ na endogenne pirogeny i allogeny. Fenpiweryna działa cholinolitycznie i blokuje zwoje nerwowe, zmniejszając napięcie mięśni gładkich w przewodzie pokarmowym, drogach żółciowych i moczowych. Pitofenon, podobnie do papaweryny, silnie rozkurcza mięśnie gładkie, co potęguje efekt spazmolityczny preparatu.
blokada zwojów nerwowych, ból spastyczny, drogi moczowe, drogi żółciowe, działanie cholinolityczne, działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, działanie przeciwgorączkowe, endogenny pirogen, fenpiweryny bromek, hamowanie syntezy prostaglandyn, metamizol sodu, mięśniówka gładka, papaweryna, pitofenonu chlorowodorek, rozkurcz mięśni gładkich, roztwór do wstrzykiwań - Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Pitofenon, obecny w preparacie Spasmalgon w dawce 2 mg/ml (chlorowodorek pitofenonu), jest składnikiem o działaniu spazmolitycznym, współistniejącym z metamizolem sodu (500 mg/ml) oraz bromkiem fenpiweryny (0,02 mg/ml). Ze względu na złożony skład leku, ocena bezpieczeństwa stosowania pitofenonu w ciąży, laktacji i płodności wymaga uwzględnienia danych dotyczących całego preparatu oraz poszczególnych substancji czynnych. Dostępne dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa pitofenonu w ciąży są ograniczone, a stosowanie Spasmalgonu jest przeciwwskazane zwłaszcza w trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko nefrotoksyczności płodu i zwężenia przewodu tętniczego, głównie związane z metamizolem. W pierwszym i drugim trymestrze stosowanie leku nie jest zalecane, choć w wyjątkowych sytuacjach można rozważyć pojedynczą dawkę po dokładnej analizie korzyści i ryzyka. W przypadku nieumyślnego podania w trzecim trymestrze wskazane jest monitorowanie płodu za pomocą USG i echokardiografii.
badanie echokardiograficzne, badanie ultrasonograficzne, bariera łożyskowa, bromek fenpiweryny, chlorowodorek pitofenonu, ciąża, działanie embriotoksyczne, działanie spazmolityczne, działanie teratogenne, karmienie piersią, laktacja, metamizol sodu, pierwszy trymestr ciąży, pitofenon, Spasmalgon, stosunek korzyści do ryzyka, substancja czynna, trzeci trymestr ciąży, wpływ na rozrodczość, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vemonis Intense 400 mg + 60 mg + 40 mg
Vemonis Intense to preparat złożony zawierający metamizol sodu (400 mg), kofeinę (60 mg) oraz drotaweryny chlorowodorek (40 mg), wykazujący synergistyczne działanie przeciwbólowe, spazmolityczne i przeciwgorączkowe. Metamizol, będący pochodną pirazolonu i NLPZ, działa głównie poprzez inhibicję COX-3 w OUN, antagonizm receptorów CB1 oraz aktywację endogennego układu opioidergicznego, co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyny E2 i obniżenia wrażliwości nocyceptorów. Ponadto wykazuje unikalne działanie rozkurczające mięśnie gładkie poprzez hamowanie uwalniania Ca²⁺ i fosfolipazy C. Kofeina wzmacnia efekt analgetyczny poprzez antagonizm receptorów adenozynowych (A1, A2A, A2B), inhibicję fosfodiesterazy oraz przyspieszenie absorpcji składników, a także działa pobudzająco na OUN i rozluźniająco na mięśnie gładkie. Drotaweryna, selektywny inhibitor PDE IV, zapewnia silne działanie spazmolityczne bez efektów antycholinergicznych oraz wykazuje dawkozależne działanie przeciwbólowe, uzupełniając profil farmakologiczny preparatu.
cykliczny monofosforan adenozyny, cyklooksygenaza 3, cyklooksygenaza-1, drotaweryna, drotaweryny chlorowodorek, dysfagia, działanie antymuskarynowe, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza 4, fosfolipaza C, kofeina, lek antycholinergiczny, metamizol sodu, metyloksantyna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nocyceptor, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna pirazolonu, prostaglandyna E2, receptor adenozynowy, receptor kanabinoidowy typu 1, układ antnocyceptywny, układ opioidergiczny - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Spasmalgon w postaci roztworu do wstrzykiwań zawiera metamizol sodu 500 mg, pitofenonu chlorowodorek 2 mg oraz fenpiweryny bromek 0,02 mg w 1 ml roztworu. Lek jest wskazany do krótkotrwałego stosowania u dorosłych i młodzieży powyżej 15 lat (masa ciała >53 kg), podawany domięśniowo w dawce 2-5 ml, z możliwością powtórzenia po 6-8 godzinach. Maksymalna dawka dobowa wynosi 10 ml (5 g metamizolu sodu), a czas leczenia nie powinien przekraczać 2-3 dni. Po uzyskaniu efektu terapeutycznego zaleca się kontynuację terapii doustnymi lekami przeciwbólowymi i rozkurczowymi. Stosowanie u dzieci poniżej 15 lat jest przeciwwskazane. W przypadku braku skuteczności leczenia należy zaprzestać podawania leku.
droga domięśniowa, efekt terapeutyczny, eliminacja metabolitów, fenpiweryna, klirens kreatyniny, lek przeciwbólowy, lek rozkurczowy, metamizol sodu, nadwrażliwość na metamizol, pacjent osłabiony, pacjent w podeszłym wieku, pitofenon, pochodne pirazolonu, roztwór do wstrzykiwań, skuteczność terapeutyczna, Spasmalgon, substancja czynna, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Dawkowanie i sposób podawania
Fenpiweryna bromek, w stężeniu 0,02 mg/ml, jest składnikiem preparatu Spasmalgon, który zawiera także metamizol sodu (500 mg/ml) oraz pitofenon chlorowodorek (2 mg/ml). Preparat podaje się wyłącznie domięśniowo, w dawce 2-5 ml co 6-8 godzin, maksymalnie do 10 ml na dobę (odpowiadającej 0,2 mg fenpiweryny bromku, 5 g metamizolu sodu i 20 mg pitofenonu). Terapia jest krótkoterminowa, trwająca 2-3 dni, po czym zaleca się przejście na doustne leki przeciwbólowe. W przypadku braku efektu terapeutycznego podawanie należy przerwać. Preparat jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży poniżej 15 roku życia oraz u osób o masie ciała poniżej 53 kg.
dawka dobowa, efekt terapeutyczny, fenpiweryny bromek, klirens kreatyniny, lek przeciwbólowy, lek rozkurczowy, metamizol sodu, nadwrażliwość na metamizol, pitofenonu chlorowodorek, pochodna pirazolonu, podanie domięśniowe, reakcja anafilaktyczna, roztwór do wstrzykiwań, Spasmalgon, stan kliniczny, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodu – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Metamizol sodu, składnik leku Vemonis Intense (400 mg metamizolu sodu, 60 mg kofeiny, 40 mg drotaweryny chlorowodorku na tabletkę), w standardowych dawkach nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn. Jednak wyższe dawki mogą powodować pogorszenie koncentracji i wydłużenie czasu reakcji, co zwiększa ryzyko podczas czynności wymagających wzmożonej uwagi. Szczególnie niebezpieczne jest łączenie metamizolu z alkoholem, które nasila upośledzenie funkcji psychomotorycznych. Dodatkowo, drotaweryna (40 mg) może wywoływać zawroty głowy, a kofeina (60 mg) – nadaktywność psychoruchową lub wyczerpanie organizmu, co również negatywnie wpływa na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów.
choroba współistniejąca, dawka metamizolu, drotaweryna, drotaweryna chlorowodorek, działanie niepożądane, metamizol sodowy jednowodny, metamizol sodu, nadaktywność psychoruchowa, objawy upośledzające, pogorszenie koncentracji, sprawność psychomotoryczna, tabletka powlekana, upośledzenie funkcji psychomotorycznych, Vemonis Intense, wyczerpanie organizmu, wydłużony czas reakcji, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Vemonis Intense 400 mg + 60 mg + 40 mg
Przedawkowanie leku Vemonis Intense, zawierającego 400 mg metamizolu sodu, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku, prowadzi do wieloukładowych objawów toksycznych. Metamizol może powodować czerwone zabarwienie moczu (wydalanie nieszkodliwego metabolitu 4-N-metyloaminoantipiryny), nudności, wymioty, ból brzucha, zawroty głowy, senność, drgawki, obniżenie ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca, a także pogorszenie czynności nerek lub ostrą niewydolność nerek. Kofeina nasila objawy ze strony układu nerwowego (bezsenność, niepokój, drżenia, drgawki) oraz sercowo-naczyniowego (tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu). Brak jest udokumentowanych specyficznych objawów przedawkowania drotaweryny, co utrudnia ocenę jej toksyczności w tym kontekście.
arytmia, bezsenność, ból brzucha, ból głowy, ból nadbrzusza, czerwone zabarwienie moczu, dezorientacja, diureza, drgawki, drotaweryna chlorowodorek, drżenie, elektrolity w surowicy, filtracja osocza, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, hipotensja, kofeina, kołatanie serca, lęk, metamizol sodu, nudności, ostra niewydolność nerek, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, senność, skurcz mięśni, śpiączka, splątanie, tachykardia, węgiel aktywny, wymioty, zatrzymanie akcji serca, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Fenpiweryna, składnik aktywny leku Spasmalgon (w połączeniu z metamizolem sodu i pitofenonem chlorowodorkiem), wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko reakcji anafilaktycznych oraz agranulocytozy, która może wystąpić niezależnie od dawki i czasu podania. Pacjenci z astmą oskrzelową, przewlekłą pokrzywką, nadwrażliwością na barwniki lub konserwanty oraz nietolerancją alkoholu są szczególnie narażeni na reakcje nadwrażliwości. Agranulocytoza manifestuje się gorączką, dreszczami, zapaleniem błon śluzowych i wymaga natychmiastowego przerwania terapii. Spasmalgon powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z obturacyjnymi chorobami przewodu pokarmowego, jaskrą, miastenią, chorobami serca (arytmia, choroba niedokrwienna, niewydolność zastoinowa) oraz w stanach ryzyka hemodynamicznego, gdyż metamizol może indukować spadek ciśnienia tętniczego, szczególnie przy podaniu pozajelitowym.
achalazja przełyku, agranulocytoza, arytmia, astma oskrzelowa, atonia jelitowa, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, dysfagia, eozynofilia, fenpiweryna, hipotensja, jaskra, lek antyhistaminowy, metamizol sodu, miastenia, nadwrażliwość na barwniki, niewydolność nerek, ostra niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby, pitofenon chlorowodorek, polip nosowy, porażenna niedrożność jelita, przewlekła pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, reakcja polekowa z eozynofilią, refluks żołądkowo-przełykowy, Spasmalgon, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie gardła, zapalenie zatok obocznych nosa, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka, zwężenie naczyń mózgowych, zwężenie odźwiernika - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Pyralgin 500 mg/ml
Pyralgin w postaci roztworu do wstrzykiwań (0,5 g/ml metamizolu sodowego) jest wskazany do leczenia bólów o dużym nasileniu różnej etiologii, takich jak bóle kolkowe (np. nerkowa, żółciowa), pourazowe, pooperacyjne oraz nowotworowe, a także w przypadku gorączki opornej na inne metody terapeutyczne. Preparat dostępny jest w ampułkach 2 ml (1 g metamizolu sodowego) oraz 5 ml (2,5 g metamizolu sodowego), przy czym każdy ml roztworu zawiera 34,5 mg sodu (1,5 mmol), co należy uwzględnić u pacjentów z ograniczeniem podaży sodu. Forma parenteralna powinna być stosowana wyłącznie, gdy podanie doustne jest niemożliwe lub niewskazane, np. u pacjentów nieprzytomnych, po zabiegach chirurgicznych przewodu pokarmowego, przy zaburzeniach połykania lub wymiotach oraz gdy wymagane jest szybkie działanie leku.
ból nowotworowy, ból pooperacyjny, ból pourazowy, gorączka, kolka, kolka nerkowa, kolka żółciowa, lek przeciwgorączkowy, metamizol sodowy, metamizol sodu, nieprzytomność, podanie parenteralne, przewód pokarmowy, roztwór do wstrzykiwań, silny ból, stan gorączkowy, wymioty, zabieg chirurgiczny, zaburzenia połykania - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vemonis Intense 400 mg + 60 mg + 40 mg
Lek Vemonis Intense zawiera 400 mg metamizolu sodu, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku w jednej tabletce powlekanej. Dawkowanie u dorosłych wynosi 1-2 tabletki (400-800 mg metamizolu sodu, 60-120 mg kofeiny, 40-80 mg drotaweryny) podawane 2-3 razy na dobę, z odstępem co najmniej 6-8 godzin. Maksymalna dawka dobowa to 6 tabletek, co odpowiada 2400 mg metamizolu sodu, 360 mg kofeiny i 240 mg drotaweryny. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki oraz monitorowanie skuteczności terapii; brak poprawy lub nasilenie objawów po 3-5 dniach wymaga konsultacji lekarskiej. Lek jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży.
ciężkie zaburzenie wątroby, długotrwałe stosowanie metamizolu, drotaweryna chlorowodorek, eliminacja metamizolu, klirens kreatyniny, kofeina, metamizol sodu, nasilenie bólu, podanie doustne, tabletka powlekana, Vemonis Intense, wolny metabolizm, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmniejszony klirens kreatyniny - Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodu – Interakcje
Metamizol sodu wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa terapii. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie metamizolu z metotreksatem, ze względu na synergistyczne działanie toksyczne na szpik kostny, zwłaszcza u pacjentów geriatrycznych, co stanowi przeciwwskazanie do takiej terapii. Metamizol osłabia także antyagregacyjne działanie kwasu acetylosalicylowego stosowanego w niskich dawkach, co może obniżać skuteczność profilaktyki chorób sercowo-naczyniowych. Ponadto, metamizol indukuje enzymy cytochromu P450 (CYP2B6, CYP3A4), co prowadzi do zmniejszenia stężenia w osoczu leków takich jak bupropion, efawirenz, metadon, walproinian, cyklosporyna, takrolimus oraz sertralina, potencjalnie ograniczając ich efektywność terapeutyczną. W przypadku tych leków zalecane jest monitorowanie stężenia i odpowiedzi klinicznej oraz ewentualna modyfikacja dawkowania.
bupropion, choroba Parkinsona, choroba sercowo-naczyniowa, cytochrom P450, doustny środek antykoncepcyjny, działanie immunosupresyjne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwpadaczkowe, efawirenz, efekt sedatywny, immunosupresant, indukcja enzymatyczna, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, intoksykacja, kwas acetylosalicylowy, lek cytotoksyczny, lek przeciwzakrzepowy, lek psychotropowy, lewodopa, metabolizm wątrobowy, metadon, metamizol sodu, metotreksat, mielosupresja, ośrodkowy układ nerwowy, salicylan, sertralina, szpik kostny, terapia przeciwwirusowa, walproinian - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Vemonis Intense 400 mg + 60 mg + 40 mg
Produkt leczniczy Vemonis Intense w postaci tabletek powlekanych zawiera 400 mg metamizolu sodu, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku i jest przeznaczony do stosowania u dorosłych w objawowym leczeniu bólu o dużym nasileniu, zwłaszcza gdy standardowa farmakoterapia jest niewystarczająca. Preparat wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwbólowe i spazmolityczne, co czyni go szczególnie skutecznym w bólach związanych ze skurczami mięśni gładkich różnych układów, takich jak układ moczowo-płciowy (kolka nerkowa, bolesne miesiączkowanie), przewód pokarmowy (kolka jelitowa, zespół jelita drażliwego) oraz drogi żółciowe (zapalenie pęcherzyka i przewodów żółciowych). Drotaweryna działa rozkurczowo na mięśnie gładkie, a metamizol i kofeina zapewniają silne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, przy czym kofeina dodatkowo wzmacnia efekt analgetyczny i działa pobudzająco.
bolesne miesiączkowanie, choroba wrzodowa, drotaweryna, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie rozkurczowe, działanie spazmolityczne, kolka jelitowa, kolka nerkowa, lek spazmolityczny, metamizol sodowy, metamizol sodu, nadwrażliwość na soję, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja laktozy, silny ból, skurcz mięśni gładkich, zaburzenie czynności nerek, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie przewodów żółciowych, zespół jelita drażliwego - Leksykon substancji czynnych
Pitofenon – Właściwości farmakodynamiczne
Pitofenon, obecny w preparacie Spasmalgon w postaci chlorowodorku pitofenonu w stężeniu 2 mg/ml, wykazuje silne działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych oraz układu moczowego. Mechanizm jego działania opiera się na hamowaniu fosfodiesterazy, co zwiększa wewnątrzkomórkowe stężenie cAMP, oraz blokadzie kanałów wapniowych, prowadząc do rozkurczu mięśni gładkich niezależnie od przyczyny skurczu. Pitofenon działa bezpośrednio na komórki mięśniowe, bez istotnego wpływu na układ autonomiczny, co przekłada się na zmniejszenie dolegliwości bólowych pochodzenia trzewnego, takich jak kolki jelitowe, żółciowe, nerkowe oraz bolesne skurcze menstruacyjne.
blokada kanałów wapniowych, ból kolkowy, ból trzewny, bromek fenpiweryny, chlorowodorek pitofenonu, drogi żółciowe, działanie cholinolityczne, działanie miorelaksacyjne, działanie spazmolityczne, działanie synergistyczne, hamowanie fosfodiesterazy, kolka jelitowa, kolka nerkowa, kolka żółciowa, metamizol sodu, mięsień gładki, mięśniówka gładka, papaweryna, przewód pokarmowy, relaksacja mięśni gładkich, skurcz menstruacyjny, spazmolityk, synteza prostaglandyn, układ autonomiczny, układ moczowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Spasmalgon w formie roztworu do wstrzykiwań zawiera metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml). Lek może wywoływać poważne działania niepożądane, w tym zaburzenia hematologiczne takie jak leukopenia (rzadko), agranulocytoza (bardzo rzadko), trombocytopenia (bardzo rzadko), niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna (bardzo rzadko). Reakcje immunologiczne obejmują wysypki, reakcje anafilaktyczne (rzadko), zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella oraz zespół DRESS (częstość nieznana). Objawy neurologiczne to zawroty i bóle głowy, a okulistyczne – zaburzenia widzenia. Zaburzenia kardiologiczne, takie jak palpitacje, tachykardia, arytmie i sinica, występują niezbyt często, podobnie jak spadek ciśnienia tętniczego prowadzący do zawrotów głowy i omdleń.
agranulocytoza, bezmocz, białkomocz, choroba wrzodowa żołądka, eozynofilia, fenpiweryny bromek, leukopenia, metamizol sodu, napad astmy, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, obrzęk naczynioruchowy, oliguria, ostre zapalenie wątroby, palpitacje serca, pitofenonu chlorowodorek, polekowe uszkodzenie wątroby, reakcja anafilaktyczna, reakcja skórna, roztwór do wstrzykiwań, sinica, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, suchość w jamie ustnej, tachykardia, toksyczna nekroliza naskórka, trombocytopenia, wielomocz, wstrząs anafilaktyczny, wysypka grudkowa, wysypka polekowa, zaburzenia rytmu serca, zapalenie żołądka, zatrzymanie moczu, zespół DRESS, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Spasmalgon w formie roztworu do wstrzykiwań zawiera metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml). Lek jest wskazany do leczenia bólu związanego ze skurczami mięśni gładkich w układzie pokarmowym (silne kurcze żołądka, kolka jelitowa, kolka żółciowa) oraz moczowo-płciowym (bolesne skurcze dróg moczowych i pęcherza, kolka nerkowa, bolesne miesiączki). Działanie leku opiera się na synergii: metamizol zapewnia efekt przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, pitofenon działa rozkurczowo na mięśnie gładkie, a fenpiweryna wykazuje działanie parasympatykolityczne, co razem skutecznie łagodzi ból skurczowy.
bolesne miesiączki, dysmenorrhea, działanie parasympatykolityczne, działanie przeciwbólowe, efekt przeciwbólowy, fenpiweryny bromek, kamica dróg żółciowych, kamica nerkowa, kolka jelitowa, kolka nerkowa, kolka żółciowa, kurcze żołądka, metamizol sodu, objawy dyzuryczne, pitofenonu chlorowodorek, roztwór do wstrzykiwań, skurcze dróg moczowych, skurcze mięśni gładkich - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania Spasmalgonu, zawierającego metamizol sodu (500 mg/ml), pitofenonu chlorowodorek (2 mg/ml) oraz fenpiweryny bromek (0,02 mg/ml), wskazują na stosunkowo niską toksyczność ostrą, z LD50 po podaniu dootrzewnowym u szczurów wynoszącą 2 726 mg/kg masy ciała. W badaniach toksyczności przewlekłej, przy dawkach wielokrotnie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, nie zaobserwowano objawów toksycznych ani zmian patologicznych, w tym histologicznych w narządach miąższowych. Ponadto, badania embriotoksyczności i teratogenności nie wykazały negatywnego wpływu na rozwój zarodka i płodu, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa produktu.
badanie mikrojądrowe, badanie przedkliniczne, dawka śmiertelna, działanie mutagenne, działanie teratogenne, fenpiweryna, genotoksyczność, główka plemnika, komórka płciowa, komórka somatyczna, metamizol sodu, narząd miąższowy, pitofenon, rozwój płodu, Spasmalgon, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, uszkodzenie chromosomowe - Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodu – Działania niepożądane
Metamizol sodu, stosowany m.in. w preparacie Vemonis Intense, może wywoływać poważne działania niepożądane, zwłaszcza hematologiczne i immunologiczne. Do najważniejszych należą agranulocytoza, leukopenia, małopłytkowość oraz reakcje anafilaktyczne i ciężkie reakcje skórne (SCAR), takie jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna nekroliza naskórka (TEN) i zespół DRESS. Agranulocytoza objawia się m.in. zapaleniem błon śluzowych, bólem gardła i gorączką, a małopłytkowość zwiększa ryzyko krwawień i wybroczyn. Reakcje nadwrażliwości mogą pojawić się nawet po kilku dawkach, a ich przebieg może być gwałtowny, obejmując objawy od pokrzywki po wstrząs anafilaktyczny. Metamizol może także powodować przemijające niedociśnienie, uszkodzenie wątroby (ostre zapalenie, żółtaczka, wzrost enzymów wątrobowych) oraz ostrą niewydolność nerek, szczególnie u pacjentów z chorobami nerek.
agranulocytoza, anuria, astma aspirynowa, białkomocz, leukopenia, małopłytkowość, metamizol sodu, niedociśnienie, niedokrwistość aplastyczna, obrzęk naczynioruchowy, oliguria, ostra niewydolność nerek, ostra uogólniona osutka krostkowa, ostre zapalenie wątroby, ostry zespół wieńcowy, pancytopenia, pęcherzyca, polekowe uszkodzenie wątroby, reakcja anafilaktyczna, reakcja polekowa z eozynofilią, sedymentacja erytrocytów, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, toksyczna nekroliza naskórka, wybroczynę krwawe, zaburzenia układu krwiotwórczego, zapalenie błon śluzowych, zespół DRESS, zespół Kounisa, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodu – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne metamizolu sodu wykazały istotne efekty toksyczne przy wielokrotnym podaniu u szczurów i psów, obejmujące zmniejszenie przyrostu masy ciała, obniżoną konsumpcję pokarmu, powiększenie narządów (wątroba, nerki, śledziona) oraz zmiany w układzie krwiotwórczym, takie jak wzrost liczby retikulocytów i obecność ciałek Heinza. W badaniach kancerogenności u myszy zaobserwowano zwiększoną częstość guzów wątroby, prawdopodobnie związanych z mechanizmem hepatotoksycznym, a nie genotoksycznym. W modelu zarodka kurczęcia dawki 30 i 90 mg/kg metamizolu zwiększały częstość wad cewy nerwowej. Badania na szczurach Sprague-Dawley wykazały toksyczność dawki 625 mg/kg mc/dobę, objawiającą się m.in. krwotokami, zmniejszeniem masy ciała i przeżywalności potomstwa, natomiast dawka 250 mg/kg mc/dobę obniżała przeżywalność młodych. W badaniu na szczurach Wistar dawki do 900 mg/kg mc/dobę powodowały spadek masy ciała i zmniejszenie liczby zagnieżdżonych zarodków, jednak bez jednoznacznych dowodów teratogenności.
ciałka Heinza, drotaweryna chlorowodorek, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, guz wątroby, hepatotoksyczność, kancerogenność, kofeina, laktacja, mechanizm niegenotoksyczny, metamizol sodu, potencjał kancerogenny, retikulocyt, rozwój prenatalny, rozwój zarodka i płodu, teratogenność, test toksykologiczny, toksyczność przewlekła, układ krwiotwórczy, wada cewy nerwowej, zmiana histopatologiczna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vemonis Intense 400 mg + 60 mg + 40 mg
Vemonis Intense to lek zawierający 400 mg metamizolu sodu, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku w formie tabletek powlekanych, którego stosowanie wiąże się z licznymi przeciwwskazaniami. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na składniki aktywne (metamizol, kofeinę, drotawerynę) oraz na pochodne pirazolonu i pirazolidyny, a także na substancje pomocnicze, takie jak lecytyna sojowa (0,68 mg), laktoza jednowodna (116,76 mg) i sód (27,6 mg). Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z granulocytopenią (neutrofile <1500/mm³), leukopenią, zaburzeniami funkcji szpiku kostnego, ciężką niewydolnością nerek, wątroby i serca, a także u osób z blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia. Ponadto, nie powinien być stosowany u pacjentów z astmą, nietolerancją leków przeciwbólowych, porfirią, niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, kobiet w ciąży, karmiących oraz osób poniżej 18 roku życia.
alergiczny nieżyt nosa, astma oskrzelowa, blok przedsionkowo-komorowy, diklofenak, drotaweryna chlorowodorek, dysfagia, granulocytopenia, hemoliza, ibuprofen, indometacyna, kofeina, leukopenia, metamizol sodu, naproksen, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedokrwistość, nietolerancja histaminy, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, paracetamol, pirazolidyna, pochodne pirazolonu, pokrzywka, pokrzywka przewlekła, porfiria, salicylany, skurcz oskrzeli, szpik kostny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Vemonis Intense 400 mg + 60 mg + 40 mg
Produkt leczniczy Vemonis Intense, zawierający 400 mg metamizolu sodu, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku, jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią. Metamizol, mimo braku jednoznacznych dowodów teratogenności w pierwszym trymestrze (badania na 568 kobietach), nie powinien być rutynowo stosowany w I i II trymestrze, a jego podanie wymaga dokładnej analizy korzyści i ryzyka. W III trymestrze metamizol jest bezwzględnie przeciwwskazany ze względu na ryzyko nefropatii płodu i zwężenia przewodu tętniczego, co wymaga monitorowania płynu owodniowego i badania ultrasonograficznego. Kofeina powinna być ograniczona do minimum, gdyż jej wpływ na ryzyko poronienia czy uszkodzenia płodu jest niejednoznaczny, a drotaweryna, przenikająca przez łożysko, wiąże się z podwyższonym ryzykiem krwotoku poporodowego i nie powinna być stosowana podczas porodu.
W okresie laktacji stosowanie Vemonis Intense jest przeciwwskazane ze względu na przenikanie metabolitów metamizolu do mleka matki, co stwarza ryzyko dla niemowlęcia; w wyjątkowych sytuacjach jednorazowe podanie metamizolu wymaga odciągania i wylewania mleka przez 48 godzin. Kofeina metabolizowana jest wolniej u niemowląt, co może powodować u nich rozdrażnienie i zaburzenia snu. Brak danych dotyczących przenikania drotaweryny do mleka matki skutkuje zaleceniem unikania jej stosowania podczas karmienia. Lekarz powinien dokładnie ocenić stan pacjentki pod kątem ciąży i laktacji, poinformować o przeciwwskazaniach, zalecić antykoncepcję oraz rozważyć alternatywne metody leczenia u kobiet planujących ciążę. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i monitorowanie płodu.
antykoncepcja, badanie echokardiograficzne, badanie ultrasonograficzne, bariera łożyskowa, drotaweryna chlorowodorek, drugi trymestr ciąży, działanie teratogenne, kofeina, krwotok poporodowy, laktacja, metamizol sodu, nagły zgon dziecka, pierwszy trymestr ciąży, płyn owodniowy, poronienie samoistne, trzeci trymestr ciąży, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rytmu snu, zwężenie przewodu tętniczego - Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodu – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Metamizol sodu, składnik leku Vemonis Intense, wiąże się z ryzykiem poważnych działań niepożądanych, w tym agranulocytozy, małopłytkowości, pancytopenii oraz ciężkich reakcji skórnych (SCAR), takich jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna nekroliza naskórka (TEN) i zespół DRESS. Agranulocytoza, definiowana jako granulocytopenia poniżej 1500 neutrofili/mm³, wymaga natychmiastowego przerwania terapii i monitorowania morfologii krwi. Pacjenci powinni być poinformowani o konieczności szybkiego zgłoszenia objawów takich jak gorączka, ból gardła, zmiany zapalne błon śluzowych, złe samopoczucie, siniaki, krwawienia czy bladość. Metamizol może również wywołać reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne, szczególnie u osób z astmą, nietolerancją leków przeciwbólowych, przewlekłą pokrzywką czy nietolerancją barwników i alkoholu. W takich przypadkach konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i zapewnienie pomocy medycznej.
agranulocytoza, astma oskrzelowa, ciężka niepożądana reakcja skórna, drotaweryna, dyskrazja komórek krwi, działanie hipotensyjne, eozynofilia, granulocytopenia, małopłytkowość, metamizol sodu, morfologia krwi, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, niewydolność krążenia, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby, pancytopenia, pęcherzowy rumień wielopostaciowy, pokrzywka, polekowe uszkodzenie wątroby, polipowate zapalenie błony śluzowej, reakcja anafilaktoidalna, reakcja anafilaktyczna, reakcja polekowa z eozynofilią, toksyczna nekroliza naskórka, układ krwiotwórczy, wstrząs anafilaktyczny, zapalenie wątroby, zespół DRESS, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Spasmalgon w postaci roztworu do wstrzykiwań (metamizol sodu 500 mg/ml, pitofenonu chlorowodorek 2 mg/ml, fenpiweryny bromek 0,02 mg/ml) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, zwłaszcza pochodne pirazolonu, oraz u osób z historią agranulocytozy. Nie należy go stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i/lub niewydolnością nerek, a także przy niedrożności przewodu pokarmowego, atonii pęcherzyka żółciowego i pęcherza moczowego, czy gruczolakach gruczołu krokowego II i III stopnia. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u osób z zaburzeniami czynności szpiku kostnego, takimi jak niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, leukopenia, oraz u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, co może prowadzić do hemolizy po podaniu metamizolu. Ostra porfiria przerywana również stanowi istotne przeciwwskazanie ze względu na ryzyko nasilenia objawów choroby.
agranulocytoza, atonia pęcherza moczowego, atonia pęcherzyka żółciowego, cytostatyk, fenpiweryna bromek, gruczolak gruczołu krokowego, hemoliza, leukopenia, metamizol sodu, morfologia krwi, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedokrwistość aplastyczna, niedrożność przewodu pokarmowego, nienarkotyczny lek przeciwbólowy, niestabilność hemodynamiczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niskie ciśnienie krwi, ostra porfiria przerywana, paracetamol, pitofenon chlorowodorek, pochodna pirazolonu, salicylan, szpik kostny, trzeci trymestr ciąży, układ krwiotwórczy, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodu – Przeciwwskazania stosowania
Metamizol sodu, składnik leku Vemonis Intense (tabletki powlekane zawierające 400 mg metamizolu, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku), posiada liczne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić podczas kwalifikacji pacjentów do terapii. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na metamizol, kofeinę, drotawerynę, pochodne pirazolonu i pirazolidyny, a także na substancje pomocnicze, w tym lecytynę sojową (istotne u pacjentów z alergią na soję lub orzeszki ziemne). Nie należy stosować leku u osób z zaburzeniami układu krwiotwórczego (granulocytopenia <1500/mm³, leukopenia, niedokrwistość), po leczeniu cytostatycznym, z astmą lub nietolerancją na NLPZ i paracetamol, a także u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, wątroby, serca oraz blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia. Ponadto, metamizol jest przeciwwskazany u osób z porfirią, niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz dzieci poniżej 18 roku życia. Preparat zawiera 116,76 mg laktozy jednowodnej i 27,6 mg sodu na tabletkę, co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy lub na diecie niskosodowej.
agranulocytoza, astma, astma analgetyczna, blok przedsionkowo-komorowy, dysfagia, granulocytopenia, hemoliza, hipotensja, hipowolemla, lecytyna sojowa, leczenie cytostatyczne, leukopenia, metamizol sodu, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedobór laktazy, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, odwodnienie, pochodne pirazolidyny, pochodne pirazolonu, pokrzywka, porfiria, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, Vemonis Intense, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, zaburzenia szpiku kostnego, zaburzenia układu krwiotwórczego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy