pochodne pirazolonu
Pochodne pirazolonu stanowią grupę niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym oraz przeciwzapalnym. Ich struktura chemiczna opiera się na pierścieniu pirazolonowym, który jest podstawą dla takich substancji jak metamizol (Pyralgina), fenazon (antypiryna), propyfenazon czy fenylbutazon.
Mechanizm działania pochodnych pirazolonu polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn poprzez blokadę enzymu cyklooksygenazy (COX), co prowadzi do zmniejszenia reakcji zapalnej, obniżenia gorączki oraz łagodzenia bólu. Niektóre z tych związków wykazują również działanie spazmolityczne, co rozszerza ich zastosowanie kliniczne.
Warto zaznaczyć, że stosowanie pochodnych pirazolonu wiąże się z ryzykiem wystąpienia agranulocytozy oraz innych ciężkich reakcji niepożądanych, co spowodowało ograniczenie ich stosowania w wielu krajach. Metamizol, najpopularniejszy lek z tej grupy, jest w Polsce stosowany w leczeniu silnego bólu oraz gorączki opornej na inne leki przeciwgorączkowe, jednak jego stosowanie wymaga zachowania szczególnej ostrożności i monitorowania parametrów morfologii krwi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – MaxAlgina 500 mg
MaxAlgina, zawierająca 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego w formie tabletek, jest lekiem przeciwbólowym o licznych przeciwwskazaniach, które należy bezwzględnie uwzględnić w praktyce klinicznej. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol, pochodne pirazolonu i pirazolidyny, a także na substancje pomocnicze preparatu. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z historią agranulocytozy po zastosowaniu tych leków. Ponadto, MaxAlgina nie powinna być stosowana u osób z zespołem astmy analgetycznej lub nietolerancją na niesteroidowe leki przeciwbólowe (NLPZ), objawiającą się pokrzywką, obrzękiem naczynioruchowym, skurczem oskrzeli lub reakcjami anafilaktoidalnymi, zwłaszcza po salicylanach, paracetamolu czy innych NLPZ, takich jak diklofenak, ibuprofen, indometacyna czy naproksen.
agranulocytoza, granulocyt obojętnochłonny, hemoliza, kwas acetylosalicylowy, lek nieopioidowy przeciwbólowy, metamizol sodowy jednowodny, morfologia krwi, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, napad porfirii, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, nietolerancja leków przeciwbólowych, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, pochodne pirazolonu, pokrzywka, porfiria wątrobowa, reakcja anafilaktoidalna, salicylany, skurcz oskrzeli, trymestr ciąży, właściwości przeciwbólowe, zaburzenie czynności szpiku kostnego, zaburzenie hematologiczne, zespół astmy analgetycznej - Leksykon substancji czynnych
Fenpiweryna – Przeciwwskazania stosowania
Fenpiweryny bromek, obecny w preparacie Spasmalgon w stężeniu 0,02 mg/ml, wykazuje działanie spazmolityczne i jest stosowany w połączeniu z metamizolem sodowym (500 mg/ml) oraz chlorowodorkiem pitofenonu (2 mg/ml). Ze względu na ryzyko działań niepożądanych, fenpiweryna jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, pochodne pirazolonu, inne leki przeciwbólowe (salicylany, paracetamol, NLPZ), a także u osób z zaburzeniami czynności szpiku kostnego (np. niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, leukopenia), niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej oraz ostrą porfirią przerywaną. Ponadto, nie zaleca się stosowania fenpiweryny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i/lub niewydolnością nerek ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych.
agranulocytoza, atonia pęcherza moczowego, atonia pęcherzyka żółciowego, chlorowodorek pitofenonu, dehydrogenaza glukozo-6-fosforanowa, działanie spazmolityczne, fenpiweryny bromek, gruczolak gruczołu krokowego, leukopenia, metamizol sodowy, nadwrażliwość na substancję czynną, niedokrwistość aplastyczna, niedrożność przewodu pokarmowego, niestabilność hemodynamiczna, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność nerek, pochodne pirazolonu, porfiria przerywana, rozdęcie okrężnicy, trymestr ciąży, zaburzenia czynności szpiku kostnego, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Butylobromek hioscyny – Właściwości farmakodynamiczne
Butylobromek hioscyny, obecny w preparacie Scopolan compositum w dawce 10 mg na tabletkę drażowaną, jest alkaloidem Atropa belladonna o działaniu spazmolitycznym. Mechanizm jego działania opiera się na niewybiórczej blokadzie receptorów muskarynowych w pozazwojowych neuronach przywspółczulnych oraz receptorów nikotynowych w zwojach autonomicznego układu nerwowego. Substancja wykazuje specyficzność tkankową, oddziałując głównie na zwoje śródścienne przewodu pokarmowego, dróg żółciowych oraz układu moczowo-płciowego. Dzięki swojej strukturze chemicznej, jako zasada amoniowa, butylobromek hioscyny słabo przenika barierę krew-mózg, co eliminuje działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Efektem farmakodynamicznym jest zniesienie skurczów mięśni gładkich w wymienionych układach oraz hamowanie perystaltyki całego przewodu pokarmowego, a także osłabienie wydzielania egzokrynnego żołądka, jelit i śliny, przy minimalnym ryzyku suchości w jamie ustnej.
alkaloidy Atropa belladonna, bariera krew-mózg, butylobromek hioscyny, działanie ganglioplegiczne, działanie parasympatykolityczne, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, metamizol sodowy jednowodny, niesteroidowe leki przeciwzapalne, perystaltyka przewodu pokarmowego, pochodne pirazolonu, preparaty antycholinergiczne, receptory cholinergiczne muskarynowe, receptory nikotynowe, Scopolan compositum, synteza prostaglandyn, transmisja bodźców bólowych, wegetatywny układ nerwowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pyralgina 500 mg
Pyralgina (metamizol sodowy jednowodny) w dawce 500 mg jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol oraz inne pochodne pirazolonu i pirazolidyny, zwłaszcza po wystąpieniu agranulocytozy. Nie należy jej stosować u osób z zespołem astmy analgetycznej, nietolerancją na NLPZ, salicylany, paracetamol, a także u pacjentów z zaburzeniami czynności szpiku kostnego (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość), ostrą niewydolnością nerek i wątroby, ostrą porfirią wątrobową oraz wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej ze względu na ryzyko kryzy hemolitycznej. Ponadto, stosowanie Pyralginy jest przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży z uwagi na ryzyko poważnych działań niepożądanych, w tym hematologicznych i przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego Botalla. Jednoczesne podawanie z innymi pochodnymi pirazolonu i pirazolidyny, takimi jak fenylobutazon czy propyfenazon, zwiększa ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza hematologicznych.
W przypadku pacjentów z wcześniejszymi reakcjami alergicznymi, astmą oskrzelową, przewlekłą pokrzywką, nadwrażliwością na barwniki lub konserwanty, a także u osób w podeszłym wieku, z przewlekłymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, niedociśnieniem, chorobami hematologicznymi oraz stosujących leki immunosupresyjne lub mielosupresyjne, należy zachować szczególną ostrożność i rozważyć alternatywne metody leczenia. Każda tabletka Pyralginy zawiera 34,5 mg (1,5 mmol) sodu, co jest istotne u pacjentów z niewydolnością serca, nadciśnieniem tętniczym lub obrzękami związanymi z retencją płynów, gdzie bilans korzyści i ryzyka powinien być dokładnie oceniony. Monitorowanie pacjentów podczas terapii jest niezbędne dla zapewnienia bezpieczeństwa i minimalizacji ryzyka powikłań.
agranulocytoza, astma oskrzelowa, fenazon, fenylobutazon, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek mielosupresyjny, leukopenia, metamizol, nadciśnienie tętnicze, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedociśnienie, niedokrwistość, niedokrwistość hemolityczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostra niewydolność wątroby, ostra porfiria wątrobowa, paracetamol, pochodne pirazolidyny, pochodne pirazolonu, pokrzywka, polipowatość nosa, propyfenazon, przewlekła pokrzywka, przewód tętniczy Botalla, retencja płynów, salicylany, skurcz oskrzeli, szpik kostny, trzeci trymestr ciąży, zespół astmy analgetycznej - Leksykon substancji czynnych
Tiamina – Przeciwwskazania stosowania
Tiamina (witamina B1) jest kluczowym składnikiem metabolicznym, jednak jej stosowanie wymaga uwzględnienia licznych przeciwwskazań. Podstawowym jest nadwrażliwość na tiaminę lub składniki pomocnicze, co dotyczy zarówno form doustnych, jak i pozajelitowych. Szczególną uwagę należy zwrócić na preparaty takie jak Soluvit N (zawierający metylu parahydroksybenzoesan) oraz Viantan, który jest przeciwwskazany u pacjentów z alergią na białka sojowe lub orzeszki ziemne. Wiek pacjenta jest istotnym czynnikiem – preparaty Neurovit, Neurovit Fast, Neurobion Advance są przeciwwskazane u osób poniżej 18 lat, Bexon u dzieci poniżej 12 lat (ze względu na obecność alkoholu benzylowego), a Viantan u dzieci poniżej 11 lat. Preparaty zawierające alkohol benzylowy, takie jak Neiraxin B, nie powinny być stosowane u noworodków i wcześniaków ze względu na ryzyko toksyczności.
agranulocytoza, alkohol benzylowy, astma, białko orzeszków ziemnych, białko sojowe, hiperkalcemia, hiperkalciuria, hiperwitaminoza A, leukopenia, metamizol, nadczynność przytarczyc, nadwrażliwość na tiaminę, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedokrwistość, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, parahydroksybenzoesan metylu, pochodne pirazolonu, porfiria wątrobowa, reakcja anafilaktyczna, substancja pomocnicza, tiamina, zaburzenia przewodzenia w sercu, ziarniniakowatość - Leksykon substancji czynnych
Metamizol – Przeciwwskazania stosowania
Metamizol, wykazujący działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i spazmolityczne, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol lub inne pochodne pirazolonu i pirazolidyny (np. propyfenazon, fenazon, fenylobutazon, oksyfenbutazon). Szczególną ostrożność należy zachować u osób z historią agranulocytozy lub ciężkich reakcji skórnych po tych lekach. Nie powinien być stosowany u pacjentów z zespołem astmy analgetycznej lub nietolerancją na leki przeciwbólowe objawiającą się pokrzywką, obrzękiem naczynioruchowym, skurczem oskrzeli lub reakcjami anafilaktoidalnymi na salicylany, paracetamol czy NLPZ (np. diklofenak, ibuprofen, indometacyna, naproksen). Przeciwwskazania obejmują także zaburzenia hematologiczne, takie jak agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość oraz granulocytopenia z liczbą neutrofili poniżej 1500/mm³, a także wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej ze względu na ryzyko hemolizy oraz ostrą przerywaną porfirię wątrobową.
agranulocytoza, atonia pęcherzyka żółciowego, blok przedsionkowo-komorowy, drotaweryna, fenpiweryna, granulocytopenia, gruczolak prostaty, karmienie piersią, klirens kreatyniny, lek przeciwbólowy, leukopenia, metamizol sodu, nadwrażliwość na metamizol, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, niedrożność przewodu pokarmowego, niestabilność hemodynamiczna, niestabilność krążenia, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność serca, obraz morfologiczny krwi, obrzęk naczynioruchowy, pitofenon, pochodne pirazolonu, porfiria wątrobowa, reakcja anafilaktoidalna, roztwór do wstrzykiwań, skurcz oskrzeli, substancja przeciwbólowa, trzeci trymestr ciąży, zaburzenia hematopoezy, zaburzenia szpiku kostnego, zespół astmy analgetycznej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pyralgina Plus 400 mg + 60 mg + 40 mg
Pyralgina Plus, zawierająca 400 mg metamizolu sodowego jednowodnego, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku, jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne lub pomocnicze, w tym na pochodne pirazolonu i pirazolidyny. Lek nie powinien być stosowany u osób z zaburzeniami hematologicznymi, takimi jak granulocytopenia (neutrofile <1500/mm³), leukopenia, niedokrwistość oraz dysfunkcją szpiku kostnego, ze względu na ryzyko nasilenia tych stanów. Ponadto, przeciwwskazaniem jest astma analgetyczna i inne reakcje nadwrażliwości po NLPZ i paracetamolu, które mogą wskazywać na nadwrażliwość krzyżową. Wskazane jest także unikanie leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, wątroby i serca, a także u osób z blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia, ze względu na wpływ drotaweryny na przewodnictwo sercowe.
astma analgetyczna, blok przedsionkowo-komorowy, drotaweryna chlorowodorek, granulocytopenia, hemoliza, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, leczenie cytostatyczne, leukopenia, metamizol sodowy jednowodny, nadwrażliwość krzyżowa, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedokrwistość, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, pirazolidyna, pochodne pirazolonu, pokrzywka, porfiria, skurcz oskrzeli, zaburzenia szpiku kostnego, zaburzenia układu krwiotwórczego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Benlek 500 mg + 38,75 mg + 50 mg
Lek Benlek, zawierający 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego, 38,75 mg tiaminy chlorowodorku oraz 50 mg kofeiny, posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed jego zastosowaniem. Bezwzględnie przeciwwskazany jest u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol, inne pochodne pirazolonu, tiaminę, kofeinę oraz składniki pomocnicze, takie jak skrobia pszeniczna (15 mg/tabletkę). Szczególną ostrożność należy zachować u osób z nadwrażliwością na NLPZ manifestującą się obrzękiem naczynioruchowym, pokrzywką lub nieżytem nosa. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami morfologii krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość), ostrą niewydolnością nerek i wątroby, ostrą porfirią wątrobową, astmą wywoływaną lub zaostrzaną przez NLPZ oraz niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej ze względu na ryzyko hemolizy.
agranulocytoza, aminofenazon, astma, bariera łożyskowa, celiakia, dehydrogenaza glukozo-6-fosforanowa, fenylobutazon, hemoliza, leukopenia, metamizol sodowy, morfologia krwi, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nieżyt nosa, obrzęk naczynioruchowy, oksyfenbutazon, ostra niewydolność nerek, ostra niewydolność wątroby, pochodne pirazolonu, pokrzywka, porfiria wątrobowa, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, tiamina chlorowodorek, układ krwiotwórczy, zaburzenie metabolizmu hemu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pyralgina Ból i Gorączka 500 mg/sasz.
Pyralgina Ból i Gorączka zawiera 500 mg metamizolu magnezowego (w postaci sześciowodnej) i jest dostępna jako granulat do sporządzania roztworu doustnego. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol, inne pochodne pirazolonu (np. propyfenazon, fenazon) oraz pirazolidyny (np. fenylobutazon), a także u osób z historią agranulocytozy po zastosowaniu tych leków. Nie należy go stosować u pacjentów z zespołem astmy analgetycznej lub nietolerancją na NLPZ, salicylany, paracetamol, czy inne nieopioidowe leki przeciwbólowe, ze względu na ryzyko reakcji anafilaktoidalnych, takich jak skurcz oskrzeli, pokrzywka czy obrzęk naczynioruchowy. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami czynności szpiku kostnego, agranulocytozą, leukopenią, niedokrwistością, ostrą niewydolnością nerek i wątroby, ostrą porfirią wątrobową oraz wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej ze względu na ryzyko hemolizy i pogłębienia istniejących zaburzeń hematologicznych.
agranulocytoza, hemoliza, leukopenia, metamizol magnezowy, nadwrażliwość, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostra niewydolność wątroby, ostra porfiria wątrobowa, pochodne pirazolidyny, pochodne pirazolonu, pokrzywka, powikłanie hematologiczne, reakcja anafilaktoidalna, skurcz oskrzeli, trzeci trymestr ciąży, wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, zaburzenie czynności szpiku kostnego, zespół astmy analgetycznej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vemonis Ultra 400 mg + 60 mg + 80 mg
Lek Vemonis Ultra, zawierający 400 mg metamizolu sodowego, 60 mg kofeiny oraz 80 mg drotaweryny chlorowodorku, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne lub pochodne pirazolonu i pirazolidyn, a także u osób uczulonych na substancje pomocnicze, w tym lecytynę sojową (0,72 mg/tabletka). Przeciwwskazania obejmują zaburzenia hematologiczne takie jak granulocytopenia (<1500 neutrofili/mm³), leukopenia, niedokrwistość oraz dysfunkcje szpiku kostnego, ze względu na ryzyko pogłębienia tych stanów. Ponadto, lek jest niewskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, wątroby i serca, a także u osób z blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia, ze względu na potencjalne ryzyko zaburzeń rytmu serca. Wskazane jest także unikanie stosowania u pacjentów z porfirią oraz niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, z uwagi na ryzyko ostrego ataku porfirii lub hemolizy.
blok przedsionkowo-komorowy, choroby autoimmunologiczne, drotaweryna chlorowodorek, duszność, elementy morfotyczne krwi, granulocytopenia, hemoliza, kofeina, lecytyna sojowa, leukopenia, metamizol sodowy, nadwrażliwość, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedobór laktazy, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, nietolerancja leków przeciwbólowych, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, pochodne pirazolonu, pokrzywka, porfiria, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, szpik kostny, układ krwiotwórczy, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia przewodnictwa serca, zaburzenia rytmu serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Spasmalgon (500 mg + 2 mg + 0,02 mg)/ml
Spasmalgon w postaci roztworu do wstrzykiwań zawiera metamizol sodu 500 mg, pitofenonu chlorowodorek 2 mg oraz fenpiweryny bromek 0,02 mg w 1 ml roztworu. Lek jest wskazany do krótkotrwałego stosowania u dorosłych i młodzieży powyżej 15 lat (masa ciała >53 kg), podawany domięśniowo w dawce 2-5 ml, z możliwością powtórzenia po 6-8 godzinach. Maksymalna dawka dobowa wynosi 10 ml (5 g metamizolu sodu), a czas leczenia nie powinien przekraczać 2-3 dni. Po uzyskaniu efektu terapeutycznego zaleca się kontynuację terapii doustnymi lekami przeciwbólowymi i rozkurczowymi. Stosowanie u dzieci poniżej 15 lat jest przeciwwskazane. W przypadku braku skuteczności leczenia należy zaprzestać podawania leku.
droga domięśniowa, efekt terapeutyczny, eliminacja metabolitów, fenpiweryna, klirens kreatyniny, lek przeciwbólowy, lek rozkurczowy, metamizol sodu, nadwrażliwość na metamizol, pacjent osłabiony, pacjent w podeszłym wieku, pitofenon, pochodne pirazolonu, roztwór do wstrzykiwań, skuteczność terapeutyczna, Spasmalgon, substancja czynna, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pyralgin 500 mg/ml
Metamizol sodowy, substancja czynna Pyralginu (0,5 g/ml, roztwór do wstrzykiwań), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol, inne pochodne pirazolonu i pirazolidyny (np. propyfenazon, fenazon, fenylobutazon) oraz na substancje pomocnicze preparatu. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest wystąpienie agranulocytozy po zastosowaniu tych leków. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z zespołem astmy analgetycznej lub nietolerancją na leki przeciwbólowe, objawiającą się pokrzywką, obrzękiem naczynioruchowym, skurczem oskrzeli lub reakcjami anafilaktoidalnymi, zwłaszcza po salicylanach, paracetamolu czy NLPZ (np. diklofenak, ibuprofen, indometacyna, naproksen).
agranulocytoza, astma analgetyczna, cytostatyki, dieta niskosodowa, lek przeciwbólowy, leukopenia, metamizol sodowy, morfologia krwi, nadwrażliwość, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, nietolerancja leków przeciwbólowych, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, NLPZ, obrzęk naczynioruchowy, perfuzja narządowa, pochodne pirazolonu, pokrzywka, porfiria wątrobowa, reakcja anafilaktoidalna, reakcja toksyczna, skurcz oskrzeli, trzeci trymestr ciąży, zaburzenia szpiku kostnego, zaburzenie hematologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Metamizole Kalceks 500 mg/ml
Metamizol sodowy (Metamizole Kalceks, 500 mg/ml) to pochodna pirazolonu o złożonym mechanizmie działania, wykazująca właściwości analgetyczne, przeciwgorączkowe oraz spazmolityczne. Lek ten jest stosowany w terapii bólu ostrego oraz stanów gorączkowych różnego pochodzenia, szczególnie tam, gdzie inne leki przeciwbólowe lub przeciwgorączkowe są nieskuteczne lub przeciwwskazane. Metamizol działa zarówno na poziomie ośrodkowego układu nerwowego, modulując percepcję i przewodzenie bodźców bólowych oraz regulację temperatury ciała, jak i na poziomie obwodowym, wpływając na procesy zapalne i nocyceptywne w tkankach. Preparat dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 500 mg/ml, co odpowiada 1000 mg substancji czynnej w ampułce 2 ml oraz 2500 mg w ampułce 5 ml, z pH roztworu w zakresie 6,0-8,0 i osmolalnością 0,550-0,850 Osmol/kg.
4-N-metyloaminoantypiryna, bodziec bólowy, ból ostry, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, kolka jelitowa, kolka nerkowa, lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, metamizol sodowy, ośrodkowy układ nerwowy, pochodne pirazolonu, proces nocyceptywny, proces zapalny, roztwór do wstrzykiwań, skurcz mięśni gładkich, stan gorączkowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pyralgin 500 mg/ml
Lek Pyralgin w postaci kropli doustnych zawierający metamizol sodowy jednowodny (500 mg/ml) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol lub inne pochodne pirazolonu i pirazolidyny, zwłaszcza po wystąpieniu agranulocytozy. Nie powinien być stosowany u osób z zespołem astmy analgetycznej lub reakcjami anafilaktoidalnymi po nieopioidowych lekach przeciwbólowych (np. salicylany, paracetamol, diklofenak, ibuprofen), a także u pacjentów z zaburzeniami czynności szpiku kostnego, wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD) oraz ostrą porfirią wątrobową. Stosowanie leku jest bezwzględnie przeciwwskazane w III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko powikłań u płodu i podczas porodu.
agranulocytoza, astma oskrzelowa, atak porfirii, atopowe zapalenie skóry, choroba nerek, cytostatyki, dehydrogenaza glukozo-6-fosforanowa, diklofenak, hematopoeza, hemoliza, ibuprofen, indometacyna, metamizol sodowy, morfologia krwi, nadciśnienie tętnicze, naproksen, nieopioidowy lek przeciwbólowy, nietolerancja alkoholu, niewydolność serca, nieżyt nosa, obrzęk naczynioruchowy, ostra porfiria wątrobowa, paracetamol, pochodne pirazolidyny, pochodne pirazolonu, pokrzywka, polipy nosa, przewlekła pokrzywka, reakcja anafilaktoidalna, salicylany, skurcz oskrzeli, szpik kostny, trzeci trymestr ciąży, zespół astmy analgetycznej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Domilgan 1000 mg
Dialginum (metamizol sodowy jednowodny 1000 mg) w postaci proszku do sporządzania roztworu doustnego jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol, inne pochodne pirazolonu i pirazolidyny (np. propyfenazon, fenazon, fenylobutazon), a także u osób z nadwrażliwością na niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zespołem astmy analgetycznej, nietolerancją leków przeciwbólowych (salicylany, paracetamol, NLPZ takie jak diklofenak, ibuprofen, indometacyna, naproksen), ciężkimi chorobami nerek i wątroby, ostrą porfirią wątrobową, supresją szpiku kostnego, agranulocytozą, leukopenią, niedokrwistością oraz wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko powikłań dla płodu i matki. Preparat zawiera 82,7 mg sodu na saszetkę, co należy uwzględnić u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością serca, a także glukozę i mannitol, który może wywołać łagodne działanie przeczyszczające.
agranulocytoza, astma analgetyczna, astma oskrzelowa, cytostatyki, działanie przeczyszczające, hemoliza, leukopenia, metamizol sodowy, morfologia krwi, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na metamizol, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedobór odporności, niedokrwistość, niesteroidowe leki przeciwzapalne, nietolerancja leków przeciwbólowych, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, owrzodzenia jamy ustnej, pochodne pirazolonu, pokrzywka, polipy nosa, porfiria wątrobowa, przewlekłe zapalenie zatok, reakcja anafilaktoidalna, skurcz oskrzeli, trzeci trymestr ciąży, zaburzenia hematologiczne, zahamowanie szpiku kostnego - Leksykon leków
Interakcje leku – Pyralgina 500 mg
Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna preparatu Pyralgina, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Nasilenie działania obserwuje się zwłaszcza w przypadku leków przeciwzakrzepowych z grupy pochodnych kumaryny (zwiększone ryzyko krwawień), doustnych leków przeciwcukrzycowych (ryzyko hipoglikemii), fenytoiny oraz sulfonamidów przeciwbakteryjnych. Barbiturany osłabiają działanie metamizolu, natomiast inhibitory MAO je nasilają, co może prowadzić do poważnych działań niepożądanych. Szczególnie niebezpieczna jest interakcja z chloropromazyną, wywołująca ciężką hipotermię. Metamizol nasila hemotoksyczność metotreksatu, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania, zwłaszcza u osób starszych. Ponadto, metamizol może osłabiać działanie kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek, co wymaga ścisłego monitorowania u pacjentów kardiologicznych stosujących aspirynę w dawkach kardioprotekcyjnych.
agregacja trombocytów, barbiturany, chloropromazyna, cytochrom P450 2B6, cytochrom P450 3A4, depresja ośrodkowego układu nerwowego, doustne leki przeciwcukrzycowe, fenytoina, hemotoksyczność, hepatotoksyczność, hipoglikemia, hipotermia, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitory MAO, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kaptopryl, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek normotymiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, leki hipotensyjne, metamizol sodowy jednowodny, parametry krzepnięcia, pochodne kumaryny, pochodne pirazolonu, powikłania hematologiczne, profilaktyka udaru mózgu, profilaktyka zawału serca, reumatoidalne zapalenie stawów, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, sulfonamidy przeciwbakteryjne, terapia substytucyjna, uzależnienie od nikotyny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vemonis Intense 400 mg + 60 mg + 40 mg
Vemonis Intense to lek zawierający 400 mg metamizolu sodu, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku w formie tabletek powlekanych, którego stosowanie wiąże się z licznymi przeciwwskazaniami. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na składniki aktywne (metamizol, kofeinę, drotawerynę) oraz na pochodne pirazolonu i pirazolidyny, a także na substancje pomocnicze, takie jak lecytyna sojowa (0,68 mg), laktoza jednowodna (116,76 mg) i sód (27,6 mg). Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z granulocytopenią (neutrofile <1500/mm³), leukopenią, zaburzeniami funkcji szpiku kostnego, ciężką niewydolnością nerek, wątroby i serca, a także u osób z blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia. Ponadto, nie powinien być stosowany u pacjentów z astmą, nietolerancją leków przeciwbólowych, porfirią, niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, kobiet w ciąży, karmiących oraz osób poniżej 18 roku życia.
alergiczny nieżyt nosa, astma oskrzelowa, blok przedsionkowo-komorowy, diklofenak, drotaweryna chlorowodorek, dysfagia, granulocytopenia, hemoliza, ibuprofen, indometacyna, kofeina, leukopenia, metamizol sodu, naproksen, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedokrwistość, nietolerancja histaminy, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, paracetamol, pirazolidyna, pochodne pirazolonu, pokrzywka, pokrzywka przewlekła, porfiria, salicylany, skurcz oskrzeli, szpik kostny - Leksykon substancji czynnych
Propyfenazon – Działania niepożądane
Propyfenazon, pochodna pirazolonu, jest stosowany jako lek przeciwbólowy, przeciwgorączkowy i przeciwzapalny, często w preparatach złożonych z paracetamolem i kofeiną. Jego stosowanie wiąże się z ryzykiem reakcji nadwrażliwości, od łagodnych zmian skórnych (rumień, wysypka, świąd, pokrzywka) po ciężkie, zagrażające życiu stany, takie jak wstrząs anafilaktyczny, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Długotrwała terapia może prowadzić do uszkodzenia wątroby (w tym niewydolności, zwłóknienia i marskości) oraz zaburzeń czynności nerek, szczególnie przy przedawkowaniu. Często obserwowane są także dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka) oraz objawy neurologiczne (bóle głowy, zaburzenia snu, drżenie mięśniowe, zawroty głowy, senność).
agranulocytoza, ból głowy, drżenie mięśniowe, lek przeciwbólowy, leukopenia, małopłytkowość, marskość wątroby, methemoglobinemia, napad astmy, niedokrwistość aplastyczna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, ostra uogólniona osutka krostkowa, pancytopenia, paracetamol, plamica małopłytkowa, pochodne pirazolonu, pokrzywka, propyfenazon, reakcja nadwrażliwości, rumień, senność, skurcz oskrzeli, świąd, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, uszkodzenie wątroby, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie snu, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, zwłóknienie wątroby - Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodu – Przeciwwskazania stosowania
Metamizol sodu, składnik leku Vemonis Intense (tabletki powlekane zawierające 400 mg metamizolu, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku), posiada liczne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić podczas kwalifikacji pacjentów do terapii. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na metamizol, kofeinę, drotawerynę, pochodne pirazolonu i pirazolidyny, a także na substancje pomocnicze, w tym lecytynę sojową (istotne u pacjentów z alergią na soję lub orzeszki ziemne). Nie należy stosować leku u osób z zaburzeniami układu krwiotwórczego (granulocytopenia <1500/mm³, leukopenia, niedokrwistość), po leczeniu cytostatycznym, z astmą lub nietolerancją na NLPZ i paracetamol, a także u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, wątroby, serca oraz blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia. Ponadto, metamizol jest przeciwwskazany u osób z porfirią, niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz dzieci poniżej 18 roku życia. Preparat zawiera 116,76 mg laktozy jednowodnej i 27,6 mg sodu na tabletkę, co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy lub na diecie niskosodowej.
agranulocytoza, astma, astma analgetyczna, blok przedsionkowo-komorowy, dysfagia, granulocytopenia, hemoliza, hipotensja, hipowolemla, lecytyna sojowa, leczenie cytostatyczne, leukopenia, metamizol sodu, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedobór laktazy, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, odwodnienie, pochodne pirazolidyny, pochodne pirazolonu, pokrzywka, porfiria, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, Vemonis Intense, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, zaburzenia szpiku kostnego, zaburzenia układu krwiotwórczego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Drotaweryna – Przeciwwskazania stosowania
Drotaweryna, jako lek o działaniu spazmolitycznym na mięśnie gładkie, posiada szereg przeciwwskazań, które należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjenta do terapii. Podstawowymi przeciwwskazaniami są nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze (np. lecytyna sojowa w preparatach NO-SPA Comfort i NO-SPA Max, pirosiarczyn sodu w NO-SPA Ampułki), ciężkie niewydolności narządowe (wątroby, nerek, serca – w tym zespół małego rzutu), oraz zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego II i III stopnia. Dawkowanie i forma leku powinny być dostosowane do wieku pacjenta: preparaty 40 mg są przeciwwskazane u dzieci <6 lat, 80 mg u dzieci <12 lat, a iniekcje drotaweryny nie są zalecane u dzieci bez określonego limitu wiekowego. W przypadku preparatów złożonych zawierających drotawerynę, metamizol sodowy i kofeinę (np. Pyralgina Plus, Vemonis Intense), lista przeciwwskazań jest rozszerzona o zaburzenia hematologiczne (granulocytopenia <1500 neutrofili/mm³, leukopenia, dysfunkcje szpiku), reakcje alergiczne na leki przeciwbólowe, porfirię, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, wiek <18 lat oraz ciążę i karmienie piersią.
blok przedsionkowo-komorowy, drotaweryna, działanie spazmolityczne, granulocytopenia, kofeina, lecytyna sojowa, leukopenia, metamizol sodowy, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedokrwistość, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, pirazolidyna, pirosiarczyn sodu, pochodne pirazolonu, pokrzywka, porfiria, reakcja hematologiczna, skurcz mięśni gładkich, skurcz oskrzeli, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, zaburzenia układu krwiotwórczego, zaburzenie szpiku kostnego, zespół małego rzutu - Leksykon substancji czynnych
Metamizol sodowy – Przeciwwskazania stosowania
Metamizol sodowy, wykazujący działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i spazmolityczne, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na metamizol lub inne pochodne pirazolonu i pirazolidyny, zwłaszcza po wystąpieniu agranulocytozy lub ciężkich reakcji skórnych. Nie powinien być stosowany u osób z zespołem astmy analgetycznej, nietolerancją na salicylany, paracetamol lub inne NLPZ, manifestującą się skurczem oskrzeli, pokrzywką, nieżytem nosa, obrzękiem naczynioruchowym lub reakcjami anafilaktoidalnymi. Przeciwwskazania obejmują także pacjentów z zaburzeniami czynności szpiku kostnego, chorobami układu krwiotwórczego (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość), wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (ryzyko hemolizy), ostrą przerywaną porfirią wątrobową oraz kobiety w trzecim trymestrze ciąży. Niektóre preparaty są przeciwwskazane w całej ciąży i okresie laktacji oraz u pacjentów z ostrą niewydolnością nerek lub wątroby.
agranulocytoza, celiakia, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, hemoliza, jaskra z wąskim kątem, leukopenia, megacolon, metamizol sodowy, myasthenia gravis, nadwrażliwość na metamizol, napad porfirii, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedobór sacharazy-izomaltazy, niedociśnienie, niedokrwistość, niedrożność porażenna jelit, niestabilność hemodynamiczna, nietolerancja fruktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nieżyt nosa, nużliwość mięśni, obrzęk naczynioruchowy, pochodne pirazolonu, pokrzywka, porfiria wątrobowa, reakcja anafilaktoidalna, reakcja skórna, rozrost gruczołu krokowego, skurcz oskrzeli, szpik kostny, tachykardia, trymestr ciąży, zespół astmy analgetycznej, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy