wydalanie formoterolu
Formoterol to długo działający beta-2-adrenomimetyk (LABA), stosowany w leczeniu astmy oraz przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Lek działa przez rozszerzanie oskrzeli, poprawiając przepływ powietrza i łagodząc objawy duszności.
Wydalanie formoterolu zachodzi dwutorowo – około 60% dawki leku jest metabolizowane w wątrobie poprzez procesy glukuronidacji, a następnie wydalane z żółcią, natomiast pozostała część jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej lub jako metabolity. Średni okres półtrwania formoterolu wynosi około 10 godzin, co warunkuje jego długotrwałe działanie terapeutyczne.
Metabolizm formoterolu odbywa się głównie z udziałem enzymów UGT1A1, 1A3, 1A9 oraz 2B7. Wiedza o szlakach wydalania formoterolu ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek, u których może dojść do wydłużenia okresu półtrwania leku i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Lek Zafiron zawierający formoterol w dawce terapeutycznej 12-24 µg stosowany dwukrotnie na dobę charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po inhalacji, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (266 pmol/l) już po 5 minutach przy dawce 120 µg u zdrowych ochotników. U pacjentów z POChP po 12 tygodniach stosowania dawek 12 lub 24 µg dwukrotnie na dobę, stężenia formoterolu w osoczu wynosiły od 11,5 do 50,3 pmol/l w różnych punktach czasowych (10 min, 2 h, 6 h). Wydalanie formoterolu w postaci niezmienionej z moczem wzrastało podczas długotrwałego stosowania, odpowiednio o 63-73% u pacjentów z astmą i 19-38% u chorych z POChP, co wskazuje na ograniczoną kumulację leku. Formoterol wiąże się z białkami osocza w 61-64%, głównie z albuminami (34%), a jego eliminacja odbywa się głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i O-demetylację, katalizowane przez liczne izoenzymy UGT i CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Klirens nerkowy wynosi 150 ml/min, a okres półtrwania eliminacji z osocza to około 10 godzin, z nieco dłuższymi wartościami dla enancjomerów (R,R) i (S,S) – odpowiednio 13,9 i 12,3 h.
astma, białka osocza, dawka terapeutyczna, dystrybucja leku, enancjomer, farmakokinetyka, formoterol, fumaran formoterolu, interakcja lekowa, izoenzym CYP2D6, izoenzym cytochromu P450, izoenzym UGT1A1, klirens nerkowy, kumulacja leku, O-demetylacja, okres półtrwania, parametr kinetyczny, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, przewlekła obturacyjna choroba płuc, przewód pokarmowy, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie w osoczu, szlak biotransformacji, wchłanianie do krwiobiegu, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie formoterolu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Formoterol fumaranu dwuwodny, substancja czynna Oxodil PPH (12 μg, proszek do inhalacji), wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym, wynoszącą ≥65% dla dawki 80 μg, z maksymalnym stężeniem osiąganym w 0,5-1 godziny. Po podaniu wziewnym około 90% dawki jest połykane i wchłaniane z przewodu pokarmowego, co powoduje, że farmakokinetyka dawki doustnej jest istotna również dla dawkowania wziewnego. Formoterol charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 20-300 μg oraz brakiem kumulacji przy wielokrotnym podaniu (40-160 μg/dobę). Po inhalacji dawek 12-96 μg maksymalna szybkość wydalania z moczem występuje w ciągu 1-2 godzin, a ilość wchłoniętego leku rośnie proporcjonalnie do dawki. Wiązanie z białkami osocza wynosi 61-64%, głównie z albuminami (34%), bez wysycenia miejsc wiązania w zakresie terapeutycznym.
albuminy, eliminacja z organizmu, farmakokinetyka liniowa, formoterol fumaran dwuwodny, inhalacja lecznicza, klirens nerkowy, kumulacja leku, metoda analityczna, O-demetylacja, okres półtrwania, Oxodil PPH, podanie doustne, podanie wziewne, proces metaboliczny, proszek do inhalacji, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie formoterolu, wydalanie z moczem
