enzymatyczna hydroliza

Enzymatyczna hydroliza to proces biochemiczny, w którym enzymy katalizują rozkład złożonych cząsteczek poprzez dodanie wody. Podczas tego procesu wiązania chemiczne ulegają rozszczepieniu, a do powstałych fragmentów przyłączane są grupy -OH i -H pochodzące z cząsteczki wody.

W medycynie i diagnostyce laboratoryjnej enzymatyczna hydroliza ma fundamentalne znaczenie. Jest wykorzystywana w procesach trawiennych, gdzie enzymy trawienne rozkładają białka, węglowodany i tłuszcze do prostszych składników, umożliwiając ich wchłanianie. W diagnostyce służy do przygotowania próbek biologicznych poprzez rozszczepianie kompleksów białkowych czy kwasów nukleinowych.

Zaburzenia procesów enzymatycznej hydrolizy mogą prowadzić do wielu schorzeń, takich jak niedobory enzymów trawiennych (np. nietolerancja laktozy), choroby spichrzeniowe czy defekty metaboliczne. Metody oparte na enzymatycznej hydrolizie są również stosowane w produkcji leków, biotechnologii medycznej oraz w nowoczesnych terapiach celowanych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Normeg 750 mg

Lewetyracetam, substancja czynna Normeg, wykazuje liniowy i przewidywalny profil farmakokinetyczny z niemal całkowitą biodostępnością doustną (~100%) oraz szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu po około 1,3 godzinie u dorosłych. Po dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a przy dawkowaniu 1000 mg dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (<10%) i objętością dystrybucji 0,5-0,7 l/kg, co wskazuje na dobrą dystrybucję do tkanek. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie enzymatyczna hydroliza do nieaktywnego metabolitu ucb L057 (24% dawki), bez udziału cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 7±1 godzin, a klirens całkowity 0,96 ml/min/kg, z dominującą eliminacją nerkową (95% dawki wydalane z moczem). Wydalanie jest ściśle powiązane z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza w schyłkowej fazie, gdzie okres półtrwania może wydłużyć się do 25 godzin. Hemodializa usuwa około 51% leku w trakcie 4-godzinnej sesji.
biodostępność, całkowity klirens, cytochrom P450, enzymatyczna hydroliza, farmakokinetyka lewetyracetamu, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja, glukuronylotransferaza, hemodializa, hepatocyty, hydroksylaza epoksydowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Furocef 250 mg

Cefuroksym, będący cefalosporyną II generacji (kod ATC J01DC02), jest podawany w formie proleku cefuroksymu aksetylu, który w organizmie ulega enzymatycznej hydrolizie do aktywnej postaci. Mechanizm działania polega na bakteriobójczym hamowaniu syntezy ściany komórkowej poprzez wiązanie z białkami wiążącymi penicyliny (PBP), co prowadzi do zaburzenia biosyntezy peptydoglikanu i lizy komórki bakteryjnej. Oporność na cefuroksym może wynikać z produkcji beta-laktamaz, w tym ESBL i AmpC, zmniejszonego powinowactwa PBP, nieprzepuszczalności błony zewnętrznej bakterii Gram-ujemnych oraz aktywnego usuwania leku przez pompy efflux. Istotne jest zjawisko oporności krzyżowej z innymi cefalosporynami pozajelitowymi oraz penicylinami, co wymaga uwzględnienia w terapii empirycznej i celowanej.
antybiotyk beta-laktamowy, bakteria Gram-ujemna, beta-laktamaza, beta-laktamaza ESBL, białko wiążące penicylinę, Borrelia burgdorferi, cefalosporyna drugiej generacji, cefuroksym, cefuroksymu aksetyl, enzym Amp-C, enzymatyczna hydroliza, Escherichia coli, EUCAST, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, liza komórki bakteryjnej, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, nieprzepuszczalność błony komórkowej, oporność krzyżowa, peptydoglikan, pompa efflux, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, szczep produkujący beta-laktamazę, zakażenie dróg moczowych, zapalenie pęcherza moczowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levetiracetam Teva 1500 mg

Lewetyracetam charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1,3 godziny po podaniu u dorosłych. Typowe wartości Cmax wynoszą 31 μg/ml po pojedynczej dawce 1000 mg oraz 43 μg/ml po dawce 1000 mg podawanej dwukrotnie na dobę. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (<10%) i objętość dystrybucji około 0,5-0,7 l/kg. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie enzymatyczna hydroliza do nieaktywnego metabolitu ucb L057, bez udziału cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95% dawki), z klirensem około 0,96 ml/min/kg, wykazującym korelację z klirensem kreatyniny. U osób starszych okres półtrwania wydłuża się do 10-11 godzin, co wiąże się z obniżoną funkcją nerek.
biodostępność, dysfagia, dystrybucja lewetyracetamu, enzymatyczna hydroliza, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, filtracja kłębuszkowa, glukuronylotransferaza, hemodializa, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, hydroksylaza epoksydowa, indukcja CYP2B6, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, lewetyracetam, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm lewetyracetamu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pole pod krzywą, pozorna objętość dystrybucji, pozorny klirens, profil farmakokinetyczny, przemiana enancjomeryczna, przenikanie przez błony biologiczne, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trund 1000 mg

Lewetyracetam, substancja czynna leku Trund, charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z niewielką zmiennością wewnątrz- i międzyosobniczą. Po podaniu doustnym wykazuje szybkie wchłanianie z biodostępnością bliską 100%, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 1,3 godzinie. Stan stacjonarny osiągany jest po 2 dniach stosowania dawki 1000 mg dwa razy na dobę, przy czym Cmax wynosi odpowiednio 31 μg/ml po pojedynczej dawce i 43 μg/ml po dawkowaniu wielokrotnym. Lewetyracetam wykazuje niskie (<10%) wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji wynosi około 0,5-0,7 l/kg, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95% dawki wydalane z moczem). Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a klirens całkowity 0,96 ml/min/kg masy ciała. Nie obserwuje się wpływu płci, rasy, ani rytmu dobowego na farmakokinetykę leku, a także brak jest konieczności rutynowego monitorowania stężenia lewetyracetamu w osoczu ze względu na przewidywalność stężeń na podstawie dawki.
biodostępność, cytochrom P450, enzymatyczna hydroliza, filtracja kłębuszkowa, glukuronylotransferaza, hydroksylaza epoksydowa, klirens, klirens nerkowy, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, wydalanie z moczem, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lotensin 20 mg

Benazepryl chlorowodorek (Lotensin) charakteryzuje się co najmniej 37% biodostępnością po podaniu doustnym, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia benazeprylu w osoczu po 30 minutach oraz benazeprylatu – aktywnego metabolitu – po 60-90 minutach. Bezwzględna biodostępność benazeprylatu wynosi 28% w porównaniu do podania dożylnego. Wchłanianie jest opóźnione przez posiłek, jednak całkowita ilość wchłoniętego leku pozostaje niezmieniona, co umożliwia podawanie leku zarówno na czczo, jak i z posiłkiem. W zakresie dawek terapeutycznych 5-20 mg farmakokinetyka jest liniowa, a okres półtrwania benazeprylatu wynosi 10-11 godzin, z osiągnięciem stanu stacjonarnego po 2-3 dniach. Benazepryl i benazeprylat wiążą się silnie z białkami osocza (~95%), a objętość dystrybucji benazeprylatu wynosi około 9 litrów. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja benazeprylatu odbywa się przez nerki i żółć, z wydalaniem około 20% dawki w moczu. Biologiczny okres półtrwania benazeprylatu ma charakter dwufazowy: faza początkowa około 3 godziny, a faza końcowa około 22 godziny, co wiąże się z silnym wiązaniem z enzymem ACE.
acyloglukuronian, benazepryl chlorowodorek, benazeprylat, biodostępność benazeprylatu, biologiczny okres półtrwania, ciężka niewydolność nerek, dystrybucja leku, eliminacja leku, enzymatyczna hydroliza, hemodializa, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres biologicznego półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan równowagi stacjonarnej, wchłanianie leku, zastoinowa niewydolność serca, zespół nerczycowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lepsitam 500 mg

Lewetyracetam, substancja czynna leku Lepsitam, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z wysoką biodostępnością niemal 100% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny. Po dawce 1000 mg Cmax wynosi 31 µg/ml, a przy dawkowaniu 2×1000 mg/dobę wzrasta do 43 µg/ml, ze stanem stacjonarnym osiąganym po 2 dniach. Lewetyracetam wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (<10%), objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg oraz jest eliminowany głównie przez nerki (95% dawki w moczu, z czego 66% w formie niezmienionej). Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a klirens całkowity 0,96 ml/min/kg. Wydalanie koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza w schyłkowym stadium, gdzie T1/2 wydłuża się do 25 godzin między dializami, a podczas 4-godzinnej hemodializy usuwane jest 51% leku. U osób starszych okres półtrwania wydłuża się o około 40% (do 10-11 godzin) z powodu zmniejszonej funkcji nerek. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie enzymatyczna hydroliza do nieaktywnego metabolitu ucb L057, bez udziału cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych.
bezmocz, biodostępność, całkowity klirens leku, enzymatyczna hydroliza, farmakokinetyka lewetyracetamu, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja kwasu walproinowego, glukuronylotransferaza, hemodializa, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, hydroksylaza epoksydowa, indukcja CYP2B6, induktor enzymatyczny, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, klirens, klirens kreatyniny, lek przeciwpadaczkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit ucb L057, objętość dystrybucji, okres półtrwania lewetyracetamu, padaczka, politerapia, pozorna objętość dystrybucji, pozorny klirens, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, roztwór doustny, schyłkowa niewydolność nerek, środek antykoncepcyjny, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie leku w ślinie, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polkepral 250 mg

Lewetyracetam, substancja czynna preparatu Polkepral, charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu po około 1,3 godziny. Po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a po dawkowaniu 1000 mg dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (<10%) i objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg, co odpowiada całkowitej objętości wody ustrojowej. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie przez enzymatyczną hydrolizę grupy acetamidowej (ok. 24% dawki), nie zależną od cytochromu P450, a metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95% dawki w moczu), z okresem półtrwania u dorosłych wynoszącym 7±1 godzin i klirensem całkowitym 0,96 ml/min/kg. Wydalanie koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza w stadium schyłkowym, gdzie okres półtrwania może wydłużyć się do 25 godzin między dializami, a dializa usuwa około 51% leku w trakcie 4-godzinnej sesji.
biodostępność, biologiczny okres półtrwania, enzymatyczna hydroliza, filtracja kłębuszkowa, hydroksylaza epoksydowa, indukcja enzymatyczna, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, metabolizm lewetyracetamu, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, padaczka, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie lewetyracetamu w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zabieg dializy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trund 100 mg/ml

Lewetyracetam, substancja czynna leku Trund, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) oraz szybkim wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,3 godzinie u dorosłych. Farmakokinetyka leku jest liniowa, z niewielką zmiennością wewnątrz- i międzyosobniczą, bez wpływu płci, rasy czy rytmu dobowego. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a klirens całkowity około 0,96 ml/min/kg masy ciała. Lewetyracetam jest wydalany głównie przez nerki (95% dawki), głównie przez filtrację kłębuszkową z reabsorpcją kanalikową, a jego metabolizm jest minimalny, prowadząc do powstania nieaktywnego metabolitu ucb L057. U osób starszych okres półtrwania wydłuża się do 10-11 godzin, co wiąże się z obniżoną funkcją nerek, a u pacjentów z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki na podstawie klirensu kreatyniny. Dializa usuwa około 51% leku w trakcie 4-godzinnego zabiegu.
bezmocz, biodostępność, cytochrom P450, dializa, enzymatyczna hydroliza, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja, glukuronylotransferaza, hydroksylaza epoksydowa, interakcje lekowe, izoenzymy, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewetyracetam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby