metabolizm lewetyracetamu
Metabolizm lewetyracetamu (LEV) jest unikalny wśród leków przeciwpadaczkowych, ponieważ nie jest metabolizowany przez enzymy wątrobowe cytochromu P450. Około 66% dawki leku jest wydalana w niezmienionej formie przez nerki, co czyni go wyjątkowo bezpiecznym pod względem interakcji lekowych.
Główny szlak metaboliczny lewetyracetamu polega na enzymatycznej hydrolizie grupy acetamidowej, prowadzącej do powstania nieaktywnego metabolitu ucb L057 (24% dawki). Proces ten zachodzi w różnych tkankach, w tym we krwi, i nie jest zależny od wątrobowych enzymów cytochromu P450.
Farmakokinetyka lewetyracetamu charakteryzuje się liniową i przewidywalną absorpcją, z biodostępnością wynoszącą około 100% po podaniu doustnym. Okres półtrwania leku wynosi 6-8 godzin u dorosłych z prawidłową funkcją nerek. Ze względu na wydalanie głównie przez nerki, u pacjentów z niewydolnością nerek konieczne może być dostosowanie dawki.
Profil metaboliczny lewetyracetamu przyczynia się do jego niskiego potencjału interakcji z innymi lekami, co jest szczególnie korzystne u pacjentów wymagających politerapii. Lek nie indukuje ani nie hamuje własnego metabolizmu, co zapewnia stabilne stężenia w osoczu podczas długotrwałego stosowania.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levetiracetam Teva 1500 mg
Lewetyracetam charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1,3 godziny po podaniu u dorosłych. Typowe wartości Cmax wynoszą 31 μg/ml po pojedynczej dawce 1000 mg oraz 43 μg/ml po dawce 1000 mg podawanej dwukrotnie na dobę. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (<10%) i objętość dystrybucji około 0,5-0,7 l/kg. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie enzymatyczna hydroliza do nieaktywnego metabolitu ucb L057, bez udziału cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95% dawki), z klirensem około 0,96 ml/min/kg, wykazującym korelację z klirensem kreatyniny. U osób starszych okres półtrwania wydłuża się do 10-11 godzin, co wiąże się z obniżoną funkcją nerek.
biodostępność, dysfagia, dystrybucja lewetyracetamu, enzymatyczna hydroliza, farmakokinetyka, farmakokinetyka populacyjna, filtracja kłębuszkowa, glukuronylotransferaza, hemodializa, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, hydroksylaza epoksydowa, indukcja CYP2B6, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, lewetyracetam, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm lewetyracetamu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pole pod krzywą, pozorna objętość dystrybucji, pozorny klirens, profil farmakokinetyczny, przemiana enancjomeryczna, przenikanie przez błony biologiczne, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Normeg 250 mg
Lewetyracetam, substancja czynna Normeg, charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z biodostępnością doustną bliską 100% i szybkim wchłanianiem (Cmax osiągane po około 1,3 h u dorosłych). Po podaniu dawki 1000 mg dwa razy na dobę stężenia maksymalne w osoczu wynoszą około 43 μg/ml. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (<10%) oraz objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg. Metabolizm jest minimalny, głównie enzymatyczna hydroliza do nieaktywnego metabolitu ucb L057, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95% dawki w moczu), z okresem półtrwania u dorosłych około 7±1 h. W populacji pediatrycznej (1 miesiąc do 12 lat) okres półtrwania jest krótszy (5-6 h), a klirens wyższy (1,1-1,5 ml/min/kg), co wymaga uwzględnienia przy dawkowaniu. U osób starszych okres półtrwania wydłuża się do 10-11 h z powodu zmniejszonej funkcji nerek.
cytochrom P450, farmakokinetyka lewetyracetamu, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja kwasu walproinowego, glukuronylotransferaza, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, hydroksylaza epoksydowa, induktor enzymatyczny, klirens kreatyniny, klirens lewetyracetamu, lek przeciwpadaczkowy, metabolit ucb L057, metabolizm lewetyracetamu, objętość dystrybucji, okres półtrwania lewetyracetamu, podanie doustne, pole pod krzywą, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie lewetyracetamu w ślinie, stężenie maksymalne, trudność w połykaniu, wchłanianie doustne, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cezarius 500 mg
Lewetyracetam charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z wysoką biodostępnością doustną (~100%) i szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu po około 1,3 godziny u dorosłych. Po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a po wielokrotnym podaniu 1000 mg dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (<10%) oraz objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg, zbliżoną do całkowitej objętości wody ustrojowej. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie przez enzymatyczną hydrolizę grupy acetamidowej, niezaangażowaną wątrobowych izoenzymów cytochromu P450, co ogranicza potencjał interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95% dawki w moczu), z klirensem całkowitym około 0,96 ml/min/kg i silną korelacją z klirensem kreatyniny.
analiza farmakokinetyczna, bezmocz, biodostępność, cytochrom P450, dializa, doustne środki antykoncepcyjne, farmakokinetyka lewetyracetamu, filtracja kłębuszkowa, glukuronylotransferaza, hydroksylacja pierścienia, hydroliza grupy acetamidowej, indukcja enzymatyczna, induktory enzymów, klirens całkowity, klirens nerkowy, leki przeciwpadaczkowe, metabolizm lewetyracetamu, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, pozorny klirens całkowity, przemiana enancjomeryczna, przenikanie przez bariery biologiczne, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polkepral 250 mg
Lewetyracetam, substancja czynna preparatu Polkepral, charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z niemal 100% biodostępnością po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu po około 1,3 godziny. Po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a po dawkowaniu 1000 mg dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (<10%) i objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg, co odpowiada całkowitej objętości wody ustrojowej. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie przez enzymatyczną hydrolizę grupy acetamidowej (ok. 24% dawki), nie zależną od cytochromu P450, a metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95% dawki w moczu), z okresem półtrwania u dorosłych wynoszącym 7±1 godzin i klirensem całkowitym 0,96 ml/min/kg. Wydalanie koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza w stadium schyłkowym, gdzie okres półtrwania może wydłużyć się do 25 godzin między dializami, a dializa usuwa około 51% leku w trakcie 4-godzinnej sesji.
biodostępność, biologiczny okres półtrwania, enzymatyczna hydroliza, filtracja kłębuszkowa, hydroksylaza epoksydowa, indukcja enzymatyczna, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, metabolizm lewetyracetamu, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, padaczka, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie lewetyracetamu w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zabieg dializy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vetira 500 mg
Lewetyracetam cechuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z wysoką biodostępnością doustną (~100%) i szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu po około 1,3 godziny u dorosłych. Po podaniu pojedynczej dawki 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a po wielokrotnym podaniu dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (<10%) oraz objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg, co odpowiada całkowitej objętości wody ustrojowej. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie przez enzymatyczną hydrolizę grupy acetamidowej do nieaktywnego metabolitu ucb L057, bez udziału cytochromu P450, co ogranicza potencjał interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95% dawki), z klirensem całkowitym około 0,96 ml/min/kg i klirensem nerkowym 0,6 ml/min/kg. Wydalanie koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza w stadium schyłkowym, gdzie okres półtrwania może wydłużyć się do 25 godzin między dializami.
bezmocz, biodostępność, cytochrom P450, dializa, farmakokinetyka lewetyracetamu, filtracja kłębuszkowa, glukuronylotransferaza, hydroksylaza epoksydowa, induktor enzymatyczny, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, leki przeciwpadaczkowe, metabolizm lewetyracetamu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania lewetyracetamu, padaczka, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne w osoczu, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby