hydroksylaza epoksydowa
Hydroksylaza epoksydowa to enzym z grupy oksydoreduktaz, który katalizuje konwersję związków epoksydowych do dioli poprzez wprowadzenie grupy hydroksylowej. W organizmie człowieka hydroksylazy epoksydowe odgrywają kluczową rolę w metabolizmie ksenobiotyków, w tym leków i toksyn środowiskowych.
Najważniejszym przedstawicielem tej grupy jest hydroksylaza epoksydowa solubilna (sEH), kodowana przez gen EPHX2. Enzym ten przekształca epoksydy kwasów tłuszczowych, w tym epoksyeikozatrienowe kwasy (EETs), które pełnią funkcje przeciwzapalne i wazorelaksacyjne, do mniej aktywnych dioli. Inhibitory sEH są badane jako potencjalne leki w schorzeniach sercowo-naczyniowych, stanach zapalnych i bólu.
W wątrobie występuje również mikrosomalny enzym hydroksylazy epoksydowej (mEH, kodowany przez gen EPHX1), który odgrywa istotną rolę w detoksykacji epoksydów powstających podczas metabolizmu związków aromatycznych. Polimorfizmy genów kodujących hydroksylazy epoksydowe mogą wpływać na indywidualną odpowiedź na leki oraz podatność na choroby związane z ekspozycją na ksenobiotyki, w tym niektóre nowotwory.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Normeg 750 mg
Lewetyracetam, substancja czynna Normeg, wykazuje liniowy i przewidywalny profil farmakokinetyczny z niemal całkowitą biodostępnością doustną (~100%) oraz szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu po około 1,3 godzinie u dorosłych. Po dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a przy dawkowaniu 1000 mg dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (<10%) i objętością dystrybucji 0,5-0,7 l/kg, co wskazuje na dobrą dystrybucję do tkanek. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie enzymatyczna hydroliza do nieaktywnego metabolitu ucb L057 (24% dawki), bez udziału cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 7±1 godzin, a klirens całkowity 0,96 ml/min/kg, z dominującą eliminacją nerkową (95% dawki wydalane z moczem). Wydalanie jest ściśle powiązane z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza w schyłkowej fazie, gdzie okres półtrwania może wydłużyć się do 25 godzin. Hemodializa usuwa około 51% leku w trakcie 4-godzinnej sesji.
biodostępność, całkowity klirens, cytochrom P450, enzymatyczna hydroliza, farmakokinetyka lewetyracetamu, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja, glukuronylotransferaza, hemodializa, hepatocyty, hydroksylaza epoksydowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levetiracetam NeuroPharma 1000 mg
Lewetyracetam wykazuje korzystny, liniowy profil farmakokinetyczny z niemal całkowitą biodostępnością (100%) i szybkim wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1,3 godziny po podaniu doustnym. U dorosłych po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a po dawkach wielokrotnych 43 μg/ml. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (<10%) oraz objętością dystrybucji 0,5-0,7 l/kg. Metabolizm jest minimalny, głównie przez enzymatyczną hydrolizę do nieaktywnego metabolitu ucb L057 (24% dawki), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95% dawki w moczu). Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a klirens całkowity 0,96 ml/min/kg. W populacji pediatrycznej (1 miesiąc–12 lat) okres półtrwania jest krótszy (5-6 godzin), a klirens wyższy (1,1-1,5 ml/min/kg), co wymaga uwzględnienia masy ciała i wieku przy dawkowaniu. U osób starszych i pacjentów z niewydolnością nerek okres półtrwania wydłuża się odpowiednio do 10-11 i nawet 25 godzin, co wymaga dostosowania dawki.
biodostępność, cytochrom P450, dializa, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja kwasu walproinowego, glukuronylotransferaza, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza grupy acetamidowej, indukcja CYP2B6, indukcja enzymatyczna, klirens, klirens kreatyniny, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, liniowy profil farmakokinetyczny, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otwarcie pierścienia pirolidynowego, padaczka, pozorna objętość dystrybucji, pozorny klirens, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie lewetyracetamu, stężenie maksymalne, stężenie w stanie stacjonarnym, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vetira 1000 mg
Lewetyracetam, substancja czynna Vetira, charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z całkowitą biodostępnością bliską 100% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem stężenia maksymalnego (Cmax) w osoczu po około 1,3 godziny. Po pojedynczej dawce 1000 mg Cmax wynosi około 31 μg/ml, a po dawce wielokrotnej 1000 mg dwa razy na dobę wzrasta do 43 μg/ml. Lek wykazuje niskie (<10%) wiązanie z białkami osocza i objętość dystrybucji 0,5-0,7 l/kg. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie przez enzymatyczną hydrolizę do nieaktywnego metabolitu ucb L057, bez udziału cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a klirens całkowity 0,96 ml/min/kg, z dominującym wydalaniem nerkowym (ok. 95% dawki). Wydalanie jest skorelowane z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza w stadium schyłkowym, gdzie okres półtrwania może wydłużyć się do 25 godzin, a dializa usuwa około 51% leku w trakcie 4-godzinnej sesji.
biodostępność, cytochrom P450, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja kwasu walproinowego, glukuronylotransferaza, hydroksylacja pierścienia pirolidynowego, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza acetamidowa, hydroliza enzymatyczna, indukcja enzymatyczna, klirens kreatyniny, klirens leku, lek przeciwpadaczkowy, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, terapia skojarzona, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trund 750 mg
Lewetyracetam, substancja czynna preparatu Trund, charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z wysoką biodostępnością doustną (~100%) i szybkim wchłanianiem (Cmax osiągane po 1,3 h u dorosłych). Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (<10%) oraz objętość dystrybucji około 0,5-0,7 l/kg. Metabolizm lewetyracetamu jest minimalny, głównie enzymatyczna hydroliza do nieaktywnych metabolitów, niezależna od cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 h, a klirens całkowity 0,96 ml/min/kg, z wydalaniem głównie przez nerki (95% dawki). U osób starszych okres półtrwania wydłuża się do 10-11 h, co wymaga dostosowania dawki. W przypadku niewydolności nerek klirens leku i metabolitów jest istotnie zmniejszony, a u pacjentów dializowanych okres półtrwania wzrasta do 25 h między dializami i skraca się do 3,1 h podczas dializy, która usuwa około 51% leku.
biodostępność, całkowity klirens, Cmax, CYP3A4, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja kwasu walproinowego, glukuronylotransferaza, hydroksylacja pierścienia, hydroksylaza epoksydowa, hydroliza enzymatyczna, izoenzymy cytochromu P450, klirens, klirens kreatyniny, krzywa stężenie-czas, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, monitorowanie stężenia leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, pozorna objętość dystrybucji, pozorny klirens, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, roztwór doustny, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, stężenie w ślinie, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trund 1000 mg
Lewetyracetam, substancja czynna leku Trund, charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z niewielką zmiennością wewnątrz- i międzyosobniczą. Po podaniu doustnym wykazuje szybkie wchłanianie z biodostępnością bliską 100%, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 1,3 godzinie. Stan stacjonarny osiągany jest po 2 dniach stosowania dawki 1000 mg dwa razy na dobę, przy czym Cmax wynosi odpowiednio 31 μg/ml po pojedynczej dawce i 43 μg/ml po dawkowaniu wielokrotnym. Lewetyracetam wykazuje niskie (<10%) wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji wynosi około 0,5-0,7 l/kg, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95% dawki wydalane z moczem). Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a klirens całkowity 0,96 ml/min/kg masy ciała. Nie obserwuje się wpływu płci, rasy, ani rytmu dobowego na farmakokinetykę leku, a także brak jest konieczności rutynowego monitorowania stężenia lewetyracetamu w osoczu ze względu na przewidywalność stężeń na podstawie dawki.
biodostępność, cytochrom P450, enzymatyczna hydroliza, filtracja kłębuszkowa, glukuronylotransferaza, hydroksylaza epoksydowa, klirens, klirens nerkowy, lek przeciwpadaczkowy, lewetyracetam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, profil farmakokinetyczny, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, wydalanie z moczem, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trund 100 mg/ml
Lewetyracetam, substancja czynna leku Trund, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (~100%) oraz szybkim wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,3 godzinie u dorosłych. Farmakokinetyka leku jest liniowa, z niewielką zmiennością wewnątrz- i międzyosobniczą, bez wpływu płci, rasy czy rytmu dobowego. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 7±1 godzin, a klirens całkowity około 0,96 ml/min/kg masy ciała. Lewetyracetam jest wydalany głównie przez nerki (95% dawki), głównie przez filtrację kłębuszkową z reabsorpcją kanalikową, a jego metabolizm jest minimalny, prowadząc do powstania nieaktywnego metabolitu ucb L057. U osób starszych okres półtrwania wydłuża się do 10-11 godzin, co wiąże się z obniżoną funkcją nerek, a u pacjentów z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki na podstawie klirensu kreatyniny. Dializa usuwa około 51% leku w trakcie 4-godzinnego zabiegu.
bezmocz, biodostępność, cytochrom P450, dializa, enzymatyczna hydroliza, filtracja kłębuszkowa, glukuronidacja, glukuronylotransferaza, hydroksylaza epoksydowa, interakcje lekowe, izoenzymy, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewetyracetam, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, reabsorpcja kanalikowa, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby