glikopirolan
Glikopirolan (bromek glikopironium) to syntetyczny lek antycholinergiczny, działający jako kompetencyjny antagonista receptorów muskarynowych. Charakteryzuje się długim czasem działania i stosowany jest głównie w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) oraz w kontroli nadmiernego wydzielania śliny (sialorrhea).
W terapii POChP glikopirolan jest podawany wziewnie, najczęściej za pomocą inhalatorów suchego proszku, gdzie wykazuje działanie rozszerzające oskrzela poprzez blokowanie receptorów muskarynowych w mięśniach gładkich dróg oddechowych. Lek cechuje się selektywnością wobec podtypów receptora M1 i M3, co zmniejsza ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych.
Glikopirolan znalazł również zastosowanie w anestezjologii, gdzie wykorzystywany jest do zmniejszenia wydzielania śliny przed zabiegami oraz do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej niedepolaryzującymi środkami zwiotczającymi. W pediatrii stosowany jest w leczeniu nadmiernego ślinienia u pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi.
Do najczęstszych działań niepożądanych glikopirolanu należą: suchość w ustach, zaparcia, zatrzymanie moczu, tachykardia oraz zaburzenia widzenia. Przeciwwskazania obejmują jaskrę z wąskim kątem przesączania, przerost gruczołu krokowego oraz choroby zaporowe przewodu pokarmowego i dróg moczowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex AptaPharma 100 mg/ml
Sugammadex, będący zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną, działa poprzez selektywne wiązanie bromku rokuronium i wekuronium, co prowadzi do szybkiego zniesienia blokady nerwowo-mięśniowej. W badaniach klinicznych wykazano, że dawki sugammadeksu od 0,5 do 16 mg/kg mc. skutecznie odwracają blokadę wywołaną różnymi dawkami rokuronium (0,6-1,2 mg/kg mc.) i wekuronium (0,1 mg/kg mc.). Czas do powrotu stosunku T4/T1 do ≥0,9 po podaniu 4 mg/kg mc. sugammadeksu wynosił medianę 2,7 min (zakres 1,2-16,1) dla rokuronium oraz 3,3 min (zakres 1,4-68,4) dla wekuronium, co jest znacząco szybsze niż po zastosowaniu neostygminy. Sugammadex wykazuje również skuteczność w populacji pediatrycznej (2-17 lat), gdzie dawka 2 mg/kg mc. odwraca umiarkowany blok w medianie 1,6 min, a dawka 4 mg/kg mc. odwraca głęboki blok w około 2,0 min, przewyższając efektywnością neostygminę (7,5 min). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek czas odwrócenia blokady był nieznacznie wydłużony, jednak bez przypadków nawrotu blokady.
blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, cis-atrakurium, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, klasyfikacja ASA, lek zwiotczający, nawrót blokady przewodnictwa, neostygmina, odwrócenie blokady, płytka nerwowo-mięśniowa, receptor nikotynowy, rokuronium, stosunek T4/T1, stymulacja tężcowa, sugammadeks, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, TOF, wekuronium, współczynnik ciągu czterech, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rytmu serca, zniesienie blokady - Leksykon leków
Przedawkowanie – Cogiton 10 10 mg
Przedawkowanie chlorowodorku donepezylu, substancji czynnej leku Cogiton, prowadzi do przełomu cholinergicznego, będącego wynikiem nadmiernej aktywności cholinergicznej spowodowanej zahamowaniem rozkładu acetylocholiny. Objawy obejmują zaburzenia neurologiczne (drgawki, chwiejny chód), autonomiczne (łzawienie, ślinienie, zwężenie źrenic), oddechowe (depresja i zapaść oddechowa) oraz sercowo-naczyniowe (bradykardia, niedociśnienie). Mediana dawki śmiertelnej u myszy wynosi około 45 mg/kg, a u szczurów 32 mg/kg, co odpowiada 225- i 160-krotności maksymalnej dawki dobowej u ludzi (10 mg). Kluczowym zagrożeniem jest postępujące osłabienie mięśni, zwłaszcza mięśni oddechowych, które może prowadzić do niewydolności oddechowej i zgonu.
bradykardia, chlorowodorek donepezylu, depresja oddechowa, dializa otrzewnowa, drgawka kloniczna, drżenie pęczkowe mięśni, glikopirolan, gruczoł potowy, hemodializa, hemofiltracja, inhibitor cholinesterazy, lek cholinomimetyczny, lek przeciw otępieniu, mediana dawki śmiertelnej, niedociśnienie, objaw autonomiczny, osłabienie mięśni, płytka nerwowo-mięśniowa, pobudzenie cholinergiczne, przekaźnictwo nerwowe, przełom cholinergiczny, receptor muskarynowy, siarczan atropiny, wydzielanie oskrzelowe, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie oddechowe, zapaść oddechowa, zapaść sercowo-naczyniowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ricordo 10 mg
Przedawkowanie chlorowodorku donepezylu, leku o silnym działaniu cholinergicznym stosowanego w dawce maksymalnej 10 mg/dobę, stanowi poważne zagrożenie życia z powodu ryzyka przełomu cholinergicznego. W badaniach na zwierzętach dawka śmiertelna wynosiła 45 mg/kg u myszy i 32 mg/kg u szczurów, co odpowiada 160-225-krotności dawki ludzkiej. Objawy kliniczne przedawkowania obejmują silne nudności, wymioty, ślinienie, bradykardię, niedociśnienie, depresję oddechową, drgawki, narastające osłabienie mięśni prowadzące do niewydolności oddechowej oraz objawy autonomiczne jak zwężenie źrenic i pocenie się. Mechanizmy patofizjologiczne wynikają z nadmiernej stymulacji receptorów muskarynowych i nikotynowych, co prowadzi do zaburzeń funkcji układu nerwowego, mięśniowego i sercowo-naczyniowego.
atropina, bradykardia, chlorowodorek donepezylu, czwartorzędowy lek przeciwcholinergiczny, dawka śmiertelna, depresja oddechowa, dializa otrzewnowa, drżenie pęczkowe mięśni, działanie cholinergiczne, glikopirolan, hemodializa, hemofiltracja, inhibitor cholinesterazy, lek antycholinergiczny, lek cholinomimetyczny, metoda dializacyjna, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, osłabienie mięśni, przełom cholinergiczny, receptor muskarynowy, receptor nikotynowy, toksyczność donepezylu, układ cholinergiczny, zapaść oddechowa, złącze nerwowo-mięśniowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Donesyn 5 mg
Przedawkowanie chlorowodorku donepezylu stanowi stan zagrożenia życia, wynikający z przełomu cholinergicznego spowodowanego nadmierną stymulacją układu cholinergicznego i zahamowaniem rozkładu acetylocholiny. Mediana dawki śmiertelnej u myszy i szczurów wynosi odpowiednio 45 mg/kg i 32 mg/kg, co odpowiada 225- i 160-krotności maksymalnej dawki zalecanej dla ludzi (10 mg/dobę). Klinicznie obserwuje się objawy ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty, ślinienie), sercowo-naczyniowego (bradykardia <60/min, niedociśnienie, zapaść), oddechowego (depresja i zapaść oddechowa), nerwowego (drgawki, zaburzenia świadomości), mięśniowego (drżenie pęczkowe, osłabienie mięśni, ryzyko porażenia mięśni oddechowych) oraz skórno-gruczołowego (nadmierne pocenie). Mechanizmy obejmują nadmierną stymulację receptorów muskarynowych i przedłużoną depolaryzację płytki motorycznej.
acetylocholina, amina trzeciorzędowa, blok depolaryzacyjny, bradykardia, chlorowodorek donepezylu, czwartorzędowy lek antycholinergiczny, depresja oddechowa, dializa otrzewnowa, drgawki, fascykulacja mięśniowa, glikopirolan, hemodializa, hemofiltracja, inhibitor cholinesterazy, lek antycholinergiczny, lek cholinomimetyczny, metoda dializacyjna, mioza, niedociśnienie tętnicze, przełom cholinergiczny, receptor muskarynowy, siarczan atropiny, skurcz oskrzeli, układ cholinergiczny, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Kalceks 100 mg/ml
Sugammadex Kalceks to zmodyfikowana gamma-cyklodekstryna stosowana do odwracania bloku nerwowo-mięśniowego wywołanego przez rokuronium i wekuronium. Mechanizm działania polega na selektywnym wiązaniu tych leków w osoczu, co zmniejsza ich dostępność do receptorów nikotynowych w płytce nerwowo-mięśniowej, skutkując szybkim zniesieniem bloku. W badaniach klinicznych dawki sugammadeksu w zakresie 0,5–16 mg/kg mc. wykazały wyraźną korelację dawka-odpowiedź, z czasem odwrócenia bloku zależnym od głębokości blokady i zastosowanego zwiotczającego. Przykładowo, przy dawce 4 mg/kg mc. po głębokim bloku (PTC 1-2) mediana czasu do powrotu stosunku T4/T1 do ≥0,9 wynosiła 2,7 min (zakres 1,2–16,1) dla rokuronium i 3,3 min (zakres 1,4–68,4) dla wekuronium. Przy umiarkowanym bloku i dawce 2 mg/kg mc. czasy te wynosiły odpowiednio 1,4 min (0,9–5,4) i 2,1 min (1,2–64,2). Sugammadex wykazał także szybsze odwrócenie bloku rokuronium w porównaniu z neostygminą po cis-atrakurium (mediana 1,9 min vs. dłuższy czas). W badaniach pediatrycznych (2–17 lat) dawka 2 mg/kg mc. odwracała umiarkowany blok w średnio 1,6 min, a dawka 4 mg/kg mc. głęboki blok w 2,0 min, co było istotnie szybsze niż neostygmina (7,5 min). U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek czas odwrócenia był nieznacznie wydłużony, ale bez przypadków nawrotu bloku.
blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cis-atrakurium, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, klasyfikacja ASA, lek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, neostygmina, płytka nerwowo-mięśniowa, receptor nikotynowy, rokuronium, stymulacja tężcowa, sugammadeks, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, wekuronium, współczynnik ciągu czterech, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Sandoz 100 mg/ml
Sugammadex Sandoz, będący zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną, działa poprzez selektywne wiązanie leków zwiotczających mięśnie szkieletowe, takich jak rokuronium i wekuronium, tworząc kompleksy w osoczu i tym samym znosząc blokadę nerwowo-mięśniową. W badaniach klinicznych stosowano dawki od 0,5 do 16 mg/kg mc., wykazując zależność dawka-odpowiedź oraz możliwość elastycznego stosowania w różnych fazach blokady. Sugammadex w dawce 4 mg/kg mc. odwracał głęboką blokadę (1-2 PTC) po rokuronium w medianie 2,7 min (zakres 1,2-16,1 min) i po wekuronium w medianie 3,3 min (zakres 1,4-68,4 min). Dawka 2 mg/kg mc. podawana po ponownym pojawieniu się T2 skutkowała odwróceniem bloku w medianie 1,4 min (rokuronium) i 2,1 min (wekuronium). W porównaniu z neostygminą, sugammadex znacząco skracał czas powrotu stosunku T4/T1 do ≥0,9. W badaniach u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz u osób z otyłością wykazano skuteczność i bezpieczeństwo stosowania, przy czym dawkowanie według rzeczywistej masy ciała skracało czas odwrócenia bloku (mediana 1,8 min vs. 3,3 min, p<0,0001).
blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cis-atrakurium, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, neostygmina, płytka nerwowo-mięśniowa, receptor nikotynowy, rokuronium, roztwór do wstrzykiwań, stymulacja tężcowa, sugammadeks, sukcynylocholina, szczątkowa blokada nerwowo-mięśniowa, tachykardia zatokowa, wekuronium, współczynnik ciągu czterech - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Juta 100 mg/ml
Sugammadeks, będący zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną, działa poprzez selektywne wiązanie leków zwiotczających mięśnie szkieletowe, takich jak rokuronium i wekuronium, tworząc z nimi kompleksy w osoczu i tym samym redukując ich dostępność do receptorów nikotynowych w płytce nerwowo-mięśniowej. W badaniach klinicznych wykazano zależność dawka-odpowiedź w zakresie 0,5–16 mg/kg mc. sugammadeksu, z efektywnym zniesieniem bloku nerwowo-mięśniowego zarówno w głębokiej (PTC 1-2) jak i umiarkowanej (T2) blokadzie. W porównaniu z neostygminą (50–70 µg/kg mc.) sugammadeks w dawkach 2–4 mg/kg mc. znacząco skracał czas odwrócenia blokady wywołanej rokuronium lub wekuronium (np. mediana 1,4–3,3 min vs. dłuższe czasy dla neostygminy). Ponadto, w porównaniu z neostygminą odwracającą blokadę po cis-atrakurium, sugammadeks w dawce 2 mg/kg mc. szybciej znosił blokadę po rokuronium (mediana 1,9 min vs. 7,2 min). Wysoka dawka 16 mg/kg mc. podana 3 min po rokuronium (1,2 mg/kg mc.) umożliwiała szybkie odwrócenie bloku (mediana 4,2 min), przewyższając czas samoistnego ustąpienia blokady po sukcynylocholinie (7,1 min). W populacji pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz u osób z chorobliwą otyłością skuteczność i czas odwrócenia blokady były porównywalne do populacji ogólnej, przy czym dawkowanie według rzeczywistej masy ciała dawało lepsze wyniki niż według masy idealnej (mediana czasu do TOF ≥ 0,9: 1,8 min vs. 3,3 min, p<0,0001).
American Society of Anesthesiologists, blok nerwowo-mięśniowy, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, ciąg czterech, cis-atrakurium, działanie niepożądane, gamma cyklodekstryna, głęboka blokada, glikopirolan, idealna masa ciała, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, nawrót blokady, neostygmina, płytka nerwowo-mięśniowa, receptor nikotynowy, rokuronium, rzeczywista masa ciała, stymulacja tężcowa, sukcynylocholina, szczątkowa blokada nerwowo-mięśniowa, tachykardia zatokowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Delfarma 100 mg/ml
Sugammadeks, będący zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną, działa jako selektywny środek wiążący leki zwiotczające mięśnie szkieletowe, takie jak rokuronium i wekuronium, tworząc z nimi kompleksy w osoczu i tym samym znosząc blokadę nerwowo-mięśniową. W badaniach klinicznych wykazano, że dawki sugammadeksu w zakresie od 0,5 do 16 mg/kg mc. skutecznie i szybko odwracają blokadę wywołaną rokuronium (0,6-1,2 mg/kg mc.) i wekuronium (0,1 mg/kg mc.). W porównaniu z neostygminą (50-70 μg/kg mc.), sugammadeks w dawce 2-4 mg/kg mc. znacząco skraca czas powrotu stosunku T4/T1 do ≥0,9, osiągając mediany od 1,4 do 3,3 minut, podczas gdy neostygmina wymaga od 17,6 do 49,9 minut. Podanie sugammadeksu po rokuronium pozwala również na szybsze zniesienie blokady niż neostygmina po cis-atrakurium (mediana 1,9 min vs 7,2 min). W dawce 16 mg/kg mc. podanej 3 min po rokuronium (1,2 mg/kg mc.) mediana czasu do powrotu T4/T1 do 0,9 wynosiła 1,5 min (zakres 0,5-14,3 min).
blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cis-atrakurium, działanie niepożądane, glikopirolan, lek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, neostygmina, receptor nikotynowy, skala stymulacji tężcowej, środek wiążący leki zwiotczające, stosunek T4/T1, stymulacja tężcowa, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, współczynnik ciągu czterech, współczynnik TOF, zaburzenie rytmu serca, zniesienie blokady nerwowo-mięśniowej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Reig Jofre 100 mg/ml
Sugammadeks Reig Jofre to zmodyfikowana gamma-cyklodekstryna, działająca selektywnie poprzez wiązanie w osoczu leków zwiotczających mięśnie szkieletowe – rokuronium i wekuronium. Mechanizm polega na tworzeniu kompleksów, które zmniejszają dostępność wolnego leku do receptorów nikotynowych w płytce nerwowo-mięśniowej, co skutkuje szybkim zniesieniem blokady nerwowo-mięśniowej. W badaniach klinicznych wykazano, że dawki sugammadeksu od 0,5 do 16 mg/kg mc. korelują z efektywnością odwrócenia blokady wywołanej rokuronium (0,6–1,2 mg/kg mc.) i wekuronium (0,1 mg/kg mc.). Czas do powrotu stosunku T4/T1 do ≥0,9 po podaniu 4 mg/kg mc. wynosił medianę 2,7 min (zakres 1,2–16,1) dla rokuronium oraz 3,3 min (zakres 1,4–68,4) dla wekuronium, co było istotnie szybsze niż po neostygminie. Sugammadeks wykazuje skuteczność także u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz u osób z chorobliwą otyłością, gdzie dawkowanie oparte na rzeczywistej masie ciała skraca czas odwrócenia blokady (mediana 1,8 min vs. 3,3 min przy dawkowaniu wg masy idealnej, p<0,0001).
blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cis-atrakurium, glikopirolan, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, nawrót blokady, neostygmina, otyłość chorobliwa, płytka nerwowo-mięśniowa, receptor nikotynowy, rokuronium, stymulacja tężcowa, sugammadeks, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, wekuronium, współczynnik ciągu czterech, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Pamigen 10 mg
Przedawkowanie chlorowodorku donepezylu, odwracalnego inhibitora acetylocholinesterazy, prowadzi do nadmiernej akumulacji acetylocholiny i silnej stymulacji układu cholinergicznego. W badaniach toksyczności ostrej LD50 dla myszy wynosi 45 mg/kg, a dla szczurów 32 mg/kg, co odpowiada odpowiednio około 225- i 160-krotności maksymalnej zalecanej dawki dobowej dla człowieka (10 mg). Objawy przedawkowania obejmują m.in. nudności, wymioty, ślinotok, bradykardię, niedociśnienie, drgawki, osłabienie mięśni, miozę oraz potencjalnie zagrażające życiu zahamowanie ruchów oddechowych. Najpoważniejszym powikłaniem jest postępujące osłabienie mięśni oddechowych prowadzące do niewydolności oddechowej i śmierci.
acetylocholinesteraza, atropina, bradykardia, chlorowodorek donepezylu, cholinomimetyk, dializa otrzewnowa, drganie pęczkowe mięśni, drgawki kloniczne, fascykulacje, glikopirolan, hemodializa, hemofiltracja, hipotermia, inhibitor acetylocholinesterazy, kryzys cholinergiczny, lek przeciwcholinergiczny, mediana dawki śmiertelnej, mioza, nadmierna potliwość, niedociśnienie, niewydolność oddechowa, nudności i wymioty, osłabienie mięśni, płytka nerwowo-mięśniowa, siarczan atropiny, skurcz oskrzeli, ślinotok, układ cholinergiczny, zahamowanie ruchów oddechowych, zwężenie źrenicy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Apo-Doperil 10 mg
Przedawkowanie donepezylu chlorowodorku, inhibitora esterazy cholinowej stosowanego w leczeniu chorób neurodegeneracyjnych, prowadzi do przełomu cholinergicznego, zagrażającego życiu stanu wynikającego z nadmiernej stymulacji układu cholinergicznego. W badaniach na zwierzętach dawka śmiertelna wynosiła około 45 mg/kg u myszy oraz 32 mg/kg u szczurów, co odpowiada odpowiednio 225- i 160-krotności maksymalnej zalecanej dawki u ludzi (10 mg/dobę). Objawy przedawkowania obejmują m.in. silne nudności, wymioty, ślinotok, nadmierne pocenie, bradykardię, hipotonię, depresję oddechową, drgawki, osłabienie mięśniowe, miozę, zaburzenia równowagi oraz hipotermię, które mogą prowadzić do niewydolności oddechowej, wstrząsu, a nawet śmierci.
bradykardia, depresja oddechowa, dializa otrzewnowa, donepezyl chlorowodorek, drgawki kloniczne, drżenie pęczkowe mięśni, działanie cholinergiczne, fascykulacje, glikopirolan, hemodializa, hemofiltracja, hipotermia, hipotonia, inhibitor esterazy cholinowej, lek cholinolityczny, lek cholinomimetyczny, mioza, niewydolność oddechowa, nudności i wymioty, osłabienie mięśniowe, przełom cholinergiczny, siarczan atropiny, ślinotok, układ cholinergiczny, zaburzenie elektrolitowe, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sugammadex Sandoz 100 mg/ml
Sugammadeks wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach od 1 do 16 mg/kg podawanych dożylnie, z objętością dystrybucji u dorosłych pacjentów z prawidłową czynnością nerek wynoszącą około 11-14 litrów oraz okresem półtrwania eliminacji około 2 godzin. Lek nie ulega metabolizmowi i jest wydalany niemal w całości w postaci niezmienionej przez nerki (96% dawki w moczu). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek klirens sugammadeksu ulega znacznemu zmniejszeniu, a okres półtrwania wydłuża się nawet do 24 godzin w ciężkich przypadkach (klirens kreatyniny 10 ml/min). Ekspozycja na lek jest odpowiednio zwiększona: 2-krotnie przy umiarkowanych i 5- do 17-krotnie przy ciężkich zaburzeniach czynności nerek. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych związanych z płcią, rasą czy masą ciała, w tym u pacjentów chorobliwie otyłych, gdzie dawkowanie według aktualnej masy ciała skutkowało szybszym odwróceniem bloku nerwowo-mięśniowego niż dawkowanie według masy idealnej.
analiza farmakokinetyczna, blok nerwowo-mięśniowy, bradykardia zatokowa, ciężkie zaburzenia czynności nerek, dysfagia, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, kinetyka liniowa, klasyfikacja ASA, klirens sugammadeksu, lek zwiotczający, neostygmina, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, otyłość chorobliwa, parametry farmakokinetyczne, płytka nerwowo-mięśniowa, receptory nikotynowe, rokuronium, stymulacja tężcowa, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, wekuronium, współczynnik ciągu czterech, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Baxter 100 mg/ml
Sugammadex Baxter, będący zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną, działa poprzez selektywne wiązanie rokuronium i wekuronium, co prowadzi do szybkiego zniesienia bloku nerwowo-mięśniowego. W badaniach klinicznych wykazano, że dawki od 0,5 do 16 mg/kg mc. skutecznie odwracają blokadę wywołaną tymi lekami, przy czym czas do powrotu stosunku T4/T1 do ≥0,9 wynosił medianę 1,4–4,2 minuty w zależności od dawki i głębokości blokady. Sugammadex wykazuje przewagę nad neostygminą, zapewniając znacznie szybsze odwrócenie bloku zarówno w umiarkowanej, jak i głębokiej blokadzie, co potwierdzają dane z badań obejmujących dorosłych, dzieci (2–17 lat) oraz pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. W populacji pacjentów z chorobliwą otyłością dawka obliczana na podstawie rzeczywistej masy ciała skraca czas odwrócenia bloku (mediana 1,8 minuty) w porównaniu do dawki obliczanej na podstawie masy idealnej (3,3 minuty, p<0,0001).
blokada nerwowo-mięśniowa, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, cis-atrakurium, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, klasyfikacja ASA, neostygmina, receptor nikotynowy, środek zwiotczający, stosunek T4/T1, stymulacja tężcowa, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, współczynnik ciągu czterech - Leksykon leków
Przedawkowanie – Donectil 10 mg
Przedawkowanie donepezylu chlorowodorku, inhibitora cholinesterazy, prowadzi do przełomu cholinergicznego, zagrażającego życiu stanu klinicznego wymagającego natychmiastowej interwencji. Objawy obejmują silne nudności, wymioty, wzmożone ślinienie, bradykardię, niedociśnienie tętnicze, depresję oddechową, drgawki kloniczne oraz narastające osłabienie mięśni, w tym mięśni oddechowych, co może skutkować niewydolnością oddechową i zgonem. Mediana dawki śmiertelnej (LD50) wynosi 45 mg/kg u myszy i 32 mg/kg u szczurów, co jest odpowiednio 225- i 160-krotnie wyższą wartością niż maksymalna zalecana dawka dla ludzi (10 mg/dobę). Objawy wynikają z nadmiernej stymulacji receptorów muskarynowych i cholinergicznych w układzie nerwowym, sercowo-naczyniowym, oddechowym oraz mięśniowym.
atropina, bradykardia, dawka śmiertelna LD50, depresja oddechowa, dializa otrzewnowa, donepezyl chlorowodorek, drgawki kloniczne, glikopirolan, hemodializa, hemofiltracja, inhibitor cholinesterazy, leczenie objawowe, lek antycholinergiczny, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, objawy żołądkowo-jelitowe, pęczkowe drżenie mięśni, płytka nerwowo-mięśniowa, przełom cholinergiczny, receptor muskarynowy, siarczan atropiny, środek cholinomimetyczny, stymulacja cholinergiczna, stymulacja przywspółczulna, układ cholinergiczny, zapaść sercowo-naczyniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Zentiva 100 mg/ml
Sugammadex Zentiva, zawierający 100 mg/ml sugammadeksu sodowego, jest selektywnym antagonistą blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez rokuronium i wekuronium. Mechanizm działania polega na tworzeniu kompleksów w osoczu z tymi lekami, co zmniejsza ich dostępność do receptorów nikotynowych w płytce nerwowo-mięśniowej, skutkując szybkim zniesieniem bloku. Badania kliniczne wykazały zależność dawka-odpowiedź w zakresie 0,5-16 mg/kg mc. sugammadeksu, z możliwością podawania w różnych momentach po zastosowaniu bromku rokuronium lub wekuronium, co pozwala na elastyczne dostosowanie czasu odwrócenia blokady. W porównaniu z neostygminą (50-70 μg/kg mc.), sugammadeks w dawkach 2-4 mg/kg mc. znacząco skraca czas powrotu stosunku T4/T1 do ≥0,9 (np. 2,7 min vs. dłuższy czas dla neostygminy przy rokuronium). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek czas odwrócenia blokady był nieznacznie wydłużony, jednak bez przypadków szczątkowej blokady lub nawrotu.
blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, ciąg czterech, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, lek zwiotczający, neostygmina, receptor nikotynowy, rokuronium, skala stymulacji tężcowej, stymulacja tężcowa, sugammadeks sodowy, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, wekuronium, współczynnik ciągu czterech, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Reddy 100 mg/ml
Sugammadeks, będący zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną, działa poprzez selektywne wiązanie leków zwiotczających mięśnie szkieletowe – rokuronium i wekuronium – tworząc kompleksy w osoczu, co prowadzi do szybkiego zniesienia blokady nerwowo-mięśniowej. W badaniach klinicznych stosowano dawki sugammadeksu od 0,5 do 16 mg/kg masy ciała, wykazując jednoznaczną korelację między dawką a czasem odwrócenia bloku. Mediana czasu do powrotu stosunku T4/T1 do 0,9 wynosiła 2,7 minuty (zakres 1,2-16,1) dla rokuronium i 3,3 minuty (zakres 1,4-68,4) dla wekuronium przy dawce 4 mg/kg w głębokiej blokadzie (PTC 1-2). Przy umiarkowanej blokadzie (T2) dawka 2 mg/kg skutkowała medianą czasu 1,4 minuty (zakres 0,9-5,4) dla rokuronium i 2,1 minuty (zakres 1,2-64,2) dla wekuronium. Sugammadeks wykazał przewagę nad neostygminą w szybkości odwrócenia bloku, a także nad cis-atrakurium z neostygminą, z czasem odwrócenia bloku odpowiednio 1,9 minuty (zakres 0,7-6,4) vs. 7,2 minuty (zakres 4,2-28,2). W badaniach u pacjentów z chorobliwą otyłością dawkę sugammadeksu obliczaną na podstawie rzeczywistej masy ciała (2 lub 4 mg/kg) stosowano skuteczniej niż na podstawie masy idealnej, skracając medianę czasu do TOF ≥ 0,9 do 1,8 minuty (p<0,0001).
blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cis-atrakurium, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, lek zwiotczający mięśnie, masa ciała, neostygmina, otyłość chorobliwa, płytka nerwowo-mięśniowa, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, receptor nikotynowy, stymulacja tężcowa, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, współczynnik ciągu czterech, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Donepezyl – Przedawkowanie
Donepezil, odwracalny inhibitor acetylocholinesterazy, stosowany w terapii choroby Alzheimera, w przypadku przedawkowania prowadzi do nadmiernej stymulacji receptorów cholinergicznych, co wywołuje objawy przełomu cholinergicznego. Dawki śmiertelne w badaniach na zwierzętach wynoszą 45 mg/kg u myszy oraz 32 mg/kg u szczurów, co odpowiada odpowiednio 225- i 160-krotności maksymalnej dawki terapeutycznej u ludzi (10 mg/dobę). Objawy przedawkowania obejmują m.in. silne nudności, wymioty, ślinotok, bradykardię, hipotonię, depresję oddechową, drgawki oraz postępujące osłabienie mięśni, które może prowadzić do niewydolności oddechowej i śmierci. Występują również charakterystyczne zmiany w układzie pokarmowym, sercowo-naczyniowym, oddechowym, nerwowym, mięśniowym, skórze i narządzie wzroku, wynikające z nadmiernej aktywacji receptorów muskarynowych i nikotynowych.
bradykardia, choroba Alzheimera, dekontaminacja przewodu pokarmowego, depresja oddechowa, dializa otrzewnowa, donepezil, drgawka kloniczna, drżenie pęczkowe mięśni, glikopirolan, hemodializa, hemofiltracja, hipotonia, inhibitor acetylocholinesterazy, lek antycholinergiczny czwartorzędowy, niewydolność oddechowa, objawy cholinergiczne, osłabienie mięśni, paraliż mięśni oddechowych, przełom cholinergiczny, receptor cholinergiczny, receptor muskarynowy, receptor nikotynowy, siarczan atropiny, ślinotok, stymulacja cholinergiczna, układ cholinergiczny, zapaść krążeniowa, zapaść oddechowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Orion 100 mg/ml
Sugammadex, będący zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną z grupy odtrutek (kod ATC: V03AB35), działa poprzez selektywne wiązanie leków zwiotczających mięśnie szkieletowe, takich jak bromek rokuronium i wekuronium, tworząc kompleksy w osoczu i zmniejszając dostępność wolnego środka do receptorów nikotynowych w płytce nerwowo-mięśniowej. W badaniach klinicznych wykazano proporcjonalną zależność między dawką sugammadeksu (0,5–16 mg/kg mc.) a szybkością odwrócenia blokady nerwowo-mięśniowej. Sugammadex skutecznie odwraca blokadę zarówno w fazie głębokiej (4 mg/kg mc., mediana czasu do powrotu T4/T1 do 0,9: 2,7 min dla rokuronium i 3,3 min dla wekuronium), jak i umiarkowanej (2 mg/kg mc., mediana czasu: 1,4 min dla rokuronium i 2,1 min dla wekuronium), przewyższając neostygminę pod względem szybkości działania. Ponadto, w porównaniu z neostygminą, sugammadex wykazuje krótszy czas odwrócenia blokady po rokuronium (2 mg/kg mc. – 1,9 min vs. neostygmina 7,2 min) oraz szybsze odwrócenie niż samoistne ustąpienie blokady po sukcynylocholinie (16 mg/kg mc. – 4,2 min vs. 7,1 min).
blokada nerwowo-mięśniowa, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, ciąg czterech, cis-atrakurium, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, klasyfikacja ASA, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, neostygmina, odwrócenie blokady nerwowo-mięśniowej, płytka nerwowo-mięśniowa, receptor nikotynowy, rokuronium, skala stymulacji tężcowej, stymulacja tężcowa, sugammadeks, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, współczynnik TOF, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Donesyn 10 mg
Przedawkowanie chlorowodorku donepezylu, inhibitora cholinesterazy, prowadzi do przełomu cholinergicznego z nadmierną stymulacją układu przywspółczulnego i płytki nerwowo-mięśniowej. Objawy obejmują silne nudności, wymioty, ślinienie, pocenie, bradykardię, niedociśnienie, depresję oddechową, zapaść oraz drgawki. Szczególnie niebezpieczne jest postępujące osłabienie mięśni, które może skutkować niewydolnością mięśni oddechowych i zgonem. Mediana dawki śmiertelnej u myszy wynosi 45 mg/kg, a u szczurów 32 mg/kg, co odpowiada około 225- i 160-krotności maksymalnej dawki terapeutycznej u ludzi (10 mg/dobę). Objawy zależne od dawki obejmują także zmniejszenie ruchliwości, chwiejny chód, zwężenie źrenic i obniżoną temperaturę ciała.
amina trzeciorzędowa, atropina, bradykardia, chlorowodorek donepezylu, czwartorzędowy lek antycholinergiczny, depresja oddechowa, depresja OUN, dializa otrzewnowa, drgawki, drżenie pęczkowe mięśni, fascykulacje, glikopirolan, hemodializa, hemofiltracja, inhibitor cholinesterazy, lek antycholinergiczny, lek cholinomimetyczny, mioza, nerw błędny, niedociśnienie, niewydolność mięśni oddechowych, niewydolność oddechowa, nudności, osłabienie mięśni, płytka nerwowo-mięśniowa, pobudliwość OUN, przełom cholinergiczny, receptor muskarynowy, skurcz oskrzeli, układ cholinergiczny, układ przywspółczulny - Leksykon substancji czynnych
Sugammadeks – Właściwości farmakodynamiczne
Sugammadeks, będący zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną, działa poprzez selektywne wiązanie rokuronium i wekuronium w osoczu, co prowadzi do szybkiego zniesienia blokady nerwowo-mięśniowej. Badania kliniczne wykazały, że dawki sugammadeksu w zakresie od 0,5 do 16 mg/kg mc. skutecznie odwracają blokadę wywołaną rokuronium (0,6–1,2 mg/kg mc.) i wekuronium (0,1 mg/kg mc.), przy czym czas powrotu stosunku T4/T1 do ≥0,9 jest istotnie krótszy w porównaniu z neostygminą. Przykładowo, po podaniu 4 mg/kg mc. sugammadeksu czas ten wynosił medianę 2,7 min (zakres 1,2–16,1) dla rokuronium i 3,3 min (1,4–68,4) dla wekuronium, podczas gdy neostygmina wymagała odpowiednio 49,0 min (13,3–145,7) i 49,9 min (46,0–312,7). Sugammadeks wykazuje także skuteczność w szybkim odwracaniu bloku po rokuronium w porównaniu z neostygminą stosowaną po cis-atrakurium oraz może być stosowany w sytuacjach wymagających natychmiastowego zniesienia bloku, np. po podaniu 16 mg/kg mc. z medianą czasu 4,2 min (3,5–7,7).
blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cis-atrakurium, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, lek zwiotczający, nawrót blokady, neostygmina, płytka nerwowo-mięśniowa, receptor nikotynowy, rokuronium, stosunek T4/T1, stymulacja tężcowa, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, współczynnik ciągu czterech, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Apo-Doperil 5 mg
Przedawkowanie donepezylu chlorowodorku, substancji czynnej leku Apo-Doperil, prowadzi do przełomu cholinergicznego z nadmierną stymulacją receptorów muskarynowych i nikotynowych, wynikającą z zahamowania acetylocholinoesterazy i wzrostu stężenia acetylocholiny w synapsach. Dawka śmiertelna u zwierząt wynosi około 45 mg/kg u myszy i 32 mg/kg u szczurów, co odpowiada 225- i 160-krotności maksymalnej dobowej dawki u ludzi (10 mg). Objawy przedawkowania obejmują nudności, wymioty, ślinotok, bradykardię, hipotonię, miozę, nadmierne pocenie się, drgawki, osłabienie mięśni, w tym mięśni oddechowych, co może prowadzić do zapaści oddechowej i zgonu. Diagnostycznie pomocna jest obecność miozy, a klinicznie istotne są zaburzenia wodno-elektrolitowe i ryzyko zapaści sercowo-naczyniowej.
acetylocholina, acetylocholinoesteraza, bradykardia, depresja oddechowa, dializa otrzewnowa, donepezyl chlorowodorek, drżenie pęczkowe mięśni, glikopirolan, hemodializa, hemofiltracja, hipotonia, inhibitor esterazy cholinowej, lek cholinomimetyczny, mioza, niewydolność oddechowa, osłabienie mięśni oddechowych, płytka nerwowo-mięśniowa, przełom cholinergiczny, receptor cholinergiczny, receptor muskarynowy, siarczan atropiny, ślinotok, układ cholinergiczny, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zapaść sercowo-naczyniowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Donecept 5 mg
Przedawkowanie chlorowodorku donepezylu, substancji czynnej leku Donecept, prowadzi do rozwoju przełomu cholinergicznego, będącego wynikiem nadmiernej stymulacji układu cholinergicznego przez inhibicję cholinoesterazy. Dawki śmiertelne w badaniach przedklinicznych wynoszą 45 mg/kg u myszy i 32 mg/kg u szczurów, co jest odpowiednio 225 i 160 razy wyższe niż maksymalna zalecana dawka dzienna dla ludzi (10 mg). Objawy przedawkowania obejmują m.in. nasilone nudności, wymioty, ślinotok, biegunkę, bradykardię, spadek ciśnienia tętniczego, zapaść, utrudnione i spowolnione oddychanie, drgawki, fascykulacje mięśniowe, chwiejny chód, nadmierne pocenie się, miozę oraz hipotermię. Szczególnie groźne jest osłabienie mięśni oddechowych, które może prowadzić do niewydolności oddechowej i zgonu bez odpowiedniej interwencji.
bradykardia, chlorowodorek donepezylu, cholinomimetyk, czwartorzędowy lek przeciwcholinergiczny, dializa otrzewnowa, drgawki, fascykulacje mięśniowe, glikopirolan, hemodializa, hemofiltracja, hipotermia, inhibitor cholinoesterazy, lek przeciwcholinergiczny, metoda nerkozastępcza, mioza, niedokrwienie narządów, niewydolność oddechowa, nudności, przełom cholinergiczny, siarczan atropiny, ślinotok, spadek ciśnienia tętniczego, stymulacja cholinergiczna, synapsa cholinergiczna, układ cholinergiczny, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Noridem 100 mg/ml
Sugammadex Noridem, będący zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną, jest selektywnym środkiem odwracającym blokadę nerwowo-mięśniową wywołaną przez rokuronium i wekuronium poprzez tworzenie kompleksów w osoczu, co zmniejsza dostępność wolnego leku do receptorów nikotynowych. W badaniach klinicznych wykazano zależność dawka-odpowiedź w zakresie 0,5-16 mg/kg sugammadeksu, podawanego w różnych momentach blokady wywołanej rokuronium (0,6-1,2 mg/kg) i wekuronium (0,1 mg/kg). W kluczowych badaniach porównujących sugammadex (2-4 mg/kg) z neostygminą (50-70 μg/kg) odwrócenie bloku do stosunku T4/T1 ≥ 0,9 następowało istotnie szybciej: mediana czasu wynosiła 1,4-3,3 minuty dla sugammadeksu w porównaniu do dłuższych czasów dla neostygminy. Sugammadex wykazał także skuteczność w pacjentach z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz u osób z chorobliwą otyłością, gdzie dawkowanie dostosowane do rzeczywistej masy ciała skracało czas odwrócenia bloku (mediana 1,8 min vs 3,3 min przy dawkowaniu wg masy idealnej, p<0,0001).
blokada nerwowo-mięśniowa, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, cis-atrakurium, działanie farmakodynamiczne, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, klasyfikacja ASA, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, nawrót blokady, neostygmina, odtrutka, płytka nerwowo-mięśniowa, receptor nikotynowy, stosunek T4/T1, stymulacja tężcowa, sugammadeks, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, współczynnik ciągu czterech, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rytmu serca, zniesienie blokady - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ricordo 5 mg
Przedawkowanie chlorowodorku donepezylu, inhibitora cholinesterazy, prowadzi do przełomu cholinergicznego, zagrażającego życiu stanu klinicznego. Dawki śmiertelne u zwierząt wynoszą 45 mg/kg u myszy i 32 mg/kg u szczurów, co odpowiada 225- i 160-krotności maksymalnej dawki dobowej u ludzi (10 mg). Objawy przedawkowania obejmują nudności, wymioty, ślinotok, nadmierną potliwość, bradykardię, niedociśnienie, depresję oddechową, zapaść, drgawki, osłabienie mięśni, zwężenie źrenic oraz drżenie pęczkowe mięśni. Te symptomy mogą prowadzić do niewydolności oddechowej, krążeniowej oraz wielonarządowej, wymagając natychmiastowej interwencji medycznej.
bradykardia, chlorowodorek donepezylu, dawka śmiertelna, depresja oddechowa, dializa otrzewnowa, drgawki kloniczne, drżenie pęczkowe mięśni, fascykulacje, glikopirolan, hemodializa, hemofiltracja, hipoksja, inhibitor cholinesterazy, kwasica oddechowa, lek antycholinergiczny, lek cholinomimetyczny, lek przeciwcholinergiczny, mioza, niedociśnienie tętnicze, pobudzenie cholinergiczne, przełom cholinergiczny, siarczan atropiny, ślinotok, układ cholinergiczny, zapaść oddechowa, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Przedawkowanie – Aricept 5 mg
Przedawkowanie donepezylu chlorowodorku, inhibitora cholinesterazy stosowanego w terapii choroby Alzheimera, prowadzi do przełomu cholinergicznego, charakteryzującego się nadmierną stymulacją układu cholinergicznego i szerokim spektrum objawów klinicznych. Mediana dawki śmiertelnej (LD50) wynosi 45 mg/kg u myszy oraz 32 mg/kg u szczurów, co odpowiada odpowiednio około 225- i 160-krotności maksymalnej zalecanej dawki u ludzi (10 mg/dobę). Objawy toksyczności obejmują m.in. bradykardię (<60 uderzeń/min), niedociśnienie, depresję oddechową, drgawki, ślinienie, miozę, osłabienie mięśni prowadzące do niewydolności oddechowej oraz zapaść wielonarządową. Szczególnie niebezpieczne jest postępujące osłabienie mięśni oddechowych, które może skutkować śmiercią pacjenta.
atropina, bradykardia, choroba Alzheimera, depresja oddechowa, dializa otrzewnowa, diaporeza, donepezyl chlorowodorek, drgawki kloniczne, drżenie pęczkowe mięśni, fascykulacje, glikopirolan, hemodializa, hemofiltracja, hipersaliwacja, hipoksemia, hipotermia powierzchniowa, inhibitor cholinesterazy, lek antycholinergiczny, mediana dawki śmiertelnej, mioza, napad padaczkowy, niedociśnienie, niewydolność oddechowa, niewydolność wielonarządowa, nudności, przełom cholinergiczny, układ cholinergiczny, układ nerwowo-mięśniowy, zapaść oddechowa, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Przedawkowanie – Memorion 5 mg
Przedawkowanie chlorowodorku donepezylu, substancji czynnej leku Memorion, prowadzi do przełomu cholinergicznego, będącego stanem zagrożenia życia z powodu nadmiernej stymulacji receptorów cholinergicznych w OUN i obwodzie. Toksyczność donepezylu potwierdzają badania na zwierzętach, gdzie LD50 wynosi 45 mg/kg u myszy i 32 mg/kg u szczurów, co jest odpowiednio 225- i 160-krotnie wyższe niż maksymalna dawka dobowa u ludzi (10 mg). Objawy przedawkowania obejmują silne nudności, wymioty, wzmożone ślinienie, bradykardię, niedociśnienie, depresję oddechową, postępujące osłabienie mięśni (w tym mięśni oddechowych), drgawki, zapaść, wzmożoną potliwość, miozę oraz zaburzenia termoregulacji i funkcji motorycznych.
amina trzeciorzędowa, bradykardia, chlorowodorek donepezylu, czwartorzędowy lek przeciwcholinergiczny, dawka śmiertelna LD50, depresja oddechowa, dializa otrzewnowa, drżenie mięśniowe, eliminacja donepezylu, glikopirolan, hemodializa, hemofiltracja, inhibitor cholinesterazy, lek przeciwcholinergiczny, mioza, niedociśnienie tętnicze, osłabienie mięśni, ośrodkowy układ nerwowy, przedawkowanie leku, przełom cholinergiczny, receptor cholinergiczny, siarczan atropiny, układ cholinergiczny, złącze nerwowo-mięśniowe, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Przedawkowanie – Dexmedetomidine Altan 4 mcg/ml
Przedawkowanie Dexmedetomidine Altan (4 μg/ml) może prowadzić do poważnych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego i oddechowego, wymagających natychmiastowej interwencji. Zarejestrowano przypadki infuzji z szybkością do 60 μg/kg m.c./h u dziecka oraz 30 μg/kg m.c./h u dorosłego, co znacznie przekracza standardowe dawkowanie terapeutyczne. Objawy przedawkowania obejmują bradykardię (<50 uderzeń/min), niedociśnienie tętnicze, paradoksalne nadciśnienie, głęboką sedację, niewydolność oddechową, zatrzymanie akcji serca oraz zaburzenia przewodzenia zatokowego. Szczególnie niebezpieczne są zatrzymanie akcji serca i niewydolność oddechowa, które wymagają natychmiastowej resuscytacji i wsparcia wentylacyjnego.
antidotum, atropina, bradykardia, dawkowanie terapeutyczne, deksmedetomidyna, glikopirolan, interwencja medyczna, intubacja, monitorowanie parametrów życiowych, nadciśnienie tętnicze, nadmierne uspokojenie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, perfuzja narządowa, receptor α2-adrenergiczny, resuscytacja, roztwór do infuzji, rzut serca, saturacja, szybkość infuzji, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, wentylacja mechaniczna, węzeł zatokowo-przedsionkowy, zaburzenie hemodynamiczne, zahamowanie zatokowe, zatrzymanie akcji serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Donepesan 10 mg
Przedawkowanie chlorowodorku donepezylu, inhibitora cholinoesterazy zawartego w leku Donepesan, prowadzi do nadmiernej stymulacji układu cholinergicznego, co może skutkować przełomem cholinergicznym – stanem bezpośrednio zagrażającym życiu. Toksyczne dawki w modelach zwierzęcych wynoszą LD50: 45 mg/kg u myszy oraz 32 mg/kg u szczurów, co odpowiada odpowiednio 225- i 160-krotności maksymalnej dawki dobowej u ludzi (10 mg). Klinicznie obserwuje się objawy takie jak silne nudności, ślinienie, pocenie, bradykardię (<60 uderzeń/min), niedociśnienie, depresję oddechową, drgawki, osłabienie mięśni, a w szczególności ryzyko niewydolności oddechowej zagrażającej życiu. Monitorowanie funkcji oddechowych i układu krążenia jest kluczowe w postępowaniu z pacjentem po przedawkowaniu.
amina trzeciorzędowa, badanie toksykologiczne, bradykardia, chlorowodorek donepezylu, czwartorzędowy lek antycholinergiczny, dawka śmiertelna LD50, dawka toksyczna, depresja oddechowa, dializa otrzewnowa, drgawki, drgawki kloniczne, drżenie pęczkowe mięśni, fascykulacje, glikopirolan, hemodializa, hemofiltracja, hipotermia powierzchniowa, inhibitor cholinoesterazy, lek antycholinergiczny, lek cholinomimetyczny, mioza, niedociśnienie, niewydolność oddechowa, osłabienie mięśni, parametr hemodynamiczny, płytka nerwowo-mięśniowa, pobudzenie cholinergiczne, przełom cholinergiczny, receptor muskarynowy, siarczan atropiny, technika nerkozastępcza, układ cholinergiczny, zapaść oddechowa, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Przedawkowanie – Aricept 10 mg
Przedawkowanie donepezylu chlorowodorku, substancji czynnej leku Aricept (dawki 5 mg i 10 mg), może prowadzić do przełomu cholinergicznego, stanu zagrażającego życiu, charakteryzującego się nadmierną stymulacją receptorów cholinergicznych. Mediana dawki śmiertelnej w modelach zwierzęcych wynosi około 45 mg/kg u myszy i 32 mg/kg u szczurów, co odpowiada odpowiednio 225- i 160-krotności maksymalnej zalecanej dawki dobowej u ludzi (10 mg). Klinicznie obserwuje się objawy takie jak silne nudności i wymioty, wzmożone ślinienie, nadmierne pocenie, bradykardię (<60 uderzeń/min), niedociśnienie tętnicze, depresję oddechową, drgawki, postępujące osłabienie mięśni prowadzące do niewydolności oddechowej, miozę, drżenie pęczkowe mięśni oraz zapaść krążeniowo-oddechową.
amina trzeciorzędowa, bradykardia, czwartorzędowy lek antycholinergiczny, depresja oddechowa, dializa otrzewnowa, dializoterapia, donepezyl chlorowodorek, drgawki, drżenie pęczkowe mięśni, fascykulacje, glikopirolan, hemodializa, hemofiltracja, inhibitor cholinesterazy, lek antycholinergiczny, lek cholinomimetyczny, mediana dawki śmiertelnej, mięsień zwieracz źrenicy, mioza, nerw błędny, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, osłabienie mięśni, parametr hemodynamiczny, płytka nerwowo-mięśniowa, przełom cholinergiczny, receptor cholinergiczny, receptor muskarynowy, siarczan atropiny, stan padaczkowy, układ cholinergiczny, zaburzenie hemodynamiczne, zwężenie źrenic