fenotyp acetylacji

Fenotyp acetylacji odnosi się do indywidualnej zdolności organizmu do acetylacji leków i innych związków chemicznych, co jest determinowane genetycznie. Acetyltransferaza N-acetylowa (NAT) to kluczowy enzym odpowiedzialny za ten proces, występujący w dwóch głównych izoformach: NAT1 i NAT2.

W populacji można wyróżnić osoby o fenotypie szybkiej acetylacji (rapid acetylators) oraz wolnej acetylacji (slow acetylators). Różnica ta ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ wpływa na metabolizm wielu leków, w tym izoniazyd, hydralazyna, prokainamid, sulfonamidy czy dapson. U osób z fenotypem wolnej acetylacji leki te są metabolizowane wolniej, co może prowadzić do zwiększonego ryzyka działań niepożądanych przy standardowych dawkach.

Fenotyp acetylacji ma również znaczenie w kontekście chorób zawodowych i środowiskowych, gdyż wpływa na detoksykację ksenobiotyków. Osoby z wolnym fenotypem acetylacji mogą być bardziej narażone na toksyczne działanie niektórych związków chemicznych. Badania wskazują także na związek fenotypu acetylacji z predyspozycją do niektórych chorób, w tym nowotworów i chorób autoimmunologicznych.

W praktyce klinicznej znajomość fenotypu acetylacji pacjenta może być pomocna przy indywidualizacji dawkowania leków, szczególnie w przypadku substancji o wąskim indeksie terapeutycznym. Identyfikacja fenotypu możliwa jest poprzez badania genetyczne (genotypowanie NAT2) lub testy metaboliczne z wykorzystaniem leków-markerów, takich jak kofeina czy dapson.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levosimendan Kalceks 2,5 mg/ml

Lewozymendan wykazuje liniową farmakokinetykę w dawkach terapeutycznych 0,05-0,2 µg/kg mc./min, z objętością dystrybucji około 0,2 L/kg i wysokim wiązaniem z białkami osocza (97-98%). Lek jest intensywnie metabolizowany, a jedynie śladowe ilości są wydalane w postaci niezmienionej. Aktywne metabolity OR-1855 i OR-1896 osiągają maksymalne stężenia około 2 dni po zakończeniu infuzji, z okresem półtrwania 75-80 godzin, co odpowiada za przedłużone działanie hemodynamiczne lewozymendanu utrzymujące się do 7-9 dni po infuzji. Klirens leku wynosi około 3,0 mL/min/kg, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (54%) i kał (44%). Farmakokinetyka leku nie ulega istotnym zmianom u osób z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby, choć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek obserwuje się zwiększoną ekspozycję na metabolity (do 170%) oraz nieznacznie wyższą frakcję niezwiązanego leku.
aminofenylopirydazynon, białko osocza, czynny metabolit, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka populacyjna, fenotyp acetylacji, hemodializa, izoenzym cytochromu P450, klirens, klirens dializacyjny, lewozymendan, metabolit OR-1855, N-acetylotransferaza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, równowaga dynamiczna, skala Child-Pugh, szybki acetylator, wolny acetylator, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Sulfasalazyna – Właściwości farmakokinetyczne

Sulfasalazyna po podaniu doustnym wykazuje ograniczone wchłanianie w jelicie cienkim (około 20% dawki), a jej maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 3-6 godzinach. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~99%) oraz umiarkowaną tendencją do kumulacji, co ma znaczenie kliniczne przy długotrwałym stosowaniu. Metabolizm sulfasalazyny zachodzi głównie w świetle okrężnicy, gdzie bakteryjne enzymy rozkładają ją na sulfapirydynę i mesalazynę (kwas 5-aminosalicylowy). Sulfapirydyna jest szybko wchłaniana, osiąga Tmax po około 12 godzinach i ulega acetylacji w wątrobie, proces ten jest genetycznie uwarunkowany, co wpływa na farmakokinetykę i profil działań niepożądanych. Mesalazyna ma ograniczoną biodostępność ogólnoustrojową (stężenie w surowicy około 1 μg/ml), co sprzyja utrzymaniu wysokiego stężenia leku w świetle jelita, kluczowego dla działania przeciwzapalnego.
acetylosulfapirydyna, biodostępność ogólnoustrojowa, choroba zapalna jelit, działanie przeciwzapalne, enzymy bakteryjne, fenotyp acetylacji, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas 5-aminosalicylowy, mesalazyna, różnice osobnicze, stężenie w osoczu, sulfapirydyna, sulfasalazyna, światło okrężnicy, tabletki dojelitowe, wchłanianie w jelicie cienkim, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salofalk 500 500 mg

Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy) charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym, obejmującym wchłanianie głównie w bliższych odcinkach jelit, co jest kluczowe dla dostarczania leku do miejsc zapalnych w chorobach jelit. W przypadku tabletek dojelitowych Salofalk 500 mg, uwalnianie substancji czynnej rozpoczyna się po 3-4 godzinach, a maksymalne stężenia w osoczu (3,0 ± 1,6 µg/ml dla 5-ASA i 3,4 ± 1,6 µg/ml dla N-Ac-5-ASA) osiągane są około 5 godzin po podaniu, odpowiadając dotarciu do okolicy krętniczo-kątniczej. Mesalazyna wiąże się z białkami osocza w 43%, natomiast jej metabolit N-Ac-5-ASA w 78%, co wpływa na ich dystrybucję i eliminację. Metabolizm zachodzi zarówno w błonie śluzowej jelit, jak i w wątrobie, gdzie mesalazyna jest acetylowana do farmakologicznie nieaktywnego N-Ac-5-ASA, niezależnie od fenotypu acetylacji pacjenta, a także częściowo przez mikrobiotę jelitową.
acetylacja mesalazyny, choroba zapalna jelit, fenotyp acetylacji, kwas 5-aminosalicylowy, kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy, mesalazyna, metabolizm mesalazyny, mikrobiota jelitowa, N-Ac-5-ASA, okolica krętniczo-kątnicza, okrężnica wstępująca, pasaż jelitowy, polimorfizm genetyczny enzymów, tabletki dojelitowe, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, wydalanie z kałem, wydalanie z żółcią, zapalna choroba jelit
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salofalk 1 g 1000 mg

Mesalazyna zawarta w czopkach Salofalk 1 g wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny, z największym wchłanianiem w proksymalnym odcinku jelita i minimalnym w dystalnym, co ma kluczowe znaczenie dla doboru postaci farmaceutycznej. Lek podlega acetylacji w błonie śluzowej jelit oraz w wątrobie, przekształcając się do nieaktywnego metabolitu N-acetylo-5-aminosalicylowego (N-Ac-5-ASA), niezależnie od fenotypu acetylacji pacjenta. Mesalazyna wiąże się z białkami osocza w 43%, a jej metabolit w 78%, co wpływa na ich dystrybucję. Eliminacja zachodzi głównie przez kał oraz w 20-50% przez nerki, z wydalaniem metabolitu N-Ac-5-ASA, a niewielka ilość przenika do mleka matki (około 1%).
5-ASA, acetylacja, badanie scyntygraficzne, białko osocza, biotransformacja, błona śluzowa jelita, czopek Salofalk, fenotyp acetylacji, jelito grube, kwas 5-aminosalicylowy, kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy, mesalazyna, metabolit, N-Ac-5-ASA, odbytnica, parametr farmakokinetyczny, podanie doodbytnicze, przewód pokarmowy, stężenie osoczowe, terapia, wchłanianie systemowe, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zapalenie odbytnicy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salofalk 1000 mg

Mesalazyna, zawarta w preparacie Salofalk granulat o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które wpływają na jej skuteczność w terapii chorób zapalnych jelit. Dostępna w dawkach 1000 mg, 1,5 g oraz 3 g, umożliwia indywidualizację leczenia. Substancja jest wchłaniana głównie w bliższych odcinkach jelita, z biodostępnością ogólnoustrojową na poziomie 15-25%. Uwalnianie rozpoczyna się po 2-3 godzinach, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 4-5 godzinach. Pokarm opóźnia absorpcję o 1-2 godziny, nie wpływając na całkowity stopień wchłaniania. Granulki o rozmiarze około 1 mm szybko przemieszczają się do jelita krętego i ślepego (około 3 godziny), a następnie do okrężnicy wstępującej (około 4 godziny), z całkowitym czasem przejścia przez okrężnicę około 20 godzin. Około 80% dawki jest dostępne w okrężnicy, esicy i odbytnicy, co zapewnia wysoką lokalną koncentrację leku.
badanie farmakoscyntygraficzne, biodostępność ogólnoustrojowa, błona śluzowa jelita, choroba zapalna jelit, dawkowanie leku, eliminacja nerkowa, fenotyp acetylacji, jelito kręte, kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy, metabolizm mesalazyny, odbytnica, okres półtrwania, okrężnica wstępująca, przedłużone uwalnianie, przenikanie do mleka, Salofalk, substancja czynna, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salofalk 4 g/60 ml

Mesalazyna, stosowana w postaci zawiesiny doodbytniczej Salofalk 4 g/60 ml, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne istotne dla leczenia wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Maksymalne stężenia 5-aminosalicylowego kwasu (5-ASA) i jego nieaktywnego metabolitu N-acetylo-5-ASA w osoczu wynoszą odpowiednio 0,92 µg/ml i 1,62 µg/ml, osiągane po 11-12 godzinach od podania. Mesalazyna wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (43%), podczas gdy N-Ac-5-ASA wykazuje wyższe wiązanie (78%). Lek lokalizuje się głównie w odbytnicy i esicy, co potwierdzają badania obrazowe u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaostrzeniem choroby. Metabolizm zachodzi zarówno w błonie śluzowej jelit, jak i w wątrobie, głównie przez acetylację do farmakologicznie nieaktywnego N-Ac-5-ASA, niezależnie od fenotypu acetylacji pacjenta.
błona śluzowa jelit, choroby zapalne jelit, diagnostyka obrazowa, fenotyp acetylacji, kwas 5-aminosalicylowy, kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy, mesalazyna, metabolizm mesalazyny, N-Ac-5-ASA, odbytnica i esica, okrężnica zstępująca, postać farmaceutyczna, przewlekła zapalna choroba jelita grubego, remisja kliniczna, stan równowagi, wiązanie z białkami osocza, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, zawiesina doodbytnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salazopyrin EN 500 mg

Sulfasalazyna, podawana doustnie w formie dojelitowej, charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem (~20% dawki) w jelicie cienkim, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-6 godzinach. Lek wykazuje wysokie (~99%) wiązanie z białkami osocza oraz podlega krążeniu jelitowo-wątrobowemu, co wpływa na jego biodostępność i czas działania. Metabolizm sulfasalazyny zachodzi głównie w świetle okrężnicy, gdzie bakterie jelitowe rozkładają ją do dwóch głównych metabolitów: sulfapirydyny i mesalazyny (kwasu 5-aminosalicylowego). Sulfapirydyna szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po 12 godzinach, wykazuje tendencję do kumulacji i jest wykrywalna do 3 dni po odstawieniu leku. Mesalazyna wchłania się w mniejszym stopniu (około 1 µg/ml w surowicy), a 75% dawki pozostaje w świetle okrężnicy, gdzie wywiera działanie terapeutyczne, następnie jest wydalana z kałem.
absorpcja jelitowa, acetylacja, acetylosulfapirydyna, bakterie jelitowe, biodostępność, działanie niepożądane, farmakokinetyka, fenotyp acetylacji, indywidualizacja dawkowania, krążenie jelitowo-wątrobowe, kumulacja leku, kwas 5-aminosalicylowy, maksymalne stężenie w osoczu, mesalazyna, metabolizm leku, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, sulfapirydyna, sulfasalazyna, światło okrężnicy, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pentasa 2 g

Produkt leczniczy PENTASA w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 g mesalazyny i charakteryzuje się unikalnymi właściwościami farmakokinetycznymi, które umożliwiają ciągłe uwalnianie substancji czynnej na całej długości przewodu pokarmowego, niezależnie od pH i obecności pokarmu. Biodostępność mesalazyny wynosi około 30%, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-6 godzin po podaniu. Schematy dawkowania 2 g dwa razy na dobę (BID) oraz 4 g raz na dobę (OD) zapewniają porównywalną ekspozycję ogólnoustrojową (AUC 0-24h odpowiednio 57,5 i 50,7 h×ng/ml). Stężenie w stanie stacjonarnym osiągane jest po 5 dniach regularnego stosowania. Mesalazyna wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~50%), natomiast jej metabolit acetylomesalazyna wiąże się silniej (~80%). Metabolizm zachodzi dwutorowo – w błonie śluzowej jelita oraz w wątrobie, głównie przez transferazę NAT-1, z udziałem flory bakteryjnej, a proces acetylacji jest niezależny od fenotypu pacjenta.
acetylomesalazyna, biegunka, biodostępność leku, błona śluzowa jelita, choroba zapalna jelit, ekspozycja ogólnoustrojowa, etyloceluloza, faza eliminacji, fenotyp acetylacji, granulat o przedłużonym uwalnianiu, mesalazyna, okres półtrwania, pasaż jelitowy, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, uszkodzenie nerek, uwalnianie ciągłe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zmiany zapalne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salofalk 3 g

Farmakokinetyka granulatu o przedłużonym uwalnianiu Salofalk (mesalazyna) charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową na poziomie 15-25% po podaniu doustnym. Uwalnianie substancji czynnej rozpoczyna się po 2-3 godzinach, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 4-5 godzinach. Spożycie pokarmu opóźnia wchłanianie o 1-2 godziny, nie wpływając na całkowity zakres absorpcji. Granulki o średnicy około 1 mm szybko przemieszczają się z żołądka do jelit, docierając do jelita krętego i ślepego po około 3 godzinach, a do okrężnicy wstępującej po 4 godzinach. Około 80% dawki jest dostępne w okrężnicy, esicy i odbytnicy, co jest kluczowe w terapii chorób zapalnych jelit. Wiązanie mesalazyny z białkami osocza wynosi 43%, a jej metabolitu N-Ac-5-ASA – 78%.
badanie farmakokinetyczne, badanie farmakoscyntygraficzne, biodostępność ogólnoustrojowa, błona śluzowa jelita, choroba zapalna jelit, faza eliminacji, fenotyp acetylacji, granulat Salofalk, jelito kręte, karmienie piersią, kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy, mesalazyna, metabolizm przedukładowy, mleko matki, okres półtrwania, okrężnica wstępująca, pasaż jelitowy, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Kwas 5-aminosalicylowy – Właściwości farmakokinetyczne

Kwas 5-aminosalicylowy (mesalazyna) charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który determinuje jego skuteczność terapeutyczną. Wchłanianie leku jest największe w proksymalnych odcinkach jelit i maleje w kierunku dystalnym. Mesalazyna ulega metabolizmowi w błonie śluzowej jelit oraz w wątrobie do nieaktywnego metabolitu N-acetylo-5-aminosalicylowego (N-Ac-5-ASA), którego acetylacja nie zależy od fenotypu pacjenta. Wiązanie z białkami osocza wynosi 43% dla mesalazyny i 78% dla N-Ac-5-ASA. Eliminacja odbywa się głównie przez kał oraz nerki (20-50% całkowitej eliminacji, zależnie od formy i drogi podania), z minimalnym wydalaniem żółciowym. Około 1% dawki doustnej przenika do mleka kobiecego, głównie jako N-Ac-5-ASA.
acetylacja mesalazyny, bakterie jelitowe, białka osocza, błona śluzowa jelita, farmakokinetyka, fenotyp acetylacji, jelito grube, kwas 5-aminosalicylowy, kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy, mesalazyna, N-Ac-5-ASA, okolica krętniczo-kątnicza, okrężnica wstępująca, postać farmaceutyczna, przewód pokarmowy, Salofalk, stan równowagi, stężenie maksymalne, tabletki dojelitowe, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sulfasalazin EN Krka 500 mg

Sulfasalazyna podawana doustnie w formie Sulfasalazin EN Krka wykazuje wchłanianie na poziomie około 20% w jelicie cienkim, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-6 godzinach. Lek charakteryzuje się wysokim, około 99% wiązaniem z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i farmakologicznie aktywną frakcję. Metabolizm sulfasalazyny zachodzi głównie w jelicie grubym pod wpływem bakterii jelitowych, prowadząc do powstania dwóch kluczowych metabolitów: sulfapirydyny i mesalazyny (kwasu 5-aminosalicylowego). Sulfapirydyna jest szybko wchłaniana i podlega częściowej acetylacji w wątrobie, z fenotypem acetylacji wpływającym na jej stężenie i ryzyko działań niepożądanych. Maksymalne stężenie sulfapirydyny osiągane jest po około 12 godzinach, a metabolit ten może być wykrywany w surowicy do 3 dni po zakończeniu terapii. Mesalazyna jest wchłaniana w znacznie mniejszym stopniu, osiągając stężenie około 1 μg/ml w surowicy.
acetylacja, acetylosulfapirydyna, bakterie jelitowe, biodostępność leku, czas do stężenia maksymalnego, eliminacja leku, farmakokinetyka, fenotyp acetylacji, krążenie jelitowo-wątrobowe, kumulacja leku, kwas aminosalicylowy, mesalazyna, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, sulfapirydyna, wchłanianie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salofalk 1,5 g

Mesalazyna zawarta w preparacie Salofalk granulat o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się zróżnicowanym wchłanianiem w przewodzie pokarmowym, z największą absorpcją w proksymalnych odcinkach jelita. Uwalnianie substancji czynnej rozpoczyna się po 2-3 godzinach od podania, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 4-5 godzinach. Biodostępność ogólnoustrojowa wynosi 15-25%, a obecność pokarmu opóźnia wchłanianie o 1-2 godziny bez wpływu na całkowity stopień absorpcji. Lek dociera do jelita krętego i ślepego po około 3 godzinach, a do okrężnicy wstępującej po około 4 godzinach, z całkowitym czasem przejścia przez okrężnicę około 20 godzin. Około 80% dawki jest dostępne w okrężnicy, esicy i odbytnicy, co jest istotne dla skuteczności terapeutycznej w chorobach zapalnych jelit.
acetylacja mesalazyny, badanie farmakoscyntygraficzne, białko osocza, biodostępność ogólnoustrojowa, błona śluzowa jelit, choroba zapalna jelit, Cmax, dystalny odcinek przewodu pokarmowego, esica i odbytnica, faza eliminacji, fenotyp acetylacji, kinetyka wchłaniania, kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy, maksymalne stężenie w osoczu, mesalazyna, metabolizacja, N-Ac-5-ASA, okres półtrwania, okrężnica wstępująca, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, wchłanianie, wydalanie z kałem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pentasa 1 g

Mesalazyna w postaci czopków Pentasa 1 g wykazuje farmakokinetykę ukierunkowaną na miejscowe działanie w dystalnym odcinku przewodu pokarmowego, zwłaszcza w odbytnicy, co jest kluczowe dla leczenia zapalnych zmian błony śluzowej. Po podaniu doodbytniczym wchłania się około 10% dawki (2 g/dobę podzielone na 2 dawki po 1 g), co ogranicza ekspozycję ogólnoustrojową i potencjalne działania niepożądane. Mesalazyna wiąże się z białkami osocza w 50%, natomiast jej główny metabolit, acetylomesalazyna, w 80%. Metabolizm leku przebiega dwutorowo: miejscowo w błonie śluzowej jelita oraz ogólnoustrojowo w wątrobie, głównie przez enzym N-acetylotransferazę typu 1 (NAT-1), z udziałem flory bakteryjnej okrężnicy. Proces acetylacji jest niezależny od fenotypu acetylacji pacjenta, co minimalizuje wpływ genetycznych różnic na skuteczność i metabolizm leku.
acetylomesalazyna, białka osocza, błona śluzowa jelita, czopki Pentasa, dystalny odcinek przewodu pokarmowego, fenotyp acetylacji, flora bakteryjna, funkcja nerek, mesalazyna, metabolit mesalazyny, metabolizm jelitowy, metabolizm wątrobowy, miejscowe uwalnianie leku, N-acetylo-mesalazyna, N-acetylotransferaza typu 1, NAT-1, odbytnica, podanie doodbytnicze, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salofalk 500 500 mg

Mesalazyna, będąca substancją czynną czopków doodbytniczych Salofalk 500 mg, wykazuje zróżnicowane wchłanianie w przewodzie pokarmowym, z największym absorbowaniem w odcinkach bliższych jelit. Metabolizm zachodzi głównie w błonie śluzowej jelit oraz w wątrobie, prowadząc do powstania nieaktywnego metabolitu N-acetylo-5-aminosalicylowego (N-Ac-5-ASA), którego acetylacja jest niezależna od fenotypu pacjenta. Mesalazyna wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (43%), natomiast jej metabolit wykazuje wyższe powinowactwo (78%). Eliminacja leku odbywa się głównie przez kał, z wydalaniem nerkowym metabolitu N-Ac-5-ASA w zakresie 20-50% dawki, oraz w mniejszym stopniu przez żółć. U kobiet karmiących około 1% dawki doustnej przenika do mleka, głównie jako metabolit.
acetylacja mesalazyny, dystrybucja substancji czynnej, farmakokinetyka, fenotyp acetylacji, kinetyka wchłaniania, kwas 5-aminosalicylowy, kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy, mesalazyna, metabolizm mesalazyny, N-Ac-5-ASA, profil farmakokinetyczny, schemat dawkowania, wchłanianie mesalazyny, wiązanie z białkami osocza, wrzodziejące zapalenie odbytnicy, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zapalenie odbytnicy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pentasa 1 g/100 ml

Produkt leczniczy PENTASA w postaci zawiesiny doodbytniczej (1 g/100 ml) charakteryzuje się miejscowym działaniem terapeutycznym, które jest ściśle związane z wysokim stężeniem mesalazyny w dystalnym odcinku przewodu pokarmowego, obejmującym okrężnicę zstępującą. Po podaniu doodbytniczym wchłanianie systemowe mesalazyny jest ograniczone i wynosi około 15-20% podanej dawki (2 g/dobę podzielone na 2 dawki po 1 g), co minimalizuje ekspozycję ogólnoustrojową. Mesalazyna wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu (~50%), natomiast jej główny metabolit, N-acetylo-mesalazyna (acetylomesalazyna), wykazuje wyższe wiązanie (~80%), co wpływa na biodostępność obu związków.
acetylacja, acetylomesalazyna, białko osocza, biodostępność, błona śluzowa jelita, dystalny odcinek przewodu pokarmowego, fenotyp acetylacji, flora bakteryjna okrężnicy, mesalazyna, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-mesalazyna, N-acetylotransferaza typu 1, NAT-1, okrężnica zstępująca, stan równowagi dynamicznej, stan zapalny, zawiesina doodbytnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sulfasalazin Krka 500 mg

Sulfasalazyna, podawana doustnie w dawce 500 mg, wykazuje ograniczone wchłanianie w jelicie cienkim (około 20% dawki), z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-6 godzinach. Lek charakteryzuje się wysokim (ok. 99%) wiązaniem z białkami osocza oraz umiarkowaną tendencją do kumulacji przy długotrwałej terapii. Metabolizm sulfasalazyny zachodzi głównie w świetle okrężnicy, gdzie bakteryjna flora jelitowa rozkłada ją na dwa główne metabolity: sulfapirydynę, szybko wchłanianą i częściowo acetylowaną w wątrobie, oraz mesalazynę (kwas 5-aminosalicylowy), wchłanianą w mniejszym stopniu. Maksymalne stężenie sulfapirydyny w surowicy osiągane jest po około 12 godzinach, a jej obecność może utrzymywać się do 3 dni po odstawieniu leku. Mesalazyna wykazuje niskie stężenia w surowicy (~1 μg/ml) i jest wydalana głównie z kałem (75%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (15%).
acetylosulfapirydyna, działanie niepożądane, eliminacja leku, farmakokinetyka, fenotyp acetylacji, flora jelitowa, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas aminosalicylowy, mesalazyna, metabolit leku, metabolizm leku, podanie doustne, różnice osobnicze, stężenie w osoczu, sulfapirydyna, sulfasalazyna, wchłanianie w jelicie, wiązanie z białkami osocza