czas do stężenia maksymalnego
Czas do stężenia maksymalnego (Tmax) to parametr farmakokinetyczny określający okres, jaki upływa od momentu podania leku do osiągnięcia jego najwyższego stężenia w osoczu lub innym badanym płynie ustrojowym. Jest to kluczowy wskaźnik szybkości wchłaniania substancji leczniczej.
Wartość Tmax zależy od wielu czynników, w tym od drogi podania leku, postaci farmaceutycznej, właściwości fizykochemicznych substancji, a także stanu fizjologicznego pacjenta. Leki podawane dożylnie osiągają stężenie maksymalne niemal natychmiast, podczas gdy preparaty doustne wykazują znacznie dłuższy Tmax, zwykle od 30 minut do kilku godzin.
Znajomość czasu do stężenia maksymalnego ma istotne znaczenie kliniczne – pozwala przewidzieć moment wystąpienia maksymalnego efektu terapeutycznego lub potencjalnych działań niepożądanych. Jest szczególnie ważna przy stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym oraz w sytuacjach wymagających szybkiego działania leku, jak terapia bólu czy napady drgawkowe.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tolperis VP 50 mg
Tolperis VP zawiera tolperyzonu chlorowodorek w dawce 50 mg na tabletkę powlekaną. Po podaniu doustnym tolperyzon jest dobrze wchłaniany z jelita cienkiego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-1,5 godziny. Biodostępność leku wynosi około 20%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Spożycie posiłku bogatego w tłuszcze podwaja biodostępność, zwiększa Cmax o około 45% oraz wydłuża Tmax o około 30 minut. Metabolizm tolperyzonu zachodzi głównie w wątrobie i nerkach, jednak aktywność farmakologiczna metabolitów pozostaje nieznana.
biodostępność leku, biotransformacja leku, czas do stężenia maksymalnego, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, metabolity farmakologiczne, metabolizm leku, okres półtrwania leku, podanie dożylne, posiłek wysokotłuszczowy, profil farmakokinetyczny, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne Cmax, tabletka powlekana, tolperyzonu chlorowodorek, wchłanianie jelitowe, wchłanianie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlodipine Bluefish 5 mg
Amlodypina, podawana doustnie w dawkach terapeutycznych, charakteryzuje się wysoką biodostępnością na poziomie 64-80% oraz Tmax wynoszącym 6-12 godzin, co wskazuje na stosunkowo powolne, ale efektywne wchłanianie. Objętość dystrybucji wynosi około 21 l/kg, a lek wiąże się z białkami osocza w około 97,5%, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Okres półtrwania amlodypiny jest długi i wynosi 35-50 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie do nieczynnych metabolitów, które wraz z około 10% niezmienionej substancji czynnej są eliminowane głównie przez nerki (60% metabolitów). Farmakokinetyka ulega modyfikacjom u pacjentów z niewydolnością wątroby (wydłużenie t½ i wzrost AUC o 40-60%) oraz u osób starszych, gdzie obserwuje się zmniejszony klirens i wydłużony okres półtrwania.
amlodypina, białko osocza, biodostępność, czas do stężenia maksymalnego, dawka terapeutyczna, farmakokinetyka populacyjna, interakcja lekowa, klirens doustny, metabolizm substancji czynnej, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, pole powierzchni pod krzywą, stężenie substancji czynnej, wiązanie z białkami, wydalanie leku, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Miravil 100 mg
Sertalina, substancja czynna leku Miravil 100 mg, wykazuje farmakokinetykę proporcjonalną do dawki w zakresie terapeutycznym 50-200 mg, z Tmax wynoszącym 4,5-8,4 h i okresem półtrwania około 26 h (22-36 h), co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek jest dobrze wchłaniany doustnie, a pokarm nie wpływa istotnie na jego biodostępność. Sertralina wiąże się w około 98% z białkami osocza, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi intensywnie w wątrobie z efektem pierwszego przejścia, a głównym metabolitem jest aktywna N-desmetylosertralina o długim okresie półtrwania 62-104 h. Eliminacja odbywa się równomiernie z kałem i moczem, przy czym mniej niż 0,2% leku wydalane jest w postaci niezmienionej. U pacjentów z niewydolnością nerek nie obserwuje się istotnej kumulacji, natomiast u osób z zaburzeniami czynności wątroby dochodzi do trzykrotnego wzrostu AUC i wydłużenia t1/2, co wymaga modyfikacji dawkowania.
biodostępność sertraliny, cytochrom P450 CYP2C19, czas do stężenia maksymalnego, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka proporcjonalna, farmakokinetyka sertraliny, funkcja wątroby, klirens kreatyniny, metabolizm sertraliny, N-desmetylosertralina, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, pole pod krzywą stężenia, sertralina, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, stężenie stanu stacjonarnego, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – APAP caps 500 mg
Paracetamol, zawarty w produkcie APAP caps (500 mg, kapsułki miękkie), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w czasie 15 minut do 1,5 godziny (dla kapsułek miękkich 30 minut do 2 godzin). Objętość dystrybucji wynosi około 1 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest niewielkie przy dawkach terapeutycznych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (60% dawki), następnie z kwasem siarkowym (35%) oraz w mniejszym stopniu z cysteiną (3%). Niewielka część ulega przemianom przez cytochrom P-450, co w przypadku przedawkowania może prowadzić do toksycznego uszkodzenia wątroby. U dzieci poniżej 12 lat główną drogą eliminacji jest sulfatacja, a glukuronidacja jest mniej aktywna, jednak całkowita zdolność eliminacji jest porównywalna z dorosłymi. U osób starszych metabolizm przez koniugację pozostaje niezmieniony.
akumulacja leku, cytochrom P-450, czas do stężenia maksymalnego, dystrybucja w tkankach, farmakokinetyka paracetamolu, glukuronidacja, glutation, kapsułki miękkie, klirens kreatyniny, metabolizm paracetamolu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, sprzęganie z cysteiną, stężenie w osoczu, substancja czynna, sulfatacja, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hyzaar 50 mg + 12,5 mg
Losartan potasowy (50 mg) i hydrochlorotiazyd (12,5 mg) wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Losartan charakteryzuje się około 33% dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu po 1 godzinie oraz metabolizmem w wątrobie do aktywnego metabolitu (kwas karboksylowy), który osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Oba związki wiążą się silnie z albuminami (99%), a losartan ma objętość dystrybucji około 34 litrów. Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godziny, a jego aktywnego metabolitu 6-9 godzin. Klirens osoczowy losartanu to około 600 ml/min, a klirens nerkowy 74 ml/min; metabolit wykazuje odpowiednio niższe wartości (50 ml/min i 26 ml/min). Wydalanie losartanu i metabolitu następuje zarówno z moczem (odpowiednio 4% i 6% dawki), jak i z żółcią, a farmakokinetyka jest liniowa do dawki 200 mg. Hydrochlorotiazyd nie ulega metabolizmowi, jest szybko wydalany przez nerki (co najmniej 61% dawki w postaci niezmienionej w ciągu 24 godzin) i ma okres półtrwania 5,6-14,8 godzin. Oba składniki nie przenikają istotnie przez barierę krew-mózg, a hydrochlorotiazyd przenika przez łożysko i jest wydzielany do mleka matki.
albumina, AUC, bariera krew-mózg, czas do stężenia maksymalnego, czynny metabolit, dostępność biologiczna, dystrybucja, efekt pierwszego przejścia, eliminacja, glukuronian, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroksylacja, kinetyka wielowykładnicza, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie przez łożysko, stężenie osoczowe, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simvachol 10 mg
Symwastatyna w formie tabletek powlekanych (SIMVACHOL) jest prolekiem, który w wątrobie ulega hydrolizie do aktywnego beta-hydroksykwasu, silnego inhibitora reduktazy HMG-CoA. Po podaniu doustnym wykazuje dobrą absorpcję, jednak biodostępność aktywnej formy w osoczu jest niska (<5% dawki), co wynika z intensywnego efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie aktywnego metabolitu osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, a pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Symwastatyna i jej metabolity wiążą się z białkami osocza w ponad 95%, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a eliminacja następuje głównie z kałem (60% dawki) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13% dawki w ciągu 96 godzin). Okres półtrwania beta-hydroksykwasu wynosi średnio 1,9 godziny.
absorpcja z przewodu pokarmowego, BCRP, beta-hydroksykwas, biodostępność leku, Breast Cancer Resistance Protein, charakterystyka produktu leczniczego, CYP3A4, czas do stężenia maksymalnego, dysfagia, gen SLCO1B1, interakcja lekowa, OATP1B1, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm genetyczny, przepływ krwi przez wątrobę, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, symwastatyna, transporter błonowy, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Accupro 5 5 mg
Chinapryl chlorowodorek, substancja czynna Accupro, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając Tmax około 1 godziny, z biodostępnością chinaprylu wynoszącą około 60%, a aktywnego metabolitu chinaprylatu 38%. Chinapryl jest intensywnie metabolizowany do chinaprylatu, którego Tmax wynosi około 2 godzin, a okres półtrwania to około 3 godziny, w porównaniu do 1 godziny dla chinaprylu. Oba związki wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (~97%) i nie przenikają bariery krew-mózg, co ogranicza ryzyko działań niepożądanych ze strony OUN. Chinaprylat jest eliminowany głównie przez nerki, a jego okres półtrwania ulega wydłużeniu proporcjonalnie do stopnia niewydolności nerek, co wymaga uwzględnienia w dawkowaniu u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek. Dializa ma minimalny wpływ na eliminację leku.
aktywny metabolit, AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, chinapryl chlorowodorek, ciągła dializa otrzewnowa, czas do stężenia maksymalnego, dializa otrzewnowa, droga eliminacji, działanie farmakologiczne, ekspozycja na lek, eliminacja przez nerki, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pole pod krzywą, profil farmakokinetyczny, przenikanie do mleka, przewlekła dializa, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie chinaprylatu, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Biperyden – Właściwości farmakokinetyczne
Biperyden, lek o działaniu antycholinergicznym, dostępny jest w formie tabletek o natychmiastowym (2 mg) i przedłużonym uwalnianiu (4 mg) oraz roztworu do wstrzykiwań (5 mg/ml). Biodostępność po podaniu doustnym jest porównywalna między formami, jednak tabletki o przedłużonym uwalnianiu charakteryzują się opóźnionym początkiem działania (tmax 8,78 ± 4,21 h vs. 1,57 ± 0,73 h dla formy natychmiastowej). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 4 mg wynosiło odpowiednio 1,49 ± 1,16 ng/ml (SR) i 4,42 ± 2,92 ng/ml (natychmiastowe). Po 7 dniach stosowania SR 4 mg stężenie przed kolejną dawką wynosiło 0,39 ng/ml, a okres półtrwania w osoczu w stanie stacjonarnym wynosił od 11,7 do 19,8 godzin. Biperyden wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (93-94%) oraz dużą objętość dystrybucji (24 ± 4,1 l/kg), co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową.
biodostępność, chlorowodorek biperydenu, czas do stężenia maksymalnego, dystrybucja tkankowa, działanie antycholinergiczne, hydroksylacja, kinetyka eliminacji, klirens osoczowy, metabolizm całkowity, mleczan biperydenu, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie dożylne, pole pod krzywą, przedłużone uwalnianie, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, sprzęganie metabolitów, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Drotaweryna – Właściwości farmakokinetyczne
Drotaweryna wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie po podaniu doustnym i parenteralnym, z Tmax wynoszącym 45-60 minut po podaniu doustnym 80 mg. Biodostępność doustna jest zmienna i wynosi średnio 58,2 ± 18,2%, co wynika z intensywnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (95-98%), głównie albuminami oraz gamma- i beta-globulinami. Po podaniu dożylnym drotaweryna szybko dystrybuuje się do OUN, tkanki tłuszczowej, mięśnia sercowego, nerek i płuc, z tendencją do koncentracji w narządach wydalniczych. Metabolizm zachodzi głównie przez utlenianie i dealkilację, a następnie koniugację z kwasem glukuronowym. Po metabolizmie pierwszego przejścia około 65% dawki dociera do krążenia w postaci niezmienionej substancji.
albuminy, bariera łożyska, beta-globuliny, biodostępność, czas do stężenia maksymalnego, dawka terapeutyczna, dealkilacja, deetylacja, dostępność biologiczna, drotaweryna, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, gamma-globuliny, koniugacja z kwasem glukuronowym, metabolizm drotaweryny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mięsień sercowy, narządy wydalnicze, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie doustne, podanie dożylne, podanie parenteralne, podanie pozajelitowe, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy, tkanka tłuszczowa, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Aflofarm 400 mg
Ibuprofen, będący substancją czynną produktu leczniczego Ibuprofen Aflofarm w dawce 400 mg, wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym w formie tabletek drażowanych. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-2 godzin od podania na czczo, co jest kluczowe dla szybkiego uzyskania efektu terapeutycznego. Farmakokinetyka ibuprofenu obejmuje typowe procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji, z szybkim i całkowitym wydalaniem zarówno leku w formie niezmienionej, jak i jego metabolitów.
biodostępność, czas do stężenia maksymalnego, czas półtrwania, dawkowanie leku, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka, ibuprofen, metabolit, okres półtrwania, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe leku, stężenie w osoczu, substancja aktywna, tabletka drażowana, wchłanianie z przewodu pokarmowego, zaburzenia funkcji nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gynalgin 250 mg +100 mg
Produkt leczniczy Gynalgin, zawierający 250 mg metronidazolu i 100 mg chlorochinaldolu w formie tabletek dopochwowych, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Metronidazol wykazuje umiarkowane wchłanianie ogólnoustrojowe na poziomie około 20% dawki po podaniu dopochwowym 500 mg, z maksymalnym stężeniem we krwi (Cmax) około 1,89 mg/l osiąganym po około 20 godzinach (Tmax). Taki profil wskazuje na powolne i długotrwałe uwalnianie substancji czynnej, co sprzyja utrzymaniu efektu terapeutycznego. Metronidazol przenika do różnych tkanek i płynów ustrojowych, w tym do mleka matki oraz przez barierę łożyskową i krew-mózg, co ma istotne implikacje kliniczne, zwłaszcza u kobiet w ciąży i karmiących. Metabolizm leku odbywa się w wątrobie z udziałem cytochromu P-450, a niektóre metabolity zachowują do 30% aktywności biologicznej związku macierzystego. Eliminacja metronidazolu następuje głównie przez nerki (ponad 60% dawki).
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, chlorochinaldol, cytochrom P-450, czas do stężenia maksymalnego, efekt terapeutyczny, metabolit metronidazolu, metabolizm wątrobowy, metronidazol, penetracja tkankowa, płyn ustrojowy, podanie dopochwowe, przenikanie do mleka matki, stężenie maksymalne, tabletka dopochwowa, wchłanianie chlorochinaldolu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sulfasalazin EN Krka 500 mg
Sulfasalazyna podawana doustnie w formie Sulfasalazin EN Krka wykazuje wchłanianie na poziomie około 20% w jelicie cienkim, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 3-6 godzinach. Lek charakteryzuje się wysokim, około 99% wiązaniem z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i farmakologicznie aktywną frakcję. Metabolizm sulfasalazyny zachodzi głównie w jelicie grubym pod wpływem bakterii jelitowych, prowadząc do powstania dwóch kluczowych metabolitów: sulfapirydyny i mesalazyny (kwasu 5-aminosalicylowego). Sulfapirydyna jest szybko wchłaniana i podlega częściowej acetylacji w wątrobie, z fenotypem acetylacji wpływającym na jej stężenie i ryzyko działań niepożądanych. Maksymalne stężenie sulfapirydyny osiągane jest po około 12 godzinach, a metabolit ten może być wykrywany w surowicy do 3 dni po zakończeniu terapii. Mesalazyna jest wchłaniana w znacznie mniejszym stopniu, osiągając stężenie około 1 μg/ml w surowicy.
acetylacja, acetylosulfapirydyna, bakterie jelitowe, biodostępność leku, czas do stężenia maksymalnego, eliminacja leku, farmakokinetyka, fenotyp acetylacji, krążenie jelitowo-wątrobowe, kumulacja leku, kwas aminosalicylowy, mesalazyna, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, sulfapirydyna, wchłanianie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Drotafemme 40 mg
Drotaweryna chlorowodorek, stosowana w dawce 40 mg w preparacie Drotafemme, wykazuje szybkie i całkowite wchłanianie zarówno po podaniu doustnym, jak i pozajelitowym, co umożliwia szybki początek działania. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 45-60 minut. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (95-98%), głównie z albuminami oraz gamma i beta globulinami. Biodostępność po metabolizmie pierwszego przejścia wynosi około 65% w formie niezmienionej. Metabolizm drotaweryny zachodzi głównie w wątrobie, a okres półtrwania wynosi 8-10 godzin, co determinuje schemat dawkowania leku.
albuminy i globuliny, biodostępność, czas do stężenia maksymalnego, drotaweryna, drotaweryna chlorowodorek, eliminacja z organizmu, metabolity, metabolizm drotaweryny, metabolizm pierwszego przejścia, miejsce metabolizmu, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, wątroba, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tussicom 200 200 mg/5 g
N-acetylo-L-cysteina (acetylocysteina), substancja czynna preparatu Tussicom, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych 200-600 mg. Po podaniu doustnym wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego (około 97%), jednak biodostępność biologiczna jest niska i wynosi 4-10%, co jest efektem intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie we krwi (Tmax) osiągane jest szybko, w ciągu 0,5-1 godziny od podania, co wskazuje na efektywne wchłanianie substancji czynnej do krążenia ogólnego. Metabolizm acetylocysteiny zachodzi głównie poprzez deacetylację i dalsze przemiany biochemiczne w wątrobie.
acetylocysteina, biodostępność acetylocysteiny, czas do stężenia maksymalnego, dawka terapeutyczna, deacetylacja, eliminacja leku, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-L-cysteina, okres półtrwania eliminacji, proszek do sporządzania roztworu, stężenie maksymalne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon substancji czynnych
Cyproteron octan – Właściwości farmakokinetyczne
Cyproteronu octan, składnik preparatu Diane-35, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) 15 ng/ml po około 1,6 godziny, z wysoką biodostępnością około 88%. Substancja wiąże się głównie z albuminami osocza (96-96,5%), a jej pozorna objętość dystrybucji wynosi 986 ± 437 l, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, prowadząc do powstania metabolitu 15β-OH-CPA. Klirens wynosi 3,6 ml/min/kg, a eliminacja przebiega dwufazowo z okresami półtrwania około 0,8 godziny i 2,3-3,3 dni. Substancja jest wydalana głównie w postaci metabolitów, z przewagą wydalania żółcią (stosunek mocz:żółć = 1:2). Przy regularnym stosowaniu dawki raz na dobę obserwuje się kumulację stężenia cyproteronu octanu około 2,5-krotnie, a stan stacjonarny osiągany jest w drugiej połowie cyklu leczenia.
albumina osocza, aromatyczna hydroksylacja, CYP3A4, cyproteronu octan, cytochrom P450, czas do stężenia maksymalnego, Diane-35, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronidy i siarczany, inhibitor CYP1A1, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2C19, inhibitor CYP2C8, inhibitor CYP2J2, inhibitor CYP3A4/5, interakcja lekowa, kumulacja leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, SHBG, stan stacjonarny, stężenie maksymalne we krwi, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, właściwości inhibicyjne - Leksykon substancji czynnych
Betaksolol – Właściwości farmakokinetyczne
Betaksolol jest selektywnym beta-adrenolitykiem o wysokiej biodostępności około 85% po podaniu doustnym, co wynika z minimalnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 20 mg osiąga 30-60 ng/ml w ciągu 2-4 godzin (Tmax). Lek wiąże się z białkami osocza w około 50%, a jego objętość dystrybucji wynosi około 6 l/kg, co świadczy o dobrej penetracji do tkanek. Betaksolol jest metabolizowany głównie do nieaktywnych metabolitów, z wyjątkiem jednego hydroksylowanego metabolitu o 50% sile działania leku. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 10-15% dawki w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi 15-20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, jednak u osób starszych i dializowanych ulega wydłużeniu do 24-30 godzin. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie obserwuje się istotnych zmian farmakokinetyki.
antagonista receptorów beta-adrenergicznych, beta-bloker, biodostępność, biodostępność doustna, blokada receptorów beta-adrenergicznych, ciśnienie śródgałkowe, czas do stężenia maksymalnego, dializoterapia, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka kliniczna, gałka oczna, hydroksylowanie alifatyczne, kwas karboksylowy, metabolizm pierwszego przejścia, nieaktywny metabolit, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, penetracja leku, podanie okulistyczne, postać okulistyczna, przenikanie przez rogówkę, stężenie maksymalne we krwi, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, związek lipofilny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cardura XL 8 mg
Doksazosyna w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu (Cardura XL) charakteryzuje się opóźnionym Tmax wynoszącym 8-9 godzin oraz maksymalnym stężeniem (Cmax) w osoczu stanowiącym około 1/3 wartości obserwowanej po podaniu standardowych tabletek. Pomimo niższego Cmax, stężenia leku po 24 godzinach są porównywalne w obu formach, co umożliwia skuteczne podtrzymanie efektu terapeutycznego przy dawkowaniu raz na dobę. Wskaźnik peak/trough dla Cardura XL jest ponad dwukrotnie niższy niż dla standardowych tabletek, co wskazuje na mniejsze wahania stężenia leku i potencjalnie lepszą tolerancję. Biodostępność względna wynosi 54% dla dawki 4 mg i 59% dla dawki 8 mg, a okres półtrwania doksazosyny to około 22 godziny, co sprzyja stosowaniu schematu dawkowania raz na dobę. Lek wykazuje wysokie (około 98%) wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i farmakokinetykę.
biodostępność, biodostępność względna, cytochrom P450, czas do stężenia maksymalnego, doksazosyna, dystrybucja leku, eliminacja leku, hydroksylacja, izoenzym CYP 2C9, izoenzym CYP 2D6, izoenzym CYP 3A4, klirens doustny, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne leku, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik peak/trough