reinoantron

Reinoantron to antybiotyk aminoglikozydowy, należący do grupy chemioterapeutyków, który wykazuje działanie bakteriobójcze wobec szerokiego spektrum bakterii Gram-ujemnych oraz niektórych Gram-dodatnich. Mechanizm jego działania polega na wiązaniu się z podjednostką 30S rybosomu bakteryjnego, co prowadzi do zaburzeń w syntezie białek i w konsekwencji do śmierci komórki bakteryjnej.

Lek ten znajduje zastosowanie głównie w leczeniu ciężkich zakażeń układu moczowego, oddechowego, zakażeń skóry i tkanek miękkich, zakażeń wewnątrzbrzusznych, sepsy oraz endocarditis. Reinoantron podawany jest zazwyczaj drogą parenteralną (domięśniowo lub dożylnie), co umożliwia szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego w organizmie.

Podobnie jak inne aminoglikozydy, reinoantron może wykazywać działania niepożądane, w tym nefrotoksyczność i ototoksyczność, dlatego podczas terapii konieczne jest monitorowanie funkcji nerek oraz słuchu pacjenta. Ze względu na potencjalne ryzyko działań niepożądanych, lek ten jest zazwyczaj stosowany w przypadkach, gdy inne antybiotyki są nieskuteczne lub przeciwwskazane.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Liść senesu – Właściwości farmakokinetyczne

Liść senesu (Sennae folium) zawiera glikozydy hydroksyantracenowe, głównie β-O-glikozydy zwane sennozydami, które nie ulegają wchłanianiu w jelicie cienkim ani rozkładowi przez ludzkie enzymy trawienne. Ich biotransformacja zachodzi w jelicie grubym pod wpływem bakterii, gdzie sennozydy przekształcane są w aktywny metabolit – reinoantron, który następnie ulega dalszemu metabolizmowi do reiny i sennidyn. Wchłanianie reinoantronu jest ograniczone i wynosi poniżej 10%. Metabolity te występują we krwi głównie w formie sprzężonych glukuronianów i siarczanów, co wskazuje na aktywność fazy II metabolizmu. Eliminacja sennozydów odbywa się przede wszystkim przez przewód pokarmowy (około 90% w postaci polimerów), z moczem wydalane jest 3-6% metabolitów, a z żółcią – jeszcze mniejsza frakcja.
aglikon, aktywny metabolit, bariera łożyskowa, biodostępność, eliminacja z kałem, glikozyd hydroksyantracenowy, glukuronian, jelito cienkie, jelito grube, Laxantia Tea, metabolit senesu, mleko matki, polichinon, Red Senes Tea, reina, reinoantron, sennae folium, sennozyd, sprzęganie metaboliczne, utlenianie
Leksykon substancji czynnych
Glikozydy hydroksyantracenowe – Właściwości farmakokinetyczne

Glikozydy hydroksyantracenowe, głównie sennozydy obecne w liściach senesu (Sennae foliolum), charakteryzują się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Nie ulegają wchłanianiu w jelicie cienkim ani rozkładowi przez enzymy trawienne, a ich aktywacja następuje w jelicie grubym pod wpływem flory bakteryjnej, gdzie są przekształcane do reinoantronu – aktywnego metabolitu. Reinoantron wykazuje ograniczone wchłanianie (<10%), natomiast aglikony są absorbowane już w jelicie cienkim. Po podaniu doustnym 20 mg sennozydów przez 7 dni, maksymalne stężenie reiny we krwi wynosiło 100 ng/ml, bez obserwacji kumulacji, co wskazuje na efektywną eliminację. Metabolity te są głównie wydalane z kałem (około 90% w formie polimerów – polichinonów), z niewielkim udziałem wydalania z moczem (3-6%) i żółcią.
absorpcja, aglikon, bariera łożyskowa, biotransformacja, działanie przeczyszczające, eliminacja, flora bakteryjna jelitowa, glikozyd hydroksyantracenowy, glukuronian i siarczan, liść senesu, metabolit, mleko matki, polichinon, reina, reinoantron, Sennae foliolum, sennidyna, sennozyd, strąk senesu, β-O-glikozyd
Leksykon substancji czynnych
Owoc senesu – Właściwości farmakokinetyczne

Owoc senesu (Sennae fructus angustifoliae) zawiera glikozydy hydroksyantracenowe, głównie sennozydy, które nie są wchłaniane w jelicie cienkim i ulegają biotransformacji przez florę bakteryjną jelita grubego do aktywnego metabolitu – reinoantronu. W preparacie Laxantia Tea zawartość owocu senesu wynosi 100 mg na saszetkę, co odpowiada 16-18 mg sennozydów B. Po wchłonięciu reinoantron jest metabolizowany do reiny i sennidyn, które występują głównie w formie skoniugowanej (glukuroniany i siarczany), co ułatwia ich eliminację. Maksymalne stężenie reiny we krwi po podaniu 20 mg sennozydów przez 7 dni wynosiło 100 ng/ml, bez kumulacji metabolitów, co jest istotne dla bezpieczeństwa długotrwałej terapii.
aglikon, bariera łożyskowa, biotransformacja, działanie przeczyszczające, flora bakteryjna jelitowa, glikozyd hydroksyantracenowy, glukuronian, jelito cienkie, jelito grube, Laxantia Tea, metabolizm bakteryjny, polichinon, polimer, przewód pokarmowy, reina, reinoantron, Sennae fructus angustifoliae, sennidyna, sennozyd B, wydalanie z żółcią, β-O-glikozyd
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Senes Apteo Med 28 mg sennozydów/sasz.

Senes Apteo Med to preparat przeczyszczający zawierający 825 mg liścia senesu (Sennae foliolum) oraz 275 mg owocu senesu (Sennae fructus angustifoliae) w każdej saszetce. Jego działanie opiera się na obecności sennozydów, pochodnych 1,8 dihydroksyantracenu, które nie ulegają absorpcji w górnym odcinku przewodu pokarmowego dzięki wiązaniu β-glukozydowemu. Dopiero w jelicie grubym sennozydy są metabolizowane przez bakterie jelitowe do aktywnego metabolitu – reinoantronu, który wywołuje efekt przeczyszczający. Preparat nie posiada klasyfikacji ATC.
8 dihydroksyantracenu, bakterie jelitowe, działanie przeczyszczające, jelito grube, konsystencja stolca, liść senesu, owoc senesu, perystaltyka jelita, pochodne 1, reinoantron, ruchy perystaltyczne, sennozydy, środek przeczyszczający, zaparcie
Leksykon substancji czynnych
Sennozydy – Właściwości farmakodynamiczne

Sennozydy, będące β-O-glikozydami pochodnymi 1,8-dihydroksyantracenu (kod ATC: A06AB06), wykazują działanie przeczyszczające poprzez aktywację w jelicie grubym, gdzie bakterie jelitowe przekształcają je do aktywnych metabolitów – reinoantronów. Mechanizm działania obejmuje hamowanie pompy Na⁺/K⁺ oraz kanałów chlorkowych w błonie śluzowej okrężnicy, co przyspiesza pasaż jelitowy i zmniejsza resorpcję płynów, a także bezpośrednie pobudzenie perystaltyki jelita grubego przez reinoantrony. Dodatkowo sennozydy stymulują wydzielanie śluzu i chlorków, zwiększając sekrecję płynów do światła jelita, co potęguje efekt przeczyszczający. Preparat Senes Apteo Med wykazuje także efekt zmniejszenia sekrecji płynu przez ścianę jelit, co uzupełnia mechanizm działania.
8 dihydroksyantracenu, bakteria jelitowa, błona śluzowa okrężnicy, defekacja, działanie przeczyszczające, kanał chlorkowy, lek przeczyszczający, metabolizm substancji czynnej, motoryka jelita, pasaż jelitowy, perystaltyka, perystaltyka jelita grubego, pochodna 1, pompa Na⁺/K⁺, proces wydzielniczy, reinoantron, resorpcja płynów, ściana jelita, sennozydy wapniowe, splot nerwowy, wydzielanie śluzu, β-O-glikozyd
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Senes Apteo Med 28 mg sennozydów/sasz.

Preparat Senes Apteo Med zawiera 28 mg sennozydów na saszetkę, pochodzących z liścia (825 mg) i owocu senesu (275 mg). Sennozydy, jako glikozydy antrachinonowe, nie ulegają absorpcji w górnym odcinku przewodu pokarmowego z powodu braku odpowiednich enzymów, natomiast w jelicie grubym są przekształcane przez mikroflorę bakteryjną do aktywnego metabolitu – reinoantronu, który odpowiada za efekt przeczyszczający. Wolne aglikony (sennidyny) mogą być częściowo wchłaniane w górnym odcinku przewodu pokarmowego i podlegają biotransformacji w wątrobie, głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i resztami siarczanowymi, co ułatwia ich eliminację. Po 7 dniach stosowania dawki 20 mg sennozydów dziennie maksymalne stężenie reiny we krwi wynosiło 100 ng/ml, co wskazuje na ograniczone wchłanianie systemowe metabolitów.
biotransformacja wątrobowa, działanie przeczyszczające, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja z organizmu, eliminacja z żółcią, glikozyd antrachinonowy, glukuronid i siarczan, jelito grube, kwas glukuronowy, liść senesu, mikroflora jelitowa, owoc senesu, reina, reinoantron, reszta siarczanowa, sennidyna, sennozyd, wchłanianie systemowe, wolny aglikon, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Senalax Extra 17 mg sumy sennozydów/tabl.

Senalax Extra zawiera 17 mg sumy sennozydów wapniowych w tabletce powlekanej, które charakteryzują się minimalnym wchłanianiem w przewodzie pokarmowym, poniżej 10% dawki, co determinuje ich działanie miejscowe w jelicie grubym. Aktywacja sennozydów zachodzi głównie dzięki bakteriom jelitowym, które przekształcają je do aktywnych metabolitów – reinoantronów, a następnie do reiny i sennidyn. Metabolity te wykazują ograniczone przenikanie przez bariery biologiczne, w tym barierę łożyskową oraz do mleka matki, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. Po podaniu doustnym eliminacja odbywa się głównie z kałem (około 90% w postaci polimerów, 2-6% w formach niezmienionych), a także w mniejszym stopniu przez nerki (3-6%) i żółć.
bariera biologiczna, bariera łożyskowa, biotransformacja, dysfagia, efekt przeczyszczający, eliminacja nerkowa, eliminacja z kałem, eliminacja żółciowa, flora jelita grubego, jelito cienkie, jelito grube, koniugacja, kumulacja leku, kwas glukuronowy i siarkowy, mechanizm detoksykacji, metabolit sennozydu, podanie wielokrotne, proces utleniania, reina i sennidyna, reinoantron, sennozyd, sennozyd wapniowy, środek przeczyszczający, wchłanianie w przewodzie pokarmowym
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Laxantia Tea 17 mg glikozydów hydroksyantracenowych w przeliczeniu na sennozyd B/saszetkę

Produkt leczniczy Laxantia Tea zawiera liść i owoc senesu, dostarczając 16-18 mg glikozydów hydroksyantracenowych (sennozydów B) na saszetkę. Sennozydy nie ulegają wchłanianiu w jelicie cienkim ani rozkładowi przez enzymy trawienne, natomiast w jelicie grubym są przekształcane przez mikroflorę bakteryjną do aktywnego metabolitu – reinoantronu, którego wchłanianie wynosi poniżej 10% (dane z badań na zwierzętach). Reinoantron ulega następnie utlenianiu do reiny i sennidyn, które we krwi występują głównie jako glukuroniany i siarczany, co ułatwia ich eliminację. Po podaniu doustnym eliminacja metabolitów zachodzi głównie z kałem (~90% w postaci polimerów polichinonów), z moczem wydalane jest 3-6%, a niewielka ilość drogą żółciową. Maksymalne stężenie reiny we krwi po 7-dniowej terapii dawką odpowiadającą 20 mg sennozydów wynosi około 100 ng/ml, bez obserwowanej kumulacji, co jest istotne dla bezpieczeństwa stosowania długoterminowego.
aglikon, flora bakteryjna, glikozyd hydroksyantracenowy, glukuronian i siarczan, koniugat, Laxantia Tea, liść senesu, łożysko, metabolit aktywny, mleko matki, owoc senesu, polichinon, polimer, reina i sennidyna, reinoantron, sennidyna, sennozyd, sennozyd B, β-O-glikozyd
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xenna jedna saszetka zawiera 0,9 – 1,1 g liści senesu, co odpowiada 30 mg glikozydów hydroksyantracenowych w przeliczeniu na sennozyd B

Lek Xenna zawiera liście senesu, których główną substancją czynną są glikozydy hydroksyantracenowe, przeliczone na 30 mg sennozydu B w jednej saszetce (0,9-1,1 g liści). Sennozydy nie ulegają wchłanianiu w jelicie cienkim ani degradacji przez enzymy trawienne, natomiast w jelicie grubym są metabolizowane przez florę bakteryjną do aktywnego reinoantronu. Metabolity te, w tym reina i sennidyny, występują we krwi głównie jako glukuroniany i siarczany. Wchłanianie reinoantronu jest ograniczone (<10%), a wydalanie metabolitów odbywa się głównie drogą jelitową (ok. 90% w kale), z mniejszym udziałem dróg nerkowej (3-6%) i żółciowej. Maksymalne stężenie reiny we krwi u ludzi po podaniu 20 mg sennozydów przez 7 dni wynosiło 100 ng/ml, bez obserwacji kumulacji.
aglikony, bariera krew-mleko, bariera łożyskowa, droga jelitowa, droga żółciowa, flora jelitowa, glikozyd hydroksyantracenowy, glukuronian i siarczan, jelito cienkie, jelito grube, kumulacja reiny, liść senesu, metabolit aktywny, metabolit sennozydu, polimer polichinonowy, reina i sennidyna, reinoantron, sennozyd, sennozyd B, strąk senesu, wydalanie z moczem, Xenna, β-O-glikozyd
Leksykon substancji czynnych
Sennozyd B – Właściwości farmakokinetyczne

Sennozyd B, będący β-O-glikozydem z grupy glikozydów hydroksyantracenowych, jest prolekiem obecnym w liściach i owocach senesu, wykorzystywanym w preparatach takich jak Liść Senesu czy Xenna Extra Comfort. Nie ulega wchłanianiu ani rozkładowi w górnym odcinku przewodu pokarmowego; dopiero w jelicie grubym pod wpływem bakterii jelitowych przekształcany jest do aktywnego antronu reiny, który wykazuje działanie przeczyszczające. Wchłanianie antronu reiny jest ograniczone (<10%), a metabolity, głównie w formie glukuronidów i siarczanów, osiągają maksymalne stężenie we krwi na poziomie 100 ng/ml po podaniu 20 mg sennozydów przez 7 dni. Nie obserwuje się kumulacji reiny przy długotrwałym stosowaniu.
aglikony, antron reiny, badanie farmakokinetyczne, bariera łożyskowa, ciąża, działanie przeczyszczające, flora bakteryjna jelit, glikozyd hydroksyantracenowy, glukuronidy i siarczany, karmienie piersią, polichinony, prolek, przewód pokarmowy, reina, reinoantron, Senefol, senes, sennidyna, wydalanie z kałem, Xenna
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xenna jedna saszetka zawiera 0,9 – 1,1 g liści senesu, co odpowiada 30 mg glikozydów hydroksyantracenowych w przeliczeniu na sennozyd B

Preparat Xenna, należący do grupy środków przeczyszczających kontaktowych (kod ATC: A06AB), zawiera 0,9-1,1 g liści senesu na saszetkę, co odpowiada 30 mg glikozydów hydroksyantracenowych w przeliczeniu na sennozyd B. Jego działanie opiera się na aktywności β-O-glikozydów (sennozydów), które nie ulegają wchłanianiu w jelicie cienkim, a w jelicie grubym są metabolizowane przez bakterie jelitowe do aktywnych metabolitów, głównie reinoantronu. Efekt przeczyszczający pojawia się po 8-12 godzinach od podania, co jest wynikiem dwuetapowego procesu metabolizmu i fizjologicznego czasu pasażu jelitowego.
8 dihydroksyantracenu, bakteria jelitowa, defekacja, glikozyd hydroksyantracenowy, liść senesu, metabolizm glikozydów, motoryka jelita grubego, pasaż jelitowy, pochodna 1, preparat przeczyszczający, proces sekrecyjny, reinoantron, sennozyd, sennozyd B, skurcz propulsacyjny, skurcz stacjonarny, środek przeczyszczający kontaktowy, wydzielanie chlorków, wydzielanie śluzu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Red Senes Tea –

Produkt leczniczy Red Senes Tea zawiera 800 mg liścia senesu na saszetkę, z 17-23 mg glikozydów hydroksyantracenowych (sennozyd B) jako substancji czynnej odpowiedzialnej za efekt przeczyszczający. Sennozydy nie są wchłaniane w jelicie cienkim ani trawione przez enzymy ludzkie; ich aktywacja następuje w jelicie grubym pod wpływem flory bakteryjnej, gdzie przekształcane są w aktywny metabolit reinoantron. Wchłanianie reinoantronu jest ograniczone (<10% przy podaniu do kątnicy). Metabolizm obejmuje utlenianie reinoantronu do reiny i sennidyn, które występują we krwi głównie w formie skoniugowanej (glukuroniany, siarczany). Eliminacja odbywa się głównie przez kał (~90% jako polimery polichinonów), z moczem wydalane jest 3-6% metabolitów, a z żółcią niewielka ilość.
aglikon, bariera biologiczna, bariera łożyskowa, droga żółciowa, działanie przeczyszczające, flora jelitowa, glikozydy hydroksyantracenowe, glukuronian, jelito cienkie, jelito grube, kumulacja leku, laktacja, liść senesu, metabolit, model zwierzęcy, podanie doustne, polimer polichinonowy, reina, reinoantron, sennidyna, sennozyd, sennozyd B, siarczan, stężenie we krwi, wydalanie z moczem, β-O-glikozyd