metabolit LAY 151
Metabolit LAY 151 to cząsteczka będąca produktem przemiany metabolicznej związku farmaceutycznego oznaczonego kodem LAY 151. W kontekście medycznym metabolity są substancjami powstającymi w wyniku biotransformacji leków lub innych związków chemicznych w organizmie, głównie za pośrednictwem enzymów wątrobowych.
Metabolity mogą wykazywać własną aktywność biologiczną, niekiedy silniejszą niż związek macierzysty, lub być farmakologicznie nieaktywne. Identyfikacja i charakterystyka metabolitów jest kluczowa w badaniach farmakokinetycznych, ocenie bezpieczeństwa leków oraz w toksykologii. Monitorowanie poziomu metabolitów może dostarczać cennych informacji diagnostycznych oraz pomagać w personalizacji terapii.
Badanie metabolitów takich jak LAY 151 jest istotnym elementem współczesnej farmakologii i medycyny laboratoryjnej, umożliwiającym lepsze zrozumienie mechanizmów działania leków oraz ich interakcji z organizmem pacjenta.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Agnis 50 mg
Wildagliptyna, substancja czynna leku AGNIS 50 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając Cmax po 1,7 godziny, z całkowitą biodostępnością na poziomie 85%. Spożycie pokarmu opóźnia Tmax do 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 19%, jednak bez wpływu na AUC, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłku. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (9,3%) oraz dużą objętość dystrybucji (Vss = 71 l), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm wildagliptyny obejmuje głównie hydrolizę do nieaktywnego metabolitu LAY151 (57% dawki), z udziałem enzymu DPP-4 i hydrolizy nerkowej, bez istotnego udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Po podaniu doustnym około 85% dawki jest wydalane z moczem (23% w postaci niezmienionej), a 15% z kałem. Okres półtrwania wynosi około 3 godziny po podaniu doustnym, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych.
biotransformacja, cytochrom P450, DPP-4, ekspozycja na lek, farmakokinetyka liniowa, glukuronid, hemodializa, inhibitory enzymów, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, metabolit LAY 151, mikrosomy nerki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, pole pod krzywą, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wildagliptyna, wskaźnik masy ciała - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melkart 50 mg
Wildagliptyna, podawana doustnie w dawce 50 mg (lek Melkart), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem Cmax po około 1,7 godziny na czczo oraz całkowitą biodostępnością na poziomie 85%. Obecność pokarmu opóźnia Tmax do 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o około 19%, jednak bez wpływu na AUC, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Substancja wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (9,3%) oraz znaczną dystrybucję (Vss 71 l). Metabolizm wildagliptyny odpowiada za eliminację 69% dawki, głównie poprzez hydrolizę do nieaktywnego metabolitu LAY151 (57% dawki), z udziałem enzymów nerkowych i częściowo DPP-4, przy minimalnym udziale CYP450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki wydalane z moczem, 23% w postaci niezmienionej), z klirensem osoczowym 41 l/h, nerkowym 13 l/h oraz okresem półtrwania 2-3 godziny, wykazując farmakokinetykę liniową w zakresie dawek terapeutycznych.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP 450, cytochrom P450, DPP-4, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, glukuronid, hemodializa, izoenzymy CYP, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit LAY 151, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa-4, schyłkowa niewydolność nerek, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Vimetso 50 mg + 850 mg
Przedawkowanie leku Vimetso, zawierającego wildagliptynę i metforminę, wiąże się z ryzykiem wystąpienia objawów toksycznych obu składników. Wildagliptyna w dawkach 400 mg powoduje bóle mięśni u 3 pacjentów, parestezje, gorączkę, obrzęki oraz przemijające zwiększenie stężenia lipazy. Przy dawce 600 mg obserwowano poważniejsze objawy, takie jak obrzęk stóp i dłoni, wzrost aktywności CPK, AspAT, CRP oraz mioglobiny, a także parestezje i obrzęki stóp. Wszystkie te objawy ustępowały samoistnie po odstawieniu leku bez konieczności specjalistycznego leczenia. W przypadku metforminy, znaczne przedawkowanie może prowadzić do kwasicy mleczanowej – stanu zagrożenia życia wymagającego natychmiastowej hospitalizacji.
aminotransferaza asparaginianowa, białko C-reaktywne, ból mięśni, fosfokinaza kreatynowa, gorączka, hemodializa, hydroliza, kwasica mleczanowa, metabolit LAY 151, mioglobina, obrzęk, obrzęk stóp i dłoni, parestezje, przedawkowanie metforminy, przedawkowanie wildagliptyny, wildagliptyna i metformina, zaburzenie czucia - Leksykon leków
Przedawkowanie – Glypvilo 50 mg
Przedawkowanie wildagliptyny (Glypvilo) w dawkach 400 mg i 600 mg wiąże się z występowaniem objawów takich jak ból mięśni (3 przypadki przy 400 mg), łagodne parestezje, gorączka, obrzęk oraz przemijające zwiększenie aktywności lipazy. Przy dawce 600 mg obserwowano bardziej nasilone objawy, w tym obrzęk stóp i dłoni, wzrost aktywności enzymów mięśniowych (CPK, mioglobina), aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) oraz podwyższenie stężenia białka C-reaktywnego (CRP). Wszystkie objawy i nieprawidłowości laboratoryjne ustępowały samoistnie po odstawieniu leku, bez konieczności wdrażania specyficznego leczenia.
aminotransferaza asparaginianowa, białko C-reaktywne, ból mięśni, enzymy mięśniowe, enzymy trzustkowe, enzymy wątrobowe, fosfokinaza kreatynowa, gorączka, hemodializa, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, lipaza, markery stanu zapalnego, metabolit LAY 151, mioglobina, obrzęk obwodowy, parestezje, przedawkowanie leku, wildagliptyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gliptivil 50 mg
Wildagliptyna, substancja czynna leku Gliptivil, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,7 godziny, z całkowitą biodostępnością na poziomie 85%. Spożycie pokarmu opóźnia czas osiągnięcia Cmax do 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 19%, jednak bez istotnego wpływu na AUC, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Wildagliptyna wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (9,3%) oraz dużą objętość dystrybucji (Vss = 71 l), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm wildagliptyny obejmuje głównie hydrolizę do nieaktywnego metabolitu LAY151 (57% dawki), z minimalnym udziałem enzymów CYP450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki w moczu), z klirensem osoczowym 4 l/h i nerkowym 13 l/h, a okres półtrwania wynosi około 2 godziny po podaniu dożylnym i 3 godziny po podaniu doustnym. Farmakokinetyka wildagliptyny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych.
biodostępność, cytochrom P450, dystrybucja pozanaczyniowa, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka liniowa, Gliptivil, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit LAY 151, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa IV, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, wildagliptyna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Viglita 50 mg
Wildagliptyna, substancja czynna leku Viglita, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,7 godziny, z biodostępnością wynoszącą 85%. Obecność pokarmu opóźnia czas do Cmax do 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o około 19%, jednak bez istotnego wpływu na całkowitą ekspozycję (AUC). Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (9,3%) oraz objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (Vss) wynoszącą 71 litrów, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm wildagliptyny, głównie hydroliza grupy cyjanowej prowadząca do nieaktywnego metabolitu LAY151 (57% dawki), stanowi 69% eliminacji, przy czym lek nie jest metabolizowany przez enzymy układu CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Po podaniu doustnym około 85% dawki jest wydalane z moczem, a 23% w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 2 godziny po podaniu dożylnym i 3 godziny po doustnym, a farmakokinetyka wykazuje liniowość w zakresie dawek terapeutycznych.
biodostępność, cytochrom P450, ekspozycja na lek, enzym DPP-4, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, hemodializa, hydroliza, inhibitory CYP 450, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit LAY 151, mikrosomy nerki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przewlekłe zaburzenie czynności nerek, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wildagliptyna, wskaźnik masy ciała