glukuronid
Glukuronid to związek powstający w procesie glukuronidacji, który jest jednym z głównych mechanizmów detoksykacji organizmu. Reakcja ta polega na przyłączeniu kwasu glukuronowego do substancji endo- i egzogennych, co zwiększa ich rozpuszczalność w wodzie i ułatwia wydalanie z organizmu.
Proces glukuronidacji zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymów z rodziny UDP-glukuronylotransferaz (UGT). Glukuronidy są wydalane z żółcią lub z moczem, co stanowi istotny szlak eliminacji wielu leków, metabolitów hormonów, bilirubiny oraz ksenobiotyków. Zaburzenia tego procesu mogą prowadzić do różnych stanów patologicznych, jak na przykład hiperbilirubinemia.
W diagnostyce laboratoryjnej wykrywanie glukuronidów w płynach ustrojowych służy do monitorowania metabolizmu leków oraz w toksykologii, na przykład do wykrywania narkotyków w badaniach przesiewowych. W farmakologii klinicznej znajomość procesów tworzenia glukuronidów jest kluczowa dla przewidywania interakcji lekowych oraz dostosowywania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine Aurovitas 10 mg
Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej jest farmakokinetycznie biorównoważna z tabletkami powlekanymi, co umożliwia ich zamienne stosowanie. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, z Tmax wynoszącym 5-8 godzin, oraz brakiem wpływu pokarmu na absorpcję. Olanzapina wykazuje wysokie (ok. 93%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzymy CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów, z dominującym 10-N-glukuronidem, który nie przenika bariery krew-mózg. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest zmienny i wynosi średnio 30-52 godziny, zależnie od wieku, płci i palenia tytoniu.
albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, biorównoważność, biotransformacja, cytochrom CYP1A2, cytochrom CYP2D6, dostępność biologiczna, dysfunkcja wątroby, faza eliminacji, glukuronid, indukcja enzymatyczna, interakcja lekowa, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, podanie doustne, schizofrenia, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Isotretinoin Aristo 10 mg
Izotretynoina, substancja czynna leku Isotretinoin Aristo, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych, z biodostępnością znacząco zwiększoną (dwukrotnie) przy podaniu z posiłkiem. Po wchłonięciu izotretynoina wiąże się w 99,9% z albuminami osocza, a jej stężenie w osoczu jest około 1,7 razy wyższe niż w pełnej krwi, co wynika z ograniczonej penetracji do erytrocytów. Stężenia w naskórku są około dwukrotnie niższe niż w surowicy, co ma znaczenie terapeutyczne w leczeniu trądziku. Metabolizm obejmuje powstawanie aktywnych metabolitów, w tym 4-oksoizotretynoiny, której stężenie w osoczu jest 2,5-krotnie wyższe niż substancji macierzystej, oraz tretynoiny i 4-oksotretynoiny. Izomeryzacja izotretynoiny do tretynoiny dotyczy 20-30% dawki, a metabolizm jest zależny od wielu enzymów CYP, bez dominującego enzymu i bez istotnego wpływu na aktywność CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
4-oksoizotretynoina, 4-oksotretynoina, biodostępność izotretynoiny, dystrybucja izotretynoiny, eliminacja leku, enzymy CYP, faza eliminacji, frakcja farmakologicznie czynna, glukuronid, interakcja lekowa, Isotretinoin Aristo, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolizm izotretynoiny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja leku, retynoid, stężenie w naskórku, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, trądzik, tretynoina, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie łoju, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – MBE 150 mg + 7,29 mg + 200 mg
Produkt leczniczy MBE zawiera magnez (150 mg), pirydoksynę (7,29 mg) oraz all-rac-α-tokoferylu octan (200 mg), których farmakokinetyka cechuje się specyficznymi właściwościami. Magnez wchłania się w 65-70% w jelicie cienkim, głównie przez transport aktywny i bierny, z absorpcją zależną od rozpuszczalności związków magnezu i w niewielkim stopniu od kalcytriolu. Po absorpcji magnez jest transportowany przez żyłę wrotną do wątroby, a następnie do tkanek, gdzie transport do komórek odbywa się za pośrednictwem białek transportujących. Eliminacja magnezu zachodzi głównie przez nerki, z reabsorpcją zwrotną na poziomie 65% w pętli nefronu i 20-30% w kanaliku proksymalnym, co skutkuje wydalaniem jedynie 3-5% magnezu z moczem; dodatkowo magnez jest wydalany z kałem.
albumina, bariera łożyskowa, białko transportujące, białko wiążące tokoferol, bierna dyfuzja, błona erytrocytów, chylomikron, fosforan pirydoksalu, glukuronid, jelito cienkie, kalcytriol, kanalik proksymalny, kwas 4-pirydoksynowy, lipaza lipoproteinowa, lipoproteiny, mitochondrium, nabłonek jelitowy, nabłonek oddechowy, octan tokoferylu, pętla nefronu, pirydoksyna, siateczka śródplazmatyczna, sole kwasów żółciowych, tkanka mięśniowa, tkanka tłuszczowa, tłuszcz pokarmowy, układ chłonny, żyła wrotna, β-lipoproteina - Leksykon substancji czynnych
Glukofrangulina A – Właściwości farmakokinetyczne
Glukofrangulina A, glikozyd antracenowy obecny w korze kruszyny (Rhamnus frangula L.), charakteryzuje się specyficznym metabolizmem i farmakokinetyką, która determinuje jej działanie przeczyszczające. Substancja ta nie ulega rozkładowi przez enzymy trawienne w górnym odcinku przewodu pokarmowego i jest aktywowana dopiero w jelicie grubym przez bakterie jelitowe, które przekształcają ją do aktywnego metabolitu – emodyno-9-antronu. Po biotransformacji aglikony antrachinonowe są wchłaniane do krwiobiegu i ulegają dalszym przemianom do pochodnych glukuronidowych i siarczanowych. W moczu po podaniu doustnym wykrywa się charakterystyczne metabolity: reinę, emodynę oraz śladowe ilości chryzofanolu. Aktywne metabolity, zwłaszcza reina, mogą przenikać do mleka matki w niewielkich ilościach oraz, w ograniczonym stopniu, przez barierę łożyskową.
aglikon antrachinonowy, antron reiny, bakterie jelitowe, bariera łożyskowa, chryzofanol, działanie przeczyszczające, emodyna, emodyno-9-antron, enzym trawienny, Frangula alnus, glikozyd antracenowy, glikozyd antrachinonowy, glukuronid, kora kruszyny, liść senesu, pochodna glukuronidowa, pochodna siarczanowa, polimer polichinonowy, reina, Rhamnus frangula, siarczan, strąk senesu, wydalanie z żółcią, β-O-glikozyd - Leksykon substancji czynnych
Medroksyprogesteron – Właściwości farmakokinetyczne
Medroksyprogesteron octan wykazuje zróżnicowane właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania. Po podaniu domięśniowym (Depo-Provera, 150 mg/ml) stężenie w osoczu wzrasta do 6,8 ± 0,8 nmol/l po 2 tygodniach, osiągając Tmax w zakresie 4-20 dni, a okres półtrwania wynosi około 6 tygodni. Oznaczalne stężenia utrzymują się nawet przez 7-9 miesięcy. Po podaniu doustnym (Provera) medroksyprogesteron szybko się wchłania, Tmax wynosi 2-4 godziny, a okres półtrwania 12-17 godzin. W przypadku złożonego preparatu Divina (10 mg MPA) Tmax to 2,9 ± 1,8 godziny, Cmax około 720 ± 285 pg/ml, a okres półtrwania 50-60 godzin. Podanie podczas posiłku zwiększa biodostępność leku (Cmax o 50-70%, AUC o 18-33%) bez wpływu na okres półtrwania. Medroksyprogesteron wiąże się z białkami osocza w 90-95%, głównie z albuminami, nie wiążąc się z SHBG, a jego objętość dystrybucji wynosi 20 ± 3 litry. Substancja przenika przez barierę krew-mózg i łożyskową, a także jest obecna w mleku kobiet karmiących po podaniu domięśniowym.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, CYP 3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, faza eliminacji, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronid, hydroksylacja pierścienia, kwas glukuronowy, medroksyprogesteron, mikrosom wątrobowy, objętość dystrybucji, octan medroksyprogesteronu, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą, powinowactwo do białek, proces metaboliczny, produkt leczniczy złożony, progestagen syntetyczny, siarczan, sprzęganie, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie osoczowe, stężenie średnie, stłuszczenie wątroby, Tmax, wstrzyknięcie domięśniowe, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Remodulin 2,5 mg/ml
Treprostynil (Remodulin) wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek od 2,5 do 125 ng/kg/min, osiągając stan stacjonarny w osoczu po 15-18 godzinach ciągłej infuzji (zarówno podskórnej, jak i dożylnej). Biorównoważność obu dróg podania została potwierdzona przy dawce 10 ng/kg/min, co umożliwia elastyczne dostosowanie terapii bez konieczności zmiany dawki. Okres półtrwania leku jest zmienny i zależy od czasu trwania infuzji: od 1,32-1,42 godziny po 6-godzinnej infuzji, przez 4,61 godziny po 72-godzinnej, do 2,93 godzin po infuzji trwającej co najmniej trzy tygodnie. Klirens osoczowy wynosi od 586,2 do 646,9 ml/kg/h, a objętość dystrybucji od 1,11 do 1,22 l/kg. U pacjentów otyłych (BMI > 30 kg/m²) obserwuje się zmniejszony klirens, co wymaga uwzględnienia przy ustalaniu dawkowania. Metabolizm treprostynilu odbywa się głównie przez CYP2C8, a eliminacja następuje przede wszystkim przez nerki – 78,6% dawki odzyskano w moczu, z czego tylko 3,7% w postaci niezmienionej, a 64,4% jako metabolity.
AUC, biorównoważność, CYP2C8, cytochrom P450, dawkowanie leku, dializoterapia, eliminacja leku, glukuronid, infuzja dożylna, infuzja podskórna, infuzja treprostynilu, interakcja lekowa, klirens osoczowy, metabolizm treprostynilu, nadciśnienie płucne, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, rytm dobowy, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, treprostynil, warfaryna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoMigra 50 mg
Sumatryptan, substancja czynna leku ApoMigra, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając 70% maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 45 minut, przy dawce 100 mg Cmax wynosi 54 ng/ml. Biodostępność doustna jest niska i wynosi około 14%, co wynika z efektu pierwszego przejścia oraz niecałkowitego wchłaniania. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (14-21%) oraz dużą objętość dystrybucji (170 l), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin, a klirens całkowity to około 1160 ml/min, z dominującą rolą klirensu pozanerkowego (około 80%), co potwierdza metabolizm wątrobowy jako główną drogę eliminacji. Głównym metabolitem jest nieaktywny analog kwasu 3-indolilooctowego, wydalany z moczem w formie wolnej i sprzężonej z glukuronidem.
analog kwasu 3-indolilooctowego, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, glukuronid, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm utleniający, migrena, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza monoaminowa, parametry farmakokinetyczne, receptor 5HT, stężenie w osoczu, sumatryptan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Laticort 0,1% 1 mg/g
Hydrokortyzon 17-maślan, substancja czynna Laticort 0,1%, charakteryzuje się efektywną penetracją przez warstwę rogową naskórka, co jest kluczowe dla jego działania miejscowego w terapii dermatoz. Wchłanianie ogólnoustrojowe jest zazwyczaj niewielkie przy standardowym stosowaniu, jednak może ulec znacznemu zwiększeniu w przypadku aplikacji na delikatne obszary skóry (twarz, fałdy skórne), uszkodzony naskórek, skórę objętą stanem zapalnym, stosowania opatrunków okluzyjnych, częstego aplikowania lub aplikacji na dużą powierzchnię. Szczególną uwagę należy zwrócić na zwiększone wchłanianie u dzieci, co ma istotne implikacje kliniczne w kontekście bezpieczeństwa terapii.
bariera skórna, biotransformacja, choroba skóry, działanie ogólnoustrojowe, fałd skórny, glukuronid, hydrokortyzon 17-maślan, kwas glukuronowy, Laticort, opatrunek okluzyjny, proces zapalny skóry, reakcja enzymatyczna, uszkodzenie naskórka, warstwa rogowa naskórka, warstwa rogowa skóry, wchłanianie ogólnoustrojowe, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibum Forte Pure 200 mg/5 ml
Ibuprofen zawarty w zawiesinie doustnej Ibum Forte Pure 200 mg/5 ml charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 90 minut po podaniu. Lek wykazuje bardzo wysokie powinowactwo do białek osocza (99%), co wpływa na jego dystrybucję. Okres półtrwania ibuprofenu wynosi około 2 godziny, a stężenie w mazi stawowej stabilizuje się między 2. a 8. godziną, co jest istotne w terapii stanów zapalnych stawów.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ambroxoli hydrochloridum Fontane 15 mg/5 ml
Ambroksol chlorowodorek po podaniu doustnym wykazuje niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, z Tmax wynoszącym 1-3 godziny. Bezwzględna biodostępność jest obniżona o około 33% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Substancja aktywna wiąże się z białkami osocza w około 85% (zakres 80-90%) i charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji, co umożliwia przenikanie przez barierę łożyskową, do płynu mózgowo-rdzeniowego oraz mleka matki. Metabolizm ambroksolu zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania metabolitów, takich jak kwas dibromoantranilowy i glukuronidy, które są następnie wydalane przez nerki. Końcowy okres półtrwania substancji wynosi 7-12 godzin, a łączny okres półtrwania ambroksolu wraz z metabolitami to około 22 godziny.
ambroksol chlorowodorek, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność, ciężka choroba wątroby, dializa, diureza wymuszona, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, glukuronid, klirens, kumulacja metabolitów, kwas dibromoantranilowy, metoda pozaustrojowa, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w osoczu, płyn mózgowo-rdzeniowy, roztwór doustny, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Agnis 50 mg
Wildagliptyna, substancja czynna leku AGNIS 50 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym na czczo, osiągając Cmax po 1,7 godziny, z całkowitą biodostępnością na poziomie 85%. Spożycie pokarmu opóźnia Tmax do 2,5 godziny i zmniejsza Cmax o 19%, jednak bez wpływu na AUC, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłku. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (9,3%) oraz dużą objętość dystrybucji (Vss = 71 l), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm wildagliptyny obejmuje głównie hydrolizę do nieaktywnego metabolitu LAY151 (57% dawki), z udziałem enzymu DPP-4 i hydrolizy nerkowej, bez istotnego udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Po podaniu doustnym około 85% dawki jest wydalane z moczem (23% w postaci niezmienionej), a 15% z kałem. Okres półtrwania wynosi około 3 godziny po podaniu doustnym, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych.
biotransformacja, cytochrom P450, DPP-4, ekspozycja na lek, farmakokinetyka liniowa, glukuronid, hemodializa, inhibitory enzymów, klirens kreatyniny, klirens metaboliczny, metabolit LAY 151, mikrosomy nerki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa, pole pod krzywą, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wildagliptyna, wskaźnik masy ciała - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vitaminum A Hasco 12000 j.m.
Produkt leczniczy Vitaminum A Hasco w kapsułkach miękkich zawiera 12000 j.m. retynolu palmitynianu, charakteryzujący się wysoką biodostępnością na poziomie 80%, co umożliwia efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego i dostępność do krążenia ogólnego. Po absorpcji retynol ulega estryfikacji w komórkach śluzówki jelita, a następnie estry retynylu są transportowane w chylomikronach przez układ limfatyczny do wątroby, która magazynuje około 90% całkowitej witaminy A w organizmie. Dystrybucja witaminy A jest regulowana przez białka nośnikowe w płynach ustrojowych i cytozolu, co wpływa na stężenie frakcji wolnej i związanej witaminy w tkankach.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Betesda 10 mg
Escytalopram wykazuje prawie całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, niezależne od spożycia pokarmu, z Tmax około 4 godzin i bezwzględną biodostępnością około 80%. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (12-26 l/kg mc.) oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (<80%). Metabolizm escytalopramu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2C19, prowadząc do aktywnych metabolitów demetylowanych i didemetylowanych. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, przy dawce 10 mg średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l). Farmakokinetyka escytalopramu jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych.
AUC, biodostępność, biotransformacja, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, działanie niepożądane, escytalopram, farmakokinetyka liniowa, glukuronid, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, metabolit demetylowany, N-tlenek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, proces metaboliczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Excedrin Extra 500 mg + 65 mg
Excedrin Extra zawiera paracetamol (500 mg) oraz kofeinę (65 mg), które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, z dystrybucją do płynów ustrojowych i niskim stopniem wiązania z białkami osocza. Metabolizowany głównie w wątrobie do glukuronidów, siarczanów oraz hepatotoksycznego metabolitu NAPQI (ok. 5%), który w warunkach prawidłowych jest neutralizowany przez glutation. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 1-4 godziny, a wydalanie odbywa się głównie z moczem (>90% w postaci metabolitów). U pacjentów z wyrównaną niewydolnością wątroby farmakokinetyka paracetamolu pozostaje niezmieniona, natomiast w ciężkiej niewydolności może dojść do wydłużenia okresu półtrwania, choć bez jednoznacznego wpływu klinicznego. W przewlekłej niewydolności nerek zaleca się wydłużenie odstępów między dawkami ze względu na ryzyko kumulacji metabolitów.
1-metyloksantyna, ciężka niewydolność wątroby, Excedrin Extra, farmakokinetyka, glukuronid, glutation wątrobowy, kofeina, kwas 1-metylomoczowy, maksymalne stężenie, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, polarny metabolit, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła wyrównana niewydolność wątroby, uszkodzenie hepatocytów, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wyrównana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Panacit 500 mg
Paracetamol w postaci tabletek 500 mg (Panacit) charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 30 minut do 2 godzin. Objętość dystrybucji wynosi około 1 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest minimalne przy dawkach terapeutycznych, choć może wzrosnąć do 20-30% w przypadku ostrego zatrucia. Lek przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co ma znaczenie kliniczne w terapii kobiet w ciąży i karmiących. Metabolizm u dorosłych odbywa się głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60%), siarkowym (35%) oraz cysteiną (3%), z udziałem cytochromu P450 w powstawaniu toksycznego metabolitu, którego detoksykacja zależy od glutationu. U noworodków i dzieci poniżej 12 lat dominuje sprzęganie z kwasem siarkowym, a glukuronidacja jest mniej efektywna, jednak całkowita eliminacja jest porównywalna z dorosłymi.
bariera łożyskowa, cytochrom P450, dystrybucja leku, glukuronid, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie w osoczu, mleko ludzkie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostre uszkodzenie wątroby, ostre zatrucie paracetamolem, płyn ustrojowy, przewód pokarmowy, sprzęganie paracetamolu, sprzęganie w wątrobie, sprzęganie z cysteiną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, wiązanie z białkami osocza, wydalanie paracetamolu - Leksykon substancji czynnych
Kminek – Właściwości farmakokinetyczne
Kminek (Carum carvi L.) jest składnikiem wielu preparatów leczniczych, jednak jego farmakokinetyka pozostaje słabo poznana. W preparatach zawierających kminek często występują także składniki o działaniu przeczyszczającym, takie jak kora kruszyny i listek senesu, których β-O-połączone glikozydy nie są trawione enzymatycznie w górnym odcinku przewodu pokarmowego, lecz metabolizowane przez bakterie jelita grubego do aktywnych metabolitów: emodyno-9-antronu (kora kruszyny) oraz antronu reiny (listek senesu). Metabolity te ulegają dalszemu wchłanianiu i koniugacji do form glukuronidowych i siarczanowych, a ich eliminacja odbywa się głównie z kałem (około 90% sennozydów) oraz moczem (3-6%). Maksymalne stężenie reiny we krwi po podaniu 20 mg sennozydów wynosiło 100 ng/ml, bez obserwowanej akumulacji. Aktywne metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka matki i przez łożysko, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
aglikon, aglikon antrachinonowy, antron reiny, bakterie jelitowe, chryzofanol, działanie przeczyszczające, emodyna, emodyno-9-antron, farmakodynamika, glikozydy, glukuronid, interakcja farmakokinetyczna, kminek, kora kruszyny, listek senesu, perystaltyka, reina, sennidyna, sennozyd, siarczan, właściwość farmakokinetyczna, związek antranoidowy - Leksykon substancji czynnych
Fenol – Właściwości farmakokinetyczne
Fenol jest stosowany jako środek konserwujący w preparatach leczniczych Posterisan i Posterisan H, gdzie zabija bakterie Escherichia coli w standaryzowanej zawiesinie kultury bakteryjnej. W maści Posterisan 1 g zawiera 166,7 mg zawiesiny E. coli konserwowanej 3,3 mg fenolu (odpowiadające 330 milionom bakterii), w czopkach Posterisan 387,1 mg zawiesiny z 6,6 mg fenolu (660 milionów bakterii), a w maści Posterisan H 166,7 mg zawiesiny z 3,3 mg fenolu (500 milionów bakterii) oraz dodatkowo 2,5 mg hydrokortyzonu. Ze względu na obecność zawiesiny bakteryjnej, standardowe badania farmakokinetyczne fenolu (wchłanianie, stężenie we krwi, wydalanie) po miejscowym zastosowaniu są niemożliwe do przeprowadzenia. Badania immunohistologiczne na modelach zwierzęcych wykazały penetrację składników immunogennych zawiesiny przez błonę śluzową odbytnicy, jednak szczegółowe dane dotyczące fenolu są ograniczone.
badanie immunohistologiczne, błona śluzowa odbytnicy, czopek Posterisan, działanie niepożądane układowe, Escherichia coli, ester siarczanowy, fenol, fenol płynny, glukuronid, hydrokortyzon, interakcja farmakokinetyczna, maść Posterisan, maść Posterisan H, metabolizm i wydalanie, metabolizm wątrobowy, przenikanie przez skórę, skóra właściwa, środek konserwujący, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie hydrokortyzonu, zawiesina kultury bakteryjnej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Morphini sulfas WZF 20 mg/ml
Farmakokinetyka morfiny siarczanu charakteryzuje się zmiennością zależną od drogi podania oraz wieku pacjenta. Dostępna w stężeniach 10 mg/ml i 20 mg/ml morfina wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu pozajelitowym (domięśniowym, podskórnym), z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym odpowiednio po 10-20 minutach i 15 minutach, podczas gdy po podaniu doustnym (10 mg) Tmax wynosi 15-60 minut. Maksymalne stężenie po dożylnym podaniu 10 mg wynosi około 60 ng/ml, z okresem półtrwania 1,5-4,5 godziny u dorosłych. U noworodków i niemowląt okres półtrwania jest wydłużony (9 godzin u wcześniaków, 6 godzin u donoszonych noworodków, 2 godziny u małych dzieci), co wynika z niedojrzałości enzymów wątrobowych (transferaza glukuronowa) i funkcji nerek. Morfina wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (35%) oraz szeroką dystrybucję, z wysokimi stężeniami w nerkach, wątrobie, płucach i śledzionie, a także przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki.
bariera łożyskowa, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka morfiny, glukuronid, kwas glukuronowy, metabolizm leku, N-demetylacja, niemowlę, noworodek donoszony, noworodek przedwcześnie urodzony, okres półtrwania leku, pacjent w podeszłym wieku, pH moczu, siarczan morfiny, stężenie maksymalne we krwi, transferaza glukuronowa, wchłanianie leku, wolna frakcja leku - Leksykon substancji czynnych
Metyloprednizolon – Właściwości farmakokinetyczne
Metyloprednizolon jest syntetycznym glikokortykosteroidem o działaniu przeciwzapalnym, immunosupresyjnym i przeciwalergicznym, charakteryzującym się liniową farmakokinetyką niezależnie od drogi podania. Po podaniu doustnym wykazuje wysoką biodostępność (82-89%) i szybkie wchłanianie z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 1,5-2,3 godzinach. Podanie domięśniowe 40 mg skutkuje Cmax około 14,8-34 μg/100 ml osiąganym w czasie od 2 do 7,25 godzin, natomiast dożylne podanie soli sodowej bursztynianu metyloprednizolonu powoduje natychmiastowe wchłanianie i szybkie osiągnięcie Cmax (20-47 μg/ml) w ciągu 15-25 minut. Miejscowe stosowanie metyloprednizolonu aceponianu cechuje się zmiennym wchłanianiem przezskórnym (0,15-27%), zależnym od stanu skóry, warunków aplikacji i postaci farmaceutycznej, z wyższym wchłanianiem w przypadku skóry uszkodzonej (13-27%) oraz pod okluzją (do 3%).
aktywność przeciwzapalna, atopowe zapalenie skóry, bariera krew-mózg, bioaktywacja w skórze, biodostępność bezwzględna, biologiczny okres półtrwania, bursztynian sodu, cytochrom P450, działanie farmakologiczne, działanie immunosupresyjne, farmakokinetyka liniowa, glikokortykosteroid, glikoproteina p, glukuronid, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, kwas glukuronowy, łuszczyca, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, metyloprednizolonu aceponian, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, receptor kortykosteroidowy, transkortyna, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propycil 50 mg 50 mg
Propylotiouracyl, substancja czynna leku Propycil 50 mg, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy w ciągu 1-2 godzin oraz dostępnością biologiczną na poziomie 50-75%. Lek wykazuje selektywną kumulację w gruczole tarczowym dzięki aktywnemu transportowi, co warunkuje jego długotrwały efekt terapeutyczny (6-8 godzin) mimo krótkiego okresu półtrwania w osoczu wynoszącego 1-2 godziny. Metabolizm propylotiouracylu zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja odbywa się przez nerki, z mniej niż 2% substancji wydalanej w postaci niezmienionej i ponad 50% w formie glukuronidów, co wskazuje na intensywny proces sprzęgania w fazie II metabolizmu.
biodostępność, działanie terapeutyczne, faza eliminacji, glukuronid, gruczoł tarczowy, kumulacja substancji czynnej, kwas glukuronowy, lek przeciwtarczycowy, metabolizm II fazy, metabolizm substancji czynnej, niewydolność nerek, okres półtrwania, Propycil, propylotiouracyl, stężenie substancji czynnej, transport aktywny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie funkcji wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kastel 10 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Kastel zawiera rozuwastatynę i ramipryl, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Rozuwastatyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20% i objętością dystrybucji około 134 L. Wiąże się w 90% z albuminą i jest metabolizowana w niewielkim stopniu (~10%) głównie przez CYP2C9, z powstawaniem metabolitów N-demetylowych (aktywność ~50% mniejsza) i laktonowych (klinicznie nieaktywne). Eliminacja odbywa się głównie z kałem (90%), a półokres eliminacji wynosi około 19 godzin. Farmakokinetyka rozuwastatyny jest liniowa, niezmieniona po wielokrotnym podaniu, bez istotnego wpływu wieku czy płci, jednak u pacjentów azjatyckiego pochodzenia obserwuje się 1,3- do 2-krotne zwiększenie ekspozycji (AUC, Cmax). U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) stężenia rozuwastatyny i jej metabolitu N-demetylowego wzrastają odpowiednio 3- i 9-krotnie. Umiarkowane upośledzenie czynności wątroby nie wpływa na ekspozycję, natomiast u pacjentów z 8-9 punktami w skali Childa-Pugha ekspozycja jest co najmniej dwukrotnie zwiększona. Polimorfizmy genetyczne SLCO1B1 i ABCG2 mogą zwiększać ekspozycję na rozuwastatynę, co wymaga rozważenia modyfikacji dawki.
albumina, białko osocza, białko transportowe BCRP, białko transportowe OATP1B1, biodostępność, ciężkie upośledzenie czynności nerek, cytochrom CYP2C9, efektywny okres półtrwania, ekspozycja układowa, enzym konwertujący angiotensynę, ester diektopiperazynowy, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka liniowa, glukuronid, hemodializa, klirens osoczowy, kwas diektopiperazynowy, metabolit N-demetylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm SLCO1B1, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie ramiprylatu, transporter OATP - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neoazarina 316 mg + 10 mg
Neoazarina zawiera fosforan kodeiny półwodny w dawce 10 mg, który charakteryzuje się dobrą absorpcją z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) w ciągu 60 minut po podaniu doustnym. Kodeina wiąże się z białkami osocza w 25%, co oznacza, że 75% pozostaje w formie wolnej, aktywnej farmakologicznie. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie kodeina ulega O-demetylacji do morfiny (głównego aktywnego metabolitu) oraz N-demetylacji do norkodeiny, a także innym przemianom prowadzącym do powstania normorfiny i hydrokodonu. Okres półtrwania kodeiny wynosi około 3 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem metabolitów w formie glukuronidów.
cytochrom P450, działanie przeciwbólowe, flawonoidy, fosforan kodeiny półwodny, glukuronid, interakcje lekowe, kwas glukuronowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit aktywny, metabolizm kodeiny, N-demetylacja, O-demetylacja, okres półtrwania w osoczu, olejek eteryczny, postać niezwiązana leku, szlaki metaboliczne, szybkość wchłaniania leku, tymol, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, ziele tymianku - Leksykon substancji czynnych
Okserutyna – Właściwości farmakokinetyczne
Okserutyna (O-β-hydroksyetylorutozyd) wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne po podaniu doustnym w preparacie Troxescorbin (50 mg okserutyny + 200 mg kwasu askorbinowego). Substancja jest absorbowana głównie w jelicie cienkim, z ograniczoną biodostępnością przy wyższych dawkach, co wpływa na jej efektywność terapeutyczną. Po wchłonięciu okserutyna wiąże się odwracalnie z białkami osocza, co determinuje jej objętość dystrybucji i okres półtrwania. Nie przenika przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy ani do mleka matki, jednak w śladowych ilościach może przekraczać barierę łożyskową. W organizmie ulega biotransformacji do glukuronidów, aglikonów i kwasów arylooctowych, które są eliminowane głównie z kałem (65%) oraz moczem, wskazując na istotną rolę układu wątrobowo-żółciowego w eliminacji metabolitów okserutyny.
aglikon, aminokwas, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, bariera łożyskowa, białko osocza krwi, biotransformacja, dostępność biologiczna, glukuronid, jelito cienkie, kwas arylooctowy, kwas askorbowy, kwas dehydroaskorbowy, kwas foliowy, kwas szczawiowy, kwas żółciowy, leukocyt, nerka, noradrenalina, O-β-hydroksyetylorutozyd, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okserutyna, ośrodkowy układ nerwowy, proces oksydacyjno-redukcyjny, siarczan, tkanka mózgowa, troxescorbin, układ wątrobowo-żółciowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramicor 2,5 mg
Ramipryl charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny, z biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45% dla dawek 2,5 mg i 5 mg. Ramiprylat osiąga maksymalne stężenie po 2-4 godzinach, a stabilny stan stacjonarny jest uzyskiwany około 4 dnia leczenia. Wiązanie ramiprylu z białkami osocza wynosi 73%, natomiast ramiprylatu około 56%. Metabolizm ramiprylu zachodzi głównie w wątrobie, przekształcając go do ramiprylatu i dalszych metabolitów, które są wydalane głównie przez nerki. Okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, a dla mniejszych dawek jest dłuższy ze względu na wysycenie enzymu ACE. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszone wydalanie i wydłużone stężenie ramiprylatu w osoczu, natomiast u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dochodzi do spowolnienia metabolizmu ramiprylu i podwyższenia jego stężenia w osoczu, bez istotnej zmiany stężenia ramiprylatu.
biodostępność, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazynowy, esterazy wątrobowe, farmakokinetyka wielofazowa, glukuronid, klirens kreatyniny, klirens ramiprylatu, kwas diketopiperazynowy, laktacja, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, populacja pediatryczna, ramipryl, ramiprylat, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coldrex o smaku cytrynowym (750 mg + 10 mg + 60 mg)/5 g
Coldrex o smaku cytrynowym zawiera w jednej saszetce 750 mg paracetamolu, 10 mg chlorowodorku fenylefryny oraz 60 mg kwasu askorbinowego. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z okresem półtrwania 1-4 godzin, metabolizowany głównie w wątrobie do glukuronidów i siarczanów, z około 5% dawki przekształcanej do hepatotoksycznego metabolitu NAPQI, który jest neutralizowany przez glutation. U pacjentów z wyrównaną niewydolnością wątroby okres półtrwania paracetamolu pozostaje niezmieniony, natomiast w ciężkiej niewydolności może ulec wydłużeniu. W przypadku niewydolności nerek zaleca się wydłużenie odstępów między dawkami ze względu na ograniczoną eliminację metabolitów. Kwas askorbinowy jest szybko wchłaniany i dystrybuowany do tkanek, z około 25% wiązaniem z białkami osocza, a nadmiar jest wydalany z moczem w postaci metabolitów.
białko osocza, biodostępność, chlorowodorek fenylefryny, ciężka niewydolność wątroby, efekt pierwszego przejścia, glukuronid, glutation, hepatotoksyczność, inhibitor monoaminooksydazy, kwas askorbowy, metabolit polarny, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność wątroby, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, przewlekła niewydolność nerek, siarczan, witamina C - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tritace 10 10 mg
Ramipryl, będący inhibitorem ACE i prolekiem metabolizowanym do aktywnego ramiprylatu, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (≥56%) oraz biodostępnością ramiprylatu na poziomie 45% dla dawek 2,5 mg i 5 mg. Maksymalne stężenia ramiprylu osiągane są po około 1 godzinie, natomiast ramiprylatu po 2-4 godzinach, co implikuje szybki początek działania leku i opóźnione działanie metabolitu. Wiązanie z białkami osocza wynosi 73% dla ramiprylu i 56% dla ramiprylatu, co wpływa na dystrybucję i farmakodynamikę. Ramipryl ulega niemal całkowitemu metabolizmowi do ramiprylatu i dalszych metabolitów, które są eliminowane głównie przez nerki. Efektywny okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, umożliwiając dawkowanie raz na dobę, z dłuższym okresem półtrwania dla mniejszych dawek (1,25-2,5 mg), co ma znaczenie kliniczne przy indywidualizacji terapii.
biodostępność, dysfagia, ester diektopiperazynowy, esteraza wątrobowa, glukuronid, hamowanie konwertazy angiotensyny, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ramiprylatu, kwas diektopiperazynowy, maksymalne stężenie ramiprylatu, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm ramiprylu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie ramiprylatu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etoposide Kabi 20 mg/ml
Etopozyd, zawarty w preparacie Etoposide Kabi (20 mg/ml koncentrat do infuzji), charakteryzuje się zmienną farmakokinetyką zależną od stanu klinicznego pacjenta oraz współistniejących schorzeń. Po podaniu dożylnym lub doustnym obserwuje się istotną zmienność Cmax oraz AUC, z liniowym wzrostem tych parametrów w zakresie dawek 100-600 mg/m². Objętość dystrybucji wynosi 18-29 litrów, a wiązanie z białkami osocza sięga 97%, zależnie od stężenia albumin i bilirubiny. Etopozyd wykazuje niski stopień penetracji do płynu mózgowo-rdzeniowego. Metabolizm obejmuje m.in. O-demetylację przez CYP3A4 oraz powstawanie hydroksykwasu i koniugatów glukuronidowych/siarkowych. Okres półtrwania fazy dystrybucji to około 1,5 godziny, a fazy eliminacji 4-11 godzin, przy całkowitym klirensie 33-48 ml/min (16-36 ml/min/m²), niezależnym od dawki. Wydalanie odbywa się w 45% z moczem (niezmieniony lek) i 44% z kałem w ciągu 120 godzin.
albumina, aminotransferaza alaninowa, białko osocza, cisplatyna, etopozyd, farmakokinetyka, fenylobutazon, glukuronid, izoenzym CYP450-3A4, klirens nerkowy, kwas acetylosalicylowy, niewydolność nerek, nowotwór ośrodkowego układu nerwowego, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, salicylan sodu, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketokaps Med 100 mg
Ketoprofen, substancja czynna leku Ketokaps Med 100 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 90% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax 10,1 µg/ml po 1,22 godziny). Wchłanianie jest liniowe w zakresie dawek 75-200 mg, a obecność pokarmu spowalnia tempo wchłaniania i nieznacznie obniża Cmax, nie wpływając na całkowitą biodostępność. Ketoprofen wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99%, głównie albuminą) oraz ograniczoną objętość dystrybucji (0,1-0,2 l/kg). Substancja przenika efektywnie do płynu maziowego i tkanek stawowych, gdzie utrzymuje się dłużej niż w osoczu (np. po 9 godzinach stężenie w płynie stawowym wynosi 0,8 µg/ml, podczas gdy w osoczu 0,3 µg/ml), co ma istotne znaczenie kliniczne w terapii chorób zapalnych stawów.
biodostępność, choroba zapalna stawów, enancjomer, enzym mikrosomalny, glukuronid, hipoalbuminemia, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, maziówka, metabolizm wątrobowy, mieszanina racemiczna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn maziowy, procesy farmakokinetyczne, przestrzeń stawowa, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie funkcji narządów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orgametril 5 mg
Linestrenol, substancja czynna leku Orgametril w dawce 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym oraz intensywnym metabolizmem do aktywnego metabolitu noretysteronu (NET). Maksymalne stężenie noretysteronu w osoczu wynosi średnio 23 ng/ml i osiągane jest około 2 godziny po podaniu. Pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) dla noretysteronu wynosi 160,6 ng*h/ml. W zakresie dawek 0,5-5 mg obserwuje się nieliniową farmakokinetykę, gdzie wzrost stężenia metabolitu jest mniejszy niż proporcjonalny do dawki linestrenolu. Noretysteron wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza – około 35% z SHBG oraz około 60% z albuminami, co wpływa na jego dystrybucję i aktywność biologiczną. Końcowy okres półtrwania noretysteronu wynosi około 8 godzin (zakres 7-10 godzin).
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apenal 250 mg
Paracetamol, substancja czynna czopków Apenal, charakteryzuje się szeroką dystrybucją tkankową oraz zdolnością przenikania przez barierę łożyskową i do mleka matki, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. W dawkach terapeutycznych wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza, który jednak wzrasta wraz ze wzrostem stężenia leku we krwi. Metabolizm paracetamolu odbywa się głównie w wątrobie, prowadząc do powstania glukuronidów i siarczanów, a wydalanie następuje przede wszystkim drogą nerkową, przy czym mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, co wskazuje na efektywny metabolizm pierwszego przejścia.
- Leksykon substancji czynnych
Etopozyd – Właściwości farmakokinetyczne
Etopozyd charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym, obejmującym zmienność parametrów takich jak Cmax i AUC po podaniu dożylnym lub doustnym, co wymaga indywidualizacji dawkowania. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi od 18 do 29 litrów, a lek wykazuje wysokie (ok. 97%) wiązanie z białkami osocza, zależne od stężenia albumin i bilirubiny, co ma znaczenie kliniczne u pacjentów z hipoalbuminemią lub chorobami wątroby. Metabolizm etopozydu zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4, prowadząc do powstania metabolitów, w tym hydroksykwasu i katecholu, co wskazuje na potencjalne interakcje lekowe. Farmakokinetyka po podaniu dożylnym jest dwufazowa, z okresem półtrwania dystrybucji około 1,5 godziny i eliminacji od 4 do 11 godzin, a całkowity klirens wynosi 33-48 ml/min (lub 16-36 ml/min/m²), niezależnie od dawki w zakresie 100-600 mg/m². Wydalanie odbywa się w 56% z moczem (45% w formie niezmienionej) i 44% z kałem w ciągu 120 godzin.
aktywność SGPT, choroba wątroby, cisplatyna, dysfunkcja wątroby, farmakokinetyka etopozydu, fenylobutazon, glukuronid, hipoalbuminemia, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP450-3A4, klirens etopozydu, klirens nerkowy, koniugat siarkowy, kwas acetylosalicylowy, liniowość farmakokinetyczna, metabolizm etopozydu, niewydolność nerek, O-demetylacja, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo do białek, profil farmakokinetyczny, salicylan sodu, stężenie albumin, stężenie bilirubiny, stężenie maksymalne leku, terapia przeciwnowotworowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polpril 2,5 mg
Ramipryl, podawany doustnie w dawce 2,5 mg (Polpril), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, z biodostępnością aktywnego metabolitu ramiprylatu na poziomie 45%. Ramiprylat, będący jedynym aktywnym metabolitem, osiąga stężenie maksymalne po 2-4 godzinach, a stan stacjonarny w osoczu jest osiągany około 4 dnia leczenia. Ramipryl wiąże się z białkami osocza w 73%, natomiast ramiprylat w 56%. Metabolizm ramiprylu jest niemal całkowity, głównie do ramiprylatu, który jest eliminowany przez nerki. Efektywny okres półtrwania ramiprylatu wynosi 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, a dla dawek 1,25-2,5 mg jest dłuższy, co wynika z saturacji enzymu ACE. U pacjentów z niewydolnością nerek klirens ramiprylatu jest zmniejszony, co wymaga dostosowania dawkowania, natomiast u pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się opóźniony metabolizm ramiprylu, choć stężenia ramiprylatu pozostają niezmienione.
aktywny metabolit, biodostępność, dystrybucja, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, glukuronid, kinetyka eliminacji, klirens kreatyniny, klirens ramiprylatu, metabolizm, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, profil farmakokinetyczny, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketonal 50 mg/ml
Ketoprofen, substancja czynna preparatu Ketonal (50 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (90%) oraz szybkim osiąganiem wysokich stężeń w osoczu po podaniu dożylnym (26,4 ± 5,4 µg/ml po 5 minutach). Po podaniu domięśniowym dawki 100 mg maksymalne stężenie w osoczu wynosi 1,3 µg/ml i osiągane jest w ciągu 2 godzin, a lek przenika również do płynu mózgowo-rdzeniowego. Objętość dystrybucji wynosi 0,1-0,2 l/kg, a ketoprofen wiąże się w 99% z białkami osocza, głównie albuminą. Istotne jest powolne przenikanie i eliminacja ketoprofenu z płynu maziowego, gdzie stężenia po 3 i 9 godzinach wynoszą odpowiednio 1,5 µg/ml i 0,8 µg/ml, podczas gdy w osoczu spadają z 3,0 µg/ml do 0,3 µg/ml. Stan równowagi farmakokinetycznej osiągany jest po 24 godzinach, a u osób starszych szybciej, bo po 8,7 godzinie (stężenie 6,3 µg/ml).
albumina, białka osocza, biodostępność, dystrybucja tkankowa, enzymy mikrosomalne, farmakokinetyka, glukuronid, ketoprofen, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, stan równowagi, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vardenafil Aristo 20 mg
Wardenafil, substancja czynna leku Vardenafil Aristo, dostępna jest w postaci tabletek powlekanych o dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg. Charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w medianie po 60 minutach (zakres 15-120 minut) po podaniu na czczo, a jego średnia bezwzględna biodostępność wynosi 15%. Wardenafil wykazuje niemal proporcjonalny wzrost AUC i Cmax w zakresie dawek 5-20 mg. Spożycie posiłku wysokotłuszczowego (57% tłuszczu) opóźnia Tmax o około 1 godzinę i zmniejsza Cmax o 20%, nie wpływając na AUC, natomiast posiłek z 30% tłuszczu nie modyfikuje farmakokinetyki leku. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (208 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%). Metabolizm wardenafilu odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4, z udziałem CYP3A5 i CYP2C, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu M1, który odpowiada za około 7% całkowitej aktywności terapeutycznej. Okres półtrwania wardenafilu i metabolitu M1 wynosi około 4-5 godzin, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (91-95%) i w mniejszym stopniu z moczem (2-6%).
AUC, biodostępność leku, ciężkie zaburzenia nerek, Cmax, CYP3A4, cytochrom P-450, glukuronid, hamowanie PDE5, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, klirens wątrobowy, metabolit M1, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pole pod krzywą stężenia, posiłek wysokotłuszczowy, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, umiarkowane zaburzenia wątroby, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Depralin 10 mg
Escytalopram, substancja czynna Depralin 10 mg, charakteryzuje się prawie całkowitym wchłanianiem niezależnym od posiłków oraz biodostępnością około 80%. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest po około 4 godzinach od podania. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest poniżej 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do aktywnych metabolitów demetylowanych i didemetylowanych, które mają dłuższy okres półtrwania niż substancja macierzysta. Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy i wydalanie nerkowe metabolitów. Farmakokinetyka jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę stężenie w osoczu wynosi średnio 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
białko osocza, biodostępność, CYP2C19, CYP2D6, ekspozycja na lek, enzym cytochromu P450, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, glukuronid, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit escytalopramu, metabolizm escytalopramu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, polimorfizm genetyczny, proces farmakokinetyczny, stan stacjonarny, tabletka powlekana, Tmax, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Retrovir 100 mg
Zydowudyna (Retrovir) charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą 60-70% u dorosłych oraz 60-74% (średnio 65%) u dzieci powyżej 5-6 miesięcy. U dorosłych maksymalne stężenie w osoczu (CSSmax) po dawce 300 mg dwa razy na dobę wynosiło średnio 8,57 µM (2,29 µg/ml), a minimalne (CSSmin) 0,08 µM (0,02 µg/ml), z AUCss 8,39 h·µM (2,24 h·µg/ml). Okres półtrwania w fazie końcowej to około 1,1 godziny u dorosłych i 1,5 godziny u dzieci, przy całkowitym klirensie odpowiednio 27,1 ml/min/kg i 30,9 ml/min/kg. Zydowudyna wykazuje słabe wiązanie z białkami osocza (34-38%) oraz zdolność do penetracji do OUN (stosunek stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym do osocza około 0,5 u dorosłych i do 0,85 u dzieci). Metabolizowana jest głównie do 5′-glukuronidu, który stanowi 50-80% wydalanej dawki, a klirens nerkowy przewyższa klirens kreatyniny, wskazując na aktywne wydzielanie kanalikowe.
AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, dializa otrzewnowa, glukuronid, infuzja dożylna, klirens leku, kwas glukuronowy, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, przenikanie przez łożysko, stan stacjonarny, stężenie leku, stężenie osoczowe, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bisacodyl VP 5 mg
Bisakodyl, substancja czynna tabletek dojelitowych Bisacodyl VP (5 mg), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które warunkują jego działanie przeczyszczające. Po podaniu doustnym lek nie ulega wchłonięciu w żołądku dzięki otoczce dojelitowej, co zapobiega podrażnieniom błony śluzowej i przedwczesnemu uwalnianiu substancji czynnej. W jelitach bisakodyl jest metabolizowany przez enzymy błony śluzowej do aktywnego metabolitu – desacetylobisakodylu, który następnie ulega wchłonięciu do krążenia ogólnego. Metabolity bisakodylu są koniugowane z kwasem glukuronowym i eliminowane z organizmu zarówno przez nerki (z moczem), jak i wątrobę (z żółcią), co zapewnia efektywną i zrównoważoną eliminację substancji.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Melatonina Biofarm 2 mg
Farmakokinetyka melatoniny charakteryzuje się znaczną zmiennością biodostępności po podaniu doustnym, mieszczącą się w zakresie 3-76%, co jest wynikiem istotnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego, sięgającego do 60% wchłoniętej dawki. Melatonina szybko osiąga maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu w czasie 0,5-2 godzin (Tmax), co wskazuje na szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego. Obecność pokarmu przed podaniem leku zwiększa jego wchłanianie, co może mieć kliniczne znaczenie przy ustalaniu schematu dawkowania. Substancja czynna wykazuje dobrą dystrybucję, przenikając do śliny, płynu mózgowo-rdzeniowego oraz płynu omoczniowego, co potwierdza jej zdolność do przekraczania bariery krew-mózg i dystrybucji do przestrzeni pozanaczyniowych.
6-hydroksymelatonina, bariera krew-mózg, biodostępność melatoniny, Cmax, efekt pierwszego przejścia, eliminacja metabolitów, farmakokinetyka melatoniny, glukuronid, koniugacja, maksymalne stężenie we krwi, metabolizm wątrobowy, N-acetyloserotonina, okres półtrwania, płyn biologiczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn omoczniowy, przepływ wątrobowy, sprzęganie, wydalanie nerkowe, zmienność międzyosobnicza - Leksykon substancji czynnych
Cyklopiroks – Właściwości farmakokinetyczne
Cyklopiroks wykazuje szerokie spektrum przeciwgrzybicze i jest stosowany zarówno w formie lakierów do paznokci (stężenie 80 mg/g), jak i preparatów z pochodną cyklopiroksu z olaminą do aplikacji na skórę i błony śluzowe. Lakier do paznokci skutecznie penetruje płytkę paznokciową, osiągając stężenia w głębszych warstwach 2-10-krotnie przekraczające MIC dla grzybów patogennych, a jego aktywność utrzymuje się przez 2-3 tygodnie. Wchłanianie ogólnoustrojowe z lakierów jest minimalne – poniżej 5% dawki dla lakieru 8% stosowanego przez 6 miesięcy oraz mniej niż 2% dla preparatu Polinail, z poziomami w osoczu odpowiednio 0,904 ng/ml po 6 miesiącach i 1,444 ng/ml po 12 miesiącach. Cyklopiroks z olaminą przenika przez naskórek i gruczoły łojowe, osiągając w skórze stężenia 10-15 razy wyższe niż minimalne hamujące wzrost grzybów, a jego stężenie w surowicy po 6 godzinach od aplikacji 1% kremu wynosiło 0,012 μg/ml, co wskazuje na niskie wchłanianie systemowe i głównie miejscowe działanie.
białko osocza, cyklopiroks z olaminą, glukuronid, glukuronidacja, gradient dyfuzji, grzyb chorobotwórczy, grzybica paznokci, krążenie obwodowe, kwas glukuronowy, łańcuch oddechowy, mieszek włosowy, minimalne stężenie hamujące, okres półtrwania, opatrunek zamknięty, płytka paznokciowa, podanie dopochwowe, ściana komórkowa grzyba, spektrum przeciwgrzybicze, stężenie grzybobójcze, stężenie w osoczu, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie przezskórne, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Febuxostat Solinea 120 mg
Febuksostat, inhibitor oksydazy ksantynowej stosowany w leczeniu hiperurykemii i dny moczanowej, charakteryzuje się farmakokinetyką zależną od dawki, z proporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC w zakresie 10-120 mg oraz większym niż proporcjonalnym wzrostem AUC przy dawkach 120-300 mg. Lek wykazuje szybkie wchłanianie (tmax 1,0-1,5 h) i wysoką biodostępność (≥84%), a jego okres półtrwania wynosi 5-8 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Po podaniu dawki 80 mg Cmax wynosi 2,8-3,2 μg/ml, a po 120 mg 5,0-5,3 μg/ml. Febuksostat wiąże się silnie z białkami osocza (~99,2%), a jego metabolizm odbywa się głównie przez koniugację (UGT 1A1, 1A8, 1A9) i oksydację (CYP1A1, 1A2, 2C8, 2C9), prowadząc do powstania aktywnych metabolitów. Eliminacja leku jest dwutorowa: około 49% dawki wydalane jest z moczem (3% niezmieniony lek, 30% acyloglukuronid, 13% metabolity utleniające), a 45% z kałem (12% niezmieniony lek, 25% metabolity utleniające). Interakcje z pokarmem bogatym w tłuszcze obniżają Cmax o 38-49% i AUC o 16-18%, jednak bez klinicznie istotnego wpływu na skuteczność terapeutyczną, co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłków.
acyloglukuronid, biodostępność leku, cytochrom P450, dna moczanowa, dostępność biologiczna, farmakokinetyka febuksostatu, glukuronid, hiperurykemia, inhibitor oksydazy ksantynowej, izoenzym, klasyfikacja Childa-Pugha, koniugacja, kwas moczowy w surowicy, metabolit hydroksylowy, mikrosom wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia w osoczu, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu krwi, transferaza urydylodifosfoglukuronowa, wiązanie z białkami osocza, znakowanie radioizotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Original Tymianek i Podbiał 100 mg + 100 mg
Produkt leczniczy Original Tymianek i Podbiał zawiera 100 mg gęstych wyciągów z ziela tymianku (Thymi herbae extractum spissum) oraz liści podbiału (Tussilaginis farfarae folii extractum spissum) w każdej pastylce. Substancje czynne, w tym olejki eteryczne, są wchłaniane już w jamie ustnej przez błonę śluzową, co umożliwia szybkie działanie na drogi oddechowe bez konieczności przechodzenia przez przewód pokarmowy. Po absorpcji składniki te ulegają dystrybucji, a lotne substancje są częściowo wydalane z powietrzem wydychanym, co wspomaga miejscowe działanie na błony śluzowe. Metabolizm obejmuje sprzęganie olejków eterycznych z kwasem glukuronowym oraz wieloetapową biotransformację alkaloidów pirolizydynowych w wątrobie, prowadzącą do ich detoksykacji i zwiększającą bezpieczeństwo stosowania preparatu.
alkaloid pirolizydynowy, biotransformacja, błona śluzowa jamy ustnej, cukrzyca, droga oddechowa, dystrybucja w organizmie, eliminacja metabolitów, glukuronid, metabolizm leku, N-tlenek, nietolerancja glukozy, olejek eteryczny, pastylka twarda, substancja czynna, właściwość farmakokinetyczna, wyciąg z liści podbiału, wyciąg z ziela tymianku, zaburzenie metabolizmu glukozy, żyła wrotna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vitaminum E 400 mg Hasco 400 mg
Vitaminum E 400 mg HASCO w postaci kapsułek miękkich zawiera int-rac-α-Tocopherylis acetas w dawce 400 mg na kapsułkę. Wchłanianie witaminy E z przewodu pokarmowego wynosi 50-80% i jest zależne od obecności soli kwasów żółciowych, tłuszczu pokarmowego oraz prawidłowej czynności trzustki. Absorpcja zachodzi w nabłonku jelita cienkiego, a po wchłonięciu witamina E jest transportowana głównie przez układ chłonny do krwi, gdzie wiąże się z lipoproteinami (chylomikrony, VLDL, LDL, HDL). Transport przez błony komórkowe odbywa się z udziałem lipazy lipoproteinowej i białka wiążącego tokoferol. Witamina E kumuluje się przede wszystkim w tkance tłuszczowej, wątrobie, mięśniach oraz w błonach mitochondriów i siateczce śródplazmatycznej.
alfa-tokoferylu octan, bariera łożyskowa, białko wiążące tokoferol, błona erytrocytu, błona mitochondrialna, ciśnienie parcjalne tlenu, czynność trzustki, ester tokoferolu, glukuronid, lipaza lipoproteinowa, lipoproteiny, metabolizacja wątrobowa, nabłonek oddechowy, siateczka śródplazmatyczna, sól kwasu żółciowego, układ chłonny, wydalanie witaminy E - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Donesyn 10 mg
Chlorowodorek donepezylu, substancja czynna leku Donesyn w dawkach 5 mg i 10 mg, wykazuje liniową farmakokinetykę z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-4 godzinach od podania doustnego. Wchłanianie leku nie jest zależne od przyjmowania pokarmu. Donepezyl charakteryzuje się wysokim (ok. 95%) wiązaniem z białkami osocza oraz długim okresem półtrwania około 70 godzin, co prowadzi do osiągnięcia stanu stacjonarnego po około 3 tygodniach terapii. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez układ cytochromu P450, z identyfikacją kilku metabolitów, w tym aktywnego 6-O-demetylodonepezylu (11% dawki). Eliminacja odbywa się głównie przez mocz (57% dawki, w tym 17% w formie niezmienionej) oraz kał (14,5%).
5-O-demetylodonepezylu, 6-O-demetylodonepezylu, biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek donepezylu, choroba Alzheimera, cytochrom P450, demencja naczyniowa, efekt farmakodynamiczny, glukuronid, krążenie jelitowo-wątrobowe, liniowa zależność dawki, maksymalne stężenie w osoczu, N-tlenek cis-donepezylu, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą, proces farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, substancja czynna leku, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon substancji czynnych
Minoksydyl – Właściwości farmakokinetyczne
Minoksydyl stosowany miejscowo charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem ogólnoustrojowym na poziomie 1-2% dawki aplikowanej na nieuszkodzoną skórę, co znacząco różni się od wchłaniania doustnego wynoszącego 90-100%. Parametry farmakokinetyczne po aplikacji miejscowej roztworu 2% u mężczyzn z łysieniem androgenowym to AUC 7,5 ng*h/mL oraz Cmax 1,25 ng/mL, natomiast roztworu 5% – AUC 18,7 ng*h/mL, Cmax 2,13 ng/mL i Tmax około 5,8 h. Pianka 5% wykazuje około dwukrotnie mniejsze wchłanianie ogólnoustrojowe (AUC 8,81 ng*h/mL, Cmax 1,11 ng/mL, Tmax 5,42 h) w porównaniu do roztworu 5%. Hemodynamiczny efekt minoksydylu pojawia się przy stężeniu w surowicy ≥21,7 ng/mL, co jest znacznie wyższe niż osiągane po miejscowym stosowaniu. Wchłanianie może ulec zwiększeniu w przypadku uszkodzenia warstwy rogowej naskórka (np. oparzenia słoneczne, golenie) lub stosowania większych dawek, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych.
bariera krew-mózg, farmakokinetyka minoksydylu, filtracja kłębuszkowa, glukuronid, klirens nerkowy, łysienie androgenowe, metabolizm wątrobowy, minoksydyl, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oparzenie słoneczne, parametry farmakokinetyczne, pierścień pirymidynowy, sprzęganie z kwasem glukuronowym, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, wpływ hemodynamiczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acecardin 75 mg
Farmakokinetyka kwasu acetylosalicylowego w tabletkach dojelitowych Acecardin 75 mg cechuje się opóźnionym wchłanianiem w środowisku zasadowym jelita, co wynika z obecności otoczki dojelitowej i dysocjacji substancji czynnej. Ten mechanizm minimalizuje kontakt leku z błoną śluzową żołądka, redukując ryzyko uszkodzeń przy długotrwałej terapii przeciwpłytkowej. Spożycie pokarmu może nieznacznie opóźnić absorpcję, jednak nie wpływa to istotnie na skuteczność terapeutyczną, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Po wchłonięciu kwas acetylosalicylowy ulega szybkiemu metabolizmowi do kwasu salicylowego, przy czym hamowanie agregacji płytek zależy od niezmienionej formy leku, działającej głównie podczas pierwszego przejścia przez wątrobę i krążenie wrotne.
błona śluzowa żołądka, czas półtrwania, długotrwała terapia, dynamika absorpcji, glukuronid, hamowanie agregacji płytek krwi, inhibicja cyklooksygenazy płytkowej, krążenie wrotne, kwas acetylosalicylowy, kwas salicylomoczowy, kwas salicylowy, mechanizm działania przeciwpłytkowego, objętość dystrybucji, otoczka dojelitowa, postać dojelitowa, powinowactwo do białek osocza, profil farmakokinetyczny, środowisko zasadowe jelita, szlak metaboliczny, tabletka dojelitowa, terapia przeciwpłytkowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorazepam TZF 1 mg
Lorazepam wykazuje niemal całkowite i szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z biodostępnością wynoszącą 94,1% dla dawki 2 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga się po 1-2,5 godzinach i wynosi 16,9-27,6 ng/mL dla dawki 2 mg oraz 51,3-58 ng/mL dla dawki 4 mg. Objętość dystrybucji wynosi około 1,3 L/kg masy ciała, a lek wiąże się z białkami osocza w 80,4-93,2%, głównie z albuminami. Lorazepam i jego nieaktywny metabolit – glukuronid – przenikają przez barierę łożyskową oraz do mleka matki (odpowiednio około 13% i 20% stężenia w surowicy). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 12-16 godzin, a glukuronidu 12,9-16,2 godziny. Stężenie w stanie stacjonarnym osiągane jest po 2-3 dniach stosowania dawki 3 mg, ze średnim minimalnym stężeniem 25,3 ng/mL (zakres 17,1-43,8 ng/mL). Współczynnik kumulacji wynosi 1,88, a mniej niż 0,5% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, podczas gdy 74,5% dawki jest wydalane jako glukuronid.
bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, glukuronid, klirens, lorazepam, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, współczynnik kumulacji, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Genoptim 20 mg
Escytalopram, substancja czynna preparatu Escitalopram Genoptim dostępnego w dawkach 10 mg i 20 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego niezależnym od posiłków. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiąga po około 4 godzinach od podania wielokrotnego. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest mniejsze niż 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2C19, a także CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania farmakologicznie czynnych metabolitów demetylowanego i didemetylowanego oraz metabolitu N-tlenkowego. Okres półtrwania eliminacji escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się drogą metaboliczną i nerkową, z dominującym wydalaniem metabolitów przez nerki. Farmakokinetyka escytalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg średnie stężenia wynoszą 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
białka osocza, biodostępność bezwzględna, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram racemiczny, Escitalopram Genoptim, escytalopram, farmakokinetyka liniowa, glukuronid, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolit N-tlenkowy, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji pozorna, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, szybki metabolizm, Tmax, wolny metabolizm - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cholestil 400 mg
Hymekromon, substancja czynna leku Cholestil w dawce 400 mg, charakteryzuje się szybką absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 2-3 godzin. W fazie dystrybucji wykazuje umiarkowane rozprzestrzenianie z objętością dystrybucji wynoszącą 20,8 ± 11,4 l oraz zdolność wiązania się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie hymekromon ulega sprzęganiu do glukuronidów (93%) i metabolitów siarczanowych (1,4%), co prowadzi do inaktywacji substancji. Okres półtrwania wynosi około 1 godziny, a eliminacja odbywa się głównie drogą nerkową, z minimalnym wydalaniem postaci niezmienionej (0,3%).
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Migea 200 mg
Kwas tolfenamowy, substancja czynna preparatu Migea 200 mg, charakteryzuje się szybką i niemal całkowitą absorpcją z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1–1,5 godziny od podania doustnego. Biodostępność leku wynosi około 85%, co jest efektem ograniczonego efektu pierwszego przejścia wątrobowego (około 15% dawki). Spożycie posiłku wysokotłuszczowego zwiększa Cmax o około 44% oraz pole pod krzywą stężenia (AUC) o 11%, co może mieć znaczenie kliniczne w kontekście dawkowania. Kwas tolfenamowy wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (99%), co wpływa na jego farmakokinetykę oraz potencjalne interakcje lekowe. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 2 godziny, co determinuje częstotliwość podawania leku w praktyce klinicznej.
biodostępność, biotransformacja wątrobowa, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, glukuronid, krążenie wątrobowo-jelitowe, kwas tolfenamowy, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, ostry napad migreny, pole pod krzywą stężenia, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza - Leksykon substancji czynnych
Rasagilina – Właściwości farmakokinetyczne
Rasagilina, stosowana w terapii choroby Parkinsona, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z Tmax około 0,5 godziny oraz niską bezwzględną dostępnością biologiczną na poziomie około 36%. Podawanie leku z posiłkiem o wysokiej zawartości tłuszczu powoduje istotne zmniejszenie Cmax o około 60% oraz redukcję AUC o około 20%, jednak zmiana AUC jest klinicznie akceptowalna, co pozwala na podawanie rasagiliny niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi 243 litry, a wiązanie z białkami osocza mieści się w zakresie 60-70%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP1A2, prowadząc do powstania trzech głównych metabolitów: 1-aminoindanu, 3-hydroksy-N-propargylo-1-aminoindanu oraz 3-hydroksy-1-aminoindanu. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (62,6% dawki w moczu, <1% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z kałem (21,8%), a farmakokinetyka wykazuje liniowość w zakresie dawek 0,5-2 mg z okresem półtrwania 0,6-2 godzin.
AUC, biotransformacja wątrobowa, choroba Parkinsona, Cmax, CYP1A2, cytochrom P450, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, glukuronid, hydroksylacja, inhibitor enzymatyczny, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, krzywa stężenie-czas, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, sprzęganie metaboliczne, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, szybkie wchłanianie, Tmax, wiązanie z białkami osocza, winian rasagiliny, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe