receptor 5HT

Receptor 5HT (serotoniny) to grupa receptorów błonowych, które wiążą serotoninę – neuroprzekaźnik odgrywający kluczową rolę w regulacji wielu procesów fizjologicznych i psychicznych organizmu. Wyróżnia się siedem głównych rodzin receptorów serotoninowych (5HT1 do 5HT7), z licznymi podtypami, które różnią się strukturą, mechanizmem przekazywania sygnału i funkcją biologiczną.

Receptory serotoninowe występują w ośrodkowym układzie nerwowym, układzie pokarmowym, układzie krążenia oraz w komórkach immunologicznych. W OUN modulują nastrój, emocje, zachowania seksualne, apetyt, sen, percepcję bólu i funkcje poznawcze. W układzie pokarmowym wpływają na perystaltykę jelit, a w układzie sercowo-naczyniowym regulują przepływ krwi i ciśnienie tętnicze.

Zaburzenia funkcjonowania układu serotoninowego wiązane są z różnymi stanami patologicznymi, w tym depresją, zaburzeniami lękowymi, migreną, zespołem jelita drażliwego i nadciśnieniem tętniczym. Receptory 5HT stanowią ważny cel farmakoterapeutyczny – selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, tryptany czy leki przeciwwymiotne oddziałują na różne podtypy receptorów serotoninowych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoMigra 50 mg

Sumatryptan, substancja czynna leku ApoMigra, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając 70% maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 45 minut, przy dawce 100 mg Cmax wynosi 54 ng/ml. Biodostępność doustna jest niska i wynosi około 14%, co wynika z efektu pierwszego przejścia oraz niecałkowitego wchłaniania. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (14-21%) oraz dużą objętość dystrybucji (170 l), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin, a klirens całkowity to około 1160 ml/min, z dominującą rolą klirensu pozanerkowego (około 80%), co potwierdza metabolizm wątrobowy jako główną drogę eliminacji. Głównym metabolitem jest nieaktywny analog kwasu 3-indolilooctowego, wydalany z moczem w formie wolnej i sprzężonej z glukuronidem.
analog kwasu 3-indolilooctowego, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, glukuronid, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm utleniający, migrena, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza monoaminowa, parametry farmakokinetyczne, receptor 5HT, stężenie w osoczu, sumatryptan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – MIGTAN 50 mg

Sumatryptan, substancja czynna leku MIGTAN w dawkach 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) średnio po 2 godzinach (zakres 0,5-5 godzin). Biodostępność bezwzględna wynosi około 14%, co jest wynikiem intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia oraz niepełnego wchłaniania z przewodu pokarmowego. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (14-21%) oraz dużą objętość dystrybucji (170 litrów), co wskazuje na szeroką dystrybucję w organizmie. Okres półtrwania eliminacyjnego sumatryptanu wynosi około 2 godziny, a całkowity klirens osocza to około 1160 ml/min, z klirensem nerkowym na poziomie 260 ml/min. Dominującą drogą eliminacji jest metabolizm oksydacyjny z udziałem enzymu MAO-A, odpowiadający za około 80% całkowitego klirensu, prowadzący do powstania nieaktywnego farmakologicznie metabolitu – analogu kwasu indolooctowego, wydalanego głównie z moczem w formie wolnej i skoniugowanej.
analog kwasu indolooctowego, biodostępność bezwzględna, działanie farmakologiczne, efekt pierwszego przejścia, glukuronian, klirens nerkowy, klirens osocza, klirens pozanerkowy, klirens przedukładowy, maksymalne stężenie leku, metabolizm oksydacyjny, metabolizm przedukładowy, migrena, monoaminooksydaza A, napad migreny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, receptor 5HT, sumatryptan, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumatriptan Medical Valley 100 mg

Sumatryptan, substancja czynna leku Sumatriptan Medical Valley, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając 70% maksymalnego stężenia w osoczu już po 45 minutach, przy średnim maksymalnym stężeniu 54 μg/ml po dawce 100 mg. Biodostępność doustna jest niska i wynosi około 14%, co wynika z metabolizmu pierwszego przejścia oraz niecałkowitego wchłaniania. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (14-21%) oraz dużą objętością dystrybucji (170 litrów), co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie się w tkankach. Okres półtrwania eliminacyjnego sumatryptanu wynosi około 2 godziny, co determinuje jego szybkie usuwanie z organizmu i wpływa na schemat dawkowania.
biodostępność, działanie terapeutyczne, faza eliminacji, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, kwas 3-indolooctowy, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna glukuronidowa, proces koniugacji, proces metaboliczny, receptor 5HT, stężenie w osoczu, sumatryptan, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zolmiles 2,5 mg

Zolmitryptan, substancja czynna leku Zolmiles, jest selektywnym agonistą receptorów serotoninowych 5HT1B/1D, wykazującym wysokie powinowactwo do tych receptorów i umiarkowane do 5HT1A, bez istotnej aktywności wobec innych podtypów receptorów serotoninowych oraz receptorów adrenergicznych, histaminowych, muskarynowych i dopaminergicznych. Mechanizm działania polega na skurczu naczyń tętniczych w obrębie krążenia tętnicy szyjnej oraz hamowaniu ośrodkowej i obwodowej aktywności nerwu trójdzielnego poprzez zmniejszenie uwalniania neuropeptydów CGRP, VIP i Substancji P, co przyczynia się do efektu przeciwmigrenowego. Zolmiles dostępny jest w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej w dawkach 2,5 mg i 5 mg, co ułatwia podanie podczas napadu migreny.
agonista receptora serotoninowego, aura migrenowa, CGRP, fonofobia, fotofobia, lek przeciwmigrenowy, migrena bez aury, migrena miesiączkowa, napad migrenowy, nerw trójdzielny, neuropeptyd, pediatria, receptor 5HT, skurcz naczyniowy, substancja P, tabletka ulegająca rozpadowi, tętnica szyjna, zolmitryptan
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Frimig 50 mg

Sumatryptan, substancja czynna leku Frimig, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając 70% maksymalnego stężenia w osoczu już po 45 minutach, przy dawce 100 mg maksymalne stężenie wynosi 54 ng/ml. Biodostępność sumatryptanu jest niska i wynosi około 14%, co wynika z metabolizmu przedukładowego oraz niecałkowitego wchłaniania. Okres półtrwania w fazie eliminacji to około 2 godziny, a stopień wiązania z białkami osocza mieści się w zakresie 14-21%. Średnia objętość dystrybucji wynosi 170 litrów, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Klirens całkowity sumatryptanu to około 1160 ml/min, z czego klirens nerkowy stanowi 260 ml/min, a klirens pozanerkowy odpowiada za około 80% eliminacji.
analog kwasu 3-indolilooctowego, białko osocza, biodostępność, farmakokinetyka, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens pozanerkowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm utleniający, napad migreny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza monoaminowa, parametr farmakokinetyczny, podeszły wiek, receptor 5HT, stężenie w osoczu, sumatryptan

receptor 5HT

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – ApoMigra 50 mg

Właściwości farmakokinetyczne – MIGTAN 50 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Sumatriptan Medical Valley 100 mg

Właściwości farmakodynamiczne – Zolmiles 2,5 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Frimig 50 mg