Właściwości farmakokinetyczne
Frimig 50 mg

Właściwości farmakokinetyczne sumatryptanu

Właściwości farmakokinetyczne sumatryptanu, substancji czynnej leku Frimig, obejmują procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis tych właściwości z podziałem na poszczególne etapy.¹

Wchłanianie

Sumatryptan charakteryzuje się bardzo szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym. Już po 45 minutach osiąga 70% swojego maksymalnego stężenia w osoczu. Po podaniu dawki 100 mg maksymalne stężenie w osoczu wynosi 54 ng/ml. Warto zauważyć, że średnia całkowita biodostępność sumatryptanu jest stosunkowo niska i wynosi zaledwie 14%. Jest to spowodowane dwoma czynnikami: metabolizmem przedukładowym oraz niecałkowitym wchłanianiem substancji. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin, choć obserwuje się wskazania na występowanie dłuższej fazy końcowej.²

Dystrybucja

Sumatryptan charakteryzuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza, który mieści się w zakresie 14-21%. Średnia objętość dystrybucji wynosi 170 litrów, co świadczy o dobrej penetracji sumatryptanu do tkanek organizmu.³

Metabolizm i wydalanie

Średni klirens całkowity sumatryptanu wynosi około 1160 ml/min, z czego klirens nerkowy stanowi około 260 ml/min. Oznacza to, że klirens pozanerkowy odpowiada za około 80% całkowitego klirensu substancji. Główną drogą eliminacji sumatryptanu jest metabolizm utleniający, w którym uczestniczy enzym oksydaza monoaminowa. W wyniku tego procesu powstaje główny metabolit – analog kwasu 3-indolilooctowego sumatryptanu. Metabolit ten jest wydalany przede wszystkim z moczem w dwóch postaciach: jako wolny kwas oraz w formie sprzężonej z glukuronidem. Co istotne, metabolit ten nie wykazuje żadnej aktywności wobec receptorów 5HT₁ lub 5HT₂. W badaniach nie wykryto innych metabolitów sumatryptanu.⁴

Wpływ migreny na farmakokinetykę

Na podstawie przeprowadzonych badań stwierdzono, że napady migreny nie mają istotnego wpływu na parametry farmakokinetyczne sumatryptanu podawanego doustnie.⁵

Farmakokinetyka w populacjach szczególnych

W przeprowadzonym badaniu pilotażowym nie wykazano znaczących różnic w zakresie parametrów farmakokinetycznych sumatryptanu u pacjentów w podeszłym wieku w porównaniu do zdrowych, młodszych ochotników. Oznacza to, że wiek pacjenta nie wpływa istotnie na procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania sumatryptanu.⁶

Parametry farmakokinetyczne sumatryptanu