izomer Δ4 tibolonu
Izomer Δ4 tibolonu stanowi jedną z trzech aktywnych form metabolicznych tibolonu, syntetycznego hormonu steroidowego stosowanego głównie w hormonalnej terapii zastępczej u kobiet po menopauzie. Po podaniu doustnym tibolon ulega szybkiej konwersji do trzech głównych metabolitów, wśród których izomer Δ4 wykazuje działanie progestagenowe.
Izomer Δ4 tibolonu wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów progesteronowych, co przekłada się na jego ochronne działanie na endometrium, zapobiegając jego nadmiernemu rozrostowi. Ten efekt jest kluczowy dla bezpieczeństwa stosowania tibolonu, gdyż przeciwdziała ryzyku rozwoju raka endometrium, które może towarzyszyć niezrównoważonej stymulacji estrogenowej.
W praktyce klinicznej, aktywność izomeru Δ4 tibolonu, wraz z działaniem estrogenowym i androgenowym pozostałych metabolitów, składa się na kompleksowe efekty terapeutyczne leku. Obejmują one łagodzenie objawów wazomotorycznych menopauzy, ochronę tkanki kostnej oraz poprawę funkcji seksualnych, przy jednoczesnym zapewnieniu bezpieczeństwa endometrium.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Tibolon, stosowany w dawce 2,5 mg w preparatach takich jak Ladybon i Livial, charakteryzuje się szybkim i intensywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od spożycia pokarmu. Substancja podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, co skutkuje bardzo niskimi stężeniami związku macierzystego (Cmax 1,37 ng/ml po pojedynczej dawce, 1,72 ng/ml po dawkach wielokrotnych) oraz izomeru Δ4 (Cmax odpowiednio 0,47 i 0,43 ng/ml). Główne metabolity 3α-OH i 3β-OH osiągają znacznie wyższe stężenia maksymalne (3α-OH: Cmax ~14 ng/ml, 3β-OH: Cmax ~3,5 ng/ml) z Tmax około 1,2-1,4 godziny. Okres półtrwania (T1/2) możliwy do określenia jedynie dla metabolitu 3α-OH wynosi 5,78 h po pojedynczej dawce i 7,71 h po dawkach wielokrotnych. Nie obserwuje się kumulacji metabolitów podczas długotrwałej terapii.
czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, długotrwała terapia, izomer Δ4 tibolonu, kumulacja w organizmie, metabolit skoniugowany, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie wielokrotne, pojedyncza dawka, pole pod krzywą stężenia, preparaty tibolonu, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, tibolon, zaburzenie czynności nerek, związek macierzysty -
Leksykon leków
Tibolon, substancja czynna Livial 2,5 mg, charakteryzuje się szybkim i znacznym wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od spożycia pokarmu. W osoczu stężenie związku macierzystego oraz izomeru Δ4 jest bardzo niskie z powodu intensywnego metabolizmu. Główne aktywne metabolity 3α-OH i 3β-OH osiągają maksymalne stężenia (Cmax) odpowiednio około 14,2 ng/ml i 3,4 ng/ml po dawce pojedynczej, z Tmax około 1,2-1,4 godziny. Okres półtrwania metabolitu 3α-OH wynosi 5,78-7,71 godziny, a pole pod krzywą stężenia w czasie 0-24 h (AUC0-24) dla tego metabolitu wynosi 44,7-53,2 ng/ml·h. Nie obserwuje się kumulacji metabolitów przy wielokrotnym podawaniu.
absorpcja substancji czynnej, czynność nerek, dawka pojedyncza, dawka wielokrotna, droga nerkowa, działanie terapeutyczne, farmakokinetyka, izomer Δ4 tibolonu, metabolity, metabolity skoniugowane, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przemiana metaboliczna, przewód pokarmowy, siarczany, stężenie maksymalne, substancja czynna, tibolon, wchłanianie leku, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z kałem, zaburzenia czynności nerek, związek macierzysty
