chryzofanol
Chryzofanol (chrysophanol) to organiczny związek chemiczny należący do grupy antrachinonów, naturalnie występujący w niektórych roślinach, takich jak rzewień (Rheum), aloes (Aloe vera) czy kruszyna (Rhamnus). Jest to żółto-pomarańczowy pigment o właściwościach biologicznie czynnych.
W medycynie chryzofanol znany jest ze swoich właściwości przeczyszczających, przeciwzapalnych i przeciwbakteryjnych. Mechanizm działania przeczyszczającego polega na stymulacji perystaltyki jelit poprzez drażnienie błony śluzowej okrężnicy. Z tego powodu związek ten znajduje zastosowanie w leczeniu zaparć, choć obecnie jest rzadziej stosowany ze względu na dostępność bezpieczniejszych alternatyw.
Badania naukowe wskazują na potencjalne działanie przeciwnowotworowe chryzofanolu, który wykazuje zdolność do indukowania apoptozy w komórkach rakowych oraz hamowania angiogenezy. Dodatkowo, związek ten posiada właściwości przeciwgrzybicze i może być wykorzystywany w leczeniu niektórych infekcji skórnych.
Należy jednak pamiętać, że stosowanie preparatów zawierających chryzofanol wymaga ostrożności ze względu na możliwe działania niepożądane, takie jak bóle brzucha, biegunka czy zaburzenia elektrolitowe przy długotrwałym stosowaniu. Związek ten nie powinien być stosowany przez kobiety w ciąży, karmiące piersią oraz osoby z nieswoistymi zapaleniami jelit.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Alax 10,0-15,0 mg związków antranoidowych w przeliczeniu na aloinę/tabletkę
Przedkliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania Alax® (tabletki drażowane zawierające wysuszony, sproszkowany sok z liści aloesu oraz wyciąg suchy z kory kruszyny) opierają się na charakterystyce substancji czynnych, gdyż brak jest bezpośrednich badań gotowego produktu. Dla kory kruszyny nie dysponujemy danymi dotyczącymi toksyczności ostrej, przewlekłej, wpływu na układ rozrodczy ani potencjału karcynogennego. Badania in vitro wykazały podwyższone ryzyko genotoksyczności, zwłaszcza emodyny, która wykazała silne działanie mutagenne w teście mutacji V79-HGPRT oraz indukcję nieplanowej syntezy DNA (UDS) w hepatocytach. Wyniki badań karcynogenności na szczurach i myszach były niejednoznaczne, z brakiem jednoznacznych dowodów na działanie karcynogenne u samców szczurów i samic myszy, natomiast u samic szczurów i samców myszy obserwowano sprzeczne wyniki.
aberracja chromosomowa, aloe-emodyna, chryzofanol, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, emodyna, fiscjon, hepatocyt szczura, kora kruszyny, model mikrosomalny Salmonelli, nieplanowa synteza DNA, pierwotny hepatocyt, rak okrężnicy, Salmonella typhimurium, środek przeczyszczający, test Amesa, test HPRT, test mikrojąderek, test mutacji V79-HGPRT, test naprawy DNA, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, transformacja komórkowa, związek antrachinowy, związek antranoidowy - Leksykon substancji czynnych
Aloes – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Aloes (Aloe capensis), będący składnikiem preparatu Alax, zawiera 18% związków antranoidowych w przeliczeniu na aloinę, co odpowiada 35 mg na tabletkę, a łączna zawartość antranoidów (wraz z wyciągiem z kory kruszyny) wynosi 10-15 mg na tabletkę. Ze względu na potencjalne ryzyko genotoksyczności wykazane w badaniach eksperymentalnych na antrazwiązkach (emodyna, frangulina, chryzofanol, fiscjon), stosowanie preparatów zawierających aloes nie jest zalecane w okresie ciąży. Brak jednoznacznych danych klinicznych dotyczących wpływu na przebieg ciąży i płód wymaga zachowania szczególnej ostrożności oraz rozważenia alternatywnych, bezpieczniejszych metod leczenia dolegliwości, w których stosuje się aloes.
W okresie karmienia piersią preparaty zawierające aloes są przeciwwskazane ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa oraz możliwość przenikania aktywnych metabolitów, takich jak reina, do mleka matki. Pomimo braku potwierdzonego efektu przeczyszczającego u niemowląt, potencjalne ryzyko wymaga stosowania alternatywnych metod leczenia. W przypadku stosowania aloesu przed rozpoznaniem ciąży, konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu dotyczącego dawkowania i czasu stosowania oraz monitorowanie przebiegu ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze. Lekarz powinien poinformować pacjentki o przeciwwskazaniach i ryzyku związanym z preparatami zawierającymi związki antranoidowe w tych okresach.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Radirex PLUS –
Radirex PLUS to syrop przeczyszczający zawierający złożony ekstrakt płynny (1:1) z korzenia rzewienia (Rhei radix), kory kruszyny (Frangulae cortex), owocu kopru włoskiego (Foeniculi fructus) oraz owocu kminku (Carvi fructus). W 15 ml syropu znajduje się 12,7 mg związków antranoidowych w przeliczeniu na glukofrangulinę A, a w 100 g produktu 10 g ekstraktu roślinnego. Ekstrakcja składników aktywnych odbywa się przy użyciu 50% etanolu, a finalny produkt zawiera do 3,5% etanolu (m/m). Mechanizm działania opiera się na pochodnych 1,8-dihydroantracenu, które stymulują perystaltykę jelit i zmniejszają resorpcję płynów w jelicie grubym, co skutkuje przyspieszeniem pasażu jelitowego i zwiększeniem uwodnienia mas kałowych. Efekt przeczyszczający pojawia się po 6-8 godzinach, co wynika z konieczności metabolicznej aktywacji związków przez mikroflorę jelitową.
8-dihydroantracenu, aloe-emodyna, anetol, bakteria jelitowa, chryzofanol, dyskomfort brzuszny, działanie przeciwskurczowe, działanie wiatropędne, emodyna, glikozyd antranoidowy, glukofrangulin A, jelito grube, karwon, kora kruszyny, korzeń rzewienia, lek przeczyszczający, limonen, motoryka okrężnicy, olejek eteryczny, owoc kminku, owoc kopru włoskiego, pasaż jelitowy, perystaltyka, pochodna 1, resorpcja płynów, zaparcie, związek antranoidowy - Leksykon substancji czynnych
Kruszyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Kora kruszyny (Rhamnus frangula L.) zawiera związki antranoidowe, takie jak emodyna, frangulina, chryzofanol i fiscjon, które wykazują potencjalne działanie genotoksyczne i mutagenne w badaniach in vitro (np. test mutacji V79-HGPRT, test UDS na hepatocytach szczura). Jednak większość badań in vivo nie potwierdza tych właściwości. Emodyna wykazuje wpływ na długość cyklu rujowego u myszy, a jej toksyczność reprodukcyjna jest związana głównie z toksycznością u matek spowodowaną działaniem przeczyszczającym. Dwuletnie badania karcynogenności na szczurach i myszach dały niejednoznaczne wyniki, z potencjalnym ryzykiem karcynogenezy w nerkach oraz okrężnicy/jelicie ślepym. W badaniach klinicznych wyniki dotyczące związku między stosowaniem preparatów z kory kruszyny a rakiem okrężnicy są sprzeczne, a czynniki takie jak przewlekłe zaparcia i dieta mogą wpływać na ocenę ryzyka.
aberracja chromosomowa, aloe-emodyna, badanie karcynogenności, chryzofanol, cykl rujowy, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, działanie nefrotoksyczne, działanie przeczyszczające, działanie teratogenne, emodyna, fiscjon, frangulina, genotoksyczność, hepatocyt pierwotny, hiperplazja nabłonka, kora kruszyny, naciek bazofilowy, nefropatia, nieplanowa synteza DNA, rak okrężnicy, szpik kostny, test mikrojądrowy, toksyczność dawki pojedynczej, toksyczność matczyna, toksyczność płodowa, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, zaparcie, związek antranoidowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Alax 10,0-15,0 mg związków antranoidowych w przeliczeniu na aloinę/tabletkę
Lek Alax zawiera jako substancje czynne wysuszony, sproszkowany sok z liści aloesu (Aloe capensis) z zawartością związków antranoidowych w przeliczeniu na aloinę 18% (35 mg) oraz wyciąg suchy z kory kruszyny (Frangulae corticis extractum siccum, DER 5-8:1, ekstrahent: metanol) z zawartością związków antranoidowych w przeliczeniu na aloinę 15% (42 mg). Jedna tabletka dostarcza 10-15 mg związków antranoidowych w przeliczeniu na aloinę. Pomimo braku jednoznacznych dowodów klinicznych na niepożądane efekty stosowania preparatu w ciąży, wyniki badań eksperymentalnych wskazują na potencjalną genotoksyczność antrazwiązków takich jak emodyna, frangulina, chryzofanol i fiscjon, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku Alax u kobiet ciężarnych. W trakcie laktacji stosowanie leku nie jest zalecane ze względu na brak wystarczających danych dotyczących wydzielania metabolitów do mleka matki oraz potencjalnego ryzyka dla niemowląt, mimo że dotychczas nie zaobserwowano efektu przeczyszczającego u karmionych piersią dzieci.