-
Leksykon substancji czynnych
Analiza dostępnych danych przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania owocu bzu czarnego (Sambucus nigra L., fructus) wykazała całkowity brak badań toksykologicznych, mutagennych, genotoksycznych oraz oceny potencjału rakotwórczego i toksyczności reprodukcyjnej. Owoc bzu czarnego występuje w produktach leczniczych Normosan i Normosan fix w ilościach odpowiednio 10,1-23,7 g/100 g mieszanki oraz 0,142-0,332 g na saszetkę 1,4 g, jednak brak jest dedykowanych danych przedklinicznych dla tego składnika. W produktach tych bez czarny jest jednym z pięciu składników ziołowych, obok kory kruszyny, listków senesu, owocu kminku i liścia mięty pieprzowej, z których jedynie kora kruszyny i listki senesu posiadają częściowe dane wskazujące na potencjalne ryzyko toksyczne, mutagenne i genotoksyczne, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu.
aloe-emodyna, badanie rakotwórczości, bez czarny, biegunka, Cassia senna, charakterystyka produktu leczniczego, cykl rujowy, działanie nefrotoksyczne, działanie przeczyszczające, emodyna, frangulina, gromadzenie pigmentu, indukcja naprawy DNA, kanalik nerkowy, kanalikowy naciek bazofilowy, kora kruszyny, liść mięty pieprzowej, listek senesu, mieszanka ziołowa, model mikrosomalny Salmonelli, nabłonek wpustu żołądka, nefropatia, owoc kminku, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, przerost nabłonka jelita grubego, przerost nabłonka nerek, reina, sennidyna, sennozyd, splot nerwowy okrężnicy, substancja czynna pochodzenia roślinnego, test mutagenności in vitro, test naprawy DNA, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa, zmiana rozrostowa -
Leksykon substancji czynnych
Glukofrangulina A, glikozyd antracenowy obecny w korze kruszyny (Rhamnus frangula L.), charakteryzuje się specyficznym metabolizmem i farmakokinetyką, która determinuje jej działanie przeczyszczające. Substancja ta nie ulega rozkładowi przez enzymy trawienne w górnym odcinku przewodu pokarmowego i jest aktywowana dopiero w jelicie grubym przez bakterie jelitowe, które przekształcają ją do aktywnego metabolitu – emodyno-9-antronu. Po biotransformacji aglikony antrachinonowe są wchłaniane do krwiobiegu i ulegają dalszym przemianom do pochodnych glukuronidowych i siarczanowych. W moczu po podaniu doustnym wykrywa się charakterystyczne metabolity: reinę, emodynę oraz śladowe ilości chryzofanolu. Aktywne metabolity, zwłaszcza reina, mogą przenikać do mleka matki w niewielkich ilościach oraz, w ograniczonym stopniu, przez barierę łożyskową.
aglikon antrachinonowy, antron reiny, bakterie jelitowe, bariera łożyskowa, chryzofanol, działanie przeczyszczające, emodyna, emodyno-9-antron, enzym trawienny, Frangula alnus, glikozyd antracenowy, glikozyd antrachinonowy, glukuronid, kora kruszyny, liść senesu, pochodna glukuronidowa, pochodna siarczanowa, polimer polichinonowy, reina, Rhamnus frangula, siarczan, strąk senesu, wydalanie z żółcią, β-O-glikozyd -
Leksykon substancji czynnych
Kminek (Carum carvi L.) jest składnikiem wielu preparatów leczniczych, jednak jego farmakokinetyka pozostaje słabo poznana. W preparatach zawierających kminek często występują także składniki o działaniu przeczyszczającym, takie jak kora kruszyny i listek senesu, których β-O-połączone glikozydy nie są trawione enzymatycznie w górnym odcinku przewodu pokarmowego, lecz metabolizowane przez bakterie jelita grubego do aktywnych metabolitów: emodyno-9-antronu (kora kruszyny) oraz antronu reiny (listek senesu). Metabolity te ulegają dalszemu wchłanianiu i koniugacji do form glukuronidowych i siarczanowych, a ich eliminacja odbywa się głównie z kałem (około 90% sennozydów) oraz moczem (3-6%). Maksymalne stężenie reiny we krwi po podaniu 20 mg sennozydów wynosiło 100 ng/ml, bez obserwowanej akumulacji. Aktywne metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka matki i przez łożysko, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
aglikon, aglikon antrachinonowy, antron reiny, bakterie jelitowe, chryzofanol, działanie przeczyszczające, emodyna, emodyno-9-antron, farmakodynamika, glikozydy, glukuronid, interakcja farmakokinetyczna, kminek, kora kruszyny, listek senesu, perystaltyka, reina, sennidyna, sennozyd, siarczan, właściwość farmakokinetyczna, związek antranoidowy -
Leksykon substancji czynnych
Owoc senesu (Sennae fructus angustifoliae) zawiera glikozydy hydroksyantracenowe, przeliczane na sennozyd B, które wykazują działanie przeczyszczające. W dokumentacji medycznej brak jest bezpośrednich dowodów na teratogenność lub szkodliwe działanie owocu senesu w czasie ciąży przy stosowaniu w zalecanych dawkach terapeutycznych. Jednakże badania eksperymentalne wskazują na potencjalne ryzyko genotoksyczności antranoidów, takich jak emodyna i aloe-emodyna, co stanowi podstawę do niewskazywania preparatów zawierających senes w okresie ciąży. Zaleca się stosowanie alternatywnych metod leczenia zaparć, w tym modyfikacji diety i środków o udokumentowanym bezpieczeństwie. W przypadku laktacji brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących przenikania metabolitów antranoidów do mleka matki, jednak niewielkie ilości reiny mogą być wydzielane do mleka, co wymaga ostrożności i rozważenia bezpieczniejszych opcji terapeutycznych.
antranoid, działanie genotoksyczne, działanie przeczyszczające, efekt przeczyszczający, emodyna, genotoksyczność, glikozyd hydroksyantracenowy, laktacja, Laxantia Tea, liść senesu, metabolit antranoidu, owoc senesu, sennae folium, Sennae fructus angustifoliae, sennozyd B, środek przeczyszczający, środek zwiększający objętość stolca, teratogenność, związek antranoidowy -
Leksykon substancji czynnych
Glikozydy hydroksyantracenowe, będące główną substancją czynną liścia senesu (Sennae foliolum), są powszechnie stosowane w preparatach przeczyszczających, takich jak Red Senes Tea. Aktualne dane kliniczne nie potwierdzają jednoznacznie szkodliwego wpływu tych związków na płód przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami dawkowania, jednak ze względu na potencjalne ryzyko genotoksyczności antranoidów, w tym emodyny i aloe-emodyny, ich stosowanie w ciąży nie jest zalecane. Lekarz powinien zachować ostrożność i poinformować pacjentkę o możliwych zagrożeniach, zwłaszcza że brak jest szczegółowych danych dotyczących wpływu glikozydów hydroksyantracenowych na płodność.
antranoid, działanie genotoksyczne, efekt przeczyszczający, emodyna, glikozyd hydroksyantracenowy, karmienie piersią, liść senesu, metabolit antranoidu, metoda terapeutyczna, preparat przeczyszczający, profil bezpieczeństwa, Red Senes Tea, reina, sennozyd B, zaparcie -
Leksykon substancji czynnych
Kminek (Carum carvi L.) jest składnikiem wielu preparatów leczniczych dostępnych na polskim rynku, takich jak Normosan, Normosan fix, Radirex PLUS oraz Tabletki przeciw niestrawności Labofarm, w których występuje w różnych dawkach (np. 0,490 g owocu kminku na 1,4 g saszetkę Normosan fix czy 150 mg sproszkowanego korzenia mniszka z owocem kminku na tabletkę). Przeciwwskazania do stosowania tych produktów w ciąży i laktacji nie wynikają bezpośrednio z obecności kminku, lecz z innych składników, głównie antranoidów pochodzących z kory kruszyny i listka senesu (związki takie jak emodyna, frangulina, aloe-emodyna), które wykazują potencjalne ryzyko genotoksyczności oraz przenikanie aktywnych metabolitów (np. reina) do mleka kobiecego. W przypadku syropu Radirex PLUS przeciwwskazania są podane ogólnie, prawdopodobnie z powodu obecności tych samych antranoidów, bez szczegółowego uzasadnienia.
aloe-emodyna, antranoidy, Cassia senna, ciąża, emodyna, frangulina, genotoksyczność, karmienie piersią, kminek, kora kruszyny, korzeń mniszka, korzeń rzewienia, laktacja, listek senesu, metabolity antranoidów, mleko kobiece, owoc kminku, płodność, produkt leczniczy, reina, Rhamnus frangula -
Leksykon leków
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego SENES APTEO MED, zawierającego liść i owoc senesu, wykazały niski profil toksyczności ostrej po podaniu doustnym u myszy i szczurów. W badaniach toksyczności przewlekłej sennozydy podawane w dawkach do 500 mg/kg masy ciała u psów przez 4 tygodnie oraz 100 mg/kg u szczurów przez 6 miesięcy nie wywołały niespecyficznych efektów toksycznych. Wyniki te potwierdzają dobry profil bezpieczeństwa sennozydów w długoterminowych modelach zwierzęcych, co ma istotne znaczenie kliniczne dla stosowania leku w zalecanych dawkach terapeutycznych.
działanie mutagenne, emodyna, genotoksyczność, liść senesu, owoc senesu, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, reina, Sennae foliolum, Sennae fructus angustifoliae, sennozydy, test Amesa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła -
Leksykon leków
Normosan caps, zawierający 15 mg glikozydów antracenowych (w przeliczeniu na glukofrangulinę A) z wyciągu z kory kruszyny (Rhamnus frangula L.), jest lekiem przeczyszczającym, którego stosowanie w okresie ciąży i karmienia piersią jest bezwzględnie przeciwwskazane. Wynika to z ryzyka genotoksyczności antranoidów, takich jak emodyna i frangulina, które mogą negatywnie wpływać na materiał genetyczny płodu oraz przenikać do mleka matki w postaci aktywnych metabolitów (np. reina), potencjalnie zagrażając zdrowiu niemowlęcia. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o konieczności wyboru bezpiecznych alternatyw leczenia zaparć w tych okresach oraz zalecić stosowanie skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym stosujących Normosan caps.
antranoidy, antykoncepcja, ekspozycja niemowlęcia, emodyna, Frangula alnus, genotoksyczność, glikozyd antracenowy, glukofranguina A, karmienie piersią, kora kruszyny, lek przeczyszczający, metabolit aktywny, reina, Rhamnus frangula, wiek reprodukcyjny, zaparcie -
Leksykon substancji czynnych
Glukofrangulina A, obecna w preparatach Normosan i Normosan caps, jest glikozydem antracenowym pozyskiwanym z kory kruszyny oraz listka senesu. Aktualnie brak jest pełnych danych klinicznych dotyczących wpływu tej substancji na płodność u ludzi, jednak istnieją doniesienia o potencjalnym ryzyku genotoksyczności antranoidów, takich jak emodyna, frangulina i aloe-emodyna, które mogą negatywnie oddziaływać na zdolności reprodukcyjne. W związku z tym stosowanie preparatów zawierających glukofrangulinę A jest przeciwwskazane w okresie ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia rozwoju płodu. Ponadto, metabolity antranoidów, takie jak reina, przenikają do mleka kobiecego, co stanowi zagrożenie dla niemowląt karmionych piersią, powodując potencjalne zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym biegunki.
aloe-emodyna, antranoid, biegunka, czopek glicerynowy, emodyna, frangulina, genotoksyczność, glikozyd antracenowy, glukofrangulina A, kora kruszyny, laktuloza, listek senesu, makrogol, metabolit antranoidu, Normosan, reina, układ pokarmowy noworodka, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zaparcie w ciąży -
Leksykon leków
Lek Alax, zawierający wysuszony sok z liści aloesu (Aloe capensis) oraz suchy wyciąg z kory kruszyny (Frangulae corticis extractum siccum), nie był bezpośrednio badany farmakokinetycznie, jednak właściwości farmakokinetyczne oszacowano na podstawie poszczególnych składników. Jedna tabletka zawiera 10-15 mg związków antranoidowych w przeliczeniu na aloinę. β-O-glikozydy z kory kruszyny nie ulegają wchłanianiu w górnym odcinku przewodu pokarmowego, a ich aktywne metabolity (reina, emodyna, chryzofanol) powstają w jelicie grubym pod wpływem bakterii jelitowych. Podobnie aloiny i aloe-emodyny z aloesu metabolizowane są przez bakterie Eubacterium sp. do aktywnych form antronowych, które wchłaniają się w niewielkim stopniu (<10%). Metabolity te ulegają dalszemu metabolizmowi wątrobowemu (utlenianie, sprzęganie) i są eliminowane głównie przez nerki z moczem w postaci glukuronianów i siarczanów.
aglikon antrachinowy, Aloe capensis, aloe-emodyna, aloe-emodyna-9-antron, aloina, aloinozyd, alona przylądkowa, antron-9-emodyna, biodostępność, biotransformacja, chryzofanol, emodyna, Eubacterium, farmakokinetyka, glukuronian, hydroksyaloina, jelito grube, kora kruszyny, metabolizm bakteryjny, metabolizm wątrobowy, mleko kobiece, reina, siarczan, sprzęganie, utlenianie, związek antronowy, związki antranoidowe, β-O-glikozyd -
Leksykon substancji czynnych
Glukofrangulina A, pochodna hydroksyantracenowa obecna w korze kruszyny (Rhamnus frangula L.), wykazuje potencjał mutagenny i genotoksyczny w testach in vitro, jednak te właściwości nie zostały potwierdzone w badaniach in vivo, co ma kluczowe znaczenie dla oceny bezpieczeństwa klinicznego. Długoterminowe badania rakotwórczości wskazują na ryzyko uszkodzeń nerek oraz jelita grubego, a badania toksyczności reprodukcyjnej z emodyną wykazały wpływ na cykl rujowy u myszy, głównie wtórny do toksyczności matczynej związanej z biegunką. Nefrotoksyczność, w tym przerost nabłonka nerek i kanalikowe nacieki bazofilowe, obserwowano przy dawkach ≥300 mg/kg/dzień w modelach zwierzęcych, z częściową odwracalnością zmian po okresie zdrowienia.
aloe-emodyna, bez czarny, emodyna, Frangula alnus, frangulina, genotoksyczność, glukofrangulina A, kora kruszyny, mięta pieprzowa, model mikrosomalny Salmonelli, mutagenność, naciek bazofilowy, naprawa DNA, nefropatia, nefrotoksyczność, NOEL, pierwotne hepatocyty, pochodna hydroksyantracenowa, przerost nabłonka, rakotwórczość, Rhamnus frangula, splot nerwowy okrężnicy, strąki senesu, test mutagenności, toksyczność długoterminowa, toksyczność podostra, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie nerek, wpust żołądka, związek hydroksyantracenowy -
Leksykon leków
Preparat Normosan fix zawiera glikozydy antrachinonowe z kory kruszyny oraz sennozydy z listków senesu, które wykazują specyficzne właściwości farmakokinetyczne. Oba typy związków nie są wchłaniane ani metabolizowane w górnym odcinku przewodu pokarmowego, a ich aktywacja następuje w jelicie grubym pod wpływem flory bakteryjnej, gdzie glikozydy przekształcają się w aktywne metabolity, takie jak emodyno-9-antron i antron reiny. Aglikony antrachinonowe ulegają wchłanianiu i dalszemu metabolizmowi w wątrobie do koniugatów glukuronidowych i siarczanowych. Po podaniu doustnym wyciągu z kory kruszyny w moczu wykrywa się reinę, emodynę oraz śladowe ilości chryzofanolu, natomiast po podaniu sennozydów (20 mg/dobę przez 7 dni) maksymalne stężenie reiny we krwi osiąga 100 ng/ml, bez obserwowanej akumulacji. Wydalanie metabolitów odbywa się głównie z kałem (około 90% sennozydów w postaci polimerów), a także z moczem (3-6%) i żółcią.
aglikon antrachinonowy, akumulacja leku, antron reiny, badanie farmakokinetyczne, biotransformacja, chryzofanol, działanie przeczyszczające, emodyna, emodyno-9-antron, flora bakteryjna, glikozyd antrachinonowy, hydroliza enzymatyczna, koniugat glukuronidowy, kora kruszyny, listek senesu, metabolizm wątrobowy, pochodna glukuronidowa, prolek, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, reina, sennozyd, stężenie we krwi, utlenianie, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie składników, związek polichinonowy -
Leksykon leków
Przedkliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania Alax® (tabletki drażowane zawierające wysuszony, sproszkowany sok z liści aloesu oraz wyciąg suchy z kory kruszyny) opierają się na charakterystyce substancji czynnych, gdyż brak jest bezpośrednich badań gotowego produktu. Dla kory kruszyny nie dysponujemy danymi dotyczącymi toksyczności ostrej, przewlekłej, wpływu na układ rozrodczy ani potencjału karcynogennego. Badania in vitro wykazały podwyższone ryzyko genotoksyczności, zwłaszcza emodyny, która wykazała silne działanie mutagenne w teście mutacji V79-HGPRT oraz indukcję nieplanowej syntezy DNA (UDS) w hepatocytach. Wyniki badań karcynogenności na szczurach i myszach były niejednoznaczne, z brakiem jednoznacznych dowodów na działanie karcynogenne u samców szczurów i samic myszy, natomiast u samic szczurów i samców myszy obserwowano sprzeczne wyniki.
aberracja chromosomowa, aloe-emodyna, chryzofanol, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, emodyna, fiscjon, hepatocyt szczura, kora kruszyny, model mikrosomalny Salmonelli, nieplanowa synteza DNA, pierwotny hepatocyt, rak okrężnicy, Salmonella typhimurium, środek przeczyszczający, test Amesa, test HPRT, test mikrojąderek, test mutacji V79-HGPRT, test naprawy DNA, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, transformacja komórkowa, związek antrachinowy, związek antranoidowy -
Leksykon substancji czynnych
Aktualne dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa owocu kminku (Carum carvi L., fructus) są niewystarczające, pomimo jego szerokiego zastosowania w preparatach leczniczych takich jak Normosan, Normosan fix, Radirex PLUS czy Tabletki przeciw niestrawności Labofarm. Brak jest badań toksyczności reprodukcyjnej, genotoksyczności, kancerogenności oraz kompleksowej oceny toksyczności ostrej i przewlekłej dla kminku. W przeciwieństwie do kminku, inne składniki preparatów, np. kora kruszyny czy strąki senesu, posiadają bardziej szczegółowe dane przedkliniczne, w tym badania in vitro i in vivo, które wykazały m.in. mutagenność, nefropatię oraz odwracalne zmiany rozrostowe w nabłonku jelita grubego i żołądka przy dawkach do 1500 mg/kg u szczurów. Brak dedykowanych badań dla kminku stanowi istotną lukę w wiedzy naukowej, zwłaszcza w kontekście jego stosowania w medycynie tradycyjnej i farmakoterapii.
badanie przedkliniczne, emodyna, frangulina, genotoksyczność, kancerogenność, kora kruszyny, listki senesu, naprawa DNA, nefropatia, objawy niepożądane, owoc kminku, pochodne hydroksyloantracenu, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, przerost nabłonka, strąki senesu, toksyczność reprodukcyjna, właściwości mutagenne, wpust żołądka, wyciąg złożony, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmiany rozrostowe -
Leksykon substancji czynnych
Sennozydy, glikozydy hydroksyantracenowe obecne w preparatach zawierających senes (np. Figura 1, Normosan, Normosan fix), charakteryzują się brakiem absorpcji w górnym odcinku przewodu pokarmowego ze względu na obecność wiązań β-O-glikozydowych, które nie są hydrolizowane przez ludzkie enzymy trawienne. Aktywacja farmakologiczna następuje w jelicie grubym, gdzie pod wpływem flory bakteryjnej sennozydy są przekształcane do aktywnych metabolitów, głównie antronu reiny. Stopień absorpcji tych metabolitów jest niski, nie przekraczający 10%. Po wchłonięciu do krwiobiegu antron reiny ulega intensywnej biotransformacji wątrobowej do reiny i sennidyn, które występują głównie jako koniugaty glukuronidowe i siarczanowe. W badaniach klinicznych po podaniu 20 mg sennozydów przez 7 dni maksymalne stężenie reiny w osoczu wynosiło 100 ng/ml, bez obserwacji kumulacji metabolitów.
aglikon antrachinonowy, antron reiny, bariera łożyskowa, biotransformacja wątrobowa, chryzofanol, emodyna, emodyno-9-antron, flora bakteryjna, flora bakteryjna jelita, glikozyd hydroksyantracenowy, kora kruszyny, krwiobieg, kumulacja leku, osocze krwi, pochodna glukuronidowa, pochodna siarczanowa, przemiana metaboliczna, reina, sennidyna, sennozyd, wiązanie β-O-glikozydowe, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią -
Leksykon substancji czynnych
Aloes (Aloe capensis), będący składnikiem preparatu Alax, zawiera 18% związków antranoidowych w przeliczeniu na aloinę, co odpowiada 35 mg na tabletkę, a łączna zawartość antranoidów (wraz z wyciągiem z kory kruszyny) wynosi 10-15 mg na tabletkę. Ze względu na potencjalne ryzyko genotoksyczności wykazane w badaniach eksperymentalnych na antrazwiązkach (emodyna, frangulina, chryzofanol, fiscjon), stosowanie preparatów zawierających aloes nie jest zalecane w okresie ciąży. Brak jednoznacznych danych klinicznych dotyczących wpływu na przebieg ciąży i płód wymaga zachowania szczególnej ostrożności oraz rozważenia alternatywnych, bezpieczniejszych metod leczenia dolegliwości, w których stosuje się aloes.
W okresie karmienia piersią preparaty zawierające aloes są przeciwwskazane ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa oraz możliwość przenikania aktywnych metabolitów, takich jak reina, do mleka matki. Pomimo braku potwierdzonego efektu przeczyszczającego u niemowląt, potencjalne ryzyko wymaga stosowania alternatywnych metod leczenia. W przypadku stosowania aloesu przed rozpoznaniem ciąży, konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu dotyczącego dawkowania i czasu stosowania oraz monitorowanie przebiegu ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze. Lekarz powinien poinformować pacjentki o przeciwwskazaniach i ryzyku związanym z preparatami zawierającymi związki antranoidowe w tych okresach.
Alax, aloina, antrazwiązki, chryzofanol, efekt przeczyszczający, emodyna, fiscjon, frangulina, genotoksyczność, karmienie piersią, kora kruszyny, laktacja, pierwszy trymestr ciąży, pochodne antrachinowe, reina, zajście w ciążę, związki antranoidowe -
Leksykon substancji czynnych
Preparaty ziołowe zawierające owoc bzu czarnego, takie jak Normosan i Normosan fix, są przeciwwskazane w okresie ciąży oraz laktacji. Przeciwwskazania te wynikają głównie z obecności antranoidów (emodyna, frangulina, aloe-emodyna) pochodzących z kory kruszyny i listka senesu, które wykazują potencjalne ryzyko genotoksyczności dla rozwijającego się płodu. Ponadto, metabolity antranoidów, takie jak reina, przenikają do mleka kobiecego, co może wpływać na organizm karmionego niemowlęcia, mimo że ich ilość jest niewielka. W związku z tym lekarz powinien jednoznacznie informować pacjentki o bezwzględnym przeciwwskazaniu do stosowania tych preparatów w ciąży i podczas karmienia piersią, podkreślając ryzyko dla dziecka oraz konieczność rozważenia alternatywnych, bezpiecznych metod terapeutycznych.
aktywny metabolit, aloe-emodyna, antranoid, bez czarny, bezpieczeństwo stosowania, emodyna, kora kruszyny, listek senesu, metoda terapeutyczna, mleko kobiece, Normosan, owoc bzu czarnego, preparat ziołowy, produkt leczniczy, reina, ryzyko genotoksyczne, wywiad farmakologiczny -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Xenna zawiera 0,9-1,1 g liści senesu w saszetce, co odpowiada 30 mg glikozydów hydroksyantracenowych (w przeliczeniu na sennozyd B). Stosowanie u kobiet w okresie rozrodczym, w ciąży oraz podczas karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności. Preparatu nie zaleca się stosować w ciąży ze względu na potencjalne ryzyko genotoksyczności antranoidów (np. emodyna, aloe-emodyna) oraz brak jednoznacznych danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo. Podobnie, stosowanie w okresie laktacji jest przeciwwskazane, gdyż aktywne metabolity senesu, w tym reina, przenikają do mleka matki, co może potencjalnie wpływać na niemowlę, mimo braku potwierdzonych działań niepożądanych. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, jednak brak jest odpowiednich danych klinicznych u ludzi.
absorpcja leku, antykoncepcja hormonalna, efekt przeczyszczający, emodyna, glikozyd hydroksyantracenowy, hormonalny preparat antykoncepcyjny, laktacja, lek przeczyszczający, metabolit senesu, pasaż jelitowy, płodność, preparat senesu, reina, sennozyd, sennozyd B, związek antranoidowy -
Leksykon leków
Badania przedkliniczne dotyczące preparatu Xenna Extra Comfort, zawierającego 1,4-3,5% antranoidów (w tym 0,9-2,3% reiny, 0,05-0,15% aloe-emodyny oraz 0,001-0,006% emodyny), wykazały niską toksyczność ostrą przy podaniu doustnym u szczurów i myszy. W 90-dniowym badaniu toksyczności na szczurach stosujących dawki 100-1500 mg/kg m.c. odnotowano odwracalną hiperplazję nabłonka jelita grubego i żołądka oraz zmiany w nerkach przy dawkach ≥300 mg/kg, bez wpływu na funkcję nerek. Nie stwierdzono specyficznej toksyczności przy podaniu sennozydów do 500 mg/kg u psów i 100 mg/kg u szczurów. Badania genotoksyczności wykazały mutagenność in vitro wyciągu i aloe-emodyny, natomiast sennozydy A i B oraz reina nie wykazały działania mutagennego; testy in vivo z wyciągiem ze strąków senesu były negatywne pod kątem mutagenności.
aloe-emodyna, antrachinony, działanie karcinogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, emodyna, genotoksyczność, hiperplazja nabłonka jelita, kanaliki nerkowe, naciek bazofilów, przerost nabłonka, rak jelita grubego, reina, sennozydy, śmierć zarodka, splot nerwowy okrężnicy, strąki senesu, toksyczność, toksyczność ostra, zaparcie, zmiany w nerkach -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Normosan zawiera 22,02-29,79 mg antrapochodnych (w przeliczeniu na glukofrangulinę A/1,4 g), jednak nie przeprowadzono kompleksowych badań przedklinicznych oceniających bezpieczeństwo całego preparatu. Badania in vitro wykazały mutagenne i genotoksyczne właściwości składników kory kruszyny, takich jak emodyna i frangulina, które indukowały wzrost mutacji i naprawę DNA w modelach mikrosomalnych Salmonelli oraz hepatocytach szczura. Emodyna wykazała wpływ na długość cyklu rujowego oraz nefropatię u myszy. Pochodne hydroksyloantracenu wykazywały mutagenność in vitro, jednak nie potwierdzono tego w badaniach in vivo, gdzie obserwowano głównie toksyczność nerek i jelita grubego oraz toksyczność reprodukcyjną związaną z nasileniem biegunki u matek. Dla listków senesu brak jest odrębnych badań, jednak dane z badań strąków senesu wskazują na odwracalne zmiany przerostowe nabłonka jelita grubego i żołądka oraz zmiany w nerkach przy dawkach ≥300 mg/kg/dzień (odpowiednik 16-242 mg/kg u człowieka), bez zaburzeń czynnościowych.
aloe-emodyna, antrapochodne, badania rakotwórczości, bez czarny, cykl rujowy, emodyna, genotoksyczność, gromadzenie pigmentu, indukcja naprawy DNA, kminek, kora kruszyny, listek senesu, mięta pieprzowa, naprawa DNA, nefropatia, NOEL, pierwotne hepatocyty, przerost nabłonka, sennozydy, składniki aktywne, splot nerwowy okrężnicy, strąki senesu, toksyczność reprodukcyjna, właściwości mutagenne, wpust żołądka, wyciąg alkoholowy, zmiany rozrostowe -
Leksykon substancji czynnych
Kora kruszyny (Frangulae cortex), zawierająca związki antranoidowe takie jak emodyna, frangulina, chryzofanol i fiscjon, jest składnikiem wielu preparatów leczniczych (np. Alax, Normosan, Radirex PLUS). Stosowanie tych leków jest przeciwwskazane w okresie ciąży ze względu na potencjalne ryzyko genotoksyczne wynikające z obecności antranoidów, mimo braku jednoznacznych danych klinicznych dotyczących wpływu na płodność czy przebieg ciąży. Dokumentacja produktów nie dostarcza szczegółowych informacji o wpływie na płodność, a przeciwwskazania opierają się głównie na wynikach badań eksperymentalnych. W przypadku karmienia piersią, preparaty te również są przeciwwskazane z powodu przenikania aktywnych metabolitów do mleka matki, w tym reiny, mimo że nie zaobserwowano efektu przeczyszczającego u niemowląt. Brak jest jednak wystarczających danych bezpieczeństwa, co uzasadnia zalecenie unikania stosowania tych leków w okresie laktacji.
aktywny metabolit, Alax, antrazwiązek, antykoncepcja, badanie przedkliniczne, chryzofanol, ciąża, dokumentacja medyczna, dysfagia, efekt przeczyszczający, emodyna, fiscjon, frangulina, genotoksyczność, karmienie piersią, kora kruszyny, laktacja, Normosan, pochodna antrachinowa, produkt leczniczy, Radirex PLUS, reina, zaparcie, związek antranoidowy -
Leksykon leków
Lek Senes fix zawiera 1 g wysuszonych listków senesu, co odpowiada 25-30 mg glikozydów hydroksyantracenowych w przeliczeniu na sennozyd B. Preparat jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży ze względu na potencjalne działanie genotoksyczne antranoidów, takich jak emodyna i aloe-emodyna, które mogą uszkadzać materiał genetyczny komórek płodu. Również w okresie laktacji stosowanie leku jest niewskazane, gdyż aktywne metabolity antranoidów, zwłaszcza reina, przenikają do mleka kobiecego, co może wywoływać działanie przeczyszczające u niemowląt oraz potencjalne długoterminowe skutki ekspozycji. Brak jest danych dotyczących wpływu leku na płodność, co wymaga ostrożności u pacjentów planujących potomstwo.
aloe-emodyna, antranoid, antykoncepcja, działanie genotoksyczne, działanie niepożądane, działanie przeczyszczające, emodyna, farmakoterapia, glikozyd hydroksyantracenowy, laktacja, laktuloza, metabolit, reina, Sennae foliolum, sennozyd B, zaparcie -
Leksykon leków
Liść Senesu zawiera 25-30 mg glikozydów hydroksyantracenowych (w przeliczeniu na sennozyd B) na 1 g surowca i jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Dane doświadczalne wskazują na potencjalne ryzyko genotoksyczności antranoidów, takich jak emodyna i aloe-emodyna, które mogą uszkadzać materiał genetyczny płodu. W okresie laktacji aktywne metabolity, w tym reina, przenikają do mleka kobiecego, co może wpływać na organizm dziecka, mimo że ich ilości są niewielkie. W związku z tym stosowanie liścia senesu w tych grupach jest niewskazane, a pacjentki powinny być informowane o konieczności przerwania terapii i zastosowania bezpiecznych alternatyw, takich jak modyfikacja diety czy inne środki przeczyszczające dopuszczone w ciąży i laktacji.
aloe-emodyna, antranoid, ciąża, emodyna, genotoksyczność, glikozyd hydroksyantracenowy, karmienie piersią, laktacja, leczenie zaparć, liść senesu, mleko kobiece, płodność, preparat przeczyszczający, reina, sennozyd B, zaparcia -
Leksykon leków
Normosan, zawierający 22,02-29,79 mg antrapochodnych (w przeliczeniu na glukofrangulinę A/1,4 g), jest lekiem przeczyszczającym opartym na korze kruszyny i listku senesu. Ze względu na obecność antranoidów o potencjalnym działaniu genotoksycznym (emodyna, frangulina, aloe-emodyna), preparat jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży na każdym etapie, co potwierdzają badania eksperymentalne. Ponadto, stosowanie Normosanu w okresie laktacji jest również przeciwwskazane, gdyż aktywne metabolity, takie jak reina, przenikają do mleka kobiecego, co może stanowić ryzyko dla dziecka. W praktyce klinicznej konieczne jest poinformowanie pacjentek o tych przeciwwskazaniach oraz o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii.
aloe-emodyna, antranoid, antykoncepcja, działanie genotoksyczne, działanie przeczyszczające, emodyna, emodyna i aloe-emodyna, emodyna i frangulina, frangulina, kora kruszyny, laktacja, leczenie zaparć, listek senesu, metabolit aktywny, metabolit antranoidu, probiotyk, reina, związek antranoidowy -
Leksykon substancji czynnych
Produkt leczniczy Tabletki przeciw niestrawności Labofarm zawiera 7 mg wyciągu suchego oczyszczonego i standaryzowanego z owocu ostropestu plamistego (Silybum marianum L.) z zawartością sylimaryny wynoszącą 58% w przeliczeniu na sylibininę. Mimo potencjalnych korzyści hepatoprotekcyjnych ostropestu, stosowanie tego preparatu w okresie ciąży jest przeciwwskazane ze względu na obecność innych składników roślinnych, w szczególności kory kruszyny (Rhamnus frangula L.), która zawiera antranoidy takie jak emodyna i frangulina o potencjale genotoksycznym. Przeciwwskazanie to wynika z danych doświadczalnych wskazujących na ryzyko uszkodzenia materiału genetycznego, co stanowi istotne zagrożenie dla płodu.
antranoidy, działanie hepatoprotekcyjne, emodyna, frangulina, funkcje wątroby, genotoksyczność, karmienie piersią, kora kruszyny, laktacja, metabolity antranoidów, mleko kobiece, ostropest plamisty, planowanie ciąży, przeciwwskazanie, reina, Rhamnus frangula, Silybum marianum, sylibinina, sylimaryna, wyciąg suchy oczyszczony -
Leksykon leków
Preparat Xenna Extra Comfort zawiera suchy wyciąg z owoców senesu (150-220 mg), co odpowiada 20 mg glikozydów hydroksyantracenowych w przeliczeniu na sennozyd B. W dokumentacji medycznej nie stwierdzono jednoznacznych dowodów na toksyczne działanie tych glikozydów na płód przy prawidłowym stosowaniu, jednak ze względu na potencjalne działanie genotoksyczne antranoidów, w tym emodyny, stosowanie leku w ciąży nie jest zalecane. Lekarz powinien poinformować pacjentki o konieczności unikania tego preparatu w okresie ciąży i zaproponować bezpieczniejsze alternatywy leczenia zaparć, takie jak środki pęczniejące lub osmotyczne oraz modyfikacje stylu życia.
aktywny metabolit, antranoid, działanie genotoksyczne, działanie przeczyszczające, emodyna, glikozyd hydroksyantracenowy, laktacja, osmotyczny środek przeczyszczający, preparat z glikozydami hydroksyantracenowymi, reina, sennozyd B, środek pęczniejący, wyciąg z owoców senesu, zaparcie -
Leksykon substancji czynnych
Sennozyd B, glikozyd hydroksyantracenowy pozyskiwany z gatunków Cassia senna L. i Cassia angustifolia Vahl, jest składnikiem preparatów takich jak Liść Senesu, Red Senes Tea, Senefol, Senes fix, Xenna oraz Xenna Extra Comfort, o zawartości sennozydu B w zakresie od 7,5 mg do 30 mg na jednostkę dawkowania. Stosowanie tych preparatów w okresie ciąży jest przeciwwskazane lub niezalecane ze względu na potencjalne ryzyko genotoksyczności metabolitów sennozydu B, w szczególności emodyny i aloe-emodyny, potwierdzone badaniami eksperymentalnymi. Pomimo braku bezpośrednich doniesień o teratogenności czy toksyczności u ludzi przy zalecanych dawkach, ostrożność wynika z danych doświadczalnych. W okresie laktacji również odradza się stosowanie ze względu na przenikanie metabolitów, takich jak reina, do mleka matki, choć nie zaobserwowano efektu przeczyszczającego u niemowląt. Szczególnie preparaty Liść Senesu i Senes fix są jednoznacznie przeciwwskazane w ciąży i laktacji, natomiast Red Senes Tea, Senefol, Xenna i Xenna Extra Comfort nie są zalecane.
aloe-emodyna, antranoid, Cassia angustifolia, Cassia senna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie genotoksyczne, efekt przeczyszczający, emodyna, glikozyd hydroksyantracenowy, liść senesu, owoc senesu, pasaż jelitowy, płodność, pochodna hydroksyantracenu, preparat antykoncepcyjny, reina, senes aleksandryjski, sennozyd B, tabletka dojelitowa -
Leksykon leków
Preparat Figura 1 zawiera 16,58-22,43 mg glikozydów hydroksyantracenowych (w przeliczeniu na sennozyd B) na saszetkę, pozyskiwanych z liści senesu (Cassia senna L. lub Cassia angustifolia Vahl), wykazujących działanie przeczyszczające. Stosowanie tego preparatu jest bezwzględnie przeciwwskazane w okresie ciąży ze względu na potencjalne ryzyko genotoksyczności antrachinonów, takich jak emodyna i aloe-emodyna, które mogą powodować aberracje chromosomowe i uszkodzenia genomu płodu. Pacjentki powinny być poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz o natychmiastowym zaprzestaniu stosowania w przypadku podejrzenia ciąży. Również w okresie laktacji preparat jest przeciwwskazany, gdyż metabolity antrachinonów przenikają do mleka matki i mogą wywoływać u niemowląt zaburzenia perystaltyki jelit, zmiany konsystencji stolca, bóle brzucha oraz potencjalne zaburzenia wchłaniania składników odżywczych.
aberracja chromosomowa, aktywny metabolit, aloe-emodyna, Cassia angustifolia, Cassia senna, działanie przeczyszczające, emodyna, genotoksyczność, glikozyd hydroksyantracenowy, listek senesu, perystaltyka jelit, reina, sennozyd B, środek przeczyszczający, związek antrachinonowy -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Laxantia Tea zawiera liść i owoc senesu, dostarczając 17 mg glikozydów hydroksyantracenowych (w przeliczeniu na sennozyd B) na saszetkę. W kontekście stosowania u kobiet w ciąży, brak jest jednoznacznych danych klinicznych potwierdzających szkodliwość, jednak ze względu na potencjalne ryzyko genotoksyczności antranoidów, takich jak emodyna i aloe-emodyna, preparat nie jest zalecany w tym okresie. Podobnie, w trakcie karmienia piersią, ze względu na brak wystarczających danych dotyczących przenikania metabolitów antranoidów do mleka matki oraz potencjalne ryzyko, stosowanie Laxantia Tea nie jest rekomendowane, mimo że dotychczasowe obserwacje nie wykazały efektu przeczyszczającego u niemowląt karmionych piersią.
aloe-emodyna, antranoidy, działanie genotoksyczne, efekt przeczyszczający, emodyna, glikozydy hydroksyantracenowe, karmienie piersią, Laxantia Tea, liść senesu, metabolity antranoidów, owoc senesu, reina, sennozyd, sennozyd B, zaparcie, związki antranoidowe -
Leksykon leków
Produkt Normosan caps zawiera 15 mg glikozydów antracenowych (w przeliczeniu na glukofrangulinę A) pochodzących z kory kruszyny (Rhamnus frangula L.). Ze względu na strukturę β-O-glikozydów, substancje te nie ulegają trawieniu enzymatycznemu w górnym odcinku przewodu pokarmowego, co skutkuje ograniczoną absorpcją w jelicie cienkim. Kluczową rolę w aktywacji farmakologicznej odgrywa mikrobiota jelita grubego, która przekształca glikozydy do aktywnych metabolitów, głównie emodyno-9-antronu. Po absorpcji aglikonów antrachinonowych następuje faza II metabolizmu wątrobowego, obejmująca glukuronidację i sulfonowanie, co zwiększa hydrofilowość metabolitów i ułatwia ich eliminację. W moczu po podaniu doustnym wykrywane są główne metabolity: reina, emodyna oraz śladowe ilości chryzofanolu, potwierdzając systemową absorpcję tych związków.
aglikon antrachinonowy, bariera łożyskowa, biotransformacja, chryzofanol, emodyna, emodyno-9-antron, glikozyd antracenowy, glukofranguina A, glukuronidacja, kora kruszyny, metabolit, mikrobiota jelitowa, mikroflora jelitowa, pochodna glukuronidowa, pochodna siarczanowa, proces ADME, reina, Rhamnus frangula, sulfonowanie, wyciąg z kory kruszyny, związek antrachinonowy, β-O-glikozyd -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Normosan fix zawiera 22,02-29,79 mg antrapochodnych (w przeliczeniu na glukofrangulinę A) w saszetce, jednak nie przeprowadzono dla niego kompleksowych badań przedklinicznych. Dostępne dane dotyczą jedynie poszczególnych składników, takich jak kora kruszyny i listki senesu, oraz ich pochodnych. Składniki kory kruszyny, w tym emodyna i frangulina, wykazały w testach in vitro mutagenność i genotoksyczność, a emodyna dodatkowo wpływała na długość cyklu rujowego i wywoływała nefropatię u myszy. W badaniach długoterminowych zaobserwowano zmiany w nerkach i jelicie grubym, a także toksyczność reprodukcyjną związaną z biegunką. W 90-dniowym badaniu na szczurach podawano strąki senesu w dawkach 100-1500 mg/kg (odpowiednik 16-242 mg/kg u człowieka), co skutkowało odwracalnym przerostem nabłonka jelita grubego i żołądka oraz zmianami w nerkach, w tym gromadzeniem brązowego pigmentu.
aloe-emodyna, badanie przedkliniczne, badanie rakotwórczości, działanie mutagenne, emodyna, frangulina, genotoksyczność, glukofrangulinа A, kancerogenność, kora kruszyny, listek senesu, naciek bazofilowy, nefropatia, pochodna hydroksyloantracenowa, poziom NOEL, przerost nabłonka, reina, sennidyna, sennozyd, strąk senesu, test mutagenności, toksyczność reprodukcyjna, wyciąg alkoholowy -
Leksykon leków
Radirex PLUS to syrop przeczyszczający zawierający złożony ekstrakt płynny (1:1) z korzenia rzewienia (Rhei radix), kory kruszyny (Frangulae cortex), owocu kopru włoskiego (Foeniculi fructus) oraz owocu kminku (Carvi fructus). W 15 ml syropu znajduje się 12,7 mg związków antranoidowych w przeliczeniu na glukofrangulinę A, a w 100 g produktu 10 g ekstraktu roślinnego. Ekstrakcja składników aktywnych odbywa się przy użyciu 50% etanolu, a finalny produkt zawiera do 3,5% etanolu (m/m). Mechanizm działania opiera się na pochodnych 1,8-dihydroantracenu, które stymulują perystaltykę jelit i zmniejszają resorpcję płynów w jelicie grubym, co skutkuje przyspieszeniem pasażu jelitowego i zwiększeniem uwodnienia mas kałowych. Efekt przeczyszczający pojawia się po 6-8 godzinach, co wynika z konieczności metabolicznej aktywacji związków przez mikroflorę jelitową.
8-dihydroantracenu, aloe-emodyna, anetol, bakteria jelitowa, chryzofanol, dyskomfort brzuszny, działanie przeciwskurczowe, działanie wiatropędne, emodyna, glikozyd antranoidowy, glukofrangulin A, jelito grube, karwon, kora kruszyny, korzeń rzewienia, lek przeczyszczający, limonen, motoryka okrężnicy, olejek eteryczny, owoc kminku, owoc kopru włoskiego, pasaż jelitowy, perystaltyka, pochodna 1, resorpcja płynów, zaparcie, związek antranoidowy -
Leksykon substancji czynnych
Przedkliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania senesu (Cassia senna L. lub Cassia angustifolia Vahl), głównie pochodzące z badań na strąkach senesu, wskazują na występowanie odwracalnych zmian histopatologicznych w przewodzie pokarmowym i nerkach przy dawkach od 100 do 1500 mg/kg u szczurów (odpowiednik 16-242 mg/kg u ludzi). Zaobserwowano przerost nabłonka jelita grubego i nabłonka wpustu żołądka, a także kanalikowe nacieki bazofilowe i przerost nabłonka nerek przy dawkach ≥300 mg/kg/dzień, bez zaburzeń czynnościowych. Nie stwierdzono neurotoksyczności jelitowej ani ustalono poziomu NOEL. W badaniach genotoksyczności in vitro wykazano mutagenność wyciągów i pochodnych hydroksyloantracenowych, jednak sennozydy, reina i sennidyny nie wykazywały działania mutagennego. Działanie genotoksyczne nie zostało potwierdzone w testach in vivo, podobnie jak w przypadku innych związków antranoidowych, np. emodyny z kory kruszyny.
aloes-emodyna, Cassia angustifolia, Cassia senna, działanie farmakologiczne, emodyna, frangulina, genotoksyczność, kanalik nerkowy, kora kruszyny, listek senesu, nabłonek wpustu żołądka, naciek bazofilowy, naprawa DNA, nefropatia, pierwotny hepatocyt, pochodna hydroksyloantracenowa, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, poziom NOEL, przerost nabłonka, przerost nabłonka nerek, reina, sennidyna, sennozyd, splot nerwowy okrężnicy, strąk senesu, toksyczność podprzewlekła, toksyczność reprodukcyjna, związek antranoidowy -
Leksykon substancji czynnych
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania preparatu Alax, zawierającego sproszkowany sok z liści aloesu oraz wyciąg z kory kruszyny, opierają się głównie na toksykologii poszczególnych składników, gdyż sam produkt nie był poddany odrębnym badaniom toksykologicznym. W badaniach na myszach nie wykazano toksyczności przy doustnym podawaniu wyciągu z aloesu w dawce do 50 mg/kg/dobę przez 12 tygodni oraz aloiny do 60 mg/kg/dobę przez 20 tygodni. Dane dotyczące toksyczności kory kruszyny są niewystarczające. Badania in vitro wykazały potencjalne działanie genotoksyczne związków antranoidowych (emodyna, chryzofanol, fiscjon) obecnych w korze kruszyny, z emodyną wykazującą wysoką aktywność mutagenną w testach V79-HGPRT oraz indukcję nieplanowej syntezy DNA (UDS) w hepatocytach. Aloe-emodyna wykazała mutagenność w teście Amesa (szczepy Salmonella typhimurium TA1537, TA1538, TA98, TA1978) oraz indukcję transformacji komórkowej, choć test HPRT nie potwierdził powtarzalnej mutagenności. Badania in vivo nie potwierdziły mutagenności aloe-emodyny w testach mikrojąderek, aberracji chromosomowej i mouse-spot.
aloe-emodyna, alona przylądkowa, antrazwiązki, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, emodyna, frangulina, kora kruszyny, nieplanowa synteza DNA, pierwotne hepatocyty, rak okrężnicy, Rhamnus frangula, Salmonella typhimurium, szpik kostny, test aberracji chromosomowej, test Amesa, test HPRT, test mikrojąderek, test mutacji V79-HGPRT, test naprawy DNA, toksyczność płodowa, transformacja komórkowa, wyciąg z aloesu, zaparcia, związki antrachinowe -
Leksykon substancji czynnych
Kora kruszyny (Rhamnus frangula L.) zawiera związki antranoidowe, takie jak emodyna, frangulina, chryzofanol i fiscjon, które wykazują potencjalne działanie genotoksyczne i mutagenne w badaniach in vitro (np. test mutacji V79-HGPRT, test UDS na hepatocytach szczura). Jednak większość badań in vivo nie potwierdza tych właściwości. Emodyna wykazuje wpływ na długość cyklu rujowego u myszy, a jej toksyczność reprodukcyjna jest związana głównie z toksycznością u matek spowodowaną działaniem przeczyszczającym. Dwuletnie badania karcynogenności na szczurach i myszach dały niejednoznaczne wyniki, z potencjalnym ryzykiem karcynogenezy w nerkach oraz okrężnicy/jelicie ślepym. W badaniach klinicznych wyniki dotyczące związku między stosowaniem preparatów z kory kruszyny a rakiem okrężnicy są sprzeczne, a czynniki takie jak przewlekłe zaparcia i dieta mogą wpływać na ocenę ryzyka.
aberracja chromosomowa, aloe-emodyna, badanie karcynogenności, chryzofanol, cykl rujowy, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, działanie nefrotoksyczne, działanie przeczyszczające, działanie teratogenne, emodyna, fiscjon, frangulina, genotoksyczność, hepatocyt pierwotny, hiperplazja nabłonka, kora kruszyny, naciek bazofilowy, nefropatia, nieplanowa synteza DNA, rak okrężnicy, szpik kostny, test mikrojądrowy, toksyczność dawki pojedynczej, toksyczność matczyna, toksyczność płodowa, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, zaparcie, związek antranoidowy -
Leksykon leków
Lek Alax zawiera jako substancje czynne wysuszony, sproszkowany sok z liści aloesu (Aloe capensis) z zawartością związków antranoidowych w przeliczeniu na aloinę 18% (35 mg) oraz wyciąg suchy z kory kruszyny (Frangulae corticis extractum siccum, DER 5-8:1, ekstrahent: metanol) z zawartością związków antranoidowych w przeliczeniu na aloinę 15% (42 mg). Jedna tabletka dostarcza 10-15 mg związków antranoidowych w przeliczeniu na aloinę. Pomimo braku jednoznacznych dowodów klinicznych na niepożądane efekty stosowania preparatu w ciąży, wyniki badań eksperymentalnych wskazują na potencjalną genotoksyczność antrazwiązków takich jak emodyna, frangulina, chryzofanol i fiscjon, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku Alax u kobiet ciężarnych. W trakcie laktacji stosowanie leku nie jest zalecane ze względu na brak wystarczających danych dotyczących wydzielania metabolitów do mleka matki oraz potencjalnego ryzyka dla niemowląt, mimo że dotychczas nie zaobserwowano efektu przeczyszczającego u karmionych piersią dzieci.
Alax, aloes, aloina, antrazwiązki, chryzofanol, efekt przeczyszczający, emodyna, fiscjon, frangulina, genotoksyczność, karmienie piersią, kora kruszyny, pochodne antrachinowe, reina, zaparcia, związki antranoidowe -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Normosan caps zawiera wyciąg suchy z kory kruszyny (Rhamnus frangula L. / Frangula alnus Miller), jednak brak jest kompleksowych badań przedklinicznych dotyczących całego preparatu. Badania in vitro wykazały genotoksyczność składników takich jak emodyna i frangulina, a także alkoholowego wyciągu z kory kruszyny, z zależnym od dawki wzrostem mutacji i indukcji naprawy DNA. Pomimo mutagenności pochodnych hydroksyloantracenu w testach in vitro, efekty te nie zostały potwierdzone in vivo. Długoterminowe badania wskazują na potencjalne negatywne skutki dla nerek, okrężnicy oraz jelita ślepego, co sugeruje ryzyko zmian patologicznych w tych narządach.
biegunka, cykl rujowy, działanie przeczyszczające, emodyna, Frangula alnus, frangulina, genotoksyczność, glikozydy antracenowe, naprawa DNA, nefropatia, pierwotne hepatocyty, pochodne hydroksyloantracenu, potencjał rakotwórczy, Rhamnus frangula, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, wyciąg z kory kruszyny, zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej -
Leksykon substancji czynnych
Kruszyna pospolita (Rhamnus frangula L.) zawiera związki antranoidowe, w tym glukofrangulinę A, obecne w preparatach leczniczych takich jak Tabletki przeciw niestrawności Labofarm (60 mg kory kruszyny/tabletkę, co odpowiada 3,8 mg glukofrangulin). Stosowanie kruszyny jest bezwzględnie przeciwwskazane w ciąży ze względu na potencjalną genotoksyczność antranoidów, zwłaszcza emodyny i franguliny, które mogą uszkadzać materiał genetyczny i negatywnie wpływać na rozwój płodu. Również w okresie laktacji preparaty te są niewskazane, gdyż aktywne metabolity, takie jak reina, przenikają do mleka kobiecego, stanowiąc potencjalne zagrożenie dla zdrowia dziecka. W przypadku konieczności terapii kruszyną u kobiet karmiących, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią i zastosowanie alternatywnych metod żywienia.
antykoncepcja, emodyna, frangulina, genotoksyczność, glukofrangulina A, kora kruszyny, kruszyna pospolita, laktacja, mleko kobiece, preparaty ziołowe, prokreacja, reina, wiek rozrodczy, związki antranoidowe -
Leksykon substancji czynnych
Liść senesu, obecny w preparatach takich jak Laxantia Tea (572 mg liścia senesu i 100 mg owocu senesu zawierających 16-18 mg glikozydów hydroksyantracenowych) oraz Red Senes Tea (800 mg liścia senesu zawierających 17-23 mg glikozydów), wykazuje potencjalne ryzyko genotoksyczne związane z antranoidami, w szczególności emodyną i aloe-emodyną. Mimo braku jednoznacznych danych klinicznych o szkodliwości w czasie ciąży, ze względu na ryzyko działania genotoksycznego, stosowanie tych preparatów w okresie ciąży jest przeciwwskazane. Podobne zalecenia dotyczą okresu laktacji, gdyż metabolity senesu, zwłaszcza reina, przenikają do mleka matki, choć nie zaobserwowano dotąd efektu przeczyszczającego u niemowląt karmionych piersią. Brak jest jednak wystarczających danych dotyczących długoterminowego wpływu na dziecko.
aloe-emodyna, działanie genotoksyczne, efekt przeczyszczający, emodyna, glikozyd hydroksyantracenowy, karmienie piersią, liść senesu, metabolit antranoidu, owoc senesu, reina, Sennae foliolum, sennae folium, Sennae fructus angustifoliae, sennozyd B, środek osmotyczny, środek przeczyszczający, związek antrachinonowy -
Leksykon substancji czynnych
Dane przedkliniczne dotyczące sennozydu B, głównie pochodzące z badań na strąkach senesu, wskazują na niską toksyczność ostrą po podaniu doustnym u szczurów i myszy. W 90-dniowym badaniu subchronicznym na szczurach stosowano dawki od 100 do 1500 mg/kg masy ciała (odpowiednik dla człowieka 16-242 mg/kg) preparatu zawierającego 1,83% sennozydów A-D. Zaobserwowano odwracalne zmiany, takie jak hiperplazja nabłonka jelita grubego i części przełykowej żołądka, a także kanalikowe nacieki bazofilowe i przerost nabłonka nerek przy dawkach ≥300 mg/kg/dzień, bez zaburzeń czynnościowych. Nie stwierdzono zmian w splocie nerwowym okrężnicy, a wartość NOEL nie została określona. Badania toksyczności u psów i szczurów nie wykazały specyficznej toksyczności przy dawkach do 500 mg/kg i 100 mg/kg odpowiednio. In vitro wykazano mutagenność niektórych pochodnych hydroksyloantracenowych, z wyjątkiem sennozydów A i B oraz reiny, które były negatywne, a badania in vivo nie potwierdziły mutagenności senesu i aloe-emodyny.
aloe-emodyna, antranoidy, badanie kancerogenności, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, emodyna, hiperplazja nabłonka jelita, liść senesu, mutagenność i genotoksyczność, pochodna hydroksyloantracenowa, rak jelita grubego, reina, sennidyna, sennozyd, sennozyd B, splot nerwowy okrężnicy, środek przeczyszczający, strąk senesu, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność subchroniczna, zaparcie
