fitosterol
Fitosterole to substancje strukturalnie podobne do cholesterolu, które występują naturalnie w roślinach. Należą do grupy steroli roślinnych i obejmują takie związki jak β-sitosterol, kampesterol i stigmasterol. Są obecne w olejach roślinnych, orzechach, nasionach, owocach i warzywach.
Głównym znaczeniem klinicznym fitosteroli jest ich zdolność do obniżania stężenia cholesterolu LDL we krwi. Mechanizm działania polega na konkurencyjnym hamowaniu wchłaniania cholesterolu w jelicie cienkim. Fitosterole są podobne strukturalnie do cholesterolu, co pozwala im na rywalizację o miejsca wiązania w micelach jelitowych, zmniejszając tym samym absorpcję cholesterolu.
Według badań klinicznych, spożycie 1,5-3 g fitosteroli dziennie może prowadzić do redukcji poziomu cholesterolu LDL o 7-12%. Europejskie Towarzystwo Kardiologiczne oraz Amerykańskie Towarzystwo Kardiologiczne uwzględniają fitosterole w swoich wytycznych dotyczących modyfikacji diety w leczeniu dyslipidemii. Są one szczególnie wartościowe jako element terapii uzupełniającej u pacjentów z hipercholesterolemią.
Fitosterole są dostępne w postaci żywności funkcjonalnej wzbogaconej o sterole roślinne (margaryny, jogurty, napoje) oraz jako suplementy diety. Są generalnie uznawane za bezpieczne, choć u osób z rzadkim schorzeniem – sitosterolemią (fitosterolemią) – mogą powodować problemy zdrowotne ze względu na zaburzenia metabolizmu steroli roślinnych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Suvardio Plus 5 mg + 10 mg
Suvardio Plus to lek hipolipemizujący łączący rozuwastatynę, selektywny inhibitor reduktazy HMG-CoA, oraz ezetymib, który hamuje jelitowe wchłanianie cholesterolu poprzez blokadę białka NPC1L1. Rozuwastatyna działa głównie w wątrobie, zwiększając ekspresję receptorów LDL i hamując syntezę VLDL, co skutkuje znacznym obniżeniem LDL-C, cholesterolu całkowitego (Total-C), triglicerydów (TG) oraz apolipoproteiny B (ApoB), a także wzrostem HDL-C i ApoA-I. Efekt terapeutyczny rozuwastatyny jest szybki, osiągając 90% pełnej odpowiedzi w ciągu 2 tygodni, a pełną stabilizację w 4 tygodnie. Ezetymib selektywnie zmniejsza wchłanianie cholesterolu o 54% bez wpływu na absorpcję innych lipidów i witamin rozpuszczalnych w tłuszczach, co potwierdzają badania kliniczne i niekliniczne. Kombinacja tych dwóch mechanizmów zapewnia synergistyczne działanie hipolipemizujące, przewyższające skuteczność monoterapii rozuwastatyną nawet przy zwiększaniu jej dawki.
apolipoproteina A-I, apolipoproteina B, białko transportujące sterole, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol nieHDL, cholesterol VLDL, choroba niedokrwienna serca, działanie hipolipemizujące, fitosterol, hipercholesterolemia pierwotna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, katabolizm LDL, lek wiążący kwasy żółciowe, mewalonian, Niemann-Pick C1-Like 1, ostry zespół wieńcowy, pochodna kwasu fibrynowego, rąbek szczoteczkowy jelita cienkiego, receptor LDL, reduktaza HMG-CoA, stanol roślinny, synteza lipoprotein VLDL, terapia skojarzona, triglicerydy, triglicerydy VLDL, wskaźnik aterogenny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ezehron Duo 5 mg + 10 mg
Ezehron Duo to lek złożony zawierający rozuwastatynę i ezetymib, należący do grupy czynników modyfikujących lipidy (kod ATC: C10BA06). Rozuwastatyna działa jako wybiórczy inhibitor reduktazy HMG-CoA, hamując syntezę endogennego cholesterolu w wątrobie, zwiększając liczbę receptorów LDL i zmniejszając produkcję VLDL, co prowadzi do istotnej redukcji LDL-C, cholesterolu całkowitego, triglicerydów oraz wzrostu HDL-C. W badaniach klinicznych dawki rozuwastatyny od 5 mg do 40 mg powodowały zmniejszenie LDL-C od 45% do 63%, cholesterolu całkowitego od 33% do 46%, a triglicerydów do 35%. Ezetymib natomiast hamuje jelitowe wchłanianie cholesterolu poprzez blokadę białka NPC1L1, co uzupełnia mechanizm działania statyny i pozwala na synergistyczne obniżenie stężenia lipidów. W badaniu klinicznym dodanie ezetymibu 10 mg do rozuwastatyny (5 lub 10 mg) zmniejszyło LDL-C o 21%, podczas gdy podwojenie dawki rozuwastatyny samodzielnie dało redukcję jedynie o 5,7% (różnica 15,2%, p<0,001).
apolipoproteina A-I, apolipoproteina B, białko Niemann-Pick C1-Like 1, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol nieHDL, cholesterol VLDL, choroba niedokrwienna serca, choroba układu krążenia, ezetymib, fitosterol, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia typu IIa i IIb, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kwasy żółciowe, lek wiążący kwasy żółciowe, ostry zespół wieńcowy, pochodna kwasu fibrynowego, rąbek szczoteczkowy jelita, receptor LDL, rozuwastatyna, statyna, triglicerydy, triglicerydy VLDL, VLDL - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ezetimibe Mylan 10 mg
Ezetimibe Mylan zawiera 10 mg ezetymibu, który selektywnie hamuje jelitowe wchłanianie cholesterolu, prowadząc do obniżenia stężenia lipidów we krwi. Lek jest wskazany w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii (heterozygotycznej rodzinnej i nierodzinnej) zarówno jako monoterapia u pacjentów nietolerujących statyn, jak i w terapii skojarzonej ze statyną u pacjentów wymagających intensyfikacji leczenia. Ponadto, Ezetimibe Mylan jest stosowany w prewencji wtórnej u pacjentów z chorobą wieńcową i przebytym ostrym zespołem wieńcowym, jako uzupełnienie lub element terapii inicjowanej ze statyną. W ciężkich przypadkach homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej lek pełni rolę wspomagającą terapię skojarzoną ze statyną i dietą, często uzupełnianą o aferezę LDL. Wskazaniem jest także homozygotyczna sitosterolemia rodzinna, gdzie ezetymib ogranicza wchłanianie steroli roślinnych.
afereza LDL, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, enzymy wątrobowe, ezetymib, fitosterol, fitosterolemia, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, laktoza jednowodna, leczenie hipolipemizujące, niewydolność wątroby, ostry zespół wieńcowy, parametr lipidowy, ryzyko sercowo-naczyniowe, sitosterolemia homozygotyczna, sterole roślinne, stężenie lipidów we krwi, terapia skojarzona, triglicerydy, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rosulip Plus 40 mg + 10 mg
Rosulip Plus to preparat łączący rozuwastatynę (40 mg) i ezetymib (10 mg), należący do leków modyfikujących stężenia lipidów (ATC: C10BA06). Rozuwastatyna działa jako wybiórczy inhibitor reduktazy HMG-CoA, zwiększając liczbę receptorów LDL w wątrobie, co prowadzi do istotnego obniżenia LDL-C, cholesterolu całkowitego, trójglicerydów oraz ApoB, a także wzrostu HDL-C i ApoA-I. Efekt terapeutyczny rozuwastatyny jest szybki, osiągając 90% maksymalnej odpowiedzi w ciągu 2 tygodni, a pełną odpowiedź po 4 tygodniach. Ezetymib natomiast hamuje jelitowe wchłanianie cholesterolu poprzez blokadę transportera NPC1L1, co uzupełnia mechanizm działania rozuwastatyny i prowadzi do synergistycznego obniżenia stężenia cholesterolu LDL. W badaniach klinicznych ezetymib w dawce 10 mg zmniejszał wchłanianie cholesterolu o 54% w porównaniu z placebo.
białko Niemann-Pick C1-Like 1, cholesterol całkowity, choroba wieńcowa, fitosterol, HDL cholesterol, hipercholesterolemia, LDL cholesterol, lek hipolipemizujący, ostry zespół wieńcowy, pierwotna hipercholesterolemia, pochodna kwasu fibrynowego, rąbek szczoteczkowy jelita cienkiego, reduktaza HMG-CoA, ryzyko sercowo-naczyniowe, stanol roślinny, statyna, transporter steroli, trójglicerydy, VLDL - Leksykon substancji czynnych
Omega-3-kwasów triglicerydy – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Emulsje tłuszczowe zawierające omega-3-kwasy triglicerydy, takie jak Lipidem, są istotnym elementem żywienia pozajelitowego. Badania przedkliniczne wykazały, że emulsja o podwójnej zawartości omega-3 w stosunku do produktu końcowego Lipidem, przy jednoczesnym zmniejszeniu omega-6, nie wywołuje nieoczekiwanych działań farmakologicznych poza typowymi dla dużych dawek lipidów. W składzie 1000 ml emulsji znajduje się 100 g triglicerydów nasyconych o średniej długości łańcucha, 80 g oczyszczonego oleju sojowego oraz 20 g omega-3-kwasów triglicerydów, z całkowitą zawartością triglicerydów 200 mg/ml (20%). Zawartość niezbędnych kwasów tłuszczowych obejmuje kwas linolowy (omega-6) 38,4-46,4 g/l, kwas alfa-linolenowy (omega-3) 4,0-8,8 g/l oraz kwasy eikozapentaenowy i dokozaheksaenowy (omega-3) 8,6-17,2 g/l.
badanie przedkliniczne, beta-sitosterol, bezpieczeństwo farmakologiczne, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, emulsja tłuszczowa, fitoestrogen, fitosterol, kwas alfa-linolenowy, kwas dokozaheksaenowy, kwas eikozapentaenowy, kwas linolowy, olej sojowy oczyszczony, omega-3 kwasy triglicerydy, toksyczność reprodukcyjna, triglicerydy długołańcuchowe omega-6, triglicerydy kwasów omega-3, triglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych, upośledzenie płodności, żywienie pozajelitowe