joflupan
Joflupan (123I) to radiofarmaceutyk stosowany w diagnostyce choroby Parkinsona i innych parkinsonizmów. Substancja ta wiąże się selektywnie z transporterem dopaminy (DAT) w prążkowiu mózgu, umożliwiając ocenę integralności neuronów dopaminergicznych przy użyciu tomografii emisyjnej pojedynczych fotonów (SPECT).
Badanie z wykorzystaniem joflupanu (znane również jako DaTSCAN) pozwala na różnicowanie między chorobą Parkinsona a drżeniem samoistnym oraz innymi zaburzeniami, które mogą wykazywać podobne objawy kliniczne. U pacjentów z chorobą Parkinsona obserwuje się zmniejszony wychwyt joflupanu w prążkowiu, co odzwierciedla utratę zakończeń dopaminergicznych.
Przed podaniem joflupanu zaleca się blokadę tarczycy pacjenta (np. płynem Lugola lub nadchloranem), aby zapobiec gromadzeniu się wolnego radioaktywnego jodu w tym narządzie. Badanie jest stosunkowo bezpieczne, z niewielką liczbą zgłaszanych działań niepożądanych, głównie o charakterze łagodnym.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Joflupan – Dawkowanie i sposób podawania
Joflupan (123I), dostępny jako Ioflupane (123I) ROTOP w stężeniu 74 MBq/ml, jest radiofarmaceutykiem przeznaczonym do diagnostyki zaburzeń ruchowych i otępienia u pacjentów dorosłych. Zalecana dawka wynosi od 111 do 185 MBq, z bezwzględnym zakazem przekraczania dawki maksymalnej 185 MBq oraz stosowania dawek poniżej 110 MBq. Preparat podaje się wyłącznie dożylnie, w formie niezmienionej, powolnym wstrzyknięciem trwającym 15-20 sekund do żyły kończyny górnej. Przed podaniem konieczne jest doustne podanie 120 mg jodku potasu na 1-4 godziny w celu blokady tarczycy i minimalizacji wychwytu radioaktywnego jodu. Obrazowanie metodą SPECT powinno być wykonane 3-6 godzin po podaniu, z użyciem gammakamery z kolimatorem wysokiej rozdzielczości, fotopikiem 159 keV (±10%), co najmniej 120 projekcjami na 360°, promieniem obrotu 11-15 cm, rozmiarem piksela 3,5-4,5 mm oraz minimalną liczbą zliczeń 500 000 dla uzyskania optymalnej jakości diagnostycznej.
bezpieczeństwo radiologiczne, blokowanie tarczycy, fotopik, gammakamera, jodek potasu, joflupan, kolimator wysokiej rozdzielczości, niewydolność narządowa, ochrona radiologiczna, otępienie, podanie dożylne, promieniowanie jonizujące, radiofarmaceutyk, radioizotop, SPECT, wstrzyknięcie dożylne, wychwyt radioaktywnego jodu, zaburzenia ruchowe, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Joflupan – Właściwości farmakodynamiczne
Joflupan (123I) jest radiofarmaceutykiem o aktywności 74 MBq/ml, stosowanym do diagnostyki obrazowej ośrodkowego układu nerwowego, szczególnie w ocenie integralności neuronów dopaminergicznych w istocie czarnej i prążkowiu. Substancja ta, będąca analogiem kokainy, wykazuje wysokie powinowactwo do presynaptycznego transportera dopaminy, co umożliwia jej zastosowanie w diagnostyce różnicowej otępienia z ciałami Lewy’ego (DLB) oraz zespołów parkinsonowskich. W badaniach klinicznych na 288 pacjentach z różnymi typami otępienia, joflupan wykazał czułość w zakresie 75,0–80,2% oraz swoistość 88,6–91,4% w rozróżnianiu DLB od innych form otępienia, z dodatnią wartością predykcyjną 78,9–84,4% i ujemną 86,1–88,7%. Dodatkowo, analiza półilościowa obrazów DaTSCAN zwiększała czułość o 0,1–5,5%, swoistość o 0,0–2,0% oraz całkowitą dokładność diagnostyczną do 12,0%, co podnosi pewność rozpoznań.
analiza półilościowa, choroba Alzheimera, drżenie samoistne, istota czarna, joflupan, neurony 5-HT, neurony dopaminergiczne, ośrodkowy układ nerwowy, otępienie naczyniopochodne, otępienie z ciałami Lewy’ego, prążkowie, preparat radiofarmaceutyczny, roztwór do wstrzykiwań, schorzenia neurodegeneracyjne, transporter dopaminy, transporter serotoniny, układ dopaminergiczny, zespół parkinsonowski - Leksykon substancji czynnych
Joflupan – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Joflupan znakowany izotopem jodu 123I (123I) jest radiofarmaceutykiem stosowanym w diagnostyce obrazowej układu nerwowego, dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań o aktywności 74 MBq/ml i zawartości joflupanu od 0,07 do 0,13 μg/ml. Produkt Ioflupane (123I) ROTOP nie wykazuje wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn, co potwierdzają dane kliniczne i farmakokinetyczne. Pomimo obecności etanolu w stężeniu 31,6 g/l, dawka podawana pacjentowi (np. 2,5 ml fiolka zawierająca 185 MBq lub 5 ml fiolka z 370 MBq) jest minimalna i nie powinna wpływać na funkcje psychomotoryczne, czas reakcji, koncentrację czy koordynację ruchową.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ioflupane (123I) ROTOP 74 MBq/ml
Produkt leczniczy Ioflupane (123I) ROTOP w postaci roztworu do wstrzykiwań o aktywności 74 MBq/ml jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną (joflupan znakowany izotopem jodu 123I) lub substancje pomocnicze, w tym 31,6 g etanolu na litr. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentki w ciąży, u których stosowanie preparatu jest bezwzględnie zabronione ze względu na ryzyko uszkodzeń płodu spowodowanych ekspozycją na promieniowanie jonizujące. Preparat dostępny jest w jednodawkowych fiolkach o objętości 2,5 ml (185 MBq) lub 5 ml (370 MBq), z zawartością joflupanu od 0,07 do 0,13 μg/ml i molową aktywnością w zakresie 2,5–4,5 x 10 Bq/mmol.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ioflupane (123I) ROTOP 74 MBq/ml
Stosowanie radiofarmaceutyku Ioflupane (123I) ROTOP u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko ekspozycji na promieniowanie jonizujące. Przed podaniem preparatu u kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest przeprowadzenie dokładnego wywiadu wykluczającego ciążę, a w przypadku opóźnienia miesiączki traktowanie pacjentki jako potencjalnie ciężarnej do czasu jednoznacznego wykluczenia ciąży. Zastosowanie Ioflupane (123I) ROTOP jest przeciwwskazane w ciąży, gdyż standardowa dawka 185 MBq powoduje pochłonięcie przez macicę dawki promieniowania rzędu 2,6 mGy, co stanowi istotne ryzyko dla rozwijającego się płodu. W sytuacjach wątpliwych należy rozważyć alternatywne metody diagnostyczne nie wykorzystujące promieniowania jonizującego.
- Leksykon substancji czynnych
Joflupan – Właściwości farmakokinetyczne
Joflupan (123I), zawarty w produkcie Ioflupane (123I) ROTOP w stężeniu 74 MBq/ml, charakteryzuje się szybkim profilem farmakokinetycznym, co jest kluczowe dla jego zastosowania w diagnostyce obrazowej układu nerwowego. Po dożylnym podaniu tylko 5% podanej aktywności pozostaje w krwi pełnej już po 5 minutach, co wskazuje na błyskawiczną dystrybucję do tkanek docelowych. W mózgu substancja osiąga 7% podanej aktywności w ciągu 10 minut, a następnie spada do 3% po 5 godzinach. Istotne jest, że około 30% aktywności obecnej w mózgu lokalizuje się w prążkowiu, co ma szczególne znaczenie w diagnostyce chorób neurodegeneracyjnych związanych z układem dopaminergicznym.
aktywność molowa, choroby neurodegeneracyjne, diagnostyka obrazowa, Ioflupane ROTOP, joflupan, krążenie systemowe, krew pełna, parametry farmakokinetyczne, podanie dożylne, prążkowie, roztwór do wstrzykiwań, tkanki docelowe, układ dopaminergiczny, wstrzyknięcie dożylne, wydalanie moczu, wydalanie stolca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Joflupan – Wskazania do stosowania
Joflupan znakowany izotopem jodu (123I) jest radioligandem stosowanym w medycynie nuklearnej do obrazowania presynaptycznych transporterów dopaminy w prążkowiu mózgu za pomocą SPECT. Preparat Ioflupane (123I) ROTOP dostępny jest w roztworze do wstrzykiwań o aktywności 74 MBq/ml (0,07-0,13 μg/ml joflupanu) w fiolkach jednodawkowych 2,5 ml (185 MBq) lub 5 ml (370 MBq). Substancja wiąże się z zakończeniami dopaminergicznymi, umożliwiając ocenę ich gęstości i wykrycie ubytków charakterystycznych dla chorób neurozwyrodnieniowych, takich jak idiopatyczna choroba Parkinsona, zanik wieloukładowy (MSA) oraz postępujące porażenie nadjądrowe (PSP). Badanie pozwala na różnicowanie zespołów parkinsonowskich od drżenia samoistnego, które nie wykazuje deficytu dopaminergicznego i daje prawidłowy obraz SPECT.
choroba Alzheimera, choroba neurozwyrodnieniowa, choroba Parkinsona, drżenie samoistne, joflupan, medycyna nuklearna, neuron dopaminergiczny, otępienie neurodegeneracyjne, otępienie z ciałami Lewy’ego, postępujące porażenie nadjądrowe, scyntygrafia, SPECT, transporter dopaminy, układ dopaminergiczny, zanik wieloukładowy, zespół parkinsonowski - Leksykon substancji czynnych
Joflupan – Działania niepożądane
Joflupan (123I), aktywny składnik radiofarmaceutyku Ioflupane (123I) ROTOP o aktywności 74 MBq/ml, wykazuje specyficzny profil działań niepożądanych, które należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjentów do badania diagnostycznego. Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym jest ból głowy (często, ≥ 1/100 do < 1/10), natomiast niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100) występują zawroty głowy, parestezje, zaburzenia smaku oraz ból w miejscu wstrzyknięcia, szczególnie przy podaniu do małych żył. Reakcje nadwrażliwości, takie jak rumień, świąd, wysypka, pokrzywka, duszność, wymioty i zmniejszenie ciśnienia krwi, mają nieznaną częstość występowania i mogą stanowić poważne zagrożenie kliniczne, wymagając natychmiastowej interwencji. Dawka skuteczna przy maksymalnej zalecanej aktywności 185 MBq wynosi 4,63 mSv, co wiąże się z niskim, ale istotnym ryzykiem promieniowania jonizującego, szczególnie u kobiet w wieku rozrodczym i młodych pacjentów.
ból głowy, ból w miejscu wstrzyknięcia, dawka skuteczna, duszność, działanie niepożądane, hipotensja, ioflupane, joflupan, MedDRA, Medical Dictionary for Regulatory Activities, nadmierna potliwość, nadwrażliwość, nowotwór, nudności, odruch wymiotny, parametry życiowe, parestezje, pokrzywka, promieniowanie jonizujące, radiofarmaceutyk, reakcja alergiczna, rumień, suchość jamy ustnej, świąd, uczucie gorąca, wada wrodzona, wymioty, wysypka, zaburzenia smaku, zawroty głowy, zwiększone łaknienie - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ioflupane (123I) ROTOP 74 MBq/ml
Ioflupane (123I) ROTOP to radiofarmaceutyk w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 74 MBq/ml, zawierający joflupan (123I) w ilości 74 MBq/ml, co odpowiada stężeniu 0,07-0,13 μg/ml. Dostępny jest w fiolkach jednodawkowych o pojemności 2,5 ml (185 MBq) oraz 5 ml (370 MBq), z aktywnością molową w zakresie 2,5-4,5 x 10 Bq/mmol. Skład uzupełniają substancje pomocnicze: kwas octowy lodowaty, sodu octan trójwodny, etanol bezwodny (31,6 g/l) oraz wodę do wstrzykiwań. Preparat jest bezbarwny, przechowywany w fiolkach z bezbarwnego szkła typu I, zabezpieczonych ołowianą osłoną chroniącą przed promieniowaniem. Okres ważności wynosi 7 godzin dla fiolki 2,5 ml oraz 20 godzin dla fiolki 5 ml od czasu aktywności referencyjnej. Produkt jest kompatybilny z wodą do wstrzykiwań i roztworem soli fizjologicznej, co umożliwia jego rozcieńczanie bez ryzyka niezgodności farmaceutycznych.
aktywność molowa, bezpieczeństwo radiologiczne, ekspozycja na promieniowanie, etanol bezwodny, joflupan, kwas octowy lodowaty, ochrona radiologiczna, osłona przed promieniowaniem, radiofarmaceutyk, roztwór do wstrzykiwań, skażenie biologiczne, sodu octan trójwodny, substancja promieniotwórcza, woda do wstrzykiwań, zgodność farmaceutyczna