receptor neurokininowy NK1

Receptor neurokininowy NK1 (NK1R) jest głównym receptorem dla substancji P, neuropeptydu należącego do rodziny neurokinin. Receptor ten należy do grupy receptorów sprzężonych z białkiem G (GPCR) i występuje powszechnie w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym.

NK1R odgrywa kluczową rolę w transmisji sygnałów bólowych, regulacji stanów zapalnych, skurczów mięśni gładkich oraz w odpowiedzi emocjonalnej, szczególnie związanej z lękiem i depresją. Jego aktywacja prowadzi do uruchomienia kaskady sygnałowej związanej z fosfolipazą C, mobilizacją wewnątrzkomórkowego wapnia i aktywacją kinazy białkowej C.

Antagoniści receptora NK1 znaleźli zastosowanie kliniczne jako leki przeciwwymiotne (np. aprepitant, netupitant), szczególnie w zapobieganiu nudnościom i wymiotom wywołanym chemioterapią. Trwają również badania nad wykorzystaniem tych związków w leczeniu bólu, zaburzeń lękowych i depresji, a także w terapii chorób zapalnych.

Receptor NK1 stanowi także obiecujący cel terapeutyczny w onkologii, gdyż wykazano jego nadekspresję w wielu typach nowotworów, gdzie może przyczyniać się do progresji choroby poprzez stymulację angiogenezy, proliferacji komórek i przerzutowania.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przedawkowanie – Aprepitant Stada 125 mg; 80 mg

Przedawkowanie aprepitantu, antagonisty receptorów neurokininowych NK₁ stosowanego w dawkach 80 mg i 125 mg, stanowi poważny stan kliniczny wymagający natychmiastowego przerwania podawania leku oraz wdrożenia leczenia podtrzymującego. Ze względu na przeciwwymiotne właściwości aprepitantu, standardowa indukcja wymiotów jest nieskuteczna, co ogranicza możliwości detoksykacyjne. Ponadto, aprepitant nie jest usuwalny z organizmu za pomocą hemodializy, co wyklucza tę metodę jako opcję terapeutyczną w przypadku przedawkowania. W związku z tym, kluczowe jest monitorowanie parametrów życiowych, funkcji narządów oraz równowagi wodno-elektrolitowej pacjenta, a także prowadzenie leczenia objawowego i podtrzymującego.
aprepitant, detoksykacja, działanie przeciwwymiotne, emetyk, hemodializa, kapsułka twarda, leczenie podtrzymujące, odruch wymiotny, parametry hemodynamiczne, parametry życiowe, receptor neurokininowy NK1, równowaga wodno-elektrolitowa, środek wymiotny, wywoływanie wymiotów, zaburzenie metaboliczne
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aprepitant Teva 125 mg; 80 mg

Aprepitant Teva, zawierający aprepitant w dawkach 125 mg lub 80 mg w postaci kapsułek twardych, jest antagonistą receptorów neurokininowych 1 (NK1) o wysokim powinowactwie, stosowanym w profilaktyce nudności i wymiotów indukowanych chemioterapią przeciwnowotworową. Skuteczność leku potwierdzono w dwóch randomizowanych, podwójnie ślepych badaniach klinicznych obejmujących 1094 dorosłych pacjentów, w tym osoby leczone cisplatyną w dawce ≥ 70 mg/m². Terapia aprepitantem była stosowana w skojarzeniu z ondansetronem i deksametazonem, wykazując wyższą skuteczność w zapobieganiu wymiotom w porównaniu do standardowego leczenia z placebo. W badaniach stosowano ondansetron w dawce 32 mg dożylnie w 1. dniu, jednak obecne zalecenia dotyczące dawkowania antagonistów receptorów 5-HT3 mogą się różnić i powinny być konsultowane z aktualnymi wytycznymi.
aminotransferaza asparaginianowa, antagonista receptora 5-HT3, aprepitant, chemioterapia przeciwnowotworowa, cisplatyna, deksametazon, fosfataza zasadowa, glikozuria, hematuria, hiponatremia, lek przeciwwymiotny, neutrofil, nudności i wymioty, odpowiedź całkowita, ondansetron, poliuria, receptor neurokininowy NK1, sacharoza, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aprepitant Accord 80 mg; 125 mg

Aprepitant, będący antagonistą receptorów neurokininowych 1 (NK1) substancji P, wykazuje wysoką skuteczność w profilaktyce nudności i wymiotów indukowanych chemioterapią, szczególnie w schematach o wysokim ryzyku wymiotów, takich jak cisplatyna ≥ 70 mg/m². W badaniach klinicznych z udziałem 1094 dorosłych pacjentów, 3-dniowy schemat z aprepitantem w połączeniu z ondansetronem i deksametazonem znacząco poprawiał całkowitą odpowiedź (brak wymiotów i niestosowanie leków „w razie potrzeby”) w okresie 0-120 godzin (67,7% vs 47,8%, różnica 19,9%; 95% CI 14,0-25,8) oraz w fazach ostrej (0-24 h) i opóźnionej (25-120 h). Ponadto, aprepitant opóźniał czas do wystąpienia pierwszych wymiotów i utrzymywał skuteczność przez kolejne cykle chemioterapii (do 5 cykli). W populacji z umiarkowanym ryzykiem wymiotów, aprepitant również wykazywał przewagę nad standardowym leczeniem, choć różnice w fazie opóźnionej nie zawsze były istotne statystycznie.
badanie randomizowane, cisplatyna, cyklofosfamid, deksametazon, doksorubicyna, epirubicyna, ifosfamid, leczenie standardowe, lek przeciwwymiotny, nudności i wymioty, odpowiedź całkowita, odruchy wymiotne, oksaliplatyna, ondansetron, podwójnie ślepa próba, receptor neurokininowy NK1, skala VAS, substancja P, umiarkowane ryzyko wymiotów, wysokie ryzyko wymiotów, zawiesina doustna

receptor neurokininowy NK1

Powiązane wpisy

Przedawkowanie – Aprepitant Stada 125 mg; 80 mg

Właściwości farmakodynamiczne – Aprepitant Teva 125 mg; 80 mg

Właściwości farmakodynamiczne – Aprepitant Accord 80 mg; 125 mg