glukofrangulin
Glukofrangulin to glikozyd antrachinowy występujący naturalnie w korze krzewu kruszyny (Rhamnus frangula L.) oraz innych gatunkach z rodzaju Rhamnus. Związek ten należy do grupy naturalnych laksatywów o działaniu przeczyszczającym, które znalazły zastosowanie w medycynie.
Mechanizm działania glukofranguliny polega na hamowaniu wchłaniania wody i elektrolitów w jelicie grubym oraz stymulacji perystaltyki jelit. Związek ten, podobnie jak inne antrachinony roślinne, działa po enzymatycznej hydrolizie w okrężnicy, co prowadzi do wytworzenia aktywnych metabolitów drażniących błonę śluzową jelita.
W praktyce klinicznej preparaty zawierające glukofranguliny stosowane są w leczeniu krótkoterminowych zaparć. Należy jednak pamiętać, że długotrwałe stosowanie środków przeczyszczających zawierających antrachinony może prowadzić do uzależnienia, zaburzeń gospodarki elektrolitowej oraz uszkodzenia splotu mięśniówki jelita, dlatego ich stosowanie powinno być ograniczone w czasie i nadzorowane przez lekarza.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Kruszyna pospolita – Wskazania do stosowania
Kruszyna pospolita (Rhamnus frangula L.) jest aktywnym składnikiem preparatu Tabletki przeciw niestrawności Labofarm, w którym zawartość sproszkowanej kory wynosi 60 mg na tabletkę, co odpowiada 3,8 mg glukofrangulin w przeliczeniu na glukofrangulinę A. Substancja ta wykazuje działanie przeczyszczające i żółciopędne, wspomagając leczenie objawów dyspeptycznych takich jak uczucie pełności w żołądku, wzdęcia, niewystarczające wydzielanie żółci oraz soku żołądkowego. Preparat jest wieloskładnikowy, zawiera również korzeń mniszka z owocem kminku (150 mg), liść mięty pieprzowej (60 mg) oraz wyciąg z owocu ostropestu (7 mg, zawierający sylimarynę w przeliczeniu na sylibininę 58%), co zapewnia kompleksowe wsparcie funkcji trawiennych i hepatoprotekcję.
dolegliwości trawienne, dyspepsja, działanie hepatoprotekcyjne, działanie przeczyszczające, działanie żółciopędne, efekt przeczyszczający, glukofrangulin, glukofrangulin A, kora kruszyny, korzeń mniszka, kruszyna pospolita, liść mięty pieprzowej, niewystarczające wydzielanie żółci, objawy dyspeptyczne, owoc kminku, sylibinina, sylimaryna, uczucie pełności w żołądku, wyciąg z ostropestu, wydzielanie soku żołądkowego, wzdęcia - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tabletki przeciw niestrawności Labofarm –
Produkt leczniczy Tabletki przeciw niestrawności Labofarm zawiera mieszankę składników roślinnych, w tym 150 mg sproszkowanego korzenia mniszka z owocem kminku (Taraxacum officinale F.H. Wigg., radix cum Carum carvi L., fructu) w proporcji 2:1, 60 mg sproszkowanego liścia mięty pieprzowej (Mentha x piperita L., folium), 60 mg sproszkowanej kory kruszyny (Rhamnus frangula L. lub Frangula alnus Miller, cortex) odpowiadającej 3,8 mg glukofrangulin w przeliczeniu na glukofrangulinę A oraz 7 mg standaryzowanego, suchego ekstraktu z owocu ostropestu (Silybum marianum L., fructus) o ekstrakcie 22-27:1, z rozpuszczalnikiem aceton 95% (V/V) i zawartością sylimaryny przeliczoną na sylibininę 58%. Preparat ma postać tabletki i jest przeznaczony do stosowania jako tradycyjny produkt leczniczy roślinny.
badanie farmakokinetyczne, farmakokinetyka składników, glukofrangulin, glukofrangulinę A, kora kruszyny, korzeń mniszka, liść mięty pieprzowej, niestrawność, owoc kminku, owoc ostropestu, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, sylibinina, sylimaryna, tabletka przeciw niestrawności, tradycyjny produkt leczniczy roślinny, wyciąg suchy oczyszczony - Leksykon substancji czynnych
Kruszyna pospolita – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Produkt leczniczy Tabletki przeciw niestrawności Labofarm zawiera 60 mg sproszkowanej kory kruszyny pospolitej (Rhamnus frangula L. lub Frangula alnus Miller) na tabletkę, co odpowiada 3,8 mg glukofrangulin w przeliczeniu na glukofrangulinę A. W skład preparatu wchodzą również 150 mg korzenia mniszka z owocem kminku (2:1), 60 mg sproszkowanego liścia mięty pieprzowej oraz 7 mg standaryzowanego wyciągu z owocu ostropestu. Brak specyficznych badań przedklinicznych dla tego produktu jest zgodny z wymogami Dyrektywy 2001/83/WE (art. 16c (1) (a) (iii)), która dopuszcza uproszczoną rejestrację tradycyjnych produktów leczniczych roślinnych bez konieczności pełnych badań, pod warunkiem spełnienia kryteriów długotrwałego stosowania w medycynie tradycyjnej.
badanie przedkliniczne, glukofrangulin, glukofrangulin A, kora kruszyny, kora kruszyny pospolitej, korzeń mniszka, liść mięty pieprzowej, medycyna tradycyjna, owoc kminku, owoc ostropestu, produkt leczniczy roślinny, profil bezpieczeństwa, składnik aktywny, właściwość farmakologiczna, wyciąg suchy oczyszczony - Leksykon substancji czynnych
Ostropest plamisty – Właściwości farmakodynamiczne
Ostropest plamisty (Silybum marianum L.) zawiera sylimarynę, kompleks flawonolignanów, której zawartość w standaryzowanym wyciągu stosowanym w produktach leczniczych wynosi około 58% w przeliczeniu na sylibininę. Wyciąg otrzymywany jest przy użyciu 95% acetonu w stosunku surowiec:ekstrakt 22-27:1, co zapewnia oczyszczony i standaryzowany preparat. Sylimaryna wykazuje wielokierunkowe działanie hepatoprotekcyjne, obejmujące stabilizację błon komórkowych hepatocytów, działanie antyoksydacyjne poprzez neutralizację wolnych rodników, stymulację syntezy białek oraz hamowanie peroksydacji lipidów. Na poziomie komórkowym sylimaryna wiąże się z receptorami błonowymi hepatocytów, hamuje aktywność 5-lipooksygenazy, indukuje enzymy antyoksydacyjne (dysmutazę ponadtlenkową, peroksydazę glutationową) oraz zwiększa poziom glutationu wewnątrzkomórkowego, co wspiera ochronę i regenerację komórek wątrobowych.
5-lipooksygenaza, błona komórkowa, błony komórkowe hepatocytów, dysmutaza ponadtlenkowa, działanie antyoksydacyjne, działanie hepatoprotekcyjne, działanie przeciwzapalne, działanie przeczyszczające, działanie rozkurczające, działanie wiatropędne, enzym antyoksydacyjny, glukofrangulin, leukotrien, mięsień gładki przewodu pokarmowego, peroksydacja lipidów, peroksydaza glutationowa, proces trawienny, sok trawienny, sylibinina, sylimaryna, synteza białek, wydzielanie żółci - Leksykon substancji czynnych
Kruszyna pospolita – Dawkowanie i sposób podawania
Kruszyna pospolita (Rhamnus frangula L.) jest stosowana w formie sproszkowanej kory jako składnik preparatów leczniczych, np. w Tabletkach przeciw niestrawności Labofarm, gdzie jedna tabletka zawiera 60 mg kory, co odpowiada 3,8 mg glukofrangulin A. Zalecane dawkowanie dla dorosłych, osób starszych oraz młodzieży powyżej 12 lat to 2 tabletki do 3 razy na dobę, co daje maksymalnie 6 tabletek dziennie, czyli 360 mg kory i 22,8 mg glukofrangulin A. Preparat podaje się doustnie po posiłku, popijając wodą, aby zmniejszyć ryzyko dolegliwości żołądkowych. Stosowanie u dzieci poniżej 12 lat jest przeciwwskazane. Ze względu na ryzyko działań niepożądanych i uzależnienia, czas terapii nie powinien przekraczać 7-14 dni, a w przypadku braku poprawy konieczna jest konsultacja lekarska.
choroba współistniejąca, diagnoza medyczna, dolegliwość żołądkowa, droga podania, działanie niepożądane, glukofrangulin, glukofrangulin A, interakcja lekowa, konsultacja lekarska, kruszyna pospolita, podanie doustne, preparat przeczyszczający, preparat złożony leczniczy, przewód pokarmowy, sproszkowana kora, środek przeczyszczający, stosowanie doraźne, uzależnienie od leków, właściwość farmakologiczna - Leksykon substancji czynnych
Kruszyna pospolita – Przedawkowanie
Kruszyna pospolita (Rhamnus frangula L.) jest składnikiem aktywnym preparatu Tabletki przeciw niestrawności Labofarm, zawierającym 60 mg sproszkowanej kory kruszyny na tabletkę, co odpowiada 3,8 mg glukofrangulin (w przeliczeniu na glukofrangulinę A). Przedawkowanie tego preparatu prowadzi do nasilonych objawów ze strony przewodu pokarmowego, przede wszystkim intensywnej biegunki, która może skutkować poważnymi zaburzeniami gospodarki wodno-elektrolitowej, w tym hipokaliemią (stężenie potasu w surowicy < 3,5 mmol/l). Hipokaliemia stanowi zagrożenie życia, wywołując zaburzenia rytmu serca, osłabienie mięśniowe oraz inne powikłania kardiologiczne i neuromięśniowe. W przypadku przedawkowania konieczne jest szybkie uzupełnienie płynów i elektrolitów, monitorowanie stężenia potasu oraz, w ciężkich przypadkach, hospitalizacja i intensywne leczenie dożylne.
arytmia, działanie przeczyszczające, glikozyd nasercowy, glukofrangulin, hipokaliemia, kruszyna pospolita, lek moczopędny, lek przeciwbiegunkowy, monitoring EKG, nawadnianie, niedobór płynów i elektrolitów, objawy przewodu pokarmowego, osłabienie mięśniowe, porażenie mięśniowe, potas, stężenie potasu, suplementacja elektrolitów, utrata elektrolitów, zaburzenie gospodarki wodno-elektrolitowej, zaburzenie przewodnictwa, zaburzenie rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Senes – Właściwości farmakodynamiczne
Senes (Cassia senna L., C. acutifolia Delile, Cassia angustifolia Vahl) zawiera β-O-glikozydy hydroksyantracenowe, głównie sennozydy, które wykazują działanie przeczyszczające. Substancje te nie są absorbowane w górnym odcinku przewodu pokarmowego, lecz w jelicie grubym ulegają bakteryjnej konwersji do aktywnego metabolitu – antronu reiny. Mechanizm działania sennozydów obejmuje pobudzenie perystaltyki jelita grubego oraz modulację procesów wydzielniczych, w tym hamowanie absorpcji jonów Na⁺ i Cl⁻ oraz stymulację wydzielania wody i elektrolitów do światła jelita, co zwiększa objętość płynu i ułatwia defekację. Efekt przeczyszczający pojawia się po 8-12 godzinach od podania, co jest związane z czasem transportu i metabolizmu substancji aktywnych. Preparaty zawierające senes, takie jak Figura 1 (16,58-22,43 mg glikozydów hydroksyantracenowych w przeliczeniu na sennozyd B/saszetkę), klasyfikowane są w grupie ATC A06AB06.
8 dihydroksyantracenu, antrapochodna, antron reiny, bakterie jelitowe, defekacja, efekt antyabsorpcyjny, efekt stymulujący wydzielanie, emodyno-9-antron, glikozyd hydroksyantracenowy, glukofrangulin, kora kruszyny, lek przeczyszczający kontaktowy, O-diglikozyd, O-monoglikozyd, pasaż jelitowy, perystaltyka jelita grubego, pochodne 1, połączenia międzykomórkowe, senes, sennozyd, β-O-glikozyd