inhibitor odwracalny
Inhibitor odwracalny to substancja, która czasowo hamuje aktywność enzymu poprzez wiązanie się z nim w sposób niekowalencyjny. W przeciwieństwie do inhibitorów nieodwracalnych, które trwale modyfikują enzym, inhibitory odwracalne tworzą kompleks enzym-inhibitor, który może ulec dysocjacji, przywracając aktywność enzymatyczną.
Mechanizm działania inhibitorów odwracalnych opiera się na różnych typach interakcji: inhibicji kompetycyjnej (konkurowanie z substratem o miejsce aktywne enzymu), niekompetycyjnej (wiązanie się z innym miejscem niż aktywne, zmieniając konformację enzymu) lub mieszanej. Siła działania inhibitora odwracalnego jest określana przez stałą inhibicji (Ki), która wyraża powinowactwo inhibitora do enzymu.
Inhibitory odwracalne mają ogromne znaczenie w farmakologii jako leki regulujące procesy biochemiczne w organizmie. Przykładami są inhibitory cholinoesterazy stosowane w leczeniu choroby Alzheimera, inhibitory pompy protonowej w terapii choroby wrzodowej czy inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) w leczeniu nadciśnienia tętniczego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Erlis 5 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Erlis (5 mg), jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji oraz łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Tadalafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5 (>10 000 razy silniej niż wobec PDE1-4, PDE7-10 oraz PDE3, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych kardiologicznych i okulistycznych. W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych zmian hemodynamicznych (średnie obniżenie ciśnienia tętniczego do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej) ani zaburzeń widzenia barw (<0,1% przypadków). Długotrwałe stosowanie nie wpływa istotnie na parametry nasienia i funkcje reprodukcyjne mężczyzn.
badanie okulistyczne, ciała jamiste prącia, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cGMP typu 5, funkcja reprodukcyjna, hormon folikulotropowy, indeks IIEF, inhibitor odwracalny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, morfologia plemników, parametry hemodynamiczne, relaksacja mięśni gładkich, ruchliwość plemników, selektywność tadalafilu, skala IPSS, spermatogeneza, tamsulozona, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, unerwienie aferentne pęcherza, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie rozróżniania kolorów - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Erlis 10 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Erlis, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i w efekcie do relaksacji mięśni gładkich oraz poprawy ukrwienia, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. W badaniach in vitro tadalafil wykazuje ponad 10 000-krotnie większą selektywność wobec PDE5 w porównaniu z innymi izoenzymami PDE, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa. W trzech badaniach klinicznych z udziałem 1054 pacjentów wykazano, że tadalafil poprawia funkcję erekcyjną do 36 godzin po podaniu, z efektem pojawiającym się już po 16 minutach. Nie stwierdzono istotnych klinicznie zmian w ciśnieniu tętniczym (maksymalne obniżenie ciśnienia skurczowego/rozkurczowego do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) ani wpływu na częstość akcji serca. Badania okulistyczne potwierdziły brak istotnych zaburzeń rozróżniania kolorów, co jest zgodne z niskim powinowactwem do PDE6.
akcja serca, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cGMP, hormon folikulotropowy, inhibitor odwracalny, inhibitor PDE5, kortykosteroid, mięśnie gładkie, morfologia plemników, relaksacja mięśni gładkich, spermatogeneza, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flamexin 20 mg
Flamexin zawiera piroksykam w kompleksie z β-cyklodekstryną (191,2 mg kompleksu odpowiada 20 mg czystego piroksykamu), należący do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) z grupy oksykamów (kod ATC: M01AC01). Mechanizm działania piroksykamu opiera się na odwracalnym hamowaniu cyklooksygenazy, co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyn, a także modulacji migracji leukocytów polimorfojądrowych i redukcji powstawania anionów nadtlenkowych, co potwierdzono w badaniu klinicznym u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów stosujących dawkę 20 mg/dobę przez 15 dni. Kompleksowanie piroksykamu z β-cyklodekstryną poprawia rozpuszczalność, stabilność i biodostępność leku, co skutkuje szybszym wchłanianiem, wyższymi stężeniami w osoczu oraz skróceniem czasu do osiągnięcia stężenia maksymalnego, przy zachowaniu okresu półtrwania umożliwiającego dawkowanie raz na dobę.
anion nadtlenkowy, beta-cyklodekstryna, biodostępność, błona śluzowa żołądka, cyklooksygenaza, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwzapalne, indeks terapeutyczny, inhibitor odwracalny, kompleks inkluzyjny, krew w stolcu, leukocyt polimorfojądrowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ocena endoskopowa, okres półtrwania, oksykam, parametry farmakodynamiczne, parametry farmakokinetyczne, piroksykam, płyn maziowy, reumatoidalne zapalenie stawów, synteza prostaglandyn - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Adamed 10 mg
Tadalafil Adamed jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji (kod ATC: G04BE08). Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia po stymulacji seksualnej, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i napływu krwi, umożliwiając erekcję. Tadalafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz enzymy PDE7-PDE10, a około 700 razy silniej niż na PDE6, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, zwłaszcza w aspekcie sercowo-naczyniowym i funkcji wzrokowej. W badaniach klinicznych u 1054 pacjentów wykazano poprawę erekcji u 81% leczonych, z efektem terapeutycznym pojawiającym się już po 16 minutach i utrzymującym się do 36 godzin. Tadalafil nie powodował istotnych zmian hemodynamicznych (maksymalne zmniejszenie ciśnienia tętniczego do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) ani zaburzeń rozróżniania kolorów w testach wzrokowych.
akcja serca, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, Europejska Agencja Leków, fosfodiesteraza cGMP typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor odwracalny, izoenzym fosfodiesterazy, kurczliwość mięśnia sercowego, mięśnie gładkie, morfologia plemników, parametry hemodynamiczne, płytki krwi, spermatogeneza, stężenie plemników, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Varenelle 3 mg + 0,02 mg
Varenelle, zawierający 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi obu składników. Drospirenon jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie około 38 ng/ml w ciągu 1-2 godzin, z biodostępnością 76-85%. Jego okres półtrwania wynosi 31 godzin, a wiązanie z białkami ogranicza się głównie do albumin, bez interakcji z SHBG i CBG. Metabolizm drospirenonu odbywa się głównie przez CYP3A4, a metabolity są wydalane z kałem i moczem w stosunku 1,2-1,4. W stanie stacjonarnym stężenie drospirenonu wzrasta do około 70 ng/ml po 8 dniach stosowania, z kumulacją na poziomie około 3. Drospirenon jest dobrze tolerowany u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby, bez istotnego wpływu na stężenie potasu w surowicy.
albumina surowicy, badanie in vitro, biodostępność, cytochrom P450, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP3A4, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, hiperkaliemia, hydroksylacja, inhibitor nieodwracalny, inhibitor odwracalny, klirens doustny, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Childa-Pugha, stężenie potasu, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aboxoma 2,5 mg
Apiksaban, substancja czynna leku Aboxoma, jest bezpośrednim, odwracalnym i wysoce selektywnym inhibitorem czynnika Xa, klasyfikowanym w grupie B01AF02 według ATC. Mechanizm działania polega na blokowaniu zarówno wolnego, jak i związanego z zakrzepem czynnika Xa, hamowaniu aktywności protrombinazy oraz pośrednim hamowaniu agregacji płytek indukowanej trombiną, bez bezpośredniego wpływu na samą agregację. Apiksaban nie wymaga obecności antytrombiny III do wywołania efektu przeciwzakrzepowego, co odróżnia go od innych leków przeciwkrzepliwych. Badania przedkliniczne potwierdziły skuteczność przeciwzakrzepową w modelach zakrzepicy tętniczej i żylnej, przy dawkach zachowujących prawidłową hemostazę.
agregacja płytek krwi, antytrombina III, apiksaban, czas APTT, czas protrombinowy, czynnik Xa, efekt przeciwzakrzepowy, endogenny potencjał trombiny, hemostaza, inhibitor czynnika Xa, inhibitor odwracalny, kaskada krzepnięcia, klasyfikacja ATC, lek przeciwkrzepliwy, protrombinaza, test generacji trombiny, trombina, układ krzepnięcia, współczynnik INR, zakrzep, zakrzepica tętnicza, zakrzepica żylna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Teva 10 mg
Tadalafil Teva jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, rozluźnienia mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Lek wykazuje ponad 10 000-krotną selektywność wobec PDE5 w porównaniu z innymi izoenzymami fosfodiesteraz, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza sercowo-naczyniowych i wzrokowych. W badaniach klinicznych z udziałem 1054 pacjentów wykazano, że tadalafil poprawia funkcję erekcyjną do 36 godzin po podaniu, z szybkim początkiem działania już po 16 minutach. Profil hemodynamiczny jest korzystny, bez istotnych zmian ciśnienia tętniczego i częstości akcji serca, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, pod warunkiem przestrzegania przeciwwskazań.
badanie kliniczne, ciśnienie tętnicze, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza cGMP, funkcja erekcyjna, hormon folikulotropowy, inhibitor odwracalny, izoenzym fosfodiesterazy, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia, mięsień gładki, mięsień sercowy, morfologia plemników, narząd wzroku, siatkówka oka, spermatogeneza, stymulacja seksualna, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Gerocilan 2,5 mg
Tadalafil, substancja czynna Gerocilan (tabletki powlekane 2,5 mg), jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas stymulacji seksualnej i umożliwia osiągnięcie erekcji. Lek wykazuje bardzo wysoką selektywność wobec PDE5 (>10 000 razy silniej niż wobec PDE1-4, PDE7-10 oraz PDE3, co jest istotne dla bezpieczeństwa kardiologicznego) oraz około 700-krotnie silniejsze działanie na PDE5 niż na PDE6, enzym siatkówki oka. Badania kliniczne potwierdziły brak istotnych zmian w parametrach układu sercowo-naczyniowego (maksymalne zmniejszenie ciśnienia tętniczego o 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) oraz brak klinicznie istotnych zaburzeń widzenia barw (występujących u <0,1% pacjentów). Tadalafil nie wpływa istotnie na ruchliwość i morfologię plemników, choć w niektórych badaniach odnotowano zmniejszenie ilości i stężenia plemników, co prawdopodobnie nie ma znaczenia klinicznego.
ciała jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cGMP, funkcja erekcyjna, hormon folikulotropowy, inhibitor odwracalny, inhibitor PDE5, kortykosteroid, morfologia plemników, selektywność leku, siatkówka oka, spermatogeneza, stymulacja seksualna, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zaburzenie rozróżniania kolorów - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Polpharma 5 mg
Tadalafil, będący selektywnym i odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), działa poprzez zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Ponadto, tadalafil wykazuje działanie na mięśnie gładkie gruczołu krokowego i pęcherza moczowego, co może łagodzić objawy łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). W badaniach in vitro potwierdzono wysoką selektywność tadalafilu wobec PDE5, z działaniem >10 000 razy silniejszym niż na PDE1-4 oraz PDE7-10, oraz około 700 razy silniejszym niż na PDE6, co przekłada się na minimalne ryzyko zaburzeń widzenia barw. W badaniach klinicznych tadalafil nie wywoływał istotnych zmian ciśnienia tętniczego (maksymalne zmniejszenie ciśnienia skurczowego do 1,6 mm Hg i rozkurczowego do 4,6 mm Hg) ani częstości akcji serca, a wpływ na parametry nasienia był klinicznie nieistotny.
ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cGMP, fosfodiesteraza typu 5, funkcja erekcyjna, hormon folikulotropowy, inhibitor odwracalny, kortykosteroid, kwestionariusz IIEF, łagodny rozrost gruczołu krokowego, morfologia plemników, objawy przedmiotowe i podmiotowe, skala IPSS, spermatogeneza, stężenie plemników, tamsulozynia, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, unerwienie aferentne, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – TADALAFIL MAXON 10 mg
Tadalafil, substancja czynna leku TADALAFIL MAXON, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i w efekcie do relaksacji mięśni gładkich oraz poprawy ukrwienia, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. W badaniach klinicznych z udziałem 1054 pacjentów wykazano, że tadalafil poprawia funkcję erekcyjną i zdolność do odbycia stosunku seksualnego nawet do 36 godzin po podaniu dawki, z efektem pojawiającym się już po 16 minutach. Tadalafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5 (>10 000 razy w porównaniu z PDE1-4 i PDE7-10, około 700 razy w stosunku do PDE6), co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, w tym minimalny wpływ na parametry hemodynamiczne (maksymalne zmniejszenie ciśnienia skurczowego do 1,6 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2 mm Hg w pozycji stojącej) oraz brak istotnych zaburzeń widzenia barw (<0,1%).
cGMP, ciała jamiste, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cGMP, funkcja erekcyjna, hormon folikulotropowy, inhibitor odwracalny, kortykosteroid, morfologia plemników, parametry hemodynamiczne, relaksacja mięśni gładkich, spermatogeneza, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, układ krążenia, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji