dostępność biologiczna
Dostępność biologiczna (biodostępność) to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnego w niezmienionej formie. Wyrażana jest jako stosunek stężenia substancji czynnej w krążeniu ogólnoustrojowym po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym) do stężenia osiąganego po podaniu dożylnym tej samej dawki leku.
Wartość biodostępności waha się od 0 do 100% i zależy od wielu czynników, takich jak rozpuszczalność substancji czynnej, przepuszczalność przez błony biologiczne, stabilność w środowisku przewodu pokarmowego oraz efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Leki podawane dożylnie charakteryzują się 100% biodostępnością, natomiast preparaty podawane innymi drogami zwykle osiągają niższe wartości.
Znajomość dostępności biologicznej ma kluczowe znaczenie w farmakoterapii, ponieważ wpływa na wybór dawki, częstość podawania leku oraz przewidywanie skuteczności terapeutycznej. Niska biodostępność może wymagać zwiększenia dawki lub zmiany drogi podania, aby osiągnąć pożądany efekt terapeutyczny. W badaniach biorównoważności leków generycznych porównuje się biodostępność w stosunku do leku referencyjnego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nicorama Fruitmint 2 mg
Produkt leczniczy Nicorama Fruitmint, dostępny w dawkach 2 mg i 4 mg, jest gumą do żucia zawierającą nikotynę z kationitem, stosowaną jako pomoc w rzucaniu palenia. Nikotyna uwalniana z gumy jest wchłaniana głównie przez błonę śluzową jamy ustnej, co pozwala na ominięcie efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Z gumy 2 mg uwalnia się około 1,4 mg nikotyny, a z 4 mg około 3,4 mg. Maksymalne stężenie nikotyny w osoczu osiągane jest po około 30 minutach, co jest porównywalne do stężenia po zapaleniu papierosa średniej mocy. Objętość dystrybucji wynosi 2-3 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (<5%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Okres półtrwania nikotyny wynosi około 2 godzin, a klirens osoczowy około 70 l/godz, głównie z udziałem metabolizmu wątrobowego. Głównym metabolitem jest kotynina, charakteryzująca się dłuższym okresem półtrwania (15-20 godzin) i stężeniem w osoczu 10-krotnie wyższym niż nikotyna.
błona śluzowa jamy ustnej, dostępność biologiczna, dystrybucja w tkankach, efekt pierwszego przejścia, guma nikotynowa, hemodializa, klirens nikotyny, klirens osoczowy nikotyny, kotynina, marskość wątroby, Nicorama Fruitmint, niewydolność nerek, nikotyna z kationitem, objętość dystrybucji nikotyny, pH moczu, skala Childa, stężenie nikotyny we krwi, trans-3′-hydroksykotynina, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Interakcje leku – ACC 200 mg
Acetylocysteina w dawce 200 mg wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z antybiotykami, zwłaszcza półsyntetycznymi penicylinami, tetracyklinami, cefalosporynami oraz aminoglikozydami, gdzie zaleca się zachowanie minimum 2-godzinnego odstępu czasowego między podaniem leków ze względu na potencjalną inaktywację lub osłabienie działania antybiotyków (interakcje głównie potwierdzone in vitro). Wyjątkiem są cefiksym i lorakarbef, które można stosować jednocześnie bez odstępu. Ponadto, acetylocysteina może nasilać działanie nitrogliceryny i innych azotanów, co wymaga ścisłego monitorowania ciśnienia tętniczego z uwagi na ryzyko znacznego niedociśnienia oraz wystąpienia bólów głowy. Współstosowanie z lekami przeciwkaszlowymi jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zalegania wydzieliny oskrzelowej i obturacji dróg oddechowych.
acetylocysteina, agregacja płytek krwi, aminoglikozyd, amoksycylina, antybiotyk doustny, badanie in vitro, badanie laboratoryjne, błona śluzowa żołądka, cefalosporyna, cefiksym, cefuroksym, choroba wątroby, ciała ketonowe, ciśnienie tętnicze, doksycyklina, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, dostępność biologiczna, duszność, erytromycyna, inaktywacja antybiotyku, lek przeciwkaszlowy, lorakarbef, niedociśnienie tętnicze, nitrogliceryna, obturacja dróg oddechowych, odruch kaszlowy, odtrutka, oznaczanie salicylanów, penicylina półsyntetyczna, tabletka musująca, terapia skojarzona, tetracyklina, tiamfenikol, upłynnianie śluzu, węgiel aktywowany, wydzielina oskrzelowa, zapalenie dróg oddechowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gastrovit TraviComplex –
Gastrovit TraviComplex to złożony preparat ziołowy w formie płynu doustnego, zawierający wyciągi płynne (0,5:1) z kory dębu, kory wierzby, ziela szałwii, bylicy boże drzewko, tymianku oraz krwawnika w proporcjach 2/2/2/2/1/1. Produkt zawiera 100 ml substancji czynnej na 100 ml leku, a rozpuszczalnikiem ekstrakcyjnym jest etanol 70% (V/V), z końcową zawartością etanolu w produkcie wynoszącą 60-70% (V/V). Ze względu na wieloskładnikowy charakter preparatu oraz obecność licznych związków biologicznie czynnych o różnorodnych właściwościach fizykochemicznych, farmakokinetyka poszczególnych komponentów jest trudna do precyzyjnego określenia.
dostępność biologiczna, etanol 70%, farmakokinetyka ADME, interakcje farmakologiczne, kora dębu, kora wierzby, parametry biodostępności, parametry farmakokinetyczne, płyn doustny, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg płynny, ziele bylicy boże drzewko, ziele krwawnika, ziele szałwii, ziele tymianku, związki biologicznie czynne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AzitroLEK 100 mg/5 ml
Azytromycyna dwuwodna, zawarta w preparacie AzitroLEK, charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością około 37% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-3 godzin. Lek wykazuje silne powinowactwo do tkanek, gdzie stężenia mogą być nawet 50-krotnie wyższe niż w osoczu, co jest kluczowe dla skuteczności w zakażeniach płuc, migdałków i gruczołu krokowego, gdzie stężenia przekraczają MRC90 dla większości patogenów już po pojedynczej dawce 500 mg. Objętość dystrybucji wynosi 31,1 l/kg, a okres półtrwania t½ w osoczu i tkankach wynosi 2-4 dni, co umożliwia długotrwałe działanie terapeutyczne. Eliminacja odbywa się głównie drogą wątrobowo-żółciową, z około 12% dawki wydalanej niezmienionej z moczem w ciągu 3 dni. Metabolity azytromycyny są mikrobiologicznie nieaktywne, a lek kumuluje się w fagocytach, co sprzyja leczeniu zakażeń wewnątrzkomórkowych.
antybiotyk makrolidowy, azytromycyna dwuwodna, dostępność biologiczna, droga wątrobowo-żółciowa, eliminacja leku, faza eliminacji, hydroksylacja pierścienia, klirens wątrobowy, komórki fagocytarne, koniugat kladynozy, kumulacja w fagocytach, maksymalne stężenie leku, N-demetylacja, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo tkankowe, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie wewnątrzkomórkowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Olanzapine +pharma 5 mg
Przedawkowanie olanzapiny, dostępnej w dawkach 5 mg i 10 mg, stanowi poważne zagrożenie dla życia, z objawami obejmującymi bardzo częsty częstoskurcz, pobudzenie psychoruchowe, dyzartrię, objawy pozapiramidowe oraz obniżony poziom świadomości (od sedacji do śpiączki). Inne klinicznie istotne objawy to delirium, drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny, depresja oddechowa, zachłyśnięcie, zaburzenia ciśnienia tętniczego (nadciśnienie lub niedociśnienie), zaburzenia rytmu serca (<2% przypadków), a także zatrzymanie krążenia i oddychania. Zgony odnotowano już po jednorazowej dawce nieprzekraczającej 450 mg, choć zdarzają się przypadki przeżycia po dawce około 2 g, co wskazuje na dużą zmienność indywidualnej reakcji na toksyczność olanzapiny.
akatyzja, beta-agonista, częstoskurcz, dekontaminacja przewodu pokarmowego, delirium, depresja oddechowa, dostępność biologiczna, drgawki, dyzartria, hipoksja, niedociśnienie, objawy pozapiramidowe, obniżenie świadomości, olanzapina, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, sedacja, śpiączka, środki sympatykomimetyczne, węgiel aktywowany, zaburzenia ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca, zachłyśnięcie, zachłystowe zapalenie płuc, zapaść krążeniowa, zatrzymanie krążenia, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Iwabradyna Synthon 2,5 mg
Iwabradyna Synthon, podawana w formie chlorowodorku, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością około 40% z powodu efektu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 1 godzinie na czczo, a obecność pokarmu opóźnia wchłanianie o około 1 godzinę, zwiększając ekspozycję na lek o 20-30%. Iwabradyna wiąże się w około 70% z białkami osocza, a jej objętość dystrybucji wynosi około 100 litrów, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Po długotrwałym stosowaniu dawki 5 mg dwa razy na dobę, maksymalne stężenie w osoczu wynosi 22 ng/ml (CV=29%), a średnie stężenie w stanie równowagi to 10 ng/ml (CV=38%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a głównym aktywnym metabolitem jest pochodna N-demetylowa (S 18982), stanowiąca około 40% ekspozycji na substancję macierzystą. Iwabradyna nie wykazuje istotnego wpływu na enzym CYP3A4, jednak silni inhibitory lub induktory tego enzymu mogą znacząco zmieniać jej stężenia w osoczu.
biodostępność, biokonwersja, chlorowodorek, cytochrom P450 3A4, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, enancjomer, farmakokinetyka liniowa, inhibitor CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna N-demetylowa, przewlekła niewydolność serca, skala Child-Pugh, stan równowagi stacjonarnej, stężenie w osoczu, substancja macierzysta, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atmina 4,6 mg/24 h
Atmina to system transdermalny z rywastygminą stosowany w leczeniu otępienia typu alzheimerowskiego, aplikowany dwa razy w tygodniu w określonych odstępach (4 i 3 dni). Dostępny jest w dawkach 4,6 mg/24 h (powierzchnia plastra 10,8 cm², zawartość 25,92 mg) oraz 9,5 mg/24 h (21,6 cm², 51,84 mg). Leczenie rozpoczyna się od dawki 4,6 mg/24 h, którą po minimum 4 tygodniach, przy dobrej tolerancji, zwiększa się do 9,5 mg/24 h – dawki zalecanej i skutecznej. W przypadku pogorszenia funkcji poznawczych lub stanu funkcjonalnego po co najmniej 6 miesiącach terapii dawką 9,5 mg/24 h, można rozważyć zwiększenie do 13,3 mg/24 h, jednak Atmina nie jest dostępna w tej dawce i wymaga zastosowania innego preparatu rywastygminy. Terapia powinna być prowadzona pod nadzorem specjalisty, a korzyści kliniczne regularnie oceniane; przerwanie leczenia rozważa się przy braku efektów terapeutycznych lub wystąpieniu działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony przewodu pokarmowego.
aplikacja systemu transdermalnego, choroba Alzheimera, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka początkowa, dawka podtrzymująca, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, faza leczenia, MMSE, otępienie typu alzheimerowskiego, podrażnienie skóry, pogorszenie funkcji poznawczych, roztwór doustny, rywastygmina, system transdermalny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apixaban Orion 2,5 mg
Apiksaban charakteryzuje się przewidywalnym profilem farmakokinetycznym z umiarkowaną zmiennością między- i wewnątrzosobniczą. Dostępność biologiczna wynosi około 50% dla dawek do 10 mg, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 3-4 godzinach od podania. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę do dawki 10 mg, z proporcjonalnym wzrostem ekspozycji, natomiast dawki ≥ 25 mg cechuje ograniczone wchłanianie i obniżona dostępność biologiczna. Apiksaban wiąże się w 87% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji około 21 litrów oraz całkowity klirens około 3,3 L/h. Okres półtrwania wynosi około 12 godzin, co umożliwia stosowanie schematu dwukrotnego dawkowania. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4/5, z udziałem innych izoenzymów CYP, a lek jest substratem P-gp i BCRP. Podanie apiksabanu z posiłkiem nie wpływa istotnie na AUC i Cmax, co pozwala na elastyczność w podawaniu leku. Rozkruszenie tabletki i podanie w formie zawiesiny jest dopuszczalne, a podanie przez zgłębnik nosowo-żołądkowy zapewnia podobną ekspozycję jak podanie doustne.
apiksaban, aPTT, BCRP, całkowity klirens, Cmax, CYP3A4/5, czynnik Xa, dostępność biologiczna, dysfagia, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, hydroksylacja, INR, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, PT, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon substancji czynnych
Azacytydyna – Właściwości farmakokinetyczne
Azacytydyna, stosowana w terapii zespołów mielodysplastycznych (MDS), przewlekłej białaczki mielomonocytowej (CMML) oraz ostrej białaczki szpikowej (AML), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu podskórnym (Cmax 750 ± 403 ng/ml osiągane w 0,5 h) oraz wysoką dostępnością biologiczną (~89% w porównaniu do podania dożylnego). Farmakokinetyka wykazuje proporcjonalność dawki w zakresie 25-100 mg/m². Objętość dystrybucji po podaniu dożylnym wynosi 76 ± 26 l, a klirens układowy 147 ± 47 l/h. Azacytydyna jest metabolizowana głównie przez spontaniczną hydrolizę i deaminację przez deaminazę cytydynową, bez udziału izoenzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych związanych z CYP. Czas półtrwania eliminacji wynosi około 41 ± 8 minut, a lek jest wydalany głównie przez nerki (50-85% podanej dawki w moczu). Nie obserwuje się kumulacji przy podawaniu 75 mg/m² podskórnie przez 7 dni.
całkowita remisja, czas półtrwania eliminacji, deaminacja, deaminaza cytydynowa, dostępność biologiczna, farmakogenomika, frakcja wątrobowa S9, hodowla hepatocytów, izoenzym cytochromu P450, klirens układowy, maksymalne stężenie w osoczu, młodzieńcza białaczka mielomonocytowa, nawrót molekularny AML, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, ostra białaczka szpikowa, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm deaminazy cytydynowej, przewlekła białaczka mielomonocytowa, spontaniczna hydroliza, sulfotransferaza, transferaza glutationowa, UDP-glukuronozylotransferaza, właściwość farmakokinetyczna, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Zolafren 15 mg
Przedawkowanie olanzapiny, substancji czynnej leku Zolafren (tabletki powlekane 15 mg lub 20 mg), stanowi poważne zagrożenie dla życia i zdrowia pacjenta, manifestując się szerokim spektrum objawów klinicznych. Najczęściej (>10%) obserwuje się tachykardię, pobudzenie lub agresję, dyzartrię, objawy pozapiramidowe oraz obniżony poziom świadomości od sedacji do śpiączki. Inne istotne objawy, występujące rzadziej (<10%), to delirium, drgawki, śpiączka, złośliwy zespół neuroleptyczny, depresja oddechowa, zaburzenia ciśnienia tętniczego i rytmu serca, a także zatrzymanie krążenia i oddychania. Przypadki śmiertelne odnotowano już przy dawce 450 mg, choć opisano przeżycia po dawkach około 2 g. Dawki toksyczne wykazują indywidualną zmienność, co wymaga ostrożnej oceny klinicznej.
adrenalina, aspiracja, beta-agonista, beta-stymulacja, częstoskurcz, delirium, depresja oddechowa, dopamina, dostępność biologiczna, drgawki, dyzartria, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, objawy kliniczne, objawy pozapiramidowe, obniżony poziom świadomości, olanzapina, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, resuscytacja, śpiączka, środki sympatykomimetyczne, węgiel aktywowany, zaburzenia ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zachłyśnięcie, zapaść krążeniowa, zatrzymanie krążenia, złośliwy zespół neuroleptyczny, Zolafren - Leksykon leków
Przedawkowanie – Olanzapine Bluefish 15 mg
Przedawkowanie olanzapiny, dostępnej m.in. w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej w dawkach 5 mg, 10 mg i 15 mg (Olanzapine Bluefish), stanowi poważne zagrożenie dla życia, manifestujące się szerokim spektrum objawów neuropsychiatrycznych, kardiologicznych i oddechowych. Do najczęstszych objawów (>10%) należą częstoskurcz, pobudzenie, agresja, dyzartria, objawy pozapiramidowe oraz obniżony poziom świadomości od sedacji do śpiączki. Rzadziej obserwuje się delirium, drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny, depresję oddechową, zaburzenia rytmu serca (<2%), a także zatrzymanie krążenia i oddychania. Zgony odnotowano już po dawkach przekraczających 450 mg, choć opisano także przeżycia po dawkach około 2 g, co wskazuje na dużą zmienność indywidualną w toksycznej odpowiedzi na lek.
agresja, aktywność beta-agonistyczna, antidotum, beta-stymulacja, częstoskurcz, dekontaminacja przewodu pokarmowego, delirium, depresja oddechowa, dostępność biologiczna, drgawki, dyzartria, nadciśnienie, niedociśnienie, objawy pozapiramidowe, obniżony poziom świadomości, olanzapina, Olanzapine Bluefish, płukanie żołądka, pobudzenie, śpiączka, środek sympatykomimetyczny, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, węgiel aktywowany, zaburzenia rytmu serca, zachłyśnięcie, zapaść krążeniowa, zatrzymanie krążenia i oddychania, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Olanzapine Aurovitas 10 mg
Przedawkowanie olanzapiny, dostępnej w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg oraz 20 mg w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Olanzapine Aurovitas), stanowi poważne zagrożenie dla życia pacjenta. Objawy przedawkowania obejmują bardzo częste manifestacje, takie jak częstoskurcz (>10% przypadków), pobudzenie lub agresywność, dyzartrię, objawy pozapiramidowe oraz obniżony poziom świadomości (od sedacji do śpiączki). Inne istotne klinicznie objawy, występujące rzadziej (<10%), to delirium, drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny, zaburzenia oddechowe (depresja oddechowa, zachłyśnięcie), zaburzenia ciśnienia tętniczego, arytmie serca oraz zatrzymanie krążenia i oddychania. Szczególną uwagę należy zwrócić na zaburzenia rytmu serca, które choć występują w mniej niż 2% przypadków, mogą prowadzić do zatrzymania krążenia. Zgłoszono przypadki śmiertelne po jednorazowej dawce nie większej niż 450 mg, ale także przeżycia po dawce około 2 g, co wskazuje na dużą zmienność indywidualnej reakcji na przedawkowanie.
aktywność beta-agonistyczna, arytmia, beta-stymulacja, częstoskurcz, dekontaminacja przewodu pokarmowego, delirium, depresja oddechowa, dostępność biologiczna, drgawki, dyzartria, lek sympatykomimetyczny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, objawy pozapiramidowe, obniżony poziom świadomości, okres półtrwania leku, olanzapina, płukanie żołądka, pobudzenie agresywne, przedawkowanie olanzapiny, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, węgiel aktywny, zaburzenia ciśnienia, zaburzenia oddechowe, zaburzenia rytmu serca, zachłyśnięcie, zapaść krążeniowa, zatrzymanie krążenia i oddychania, zespół objawów klinicznych, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lanzul 30 mg
Lanzoprazol, będący mieszaniną racemiczną dwóch enancjomerów, wykazuje wysoką dostępność biologiczną na poziomie 80-90% po podaniu doustnym w formie powlekanych produktów dojelitowych, co chroni lek przed degradacją w kwaśnym środowisku żołądka. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1,5-2 godzin, jednak podanie leku z pokarmem zmniejsza dostępność biologiczną o około 50% i spowalnia wchłanianie. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (97%) oraz krótkim okresem półtrwania eliminacyjnego wynoszącym 1-2 godziny u osób zdrowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP2C19 i CYP3A4, a eliminacja odbywa się w około 1/3 przez nerki i 2/3 przez przewód pokarmowy. Metabolity lanzoprazolu (sulfon, siarczek, pochodne 5-hydroksylowe) wykazują minimalne lub brak działania przeciwwydzielniczego, co wskazuje, że efekt terapeutyczny jest związany z niezmienioną formą leku.
bioekwiwalencja, biotransformacja wątrobowa, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dysfagia, działanie przeciwwydzielnicze, ekspozycja ogólnoustrojowa, klirens, lanzoprazol, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, stężenie w osoczu, wydzielanie wątrobowo-żółciowe, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Diured 5 mg
Lek Diured zawierający torasemid stosuje się doustnie, rano, niezależnie od posiłków, co ułatwia jego podawanie. W leczeniu nadciśnienia pierwotnego dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 5 mg, przy czym dawki powyżej 5 mg nie zwiększają efektu hipotensyjnego, który osiąga maksimum po około 12 tygodniach terapii. W terapii obrzęków dawka początkowa to 5 mg raz na dobę, z możliwością stopniowego zwiększenia do 20 mg, a w wyjątkowych przypadkach do 40 mg na dobę. Tabletki 5 mg i 10 mg posiadają rowek dzielący, umożliwiający podział dawki.
Diured, dostępność biologiczna, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, nadciśnienie pierwotne, niewydolność wątroby, objaw kliniczny, obrzęki, pacjent pediatryczny, pacjent w podeszłym wieku, parametry czynności wątroby, stężenie leku, tabletki Diured, torasemid, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin Vitabalans 1000 mg
Metformina, zawarta w produkcie Metformin Vitabalans w dawkach 500 mg i 1000 mg (odpowiednio 390 mg i 780 mg metforminy), charakteryzuje się farmakokinetyką nieliniową z Tmax około 2,5 godziny i biodostępnością 50-60%. Znaczna część dawki (20-30%) nie ulega wchłonięciu i jest wydalana z kałem. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) przy maksymalnych dawkach nie przekracza 4 µg/ml, a stężenie w stanie stacjonarnym utrzymuje się poniżej 1 µg/ml. Pokarm zmniejsza Cmax o 40%, AUC o 25% i wydłuża Tmax o około 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian jest niejednoznaczne. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, dobrą penetrację do tkanek (Vd 63-276 l) oraz przenika do erytrocytów, które stanowią dodatkowy kompartment dystrybucji. Lek nie ulega metabolizmowi i jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym >400 ml/min, co wskazuje na przesączanie kłębuszkowe i aktywne wydzielanie kanalikowe. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 6,5 godziny.
chlorowodorek metforminy, dostępność biologiczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka nieliniowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powierzchnia pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe