biodostępność teikoplaniny
Biodostępność teikoplaniny stanowi kluczowy aspekt farmakokinetyki tego glikopeptydowego antybiotyku, stosowanego głównie w leczeniu ciężkich zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-dodatnie, w tym szczepy oporne na metycylinę. Lek charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością po podaniu doustnym (mniej niż 1%), co wymusza konieczność stosowania go wyłącznie drogą parenteralną.
Po podaniu dożylnym teikoplanina wykazuje doskonałą penetrację do tkanek miękkich, płuc oraz płynu stawowego. Jej biodostępność w tych obszarach osiąga poziom przekraczający wartości terapeutyczne, co przekłada się na skuteczność kliniczną. Charakterystyczną cechą teikoplaniny jest długi okres półtrwania, wynoszący od 40 do 70 godzin, co umożliwia stosowanie leku w schemacie raz na dobę, po wstępnym nasyceniu.
W praktyce klinicznej istotne znaczenie ma monitorowanie stężenia teikoplaniny we krwi, szczególnie u pacjentów z ciężkimi zakażeniami, otyłością lub niewydolnością nerek. Optymalna biodostępność i skuteczność terapeutyczna zależy od osiągnięcia stężenia minimalnego (trough level) na poziomie 15-30 mg/l w ciężkich zakażeniach, natomiast w mniej skomplikowanych przypadkach wystarczające są stężenia 10-20 mg/l.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Teicopix 200 mg
Teikoplanina, podawana pozajelitowo (dożylnie lub domięśniowo), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (90% po podaniu domięśniowym) oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 2-25 mg/kg mc. Maksymalne stężenia w surowicy (Cmax) po standardowym schemacie domięśniowym 6×200 mg wynoszą około 12,1 mg/L, natomiast po dożylnym podaniu dawek nasycających 6-12 mg/kg mc. Cmax osiąga wartości od 60 do 100 mg/L, z utrzymującymi się stężeniami minimalnymi (Ctrough) powyżej 10-20 mg/L. Teikoplanina wiąże się silnie z albuminą (87,6-90,8%), ma objętość dystrybucji 0,7-1,4 L/kg, a jej penetracja do tkanek jest zróżnicowana – najwyższe stężenia obserwuje się w płucach, mięśniu sercowym i kościach (stosunek tkanki do surowicy >1), natomiast przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest ograniczone. Metabolizm jest minimalny (2-3% dawki jako hydroksylowane metabolity), a eliminacja głównie nerkowa – około 80% dawki wydalane jest z moczem w ciągu 16 dni, z okresem półtrwania 100-170 godzin i niskim klirensem całkowitym 10-14 mL/h/kg mc.
biodostępność teikoplaniny, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, faza eliminacji, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, liniowa farmakokinetyka, maź stawowa, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, płyn otrzewnowy, podskórna tkanka tłuszczowa, przenikanie do tkanek, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie w surowicy, teikoplanina, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego