laktobionian klarytromycyny
Laktobionian klarytromycyny to forma leku należącego do grupy antybiotyków makrolidowych, będąca połączeniem klarytromycyny z kwasem laktobionowym. Klarytromycyna to półsyntetyczny antybiotyk makrolidowy pochodny erytromycyny, charakteryzujący się lepszą biodostępnością i stabilnością w środowisku kwaśnym przewodu pokarmowego.
Mechanizm działania laktobionianu klarytromycyny polega na hamowaniu syntezy białek bakteryjnych poprzez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego. Wykazuje działanie bakteriostatyczne lub bakteriobójcze, w zależności od stężenia leku i wrażliwości drobnoustrojów. Spektrum działania obejmuje bakterie Gram-dodatnie, niektóre Gram-ujemne oraz drobnoustroje atypowe.
Laktobionian klarytromycyny znajduje zastosowanie w leczeniu zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych, zakażeń skóry i tkanek miękkich, a także w eradykacji Helicobacter pylori w terapii skojarzonej. Jest również stosowany w profilaktyce i leczeniu zakażeń Mycobacterium avium complex u pacjentów z AIDS. Lek charakteryzuje się dobrą penetracją do tkanek, w tym do płuc, migdałków i zatok.
Modyfikacja klarytromycyny w postaci laktobionianu może wpływać na farmakokinetykę leku, poprawiając jego rozpuszczalność, stabilność oraz profil bezpieczeństwa. W porównaniu do standardowej postaci klarytromycyny, laktobionian może charakteryzować się odmiennymi parametrami farmakokinetycznymi, co może przekładać się na skuteczność terapeutyczną i częstość działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Taclar 500 mg
Taclar zawiera klarytromycynę w postaci laktobionianu klarytromycyny, dostępny jako proszek do sporządzania roztworu do infuzji, każda fiolka zawiera 500 mg substancji czynnej. Standardowa dawka u dorosłych wynosi 1 g na dobę, podawana w dwóch dawkach po 500 mg co 12 godzin, każda infuzja powinna trwać minimum 60 minut. Lek nie powinien być podawany jako bolus ani domięśniowo. Terapia dożylna zwykle trwa 2-5 dni, po czym zaleca się przejście na formę doustną. U młodzieży w wieku 12-18 lat stosuje się dawkowanie jak u dorosłych, natomiast brak jest odpowiednich danych dla dzieci poniżej 12 lat. U pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min dawkę należy zmniejszyć o połowę (250 mg co 12 godzin, dawka dobowa 500 mg).
bolus, infuzja dożylna, klarytromycyna, klirens kreatyniny, laktobionian klarytromycyny, Mycobacterium avium, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium kansasii, niewydolność nerek, obniżona odporność, proszek do sporządzania roztworu, terapia dożylna, terapia przeciwbakteryjna, wstrzyknięcie domięśniowe, zakażenie mykobakteryjne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Klacid 500 mg
Produkt leczniczy Klacid w postaci proszku do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji zawiera 500 mg klarytromycyny (w postaci 739,5 mg laktobionianu klarytromycyny) w jednej fiolce. Do przygotowania roztworu podstawowego należy rozpuścić proszek w 10 ml wody do wstrzykiwań, uzyskując stężenie 50 mg klarytromycyny/ml. Roztwór ten następnie rozcieńcza się w 250 ml kompatybilnych roztworów infuzyjnych, takich jak 5% roztwór glukozy, płyn Ringera z mleczanem czy 0,9% roztwór chlorku sodu. Produkt wymaga stosowania wyłącznie wody do wstrzykiwań do rozpuszczania, gdyż inne rozpuszczalniki mogą powodować wytrącanie osadu i utratę aktywności terapeutycznej.
aktywność terapeutyczna, klarytromycyna, korek halobutylowy, kwas laktobionowy, laktobionian klarytromycyny, niezgodność farmaceutyczna, płyn Ringera z mleczanem, podanie dożylne, proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji, rekonstytucja, roztwór chlorku sodu, roztwór glukozy, roztwór infuzyjny, stabilność chemiczna i fizyczna, warunki pełnej aseptyki, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu, wytrącanie osadu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clarithromycin Adamed 500 mg
Clarithromycin Adamed w dawkach 500 mg, 750 mg i 1 g podawany dożylnie w infuzji trwającej 60 minut wykazuje zależność dawkową parametrów farmakokinetycznych. Maksymalne stężenia (Cmax) klarytromycyny wynoszą odpowiednio 5,16 μg/ml (500 mg) i 9,40 μg/ml (1 g), a metabolitu 14-OH-klarytromycyny 0,66 μg/ml (500 mg) i 1,06 μg/ml (1 g). Okres półtrwania (t1/2) klarytromycyny w fazie eliminacji wzrasta z 3,8 h (500 mg) do 4,5 h (1 g), natomiast metabolitu z 7,3 h do 9,3 h. Powierzchnia pod krzywą (AUC) dla klarytromycyny wynosi 22,29 h·μg/ml (500 mg) i 53,26 h·μg/ml (1 g), a dla metabolitu 8,16 h·μg/ml i 14,76 h·μg/ml odpowiednio. W badaniach wielokrotnego dawkowania co 12 h, Cmax klarytromycyny w stanie stacjonarnym wynosiła 5,5 μg/ml (500 mg) i 8,6 μg/ml (750 mg), a t1/2 odpowiednio 5,3 h i 4,8 h. Metabolit osiągał Cmax 1,02 μg/ml (500 mg) i 1,37 μg/ml (750 mg) z t1/2 7,9 h i 5,4 h.
14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, AUC, ekspozycja na lek, eliminacja leku, farmakokinetyka, faza eliminacji, infuzja dożylna, klarytromycyna, laktobionian klarytromycyny, nieliniowa farmakokinetyka, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wirus niedoboru odporności, zakażenie Mycobacterium, zakażenie prątkami, związek macierzysty - Leksykon leków
Skład i postać leku – Clarithromycin Adamed 500 mg
Clarithromycin Adamed 500 mg to lek w postaci liofilizowanego proszku do sporządzania roztworu do infuzji, zawierający 500 mg klarytromycyny w formie laktobionianu klarytromycyny. Preparat po rozpuszczeniu w 10 ml wody do wstrzykiwań tworzy roztwór podstawowy o stężeniu 50 mg/ml, który następnie rozcieńcza się do 250 ml roztworem do infuzji (np. 5% glukoza w płynie Ringera z mleczanem lub 0,9% NaCl), uzyskując końcowy roztwór o stężeniu 2 mg/ml. Roztwór do infuzji powinien być klarowny i wolny od cząstek nierozpuszczalnych, a mieszanie z innymi lekami jest niewskazane poza wymienionymi rozcieńczalnikami. Produkt przechowuje się w temperaturze poniżej 30°C, a okres ważności nierozpuszczonego proszku wynosi 3 lata.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Klacid 500 mg
Lek Klacid, zawierający 739,5 mg laktobionianu klarytromycyny odpowiadającego 500 mg klarytromycyny, wykazuje profil działań niepożądanych typowy dla makrolidów, z dominującymi objawami ze strony przewodu pokarmowego, takimi jak bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty oraz zaburzenia smaku. U pacjentów z obniżoną odpornością, w tym z AIDS, stosujących dawki do 1000 mg/dobę, obserwuje się dodatkowo wysypkę, wzdęcia, bóle głowy, zaparcia, zaburzenia słuchu oraz podwyższenie aktywności aminotransferaz AspAT i AlAT w surowicy (około 2-3% przypadków). Rzadziej występują duszność, bezsenność i suchość w jamie ustnej. W badaniach laboratoryjnych u tej grupy pacjentów odnotowano także leukopenię, trombocytopenię oraz wzrost stężenia azotu mocznikowego we krwi.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, antybiotyk makrolidowy, azot mocznikowy we krwi, bezsenność, biegunka, ból brzucha, duszność, dysfunkcja wątroby, dysguesja, infekcja oportunistyczna, kserostomia, laktobionian klarytromycyny, leukopenia, małopłytkowość, monitorowanie działań niepożądanych, nudność, rabdomioliza, reakcja skórna, upośledzenie słuchu, wymioty, wysypka skórna, zakażenie Mycobacterium, zaparcie, zespół nabytego niedoboru odporności - Leksykon leków
Skład i postać leku – Taclar 500 mg
Taclar to lek w postaci proszku do sporządzania roztworu do infuzji zawierający 500 mg klarytromycyny (laktobionian klarytromycyny) na fiolkę. Produkt nie zawiera substancji pomocniczych, co minimalizuje ryzyko interakcji i poprawia tolerancję. Przygotowanie leku do podania dożylnego odbywa się dwuetapowo: najpierw rozpuszcza się proszek w 10 ml wody do wstrzykiwań, uzyskując roztwór podstawowy o stężeniu 50 mg/ml, następnie rozcieńcza do 250 ml 5% roztworem glukozy lub 0,9% roztworem chlorku sodu, co daje finalny roztwór o stężeniu 2 mg/ml. Należy bezwzględnie stosować wyłącznie zalecane rozpuszczalniki i unikać dodawania innych leków do roztworu bez uprzedniej weryfikacji kompatybilności farmaceutycznej.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Klacid
Produkt leczniczy Klacid 500 mg zawiera laktobionian klarytromycyny odpowiadający 500 mg substancji czynnej i wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania, zwłaszcza u kobiet w ciąży, gdzie decyzja o terapii powinna uwzględniać bilans korzyści i ryzyka dla płodu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania oraz ścisłe monitorowanie parametrów funkcji tych narządów. Klarytromycyna może powodować poważne, choć zazwyczaj przemijające, zaburzenia czynności wątroby, takie jak podwyższenie enzymów wątrobowych, miąższowe lub cholestatyczne zapalenie wątroby, a w rzadkich przypadkach niewydolność wątroby, szczególnie u osób z chorobami współistniejącymi lub stosujących inne hepatotoksyczne leki. Pacjentów należy instruować o konieczności natychmiastowego przerwania leczenia w przypadku objawów uszkodzenia wątroby, takich jak żółtaczka, ciemny mocz, świąd skóry czy ból brzucha.
antybiotyk makrolidowy, biegunka poantybiotykowa, cholestatyczne zapalenie wątroby, Clostridioides difficile, enzymy wątrobowe, flora jelitowa, hepatotoksyczność, laktobionian klarytromycyny, miąższowe zapalenie wątroby, nadkażenie, niewydolność wątroby, oporność mikrobiologiczna, ototoksyczność, pierwszy trymestr ciąży, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, szumy uszne, uszkodzenie słuchu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawroty głowy, żółtaczka - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Clarithromycin Adamed 500 mg
Clarithromycin Adamed w dawce 500 mg w postaci proszku do sporządzania roztworu do infuzji zawiera klarytromycynę w formie laktobionianu. Preparat jest przeznaczony wyłącznie do podawania dożylnego w infuzji trwającej minimum 60 minut, z zalecaną dawką u dorosłych i młodzieży (12-18 lat) wynoszącą 500 mg dwa razy na dobę, co daje łączną dobową dawkę 1 g. Terapia dożylna powinna trwać od 2 do 5 dni, po czym należy przejść na formę doustną. U pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min dawkę należy zmniejszyć o połowę (250 mg dwa razy na dobę). Nie zaleca się podawania leku w formie bolusa ani domięśniowo. Brak jest danych dotyczących stosowania u dzieci poniżej 12 lat oraz u pacjentów z obniżoną odpornością w formie infuzji dożylnej.
bolus dożylny, dawka jednorazowa, infuzja dożylna, iniekcja domięśniowa, klarytromycyna do infuzji, klirens kreatyniny, laktobionian klarytromycyny, Mycobacterium avium, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium kansasii, niewydolność nerek, obniżona odporność, proszek do sporządzania roztworu, rekonstytucja proszku, zakażenie prątkami, zakażenie rozsiane - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Klacid 500 mg
Klarytromycyna w formie do infuzji jest wskazana u dorosłych oraz dzieci powyżej 12 roku życia do leczenia zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na ten antybiotyk, szczególnie gdy konieczne jest szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego lub gdy podanie doustne jest niemożliwe (np. zaburzenia połykania, nieskuteczność terapii doustnej). Wskazania obejmują zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych (ostre zapalenie zatok, ucha środkowego, zapalenie gardła, oskrzeli, płuc), zakażenia skóry i tkanek miękkich oraz zakażenia wywołane przez mykobakterie (Mycobacterium avium complex, M. chelonae, M. fortuitum, M. kansasii). Przed terapią zaleca się wykonanie posiewów i ocenę wrażliwości patogenów, zwłaszcza w przypadku S. pneumoniae i szczepów opornych, aby zoptymalizować leczenie i uwzględnić lokalne dane epidemiologiczne dotyczące oporności. Po poprawie klinicznej wskazane jest przejście na formę doustną klarytromycyny.
bakterie atypowe, Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, klarytromycyna, laktobionian klarytromycyny, legionella, lek przeciwprątkowy, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium avium, Mycobacterium avium complex, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium kansasii, mycoplasma pneumoniae, posiew mikrobiologiczny, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, szczep metycylinooporny, terapia empiryczna, terapia pozajelitowa, wrażliwość drobnoustrojów, zakażenie dolnych dróg oddechowych, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie mykobakteriami, zakażenie skóry i tkanek miękkich, zapalenie gardła i migdałków, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie tkanki łącznej, zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok przynosowych - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Taclar 500 mg
Stosowanie klarytromycyny (Taclar, 500 mg laktobionianu klarytromycyny do infuzji) u kobiet w ciąży wymaga szczególnej ostrożności ze względu na niejednoznaczne dane dotyczące bezpieczeństwa. Badania na zwierzętach oraz obserwacje kliniczne wskazują na potencjalne ryzyko niekorzystnego wpływu na rozwój zarodka i płodu, w tym zwiększone ryzyko poronienia w pierwszym i drugim trymestrze. Epidemiologiczne dane dotyczące wad wrodzonych są sprzeczne, co uniemożliwia jednoznaczne stwierdzenie bezpieczeństwa stosowania klarytromycyny w ciąży. Decyzja o zastosowaniu leku powinna być poprzedzona wnikliwą oceną stosunku korzyści do ryzyka, uwzględniającą ciężkość zakażenia, dostępność alternatyw oraz potencjalne konsekwencje nieleczenia dla matki i płodu.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Klacid 500 mg
Preparat Klacid w formie proszku do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji zawiera 739,5 mg laktobionianu klarytromycyny, co odpowiada 500 mg klarytromycyny. Zalecana dawka dożylna wynosi 1 g na dobę, podzielona na dwie dawki po 500 mg, każda podawana w infuzji trwającej minimum 60 minut. Infuzja nie powinna być podawana jako bolus ani domięśniowo. Czas terapii dożylnej wynosi od 2 do 5 dni, po czym zaleca się przejście na formę doustną. U młodzieży w wieku 12-18 lat stosuje się dawkowanie jak u dorosłych, natomiast brak jest danych dotyczących stosowania u dzieci poniżej 12 lat. U pacjentów z klirensem kreatyniny <30 ml/min dawkę należy zmniejszyć o połowę do 500 mg na dobę (2 × 250 mg). Preparat wymaga aseptycznego przygotowania roztworu, który powinien być klarowny i bez cząstek.
infuzja dożylna, Klacid, klarytromycyna dożylna, klirens kreatyniny, koncentrat do infuzji, laktobionian klarytromycyny, lek doustny, Mycobacterium, Mycobacterium avium, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium kansasii, niewydolność nerek, obniżona odporność, proszek do sporządzania koncentratu, zakażenie HIV, zakażenie rozsiane