sprzęganie z cysteiną
Sprzęganie z cysteiną to kluczowy mechanizm biochemiczny, w którym grupy tiolowe (-SH) aminokwasu cysteiny wchodzą w reakcje z różnymi związkami, tworząc wiązania kowalencyjne. Proces ten ma fundamentalne znaczenie zarówno w detoksykacji organizmu, jak i w fizjologicznej modyfikacji białek.
W kontekście detoksykacji, sprzęganie z cysteiną stanowi element II fazy biotransformacji ksenobiotyków, gdzie szkodliwe związki elektrofilowe są łączone z cysteiną lub glutationem (tripeptyd zawierający cysteinę). Mechanizm ten neutralizuje reaktywne substancje chemiczne, czyniąc je bardziej polarnymi i łatwiejszymi do wydalenia z organizmu.
W biologii strukturalnej białek, sprzęganie przez reszty cysteinowe ma krytyczne znaczenie dla tworzenia mostków disiarczkowych, które stabilizują strukturę trzeciorzędową białek. Ponadto, modyfikacje potranslacyjne obejmujące sprzęganie z cysteiną, takie jak S-nitrozylacja czy palmitoilacja, regulują aktywność i lokalizację komórkową białek.
Zaburzenia procesów sprzęgania z cysteiną mogą prowadzić do różnych stanów patologicznych, w tym chorób neurodegeneracyjnych, zaburzeń metabolicznych i zwiększonej podatności na stres oksydacyjny. Zrozumienie tych mechanizmów ma istotne znaczenie w farmakologii klinicznej i toksykologii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Panacit 500 mg
Paracetamol w postaci tabletek 500 mg (Panacit) charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 30 minut do 2 godzin. Objętość dystrybucji wynosi około 1 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest minimalne przy dawkach terapeutycznych, choć może wzrosnąć do 20-30% w przypadku ostrego zatrucia. Lek przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co ma znaczenie kliniczne w terapii kobiet w ciąży i karmiących. Metabolizm u dorosłych odbywa się głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60%), siarkowym (35%) oraz cysteiną (3%), z udziałem cytochromu P450 w powstawaniu toksycznego metabolitu, którego detoksykacja zależy od glutationu. U noworodków i dzieci poniżej 12 lat dominuje sprzęganie z kwasem siarkowym, a glukuronidacja jest mniej efektywna, jednak całkowita eliminacja jest porównywalna z dorosłymi.
bariera łożyskowa, cytochrom P450, dystrybucja leku, glukuronid, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie w osoczu, mleko ludzkie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostre uszkodzenie wątroby, ostre zatrucie paracetamolem, płyn ustrojowy, przewód pokarmowy, sprzęganie paracetamolu, sprzęganie w wątrobie, sprzęganie z cysteiną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, wiązanie z białkami osocza, wydalanie paracetamolu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Poltram Combo 37,5 mg + 325 mg
Produkt leczniczy Poltram Combo zawiera tramadol chlorowodorek (37,5 mg) oraz paracetamol (325 mg) w formie tabletek powlekanych. Farmakokinetyka obu składników wykazuje, że tramadol osiąga maksymalne stężenie w surowicy po około 1,8 godziny (Tmax), z okresem półtrwania 5,1/4,7 godziny dla form (+) i (−), natomiast paracetamol osiąga Tmax po 0,9 godziny z okresem półtrwania około 2,5 godziny. Zarówno tramadol, jak i paracetamol charakteryzują się niskim wiązaniem z białkami osocza (~20%) oraz znaczną objętością dystrybucji (tramadol 203 ± 40 l, paracetamol około 0,9 l/kg). Podanie leku z pokarmem nie wpływa istotnie na farmakokinetykę, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków. Tramadol jest metabolizowany głównie przez CYP2D6 (O-demetylacja do aktywnego metabolitu M1) oraz CYP3A (N-demetylacja do metabolitu M2), a metabolit M1 wykazuje silniejsze działanie przeciwbólowe niż substancja macierzysta. Paracetamol metabolizowany jest głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym, z niewielkim udziałem cytochromu P450, co jest istotne w kontekście toksyczności przy przedawkowaniu.
białko osocza, biodostępność, chlorowodorek tramadolu, CYP2D6, CYP3A, CYP3A4, cytochrom P450, forma racemiczna, glutation, jelito cienkie, kwas glukuronowy, kwas siarkowy, marskość wątroby, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm paracetamolu, metabolizm tramadolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, sprzęganie z cysteiną, stężenie w surowicy krwi, substancja czynna, tabletka powlekana, uszkodzenie wątroby, właściwość przeciwbólowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Hasco 500 mg
Paracetamol podawany doodbytniczo w formie czopków (dawki 80 mg, 125 mg, 250 mg, 500 mg) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 2-3 godzinach. Substancja czynna dystrybuuje się do większości tkanek, przenikając przez łożysko oraz do mleka kobiecego, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących. Paracetamol wiąże się w niewielkim stopniu z białkami osocza, przy czym stopień wiązania wzrasta proporcjonalnie do stężenia leku w osoczu, co wpływa na jego biodostępność i skuteczność terapeutyczną.
bariera biologiczna, biodostępność, czopek leczniczy, dystrybucja leku, glukuronidacja, glutation wątrobowy, kwas merkapturowy, martwica hepatocytów, mechanizm detoksykacyjny, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, podanie doodbytnicze, przedawkowanie paracetamolu, przenikanie do mleka kobiecego, przenikanie przez łożysko, sprzęganie z cysteiną, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tapamol 240 mg/5 ml
Preparat Tapamol zawiera paracetamol w postaci zawiesiny doustnej o stężeniu 240 mg/5 ml. Paracetamol charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, głównie w jelicie cienkim, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 30-60 minutach od podania. Dystrybucja obejmuje większość tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, a lek przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego. Wiązanie z białkami osocza jest niskie, choć wzrasta wraz ze stężeniem paracetamolu. Okres półtrwania (T½) wynosi 2-3 godziny u dorosłych oraz 1,5-2 godziny u dzieci, co ma znaczenie przy dostosowywaniu dawkowania w różnych grupach wiekowych.
bariera łożyskowa, bierna dyfuzja, biotransformacja leku, hepatotoksyczność, jelito cienkie, kwas merkapturowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacja, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, przedawkowanie paracetamolu, sprzęganie z cysteiną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanami, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tkanka tłuszczowa, uszkodzenie hepatocytów, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zredukowany glutation - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sigrada 10 mg
Prasugrel, prolek stosowany w terapii przeciwpłytkowej, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i metabolizmem do aktywnego metabolitu, którego ekspozycja (AUC) wykazuje niską zmienność międzyosobniczą (27%) i wewnątrzosobniczą (19%). Maksymalne stężenie osoczowe (Cmax) osiągane jest około 30 minut po podaniu doustnym, a ekspozycja rośnie proporcjonalnie do dawki. Podanie leku z posiłkiem bogatotłuszczowym obniża Cmax o 49% i wydłuża Tmax z 0,5 do 1,5 godziny, jednak nie wpływa na AUC, co pozwala na stosowanie prasugrelu niezależnie od posiłku. Aktywny metabolit wiąże się z albuminami osocza w 98%, a jego eliminacja odbywa się głównie przez nerki (68% dawki) i przewód pokarmowy (27%). Okres półtrwania wynosi około 7,4 godziny (zakres 2–15 h). Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4 i CYP2B6, z mniejszym udziałem CYP2C9 i CYP2C19, bez istotnego wpływu polimorfizmów genetycznych na farmakokinetykę i działanie leku.
agregacja płytek krwi, aktywny metabolit, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, dawka nasycająca, farmakokinetyka, lek przeciwpłytkowy, miażdżyca tętnic, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, przezskórna interwencja wieńcowa, S-metylacja, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sprzęganie z cysteiną, stężenie osocza, tiolakton, zmiana miażdżycowa - Leksykon substancji czynnych
Prasugrel – Właściwości farmakokinetyczne
Prasugrel jest prolekiem, który w organizmie ulega szybkiemu metabolizmowi do aktywnego metabolitu, charakteryzującego się niską zmiennością ekspozycji (CV międzyosobnicza 27%, wewnątrzosobnicza 19%). Maksymalne stężenie osoczowe (Cmax) aktywnego metabolitu osiągane jest około 30 minut po podaniu, a ekspozycja (AUC) rośnie proporcjonalnie do dawki w zakresie terapeutycznym. Podawanie leku niezależnie od posiłków jest dopuszczalne, choć posiłki bogatotłuszczowe obniżają Cmax o 49% i wydłużają Tmax z 0,5 do 1,5 godziny. Aktywny metabolit wiąże się z białkami osocza w 98%. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4 i CYP2B6, z udziałem CYP2C9 i CYP2C19, bez istotnego wpływu polimorfizmów genetycznych na farmakokinetykę i działanie leku. Prasugrel jest wydalany głównie z moczem (68%) i kałem (27%), a okres półtrwania aktywnego metabolitu wynosi średnio 7,4 godziny (zakres 2–15 h).
agregacja płytek krwi, aktywny metabolit, albuminy osocza, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, działanie przeciwpłytkowe, farmakokinetyka, hamowanie agregacji płytek, miażdżyca tętnic, nieaktywny metabolit, ostry zespół wieńcowy, przezskórna interwencja wieńcowa, ryzyko krwawienia, S-metylacja, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sprzęganie z cysteiną, stężenie osoczowe, tiolakton, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmiany miażdżycowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – APAP caps 500 mg
Paracetamol, zawarty w produkcie APAP caps (500 mg, kapsułki miękkie), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w czasie 15 minut do 1,5 godziny (dla kapsułek miękkich 30 minut do 2 godzin). Objętość dystrybucji wynosi około 1 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest niewielkie przy dawkach terapeutycznych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (60% dawki), następnie z kwasem siarkowym (35%) oraz w mniejszym stopniu z cysteiną (3%). Niewielka część ulega przemianom przez cytochrom P-450, co w przypadku przedawkowania może prowadzić do toksycznego uszkodzenia wątroby. U dzieci poniżej 12 lat główną drogą eliminacji jest sulfatacja, a glukuronidacja jest mniej aktywna, jednak całkowita zdolność eliminacji jest porównywalna z dorosłymi. U osób starszych metabolizm przez koniugację pozostaje niezmieniony.
akumulacja leku, cytochrom P-450, czas do stężenia maksymalnego, dystrybucja w tkankach, farmakokinetyka paracetamolu, glukuronidacja, glutation, kapsułki miękkie, klirens kreatyniny, metabolizm paracetamolu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, sprzęganie z cysteiną, stężenie w osoczu, substancja czynna, sulfatacja, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Hasco 250 mg
Paracetamol w postaci czopków, podawany doodbytniczo w dawkach 80 mg, 125 mg, 250 mg oraz 500 mg, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z Tmax wynoszącym 2-3 godziny, co jest istotne dla określenia czasu osiągnięcia pełnego efektu terapeutycznego. Po absorpcji lek ulega szerokiej dystrybucji do większości tkanek, przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, a jego wiązanie z białkami osocza jest niskie, choć zależne od stężenia w osoczu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie (około 95%) poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym i cysteiną, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów.
bariera łożyskowa, biotransformacja, czopek leczniczy, dystrybucja leku, eliminacja drogą nerkową, glutation wątrobowy, glutation zredukowany, hepatotoksyczność paracetamolu, martwica, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm paracetamolu, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-p-benzochinoimina, ostra niewydolność wątroby, podanie doodbytnicze, sprzęganie z cysteiną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie substancji czynnej w osoczu, uszkodzenie hepatocytów, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apenal 100 mg/ml
Paracetamol, będący substancją czynną roztworu doustnego Apenal (100 mg/ml), charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym na poziomie 75-85%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w czasie 0,5-2 godzin, zależnie od formy farmaceutycznej. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (~10%), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Maksymalny efekt terapeutyczny pojawia się po 1-3 godzinach od podania, a działanie utrzymuje się przez 3-4 godziny. Paracetamol podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu (90-95% dawki) z dominującym efektem pierwszego przejścia, głównie przez glukuronidację, sprzęganie z kwasem siarkowym oraz cysteiną. Kinetyka metabolizmu jest liniowa przy standardowych dawkach, jednak przy dawkach przekraczających 2 g dochodzi do wysycenia głównych szlaków metabolicznych i powstawania hepatotoksycznych metabolitów, szczególnie niebezpiecznych przy niedoborze glutationu.
biodostępność doustna, dawka terapeutyczna, działanie nefrotoksyczne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka paracetamolu, glukuronidacja, kinetyka metabolizmu, metabolity hepatotoksyczne, metabolizm wątrobowy, niedobór glutationu, okres półtrwania, pochodna glukuronidowa, populacja pediatryczna, przedawkowanie paracetamolu, sprzęganie z cysteiną, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie maksymalne w osoczu, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ugramel 5 mg
Prasugrel, aktywny składnik leku Ugramel, jest prolekiem szybko metabolizowanym do aktywnego metabolitu, którego ekspozycja (AUC) wykazuje niską zmienność międzyosobniczą (27%) i wewnątrzosobniczą (19%). Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest około 30 minut po podaniu, a ekspozycja rośnie proporcjonalnie do dawki terapeutycznej. Podanie leku z posiłkiem bogatotłuszczowym obniża Cmax o 49% i wydłuża Tmax z 0,5 do 1,5 godziny, jednak nie wpływa na AUC, co pozwala na stosowanie Ugramelu niezależnie od posiłku. Prasugrel wiąże się silnie z albuminami osocza (98%), a jego metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4 i CYP2B6, bez istotnego wpływu polimorfizmów genetycznych CYP3A5, CYP2B6, CYP2C9 i CYP2C19 na farmakokinetykę i działanie przeciwpłytkowe. Okres półtrwania aktywnego metabolitu wynosi około 7,4 godziny (zakres 2-15 h), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (68% dawki) i kał (27%).
cytochrom P450, dawka nasycająca, działanie przeciwpłytkowe, ekspozycja na metabolit, enzymy CYP, farmakodynamika, farmakokinetyka, hamowanie agregacji płytek krwi, hemodializa, metabolit aktywny, metabolit nieaktywny, miażdżyca tętnic, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, posiłek bogatotłuszczowy, prasugrel, prekursor leku, przezskórna interwencja wieńcowa, S-metylacja, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sprzęganie z cysteiną, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol US Pharmacia 500 mg
Paracetamol w dawce 500 mg podawany doustnie w postaci kapsułek miękkich charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax wynoszącym od 15 minut do 1,5 godziny (typowo 30-60 minut). Objętość dystrybucji wynosi około 1 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest znikome przy dawkach terapeutycznych. Lek przenika do śliny i mleka matki, gdzie stężenia korelują z poziomem w osoczu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującą glukuronidacją (60%) i siarczanowaniem (35%), a także mniejszym udziałem koniugacji z cysteiną (3%) oraz niewielkim metabolizmem przez cytochrom P-450, który generuje reaktywny metabolit neutralizowany przez glutation. U noworodków i dzieci poniżej 12 lat głównym szlakiem jest siarczanowanie, kompensujące mniejszą glukuronidację, co pozwala na zachowanie efektywnej eliminacji leku.
biotransformacja leku, cytochrom P-450, dystrybucja i metabolizm leku, eliminacja leku, farmakokinetyka paracetamolu, glukuronid, glukuronidacja, glutation, koniugacja z kwasem siarkowym, lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, maksymalne stężenie leku, metabolit leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostre uszkodzenie wątroby, proces wchłaniania, siarczan, sprzęganie z cysteiną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, szlak metaboliczny, Tmax, wchłanianie całkowite, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zofenil Plus 30 mg + 12,5 mg
Zofenil Plus, zawierający zofenopryl wapniowy (30 mg) i hydrochlorotiazyd (12,5 mg), charakteryzuje się korzystnymi właściwościami farmakokinetycznymi, które wpływają na jego skuteczność terapeutyczną. Zofenopryl jest prolekiem, który po doustnym podaniu ulega szybkiemu i całkowitemu wchłanianiu oraz konwersji do aktywnego metabolitu zofenoprylatu, osiągającego maksymalne stężenie po około 1,5 godziny. Farmakokinetyka zofenoprylu jest liniowa w dawkach 10-80 mg, a długotrwałe stosowanie nie powoduje kumulacji. Pokarm zmniejsza szybkość, ale nie stopień wchłaniania. Zofenoprylat wiąże się w 88% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji 96 l, a eliminacja odbywa się przez nerki (69%) i wątrobę (26%), z okresem półtrwania 5,5 godziny i klirensem całkowitym 1300 ml/min. U pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki, podobnie jak u osób z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby, gdzie zaleca się redukcję dawki początkowej o połowę. Podawanie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane.
bariera krew-mózg, biodostępność, biorównoważność, glukuronidacja, hydroliza tioestrowa, klirens całkowity, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo do białek osocza, prolek, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z cysteiną, tiazyd, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu na wchłanianie leku, zofenopryl wapniowy, zofenoprylat - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sigrada 5 mg
Prasugrel, będący prolekiem, ulega szybkiemu metabolizmowi do aktywnego metabolitu, którego farmakokinetyka charakteryzuje się niską zmiennością międzyosobniczą (27%) i wewnątrzosobniczą (19%). Maksymalne stężenie osoczowe (Cmax) osiągane jest około 30 minut po podaniu, a ekspozycja (AUC) wzrasta proporcjonalnie do dawki. Spożycie posiłków bogatotłuszczowych obniża Cmax o 49% i wydłuża Tmax z 0,5 do 1,5 godziny, jednak nie wpływa na AUC, co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłku. Aktywny metabolit wiąże się w 98% z albuminami osocza, a jego eliminacja odbywa się głównie przez nerki (68%) i w mniejszym stopniu przez kał (27%). Okres półtrwania wynosi około 7,4 godziny, z dużą zmiennością (2–15 godzin). Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4 i CYP2B6, bez istotnego wpływu polimorfizmów genetycznych na farmakokinetykę i działanie przeciwpłytkowe.
agregacja płytek krwi, aktywny metabolit, albuminy osocza, AUC, biodostępność, Cmax, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, działanie przeciwpłytkowe, hamowanie agregacji płytek, hemodializa, hydroliza jelitowa, krwawienie, miażdżyca tętnic, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, prasugrel, prolek, przezskórna interwencja wieńcowa, S-metylacja, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sprzęganie z cysteiną, stężenie osoczowe, współczynnik filtracji kłębuszkowej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pedicetamol 100 mg/ml
Pedicetamol, zawierający 100 mg/ml paracetamolu w postaci roztworu doustnego, charakteryzuje się wysoką biodostępnością wynoszącą 75-85% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest szybko, w ciągu 0,5-2 godzin, co zależy od formy farmaceutycznej. Paracetamol wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (~10%), co umożliwia jego szybką dystrybucję. Czas do uzyskania maksymalnego działania terapeutycznego wynosi 1-3 godziny, a efekt utrzymuje się przez 3-4 godziny, co determinuje schemat dawkowania. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie (90-95%) poprzez glukuronidację, sprzęganie z kwasem siarkowym oraz cysteiną, a mniej niż 5% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem.
biodostępność paracetamolu, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, funkcja wątroby, glukuronidacja, hepatotoksyczność, kinetyka liniowa, nefrotoksyczność, niedobór glutationu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przedawkowanie paracetamolu, przewód pokarmowy, roztwór doustny paracetamolu, sprzęganie z cysteiną, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol HASCO 500 mg
Paracetamol w dawce 500 mg podany doustnie w formie proszku charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z jelita cienkiego poprzez bierną dyfuzję, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 30-60 minut. Lek wykazuje szeroką dystrybucję w organizmie, przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, a jego wiązanie z białkami osocza jest niewielkie, lecz wzrasta wraz ze stężeniem. Okres półtrwania (T½) wynosi 2-3 godziny u dorosłych i 1,5-2 godziny u dzieci. Paracetamol podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60%) i siarczanami (35%), a także oksydacji, która generuje hepatotoksyczny metabolit N-acetylo-p-benzochinoiminę, detoksykowany fizjologicznie przez glutation.
bariera łożyskowa, bierna dyfuzja, biotransformacja, dawka terapeutyczna, detoksykacja, maksymalne stężenie leku, metabolit nieaktywny, metabolizm leku, N-acetylo-p-benzochinoimina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, sprzęganie z cysteiną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, wydalanie nerkowe