kwas merkapturowy
Kwas merkapturowy to związek powstający w wyniku sprzęgania ksenobiotyków (substancji obcych dla organizmu) z glutationem, a następnie metabolizmu tego kompleksu. Jest to kluczowy produkt II fazy detoksykacji, gdzie elektrofilowe ksenobiotyki są najpierw sprzęgane z glutationem przy udziale transferazy S-glutationowej, a następnie przekształcane przez szereg enzymów do kwasu merkapturowego.
Proces powstawania kwasów merkapturowych obejmuje enzymatyczne odcięcie reszty glutaminowej i glicynowej z kompleksu glutation-ksenobiotyk, po czym następuje N-acetylacja pozostałej cysteinowej pochodnej ksenobiotyku. Powstały kwas merkapturowy jest bardziej rozpuszczalny w wodzie i mniej reaktywny niż związek wyjściowy, co ułatwia jego wydalanie z moczem.
W diagnostyce medycznej oznaczanie kwasów merkapturowych w moczu jest wykorzystywane jako biomarker narażenia na różne toksyczne substancje, w tym rozpuszczalniki organiczne (np. benzen, toluen), pestycydy czy leki. Analiza kwasów merkapturowych pozwala na ocenę ekspozycji zawodowej lub środowiskowej na substancje szkodliwe oraz monitorowanie skuteczności procesów detoksykacyjnych organizmu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex FORTE 500 mg + 30 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Gripex FORTE zawiera paracetamol (500 mg), pseudoefedrynę chlorowodorek (30 mg) oraz dekstrometorfan bromowodorek (10 mg), które wykazują różne profile farmakokinetyczne. Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 1,6-3,8 godziny. Jego działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym u dorosłych i kwasem siarkowym u dzieci, z niewielką produkcją hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, który w dużych dawkach może prowadzić do uszkodzenia wątroby. Pseudoefedryna jest szybko i całkowicie wchłaniana, osiągając Tmax około 1,5 godziny, a jej efekt obkurczający błonę śluzową nosa pojawia się po 30 minutach i utrzymuje do 4 godzin. Metabolizowana jest przez monoaminooksydazę (MAO), a 70-90% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej.
3-hydroksy-N-metylomorfinan, 3-hydroksymorfinan, 3-metoksymorfinan, biotransformacja wątrobowa, CYP2D6, cysteina, dekstrometorfan bromowodorek, dekstrorfan, działanie przeciwkaszlowe, efekt przeciwbólowy, efekt przeciwgorączkowy, fenotyp metaboliczny, glutation, glutation wątrobowy, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, martwica hepatocytów, metabolity morfinanowe, metabolizm pierwszego przejścia, monoaminooksydaza, N-acetylo-p-benzochinoimina, O-demetylacja, obkurczenie błony śluzowej nosa, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, pseudoefedryna chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Hasco 500 mg
Paracetamol podawany doodbytniczo w formie czopków (dawki 80 mg, 125 mg, 250 mg, 500 mg) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 2-3 godzinach. Substancja czynna dystrybuuje się do większości tkanek, przenikając przez łożysko oraz do mleka kobiecego, co jest istotne przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących. Paracetamol wiąże się w niewielkim stopniu z białkami osocza, przy czym stopień wiązania wzrasta proporcjonalnie do stężenia leku w osoczu, co wpływa na jego biodostępność i skuteczność terapeutyczną.
bariera biologiczna, biodostępność, czopek leczniczy, dystrybucja leku, glukuronidacja, glutation wątrobowy, kwas merkapturowy, martwica hepatocytów, mechanizm detoksykacyjny, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, NAPQI, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, podanie doodbytnicze, przedawkowanie paracetamolu, przenikanie do mleka kobiecego, przenikanie przez łożysko, sprzęganie z cysteiną, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Choligrip (750 mg + 10 mg + 60 mg)/sasz.
Produkt leczniczy Choligrip zawiera paracetamol (750 mg), chlorowodorek fenylefryny (10 mg) oraz kwas askorbowy (60 mg), z których każda substancja charakteryzuje się odmiennym profilem farmakokinetycznym. Paracetamol wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, niskie wiązanie z białkami osocza oraz równomierną dystrybucję do płynów ustrojowych. Metabolizowany jest głównie w wątrobie do nieaktywnych glukuronidów i siarczanów, z wytworzeniem około 5% hepatotoksycznego metabolitu NAPQI, który jest unieczynniany przez sprzęganie z glutationem. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 1-4 godziny, a u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby może ulec wydłużeniu, choć nie obserwuje się wtedy kumulacji ani hepatotoksyczności. Kwas askorbowy szybko się wchłania i dystrybuuje do tkanek, wiążąc się w około 25% z białkami osocza, a nadmiar jest wydalany z moczem w postaci metabolitów. Chlorowodorek fenylefryny cechuje się biodostępnością około 40% z powodu efektu pierwszego przejścia, osiąga maksymalne stężenie w surowicy po 1-2 godzinach, a jego okres półtrwania wynosi 2-3 godziny; jest wydalany głównie w postaci siarczanów.
białka osocza, biodostępność, błona śluzowa nosa, chlorowodorek fenylefryny, ciężka niewydolność wątroby, cysteina, efekt pierwszego przejścia, glukuronidy, glutation, kwas askorbowy, kwas merkapturowy, martwica hepatocytów, metabolizm wątrobowy, metabolizm wstępny, N-acetylo-p-benzochinoimina, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, płyny ustrojowe, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła wyrównana niewydolność wątroby, uszkodzenie hepatocytów, witamina C, wyczerpanie glutationu, wydalanie z moczem, wyrównana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tapamol 240 mg/5 ml
Preparat Tapamol zawiera paracetamol w postaci zawiesiny doustnej o stężeniu 240 mg/5 ml. Paracetamol charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, głównie w jelicie cienkim, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 30-60 minutach od podania. Dystrybucja obejmuje większość tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, a lek przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego. Wiązanie z białkami osocza jest niskie, choć wzrasta wraz ze stężeniem paracetamolu. Okres półtrwania (T½) wynosi 2-3 godziny u dorosłych oraz 1,5-2 godziny u dzieci, co ma znaczenie przy dostosowywaniu dawkowania w różnych grupach wiekowych.
bariera łożyskowa, bierna dyfuzja, biotransformacja leku, hepatotoksyczność, jelito cienkie, kwas merkapturowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacja, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, przedawkowanie paracetamolu, sprzęganie z cysteiną, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanami, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tkanka tłuszczowa, uszkodzenie hepatocytów, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zredukowany glutation - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol B. Braun 10 mg/ml
Paracetamol B. Braun to roztwór do infuzji o stężeniu 10 mg/ml, dostępny w ampułkach 10 ml (100 mg), butelkach 50 ml (500 mg) i 100 ml (1000 mg). Preparat charakteryzuje się teoretyczną osmolarnością 305 mOsm/l oraz pH 4,5-5,5. Farmakokinetyka paracetamolu jest liniowa do dawki 2 g, z biodostępnością dożylną porównywalną do propacetamolu. Maksymalne stężenia w osoczu po 15-minutowej infuzji wynoszą około 15 μg/ml dla dawki 500 mg i 30 μg/ml dla 1 g. Objętość dystrybucji wynosi około 1 l/kg, a lek słabo wiąże się z białkami osocza. Po podaniu dożylnym 1 g paracetamolu stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym po 20 minutach wynosi około 1,5 μg/ml.
białko osocza, biodostępność paracetamolu, cytochrom P450, farmakokinetyka paracetamolu, glutation zredukowany, infuzja dożylna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podeszły wiek, półtrwanie w osoczu, roztwór do infuzji, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Hasco 500 mg
Paracetamol, substancja czynna leku PARACETAMOL HASCO, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut. Dystrybucja obejmuje większość tkanek z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, z możliwością przenikania przez łożysko oraz do mleka kobiecego. Wiązanie z białkami osocza jest niskie, lecz wzrasta wraz ze stężeniem leku. Okres półtrwania wynosi 2-3 godziny u dorosłych i 1,5-2 godziny u dzieci. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (60%) oraz siarczanami (35%), a także oksydacją prowadzącą do powstania hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy.
bariera łożyskowa, białko osocza, bierna dyfuzja, droga nerkowa, dystrybucja paracetamolu, glutation wątrobowy, hepatotoksyczność, jelito cienkie, kwas merkapturowy, martwica, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacja, ostra niewydolność wątroby, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanami, stężenie maksymalne, toksyczność paracetamolu, uszkodzenie hepatocytów, wchłanianie paracetamolu, wydalanie paracetamolu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – APAP dla dzieci FORTE smak malinowy 40 mg/ml
APAP dla dzieci FORTE to doustna zawiesina zawierająca paracetamol w stężeniu 40 mg/ml, dostępna w dawkach 200 mg (5 ml) lub 240 mg (6 ml). Po podaniu doustnym paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w czasie 10-60 minut. Charakteryzuje się nieistotnym wiązaniem z białkami osocza oraz szybkim i równomiernym rozprowadzeniem do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (80-85%) oraz mniejszym udziałem sprzęgania z kwasem siarkowym, deacetylacji i metabolizmu przez cytochrom P-450. Aktywny metabolit pośredni powstający w wyniku metabolizmu przez cytochrom P-450 może indukować hepatotoksyczność, zwłaszcza przy dużych dawkach, gdy dochodzi do wyczerpania glutationu i uszkodzenia wątroby.
acetylocysteina, cytochrom P-450, deacetylacja, dystrybucja leku, farmakokinetyka, glukuronian acetaminofenu, glutation, hepatotoksyczność, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, martwica wątroby, merkaptoamina, methemoglobinemia, niewydolność nerek, okres półtrwania, p-aminofenol, paracetamol, stężenie w osoczu, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami osocza, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metafen Paracetamol 500 mg
Metafen Paracetamol 500 mg zawiera paracetamol, który charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, choć spożycie posiłków może opóźnić jego absorpcję. Lek wykazuje niewielkie wiązanie z białkami osocza w dawkach terapeutycznych, co wpływa na jego biodostępność i dystrybucję. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie do glukuronidów, siarczanów oraz toksycznego metabolitu pośredniego N-acetylo-p-benzochinoiminy (NAPQI), który stanowi około 5% dawki. W warunkach prawidłowych NAPQI jest detoksykowany przez sprzęganie z glutationem, co zapobiega uszkodzeniu hepatocytów.
biodostępność leku, biotransformacja, glukuronid, glutation, hepatotoksyczność, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, martwica hepatocytów, metabolizm paracetamolu, metabolizm pierwszego przejścia, metafen paracetamol, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, siarczan, substancja czynna, sulfatacja, uszkodzenie komórek wątrobowych, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wyczerpanie glutationu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripblocker Express 300 mg + 30 mg + 12 mg
Gripblocker Express zawiera trzy substancje czynne o odmiennych profilach farmakokinetycznych: paracetamol, chlorowodorek pseudoefedryny oraz bromowodorek dekstrometorfanu. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie, z biologicznym okresem półtrwania 1,6-3,8 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym u dorosłych i kwasem siarkowym u dzieci, z wytworzeniem hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, który jest detoksykowany przez glutation. Wydalanie odbywa się głównie w postaci metabolitów, z 2-4% dawki wydalanej niezmienionej z moczem. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin.
3-hydroksymorfinan, 3-metoksymorfinan, białka osocza, biotransformacja, biotransformacja wątrobowa, cysteina, cytochrom CYP2D6, dekstrometorfan, dekstrorfan, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwkaszlowe, glutation, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, martwica hepatocytów, metabolit hepatotoksyczny, metabolity morfinanowe, metabolizm pierwszego przejścia, monoaminooksydaza, N-acetylo-p-benzochinoimina, O-demetylacja, obkurczanie błony śluzowej nosa, okres półtrwania biologiczny, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, pseudoefedryna, stężenie w surowicy, stężenie we krwi, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Biofarm 500 mg
Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, z okresem półtrwania wynoszącym 1-4 godziny, co implikuje konieczność częstego dawkowania w celu utrzymania efektu terapeutycznego. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza przy dawkach terapeutycznych, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych związanych z wypieraniem innych leków. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie paracetamol ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym i siarczanami oraz utlenianiu przez cytochrom P450, prowadząc do powstania hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy (NAPQI), który w warunkach fizjologicznych jest unieczynniany przez sprzęganie z glutationem. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (>90% jako metabolity), z mniej niż 5% dawki wydalanej w formie niezmienionej.
ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P450, działanie niepożądane, efekt przeciwbólowy, funkcja nerek, glutation wątrobowy, hepatotoksyczność, interakcja lekowa, kumulacja leku, kwas merkapturowy, metabolit paracetamolu, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, płyn ustrojowy, przedawkowanie paracetamolu, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła niewydolność wątroby, reaktywny metabolit, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanami, uszkodzenie hepatocytów, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fervex ból i gorączka kids 300 mg
Farmakokinetyka paracetamolu w postaci czopków doodbytniczych (Efferalgan 300 mg) cechuje się wolniejszym wchłanianiem w porównaniu do form doustnych, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy po 2-3 godzinach, co ma istotne znaczenie przy planowaniu dawkowania w terapii przeciwbólowej i przeciwgorączkowej. Paracetamol wykazuje szybkie i szerokie rozprzestrzenianie się w tkankach oraz niski stopień wiązania z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60-80%) i siarkowym (20-30%), a także częściowo przez cytochrom P450, prowadząc do powstania hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-benzochinoiminy, który jest detoksykowany przez glutation. Okres półtrwania paracetamolu wynosi około 2 godziny, a 90% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów w ciągu 24 godzin.
alkoholowe zapalenie wątroby, biodostępność, cysteina, cytochrom P450, czopek doodbytniczy, czynna choroba wątroby, dystrybucja tkankowa, enzym CYP 2E1, glutation zredukowany, hepatotoksyczność, kinetyka eliminacji, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolit toksyczny, N-acetylo-benzochinoimina, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, paracetamol, stężenie w surowicy, terapia przeciwbólowa, terapia przeciwgorączkowa, uszkodzenie hepatocytów, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap NBG 500 mg + 50 mg
Produkt APAP NBG zawiera paracetamol (500 mg) oraz kofeinę (50 mg), które wykazują różne profile farmakokinetyczne wpływające na ich działanie terapeutyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 25-50%, a okres półtrwania to 2-4 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym szlakiem glukuronidacji (około 90%) oraz siarczanowania, szczególnie u dzieci. Niewielka część (2-4%) jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Istotne jest ryzyko hepatotoksyczności przy przekroczeniu zalecanych dawek, związane z nagromadzeniem reaktywnego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy.
białka osocza, biotransformacja, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, eliminacja leku, farmakokinetyka, glutation wątrobowy, kofeina, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm wątrobowy, mleko matki, N-acetylo-p-benzochinoimina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, płyn mózgowo-rdzeniowy, reaktywny metabolit, stężenie we krwi, uszkodzenie wątroby, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Duo 500 mg + 6,1 mg
Produkt leczniczy Gripex Duo zawiera paracetamol (500 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (6,1 mg), które charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając Cmax po około 1 godzinie, z początkiem działania terapeutycznego już po 30 minutach. Wchłanianie może być opóźnione przez posiłek. Paracetamol wiąże się z białkami osocza w 25-50%, a jego metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym szlakiem glukuronidacji u dorosłych (90%) i sprzęganiem z kwasem siarkowym u dzieci. Powstaje niewielka ilość hepatotoksycznego metabolitu NAPQI, który jest unieczynniany przez glutation. Okres półtrwania wynosi 2-4 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy; tylko 2-4% dawki wydalane jest niezmienione przez nerki. U pacjentów z wyrównaną niewydolnością wątroby farmakokinetyka paracetamolu pozostaje niezmieniona, natomiast u chorych z ciężką niewydolnością może dojść do wydłużenia okresu półtrwania, choć bez potwierdzonego klinicznego znaczenia. W niewydolności nerek zaleca się wydłużenie odstępów dawkowania ze względu na ograniczoną eliminację metabolitów.
bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność, chlorowodorek fenylefryny, glukuronidacja, glutation, hepatotoksyczny metabolit, kwas merkapturowy, maksymalne stężenie, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność wątroby, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, oksydaza monoaminowa, paracetamol, polarny metabolit, przewlekła niewydolność nerek, stężenie maksymalne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fervex ból i gorączka baby 150 mg
Paracetamol w formie czopków doodbytniczych Efferalgan 150 mg charakteryzuje się całkowitym, acz wolniejszym wchłanianiem w porównaniu do podania doustnego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy po 2-3 godzinach. Lek wykazuje szybkie przenikanie do tkanek oraz niski stopień wiązania z białkami osocza, co sprzyja jego biodostępności. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60-80%) i siarkowym (20-30%), a także alternatywną drogę przez cytochrom P450, generującą toksyczny metabolit N-acetylo-benzochinoiminę, który przy dawkach terapeutycznych jest skutecznie detoksykowany i wydalany z moczem. Okres półtrwania paracetamolu wynosi około 2 godziny, a 90% dawki jest eliminowane z moczem w ciągu 24 godzin, z mniej niż 5% wydalanym w postaci niezmienionej.
alkoholowe zapalenie wątroby, biodostępność, biotransformacja, cytochrom P450, czopek doodbytniczy, dawkowanie leku, dystrybucja leku, eliminacja leku, enzym CYP 2E1, glukuronid, glutation zredukowany, hepatotoksyczność, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm leku, N-acetylo-benzochinoimina, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, paracetamol, siarczan, stężenie leku w surowicy, szlak metaboliczny, uszkodzenie komórek wątrobowych, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Aflofarm 500 mg
Paracetamol, podawany doustnie w dawce 500 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy w ciągu 0,5-2 godzin. Wiązanie z białkami osocza wynosi 25-50%, a objętość dystrybucji mieści się w zakresie 0,83-1,36 l/kg, co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek. Paracetamol przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki, gdzie po podaniu dawki 650 mg osiąga stężenie 10-15 μg/ml w ciągu 1-2 godzin, z okresem półtrwania w mleku wynoszącym 1,35-3,5 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie około 90% dawki u dorosłych ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym, a u dzieci dodatkowo z kwasem siarkowym; metabolity te są farmakologicznie nieaktywne.
bariera łożyskowa, białka osocza, biotransformacja, cysteina, glutation wątrobowy, kumulacja substancji czynnej, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stężenie w surowicy, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fervex ból i gorączka C Plus 330 mg + 200 mg
Paracetamol zawarty w produkcie Efferalgan Vitamin C (330 mg) charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut. Wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza oraz szeroką dystrybucję do wszystkich tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (dominujący szlak) i siarkowym, a także przez cytochrom P450, który w przypadku przedawkowania generuje hepatotoksyczny metabolit N-acetylo-benzochinoiminę. Paracetamol jest eliminowany głównie przez nerki, z 90% dawki wydalanej w ciągu 24 godzin, głównie jako sprzężone metabolity (60-80% glukuronianów, 20-30% siarczanów), a okres półtrwania wynosi około 2 godziny. W stanach patologicznych, takich jak niewydolność nerek czy wątroby, farmakokinetyka ulega zmianom, co wymaga odpowiedniego dostosowania dawkowania i zachowania ostrożności, zwłaszcza u pacjentów z niewyrównaną chorobą wątroby.
alkoholowe zapalenie wątroby, biała krwinka, białko osocza, ciężka niewydolność nerek, CYP 2E1, cytochrom P450, dystrybucja leku, eliminacja leku, glukuronian, kwas askorbowy, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolit szczawianowy, metabolizm leku, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, paracetamol, penetracja leku, płytka krwi, przedawkowanie leku, siarczan, soczewka oka, substancja czynna, uszkodzenie wątroby, wchłanianie paracetamolu, witamina C - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap Przeziębienie CAPS 500 mg + 6,1 mg
Apap Przeziębienie CAPS to preparat zawierający paracetamol (500 mg) oraz fenylefryny chlorowodorek (6,1 mg), charakteryzujący się różnymi właściwościami farmakokinetycznymi obu składników. Paracetamol wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 2-4 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (90%), a niewielka ilość (około 5%) ulega przemianie do hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, którego detoksykacja zależy od zasobów glutationu. Wydalanie odbywa się głównie w postaci metabolitów przez nerki, z 2-4% dawki wydalanej w formie niezmienionej.
białka osocza, biodostępność fenylefryny, dystrybucja paracetamolu, działanie naczynioskurczowe, działanie przeciwgorączkowe, efekt przeciwbólowy, fenylefryna chlorowodorek, glutation wątrobowy, hepatotoksyczny metabolit, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolizm fenylefryny, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania paracetamolu, oksydacyjna deaminacja, paracetamol, wchłanianie paracetamolu, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – APAP przeziębienie MAX 1000 mg + 50 mg + 12,2 mg/sasz.
APAP przeziębienie MAX to preparat zawierający paracetamol (1000 mg), kofeinę (50 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (12,2 mg) w formie proszku do sporządzania roztworu doustnego. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 25-50%, a okres półtrwania to 2-4 godziny. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z wydalaniem metabolitów przez nerki; tylko 2-4% paracetamolu jest wydalane w postaci niezmienionej. Kofeina jest szybko i całkowicie wchłaniana, z maksymalnym stężeniem w osoczu po 50-75 minutach, wiązaniem z białkami na poziomie 25-36% i okresem półtrwania 3-7 godzin. Przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego i metabolizowana jest w wątrobie, z wydalaniem metabolitów przez nerki. W ciąży metabolizm kofeiny ulega spowolnieniu, a u karmiących piersią dawki powyżej 500 mg/dobę mogą powodować u noworodków rozdrażnienie i zaburzenia snu.
Apap przeziębienie, biodostępność, biotransformacja w wątrobie, chlorowodorek fenylefryny, dystrybucja kofeiny, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glutation, hepatotoksyczny metabolit, kofeina, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolity paracetamolu, metabolizm fenylefryny, metabolizm kofeiny, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, objętość dystrybucji, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, paracetamol, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie we krwi, wchłanianie fenylefryny, wchłanianie kofeiny, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Panadol Rapid 500 mg
Paracetamol zawarty w leku Panadol Rapid w dawce 500 mg charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu w ciągu 30-60 minut. Obecność pokarmu może spowolnić wchłanianie. Lek jest szeroko dystrybuowany w organizmie, z niewielkim wiązaniem z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie paracetamol ulega sprzęganiu do glukuronidów i siarczanów, które są wydalane z moczem. Około 5% dawki metabolizowane jest do hepatotoksycznego N-acetylo-p-benzochinoiminy (NAPQI), która w warunkach fizjologicznych jest unieczynniana przez sprzęganie z glutationem. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 1-4 godziny, a ponad 90% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów w ciągu 24 godzin.
białka osocza, ciężka niewydolność wątroby, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, glutation wątrobowy, kwas merkapturowy, martwica hepatocytów, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm paracetamolu, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, płyny ustrojowe, polarny metabolit, przewlekła niewydolność nerek, sprzęganie z glutationem, stężenie maksymalne, tabletka musująca, uszkodzenie hepatocytów, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wyrównana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Hot Max (1000 mg + 100 mg + 12,2 mg)/sasz.
Produkt leczniczy Gripex Hot Max zawiera paracetamol (1000 mg), kwas askorbinowy (100 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (12,2 mg), które wykazują różne profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 10-30% w dawkach terapeutycznych, a okres półtrwania wynosi 2-4 godziny. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie około 90% ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym, a niewielka część (ok. 5%) przekształcana jest do hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, neutralizowanego przez glutation. W przypadku przedawkowania dochodzi do wyczerpania glutationu i ryzyka ostrej niewydolności wątroby. Wydalanie paracetamolu w postaci niezmienionej przez nerki jest minimalne (2-4%).
biodostępność, chlorowodorek fenylefryny, dehydroaskorbinian, działanie hepatotoksyczne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glutation wątrobowy, kwas askorbowy, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, martwica hepatocytów, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-p-benzochinoimina, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, proksymalny odcinek jelita cienkiego, przedawkowanie paracetamolu, toksyczny metabolit, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solpadeine Max 500 mg + 30 mg + 12,8 mg
Produkt Solpadeine Max zawiera paracetamol, kofeinę oraz kodeinę, które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 30 minutach (postać rozpuszczalna) lub 60 minutach (postać stała), z okresem półtrwania 1-4 godziny (średnio 2 godziny). Ulega on głównie metabolizmowi w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (60-80%) i siarkowym (20-30%), a następnie jest eliminowany z moczem w 90% w postaci metabolitów. W przypadku niewydolności nerek (GFR ≤ 50 ml/min) okres półtrwania wydłuża się do 2-5,3 godziny, co wymaga dostosowania dawkowania i wydłużenia odstępów między dawkami do co najmniej 6 godzin. Kofeina jest szybko wchłaniana, osiągając Cmax po 30-40 minutach, z biodostępnością niemal 100% i okresem półtrwania około 4,9 godziny (zakres 1,9-12,2 godziny). Metabolizowana jest w wątrobie przez oksydację, demetylację i acetylację, a jej metabolity są wydalane głównie przez nerki.
acetylacja, biodostępność kofeiny, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, dystrybucja kodeiny, dystrybucja paracetamolu, eliminacja nerkowa, eliminacja paracetamolu, farmakokinetyka substancji czynnych, glukuronidy, kwas merkapturowy, metabolizm kodeiny, metabolizm kofeiny, metabolizm wątrobowy, metyloksantyna, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność nerek, okres półtrwania, oksydacja, postać stała leku, siarczany, sprzęganie z glukuronianem, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie w osoczu, uszkodzenie wątroby, wchłanianie kodeiny, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex Zatoki Caps 500 mg + 25 mg + 6,1 mg
Produkt leczniczy Gripex ZATOKI Caps zawiera paracetamol (500 mg), kofeinę (25 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (6,1 mg), które charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Paracetamol wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 2-4 godzin. Jego działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym u dorosłych, a metabolity są wydalane z moczem. Kofeina szybko i całkowicie się wchłania, osiągając maksymalne stężenie po 50-75 minutach, z okresem półtrwania 3-7 godzin. Przenika przez barierę krew-mózg, a jej metabolizm wątrobowy prowadzi do wydalania metabolitów przez nerki. W ciąży metabolizm kofeiny jest spowolniony, co skutkuje wyższymi stężeniami w surowicy, a u matek karmiących doustne dawki powyżej 500 mg/dobę mogą powodować rozdrażnienie u noworodków.
bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek fenylefryny, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glutation wątrobowy, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, paracetamol, płyn mózgowo-rdzeniowy, przekrwienie błony śluzowej nosa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Talvosilen Forte 500 mg + 30 mg
Talvosilen Forte zawiera paracetamol (500 mg) oraz kodeinę fosforan półwodny (30 mg), które wykazują szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio po 0,5-1,5 godziny i około 1 godziny. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (55%) i siarkowym (35%), z wytworzeniem niewielkiej ilości hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinonoiminy, który jest unieczynniany przez glutation. Okres półtrwania paracetamolu wynosi około 2 godzin, a jego eliminacja następuje głównie przez nerki (90% dawki w ciągu 24 godzin, głównie jako metabolity). Kodeina ulega wątrobowej biotransformacji do morfiny, norkodeiny i produktów sprzęgania, z okresem półtrwania 3-5 godzin, który ulega wydłużeniu do 9-18 godzin u pacjentów z niewydolnością nerek lub osób starszych. Obie substancje nie wykazują wzajemnych interakcji metabolicznych ani przeszkód w eliminacji nerkowej.
bariera łożyskowa, biotransformacja, biotransformacja kodeiny, biotransformacja paracetamolu, ciężka niewydolność nerek, hepatotoksyczność, kodeiny fosforan półwodny, kwas merkapturowy, morfina, N-acetylo-p-benzochinonoimina, niewydolność wątroby, norkodeina, okres półtrwania, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, produkt sprzęgania, przewód pokarmowy, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie maksymalne w surowicy, szlak metaboliczny, współczynnik filtracji kłębuszkowej, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zredukowany glutation - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doreta 37,5 mg + 325 mg
Produkt leczniczy Doreta zawiera tramadol chlorowodorek (37,5 mg) i paracetamol (325 mg) w postaci racemicznej tramadolu, obejmującej enancjomery [+] i [-]. Po podaniu doustnym maksymalne stężenia tramadolu wynoszą odpowiednio 64,3 ng/ml i 55,5 ng/ml, osiągane po 1,8 godziny, natomiast paracetamolu 4,2 µg/ml po 0,9 godziny. Okres półtrwania tramadolu wynosi 5,1 godz. dla formy (+) i 4,7 godz. dla (-), a paracetamolu 2,5 godz. Tramadol wykazuje wysoką objętość dystrybucji (Vd,β = 203 ± 40 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (~20%), podobnie jak paracetamol (Vd około 0,9 l/kg, wiązanie ~20%). Wchłanianie obu substancji jest szybkie i niemal całkowite, a podanie z posiłkiem nie wpływa istotnie na farmakokinetykę. Dostępność biologiczna tramadolu wzrasta z 75% przy pojedynczej dawce do około 90% przy wielokrotnym podawaniu.
CYP2D6, CYP3A, cytochrom P450, dostępność biologiczna, działanie przeciwbólowe, enancjomer, forma racemiczna, glutation zredukowany, jelito cienkie, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, marskość wątroby, metabolit M1, N-acetylo benzochinonoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, przedawkowanie paracetamolu, stężenie w osoczu, tramadol chlorowodorek, uszkodzenie wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Panaprex 500 mg
Paracetamol, substancja czynna w preparacie Panaprex 500 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z jelita cienkiego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 30-60 minutach. Dostępność biologiczna wynosi około 80%, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (~25%), co umożliwia efektywną dystrybucję do tkanek. Okres półtrwania leku wynosi 2-3 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (60-80%) oraz siarkowym (20-30%), a także oksydacyjnym szlakiem cytochromu P-450 (głównie CYP2E1), prowadzącym do powstania toksycznego metabolitu N-acetyl-p-benzochinoiminy (NAPQI), który jest unieczynniany przez glutation. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, gdzie 90% dawki jest wydalane w ciągu 24 godzin, głównie w postaci metabolitów, a mniej niż 5% w formie niezmienionej.
ciężka niewydolność wątroby, CYP2E1, cysteina, cytochrom P-450, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka paracetamolu, glutation, hepatotoksyczność, kumulacja leku, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, N-acetyl-p-benzochinoimina, NAPQI, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła wyrównana niewydolność wątroby, stężenie maksymalne w osoczu, szlak oksydacyjny, Tmax, uszkodzenie hepatocytów, wiązanie z białkami osocza, wyrównana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paramax Comp 500 mg + 65 mg
Paramax Comp zawiera paracetamol (500 mg) oraz kofeinę (65 mg), które wykazują różne profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w czasie 30 minut do 2 godzin. Jego czas półtrwania wynosi od 1 do 4 godzin, a wiązanie z białkami osocza jest minimalne przy dawkach terapeutycznych, co wpływa na dostępność farmakologiczną leku. Metabolizm paracetamolu odbywa się głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarczanami, z niewielkim udziałem cytochromu P450, który generuje reaktywny metabolit pośredni inaktywowany przez glutation. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z mniej niż 5% dawki w postaci niezmienionej.
cytochrom P450, czas półtrwania, dawka terapeutyczna, frakcja leku, glutation wątrobowy, kofeina, koniugat, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramadol hydrochloride + Paracetamol Accord 37,5 mg + 325 mg
Produkt leczniczy Tramadol hydrochloride + Paracetamol Accord w dawce 37,5 mg tramadolu chlorowodorku i 325 mg paracetamolu w postaci tabletek musujących charakteryzuje się odmiennymi parametrami farmakokinetycznymi obu substancji czynnych. Tramadol wykazuje maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) na poziomie 94,1 ng/ml osiągane po około 1,1 godziny (Tmax), z okresem półtrwania (t1/2) wynoszącym 5,7 godziny. Paracetamol osiąga Cmax 4,0 µg/ml szybciej, bo już po 0,5 godziny, a jego t1/2 wynosi 2,8 godziny. Biodostępność tramadolu wynosi około 75% po dawce pojedynczej i wzrasta do 90% przy dawkach wielokrotnych, natomiast paracetamol jest niemal całkowicie wchłaniany. Objętość dystrybucji tramadolu to 203 ± 40 l, a paracetamolu około 0,9 l/kg, przy wiązaniu z białkami osocza na poziomie około 20% dla obu substancji. Wchłanianie obu składników nie jest istotnie modyfikowane przez spożycie posiłków, co umożliwia stosowanie leku niezależnie od pory przyjmowania pokarmu.
biodostępność tramadolu, Cmax, CYP2D6, CYP3A, cytochrom P450, kwas merkapturowy, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo benzochinonoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, T1/2, Tmax, tramadolu chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, zredukowany glutation - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – APAP 325 mg 325 mg
Paracetamol, zawarty w tabletkach APAP 325 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 30-60 minut. Obecność pokarmu może spowalniać wchłanianie. Lek dystrybuuje się równomiernie do płynów ustrojowych, wykazując niski stopień wiązania z białkami osocza w dawkach terapeutycznych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację i sulfatację, z wytworzeniem około 5% hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-4-benzochinonoiminy (NAPQI), który jest unieczynniany przez sprzęganie z glutationem. U dzieci dominuje metabolizm przez sulfatację, co zmniejsza produkcję NAPQI i zwiększa indeks terapeutyczny. W przypadku przedawkowania dochodzi do wyczerpania glutationu i nagromadzenia NAPQI, prowadząc do uszkodzenia hepatocytów i potencjalnej ostrej niewydolności wątroby.
biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, działanie niepożądane, glukuronid, glutation wątrobowy, indeks terapeutyczny, kwas merkapturowy, martwica hepatocytów, metabolit hepatotoksyczny, metabolit polarny, metabolit pośredni, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-4-benzochinonoimina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła niewydolność wątroby, siarczan, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, substancja czynna, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami osocza, wyczerpanie glutationu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap przeziębienie junior 300 mg + 20 mg + 5 mg
Produkt APAP przeziębienie junior zawiera paracetamol (300 mg), chlorowodorek fenylefryny (5 mg) oraz kwas askorbinowy (20 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 30-60 minutach. Wiązanie z białkami osocza wynosi 10-30% w dawkach terapeutycznych, a okres półtrwania to 2-4 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (90% u dorosłych) i kwasem siarkowym (u dzieci), z wytworzeniem hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy (ok. 5%), który jest inaktywowany przez glutation. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy, z 2-4% wydalanym przez nerki w postaci niezmienionej.
biodostępność, biotransformacja, biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek fenylefryny, cysteina, dehydroaskorbinian, dwunastnica, dystrybucja leku, glutation, kwas askorbowy, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, martwica hepatocytów, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacyjna deaminacja, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, proksymalny odcinek jelita cienkiego, ściana jelita, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Agrypin 325 mg + 30 mg + 10 mg
Agrypin to preparat zawierający paracetamol (325 mg), pseudoefedrynę chlorowodorek (30 mg) oraz dekstrometorfanu bromowodorek (10 mg), zróżnicowane pod względem farmakokinetyki. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 1,6-3,8 godziny. Metabolizowany jest głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym u dorosłych i siarkowym u dzieci, z wytworzeniem hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, który w warunkach prawidłowych jest neutralizowany przez glutation. Przedawkowanie może prowadzić do wyczerpania glutationu i ostrej niewydolności wątroby. Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe przez 4-6 godzin oraz przeciwgorączkowe przez 6-8 godzin. Pseudoefedryna szybko i całkowicie się wchłania, osiągając maksymalne stężenie po 1,5 godziny, z efektem obkurczającym błonę śluzową nosa pojawiającym się po około 30 minutach i utrzymującym się do 4 godzin. Metabolizowana jest przez monoaminooksydazę, a 70-90% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej.
biotransformacja, cysteina, dekstrometorfan bromowodorek, demetylacja, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie przeciwkaszlowe, glukuronian, glutation, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, lek Agrypin, martwica hepatocytów, monoaminooksydaza, N-acetylo-p-benzochinoimina, obkurczanie błony śluzowej nosa, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, pseudoefedryna chlorowodorek, stężenie w surowicy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap 500 mg
Paracetamol, będący substancją czynną leku APAP 500 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po około 1 godzinie od podania doustnego. Obecność pokarmu opóźnia wchłanianie, co klinicznie uzasadnia zalecenie stosowania leku na czczo dla szybszego efektu terapeutycznego. Wiązanie paracetamolu z białkami osocza wynosi 25-50% przy dawkach terapeutycznych, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie u dorosłych dominuje sprzęganie z kwasem glukuronowym (około 90% dawki), a u dzieci istotne jest także sprzęganie z kwasem siarkowym. Niewielka część (około 5%) dawki ulega przemianie do hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, który w warunkach fizjologicznych jest detoksykowany przez glutation wątrobowy. Przedawkowanie prowadzi do wysycenia mechanizmu detoksykacji i akumulacji toksycznego metabolitu, skutkując uszkodzeniem hepatocytów.
białka osocza, biotransformacja paracetamolu, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie terapeutyczne, glutation wątrobowy, hepatocyt, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania biologiczny, paracetamol, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, wydalanie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Hasco 80 mg
Paracetamol podany doodbytniczo charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po około 2-3 godzinach, co jest istotne przy planowaniu terapii przeciwbólowej i przeciwgorączkowej. Po absorpcji lek ulega szerokiej dystrybucji, przenikając do większości tkanek, w tym przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego. Paracetamol wykazuje niski, ale zmienny stopień wiązania z białkami osocza, który wzrasta proporcjonalnie do stężenia leku w osoczu.
bariera łożyskowa, cysteina, dystrybucja, glutation zredukowany, hepatocyt, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm, mleko kobiece, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność wątroby, produkt sprzęgania, przedawkowanie leku, stężenie w osoczu, wątroba, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fervex bez cukru (500 mg + 200 mg + 25 mg)/sasz.
Fervex D to preparat zawierający paracetamol (500 mg), kwas askorbinowy (200 mg) oraz maleinian feniraminy (25 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut. Wykazuje słabe wiązanie z białkami osocza i szybkie przenikanie do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym, z udziałem cytochromu P450 prowadzącym do powstania toksycznego metabolitu N-acetylo-benzochinonoiminy, który jest detoksykowany przez glutation i wydalany z moczem. Paracetamol jest eliminowany głównie przez nerki (90% dawki w ciągu 24 godzin), z okresem półtrwania około 2 godzin. W stanach takich jak ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) obserwuje się opóźnioną eliminację, natomiast u osób starszych metabolizm pozostaje niezmieniony.
biotransformacja, cytochrom P450, dystrybucja, farmakokinetyka paracetamolu, Fervex D, glutation, klirens kreatyniny, kwas askorbowy, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, maleinian feniraminy, metabolit pośredni, N-acetylo benzochinonoimina, niewydolność nerek, okres półtrwania, paracetamol, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, witamina C - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – APAP dla dzieci FORTE 40 mg/ml
Paracetamol, zawarty w preparacie APAP dla dzieci FORTE (40 mg/ml), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 10-60 minut po podaniu doustnym. Lek wykazuje szybką i równomierną dystrybucję do większości tkanek oraz nieistotne wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jego biodostępność i potencjalne interakcje farmakologiczne. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (80-85%) i siarkowym, a także w mniejszym stopniu przez deacetylację. Niewielka część metabolizowana jest przez cytochrom P-450 do hepatotoksycznego metabolitu pośredniego, który jest unieczynniany przez sprzęganie z glutationem i wydalany z moczem jako kwas merkapturowy. Okres półtrwania leku w osoczu wynosi 1,25-3 godziny, z możliwością wydłużenia przy dawkach toksycznych lub uszkodzeniach wątroby.
acetylocysteina, cysteina, cytochrom P-450, dawka toksyczna, deacetylacja, dystrybucja leku, glukuronian acetaminofenu, glutation, hepatotoksyczność paracetamolu, kumulacja leku, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, merkaptoamina, metabolit pośredni, methemoglobinemia, niedobór glutationu, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, stężenie osoczowe leku, uszkodzenie wątroby, wchłanianie paracetamolu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Poltram Combo Forte 75 mg + 650 mg
Poltram Combo Forte, zawierający 75 mg tramadolu chlorowodorku i 650 mg paracetamolu, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny wynikający z obecności dwóch substancji czynnych o odmiennych właściwościach. Tramadol, podawany w formie mieszaniny racemicznej, charakteryzuje się szybkim i prawie całkowitym wchłanianiem (biodostępność jednorazowa 75%, wzrastająca do 90% przy długotrwałym stosowaniu), z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po około 1,8 h (64,3/55,5 ng/ml dla izomerów +/-). Jego okres półtrwania wynosi około 5 h, a metabolizm odbywa się głównie przez CYP2D6 (O-demetylacja do aktywnego metabolitu M1) oraz CYP3A (N-demetylacja do metabolitu M2). Metabolit M1, o okresie półtrwania 7 h, wykazuje silniejsze działanie przeciwbólowe niż związek macierzysty. Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany głównie w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie około 4,2 µg/ml po 0,9 h, z okresem półtrwania 2-3 h. Zarówno tramadol, jak i paracetamol wiążą się z białkami osocza w około 20%, a ich dystrybucja obejmuje większość tkanek (Vd tramadolu 203 ± 40 l, paracetamolu około 0,9 l/kg).
biodostępność, CYP2D6, CYP3A, cytochrom P450, eliminacja tramadolu, inhibitory izoenzymów, koniugacja z cysteiną, kwas merkapturowy, marskość wątroby, metabolit hepatotoksyczny, metabolit M1, metabolizm tramadolu, mieszanina racemiczna, N-acetylo-p-benzochinoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, pochodne glukuronowe i siarczanowe, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanami, stężenie w surowicy, tramadolu chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, zredukowany glutation - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Baxter 10 mg/ml
Paracetamol Baxter w stężeniu 10 mg/ml podawany dożylnie wykazuje liniową farmakokinetykę do dawki 2 g, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 15 µg/ml dla dawki 500 mg oraz 30 µg/ml dla dawki 1 g po 15-minutowej infuzji. Objętość dystrybucji wynosi około 1 l/kg masy ciała, a lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza. Szybka penetracja do OUN potwierdzona jest stężeniem około 1,5 µg/ml w płynie mózgowo-rdzeniowym już 20 minut po podaniu dawki 1 g. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym, z niewielkim udziałem cytochromu P450 (<4%), który generuje toksyczny metabolit N-acetylo benzochinonoiminę. Metabolity wydalane są głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 2,7 godziny i klirensem 18 l/godz. Biodostępność i parametry farmakokinetyczne u dzieci i niemowląt są zbliżone do dorosłych, choć u noworodków okres półtrwania jest wydłużony do około 3,5 godziny, a profil metaboliczny wykazuje większe wydalanie koniugatów siarczanowych kosztem glukuronidowych, co wynika z niedojrzałości enzymatycznej.
biodostępność, biotransformacja, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka paracetamolu, glutation, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens leku, koniugaty glukuronidowe, koniugaty siarczanowe, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolit reaktywny, N-acetylo benzochinonoimina, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, przedawkowanie, stężenie leku w osoczu, uszkodzenie wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fervex ból i gorączka 500 mg
Paracetamol, substancja czynna leku Efferalgan 500 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut, co przekłada się na szybki początek działania. Dystrybucja jest szybka i szeroka, z niskim wiązaniem z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie 60-80% dawki ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym, a 20-30% z kwasem siarkowym. Niewielka część metabolizowana jest przez cytochrom P450 do toksycznego metabolitu N-acetylo-benzochinoiminy, który przy zalecanych dawkach jest szybko detoksykowany przez glutation. Okres półtrwania paracetamolu wynosi około 2 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, gdzie 90% dawki jest wydalane w ciągu 24 godzin, głównie w postaci metabolitów sprzężonych.
alkoholowe zapalenie wątroby, białko osocza, cytochrom P450, czynna choroba wątroby, dystrybucja leku, enzym CYP2E1, farmakokinetyka paracetamolu, glutation, klirens kreatyniny, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm leku, N-acetylo-benzochinoimina, niewydolność nerek, okres półtrwania, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripex SinuCaps 300 mg + 25 mg + 5 mg
Gripex SinuCaps zawiera paracetamol (300 mg), kofeinę (25 mg) oraz chlorowodorek fenylefryny (5 mg), które charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Paracetamol jest szybko i niemal całkowicie absorbowany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, z okresem półtrwania 2-4 godzin. Jego działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (około 90% dawki u dorosłych), a eliminacja odbywa się przez nerki głównie w postaci metabolitów. Kofeina wykazuje szybką i całkowitą absorpcję, maksymalne stężenie osiąga po 50-75 minutach, a okres półtrwania wynosi 3-7 godzin. Metabolizowana jest w wątrobie, a jej metabolity wydalane przez nerki. U kobiet ciężarnych metabolizm kofeiny jest zwolniony, co prowadzi do wyższych stężeń w surowicy, a u kobiet karmiących kofeina przenika do mleka matki, co może wpływać na noworodki przy dawkach powyżej 500 mg/dobę.
absorpcja paracetamolu, białko osocza, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek fenylefryny, cysteina, dystrybucja kofeiny, dystrybucja paracetamolu, działanie przeciwbólowe, efekt przeciwgorączkowy, efekt terapeutyczny, eliminacja paracetamolu, farmakokinetyka, glukuronidacja, glutation wątrobowy, kofeina, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm kofeiny, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, objętość dystrybucji, obkurczenie naczyń krwionośnych, okres półtrwania, paracetamol, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie we krwi, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Forte Apteo Med 40 mg/ml
Paracetamol wykazuje wysoką biodostępność doustną na poziomie 85-98%, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w zakresie 10-60 minut po podaniu. Lek wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (do 10%), choć w przypadku przedawkowania stopień ten może wzrosnąć, co wpływa na dystrybucję substancji. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie około 55% dawki ulega koniugacji z kwasem glukuronowym, 35% z kwasem siarkowym, a pozostała część z cysteiną i kwasem merkapturowym, prowadząc do powstania farmakologicznie nieaktywnych metabolitów wydalanych przez nerki. Niewielka część (około 4%) jest wydalana w postaci niezmienionej. Toksyczne metabolity, takie jak p-aminofenol i N-acetylo-p-benzochinon, są neutralizowane przez glutation i cysteinę, co zabezpiecza przed ich szkodliwym działaniem przy dawkach terapeutycznych.
biodostępność względna, cysteina, enzymy wątrobowe, faza eliminacji, glutation, koniugacja z cysteiną, koniugacja z kwasem glukuronowym, koniugacja z kwasem siarkowym, korelacja farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, kwas merkapturowy, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinon, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, p-aminofenol, parametr farmakokinetyczny, przedawkowanie paracetamolu, stężenie leku w osoczu, substancja czynna, toksyczny metabolit, wiązanie z białkami osocza, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doreta 37,5 mg + 325 mg
Produkt leczniczy Doreta zawiera tramadol chlorowodorek (37,5 mg) oraz paracetamol (325 mg), które po podaniu doustnym wykazują odrębne, ale komplementarne profile farmakokinetyczne. Tramadol jest podawany w formie racemicznej, z maksymalnym stężeniem w osoczu wynoszącym 64,3 ng/ml dla formy (+) i 55,5 ng/ml dla formy (-) osiąganym po 1,8 godz., a jego okres półtrwania wynosi odpowiednio 5,1 i 4,7 godz. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie 4,2 µg/ml po 0,9 godz., z okresem półtrwania około 2,5 godz. Biodostępność tramadolu wynosi około 75% po pojedynczej dawce i wzrasta do 90% po wielokrotnym podaniu, natomiast paracetamol jest niemal całkowicie wchłaniany. Obie substancje wiążą się z białkami osocza w około 20%, a ich dystrybucja obejmuje większość tkanek, z objętością dystrybucji tramadolu Vd,β=203 ± 40 l oraz paracetamolu około 0,9 l/kg. Podanie leku z pokarmem nie wpływa istotnie na farmakokinetykę obu składników, co umożliwia stosowanie niezależnie od posiłków.
białko osocza, biodostępność, CYP2D6, CYP3A, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dysfagia, kwas merkapturowy, marskość wątroby, metabolit M1, N-acetylo benzochinonoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przemiana metaboliczna, racemiczny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, sprzężenie z cysteiną, stężenie w osoczu, tramadol chlorowodorek, tramadol z paracetamolem, wchłanianie w jelicie cienkim, wiązanie z białkami osocza, zredukowany glutation - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tramadol + Paracetamol Medreg 37,5 mg + 325 mg
Produkt leczniczy Tramadol + Paracetamol Medreg zawiera tramadol (37,5 mg) i paracetamol (325 mg), które charakteryzują się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi. Tramadol, będący mieszaniną racemicznych izomerów, osiąga maksymalne stężenia w surowicy odpowiednio 64,3 ng/ml (+) i 55,5 ng/ml (-) po 1,8 h, z okresem półtrwania 5,1/4,7 h. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie 4,2 μg/ml po 0,9 h, z okresem półtrwania około 2,5 h. Biodostępność tramadolu wynosi około 75% po jednorazowej dawce doustnej, wzrastając do 90% przy długotrwałym stosowaniu, natomiast paracetamol wchłania się prawie całkowicie. Objętość dystrybucji tramadolu wynosi 203 ± 40 l, a paracetamolu około 0,9 l/kg, przy wiązaniu z białkami osocza na poziomie około 20% dla obu substancji. Spożycie posiłków nie wpływa istotnie na farmakokinetykę obu składników, co umożliwia ich podawanie niezależnie od posiłków.
biodostępność tramadolu, CYP2D6, CYP3A, cytochrom P450, glutation, jelito cienkie, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, marskość wątroby, metabolit M1, mieszanina racemiczna, N-acetylo benzochinonoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, parametry kinetyczne, stężenie w surowicy, tkanka tłuszczowa, Tramadol + Paracetamol, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gripblocker Zatoki 250 mg + 30 mg
Produkt leczniczy Gripblocker Zatoki zawiera paracetamol (250 mg) oraz chlorowodorek pseudoefedryny (30 mg), które charakteryzują się dobrą absorpcją po podaniu doustnym. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 60 minutach, wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (20-50%) i jest metabolizowany głównie w wątrobie (95%) przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym. Okres półtrwania paracetamolu wynosi 2-4 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów. W warunkach terapeutycznych toksyczny metabolit NAPQI jest szybko inaktywowany, jednak w przypadku przedawkowania może dojść do uszkodzenia hepatocytów i ostrej niewydolności wątroby.
absorpcja z przewodu pokarmowego, bariera łożyskowa, biotransformacja, chlorowodorek pseudoefedryny, cytochrom P450, farmakokinetyka pseudoefedryny, glutation wątrobowy, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, martwica hepatocytów, metabolizm paracetamolu, N-acetylo-p-benzochinoimina, N-demetylacja, norpseudoefedryna, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, pH moczu, profil farmakokinetyczny, przedawkowanie paracetamolu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solpadeine 500 mg + 8 mg + 30 mg
Produkt leczniczy Solpadeine zawiera paracetamol (500 mg), fosforan kodeiny (8 mg) oraz kofeinę (30 mg), które wykazują różne profile farmakokinetyczne. Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z okresem półtrwania 1-4 godziny, metabolizowanym głównie w wątrobie przez sprzęganie z glukuronidami i siarczanami, przy czym około 5% dawki przekształca się w hepatotoksyczny metabolit NAPQI. Fosforan kodeiny jest dobrze wchłaniany, metabolizowany w wątrobie do morfiny i innych metabolitów, z okresem półtrwania 3-4 godziny, a kofeina szybko się wchłania, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 20-60 minutach, z okresem półtrwania około 4 godzin i działaniem trwającym do 4 godzin. Wydalanie paracetamolu i kodeiny odbywa się głównie z moczem w postaci metabolitów, natomiast kofeina jest wydalana w około 45% w ciągu 48 godzin jako metabolity kwasu 1-metylomoczowego i 1-metyloksantyny.
1-metyloksantyna, fosforan kodeiny, glutation wątrobowy, hepatotoksyczność paracetamolu, kofeina, kwas 1-metylomoczowy, kwas glukuronidowy, kwas merkapturowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit hepatotoksyczny, metabolizm wątrobowy, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, okres półtrwania kodeiny, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła wyrównana niewydolność wątroby, Solpadeine, sprzęganie z glukuronidami, wchłanianie kofeiny, wchłanianie leku, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wyczerpanie glutationu, wydłużenie okresu półtrwania - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Hasco 120 mg/5 ml
Paracetamol w postaci zawiesiny doustnej (120 mg/5 ml) charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 30-60 minut po podaniu. Lek wykazuje szeroką dystrybucję do tkanek, z wyjątkiem tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego. Okres półtrwania (T½) wynosi 2-3 godziny u dorosłych i 1,5-2 godziny u dzieci, co wskazuje na szybszy metabolizm u pacjentów pediatrycznych. Paracetamol wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza, który wzrasta wraz ze stężeniem leku.
bariera łożyskowa, białka osocza, bierna dyfuzja, biotransformacja, droga nerkowa, glutation zredukowany, hepatotoksyczność, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, martwica wątroby, mleko kobiece, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacja, ostra niewydolność wątroby, przedawkowanie leku, sprzęganie z siarczanami, stężenie w osoczu, tkanka tłuszczowa, wątroba - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Biofarm 1000 mg
Paracetamol, podawany doustnie w dawce 1000 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut. Wchłanianie jest spowolnione przy jednoczesnym przyjmowaniu z posiłkiem. Substancja ulega szybkiemu i równomiernemu rozprowadzeniu w płynach ustrojowych, z niskim stopniem wiązania z białkami osocza w dawkach terapeutycznych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie paracetamol jest sprzęgany z kwasem glukuronowym (60-80%) i siarkowym (20-30%), a także przekształcany do hepatotoksycznego metabolitu NAPQI (około 5%), który jest detoksykowany przez sprzęganie z glutationem. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydaleniem 90% dawki w ciągu 24 godzin, przy czym mniej niż 5% wydalane jest w postaci niezmienionej. Biologiczny okres półtrwania wynosi 1-4 godziny, a działanie terapeutyczne utrzymuje się przez 4-6 godzin, korelując ze stężeniem w osoczu.
biologiczny okres półtrwania, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, dystrybucja w płynach ustrojowych, glukuronid, glutation wątrobowy, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, martwica wątroby, metabolit hepatotoksyczny, metabolity paracetamolu, N-acetylo-4-benzochinonoimina, niewydolność wątroby, paracetamol, przewlekła niewydolność nerek, przewlekła niewydolność wątroby, siarczan, stężenie w osoczu, uszkodzenie hepatocytów, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, zatrucie paracetamolem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apap Noc 500 mg + 25 mg
APAP Noc to preparat zawierający 500 mg paracetamolu oraz 25 mg difenhydraminy chlorowodorku, charakteryzujący się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem obu składników z przewodu pokarmowego. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, wykazuje słabe wiązanie z białkami osocza (25-50%) i jest głównie metabolizowany w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (około 90% u dorosłych). Okres półtrwania paracetamolu wynosi 2-4 godziny, a jego działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe utrzymuje się odpowiednio 4-6 oraz 6-8 godzin. Niewielka część (2-4%) jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej. U dzieci obserwuje się inny profil metabolizmu, z większym udziałem sprzęgania z kwasem siarkowym.
biotransformacja wątrobowa, difenhydramina chlorowodorek, dystrybucja leku, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, glutation wątrobowy, hepatotoksyczny metabolit, kwas difenylometoksyoctowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, maksymalne stężenie we krwi, metabolizm leku, monodesmetylodifenhydramina, N, N-acetylo-p-benzochinoimina, N-demetylodifenhydramina, N-metylodifenhydramina, okres półtrwania, paracetamol, sprzęganie z kwasem glukuronowym, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Aflofarm 120 mg/5 ml
Paracetamol, podawany doustnie w postaci zawiesiny (120 mg/5 ml), charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy w ciągu 0,5-2 godzin. Wchłanianie może być osłabione przez posiłki bogate w węglowodany. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (25-50%) oraz objętość dystrybucji 0,83-1,36 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Paracetamol przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki, gdzie po dawce 650 mg osiąga stężenie 10-15 µg/ml w ciągu 1-2 godzin, z okresem półtrwania w mleku wynoszącym 1,35-3,5 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym u dorosłych i kwasem siarkowym u dzieci, a jedynie 2-4% leku jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej.
bariera łożyskowa, cysteina, dystrybucja leku, farmakokinetyka, glutation wątrobowy, hepatotoksyczność, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, lek przeciwbólowy, metabolizm leku, N-acetylo-p-benzochinoimina, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, penetracja leku, preparat leczniczy, przedawkowanie leku, przenikanie do mleka matki, stężenie maksymalne, uszkodzenie wątroby, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie funkcji, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Synoptis 500 mg
Paracetamol charakteryzuje się szybką i niemal całkowitą absorpcją po podaniu doustnym, z biodostępnością wynoszącą 70-90% oraz Tmax w zakresie 0,5-1,5 godziny, zależnie od dawki. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (≤10%), które może wzrastać w przypadku przedawkowania. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (55%) i siarkowym (35%), a także z cysteiną i kwasem merkapturowym. W procesie biotransformacji powstają niewielkie ilości toksycznych metabolitów, takich jak NAPQI, które w warunkach fizjologicznych są neutralizowane przez glutation, jednak ich akumulacja w przedawkowaniu prowadzi do uszkodzenia hepatocytów. Paracetamol i jego metabolity są eliminowane głównie przez nerki, zaledwie 4% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej.
białko osocza, biodostępność, cysteina, dostępność biologiczna, efekt terapeutyczny, glutation, hepatocyt, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, metabolizm paracetamolu, NAPQI, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, p-aminofenol, przedawkowanie leku, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Hasco Forte 240 mg/5 ml
Paracetamol Hasco Forte w postaci zawiesiny doustnej (240 mg/5 ml) charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, głównie przez bierną dyfuzję w jelicie cienkim, z czasem osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (tmax) wynoszącym 30-60 minut. Substancja wykazuje dobrą dystrybucję do większości tkanek, przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet w ciąży i karmiących. Wiązanie z białkami osocza jest niskie, ale wzrasta wraz ze stężeniem paracetamolu. Okres półtrwania (T½) wynosi 2-3 godziny u dorosłych oraz 1,5-2 godziny u dzieci, co należy uwzględnić przy planowaniu dawkowania.
bariera łożyskowa, białka osocza, bierna dyfuzja, cysteina, droga nerkowa, glutation, hepatocyt, kwas glukuronowy, kwas merkapturowy, martwica wątroby, metabolizm paracetamolu, metabolizm pierwszego przejścia, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, ostra niewydolność wątroby, przedawkowanie paracetamolu, sprzęganie z siarczanami, stężenie w osoczu, Tmax - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paracetamol Hasco o smaku pomarańczowym 120 mg/5 ml
Paracetamol zawarty w preparacie Paracetamol Hasco (zawiesina doustna 120 mg/5 ml o smaku pomarańczowym) charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30-60 minut po podaniu. Substancja ulega szerokiej dystrybucji, z ograniczoną penetracją do tkanki tłuszczowej, przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka kobiecego. Okres półtrwania wynosi 2-3 godziny u dorosłych i 1,5-2 godziny u dzieci, a stopień wiązania z białkami osocza wzrasta wraz ze stężeniem leku. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z dominującym sprzęganiem z kwasem glukuronowym (60%) i siarczanami (35%), a także oksydacją prowadzącą do powstania hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochinoiminy, który w warunkach fizjologicznych jest neutralizowany przez glutation.
bariera łożyskowa, bierna dyfuzja, droga nerkowa, dystrybucja w organizmie, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, glukuronid, glutation, hepatotoksyczność, kwas merkapturowy, martwica komórek wątrobowych, mleko kobiece, N-acetylo-p-benzochinoimina, okres półtrwania, oksydacja, ostra niewydolność wątroby, paracetamol, siarczan, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z siarczanami, stężenie substancji czynnej, uszkodzenie hepatocytów, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami krwi, właściwości farmakokinetyczne