N-demetylodifenhydramina
N-demetylodifenhydramina to metabolit difenhydraminy, który powstaje w wyniku procesu N-demetylacji zachodzącego głównie w wątrobie. Difenhydramina jest lekiem przeciwhistaminowym pierwszej generacji, powszechnie stosowanym w leczeniu reakcji alergicznych, objawów przeziębienia oraz jako środek nasenny.
Metabolizm difenhydraminy do N-demetylodifenhydraminy zachodzi przy udziale enzymów cytochromu P450, głównie izoenzymów CYP2D6. N-demetylodifenhydramina wykazuje słabsze działanie przeciwhistaminowe niż związek macierzysty, jednak nadal posiada właściwości farmakologiczne i może przyczyniać się do ogólnego efektu terapeutycznego.
W badaniach farmakokinetycznych oznaczanie stężenia N-demetylodifenhydraminy w płynach ustrojowych może być wykorzystywane do monitorowania metabolizmu difenhydraminy, co ma znaczenie zarówno w kontekście klinicznym, jak i w medycynie sądowej. Zmieniony metabolizm może występować u osób z polimorfizmami genów kodujących enzymy CYP450, prowadząc do zmienionej odpowiedzi na lek.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
APAP Noc to preparat zawierający 500 mg paracetamolu oraz 25 mg difenhydraminy chlorowodorku, charakteryzujący się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem obu składników z przewodu pokarmowego. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, wykazuje słabe wiązanie z białkami osocza (25-50%) i jest głównie metabolizowany w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym (około 90% u dorosłych). Okres półtrwania paracetamolu wynosi 2-4 godziny, a jego działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe utrzymuje się odpowiednio 4-6 oraz 6-8 godzin. Niewielka część (2-4%) jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej. U dzieci obserwuje się inny profil metabolizmu, z większym udziałem sprzęgania z kwasem siarkowym.
biotransformacja wątrobowa, difenhydramina chlorowodorek, dystrybucja leku, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwgorączkowe, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, glutation wątrobowy, hepatotoksyczny metabolit, kwas difenylometoksyoctowy, kwas merkapturowy, kwas siarkowy, maksymalne stężenie we krwi, metabolizm leku, monodesmetylodifenhydramina, N, N-acetylo-p-benzochinoimina, N-demetylodifenhydramina, N-metylodifenhydramina, okres półtrwania, paracetamol, sprzęganie z kwasem glukuronowym, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Produkt leczniczy PARACETAMOL + DIFENHYDRAMINA HASCO NOC zawiera paracetamol (500 mg) oraz chlorowodorek difenhydraminy (25 mg). Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie. Wiązanie z białkami osocza wynosi 25-50%, a okres półtrwania to 2-4 godziny. Działanie przeciwbólowe utrzymuje się 4-6 godzin, a przeciwgorączkowe 6-8 godzin. Paracetamol jest głównie metabolizowany w wątrobie do glukuronianu (około 90% u dorosłych) i siarczanu (u dzieci), z niewielkim udziałem hepatotoksycznego metabolitu N-acetylo-p-benzochino-iminy, który jest neutralizowany przez glutation i wydalany z moczem. Wydalanie postaci niezmienionej przez nerki wynosi 2-4%.
biotransformacja wątrobowa, chlorowodorek difenhydraminy, difenhydramina, działanie przeciwbólowe, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, efekt przeciwgorączkowy, glukuronian, glutation wątrobowy, hepatotoksyczny metabolit, kwas difenylometoksyoctowy, maksymalne stężenie we krwi, metabolizm difenhydraminy, monodesmetylodifenhydramina, N, N-demetylodifenhydramina, N-metylodifenhydramina, okres półtrwania, paracetamol, parametr farmakokinetyczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza
