kwas karboksylowy
Kwas karboksylowy to organiczny związek chemiczny zawierający grupę funkcyjną -COOH (grupę karboksylową). W medycynie i naukach biologicznych kwasy karboksylowe pełnią kluczowe role w procesach metabolicznych oraz są składnikami wielu leków i naturalnych substancji biologicznie czynnych.
W organizmie ludzkim kwasy karboksylowe występują w różnych formach, w tym jako kwasy tłuszczowe (np. kwas palmitynowy, kwas stearynowy), aminokwasy (np. glicyna, alanina) czy kwasy organiczne cyklu Krebsa (np. kwas cytrynowy, kwas bursztynowy). Odgrywają one istotną rolę w metabolizmie energetycznym, syntezie białek oraz w utrzymaniu równowagi kwasowo-zasadowej organizmu.
W farmakologii wiele leków zawiera grupy karboksylowe, które wpływają na ich właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Przykładami są niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) jak kwas acetylosalicylowy (aspiryna), kwas mefenamowy czy ibuprofen. Kwasy karboksylowe są również składnikami wielu antybiotyków, w tym penicylin i cefalosporyn.
Z punktu widzenia diagnostyki laboratoryjnej, oznaczanie stężenia niektórych kwasów karboksylowych (np. kwasu mlekowego, kwasów żółciowych) może mieć istotne znaczenie w ocenie stanu pacjenta i diagnostyce różnych schorzeń, w tym zaburzeń metabolicznych, chorób wątroby czy kwasic metabolicznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Remifentanil B. Braun 1 mg
Remifentanyl cechuje się bardzo krótkim okresem biologicznego półtrwania wynoszącym 3-10 minut, co umożliwia precyzyjną kontrolę analgezji i sedacji w anestezjologii. U zdrowych dorosłych średni klirens wynosi 40 ml/min/kg, a objętość dystrybucji 100 ml/kg (350 ml/kg w stanie stacjonarnym). Lek wiąże się w 70% z białkami osocza i jest metabolizowany przez niespecyficzne esterazy krwi i tkanek do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów (okres półtrwania metabolitu to około 2 godziny). Remifentanyl nie jest substratem cholinesterazy osoczowej, a jego stężenie we krwi wykazuje liniową zależność od dawki (wzrost wlewu o 0,1 µg/kg/min zwiększa stężenie o 2,5 ng/ml). U pacjentów z prawidłową funkcją nerek około 95% leku jest wydalane z moczem w postaci metabolitu, który nie wykazuje kumulacji klinicznie istotnej nawet przy niewydolności nerek, choć okres półtrwania metabolitu może wydłużyć się do 30 godzin u pacjentów z anurią. Remifentanyl nie jest usuwany podczas dializy, natomiast metabolit jest usuwany w 25-35%.
analgosedacja, cholinesteraza osoczowa, depresja ośrodka oddechowego, działanie farmakodynamiczne, elektroencefalogram, esterazy tkankowe, fale delta, hemodializa, hipotermia, klirens remifentanylu, krążenie pozaustrojowe, kwas karboksylowy, metabolizm remifentanylu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologicznego, pacjent kardiochirurgiczny, parametry farmakokinetyczne, praktyka anestezjologiczna, przenikanie przez łożysko, przeszczep wątroby, remifentanyl, stężenie leku we krwi, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Coxitex 120 mg
Etorykoksyb, substancja czynna leku Coxitex, charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym (około 100%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach klinicznych. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 120 mg wynosi średnio 3,6 µg/ml, osiągane jest po około 1 godzinie (Tmax), a pole pod krzywą (AUC0-24h) wynosi 37,8 µg·h/ml. Lek wiąże się z białkami osocza w około 92%, ma objętość dystrybucji około 120 l i jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki w postaci metabolitów, z okresem półtrwania około 22 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka u osób starszych (≥65 lat) oraz u pacjentów z niewydolnością nerek, w tym dializowanych, nie różni się istotnie od osób zdrowych, nie wymagając modyfikacji dawkowania.
bariera krew-mózg, bariera łożyska, białka osocza, biodostępność, ciężka niewydolność wątroby, CYP3A4, cytochrom P450, etorykoksyb, hemodializa, inhibitor COX-2, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, kwas karboksylowy, łagodna niewydolność wątroby, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, pochodna 6′-hydroksymetylowa, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, umiarkowana niewydolność wątroby, wskaźnik kumulacji, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neo-angin wiśnia 1,2 mg + 0,6 mg + 5,9 mg
Produkt leczniczy Neo-angin wiśnia zawiera trzy substancje czynne: 1,2 mg alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego, 0,6 mg amylometakrezolu oraz 5,9 mg lewomentolu, które charakteryzują się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym w formie pastylek twardych. Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy jest metabolizowany w wątrobie do aktywnego kwasu 2,4-dichlorobenzoesowego przez enzymy dehydrogenaz alkoholowych. Amylometakrezol ulega częściowemu utlenianiu enzymatycznemu z udziałem cytochromu P450 do kwasu karboksylowego, natomiast lewomentol jest sprzęgany z kwasem glukuronowym, co zwiększa jego hydrofilność i ułatwia eliminację. Szybkie wchłanianie tych substancji jest kluczowe dla uzyskania efektu terapeutycznego w obrębie jamy ustnej i gardła.
4-dichlorobenzoesowy, 4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, biotransformacja, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, glukuronian, koniugacja, kwas 2, kwas benzoesowy, kwas karboksylowy, lewomentol, Neo-angin wiśnia, pastylka twarda, schorzenie jamy ustnej, sprzęganie z kwasem glukuronowym, utlenianie enzymatyczne, utlenianie metaboliczne, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie z organizmu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axoprofen 200 mg
Ibuprofen, substancja czynna w produkcie Axoprofen 200 mg, charakteryzuje się dwuetapowym wchłanianiem po podaniu doustnym, z częściowym wchłanianiem w żołądku i całkowitym w jelicie cienkim. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest szybko, w ciągu 1-2 godzin (Tmax). Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza, około 99%, co ma istotne znaczenie dla jego biodostępności oraz potencjalnych interakcji farmakologicznych.
białka osocza, biodostępność, biotransformacja, Cmax, droga żółciowa, dystrybucja leku, eliminacja leku, faza eliminacji, hydroksylacja, ibuprofen, interakcje lekowe, jelito cienkie, karboksylacja, kwas karboksylowy, metabolit nieaktywny, metabolizm wątrobowy, nerka, okres półtrwania, szlak metaboliczny, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, wchłanianie doustne, wchłanianie substancji czynnej, wchłanianie żołądkowe, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nonpres Duo 50 mg + 40 mg
Eplerenon wykazuje biodostępność około 69% po podaniu doustnym w dawce 100 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 1,5-2 godzinach. Jego farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 10-100 mg, z okresem półtrwania 3-6 godzin i klirensem osoczowym około 10 l/h. Eplerenon wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%, głównie alfa-1 kwaśną glikoproteiną) i ma objętość dystrybucji 42-90 l. Metabolizowany jest głównie przez CYP3A4, bez aktywnych metabolitów w osoczu. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki (67% dawki) i kał (32%), z mniej niż 5% leku wydalanym w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka eplerenonu ulega modyfikacjom w populacjach szczególnych: u osób starszych (≥65 lat) obserwuje się wzrost Cmax o 22% i AUC o 45%, natomiast u osób rasy czarnej wartości te są niższe o 19% i 26%. U pacjentów z niewydolnością nerek ciężką wzrost AUC i Cmax wynosi odpowiednio 38% i 24%, a lek nie jest usuwany podczas hemodializy. W niewydolności wątroby (klasa B Child-Pugh) AUC wzrasta o 42%, co wymaga ostrożności, a lek jest przeciwwskazany w ciężkiej niewydolności wątroby.
albumina osocza, alfa-1 kwaśna glikoproteina, analiza farmakokinetyczna, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, dysfunkcja nerek, działanie moczopędne, eplerenon i furosemid, hemodializa, izoenzym CYP3A4, kanalik nerkowy, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, maksymalne stężenie w osoczu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężeń, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lozap 50 50 mg
Losartan potasowy, substancja czynna leku Lozap 50, charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną (~33%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (ok. 1 godzina), z aktywnym metabolitem pojawiającym się po 3-4 godzinach. Zarówno losartan, jak i jego czynny metabolit wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%) oraz szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji 34 l). Metabolizm obejmuje przekształcenie około 14% dawki do aktywnego metabolitu, z istotną zmiennością międzyosobniczą. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, z eliminacją zarówno przez nerki (odpowiednio 74 i 26 ml/min), jak i drogą żółciową. Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin, bez kumulacji przy dawce 100 mg raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 200 mg, co ułatwia przewidywanie efektów terapeutycznych.
albumina, białka osocza, czynny metabolit, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, losartan potasowy, metabolizm losartanu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, poalkoholowa marskość wątroby, wartość AUC, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AirFluSal Forspiro 50 mcg + 500 mcg
Produkt złożony AirFluSal Forspiro zawiera dwie substancje czynne: salmeterol oraz flutykazonu propionian, których farmakokinetyka jest rozpatrywana oddzielnie. Salmeterol wykazuje miejscowe działanie w płucach, a jego stężenia w osoczu (~200 pg/ml lub mniej) są trudne do oznaczenia i nie odzwierciedlają efektu terapeutycznego. Flutykazonu propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną u zdrowych osób na poziomie 5-11%, z niższą ekspozycją u pacjentów z astmą lub POChP. Wchłanianie flutykazonu jest dwufazowe, a doustna biodostępność wynosi <1% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Ekspozycja ogólnoustrojowa rośnie liniowo wraz ze wzrostem dawki inhalacyjnej.
astma oskrzelowa, biodostępność, CYP3A4 cytochrom P450, dostępność biologiczna, działanie w płucach, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazonu propionian, klirens osoczowy, ksynafonian salmeterolu, kwas karboksylowy, laktoza jednowodna, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, POChP, proszek do inhalacji, przebieg dwufazowy, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Losartan Hydrochlorothiazyd Krka 50 mg + 12,5 mg
Losartan Hydrochlorotiazyd Krka, zawierający losartan potasowy i hydrochlorotiazyd, wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne wynikające z obecności dwóch substancji czynnych. Losartan charakteryzuje się biodostępnością około 33% po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym około 1 godziny dla losartanu i 3-4 godzin dla aktywnego metabolitu (kwasu karboksylowego E-3174). Oba związki wiążą się silnie z białkami osocza (≥99%), a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Losartan ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, z około 14% dawki przekształcanej w aktywny metabolit, podczas gdy hydrochlorotiazyd nie jest metabolizowany i wydalany jest w postaci niezmienionej (≥61% dawki w ciągu 24 godzin). Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godziny, aktywnego metabolitu 6-9 godzin, a hydrochlorotiazydu 5,6-14,8 godzin. Klirens osoczowy losartanu i jego metabolitu wynosi odpowiednio 600 ml/min i 50 ml/min, a klirens nerkowy 74 ml/min i 26 ml/min. Wydalanie losartanu odbywa się głównie drogą żółciowo-kałową (58%), a tylko 35% w moczu. Hydrochlorotiazyd jest szybko wydalany przez nerki.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność losartanu, efekt pierwszego przejścia, hemodializa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, leczenie nerkozastępcze, losartan potasowy i hydrochlorotiazyd, marskość wątroby poalkoholowa, metabolit E-3174, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, procesy farmakokinetyczne, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie funkcji nerek, znakowanie węglem 14C - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etoricoxib Teva 60 mg
Etorykoksyb, selektywny inhibitor COX-2, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~100%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach klinicznych, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 3,6 μg/ml po 1 godzinie (Tmax) przy dawce 120 mg raz na dobę. Pole pod krzywą (AUC0-24h) wynosi średnio 37,8 μg·h/ml. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (~92%) i ma objętość dystrybucji około 120 l, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek, w tym przenikanie przez barierę krew-mózg i łożyskową u zwierząt. Metabolizm etorykoksybu odbywa się głównie przez CYP3A4, z udziałem innych izoenzymów P450, a eliminacja zachodzi głównie przez metabolity wydalane z moczem i kałem; mniej niż 1% leku wydalane jest w postaci niezmienionej. Okres półtrwania fazy kumulacji wynosi około 22 godziny, a stan stacjonarny osiągany jest po 7 dniach stosowania dawki 120 mg raz na dobę, z wskaźnikiem kumulacji około 2.
bariera krew-mózg, bariera łożyska, białka osocza, biodostępność, ciężka niewydolność wątroby, CYP3A4, cytochrom P450, działanie ośrodkowe, farmakokinetyka liniowa, hamowanie COX-2, hemodializa, inhibitor COX-2, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja do tkanek, pole pod krzywą, posiłek bogatotłuszczowy, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, umiarkowana niewydolność wątroby, wskaźnik kumulacji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flumazenil Pharmaselect 0,1 mg/ml 0,1 mg/ml
Flumazenil Pharmaselect (0,1 mg/ml) charakteryzuje się szybkim spadkiem stężenia w osoczu z okresem półtrwania w fazie dystrybucji wynoszącym 4-15 minut oraz objętością dystrybucji (Vss) 0,9-1,1 l/kg, co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek. Lek wiąże się z białkami osocza w około 50%, głównie z albuminami. Metabolizm flumazenilu odbywa się niemal całkowicie w wątrobie, a głównym metabolitem jest nieaktywny kwas karboksylowy. Eliminacja leku jest szybka, z okresem półtrwania w fazie eliminacji 40-80 minut oraz całkowitym klirensem osoczowym 0,8-1,0 l/kg/godz. Wydalanie odbywa się głównie z moczem (90-95% radioaktywnej substancji), przy minimalnej ilości niezmienionego leku w moczu. Farmakokinetyka flumazenilu jest proporcjonalna do dawki do 100 mg, a spożycie pokarmów podczas wlewu dożylnego zwiększa klirens o około 50%, prawdopodobnie przez wzrost perfuzji wątrobowej.
albumina, antagonista receptora, białko osocza, dystrybucja leku, flumazenil, hemodializa, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, perfuzja wątrobowa, populacja pediatryczna, receptor benzodiazepinowy, stężenie osoczowe, substancja czynna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, związek lipofilny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elecoxel 100 mg
Celekoksyb, substancja czynna preparatu Elecoxel, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) po 2-3 godzinach od podania. Spożycie leku z posiłkiem, zwłaszcza bogatotłuszczowym, opóźnia Tmax do około 4 godzin i zwiększa biodostępność o około 20%. Lek wykazuje wysokie, około 97%, wiązanie z białkami osocza, co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm celekoksybu odbywa się głównie przez CYP2C9, a jego metabolity nie wykazują aktywności wobec COX-1 i COX-2. Polimorfizm genetyczny CYP2C9, szczególnie homozygotyczna forma *3/*3, znacząco zwiększa ekspozycję na lek (Cmax i AUC0-24 odpowiednio 4- i 7-krotnie). W populacji częstość tego genotypu wynosi 0,3-1,0%. U pacjentów z podejrzeniem powolnego metabolizmu CYP2C9 zaleca się ostrożność w stosowaniu celekoksybu.
białko osocza, biodostępność leku, celekoksyb, cyklooksygenaza, cyklooksygenaza COX, cytochrom P450 2C9, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, erytrocyt, genotyp CYP2C9, interakcja lekowa, koniugat glukuronidowy, kwas karboksylowy, metabolizm celekoksybu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie albumin, stężenie w surowicy krwi, wiek podeszły, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azelin (137 mcg + 50 mcg)/ dawkę donosową
Produkt leczniczy Azelin, aerozol do nosa zawierający chlorowodorek azelastyny (137 μg) i propionian flutykazonu (50 μg) na dawkę donosową, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu donosowym, z Tmax odpowiednio 0,5 godziny dla azelastyny i 1,0 godziny dla propionianu flutykazonu. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) wynoszą średnio 194,5 ± 74,4 pg/mL dla azelastyny oraz 10,3 ± 3,9 pg/mL dla propionianu flutykazonu, a całkowita ekspozycja (AUC) to 4217 ± 2618 pg/mL*godz. i 97,7 ± 43,1 pg/mL*godz., odpowiednio. Ekspozycja ogólnoustrojowa na propionian flutykazonu jest około 50% wyższa niż w przypadku jednoskładnikowego aerozolu, natomiast azelastyna wykazuje porównywalną ekspozycję. Obie substancje cechują się dużą objętością dystrybucji (propionian flutykazonu około 318 litrów, azelastyna z przewagą dystrybucji w tkankach obwodowych) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (80-90% dla azelastyny, 91% dla flutykazonu), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych między składnikami.
aerozol donosowy, chlorowodorek azelastyny, CYP2C19, CYP2D6, cytochrom P450, ekspozycja całkowita, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzym CYP3A4, faza eliminacji, indeks terapeutyczny, izoenzym cytochromu P450, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas karboksylowy, maksymalne stężenie, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit nieczynny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, N-desmetyloazelastyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie donosowe, proces metaboliczny, propionian flutykazonu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neo-Angin 1,2 mg + 0,6 mg + 5,9 mg
Neo-Angin w formie tabletek do ssania zawiera trzy substancje czynne: alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg), amylometakrezol (0,6 mg) oraz lewomentol (5,9 mg), które charakteryzują się szybką absorpcją poprzez błonę śluzową jamy ustnej i gardła, umożliwiającą zarówno miejscowe działanie, jak i wchłanianie do krwiobiegu. Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy ulega biotransformacji w wątrobie do kwasu 2,4-dichlorobenzoesowego, amylometakrezol jest częściowo utleniany do kwasu karboksylowego, a lewomentol metabolizowany jest głównie przez glukuronidację. Procesy te przygotowują metabolity do eliminacji z organizmu.
4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, błona śluzowa jamy ustnej, drogi żółciowe, glicyna, glukuronian lewomentolu, glukuronidacja, krążenie wątrobowo-jelitowe, kumulacja w organizmie, kwas glukuronowy, kwas karboksylowy, lewomentol, metabolizm substancji czynnej, szybka absorpcja, szybka eliminacja, tabletka do ssania, utlenianie metaboliczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hyzaar 100 mg + 12,5 mg
Losartan potasowy, po podaniu doustnym, wykazuje około 33% dostępności biologicznej, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 1 godzinie, natomiast jego czynny metabolit pojawia się po 3-4 godzinach. Oba związki wiążą się w 99% z białkami osocza, głównie albuminami, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Metabolizm losartanu prowadzi do powstania aktywnego metabolitu (około 14% dawki), a także metabolitów nieaktywnych, podczas gdy hydrochlorotiazyd nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej. Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godziny, a jego metabolitu 6-9 godzin, co umożliwia podawanie leku raz na dobę w dawkach do 100 mg bez istotnej kumulacji. Klirens osoczowy losartanu i metabolitu wynosi odpowiednio 600 ml/min i 50 ml/min, a klirens nerkowy 74 ml/min i 26 ml/min. Wydalanie losartanu odbywa się zarówno z moczem (około 4% dawki), jak i z żółcią, natomiast hydrochlorotiazyd jest wydalany głównie przez nerki, z okresem półtrwania 5,6-14,8 godzin i co najmniej 61% dawki wydalanej w ciągu 24 godzin.
albumina, AUC, bariera krew-mózg, biotransformacja, czynny metabolit, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, farmakokinetyka, glukuronian N-2-tetrazolowy, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroksylacja łańcucha butylowego, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, nadciśnienie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lozap HCT 50 mg + 12,5 mg
Lozap HCT to preparat złożony zawierający 50 mg losartanu potasowego oraz 12,5 mg hydrochlorotiazydu, charakteryzujący się specyficzną farmakokinetyką obu składników. Losartan wykazuje około 33% dostępności biologicznej po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1 godzinie, a jego czynny metabolit (kwas karboksylowy) po 3-4 godzinach. Oba związki wiążą się silnie z białkami osocza (≥99%), a losartan ma objętość dystrybucji około 34 l. Metabolizm losartanu obejmuje efekt pierwszego przejścia z powstaniem aktywnego metabolitu oraz metabolitów nieaktywnych, natomiast hydrochlorotiazyd nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w formie niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godziny, a jego metabolitu 6-9 godzin, podczas gdy hydrochlorotiazyd wykazuje okres półtrwania od 5,6 do 14,8 godzin. Klirens osoczowy losartanu i metabolitu wynosi odpowiednio około 600 ml/min i 50 ml/min, a klirens nerkowy 74 ml/min i 26 ml/min. Wydalanie losartanu odbywa się zarówno z żółcią (58%), jak i moczem (35%), natomiast hydrochlorotiazyd jest wydalany w ≥61% w postaci niezmienionej w ciągu 24 godzin.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, czynny metabolit, dawkowanie leku, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, glukuronian, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroksylacja, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, losartan potasowy, Lozap HCT, marskość poalkoholowa wątroby, marskość wątroby, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, tabletka powlekana, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Losartan Hydrochlorothiazyd Krka 100 mg + 12,5 mg
Losartan, podawany doustnie z biodostępnością około 33%, ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, przekształcając się w czynny metabolit (kwas karboksylowy), który osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 3-4 godzinach. Zarówno losartan, jak i jego metabolit wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (≥99%) oraz znaczną dystrybucję (objętość dystrybucji 34 l). Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin. Eliminacja zachodzi zarówno przez nerki (4% losartanu i 6% metabolitu w postaci niezmienionej), jak i drogą żółciową (58% aktywności promieniotwórczej w kale). Hydrochlorotiazyd, nieulegający metabolizmowi, jest szybko wydalany przez nerki (co najmniej 61% dawki w moczu w ciągu 24 h) i charakteryzuje się okresem półtrwania 5,6-14,8 godziny. Zarówno losartan, jak i jego metabolit nie są usuwalne przez hemodializę, co ma znaczenie kliniczne w przypadku przedawkowania lub niewydolności nerek.
AUC, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, dializoterapia, dystrybucja leku, farmakokinetyka, hemodializa, hydrochlorotiazyd, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, losartan, marskość wątroby, metabolit, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, okres półtrwania, osocze, powinowactwo do białek, tetrazologlukuronid, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cozaar 50 mg
Losartan, będący selektywnym antagonistą receptora AT1 dla angiotensyny II, wykazuje skuteczne działanie przeciwnadciśnieniowe poprzez blokadę zwężania naczyń, uwalniania aldosteronu oraz proliferacji komórek mięśni gładkich. Jego aktywny metabolit, kwas karboksylowy (E 3174), jest 10-40 razy bardziej efektywny niż związek macierzysty. W badaniach klinicznych losartan podawany raz na dobę obniżał skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze, utrzymując efekt przez 24 godziny bez efektu „z odbicia” i bez istotnego wpływu na częstość akcji serca. W badaniu LIFE u pacjentów z nadciśnieniem i przerostem lewej komory serca losartan (50-100 mg/dobę) zmniejszył ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych o 13% (p=0,021), głównie redukując udary mózgu o 25% (p=0,001), jednak u pacjentów rasy czarnej wykazano mniejszą skuteczność w porównaniu z atenololem. W badaniu RENAAL u chorych z cukrzycą typu 2 i białkomoczem losartan zmniejszył ryzyko progresji nefropatii, w tym podwojenia stężenia kreatyniny o 25,3% (p=0,006) oraz schyłkowej niewydolności nerek o 28,6% (p=0,002), przy dobrym profilu tolerancji.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, antagonista receptora angiotensyny II, badanie RENAAL, białkomocz, bradykinina, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, dializoterapia, GFR, hiperkaliemia, inhibitor ACE, kininaza II, klasa NYHA, konwertaza angiotensyny, kwas karboksylowy, metabolit losartanu, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niewydolność serca, podwójna blokada układu RAA, przerost lewej komory serca, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, receptor AT1, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie kreatyniny w surowicy, układ renina-angiotensyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fanipos 50 mcg/dawkę donosową
Flutykazon propionian, substancja czynna leku Fanipos (50 μg/dawkę donosową), charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością ogólnoustrojową po podaniu donosowym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) poniżej 0,01 ng/ml przy dawce 200 μg/dobę, co wskazuje na minimalne wchłanianie przez błonę śluzową nosa. Większość dawki jest połykana i podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, co ogranicza biodostępność doustną do mniej niż 1%. Flutykazon wykazuje dużą objętość dystrybucji (~318 l) oraz umiarkowanie wysokie wiązanie z białkami osocza (91%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymu CYP3A4, prowadząc do nieaktywnego metabolitu – kwasu karboksylowego. Należy zwrócić uwagę na potencjalne interakcje z inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol czy rytonawir, które mogą zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową flutykazonu i ryzyko działań niepożądanych.
aerozol do nosa, białko osocza, biodostępność leku, biotransformacja, błona śluzowa nosa, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, dysfagia, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja flutykazonu, Fanipos, flutykazon propionian, inhibitory enzymu, ketokonazol, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, metabolizm, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie donosowe, przewód pokarmowy, rytonawir, stężenie w osoczu, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Auroverin MR 200 mg
Chlorowodorek mebeweryny zawarty w leku Auroverin MR (200 mg, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu) charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, co umożliwia stosowanie dwukrotnie na dobę. Produkt nie wykazuje istotnej kumulacji po podaniu wielokrotnym, co minimalizuje ryzyko nasilenia działań niepożądanych podczas długotrwałej terapii. Głównym metabolitem obecnym w osoczu jest demetylowany kwas karboksylowy (DMAC), którego okres półtrwania wynosi 5,77 godziny. Po podaniu dawki 200 mg dwa razy na dobę maksymalne stężenie DMAC (Cmax) osiąga 804 ng/ml, a czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynosi około 3 godziny. Względna biodostępność kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu wynosi 97%.
alkohol mebeweryny, Auroverin MR, biodostępność względna, biotransformacja, chlorowodorek mebeweryny, Cmax, demetylowany kwas karboksylowy, esteraza, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, kumulacja leku, kwas karboksylowy, kwas weratrowy, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, równowaga dynamiczna, Tmax, wchłanianie całkowite, właściwości farmakokinetyczne, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ultiva 5 mg
Remifentanyl, substancja czynna Ultivy, charakteryzuje się szybkim początkiem działania i krótkim okresem półtrwania wynoszącym 3-10 minut, co umożliwia precyzyjne dostosowanie analgezji oraz szybkie wyprowadzenie pacjenta z sedacji. U młodych, zdrowych dorosłych średni klirens wynosi 40 ml/min/kg, a objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym to 350 ml/kg masy ciała. Remifentanyl metabolizowany jest przez nieswoiste esterazy krwi i tkanek, niezależnie od cholinesterazy osoczowej, co skutkuje powstaniem nieaktywnych metabolitów eliminowanych głównie przez nerki (95%). U dzieci i młodzieży obserwuje się zwiększony klirens i objętość dystrybucji, które normalizują się do wartości dorosłych około 17. roku życia, natomiast u osób powyżej 65 roku życia klirens zmniejsza się o około 25%, a wrażliwość farmakodynamiczna wzrasta, co uzasadnia redukcję dawki początkowej o 50%.
analgezja, biodostępność, cholinesteraza osoczowa, dializoterapia, dystrybucja w organizmie, fale delta EEG, farmakodynamika, hemodializa, klirens remifentanylu, kwas karboksylowy, metabolit karboksylowy, nieswoiste esterazy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodek oddechowy, parametry farmakokinetyczne, przeszczep wątroby, receptor opioidowy μ, remifentanyl, sedacja, stan stacjonarny, Ultiva, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flumazenil B.Braun 0,1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań 0,1 mg/ml
Flumazenil, stosowany jako antagonista receptorów benzodiazepinowych, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który determinuje jego zastosowanie kliniczne. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~50%, głównie albuminy) oraz niską lipofilność, co wpływa na jego dystrybucję głównie do przestrzeni pozanaczyniowej. Objętość dystrybucji w stanie równowagi wynosi 0,9-1,1 l/kg masy ciała. Okres półtrwania w fazie dystrybucji jest krótki i wynosi 4-15 minut, natomiast eliminacja przebiega z okresem półtrwania 40-80 minut. Całkowity klirens flumazenilu wynosi 0,8-1,0 l/godz./kg masy ciała i jest niemal całkowicie związany z metabolizmem wątrobowym. Substancja jest metabolizowana do pochodnej kwasu karboksylowego, która nie wykazuje aktywności farmakodynamicznej względem receptorów benzodiazepinowych.
agonista, albumina, antagonista, białko osocza, eliminacja flumazenilu, farmakodynamika, farmakokinetyka flumazenilu, flumazenil, glukuronid, klirens całkowity, kwas karboksylowy, metabolizm flumazenilu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, przepływ krwi przez wątrobę, receptor benzodiazepinowy, stężenie w surowicy, wątroba, właściwości farmakokinetyczne, właściwości lipofilne, znacznik radioaktywny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Loreblok HCT 50 mg + 12,5 mg
Loreblok HCT to preparat zawierający 50 mg losartanu potasowego oraz 12,5 mg hydrochlorotiazydu w formie tabletek powlekanych. Losartan charakteryzuje się około 33% dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po 1 godzinie oraz wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza. Metabolizowany jest intensywnie w wątrobie do czynnego metabolitu – kwasu karboksylowego, który osiąga maksymalne stężenie po 3-4 godzinach i wykazuje dłuższy okres półtrwania (6-9 godzin) niż losartan (około 2 godzin). Hydrochlorotiazyd nie ulega metabolizmowi, jest szybko wydalany przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania od 5,6 do 14,8 godzin, a co najmniej 61% dawki jest wydalane w moczu w ciągu 24 godzin. Zarówno losartan, jak i jego metabolit nie są skutecznie usuwane przez hemodializę, co ma znaczenie w terapii pacjentów z niewydolnością nerek.
bariera krew-mózg, czynny metabolit, dystrybucja w organizmie, eliminacja z organizmu, farmakokinetyka losartanu, glukuronian, hemodializa, hydrochlorotiazyd, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, leczenie nerkozastępcze, losartan potasowy, marskość wątroby, metabolit nieczynny farmakologicznie, metabolizm pierwszego przejścia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, proces metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie w moczu, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Celekoksyb – Właściwości farmakokinetyczne
Celekoksyb, selektywny inhibitor COX-2, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) po 2-3 godzinach na czczo, z przesunięciem Tmax do około 4 godzin po posiłku bogatotłuszczowym, który jednocześnie zwiększa biodostępność o około 20%. Lek wiąże się z białkami osocza w około 97%, co ma znaczenie dla jego dystrybucji i potencjalnych interakcji. Metabolizm celekoksybu odbywa się głównie przez CYP2C9, a jego metabolity nie wykazują aktywności wobec COX-1/COX-2. Polimorfizm genetyczny CYP2C9, zwłaszcza homozygotyczna forma CYP2C9*3/*3, prowadzi do znacznego wzrostu ekspozycji na lek (Cmax i AUC0-24 odpowiednio 4- i 7-krotnie wyższe), co wymaga ostrożności klinicznej. U osób starszych (>65 lat) stężenie celekoksybu w osoczu jest podwojone, co również wpływa na dawkowanie.
AUC0-24, białko osocza, biodostępność leku, cytochrom P450 2C9, farmakokinetyka niezależna od dawki, genotyp CYP2C9*3/*3, homozygotyczna forma polimorfizmu, inhibitor COX-2, koniugat glukuronidowy, kwas karboksylowy, metabolizm celekoksybu, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm genetyczny CYP2C9, różnice osobnicze, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w surowicy, wchłanianie z przewodu pokarmowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie metabolizmu, zaburzenie połykania - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nonpres Duo 25 mg + 40 mg
Eplexemid to preparat zawierający eplerenon (25 mg lub 50 mg) oraz furosemid (40 mg). Eplerenon charakteryzuje się biodostępnością 69%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 1,5-2 godzinach, a jego farmakokinetyka jest proporcjonalna do dawki w zakresie 10-100 mg. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%), jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, a eliminacja odbywa się przez nerki (67%) i przewód pokarmowy (32%). Okres półtrwania wynosi 3-6 godzin, a klirens osoczowy około 10 l/h. W grupach szczególnych, takich jak osoby starsze (≥65 lat), obserwuje się wzrost Cmax o 22% i AUC o 45%, natomiast u osób rasy czarnej wartości te są odpowiednio niższe o 19% i 26%. U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby (klasa B Child-Pugh) stężenia leku są podwyższone, co wymaga ostrożności. U dzieci i młodzieży dawkę początkową ustala się na 25 mg/dobę, z możliwością zwiększenia, przy czym farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych o podobnej masie ciała.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, badanie EPHESUS, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, CYP3A4, dysfunkcja wątroby, działanie moczopędne, hemodializa, inhibitory enzymatyczne, kanaliki nerkowe, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie leku, wydalanie pozanerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mebelin 200 mg
Chlorowodorek mebeweryny, substancja czynna preparatu Mebelin 200 mg, charakteryzuje się szybką i całkowitą absorpcją po podaniu doustnym oraz brakiem znaczącej kumulacji po wielokrotnym stosowaniu, co sprzyja bezpieczeństwu terapii. Lek jest dostępny w formulacji o przedłużonym uwalnianiu, umożliwiającej dawkowanie 200 mg dwa razy na dobę, co poprawia komfort pacjenta. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie pod wpływem esteraz, prowadząc do powstania głównych metabolitów: kwasu weratrowego i alkoholu mebeweryny. W osoczu dominuje demetylowany kwas karboksylowy (DMAC) o okresie półtrwania 5,77 godziny, maksymalnym stężeniu 804 ng/ml i czasie do osiągnięcia Cmax około 3 godzin, co jest istotne przy ustalaniu schematu dawkowania. Biodostępność kapsułek o przedłużonym uwalnianiu wynosi średnio 97%.
absorpcja, alkohol mebeweryny, biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek mebeweryny, Cmax, demetylowany kwas karboksylowy, enzymy esterazy, farmakokinetyka pediatryczna, kumulacja substancji czynnej, kwas karboksylowy, kwas weratrowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, przedłużone uwalnianie, równowaga dynamiczna, schemat dawkowania, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie estrowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 10 mg + 5 mg
Bisoprolol fumaran charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (85-90%) oraz Tmax wynoszącym 2-3 godziny. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~30%) i objętość dystrybucji około 3,5 l/kg masy ciała. Metabolizm bisoprololu odbywa się głównie w wątrobie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, z równoczesnym wydalaniem około 50% dawki w postaci niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek i marskością wątroby obserwuje się wydłużenie T1/2 odpowiednio do 18 i 13 godzin. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa i nie wymaga modyfikacji dawki ze względu na wiek, jednak u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III wg NYHA) stężenia w osoczu są wyższe, a okres półtrwania wydłużony (T1/2 do 17±5 godzin). Klirens bisoprololu koreluje z klirensem kreatyniny, co podkreśla znaczenie czynności nerek w eliminacji leku.
bariera krew-mózg, beta-bloker, biodostępność leku, bisoprolol fumaran, diketopiperazyna, dysfagia, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt pierwszego przejścia, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka, glukuronid, inhibitor konwertazy angiotensyny, izoenzym CYP3A4, karboksyloesteraza, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, kwas karboksylowy, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, polimorfizm oksydacji, ramiprylat, receptory beta-adrenergiczne, rozpuszczalność w tłuszczach, stężenie osoczowe, stężenie w surowicy, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Remifentanil B. Braun 2 mg
Remifentanyl to syntetyczny opioid o bardzo krótkim okresie półtrwania wynoszącym 3-10 minut oraz wysokim klirensem około 40 ml/min/kg u zdrowych dorosłych, co umożliwia precyzyjne i szybkie dostosowanie dawki w anestezjologii i intensywnej terapii. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę, z 70% wiązaniem z białkami osocza, a jego metabolizm odbywa się przez niespecyficzne esterazy pozawątrobowe, co skutkuje powstaniem nieaktywnych farmakologicznie metabolitów (kwas karboksylowy, okres półtrwania 2 godziny). Remifentanyl przenika przez barierę łożyskową i do mleka, co wymaga ostrożności u kobiet w ciąży i karmiących. W warunkach hipotermii (28°C) i krążenia pozaustrojowego klirens leku spada o 20%, a u osób starszych (>65 lat) o 25%, co wymaga odpowiedniej korekty dawkowania. U pacjentów z niewydolnością nerek remifentanyl nie ulega kumulacji, jednak metabolit może się akumulować nawet do 100-krotności stężenia leku, nie wywołując jednak efektów klinicznych. Hemodializa usuwa 25-35% metabolitu, natomiast sam remifentanyl nie jest dializowany.
aktywność farmakologiczna, anuria, bariera łożyskowa, białko osocza, biodostępność, cholinesteraza osoczowa, efekt μ-opioidowy, elektroencefalogram, hemodializa, hipotermia, klirens, krążenie pozaustrojowe, kwas karboksylowy, metabolizm leku, naczynie pępowinowe, niespecyficzna esteraza, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologicznego, ośrodek oddechowy, ośrodkowy układ nerwowy, procedura nerkozastępcza, przeszczep wątroby, remifentanyl, syntetyczny opioid, współczynnik tętniczo-żylny, zabieg kardiochirurgiczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neo-Angin bez cukru 1,2 mg + 0,6 mg + 5,7 mg
Neo-Angin bez cukru to lek w formie tabletek do ssania zawierający 1,2 mg alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego, 0,6 mg amylometakrezolu oraz 5,72 mg lewomentolu. Wszystkie substancje czynne charakteryzują się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, co umożliwia szybki początek działania miejscowego w obrębie jamy ustnej i gardła. Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy jest metabolizowany w wątrobie do kwasu 2,4-dichlorobenzoesowego, który jest wydalany przez nerki zarówno w formie wolnej, jak i sprzężonej z glicyną. Amylometakrezol ulega częściowej oksydacji do kwasu karboksylowego, a następnie sprzęganiu z kwasem glukuronowym i wydalany jest przez nerki w postaci glukuronianu. Lewomentol podlega sprzęganiu z kwasem glukuronowym i jest eliminowany zarówno przez nerki, jak i wątrobę (żółć), głównie w formie glukuronianu.
4-dichlorobenzoesowy, 4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, biotransformacja, działanie terapeutyczne, eliminacja leku, filtracja nerkowa, glukuronian, jama ustna, ksenobiotyk, kwas 2, kwas karboksylowy, lewomentol, mechanizm detoksykacji, nerka, proces utleniania, sprzęganie z kwasem glukuronowym, substancja lipofilna, szlak metaboliczny, tabletka do ssania, wątroba, wydalanie leku - Leksykon substancji czynnych
Remifentanyl – Właściwości farmakokinetyczne
Remifentanyl jest selektywnym agonistą receptorów μ-opioidowych o ultraszybkim początku działania i krótkim okresie biologicznego półtrwania wynoszącym 3-10 minut. Jego farmakokinetyka charakteryzuje się liniową zależnością dawka-stężenie, z klirensem średnio 40 ml/min/kg u dorosłych oraz objętością dystrybucji 100 ml/kg (kompartment centralny) i 350 ml/kg (stan stacjonarny). Lek wiąże się z białkami osocza w 70%, a metabolizowany jest przez niespecyficzne esterazy do nieaktywnego farmakologicznie kwasu karboksylowego, którego okres półtrwania wynosi około 2 godziny (wydłużony do 30 godzin u pacjentów z anurią). Remifentanyl nie jest substratem cholinesterazy osoczowej, co odróżnia go od innych opioidów. W warunkach hipotermii (28°C) i krążenia pozaustrojowego klirens leku może zmniejszyć się o 20%, co wymaga dostosowania dawkowania. U pacjentów z niewydolnością nerek kumulacja metabolitu nie wywołuje istotnych efektów klinicznych, a sam remifentanyl nie jest usuwany podczas hemodializy, w przeciwieństwie do metabolitu (25-35% eliminacji). W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby farmakokinetyka remifentanylu pozostaje stabilna, jednak wymagana jest ostrożność ze względu na zwiększoną wrażliwość na depresję ośrodka oddechowego.
agonista receptora opioidowego μ, anestezjologia, anuria, biologiczny okres półtrwania, cholinesteraza osoczowa, działanie przeciwbólowe, efekt μ-opioidowy, elektroencefalogram, esteraza niespecyficzna, fale delta, farmakokinetyka remifentanylu, hamowanie ośrodka oddechowego, hemodializa, intensywna terapia, klirens remifentanylu, kompartment centralny, krążenie pozaustrojowe, kwas karboksylowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, przenikanie przez barierę łożyskową, przeszczep wątroby, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, współczynnik tętniczo-żylny, zabieg kardiochirurgiczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność liniowa, zmiana farmakokinetyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ultiva 2 mg
Remifentanyl cechuje się bardzo krótkim okresem działania z efektywnym okresem półtrwania wynoszącym 3-10 minut, co umożliwia precyzyjną kontrolę analgezji. U młodych, zdrowych dorosłych klirens wynosi około 40 ml/min/kg mc., a objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym to 350 ml/kg mc. Farmakokinetyka remifentanylu jest liniowa, z proporcjonalnym wzrostem stężenia w osoczu o 2,5 ng/ml przy zwiększeniu infuzji o 0,1 µg/kg mc./min. Lek wiąże się z białkami osocza w 70% i jest metabolizowany przez nieswoiste esterazy krwi i tkanek do nieaktywnych metabolitów, głównie kwasu karboksylowego, którego okres półtrwania wynosi około 2 godziny. Remifentanyl jest wydalany głównie z moczem (95%) w formie metabolitu, a jego farmakokinetyka pozostaje stabilna u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby, co jest klinicznie istotne, zwłaszcza w intensywnej terapii i transplantologii. U pacjentów geriatrycznych klirens zmniejsza się o około 25%, a wrażliwość na działanie leku wzrasta, co wymaga redukcji dawki początkowej o 50% i indywidualnego dostosowania.
chlorowodorek remifentanylu, cholinesteraza osoczowa, ciągła infuzja, depresja ośrodka oddechowego, długotrwałe stosowanie, działanie farmakodynamiczne, działanie przeciwbólowe, elektroencefalogram, hemodializa, intensywna opieka medyczna, klirens remifentanylu, kwas karboksylowy, metabolit karboksylowy, nieswoista esteraza, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, opioidowy lek przeciwbólowy, proszek do sporządzania roztworu, przeszczep wątroby, receptor opioidowy, remifentanyl, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dolcontral 50 mg/ml
Petydyna, zawarta w produkcie leczniczym Dolcontral w stężeniu 50 mg/ml, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu dożylnym i domięśniowym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu 100-200 ng/ml po dawce 25 mg. Biodostępność wynosi 93-98%, a okres półtrwania petydyny w osoczu u dorosłych to 3,2-8 godzin, natomiast u noworodków jest znacznie wydłużony (6,5-39 godzin). Lek wiąże się z białkami osocza w 37-73% i przenika przez barierę łożyska oraz do mleka kobiecego, co ma istotne implikacje kliniczne w terapii kobiet w ciąży i karmiących. Petydyna ulega intensywnemu metabolizmowi, dając aktywne farmakologicznie metabolity, w tym norpetydynę, której okres półtrwania wynosi 8-12 godzin, co może wydłużać działanie leku i zwiększać ryzyko działań niepożądanych.
4-hydroksypetydyna, bariera łożyska, białko osocza, biodostępność, chlorowodorek petydyny, glukuronid kwasu norpetydyny, glukuronid kwasu petydyny, kwas karboksylowy, metabolit petydyny, mleko kobiece, N-hydroksynorpetydyna, N-tlenek norpetydyny, N-tlenek petydyny, napad drgawkowy, niewydolność nerek, norpetydyna, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie dożylne, roztwór do wstrzykiwań, substancja farmakologicznie czynna, układ moczowy, zaburzenie czynności nerek, zbiórka moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zulbex 10 mg
Rabeprazol sodowy, substancja czynna leku Zulbex, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny typowy dla inhibitorów pompy protonowej. Po podaniu doustnym w dawce 20 mg maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga się po około 3,5 godziny, a biodostępność wynosi około 52%, co jest wynikiem przedukładowego metabolizmu. Wchłanianie rabeprazolu nie zależy od przyjmowania pokarmu ani pory podania, co ułatwia stosowanie kliniczne. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~97%) oraz metabolizowany jest głównie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, przy czym nie wykazuje istotnej indukcji ani inhibicji CYP3A4 in vitro. Metabolity rabeprazolu, w tym tioeter (M1) i kwas karboksylowy (M6), są wydalane głównie z moczem, a okres półtrwania u zdrowych osób wynosi średnio około 1 godziny. Nie obserwuje się kumulacji leku przy wielokrotnym podawaniu.
biodostępność, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, hemodializa podtrzymująca, inhibitor pompy protonowej, izoenzym CYP2C19, klirens kreatyniny, klirens leku, kwas karboksylowy, kwas żołądkowy, metabolit, odpowiedź farmakodynamiczna, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pH żołądka, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm CYP2C19, przewlekła niewydolność wątroby, rabeprazol sodowy, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, sulfon, tabletka dojelitowa, tioeter, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer CYP2C19 - Leksykon substancji czynnych
Losartan – Właściwości farmakokinetyczne
Losartan, antagonista receptora angiotensyny II, charakteryzuje się dostępną biologiczną około 33% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem osiąganym po 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit (kwas karboksylowy E-3174) osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Oba związki wykazują silne wiązanie z białkami osocza (≥99%) i mają objętość dystrybucji losartanu wynoszącą 34 litry. Klirens z osocza losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu około 50 ml/min, z klirensem nerkowym odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Po podaniu doustnym około 4% dawki losartanu i 6% dawki metabolitu jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej. Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godzin, a metabolitu 6-9 godzin, co umożliwia podawanie leku raz na dobę do dawki 100 mg bez istotnej kumulacji. Eliminacja odbywa się zarówno przez żółć, jak i mocz, z około 35-43% dawki wydalanej w moczu i 50-58% w kale, w zależności od drogi podania.
albumina, antagonista receptora angiotensyny II, bariera krew-mózg, białko osocza, biotransformacja, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, farmakokinetyka losartanu, glukuronian N-2-tetrazolowy, hemodializa, hydroksylacja łańcucha butylowego, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens z osocza, kwas karboksylowy, metabolit kwasu karboksylowego, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, poalkoholowa marskość wątroby, schorzenie układu sercowo-naczyniowego, stężenie maksymalne, wartość AUC, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorista 25 mg
Losartan potasowy, substancja czynna Loristy, charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną (~33%) i szybkim osiąganiem maksymalnych stężeń w osoczu (losartan po 1 h, czynny metabolit po 3-4 h). Oba związki wykazują wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 l. Metabolizm wątrobowy prowadzi do powstania aktywnego metabolitu (ok. 14% dawki), z polimorfizmem metabolicznym u ~1% pacjentów, co może wpływać na skuteczność terapii. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, z eliminacją drogą nerkową (4% losartanu i 6% metabolitu w moczu). Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin, bez istotnej kumulacji przy dawce 100 mg/dobę. Eliminacja odbywa się przez żółć i mocz, z różnicami w rozkładzie wydalania zależnie od drogi podania (doustna: 35% mocz, 58% kał; dożylna: 43% mocz, 50% kał).
albumina, AUC, białka osocza krwi, biodostępność, biotransformacja, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, eliminacja z żółcią, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm losartanu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm metaboliczny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doloxib 30 mg
Etorykoksyb, substancja czynna Doloxibu, charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną (~100%) po podaniu doustnym oraz farmakokinetyką liniową w dawkach klinicznych (30-120 mg). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po dawce 120 mg wynosi średnio 3,6 μg/ml, osiągane jest około 1 godziny po podaniu (Tmax), a pole pod krzywą (AUC0-24h) wynosi 37,8 μg∙h/ml. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~92%) i dużą objętość dystrybucji (Vdss ~120 l), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Etorykoksyb jest intensywnie metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, z udziałem innych cytochromów P450, a jego metabolity nie wykazują istotnej aktywności wobec COX-2 ani COX-1, potwierdzając selektywność działania. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm, z mniej niż 1% leku wydalanym w postaci niezmienionej w moczu. Okres półtrwania wynosi około 22 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po około 7 dniach stosowania dawki 120 mg raz na dobę, z wskaźnikiem kumulacji około 2.
bariera krew-mózg, bariera łożyska, ciężkie zaburzenia wątroby, COX-1, COX-2, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, działanie leku, etorykoksyb, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, kwas karboksylowy, metabolit, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, posiłek bogatotłuszczowy, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, umiarkowane zaburzenia wątroby, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik kumulacji, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Amylometakrezol – Właściwości farmakokinetyczne
Amylometakrezol wykazuje szybkie uwalnianie do śliny, osiągając stężenie maksymalne w ciągu 3-4 minut od rozpoczęcia ssania pastylki, co jest istotne dla szybkiego działania miejscowego w leczeniu dolegliwości gardła. Produkty zawierające tę substancję powodują podwojenie objętości śliny już w pierwszej minucie, a zwiększona produkcja utrzymuje się około 6 minut, co wspomaga dystrybucję leku w jamie ustnej i gardle. Po 120 minutach w ślinie utrzymuje się około 50% podanej dawki amylometakrezolu, co wskazuje na przedłużone działanie miejscowe. Dystrybucja substancji w górnych drogach oddechowych trwa od 2 minut do 2 godzin, a wymierne ilości leku są odpluwane do 20-30 minut po podaniu, co potwierdza długotrwałe działanie łagodzące podrażnienia błon śluzowych.
4-dichlorobenzoesowy, 4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, badanie scyntygraficzne, biodostępność, błona śluzowa jamy ustnej, dystrybucja substancji czynnej, działanie przeciwdrobnoustrojowe, farmakokinetyka, glukuronian, górne drogi oddechowe, kwas 2, kwas hipurowy, kwas karboksylowy, lewomentol, lidokaina, metabolit, metabolizm wątrobowy, pastylka, sprzężenie z glicyną, wydzielanie śliny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azelastine hydrochloride + Fluticasone propionate Teva (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową
Produkt leczniczy Azelastine hydrochloride + Fluticasone propionate Teva w postaci aerozolu do nosa zawiera 137 µg azelastyny chlorowodorku (125 µg azelastyny) oraz 50 µg flutykazonu propionianu na jedno naciśnięcie dozownika. Po podaniu dwóch dawek do każdego otworu nosowego (548 µg azelastyny chlorowodorku i 200 µg flutykazonu propionianu) obserwuje się maksymalne stężenia osoczowe (Cmax) odpowiednio 194,5 ± 74,4 pg/mL dla azelastyny i 10,3 ± 3,9 pg/mL dla flutykazonu. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynosi 0,5 h dla azelastyny i 1 h dla flutykazonu. Ekspozycja ogólnoustrojowa (AUC) na azelastynę wynosi 4217 ± 2618 pg/mL*h, a na flutykazon 97,7 ± 43,1 pg/mL*h. W porównaniu do monopreparatów, ekspozycja na flutykazon jest o około 50% wyższa, natomiast na azelastynę pozostaje porównywalna, bez wykrywalnych interakcji farmakokinetycznych między składnikami.
aerozol do nosa, azelastyny chlorowodorek, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, flutykazonu propionian, izoenzym cytochromu, izoenzymy CYP, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas karboksylowy, metabolizm wątrobowy, N-desmetyloazelastyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schorzenie górnych dróg oddechowych, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ultiva 1 mg
Remifentanyl, selektywny agonista receptorów opioidowych μ, charakteryzuje się wyjątkowo krótkim okresem półtrwania wynoszącym 3-10 minut, co umożliwia precyzyjne dostosowanie analgezji podczas zabiegów operacyjnych. Jego szybki metabolizm przez nieswoiste esterazy krwi i tkanek, niezależny od funkcji wątroby i nerek, prowadzi do powstania metabolitu karboksylowego o minimalnej aktywności farmakologicznej (1/4600 siły działania remifentanylu). U młodych, zdrowych dorosłych średni klirens wynosi 40 ml/min/kg, a objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym 350 ml/kg. W populacji pediatrycznej obserwuje się zwiększony klirens i objętość dystrybucji u młodszych dzieci, które osiągają wartości dorosłych około 17. roku życia, przy zachowaniu porównywalnego okresu półtrwania. U osób powyżej 65. roku życia klirens zmniejsza się o około 25%, a wrażliwość farmakodynamiczna wzrasta (EC50 dla fal delta EEG zmniejszona o 50%), co wymaga redukcji dawki początkowej o 50% i indywidualnej titracji. Remifentanyl nie ulega istotnym zmianom farmakokinetycznym u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, choć kumulacja metabolitu karboksylowego może wystąpić u chorych z zaburzeniami nerek, nie powodując jednak klinicznie istotnych efektów opioidowych.
agonista receptora opioidowego, antagonista opioidowy, cholinesteraza osoczowa, depresja oddechowa, dializoterapia, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, działanie teratogenne, fale delta EEG, farmakodynamika remifentanylu, hemodializa, klasyfikacja ASA, kwas karboksylowy, nieswoista esteraza, objętość dystrybucji, oddział intensywnej opieki medycznej, ośrodek oddechowy, ośrodkowy układ nerwowy, populacja pediatryczna, potencjał czynnościowy, potencjał genotoksyczny, przeszczep wątroby, receptor opioidowy μ, remifentanyl, uwalnianie histaminy, wiązanie z białkami osocza, włókna Purkinjego, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Flumazenil – Właściwości farmakokinetyczne
Flumazenil, dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 0,1 mg/ml, charakteryzuje się słabą lipofilnością i wiązaniem z białkami osocza na poziomie około 50%, głównie z albuminami. Dystrybucja do przestrzeni pozanaczyniowej przebiega z okresem półtrwania 4-15 minut i objętością dystrybucji 0,9-1,1 l/kg masy ciała. Substancja ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, a jej główny metabolit, pochodna kwasu karboksylowego, nie wykazuje aktywności agonistycznej ani antagonistycznej wobec receptorów benzodiazepinowych. Eliminacja flumazenilu jest szybka, z okresem półtrwania 40-80 minut i całkowitym klirensem osoczowym 0,8-1,0 l/godz./kg mc., głównie przez metabolizm wątrobowy. Po podaniu dożylnym, 90-95% substancji jest wydalane z moczem, a 5-10% z kałem w ciągu 72 godzin. Farmakokinetyka jest proporcjonalna do dawki do 100 mg, a spożycie posiłku zwiększa klirens o 50%, prawdopodobnie przez wzrost przepływu wątrobowego.
albumina, białka osocza, farmakokinetyka flumazenilu, hemodializa, klirens całkowity, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pediatria, procesy farmakokinetyczne, przepływ krwi wątrobowy, przestrzeń pozanaczyniowa, receptor benzodiazepinowy, roztwór do wstrzykiwań, właściwości lipofilne, wlew dożylny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Presartan H 100 mg + 25 mg
Presartan H zawiera losartan potasowy (100 mg) oraz hydrochlorotiazyd (25 mg), których farmakokinetyka charakteryzuje się dobrym wchłanianiem losartanu z biodostępnością około 33% i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu po 1 godzinie, natomiast jego czynny metabolit osiąga szczyt po 3-4 godzinach. Oba związki wykazują wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, a losartan cechuje się objętością dystrybucji 34 l. Losartan ulega efektowi pierwszego przejścia, przekształcając się w czynny metabolit oraz metabolity nieaktywne, podczas gdy hydrochlorotiazyd nie jest metabolizowany i jest szybko wydalany przez nerki. Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godziny, jego metabolitu 6-9 godzin, a hydrochlorotiazydu 5,6-14,8 godziny. Klirens osoczowy losartanu i metabolitu wynosi odpowiednio 600 ml/min i 50 ml/min, a klirens nerkowy 74 ml/min i 26 ml/min. Po podaniu doustnym około 4% losartanu i 6% metabolitu wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej, natomiast co najmniej 61% dawki hydrochlorotiazydu jest wydalane niezmienione w ciągu 24 godzin.
aktywność promieniotwórcza, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, glukuronian, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroksylacja, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, losartan, losartan potasowy, marskość wątroby, metabolit nieaktywny, mleko kobiece, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Remifentanil B. Braun 5 mg
Remifentanyl cechuje się bardzo krótkim okresem półtrwania biologicznego wynoszącym 3-10 minut oraz wysokim klirensem około 40 ml/min/kg u zdrowych dorosłych, co determinuje jego szybkie działanie i metabolizm przez niespecyficzne esterazy w osoczu i tkankach. Objętość dystrybucji wynosi średnio 100 ml/kg, a w stanie stacjonarnym 350 ml/kg. Zależność dawka-stężenie jest liniowa, z umiarkowanym (70%) wiązaniem do białek osocza. Metabolit – kwas karboksylowy – wykazuje minimalną aktywność farmakologiczną (1/4600 siły remifentanylu) i jest wydalany głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 2 godzin u zdrowych osób. Remifentanyl nie jest substratem cholinesterazy osoczowej, a jego farmakokinetyka pozostaje stabilna u pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby, choć metabolit kumuluje się u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (do 100-krotnej kumulacji), nie wywołując jednak istotnych efektów klinicznych. W warunkach hipotermii (28°C) i krążenia pozaustrojowego klirens leku zmniejsza się o 20%, co wymaga dostosowania dawkowania.
analgezja i sedacja, anuria, cholinesteraza osoczowa, działanie przeciwbólowe, efekt μ-opioidowy, esteraza, fale delta EEG, hemodializa, hipotermia, klirens leku, krążenie pozaustrojowe, kwas karboksylowy, metabolizm remifentanylu, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologicznego, ośrodek oddechowy, przenikanie przez łożysko, przeszczep wątroby, remifentanyl, transplantacja, wiązanie z białkami osocza, współczynnik tętniczo-żylny, zabieg kardiochirurgiczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzine Orion 25 mg
Chlorowodorek hydroksyzyny charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 30 ng/ml dla dawki 25 mg oraz 70 ng/ml dla dawki 50 mg w czasie około 2 godzin (tmax). Biodostępność doustna wynosi około 80%, a lek wykazuje znaczną dystrybucję z objętością dystrybucji 7-16 l/kg u dorosłych, z wysokim powinowactwem do tkanek, w tym skóry i ośrodkowego układu nerwowego. Hydroksyzyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4/5 do aktywnego metabolitu cetyryzyny, która stanowi około 45% dawki i ma okres półtrwania około 10 godzin. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 h), a klirens osoczowy 13 ml/min/kg. Wydalanie leku w postaci niezmienionej jest minimalne (0,8%), natomiast cetyryzyna jest wydalana z moczem w 25% dawki. Regularne podawanie hydroksyzyny raz na dobę prowadzi do kumulacji leku o około 30%.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cetyryzyna, chlorowodorek hydroksyzyny, cytochrom CYP3A4/5, dehydrogenaza alkoholowa, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka hydroksyzyny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kumulacja leku, kwas karboksylowy, marskość wątroby, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, receptor H1, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neuair Airmaster (50 mcg + 250 mcg)/dawkę
Farmakokinetyka produktu Neuair Airmaster opiera się na właściwościach dwóch substancji czynnych: salmeterolu i flutykazonu propionianu, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Salmeterol, jako długo działający β2-agonista, działa głównie miejscowo w płucach, co powoduje, że jego stężenia w osoczu są bardzo niskie (około 200 pg/ml lub mniej) i nie stanowią wiarygodnego wskaźnika skuteczności terapeutycznej. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 5-11%, z liniową zależnością między dawką a ekspozycją ogólnoustrojową. Jego klirens osoczowy wynosi 1150 ml/min, objętość dystrybucji około 300 l, a okres półtrwania około 8 godzin. Flutykazon jest silnie wiązany z białkami osocza (91%) i metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 do nieaktywnej pochodnej, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Eliminacja zachodzi głównie przez kał, z minimalnym wydalaniem nerkowym (<5% dawki).
astma dziecięca, astma łagodna, beta2-agonista długodziałający, biodostępność flutykazonu, cytochrom P450 3A4, działanie miejscowe w płucach, działanie przeciwzapalne, efekt pierwszego przejścia, glikokortykosteroid, inhalator ciśnieniowy, inhalator suchego proszku, inhibitory enzymatyczne, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, kwas karboksylowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie wziewne, salmeterol i flutykazon propionian, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zulbex 20 mg
Rabeprazol sodowy, substancja czynna leku Zulbex, jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym w formie tabletek dojelitowych, z Tmax około 3,5 godziny po dawce 20 mg. Biodostępność wynosi około 52%, głównie z powodu metabolizmu pierwszego przejścia. Farmakokinetyka rabeprazolu jest liniowa w zakresie dawek 10-40 mg, a jego wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez pokarm. Lek wiąże się w około 97% z białkami osocza i jest metabolizowany w wątrobie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, z głównymi metabolitami tioeterem (M1) i kwasem karboksylowym (M6). Okres półtrwania u zdrowych osób wynosi średnio 1 godzinę, a całkowity klirens około 283 ml/min. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (90% dawki w postaci metabolitów), reszta jest wydalana z kałem.
biodostępność, biodostępność doustna, CYP2C19, CYP3A4, hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego, hemodializa podtrzymująca, inhibitor pompy protonowej, izoenzymy cytochromu P450, izotop węgla 14C, klirens całkowity, klirens kreatyniny, kwas karboksylowy, kwas merkaptomoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit demetylowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątroby, odpowiedź farmakodynamiczna, okres półtrwania w osoczu, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny enzymu, przewlekła niewydolność wątroby, rabeprazol sodowy, schyłkowa niewydolność nerek, sulfon, szybki metabolizm, tabletka dojelitowa, tioeter, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm CYP2C19, Zulbex - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neo-angin szałwia 1,2 mg + 0,6 mg + 5,9 mg
Produkt leczniczy Neo-angin szałwia zawiera trzy substancje czynne: alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg), amylometakrezol (0,6 mg) oraz lewomentol (5,9 mg), które charakteryzują się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, co umożliwia szybkie osiągnięcie efektu terapeutycznego. Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy jest metabolizowany do kwasu 2,4-dichlorobenzoesowego, który jest wydalany przez nerki zarówno w formie wolnej, jak i sprzężonej z glicyną. Amylometakrezol ulega częściowemu utlenianiu do kwasu karboksylowego, a następnie jest wydalany głównie jako glukuronian przez nerki. Lewomentol podlega glukuronidacji i jest eliminowany zarówno drogą nerkową, jak i wątrobową (z żółcią) w postaci glukuronianu.
4-dichlorobenzoesowy, 4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, biotransformacja fazy II, droga nerkowa, droga wątrobowa, eliminacja z organizmu, glicyna, glukuronian, glukuronian lewomentolu, glukuronidacja, kwas 2, kwas glukuronowy, kwas karboksylowy, lewomentol, proces metaboliczny, profil farmakokinetyczny, przemiana metaboliczna, substancja czynna, wchłanianie doustne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lorista 100 mg
Losartan potasowy, substancja czynna leku Lorista, jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II typu AT1, co prowadzi do zahamowania działania angiotensyny II – kluczowego hormonu układu renina-angiotensyna w patofizjologii nadciśnienia tętniczego. Blokada receptorów AT1 powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych, zmniejszenie wydzielania aldosteronu oraz hamowanie proliferacji komórek mięśni gładkich naczyń, co przeciwdziała patologicznej przebudowie naczyń. Losartan i jego aktywny metabolit, kwas karboksylowy (E 3174), wykazują wysoką selektywność i skuteczność w hamowaniu efektów angiotensyny II, nie wpływając na aktywność konwertazy angiotensyny (kinazy II), co eliminuje ryzyko działań niepożądanych związanych z bradykininą, takich jak kaszel czy obrzęk naczynioruchowy. Terapia losartanem powoduje wzrost aktywności reninowej osocza (PRA) i stężenia angiotensyny II, jednak utrzymuje się efekt przeciwnadciśnieniowy oraz obniżenie aldosteronu, a po odstawieniu leku parametry układu renina-angiotensyna wracają do normy w ciągu 3 dni.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, inhibitor konwertazy angiotensyny, konwertaza angiotensyny, kwas karboksylowy, laktoza jednowodna, losartan potasowy, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, obrzęk naczynioruchowy, patofizjologia nadciśnienia, proliferacja komórek mięśni gładkich, przebudowa naczyń, receptor angiotensyny II typu AT1, receptor AT1, układ renina-angiotensyna, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neo-Angin Spray (14,58 mg + 2,92 mg + 0,87 mg)/ml
Neo-Angin Spray to preparat do stosowania na błonę śluzową jamy ustnej i gardła, zawierający trzy substancje czynne: alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (14,58 mg/ml), amylometakrezol (2,92 mg/ml) oraz lewomentol (0,87 mg/ml). Wszystkie składniki charakteryzują się szybkim wchłanianiem po aplikacji miejscowej, co umożliwia szybkie uzyskanie efektu terapeutycznego. Metabolizm tych substancji zachodzi głównie w wątrobie, gdzie alkohol 2,4-dichlorobenzylowy ulega przekształceniu do kwasu 2,4-dichlorobenzoesowego, amylometakrezol jest częściowo oksydowany do kwasu karboksylowego, a lewomentol podlega sprzęganiu z kwasem glukuronowym.
4-dichlorobenzoesowy, 4-dichlorobenzylowy, alkohol 2, amylometakrezol, biotransformacja, błona śluzowa jamy ustnej i gardła, efekt terapeutyczny, eliminacja drogą nerkową, glukuronian, kwas 2, kwas glukuronowy, kwas karboksylowy, lewomentol, metabolizm wątrobowy, oksydacja, profil bezpieczeństwa, sprzężenie z glicyną, substancja czynna, wydalanie nerkowe, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Duspatalin retard 200 mg
Chlorowodorek mebeweryny, stosowany w dawce 200 mg w preparacie Duspatalin retard, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym oraz wysoką względną biodostępnością kapsułek o przedłużonym uwalnianiu (średnio 97%). Schemat dawkowania dwa razy na dobę jest możliwy dzięki formulacji o przedłużonym uwalnianiu, co zwiększa komfort terapii. Po wielokrotnym podaniu nie obserwuje się znaczącej kumulacji substancji czynnej ani jej metabolitów, co jest korzystne z punktu widzenia bezpieczeństwa długotrwałego stosowania. Głównym metabolitem w osoczu jest demetylowany kwas karboksylowy (DMAC), którego okres półtrwania wynosi 5,77 godziny, a maksymalne stężenie (Cmax) osiąga 804 ng/ml około 3 godziny po podaniu dawki 200 mg dwa razy na dobę.
alkohol mebeweryny, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, chlorowodorek mebeweryny, Cmax, demetylowany kwas karboksylowy, esteraza, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, kwas karboksylowy, kwas weratrowy, maksymalne stężenie metabolitu, mebeweryna, metabolizm, okres półtrwania, populacja pediatryczna, przedłużone uwalnianie, przewód pokarmowy, schemat dawkowania, stan równowagi dynamicznej, Tmax, wydalanie nerkowe, względna biodostępność - Leksykon substancji czynnych
Mebeweryna – Właściwości farmakokinetyczne
Mebeweryna, stosowana w leczeniu zaburzeń czynnościowych przewodu pokarmowego, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym. Preparaty o zmodyfikowanym uwalnianiu (Auroverin MR, Duspatalin retard, Mebelin) umożliwiają dawkowanie 2 razy na dobę, z biodostępnością około 97%. Nie obserwuje się kumulacji substancji czynnej po wielokrotnym podaniu, co zwiększa bezpieczeństwo terapii. Chlorowodorek mebeweryny jest intensywnie metabolizowany przez esterazy do kwasu weratrowego i alkoholu mebeweryny, a głównym metabolitem w osoczu jest DMAC. Okres półtrwania DMAC wynosi 5,77 godziny dla form o przedłużonym uwalnianiu oraz 2,45 godziny dla tabletek Duspatalin Gastro. Maksymalne stężenia (Cmax) DMAC to odpowiednio 804 ng/ml i 1670 ng/ml, a czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) wynosi około 3 godziny i 1 godzinę.
alkohol mebeweryny, biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek mebeweryny, demetylowany kwas karboksylowy, esterazy, kwas karboksylowy, kwas weratrowy, mebeweryna, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, populacja pediatryczna, postać farmaceutyczna, profil farmakokinetyczny, przedłużone uwalnianie, stan równowagi dynamicznej, uwalnianie zmodyfikowane, wiązanie estrowe, zaburzenia czynnościowe przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Losartic 50 mg
Losartan, antagonista receptora angiotensyny II typu AT1, jest skutecznym lekiem przeciwnadciśnieniowym stosowanym doustnie, który blokuje działanie angiotensyny II bez wpływu na konwertazę angiotensyny, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z bradykininą. W badaniach klinicznych wykazano, że losartan w dawce 50 mg raz na dobę obniża ciśnienie tętnicze skurczowe i rozkurczowe, utrzymując efekt przez 24 godziny i nie powodując efektu „z odbicia” po odstawieniu. W badaniu LIFE u pacjentów z nadciśnieniem i przerostem lewej komory serca losartan zmniejszył ryzyko złożonych zdarzeń sercowo-naczyniowych o 13% (p=0,021) oraz ryzyko udaru mózgu o 25% (p=0,001) w porównaniu z atenololem, przy czym skuteczność była podobna u obu płci i w różnych grupach wiekowych. W badaniu RENAAL u pacjentów z cukrzycą typu 2 i białkomoczem losartan zmniejszył ryzyko podwojenia stężenia kreatyniny o 25,3% (p=0,006), schyłkowej niewydolności nerek o 28,6% (p=0,002) oraz zgonu lub niewydolności nerek o 19,9% (p=0,009) w porównaniu z placebo.
aktywność reninowa osocza, antagonista receptora angiotensyny II, badanie ALTITUDE, badanie ELITE, badanie LIFE, badanie ONTARGET, badanie RENAAL, cukrzyca typu 2, czynny metabolit, działania niepożądane, działanie nefroprotekcyjne, efekt hipotensyjny, hiperkaliemia, konwertaza angiotensyny, kwas karboksylowy, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niewydolność serca, pierwszorzędowy punkt końcowy, przerost lewej komory serca, receptor AT1, schyłkowa niewydolność nerek, skuteczność przeciwnadciśnieniowa, wpływ rasy, zależność dawka-odpowiedź