farmakokinetyka hydroksyzyny
Farmakokinetyka hydroksyzyny obejmuje procesy, którym podlega lek w organizmie, od momentu podania do eliminacji. Po podaniu doustnym hydroksyzyna wykazuje dobrą biodostępność, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 2 godzinach. Lek ulega szybkiej i intensywnej dystrybucji w tkankach organizmu, wykazując duże powinowactwo do tkanek obwodowych.
Hydroksyzyna podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przy udziale cytochromu P450 CYP2D6. Głównym metabolitem jest cetyryzyna, która również wykazuje działanie przeciwhistaminowe. Okres półtrwania hydroksyzyny wynosi około 20 godzin u osób dorosłych, przy czym może być wydłużony u pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności wątroby.
Eliminacja hydroksyzyny i jej metabolitów zachodzi głównie przez nerki, z czego około 60% dawki wydalane jest w postaci metabolitów. U pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki ze względu na ryzyko kumulacji leku i jego metabolitów. Warto pamiętać, że farmakokinetyka hydroksyzyny wykazuje znaczną zmienność międzyosobniczą, co należy uwzględnić podczas indywidualizacji terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum VP 2 mg/ml
Hydroksyzyna chlorowodorek charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2 godziny po dawce 25 mg (30 ng/ml) i 50 mg (70 ng/ml). Biodostępność doustna wynosi 80% w porównaniu do podania domięśniowego, gdzie Cmax dla dawki 50 mg wynosi około 65 ng/ml. Lek wykazuje szeroką dystrybucję, z pozorną objętością dystrybucji 7-16 l/kg u dorosłych, a jego stężenia w tkankach, w tym skórze, przekraczają stężenia w osoczu. Hydroksyzyna przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania w ciąży. Metabolizowana jest głównie do cetyryzyny (ok. 45% dawki), która ma długi okres półtrwania (59 godzin) i jest wydalana z moczem (25% dawki doustnej). Hydroksyzyna ma okres półtrwania około 14 godzin (zakres 7-20 godzin) i jest eliminowana głównie przez metabolity, z minimalnym wydalaniem leku w formie niezmienionej (0,8%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4/5, co może wpływać na interakcje lekowe.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność hydroksyzyny, cetyryzyna, CYP3A4, dehydrogenaza alkoholowa, działanie niepożądane, farmakokinetyka hydroksyzyny, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, pierwotna żółciowa marskość wątroby, stężenie maksymalne w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum Polfarmex 25 mg
Hydroksyzyna chlorowodorek, substancja czynna Hydroxyzinum Polfarmex, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 30 ng/ml dla dawki 25 mg i 70 ng/ml dla dawki 50 mg w ciągu około 2 godzin. Biodostępność doustna wynosi około 80% w porównaniu z podaniem domięśniowym, gdzie Cmax dla dawki 50 mg wynosi około 65 ng/ml. Lek wykazuje szeroką dystrybucję z pozorną objętością dystrybucji 7-16 l/kg masy ciała, przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową, osiągając wyższe stężenia w tkankach, w tym skórze i organizmie płodu. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana głównie przez CYP3A4/5 do cetyryzyny, która stanowi około 45% dawki i wykazuje działanie blokujące obwodowe receptory H1. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 godzin), a klirens całkowity to 13 ml/min/kg. Wydalanie niezmienionego leku z moczem jest minimalne (0,8%), natomiast cetyryzyna jest wydalana w 25% dawki po podaniu doustnym i 16% po domięśniowym.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność leku, cetyryzyna, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, farmakokinetyka hydroksyzyny, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, izoenzym CYP3A4/5, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość wątroby żółciowa, metabolit główny, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewód pokarmowy, receptor H1, stężenie leku w osoczu, zakres ekspozycji AUC - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atarax 10 mg
Hydroksyzyna chlorowodorek wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) około 30 ng/ml po dawce 25 mg i 70 ng/ml po dawce 50 mg w ciągu około 2 godzin. Biodostępność doustna wynosi około 80% w porównaniu do podania domięśniowego, gdzie Cmax po dawce 50 mg to około 65 ng/ml. Lek charakteryzuje się znaczną dystrybucją tkankową (objętość dystrybucji 7-16 l/kg u dorosłych), przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową, z wyższym stężeniem u płodu niż u matki. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana głównie do cetyryzyny (około 45% dawki), która wykazuje aktywność farmakologiczną. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 h), a klirens 13 ml/min/kg. Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolity, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku (0,8% dawki) z moczem.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cetyryzyna, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, dysfagia, działanie blokujące, farmakokinetyka hydroksyzyny, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, izoenzym CYP3A4/5, klirens, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolit N-dealkilowany, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, receptor H1, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie metabolitów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzine Orion 10 mg
Chlorowodorek hydroksyzyny, substancja czynna Hydroxyzine Orion, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach (tmax). Po podaniu doustnym dawek 25 mg i 50 mg u dorosłych, Cmax wynosi odpowiednio 30 i 70 ng/ml, a biodostępność wynosi około 80% w porównaniu do podania domięśniowego. Hydroksyzyna wykazuje dużą objętość dystrybucji (7-16 l/kg mc.) i przenika przez barierę krew-mózg oraz łożyskową, osiągając wyższe stężenia w tkankach niż w osoczu. Metabolizowana jest głównie do cetyryzyny (45% dawki), która ma okres półtrwania około 10 godzin i wykazuje działanie blokujące obwodowe receptory H1. Hydroksyzyna ma średni okres półtrwania 14 godzin (zakres 7-20 godzin) i klirens osoczowy 13 ml/min/kg mc., z wydalaniem nerkowym jedynie 0,8% w formie niezmienionej, podczas gdy cetyryzyna jest wydalana w 25% w postaci niezmienionej.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cetyryzyna, chlorowodorek hydroksyzyny, CYP3A4, cytochrom P450, dealkilacja, dehydrogenaza alkoholowa, ekspozycja leku, farmakokinetyka hydroksyzyny, faza eliminacji, hemodializa, hydroksyzyna, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pierwotna marskość żółciowa wątroby, profil farmakokinetyczny, receptor H1, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzine Orion 25 mg
Chlorowodorek hydroksyzyny charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 30 ng/ml dla dawki 25 mg oraz 70 ng/ml dla dawki 50 mg w czasie około 2 godzin (tmax). Biodostępność doustna wynosi około 80%, a lek wykazuje znaczną dystrybucję z objętością dystrybucji 7-16 l/kg u dorosłych, z wysokim powinowactwem do tkanek, w tym skóry i ośrodkowego układu nerwowego. Hydroksyzyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4/5 do aktywnego metabolitu cetyryzyny, która stanowi około 45% dawki i ma okres półtrwania około 10 godzin. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 h), a klirens osoczowy 13 ml/min/kg. Wydalanie leku w postaci niezmienionej jest minimalne (0,8%), natomiast cetyryzyna jest wydalana z moczem w 25% dawki. Regularne podawanie hydroksyzyny raz na dobę prowadzi do kumulacji leku o około 30%.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cetyryzyna, chlorowodorek hydroksyzyny, cytochrom CYP3A4/5, dehydrogenaza alkoholowa, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka hydroksyzyny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kumulacja leku, kwas karboksylowy, marskość wątroby, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, receptor H1, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Hydroxyzinum Bluefish 10 mg
Hydroksyzyna jest bezwzględnie przeciwwskazana w okresie ciąży ze względu na jej zdolność do przenikania przez barierę łożyskową i osiągania wyższych stężeń w organizmie płodu niż u matki, co potwierdzają badania przedkliniczne wskazujące na szkodliwy wpływ na procesy reprodukcyjne. Ekspozycja płodu na hydroksyzynę w późnym okresie ciąży lub podczas porodu może prowadzić do poważnych zaburzeń u noworodka, takich jak hipotonia, zaburzenia ruchowe (w tym pozapiramidowe), ruchy kloniczne, zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, niedotlenienie oraz zatrzymanie moczu. W związku z tym, w przypadku podejrzenia lub potwierdzenia ciąży, lek należy natychmiast odstawić, a pacjentki powinny być poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii.
bariera łożyskowa, cetyryzyna, działanie niepożądane, farmakokinetyka hydroksyzyny, farmakoterapia, hipotonia, hydroksyzyna chlorowodorek, laktoza jednowodna, metabolit hydroksyzyny, niedotlenienie noworodka, ośrodkowy układ nerwowy, proces reprodukcyjny, przeciwwskazanie bezwzględne, ruch kloniczny, tabletka powlekana, wiek rozrodczy, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie ruchowe, zahamowanie OUN, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum Polfarmex 2 mg/ml
Hydroksyzyna chlorowodorek, stosowana w formie syropu 2 mg/ml, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach (30 ng/ml dla dawki 25 mg i 70 ng/ml dla 50 mg). Biodostępność doustna wynosi około 80% w porównaniu do podania domięśniowego. Lek wykazuje szeroką dystrybucję, z pozorną objętością dystrybucji 7-16 l/kg masy ciała u dorosłych, przenika do skóry oraz przekracza bariery krew-mózg i łożyskową, osiągając wyższe stężenia w płodzie niż u matki. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana głównie przez CYP3A4/5 do cetyryzyny (około 45% dawki), która wykazuje aktywność farmakologiczną i jest wydalana z moczem (25% dawki doustnej). Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 godzin), a klirens 13 ml/min/kg. Niewielka ilość leku (0,8%) jest wydalana w postaci niezmienionej.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność hydroksyzyny, cetyryzyna, enzym CYP3A4/5, farmakokinetyka hydroksyzyny, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit hydroksyzyny, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania hydroksyzyny, pacjent w podeszłym wieku, receptor H1, stężenie w osoczu, zakres ekspozycji leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzinum Hasco 10 mg
Hydroksyzyna chlorowodorek w dawce 10 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu około 2 godziny po podaniu, z wartościami około 30 ng/ml dla dawki 25 mg i 70 ng/ml dla dawki 50 mg u dorosłych. Biodostępność doustna wynosi około 80% w stosunku do podania domięśniowego. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (7-16 l/kg mc.), z wysokim powinowactwem do tkanek, zwłaszcza skóry, oraz zdolnością przenikania przez barierę krew-mózg i łożyskową. Hydroksyzyna jest intensywnie metabolizowana do cetyryzyny (około 45% dawki), która wykazuje aktywność farmakologiczną i jest wydalana głównie przez nerki (25% dawki doustnej). Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 h), a klirens całkowity to 13 ml/min/kg mc. Wydalanie niezmienionej hydroksyzyny z moczem jest minimalne (0,8% dawki).
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, cetyryzyna, CYP3A4/5, dehydrogenaza alkoholowa, dystrybucja leku, farmakokinetyka hydroksyzyny, faza eliminacji, hemodializa, hydroksyzyna chlorowodorek, Hydroxyzinum Hasco, klirens kreatyniny, klirens leku, marskość wątroby żółciowa, metabolit hydroksyzyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, receptor histaminowy H1, stężenie maksymalne