Farmakokinetyka dekstrometorfanu charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w ciągu 2,5 godziny. Biodostępność leku wynosi około 11% ze względu na intensywny efekt pierwszego przejścia. Dekstrometorfan ulega metabolizmowi głównie w wątrobie przez cytochrom P450 2D6 (CYP2D6), tworząc aktywny metabolit dekstrorfan.
Istotną cechą farmakokinetyki dekstrometorfanu jest genetycznie uwarunkowany polimorfizm enzymu CYP2D6, co prowadzi do znacznych różnic międzyosobniczych w metabolizmie leku. W populacji można wyróżnić osoby o metabolizmie szybkim, pośrednim oraz wolnym, co wpływa na stężenie leku w organizmie oraz jego efekty kliniczne i potencjalne działania niepożądane.
Czas półtrwania dekstrometorfanu wynosi około 2-4 godzin u osób z szybkim metabolizmem, ale może być znacznie wydłużony (do 24 godzin) u osób z wolnym metabolizmem. Lek jest wydalany głównie przez nerki w postaci metabolitów. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP2D6, takich jak fluoksetyna czy paroksetyna, które mogą istotnie zwiększać stężenie dekstrometorfanu w osoczu.
Dekstrometorfan, substancja czynna leku Tussidex (30 mg, kapsułki miękkie), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, co umożliwia rozpoczęcie działania przeciwkaszlowego już w ciągu 15-30 minut. Czas utrzymywania się efektu terapeutycznego wynosi około 5-6 godzin, co determinuje schemat dawkowania. Substancja podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, głównie poprzez O-demetylację katalizowaną przez izoenzym CYP2D6, co prowadzi do powstania aktywnego metabolitu – dekstrorfanu (3-hydroksy-N-metylomorfinanu), który również wykazuje działanie przeciwkaszlowe. Występują znaczne różnice fenotypowe w metabolizmie dekstrometorfanu, co wpływa na farmakokinetykę, skuteczność i bezpieczeństwo terapii.
ACTI-trin to lek złożony zawierający triprolidynę (1,25 mg/5 ml), pseudoefedrynę (30 mg/5 ml) oraz dekstrometorfan (10 mg/5 ml), zróżnicowany pod względem farmakokinetyki poszczególnych składników. Triprolidyna charakteryzuje się dobrym wchłanianiem doustnym, osiągając Cmax po około 2 godzinach, z metabolizmem głównie wątrobowym i wydalaniem nerkowym (0,3%-2,3% w postaci niezmienionej) w ciągu 24 godzin. Pseudoefedryna wykazuje szybki początek działania (15-30 minut), maksymalny efekt terapeutyczny po 30-60 minutach, a czas działania wynosi 3-4 godziny; jest częściowo metabolizowana w wątrobie, a 55%-75% dawki wydalane jest z moczem w formie niezmienionej. Dekstrometorfan szybko się wchłania, działa przez 5-6 godzin, podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia przez CYP2D6, co powoduje znaczne zróżnicowanie farmakokinetyczne w populacji; okres półtrwania wynosi 1,4-3,9 godziny dla niezmienionej substancji i 3,4-5,6 godziny dla głównego metabolitu, dekstrorfanu.
Strona wykorzystuje pliki cookies, aby zapewnić użytkownikom jak najwyższy komfort korzystania z serwisu, personalizować treści i reklamy, udostępniać funkcje społecznościowe oraz analizować ruch w Internecie. Dane te mogą obejmować Twój adres IP, identyfikatory plików cookie oraz dane przeglądarki.
Przetwarzanie Twoich danych osobowych odbywa się zgodnie z Polityką prywatności. Klikając przycisk „Akceptuję”, wyrażasz zgodę na korzystanie z plików cookies oraz przetwarzanie Twoich danych osobowych w celach marketingowych, takich jak dopasowanie reklam do Twoich preferencji i analiza efektywności reklam.
Masz prawo do wycofania zgody, dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. Szczegóły na temat przetwarzania danych osobowych znajdują się w Polityce prywatności.
