ergosterol
Ergosterol to sterol występujący głównie w błonach komórkowych grzybów, drożdży oraz niektórych protistów, pełniący funkcję analogiczną do cholesterolu u zwierząt. Jest kluczowym składnikiem budulcowym błon komórkowych grzybów, odpowiadającym za ich integralność i płynność.
W medycynie ergosterol ma istotne znaczenie diagnostyczne i terapeutyczne. Jego obecność służy jako biomarker zakażeń grzybiczych, a pomiar stężenia ergosterolu może być wykorzystywany do monitorowania skuteczności terapii przeciwgrzybiczej. Ponadto związek ten jest prekursorem witaminy D2 (ergokalcyferolu), która powstaje pod wpływem promieniowania ultrafioletowego.
Znaczenie kliniczne ergosterolu wynika głównie z faktu, że stanowi on cel działania wielu leków przeciwgrzybiczych. Azole (np. flukonazol, itrakonazol) hamują syntezę ergosterolu, a polienowe leki przeciwgrzybicze (np. amfoterycyna B, nystatyna) wiążą się bezpośrednio z ergosterolem w błonie komórkowej, tworząc pory prowadzące do śmierci komórki grzyba. Różnice strukturalne między ergosterolem a cholesterolem umożliwiają selektywne działanie tych leków przeciwko patogenom grzybiczym bez istotnego wpływu na komórki gospodarza.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Abelcet 5 mg/ml
Abelcet to koncentrat do sporządzania zawiesiny do infuzji zawierający 5 mg/ml amfoterycyny B w kompleksach lipidowych, klasyfikowany jako lek przeciwgrzybiczy (kod ATC: J02AA01). Preparat zawiera również 3,6 mg sodu na ml, co daje 72 mg sodu w fiolce 20 ml. Amfoterycyna B jest polienowym antybiotykiem produkowanym przez Streptomyces nodosus, działającym poprzez wiązanie się z ergosterolem w błonach komórkowych grzybów, co prowadzi do uszkodzenia błony i śmierci komórek grzybiczych. Lek może wykazywać działanie grzybostatyczne lub grzybobójcze, a jego toksyczność wynika z częściowego wiązania z cholesterolem w komórkach ludzkich.
amfoterycyna B w kompleksach lipidowych, antybiotyk przeciwgrzybiczny, aspergiloza, blastomykoza, Candida, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, ergosterol, histoplazmoza, kokcydioidomykoza, kryptokokoza, lek przeciwgrzybiczny, mukormykoza, spektrum przeciwgrzybicze, sporotrychoza, Streptomyces nodosus, toksyczność leku - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Miconal 20 mg/g
Produkt leczniczy Miconal w postaci żelu zawiera 20 mg mikonazolu na 1 g preparatu i należy do grupy leków przeciwgrzybiczych z pochodnych imidazolu (kod ATC: D01AC02). Mikonazol działa poprzez hamowanie biosyntezy błony komórkowej grzybów, blokując przemianę lanosterolu do ergosterolu, co prowadzi do zaburzeń przepuszczalności błony, nieprawidłowej aktywności enzymów błonowych oraz zakłóceń w syntezie chityny, skutkując śmiercią komórek grzybów. W badaniach in vitro wykazano szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego obejmujące dermatofity (np. Trichophyton mantagrophytes, Epidermophyton floccosum), drożdżaki (Candida albicans, Pityrosporum orbiculare, P. pachydermatis, Cryptococcus neoformans) oraz promieniowce (Streptomyces madurae, Nocardia asteroides).
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Terbinafine Aurobindo 250 mg
Terbinafina, będąca alliloaminą o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, jest stosowana ogólnoustrojowo w dawce 250 mg na tabletkę (odpowiadającej 281,250 mg terbinafiny chlorowodorku). Lek wykazuje działanie grzybobójcze wobec dermatofitów, pleśni oraz niektórych grzybów dimorficznych, a także działanie grzybobójcze lub grzybostatyczne wobec drożdżaków, zależnie od gatunku. Mechanizm działania polega na hamowaniu epoksydazy skwalenu, enzymu kluczowego w biosyntezie ergosterolu, co prowadzi do niedoboru ergosterolu i toksycznej kumulacji skwalenu w komórkach grzybów, skutkując ich śmiercią. Istotne jest, że enzym ten nie jest powiązany z układem cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji międzylekowych i wpływu na metabolizm hormonów.
biosynteza ergosterolu, biosynteza steroli, błona komórkowa grzyba, chlorowodorek terbinafiny, cytochrom P450, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, epoksydaza skwalenu, ergosterol, grzyb dimorficzny, infekcja dermatofitowa, interakcja międzylekowa, lek przeciwgrzybiczny ogólnoustrojowy, płytka paznokciowa, skwalen, stężenie w paznokciach, stężenie w skórze, terbinafina - Leksykon substancji czynnych
Monoetanoloamid kwasu undecylenowego – Interakcje
Monoetanoloamid kwasu undecylenowego, obecny w preparacie Mykodermina w stężeniach 30 mg/g (w połączeniu z cynkiem undecylenianem 100 mg/g w formie pudru) oraz 60 mg/g w maści, wykazuje działanie przeciwgrzybicze poprzez zaburzanie struktury błony komórkowej grzybów. Mechanizm ten ułatwia penetrację innych leków przeciwgrzybiczych, takich jak nystatyna, która wiąże się z ergosterolem i tworzy kanały jonowe, oraz gryzeofulwina, hamująca syntezę mikrotubul i podział komórkowy grzybów. Dane kliniczne potwierdzają synergistyczne działanie monoetanoloamidu z nystatyną i gryzeofulwiną, co może być szczególnie istotne w terapii skojarzonej infekcji opornych na monoterapię. Wskazane jest monitorowanie potencjalnego nasilenia efektów niepożądanych przy takim połączeniu.
alkohol etylowy, biodostępność, błona komórkowa grzybów, cynk undecylenian, działanie przeciwgrzybicze, działanie synergistyczne, efekt niepożądany, ergosterol, gryzeofulwina, interakcja farmaceutyczna, monoetanoloamid kwasu undecylenowego, Mykodermina, nystatyna, nystatyna i gryzeofulwina, odpowiedź immunologiczna, stan zapalny, substancja przeciwgrzybicza, terapia przeciwgrzybicza, terapia skojarzona - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Canesten 500 mg
Klotrymazol, substancja czynna leku Canesten (kod ATC: G01AF02), jest pochodną imidazolu o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, stosowaną miejscowo w ginekologii, zwłaszcza w postaci tabletek dopochwowych zawierających 500 mg substancji czynnej. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ergosterolu, kluczowego składnika błon komórkowych grzybów, co prowadzi do zwiększenia ich przepuszczalności i śmierci komórki grzyba. Klotrymazol wykazuje aktywność zarówno grzybostatyczną, jak i grzybobójczą, zależnie od stężenia w miejscu zakażenia, z MIC w zakresie 0,062–8,0 μg/ml wobec dermatofitów, drożdżaków (w tym Candida spp.), pleśni oraz innych patogenów grzybiczych. Wrażliwość dotyczy głównie proliferujących form grzybów, natomiast spory wykazują ograniczoną podatność na lek.
Bacteroides, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, bakteryjne zapalenie pochwy, błona komórkowa grzyba, Candida, corynebacterium, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwdrobnoustrojowe, działanie przeciwgrzybicze, enterokok, ergosterol, Gardnerella vaginalis, gronkowiec, klotrymazol, lek przeciwzakaźny, minimalne stężenie hamujące, oporność na klotrymazol, paciorkowiec, patogen grzybiczny, pleśń, pochodna imidazolu, synteza ergosterolu, terapia klotrymazolem, zakażenie grzybicze pochwy, ziarnikowiec Gram-dodatni - Leksykon substancji czynnych
Amfoterycyna B – Właściwości farmakodynamiczne
Amfoterycyna B to polienowy antybiotyk przeciwgrzybiczy o szerokim spektrum działania, produkowany przez Streptomyces nodosus, dostępny w postaciach konwencjonalnej (Fungizone), w kompleksach lipidowych (Abelcet) oraz liposomalnej (AmBisome). Mechanizm działania polega na wiązaniu się z ergosterolem w błonach komórkowych grzybów, co prowadzi do zaburzenia ich przepuszczalności i śmierci komórkowej. Amfoterycyna B wykazuje większe powinowactwo do ergosterolu niż do cholesterolu ssaków, co ogranicza jej toksyczność, choć nefrotoksyczność pozostaje istotnym problemem, zwłaszcza w postaci konwencjonalnej. Postacie lipidowe i liposomalne charakteryzują się korzystniejszym profilem bezpieczeństwa, umożliwiając podawanie wyższych dawek i dłuższe leczenie, szczególnie u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek. Wrażliwość grzybów na amfoterycynę B w postaci liposomalnej (AmBisome) mieści się w zakresie MHK 0,01-8 µg/ml, z większością szczepów Candida, Aspergillus i mukormycetów hamowanych w stężeniach 0,03-4 µg/ml.
amfoterycyna B liposomalna, antybiotyk polienowy, Aspergillus, badanie podwójnie zaślepione, badanie prospektywne, badanie randomizowane, Candida, Cryptococcus neoformans, drożdżyca inwazyjna, działanie grzybobójcze, działanie przeciwgrzybicze, ergosterol, formulacja liposomalna, kompleks lipidowy, leiszmanioza trzewna, liposom, MIC 90, Mucor, mukormikoza, nefrotoksyczność, neutropenia, Streptomyces nodosus, szczepionka przeciw wściekliźnie, terapia empiryczna, wrażliwość in vitro, zakażenie grzybami strzępkowymi - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flukonazol Actavis 150 mg
Flukonazol, lek przeciwgrzybiczy z grupy triazoli (kod ATC: J02AC01), działa poprzez selektywne hamowanie enzymu cytochromu P-450 odpowiedzialnego za demetylację 14 alfa-lanosterolu, co prowadzi do zaburzenia biosyntezy ergosterolu i uszkodzenia błony komórkowej grzybów. W badaniach klinicznych wykazano, że dawki 50 mg/dobę przez 28 dni nie wpływają na stężenia steroidów u zdrowych osób, a nawet dawki 200-400 mg/dobę nie wywołują klinicznie istotnych zmian hormonalnych. Flukonazol wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko szczepom Candida (np. C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), jednak C. glabrata wykazuje zmniejszoną wrażliwość, a C. krusei i C. auris są oporne. MIC dla C. guilliermondii jest wyższe niż dla C. albicans. Lek jest także aktywny przeciwko Cryptococcus neoformans, C. gattii oraz pleśniom endemicznym (Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis).
azolowy lek przeciwgrzybiczny, biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, Candida, Candida albicans, Candida auris, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, cytochrom P-450, demetylacja 14 alfa-lanosterolu, epidemiologiczny punkt odcięcia, ergosterol, Histoplasma capsulatum, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, lek przeciwgrzybiczny, minimalne stężenie hamujące, oznaczanie lekowrażliwości, pochodna triazolu, pole pod krzywą stężenia leku, stężenie graniczne flukonazolu, terapia przeciwgrzybicza, triazol, zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Scholl Zestaw na grzybicę paznokci 50 mg/ml
Scholl Zestaw na grzybicę paznokci zawiera amorolfinę chlorowodorek w stężeniu 50 mg/ml (55,74 mg amorolfiny chlorowodorku w 1 ml) w formie lakieru do paznokci leczniczego. Amorolfina należy do nowatorskiej grupy leków przeciwgrzybiczych, działając poprzez modyfikację błony komórkowej grzybów i ingerencję w biosyntezę steroli, co prowadzi do zmniejszenia ergosterolu i kumulacji nietypowych steroli. Mechanizm działania obejmuje uszkodzenia nukleoplazmy, mitochondriów, cytoszkieletu, a także zaburzenia metabolizmu komórkowego i struktury ściany komórkowej, co skutkuje plazmolizą i obumieraniem komórek grzybiczych. Preparat wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, obejmujące drożdżaki (Candida, Cryptococcus, Malassezia), dermatofity (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), pleśnie (Hendersonula, Alternaria, Scopulariopsis), dematiaceae (Cladosporium, Fonsecaea, Wangiella) oraz grzyby dimorficzne (Coccidioides, Histoplasma, Sporothrix). MIC dla amorolfiny wynosi poniżej 2 µg/ml, co świadczy o wysokiej aktywności in vitro.
Actinomyces, biosynteza steroli, błona komórkowa grzyba, chityna, chlorowodorek amorolfiny, cytoszkielet, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie sporobójcze, ergosterol, grzybica paznokci, lakier do paznokci leczniczy, lek przeciwgrzybiczny, mitochondrium, nukleoplazma, plazmoliza, Propionibacterium acnes, wakuola cytoplazmatyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nystatin TZF 100000 IU/ml
Nystatyna jest antybiotykiem polienowym o działaniu przeciwgrzybiczym, produkowanym przez Streptomyces noursei, klasyfikowanym w grupie leków stosowanych w zakażeniach jelitowych (kod ATC: A07A A02). Mechanizm jej działania polega na selektywnym wiązaniu z ergosterolem w błonie cytoplazmatycznej grzybów, co prowadzi do powstawania porów i utraty integralności błony komórkowej, skutkując śmiercią komórki grzyba. Nystatyna wykazuje szerokie spektrum aktywności przeciwko drożdżakom z rodzaju Candida, zwłaszcza Candida albicans, oraz innym drożdżom i grzybom drożdżakopodobnym, jednak nie działa na dermatofity ani bakterie. Minimalne stężenia hamujące (MIC) nystatyny mieszczą się w zakresie 3,7–7,4 IU/ml, co jest istotnym wskaźnikiem jej skuteczności terapeutycznej.
antybiotyk polienowy, błona cytoplazmatyczna, Candida, Candida albicans, dermatofit, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, ergosterol, grzyb drożdżakopodobny, komórka grzyba, minimalne stężenie hamujące, patogen grzybiczny, spektrum przeciwgrzybicze, Streptomyces noursei, zakażenie jelitowe, zawiesina doustna - Leksykon substancji czynnych
Flukonazol – Właściwości farmakodynamiczne
Flukonazol, będący triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym, działa poprzez selektywne hamowanie enzymu cytochromu P-450 odpowiedzialnego za demetylację 14-alfa-lanosterolu, co prowadzi do zaburzenia biosyntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. W dawkach do 400 mg/dobę nie wykazuje istotnego wpływu na stężenia endogennych steroidów u ludzi. Wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego in vitro, skuteczny przeciwko większości klinicznie istotnych szczepów Candida (z wyjątkiem C. krusei i C. auris, które są oporne, oraz C. glabrata o zmniejszonej wrażliwości), a także na Cryptococcus neoformans, Cryptococcus gattii oraz endemiczne grzyby pleśniowe. Wartości MIC dla poszczególnych gatunków wahają się, np. dla C. albicans MIC ≤2 mg/l oznacza wrażliwość, a >4 mg/l oporność; dla C. glabrata wszystkie szczepy klasyfikowane są jako „I” (wrażliwe przy zwiększonej ekspozycji), a szczepy z MIC >16 mg/l jako oporne. Flukonazol nie jest zalecany do leczenia zakażeń wywołanych przez C. krusei ze względu na naturalną oporność.
biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, Candida, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus gattii, Cryptococcus neoformans, cytochrom P-450, demetylacja 14 alfa-lanosterolu, dysfagia, ergosterol, farmakokinetyka/farmakodynamika, gryzeofulwina, grzybica owłosionej skóry głowy, Histoplasma capsulatum, hormon adrenokortykotropowy, kandydoza jamy ustnej, kandydoza systemowa, minimalne stężenie hamujące, nadkażenie, Paracoccidioides brasiliensis, stężenie graniczne flukonazolu, triazol przeciwgrzybiczny, układ enzymatyczny, wartość MIC, zakażenie grzybicze, zakażenie wewnątrzczaszkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ossmiq 100 mg
Pozakonazol, będący pochodną triazolu i przypisany do kodu ATC J02AC04, działa poprzez hamowanie enzymu 14α-demetylazy lanosterolu (CYP51), co prowadzi do zahamowania biosyntezy ergosterolu i wzrostu komórek grzybiczych. Wykazuje szerokie spektrum aktywności przeciwgrzybiczej in vitro, obejmujące gatunki Aspergillus (m.in. A. fumigatus, A. flavus, A. terreus), Candida (m.in. C. albicans, C. glabrata, C. krusei) oraz inne patogeny, takie jak Coccidioides immitis czy Fusarium. Minimalne stężenia hamujące (MIC) dla Mucorales spp. wynoszą 2 mg/L, dla Exophiala dermatiditis 0,5 mg/L, a dla Purpureocillium lilacinum 1 mg/L. EUCAST ustalił epidemiologiczne wartości graniczne (ECOFF) dla Aspergillus, np. 0,5 mg/L dla A. fumigatus, oraz kliniczne wartości MIC rozgraniczające szczepy wrażliwe od opornych dla Candida albicans i innych gatunków (wrażliwe ≤0,06 mg/L, oporne >0,06 mg/L). Mechanizm oporności wiąże się ze zmianami w białku CYP51.
14α-demetylaza lanosterolu, aktywność przeciwgrzybicza, badanie z podwójnie ślepą próbą, CYP51, drożdżaki, ergosterol, inwazyjna aspergiloza, inwazyjne zakażenie grzybicze, koncentrat do infuzji, kropidlak, leczenie skojarzone, lek przeciwgrzybiczny, minimalne stężenie hamujące, oporność na leki przeciwgrzybicze, pochodne triazolu, populacja intent-to-treat, śmiertelność całkowita, terapia skojarzona - Leksykon chorób i schorzeń
Kandydoza jamy ustnej – Patofizjologia i mechanizm
Kandydoza jamy ustnej, wywoływana głównie przez Candida albicans, jest wynikiem zaburzenia równowagi między komensalną populacją grzybów a odpowiedzią immunologiczną gospodarza. Kluczowym etapem patogenezy jest przejście C. albicans z formy drożdżowej do inwazyjnej formy strzępkowej, co umożliwia adhezję, inwazję tkanek oraz tworzenie biofilmów o wysokiej oporności na leczenie. Czynniki wirulencji, takie jak wydzielane proteazy aspartylowe (SAPs), fosfolipazy (LPs) oraz toksyczny peptyd Candidalysyna, odgrywają istotną rolę w degradacji tkanek i modulacji odpowiedzi immunologicznej. Środowisko jamy ustnej, w tym pH obniżone do 3,2 w obecności glukozy, oraz interakcje z bakteriami (np. Streptococcus mutans) sprzyjają proliferacji Candida i rozwojowi kandydozy. Czynniki ryzyka obejmują immunosupresję, stosowanie antybiotyków i kortykosteroidów, protezy zębowe, cukrzycę oraz niedobory witamin i mikroelementów.
biofilm, Candida albicans, ergosterol, flukonazol, forma strzępkowa, fosfolipaza, interleukina-17, inwazja tkanek, kandydoza jamy ustnej, kserostomia, lek przeciwgrzybiczny, nystatyna, odpowiedź immunologiczna, pleśniawka, pseudobłona, wstrząs septyczny, zaburzenie immunologiczne, zaburzenie odporności, zakażenie grzybicze błony śluzowej - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Nystatyna Teva 500 000 j.m.
Ocena wpływu farmakoterapii na zdolności psychomotoryczne pacjenta, w tym prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn, jest kluczowa dla bezpieczeństwa terapii. Nystatyna, będąca polienowym antybiotykiem makrolidowym stosowanym miejscowo w przewodzie pokarmowym (Nystatyna Teva 500 000 j.m. w tabletkach dojelitowych), nie wykazuje działania wpływającego na funkcje ośrodkowego układu nerwowego ani zdolności psychofizyczne pacjenta. Mechanizm jej działania polega na specyficznym wiązaniu z ergosterolem w błonie komórkowej grzybów, co prowadzi do ich śmierci, bez wpływu na układ nerwowy. Ze względu na brak wchłaniania do krążenia ogólnego, nystatyna nie powoduje objawów niepożądanych takich jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia czy senność, które mogłyby ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.
antybiotyk makrolidowy polienowy, azole, bezpieczeństwo farmakoterapii, błona komórkowa grzyba, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, ergosterol, funkcje psychomotoryczne, interakcje lekowe, lek przeciwgrzybiczy, nystatyna, ośrodkowy układ nerwowy, przewód pokarmowy, tabletka dojelitowa, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Naftyfina – Właściwości farmakodynamiczne
Naftyfina, będąca syntetyczną pochodną alliloaminy i substancją czynną preparatu Exoderil (chlorowodorek naftyfiny w stężeniu 10 mg/g kremu, kod ATC: D01AE22), wykazuje silne działanie przeciwgrzybicze poprzez hamowanie 2,3-epoksydazy skwalenowej, kluczowego enzymu w biosyntezie steroli grzybów. Mechanizm ten prowadzi do patologicznego gromadzenia skwalenu, zaburzeń syntezy fosfolipidów i glikoprotein oraz niedoboru ergosterolu, co skutkuje zwiększoną przepuszczalnością błony komórkowej i śmiercią komórek grzybiczych. Naftyfina wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko dermatofitom (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.), drożdżakom (Candida spp.), pleśniakom (Aspergillus spp.) oraz innym patogenom, takim jak Sporothrix schenkii, wykazując działanie fungicydalne wobec dermatofitów i Aspergillus spp. oraz fungistatyczne lub fungicydalne wobec drożdżaków, zależnie od szczepu.
Aspergillus, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, biosynteza steroli, błona komórkowa grzyba, Candida, chlorowodorek naftyfiny, dermatofity, drożdżaki, działanie bakteriobójcze, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, Epidermophyton, epoksydaza skwalenowa, ergosterol, komponenta zapalna, lek przeciwgrzybiczny, Microsporum, monooksygenaza skwalenowa, nadkażenie bakteryjne, pleśniaki, przepuszczalność błony komórkowej, Trichophyton, zakażenie grzybicze skóry - Leksykon substancji czynnych
Ekonazol – Właściwości farmakodynamiczne
Ekonazol, pochodna imidazolu z grupy leków przeciwgrzybiczych miejscowych (kod ATC D01AC03), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego i antybakteryjnego. Skutecznie działa na dermatofity (Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum), drożdżaki (Candida albicans, C. guilliermondi, Torulopsis sp., Rhodotorula sp., Malassezia furfur), grzyby dimorficzne, pleśniaki oraz ziarniaki Gram-dodatnie (Nocardia minutissima, paciorkowce, gronkowce). Mechanizm działania obejmuje uszkodzenie błon komórkowych i wewnątrzkomórkowych, hamowanie procesów oksydacyjnych w mitochondriach oraz syntezy RNA i białek, co prowadzi do efektów grzybostatycznych i w wyższych stężeniach grzybobójczych. Na poziomie molekularnym ekonazol hamuje 14-demetylację w biosyntezie ergosterolu, powodując niedobór tego kluczowego składnika błony komórkowej grzybów oraz akumulację toksycznych steroli, co skutkuje zaburzeniem integralności błon.
biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, Candida albicans, dermatofit, drożdżak, działanie przeciwgrzybicze, działanie przeciwświądowe, działanie przeciwzapalne, ekonazol, Epidermophyton floccosum, ergosterol, fosfolipid błony komórkowej, grzyb dimorficzny, kortykosteroid, lek przeciwgrzybiczny, Malassezia furfur, MIC, minimalne stężenie hamujące, oporność pierwotna, oporność wtórna, Pevaryl, Pevazol, Pevisone, pleśniak, pochodna imidazolu, triamcynolonu acetonid, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, warstwa rogowa naskórka, właściwości grzybobójcze, ziarniaki Gram-dodatnie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketokonazol 200 mg
Ketokonazol, pochodna imidazolu z grupy leków przeciwgrzybiczych (kod ATC: J02AB02), dostępny w tabletkach po 200 mg, działa poprzez hamowanie syntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. Mechanizm ten polega na specyficznym wiązaniu z lanosterolo-14-alfademetylazą, enzymem cytochromu P450, co prowadzi do utraty integralności błony i śmierci komórki grzybiczej. Dodatkowo, w przypadku Candida spp., ketokonazol zaburza przejście patogenu w formę micelarną, ograniczając jego patogenność. Lek wykazuje szerokie spektrum działania przeciw dermatofitom (Microsporum, Epidermatophyton, Trichophyton), drożdżakom (Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum), grzybom dimorficznym (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis) oraz innym patogenom (Sporotrichum schenckii, Phialophora spp., Blastomyces dermatiditis).
Candida, chromomikoza, cytochrom P450, dermatofity, drożdżaki, ergosterol, grzyb dimorficzny, grzybica paznokci, grzybica powierzchniowa, grzybica układowa, histoplazmoza, kandydoza błony śluzowej, kandydoza pochwy, ketokonazol, kokcydioidomikoza, lanosterolo-14-alfademetylaza, lek przeciwgrzybiczny, łupież pstry, parakokcydioidomikoza, pochodna imidazolu, postać micelarna, spektrum przeciwgrzybicze - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Terbisil 250 mg
Terbinafina, substancja czynna leku Terbisil, jest alliloaminą o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, skuteczną wobec dermatofitów (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), drożdżaków Candida oraz Pityrosporum. Mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu epoksydazy skwalenu, co prowadzi do niedoboru ergosterolu i akumulacji skwalenu w komórkach grzybów, skutkując ich śmiercią. Po podaniu doustnym terbinafina kumuluje się w skórze, włosach i paznokciach, osiągając stężenia grzybobójcze. W badaniach klinicznych potwierdzono wysoką skuteczność leczenia grzybicy paznokci, skóry owłosionej głowy, tułowia, pachwin oraz kandydozy skórnej, z dawkowaniem dostosowanym do masy ciała (62,5 mg do 250 mg raz na dobę lub 125 mg dwa razy na dobę) i czasem terapii od 2 do 12 tygodni w zależności od lokalizacji i patogenu.
alliloamina, biosynteza steroli, Candida, cytochrom P450, dermatofit, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, Epidermophyton floccosum, epoksydaza skwalenu, ergosterol, gryzeofulwina, grzybica obrębna pachwin, grzybica owłosionej skóry głowy, grzybica paznokci, grzybica paznokci rąk, grzybica paznokci stóp, grzybica stóp, grzybica tułowia, kandydoza skórna, lek przeciwgrzybiczny, Microsporum, Pityrosporum, skwalen, terbinafina, tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis, Trichophyton, wyleczenie mikologiczne, zakażenie paznokci - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Steper pro 10 mg/ml
Bifonazol, substancja czynna leku Steper pro, jest pochodną imidazolu i triazolu, klasyfikowaną w ATC pod kodem D01AC10, dostępną w postaci aerozolu na skórę o stężeniu 10 mg/mL. Mechanizm działania bifonazolu polega na dwupoziomowym hamowaniu syntezy ergosterolu, kluczowego składnika błony komórkowej grzybów, co prowadzi do strukturalnej i funkcjonalnej niewydolności błony cytoplazmatycznej i śmierci komórek grzybiczych. Preparat wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego obejmujące dermatofity, drożdżaki (w tym Candida spp.), pleśnie, Malassezia furfur oraz bakterię Corynebacterium minutissimum, co czyni go skutecznym w leczeniu różnorodnych zakażeń skórnych. Minimalne stężenie grzybobójcze bifonazolu wynosi około 5 μg/mL przy ekspozycji powyżej 6 godzin, a dla drożdżaków Candida – 20 μg/mL.
bifonazol, błona komórkowa grzyba, Candida, Corynebacterium minutissimum, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, ergosterol, etanol, klasyfikacja ATC, łupież pstry, Malassezia furfur, minimalne stężenie hamujące, oporność wtórna, pleśń, pochodne imidazolu i triazolu, synteza ergosterolu, wyprzenie bakteryjne, zakażenie grzybicze skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zoxin-med 20 mg/ml
Ketokonazol, substancja czynna w szamponie leczniczym Zoxin-med (20 mg/ml, tj. 2%), należy do grupy przeciwgrzybiczych pochodnych imidazolu i triazolu (kod ATC: D01AC08). Jego mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzybów, co prowadzi do zaburzenia integralności błony i śmierci komórki grzyba. Ketokonazol wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, obejmujące dermatofity (Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton), drożdżaki (Candida, Cryptococcus, Malassezia, Pityrosporum ovale i orbiculare) oraz grzyby dimorficzne (Coccidioides, Histoplasma, Paracoccidioides). W badaniach in vitro wykazano dwukierunkowe działanie: fungicydalne przy stężeniu 1 mg/ml oraz grzybostatyczne już przy 1 ng/ml, z utrzymaniem efektu grzybostatycznego w obserwacjach do 14 dni.
błona komórkowa grzyba, Candida, coccidioides, Cryptococcus, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, Epidermophyton, ergosterol, grzyb dimorficzny, Histoplasma, lek przeciwgrzybiczny, łojotokowe zapalenie skóry, łupież, Malassezia, Microsporum, pityrosporum orbiculare, Pityrosporum ovale, pochodne imidazolu i triazolu, szampon leczniczy, Trichophyton, zakażenie skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Exoderil 10 mg/g
Naftyfina chlorowodorek, substancja czynna leku Exoderil (10 mg/g krem), jest syntetyczną alliloaminą o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, przeciwzapalnego i przeciwbakteryjnego. Mechanizm jej działania polega na hamowaniu enzymu 2,3-epoksydazy skwalenowej w komórkach grzybów, co prowadzi do akumulacji skwalenu i zaburzeń w syntezie fosfolipidów, glikoprotein oraz steroli (zwłaszcza ergosterolu). Te zmiany powodują zwiększoną przepuszczalność błony komórkowej i utratę niezbędnych metabolitów, skutkując śmiercią komórek patogenu. Naftyfina wykazuje działanie grzybobójcze wobec dermatofitów (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.) oraz pleśniaków (Aspergillus spp.), natomiast wobec drożdżaków Candida spp. efekt może być grzybobójczy lub grzybostatyczny, zależnie od szczepu.
Aspergillus, bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne, błona komórkowa, Candida, chlorowodorek, dermatofity, drożdżaki, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwzapalne, Epidermophyton, epoksydaza skwalenowa, ergosterol, fosfolipid, glikoproteina, lek przeciwgrzybiczny, mechanizm działania leku, Microsporum, monooksygenaza skwalenowa, naftyfina, pleśniaki, pochodna alliloaminy, stosowanie miejscowe na skórę, Trichophyton, wtórna infekcja bakteryjna, zakażenie grzybicze skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nystatyna VP 100 000 j.m.
Nystatyna VP to lek przeciwgrzybiczy z grupy antybiotyków polienowych, klasyfikowany farmakoterapeutycznie jako lek przeciwzakaźny i antyseptyczny (kod ATC: G01AA01). Charakteryzuje się szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, obejmującym patogeny takie jak Candida spp., Cryptococcus spp., Coccidioides spp., Histoplasma spp., Blastomyces spp. oraz Aspergillus spp. Mechanizm działania nystatyny polega na wiązaniu się z ergosterolem w błonie komórkowej grzybów, co prowadzi do zaburzenia jej przepuszczalności i utraty kluczowych substancji wewnątrzkomórkowych, skutkując efektem grzybostatycznym lub grzybobójczym w zależności od stężenia leku i wrażliwości szczepu grzyba.
antybiotyk polienowy, Aspergillus, aspergiloza, Blastomyces, blastomykoza, błona komórkowa grzybów, Candida, coccidioides, Cryptococcus, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, ergosterol, Histoplasma, histoplazmoza, infekcja grzybicza pochwy, kokcydioidomykoza, lek przeciwgrzybiczy, nystatyna, tabletka dopochwowa, zakażenie układowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Myconafine 250 mg
Terbinafina, będąca allyloaminą o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, jest stosowana doustnie w dawce 250 mg (Myconafine) jako lek dermatologiczny przeciwgrzybiczy (kod ATC: D01BA02). Mechanizm jej działania polega na selektywnym hamowaniu enzymu epoksydazy skwalenu, co prowadzi do niedoboru ergosterolu i toksycznej kumulacji skwalenu w komórkach grzybów, skutkując ich śmiercią. Terbinafina wykazuje działanie grzybobójcze wobec dermatofitów, pleśni i niektórych grzybów dimorficznych oraz grzybobójcze lub grzybostatyczne wobec drożdżaków, zależnie od gatunku. Po podaniu doustnym lek kumuluje się w skórze, włosach i paznokciach, osiągając stężenia grzybobójcze utrzymujące się przez 15-20 dni po zakończeniu terapii, co jest kluczowe dla skuteczności leczenia.
biosynteza steroli, Candida, chlorowodorek, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, Epidermophyton floccosum, epoksydaza skwalenu, ergosterol, farmakokinetyka tkankowa, grzyb dimorficzny, komórka grzyba, lek dermatologiczny, lek przeciwgrzybiczy, MIC, Microsporum canis, najmniejsze stężenie hamujące, pityriasis versicolor, pleśń, skwalen, terbinafina, Tinea versicolor, Trichophyton, zakażenie grzybicze - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cagynol 300 mg
Sertakonazol, substancja czynna leku Cagynol 300 mg (postać azotanu), jest pochodną imidazolu o mechanizmie działania polegającym na hamowaniu syntezy ergosterolu, kluczowego składnika błony komórkowej grzybów. To działanie prowadzi do zaburzenia integralności błony i śmierci komórki grzyba. Lek wykazuje wysoką skuteczność przeciwko drożdżakom z rodzaju Candida, które są najczęstszą przyczyną infekcji grzybiczych układu rozrodczego u kobiet. Ponadto, sertakonazol posiada aktywność antybiotyczną wobec bakterii Gram-dodatnich, co rozszerza jego spektrum działania i jest korzystne w leczeniu mieszanych infekcji grzybiczo-bakteryjnych.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Orungal 100 mg
Itrakonazol, będący pochodną triazolu i substancją czynną leku Orungal, wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego poprzez hamowanie syntezy ergosterolu, kluczowego składnika błony komórkowej grzybów. Jego skuteczność potwierdzono in vitro przy stężeniach MIC zwykle ≤1 μg/ml wobec licznych patogenów, w tym Candida spp. (np. C. albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis, C. dubliniensis), Aspergillus spp. (A. fumigatus, A. flavus, A. nidulans, A. terreus), a także Blastomyces dermatitidis, Cryptococcus neoformans, Histoplasma spp. i innych. Punkty graniczne MIC według EUCAST (wersja 10.0, od 04.02.2020) dla wrażliwości wynoszą m.in. 0,06 mg/l dla C. albicans i 1 mg/l dla A. fumigatus, przy czym brak jest ustalonych klinicznych punktów granicznych dla niektórych gatunków, takich jak Candida glabrata czy Aspergillus niger. Zaleca się monitorowanie stężeń azoli u pacjentów, a w przypadku szczepów Aspergillus z obszaru niepewności technicznej (ATU = 2 mg/l) stosować itrakonazol z zapewnieniem odpowiedniej ekspozycji.
Aspergillus fumigatus, Aspergillus niger, blastomikoza, Blastomyces dermatitidis, błona komórkowa grzyba, Candida albicans, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, chromoblastomikoza, Cryptococcus neoformans, dermatofit, działanie przeciwgrzybicze, ergosterol, EUCAST, fuzarioza, grzybica powierzchniowa, grzybica skóry, histoplazmoza, inwazyjna aspergiloza, kokcydioidomikoza, lek przeciwgrzybiczny, łupież pstry, MIC, mukormykoza, onychomikoza, oporność krzyżowa, oporność na azole, sporotrychoza, zakażenie grzybicze, zakażenie inwazyjne, zapalenie mieszków włosowych, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nystapol 100 000 j.m./ml
Nystatyna, będąca substancją czynną zawartą w preparacie Nystapol (100 000 IU/ml, zawiesina doustna), jest antybiotykiem polienowym o działaniu przeciwgrzybiczym, stosowanym w leczeniu zakażeń jelitowych. Mechanizm jej działania polega na specyficznym wiązaniu się z ergosterolem błony cytoplazmatycznej grzybów, co prowadzi do powstania porów i zaburzenia integralności błony komórkowej, skutkując śmiercią komórki grzyba. Nystatyna wykazuje aktywność głównie wobec drożdżaków z rodzaju Candida, w tym Candida albicans, nie wykazując działania przeciw dermatofitom ani bakteriom. Minimalne stężenia hamujące (MIC) dla wrażliwych szczepów mieszczą się w zakresie 1,5 μg/mL do 6,5 μg/mL, co potwierdza jej skuteczność terapeutyczną.
aktywność przeciwbakteryjna, antybiotyk polienowy, Candida, Candida albicans, dermatofit, drożdże i grzyby drożdżakopodobne, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, ergosterol, kod ATC, metylu parahydroksybenzoesan, minimalne stężenie hamujące, nystatyna, propylu parahydroksybenzoesan, sacharoza, Streptomyces noursei, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clotrimazolum Medana 10 mg/ml
Klotrymazol, będący pochodną imidazolu i triazolu (kod ATC: D01AC01), jest lekiem przeciwgrzybiczym stosowanym miejscowo, dostępnym w preparacie Clotrimazolum Medana w stężeniu 10 mg/ml w formie płynu na skórę. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu syntezy ergosterolu, co prowadzi do zaburzeń integralności błony komórkowej grzybów i ich lizy. Dodatkowo klotrymazol hamuje syntezę kwasów nukleinowych i polisacharydów, powodując wakuolizację cytoplazmy oraz zmniejszenie liczby rybosomów, co skutkuje zahamowaniem wzrostu i namnażania patogenów grzybiczych. W niższych stężeniach wykazuje działanie grzybostatyczne, natomiast w wyższych – grzybobójcze.
Candida albicans, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwrzęsistkowe, Epidermophyton, ergosterol, klotrymazol, kwas nukleinowy, lek przeciwgrzybiczny, liza komórki, Microsporum, pleśń, płyn na skórę, pochodna imidazolu, pochodna triazolu, polisacharyd, przepuszczalność błony komórkowej, rybosom, Trichomonas vaginalis, Trichophyton, wakuolizacja cytoplazmy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Krem przeciwgrzybiczny do stóp 10 mg/g
Terbinafina, stosowana miejscowo w kremie o stężeniu 10 mg/g (1%), należy do grupy alliloamin i posiada kod ATC D01AE15. Charakteryzuje się szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, obejmującym dermatofity, pleśnie oraz niektóre grzyby dimorficzne. Mechanizm jej działania polega na selektywnym hamowaniu enzymu epoksydazy skwalenowej, co prowadzi do deficytu ergosterolu w błonie komórkowej grzybów oraz toksycznej kumulacji skwalenu wewnątrzkomórkowo. Ten mechanizm skutkuje działaniem grzybobójczym, a nie tylko grzybostatycznym, co przekłada się na wysoką skuteczność terapeutyczną.
alliloamina, biosynteza steroli, chlorowodorek terbinafiny, cytochrom P450, dermatofit, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, epoksydaza skwalenowa, ergosterol, grzyb dimorficzny, grzybica stóp, interakcja farmakologiczna, klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna, lek przeciwgrzybiczny, pleśń, reinfekcja, skwalen - Leksykon leków
Skład i postać leku – Fluconazole Polfarmex 50 mg/10 ml
Fluconazole Polfarmex to syrop zawierający 50 mg flukonazolu w 10 ml roztworu, przeznaczony do podawania doustnego, szczególnie u pacjentów z trudnościami w połykaniu tabletek. Flukonazol, będący substancją czynną, jest triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym hamującym syntezę ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. Syrop zawiera także substancje pomocnicze: sacharozę (4 g/10 ml), sorbitol ciekły (3,5 g/10 ml), glicerol (0,68 g/10 ml), glikol propylenowy (164,8 mg/10 ml), benzoesan sodu (20 mg/10 ml) oraz aromat truskawkowy z cytralem. Należy zwrócić uwagę na potencjalne działania niepożądane tych składników, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą, nietolerancją fruktozy, noworodków (żółtaczka) oraz osób z alergiami kontaktowymi.
alergia kontaktowa, błona komórkowa grzyba, cukrzyca, dysfagia, ergosterol, farmakoterapia, flukonazol, lek przeciwgrzybiczny, nietolerancja fruktozy, niezgodność farmaceutyczna, noworodek, personel medyczny, postać farmaceutyczna, środek przeczyszczający, substancja czynna, triazole, układ pokarmowy, zatrucie alkoholowe, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pozakonazol Altan 300 mg
Pozakonazol, pochodna triazolowa o kodzie ATC J02AC04, działa poprzez inhibicję enzymu 14α-demetylazy lanosterolu (CYP51), co prowadzi do zahamowania syntezy ergosterolu i uszkodzenia błony komórkowej grzybów. Wykazuje szerokie spektrum aktywności przeciwgrzybiczej, obejmujące gatunki Aspergillus (m.in. A. fumigatus, A. terreus), Candida (m.in. C. albicans, C. tropicalis), a także Coccidioides immitis, Fonsecaea pedrosoi oraz Fusarium. Wartości graniczne MIC według EUCAST dla Aspergillus fumigatus i A. terreus wynoszą odpowiednio S ≤0,125 mg/L, R >0,25 mg/L, a dla Candida albicans i innych gatunków Candida S ≤0,06 mg/L, R >0,06 mg/L. Mechanizm oporności opiera się głównie na mutacjach w CYP51, które zmniejszają wiązanie leku. Pozakonazol jest stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej, choć brak jest jednoznacznych dowodów na przewagę terapii kombinowanej nad monoterapią.
14α-demetylaza lanosterolu, amfoterycyna B, Aspergillus, aspergiloza inwazyjna, Candida, choroba przeszczep przeciwko gospodarzowi, chromoblastomikoza, Coccidioides immitis, elektrokardiogram, ergosterol, flukonazol, Fonsecaea pedrosoi, Fusarium, fuzarioza, grzybniak, GVHD, inwazyjne zakażenie grzybicze, itrakonazol, kokcydioidomikoza, koncentrat do sporządzania roztworu, leczenie skojarzone, lek przeciwgrzybiczny, neutropenia, odstęp QTc, ostra białaczka szpikowa, pochodne triazolowe, pozakonazol, przeszczepienie krwiotwórczych komórek macierzystych, Rhizomucor, spektrum przeciwgrzybicze, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Perlid 50 mg/ml
Perlid to lakier do paznokci leczniczy zawierający amorolfinę w stężeniu 50 mg/ml, należący do grupy innych leków przeciwgrzybiczych stosowanych miejscowo (kod ATC: D01AE16). Amorolfina działa przeciwgrzybiczo poprzez zakłócenie biosyntezy steroli w błonie komórkowej grzybów, prowadząc do zmniejszenia zawartości ergosterolu i akumulacji nietypowych steroli, co skutkuje śmiercią komórki grzyba. W badaniach in vitro wykazano wysoką aktywność amorolfiny przy minimalnym stężeniu hamującym (MIC) poniżej 2 µg/ml wobec szerokiego spektrum patogenów grzybiczych, w tym drożdżaków (Candida, Cryptococcus, Malassezia), dermatofitów (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), grzybów pleśniowych (Hendersonula, Alternaria, Scopulariopsis), ubarwionych grzybów nitkowatych (Cladosporium, Fonsecaea, Wangiella) oraz grzybów dimorficznych (Coccidioides, Histoplasma, Sporothrix).
Actinomyces, Alternaria, amorolfina, biosynteza steroli, błona komórkowa grzyba, Candida, chlorowodorek, chromoblastomykoza, Cryptococcus, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie przeciwgrzybicze, Epidermophyton, ergosterol, grzyb dimorficzny, grzyb nitkowaty, grzyb pleśniowy, grzybica paznokci, Hendersonula, infekcja grzybicza, infekcja systemowa, kandydoza, kryptokokoza, lek przeciwgrzybiczny, łupież pstry, Malassezia, MIC, Microsporum, minimalne stężenie hamujące, patogen grzybiczny, Perlid, Scopulariopsis, Trichophyton - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mycosyst 200 mg
Flukonazol, substancja czynna leku Mycosyst, jest triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym działającym poprzez selektywne hamowanie enzymu cytochromu P-450 odpowiedzialnego za demetylację 14-alfa-lanosterolu, co prowadzi do zahamowania biosyntezy ergosterolu w błonach komórkowych grzybów. Wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko gatunkom Candida (m.in. C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), a także Cryptococcus neoformans, Cryptococcus gattii oraz pleśniom endemicznych. Flukonazol charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, nie wpływając klinicznie na stężenia steroidów przy dawkach od 50 mg do 400 mg na dobę. Wartości MIC oraz epidemiologiczne punkty odcięcia (ECOFF) różnią się w zależności od gatunku, z wyższymi wartościami dla C. guilliermondii i zmniejszoną wrażliwością lub opornością u C. glabrata, C. krusei i C. auris. W badaniach klinicznych wykazano liniową zależność pomiędzy AUC a dawką leku oraz korelację pomiędzy AUC a skutecznością terapii w kandydozie jamy ustnej i kandydemii.
14 alfa-metylosterol, aktywne usuwanie leków, azolowy lek przeciwgrzybiczny, badanie wrażliwości, biosynteza ergosterolu, Blastomyces dermatiditis, błona komórkowa grzyba, Candida, Candida albicans, Candida auris, Candida dubliniensis, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Coccidioides immitis, Cryptococcus gattii, Cryptococcus neoformans, cytochrom P-450, cytochrom P450, demetylacja 14 alfa-lanosterolu, drug efflux, działanie przeciwgrzybicze, endogenny steroid, epidemiologiczny punkt odcięcia, ergosterol, flukonazol, grzyb patogenny, Histoplasma capsulatum, interakcja z fenazonem, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, lek przeciwgrzybiczny, mechanizm oporności, minimalne stężenie hamujące, Mycosyst, nadkażenie, Paracoccidioides brasiliensis, parametr PK/PD, spektrum przeciwgrzybicze, stężenie graniczne, stężenie testosteronu, stymulacja ACTH, triazol przeciwgrzybiczny, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fluconazolum Aflofarm 5 mg/ml
Flukonazol, będący triazolowym lekiem przeciwgrzybiczym (ATC: J02AC01), działa poprzez selektywne hamowanie demetylacji 14 alfa-lanosterolu zależnej od cytochromu P-450, co prowadzi do deficytu ergosterolu w błonie komórkowej grzybów. Preparat dostępny jest m.in. w formie syropu o stężeniu 5 mg/ml. W badaniach klinicznych wykazano, że stosowanie flukonazolu w dawkach od 50 mg/dobę do 400 mg/dobę nie wpływa istotnie na stężenia endogennych steroidów ani na funkcję hormonalną u zdrowych osób. Lek charakteryzuje się bezpiecznym profilem farmakokinetycznym i farmakodynamicznym, z liniową zależnością AUC od dawki oraz korelacją skuteczności z wartością MIC dla szczepów Candida spp., zwłaszcza w zakażeniach jamy ustnej i kandydemii.
ACTH, Candida, Candida albicans, Candida auris, Candida glabrata, Candida krusei, Cryptococcus neoformans, cytochrom P-450, działanie przeciwgrzybicze, ergosterol, EUCAST, fenazon, flukonazol, kandydemia, kandydoza jamy ustnej, MIC, oporność na azole, parametry PK/PD, pole pod krzywą stężenia, stężenia graniczne, testosteron, triazol przeciwgrzybiczny, zakażenie grzybicze - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tersilat 10 mg/g
Terbinafina, substancja czynna leku Tersilat, należy do grupy alliloamin i wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, szczególnie wobec dermatofitów takich jak Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum, Microsporum canis oraz Epidermophyton floccosum. Lek jest skuteczny w leczeniu grzybic skóry, paznokci oraz owłosionej skóry głowy, a także przeciwko drożdżakom, w tym Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur), czynnika etiologicznego łupieżu pstrego. Terbinafina działa grzybobójczo już przy niskich stężeniach, co potwierdza jej wysoką efektywność kliniczną w terapii miejscowych zakażeń grzybiczych.
alliloamina, cytochrom P450, działanie przeciwgrzybicze, Epidermophyton floccosum, epoksydaza skwalenu, ergosterol, grzybica pachwin, grzybica paznokci, grzybica skóry, grzybica skóry głowy, grzybica stóp, infekcja grzybicza, lek przeciwgrzybiczny, łupież pstry, Malassezia furfur, Microsporum canis, pityrosporum orbiculare, skwalen, terbinafina, Trichophyton, zakażenie grzybicze, zakażenie skóry głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zelefion 250 mg
Terbinafina, substancja czynna preparatu ZELEFION, jest alliloaminą o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, należącą do grupy leków przeciwgrzybiczych do stosowania ogólnego (kod ATC: D01BA02). Wykazuje wysoką skuteczność przeciwko dermatofitom, w tym gatunkom Trichophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum (M. canis) oraz Epidermophyton floccosum, które są najczęstszymi czynnikami etiologicznymi grzybic skóry, włosów i paznokci. Terbinafina jest zatem efektywnym środkiem w terapii grzybic odzwierzęcych, skóry głowy, ciała, stóp oraz pachwin.
alliloamina, biosynteza steroli, cytochrom P450, dermatofit, działanie fungicydalne, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, Epidermophyton floccosum, epoksydaza skwalenu, ergosterol, grzybica odzwierzęca, grzybica pachwin, grzybica paznokci, grzybica skóry głowy, grzybica stóp, lek przeciwgrzybiczny, Microsporum, spektrum przeciwgrzybicze, terbinafina, Trichophyton, zakażenie grzybicze skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Loceryl 50 mg/ml
Amorolfina, substancja czynna zawarta w preparacie Loceryl (50 mg/ml chlorowodorku amorolfiny), jest morfoliną o unikalnym mechanizmie działania przeciwgrzybiczego polegającym na zaburzeniu biosyntezy steroli w ścianie komórkowej grzybów. Skutkuje to zmniejszeniem zawartości ergosterolu oraz akumulacją nietypowych steroli, co prowadzi do śmierci komórek grzybów. Amorolfina wykazuje zarówno działanie grzybostatyczne, jak i grzybobójcze, a jej szerokie spektrum aktywności obejmuje dermatofity (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), drożdżaki (Candida, Cryptococcus, Malassezia), pleśnie (Alternaria, Hendrsonula, Scopulariopsis), grzyby dematiacea (Cladosporium, Fonsecaea, Wangiella) oraz grzyby dimorficzne (Coccidioides, Histoplasma, Sporothrix). Lek jest szczególnie skuteczny w leczeniu onychomikoz wywołanych przez dermatofity i drożdżaki, a jego mechanizm działania nie obejmuje bakterii, z wyjątkiem promieniowców (Actinomyces).
Actinomyces, biosynteza steroli, chlorowodorek amorolfiny, chromoblastomikoza, czynnik etiologiczny, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, ergosterol, grzyb dimorficzny, grzybica paznokci, kandydoza paznokci, lakier do paznokci, lakier leczniczy, onychomikoza, patogen grzybiczny, pleśń, promieniowiec, spektrum przeciwgrzybicze, sterole - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clotrimazolum Hasco 10 mg/g
Klotrymazol, substancja czynna kremu Clotrimazolum HASCO 10 mg/g, jest pochodną imidazolu o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, skuteczną wobec dermatofitów, drożdżaków, pleśni oraz grzybów wielopostaciowych. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu syntezy ergosterolu, co prowadzi do zaburzeń strukturalnych i funkcjonalnych błony komórkowej grzybów, skutkując lizą komórek grzyba. W zależności od stężenia, klotrymazol wykazuje działanie grzybostatyczne (w niskich stężeniach) lub grzybobójcze (w wysokich stężeniach). Warto podkreślić, że jego aktywność in vitro dotyczy głównie proliferujących fragmentów grzybów, podczas gdy spory wykazują ograniczoną wrażliwość.
aktywność przeciwgrzybicza, błona komórkowa grzyba, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, ergosterol, klotrymazol, krem leczniczy, liza komórki, oporność na lek, oporność pierwotna, oporność wtórna, pochodna imidazolu, zależność od stężenia, zarodniki grzybów - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Undofen Amorolfina 50 mg/ml
Undofen Amorolfina to lakier do paznokci leczniczy o stężeniu 50 mg/ml (co odpowiada 55,74 mg amorolfiny chlorowodorku na 1 ml), należący do grupy leków przeciwgrzybiczych stosowanych miejscowo (kod ATC: D01AE16). Preparat zawiera również 482,5 mg etanolu na 1 ml lakieru i jest przezroczystym roztworem o barwie od bezbarwnej do bladożółtej. Mechanizm działania amorolfiny opiera się na hamowaniu syntezy steroli w ścianie komórkowej grzybów, co prowadzi do zmniejszenia zawartości ergosterolu i akumulacji nietypowych steroli, skutkując zaburzeniem integralności błony komórkowej i śmiercią komórek grzybów. Działanie obejmuje zarówno efekt grzybostatyczny, jak i grzybobójczy.
amorolfina, błona komórkowa, Candida, Cryptococcus, dematiacea, dermatofity, drożdżaki, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, Epidermophyton, ergosterol, grzyb dimorficzny, lakier do paznokci leczniczy, lek przeciwgrzybiczny, Malassezia, Microsporum, pleśnie, Propionibacterium acnes, spektrum przeciwgrzybicze, stosowanie dermatologiczne, synteza steroli, Trichophyton - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nyscandin 100 000 IU/ml
Nystatyna, aktywny składnik preparatu Nyscandin, jest antybiotykiem polienowym o działaniu przeciwgrzybiczym, klasyfikowanym w systemie ATC pod kodem A07AA02, stosowanym głównie w zakażeniach jelitowych. Mechanizm jej działania polega na specyficznym wiązaniu z ergosterolem błony cytoplazmatycznej grzybów, co prowadzi do tworzenia porów w błonie komórkowej, zaburzenia integralności błony, utraty składników wewnątrzkomórkowych oraz przerwania procesów metabolicznych, skutkując obumarciem komórki grzyba. Nystatyna wykazuje zarówno działanie grzybostatyczne, jak i grzybobójcze, szczególnie skuteczne wobec drożdżaków z rodzaju Candida, w tym Candida albicans, natomiast nie działa na dermatofity ani bakterie. Minimalne stężenia hamujące (MIC) dla nystatyny mieszczą się w zakresie 1,5-6,5 µg/mL, co potwierdza jej skuteczność przeciwko wrażliwym szczepom grzybów w warunkach in vitro.
antybiotyk polienowy, Candida, Candida albicans, dermatofity, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, ergosterol, kandydoza przewodu pokarmowego, MIC, minimalne stężenie hamujące, Nyscandin, nystatyna, Streptomyces noursei, zakażenie jelitowe, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Undofen Max 10 mg/g
Terbinafina, zawarta w preparacie Undofen MAX w postaci chlorowodorku terbinafiny o stężeniu 10 mg/g, jest miejscowym lekiem przeciwgrzybiczym z grupy ATC D01AE15. Mechanizm jej działania polega na selektywnym hamowaniu epoksydazy skwalenu, co prowadzi do niedoboru ergosterolu i akumulacji skwalenu w komórkach grzybów, skutkując ich śmiercią. Brak wpływu na układ cytochromu P450 minimalizuje ryzyko interakcji farmakologicznych, co jest istotne w terapii skojarzonej. Terbinafina wykazuje silne działanie fungicydalne wobec dermatofitów (Trichophyton spp., Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), pleśni oraz niektórych grzybów dimorficznych, a także działanie grzybostatyczne lub fungicydalne wobec drożdżaków, zależnie od gatunku.
biosynteza steroli, chlorowodorek terbinafiny, cytochrom P450, dermatofit, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, Epidermophyton floccosum, epoksydaza skwalenu, ergosterol, grzyb dimorficzny, grzybica fałdów skórnych, grzybica skóry gładkiej, grzybica stóp, interakcja farmakologiczna, lek przeciwgrzybiczny, Microsporum canis, skwalen, terbinafina, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, zakażenie grzybicze skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Voriconazol Polpharma 200 mg
Vorikonazol Polpharma, będący pochodną triazolu (kod ATC: J02AC03), wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, obejmujące zarówno efekt grzybostatyczny, jak i grzybobójczy, zależnie od gatunku patogenu. Mechanizm działania opiera się na selektywnej inhibicji cytochromu P450 grzybów, co prowadzi do zahamowania demetylacji 14-alfa-lanosterolu i utraty ergosterolu w błonie komórkowej. Farmakokinetyka leku charakteryzuje się medianą średnich stężeń w osoczu na poziomie 2425 ng/ml (IQR 1193–4380 ng/ml) oraz medianą maksymalnych stężeń 3742 ng/ml (IQR 2027–6302 ng/ml). Nie stwierdzono jednoznacznej korelacji między stężeniami worykonazolu a skutecznością terapeutyczną, natomiast wyższe stężenia wiązały się z ryzykiem hepatotoksyczności i zaburzeń widzenia.
badanie czynności wątroby, biosynteza ergosteroli, błona komórkowa grzybów, cytochrom P450, demetylacja 14 alfa-lanosterolu, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, ergosterol, lek przeciwgrzybiczny, odpowiedź na leczenie, oporność na flukonazol, patogen grzybiczny, pochodne triazolu, stężenie worykonazolu w osoczu, terapia przeciwgrzybicza, worykonazol, zaburzenia widzenia, zakażenie Aspergillus, zakażenie Candida, zakażenie Fusarium, zakażenie Scedosporium - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nystatyna Teva 2 400 000 j.m./5 g
Nystatyna jest antybiotykiem polienowym o działaniu przeciwgrzybiczym, produkowanym przez Streptomyces noursei, stosowanym głównie w leczeniu zakażeń jelitowych (kod ATC: A07A A02). Mechanizm działania nystatyny opiera się na wiązaniu z ergosterolem w błonie cytoplazmatycznej grzybów, co prowadzi do tworzenia porów i kanalików, zaburzenia integralności błony, utraty składników komórkowych oraz śmierci komórki grzyba. Lek wykazuje aktywność wobec szerokiego spektrum drożdży, zwłaszcza Candida albicans, jednak nie działa na dermatofity ani bakterie, co ogranicza jego zastosowanie do terapii przeciwgrzybiczej ukierunkowanej na drożdżaki. Minimalne stężenia hamujące (MIC) nystatyny mieszczą się w zakresie 1,5–6,5 µg/ml, co jest istotne dla ustalenia skutecznego dawkowania. Nystatyna Teva dostępna jest w formie granulatu do sporządzenia zawiesiny doustnej o stężeniu 100 000 j.m./ml, co zapewnia efektywne działanie miejscowe. W 5,8 g granulatu znajduje się 2 784 000 j.m. nystatyny, a preparat zawiera również substancje pomocnicze takie jak sód (80,66 mg/5,8 g), sacharozę (4,3636 g/5,8 g), kwas benzoesowy (0,1169 g/5,8 g), metylu parahydroksybenzoesan (0,0557 g/5,8 g) oraz propylu parahydroksybenzoesan (0,0139 g/5,8 g). Obecność tych składników pomocniczych wymaga uwagi przy stosowaniu u pacjentów z nietolerancjami lub chorobami współistniejącymi. Preparat jest przeznaczony do stosowania miejscowego w jamie ustnej i przewodzie pokarmowym, co pozwala na osiągnięcie terapeutycznych stężeń przeciwgrzybiczych w miejscu infekcji.
aktywność przeciwgrzybicza, antybiotyk polienowy, błona cytoplazmatyczna, Candida, Candida albicans, choroba współistniejąca, dermatofit, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, ergosterol, grzyby drożdżakopodobne, jama ustna, MIC, minimalne stężenie hamujące, Streptomyces noursei, substancja pomocnicza, zakażenia skóry, zawiesina doustna - Leksykon substancji czynnych
Pozakonazol – Właściwości farmakodynamiczne
Pozakonazol, jako inhibitor 14α-demetylazy lanosterolu (CYP51), hamuje biosyntezę ergosterolu, co skutkuje zahamowaniem wzrostu szerokiego spektrum patogenów grzybiczych, w tym gatunków Aspergillus (np. A. fumigatus, A. flavus) oraz Candida (np. C. albicans, C. glabrata). W badaniach in vitro minimalne stężenia hamujące (MIC) dla Mucorales spp. wynoszą 2 mg/l, dla Exophiala dermatiditis 0,5 mg/l, a dla Purpureocillium lilacinum 1 mg/l. Wartości epidemiologiczne graniczne (ECOFF) dla Aspergillus według EUCAST wynoszą 0,25–0,5 mg/l, natomiast dla Candida albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis i C. dubliniensis wartości MIC definiujące wrażliwość to ≤0,06 mg/l. Mechanizmy oporności obejmują mutacje w CYP51, a dane kliniczne wskazują na skuteczność pozakonazolu zarówno w leczeniu inwazyjnej aspergilozy, fuzariozy, kokcydioidomikozy, jak i kandydozy jamy ustnej i gardła, z dawkami terapeutycznymi 300–800 mg/dobę w różnych formach podania.
Aspergillus, błona komórkowa grzybów, Candida, chromoblastomikoza, CYP51, ergosterol, EUCAST, fuzarioza, GVHD, inwazyjna aspergiloza, inwazyjne zakażenie grzybicze, kandydoza jamy ustnej, kokcydioidomikoza, MIC, ostra białaczka szpikowa, patogen grzybiczny, profilaktyka przeciwgrzybicza, wartość ECOFF, zakażenie z przełamania, zespół mielodysplastyczny