Właściwości farmakodynamiczne

Terbinafina zawarta w leku Tersilat jest substancją należącą do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwgrzybiczych do stosowania miejscowego, oznaczonej kodem ATC: D01AE15. Stanowi ona przedstawiciela klasy związków określanych jako alliloaminy.¹

Spektrum działania przeciwgrzybiczego

Terbinafina charakteryzuje się szerokim zakresem działania przeciwgrzybiczego. Jest skuteczna w leczeniu grzybiczych zakażeń skóry wywoływanych przez różne gatunki dermatofitów, w tym:²

• Dermatofity z rodzaju Trichophyton – obejmujące gatunki takie jak:
  • T. rubrum – najczęstszy czynnik etiologiczny grzybicy stóp, paznokci i skóry gładkiej
  • T. mentagrophytes – powodujący głównie grzybicę stóp i paznokci
  • T. verrucosum – odpowiedzialny za grzybicę owłosionej skóry głowy
  • T. violaceum – wywołujący zakażenia skóry głowy
• Microsporum canis – częsty czynnik etiologiczny grzybicy skóry głowy, szczególnie u dzieci
• Epidermophyton floccosum – odpowiedzialny za grzybicę pachwin i stóp

Profil aktywności przeciwgrzybiczej

Mechanizm działania terbinafiny warunkuje jej zróżnicowany profil aktywności przeciwko różnym patogenom grzybiczym:³

Szczególnie istotne klinicznie jest działanie terbinafiny przeciwko Pityrosporum orbiculare (znanemu również jako Malassezia furfur), będącemu czynnikiem etiologicznym łupieżu pstrego (pytiriasis versicolor).⁴

Mechanizm działania przeciwgrzybiczego

Terbinafina działa poprzez wybiórczą ingerencję we wczesną fazę biosyntezy steroli w komórkach grzybów. Jej molekularnym punktem uchwytu jest epoksydaza skwalenu – kluczowy enzym w błonie komórkowej grzybów, odpowiedzialny za konwersję skwalenu do ergosterolu.⁵

Proces działania przeciwgrzybiczego terbinafiny przebiega w następujących etapach:⁶

1. Hamowanie aktywności epoksydazy skwalenu, kluczowego enzymu w szlaku biosyntezy ergosterolu
2. Powstanie znacznego niedoboru ergosterolu – sterolu niezbędnego do prawidłowej struktury i funkcji błony komórkowej grzybów
3. Wewnątrzkomórkowa kumulacja skwalenu – toksycznego metabolitu pośredniego
4. Powyższe zaburzenia metaboliczne prowadzą ostatecznie do śmierci komórek grzybów

Selektywność działania

Istotną cechą mechanizmu działania terbinafiny jest jego wysoka selektywność w stosunku do komórek grzybów, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa leku. Terbinafina wykazuje następujące cechy warunkujące jej selektywność:⁷

• Docelowy enzym (epoksydaza skwalenu) nie jest związany z układem cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji metabolicznych
• Terbinafina nie wpływa na metabolizm hormonów w organizmie człowieka
• Substancja nie ingeruje w metabolizm innych leków, co zmniejsza ryzyko interakcji farmakologicznych
• Działanie terbinafiny jest ukierunkowane specyficznie na syntezę ergosterolu – sterolu występującego w błonach komórkowych grzybów, ale nie występującego u ludzi

Przedstawiony mechanizm działania terbinafiny umożliwia skuteczne zwalczanie zakażeń grzybiczych przy jednoczesnym zachowaniu bezpieczeństwa stosowania dla pacjenta, co czyni ją wartościowym lekiem w terapii miejscowych infekcji grzybiczych skóry.⁸