epoksydaza skwalenu
Epoksydaza skwalenu to kluczowy enzym w biosyntezie cholesterolu i innych steroli, który katalizuje przekształcenie skwalenu do 2,3-oksydoskwalenu (skwalenu epoksydu). Ta reakcja stanowi pierwszy etap cyklizacji prowadzącej do powstania struktury sterydowej.
Enzym należy do rodziny monooksygenaz zawierających żelazo i wymaga tlenu cząsteczkowego oraz NADPH jako kofaktorów do przeprowadzenia stereospecyficznej epoksydacji. Jego aktywność jest regulowana przez stężenie steroli w komórce poprzez mechanizmy transkrypcyjne i potranslacyjne.
Inhibitory epoksydazy skwalenu, takie jak terbinafina, są wykorzystywane jako leki przeciwgrzybicze, ponieważ blokują biosyntezę ergosterolu – głównego sterolu błon komórkowych grzybów. W medycynie zainteresowanie tym enzymem wynika również z potencjalnych możliwości modulowania biosyntezy cholesterolu w leczeniu hiperlipidemii i chorób sercowo-naczyniowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Terbinafine Aurobindo 250 mg
Terbinafina, będąca alliloaminą o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, jest stosowana ogólnoustrojowo w dawce 250 mg na tabletkę (odpowiadającej 281,250 mg terbinafiny chlorowodorku). Lek wykazuje działanie grzybobójcze wobec dermatofitów, pleśni oraz niektórych grzybów dimorficznych, a także działanie grzybobójcze lub grzybostatyczne wobec drożdżaków, zależnie od gatunku. Mechanizm działania polega na hamowaniu epoksydazy skwalenu, enzymu kluczowego w biosyntezie ergosterolu, co prowadzi do niedoboru ergosterolu i toksycznej kumulacji skwalenu w komórkach grzybów, skutkując ich śmiercią. Istotne jest, że enzym ten nie jest powiązany z układem cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji międzylekowych i wpływu na metabolizm hormonów.
biosynteza ergosterolu, biosynteza steroli, błona komórkowa grzyba, chlorowodorek terbinafiny, cytochrom P450, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, epoksydaza skwalenu, ergosterol, grzyb dimorficzny, infekcja dermatofitowa, interakcja międzylekowa, lek przeciwgrzybiczny ogólnoustrojowy, płytka paznokciowa, skwalen, stężenie w paznokciach, stężenie w skórze, terbinafina - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Terbilum 10 mg/g
Terbinafina, należąca do grupy alliloamin, jest lekiem przeciwgrzybiczym stosowanym miejscowo, o kodzie ATC D01A E15. Jej mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu epoksydazy skwalenu, co prowadzi do niedoboru ergosterolu w błonie komórkowej grzybów oraz toksycznej akumulacji skwalenu wewnątrzkomórkowo. Te zmiany biochemiczne skutkują śmiercią komórki grzyba. Terbinafina wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, skuteczna jest wobec dermatofitów, pleśni oraz niektórych grzybów dimorficznych, wykazując działanie grzybobójcze już w niskich stężeniach. W przypadku drożdżaków jej efekt może być grzybobójczy lub grzybostatyczny, zależnie od gatunku patogenu.
alliloamina, biosynteza steroli, błona komórkowa grzybów, chlorowodorek, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, epoksydaza skwalenu, grzyb dimorficzny, integralność komórki, lek dermatologiczny, lek przeciwgrzybiczny, niedobór ergosterolu, patogen grzybiczny, pleśń, śmierć komórki grzyba, terbinafina - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Terbisil 250 mg
Terbinafina, substancja czynna leku Terbisil, jest alliloaminą o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, skuteczną wobec dermatofitów (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), drożdżaków Candida oraz Pityrosporum. Mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu epoksydazy skwalenu, co prowadzi do niedoboru ergosterolu i akumulacji skwalenu w komórkach grzybów, skutkując ich śmiercią. Po podaniu doustnym terbinafina kumuluje się w skórze, włosach i paznokciach, osiągając stężenia grzybobójcze. W badaniach klinicznych potwierdzono wysoką skuteczność leczenia grzybicy paznokci, skóry owłosionej głowy, tułowia, pachwin oraz kandydozy skórnej, z dawkowaniem dostosowanym do masy ciała (62,5 mg do 250 mg raz na dobę lub 125 mg dwa razy na dobę) i czasem terapii od 2 do 12 tygodni w zależności od lokalizacji i patogenu.
alliloamina, biosynteza steroli, Candida, cytochrom P450, dermatofit, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, Epidermophyton floccosum, epoksydaza skwalenu, ergosterol, gryzeofulwina, grzybica obrębna pachwin, grzybica owłosionej skóry głowy, grzybica paznokci, grzybica paznokci rąk, grzybica paznokci stóp, grzybica stóp, grzybica tułowia, kandydoza skórna, lek przeciwgrzybiczny, Microsporum, Pityrosporum, skwalen, terbinafina, tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis, Trichophyton, wyleczenie mikologiczne, zakażenie paznokci - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Myconafine 1% 10 mg/g (1%)
Terbinafina, substancja czynna kremu Myconafine 1%, jest alliloaminą o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, klasyfikowaną w systemie ATC jako lek przeciwgrzybiczny do stosowania miejscowego (kod D01AE15). Mechanizm jej działania polega na selektywnym hamowaniu enzymu epoksydazy skwalenu, co prowadzi do niedoboru ergosterolu w błonach komórkowych grzybów oraz kumulacji skwalenu wewnątrzkomórkowo, skutkując śmiercią komórek grzybów. Terbinafina wykazuje działanie grzybobójcze w niskich stężeniach wobec dermatofitów, pleśni oraz grzybów dimorficznych, natomiast wobec drożdżaków efekt jest gatunkowo zmienny i może być grzybobójczy lub grzybostatyczny.
alliloaminy, biosynteza steroli, błona komórkowa grzybów, cytochrom P450, dermatofity, drożdżaki, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, epoksydaza skwalenu, grzyby dimorficzne, interakcja lekowa, kumulacja skwalenu, lek przeciwgrzybiczny, niedobór ergosterolu, pleśnie, ściana komórkowa grzybów, terapia wielolekowa, terbinafina - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Myconafine 250 mg
Terbinafina, będąca allyloaminą o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, jest stosowana doustnie w dawce 250 mg (Myconafine) jako lek dermatologiczny przeciwgrzybiczy (kod ATC: D01BA02). Mechanizm jej działania polega na selektywnym hamowaniu enzymu epoksydazy skwalenu, co prowadzi do niedoboru ergosterolu i toksycznej kumulacji skwalenu w komórkach grzybów, skutkując ich śmiercią. Terbinafina wykazuje działanie grzybobójcze wobec dermatofitów, pleśni i niektórych grzybów dimorficznych oraz grzybobójcze lub grzybostatyczne wobec drożdżaków, zależnie od gatunku. Po podaniu doustnym lek kumuluje się w skórze, włosach i paznokciach, osiągając stężenia grzybobójcze utrzymujące się przez 15-20 dni po zakończeniu terapii, co jest kluczowe dla skuteczności leczenia.
biosynteza steroli, Candida, chlorowodorek, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, Epidermophyton floccosum, epoksydaza skwalenu, ergosterol, farmakokinetyka tkankowa, grzyb dimorficzny, komórka grzyba, lek dermatologiczny, lek przeciwgrzybiczy, MIC, Microsporum canis, najmniejsze stężenie hamujące, pityriasis versicolor, pleśń, skwalen, terbinafina, Tinea versicolor, Trichophyton, zakażenie grzybicze - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tersilat 10 mg/g
Terbinafina, substancja czynna leku Tersilat, należy do grupy alliloamin i wykazuje szerokie spektrum działania przeciwgrzybiczego, szczególnie wobec dermatofitów takich jak Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum, Microsporum canis oraz Epidermophyton floccosum. Lek jest skuteczny w leczeniu grzybic skóry, paznokci oraz owłosionej skóry głowy, a także przeciwko drożdżakom, w tym Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur), czynnika etiologicznego łupieżu pstrego. Terbinafina działa grzybobójczo już przy niskich stężeniach, co potwierdza jej wysoką efektywność kliniczną w terapii miejscowych zakażeń grzybiczych.
alliloamina, cytochrom P450, działanie przeciwgrzybicze, Epidermophyton floccosum, epoksydaza skwalenu, ergosterol, grzybica pachwin, grzybica paznokci, grzybica skóry, grzybica skóry głowy, grzybica stóp, infekcja grzybicza, lek przeciwgrzybiczny, łupież pstry, Malassezia furfur, Microsporum canis, pityrosporum orbiculare, skwalen, terbinafina, Trichophyton, zakażenie grzybicze, zakażenie skóry głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zelefion 250 mg
Terbinafina, substancja czynna preparatu ZELEFION, jest alliloaminą o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, należącą do grupy leków przeciwgrzybiczych do stosowania ogólnego (kod ATC: D01BA02). Wykazuje wysoką skuteczność przeciwko dermatofitom, w tym gatunkom Trichophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum (M. canis) oraz Epidermophyton floccosum, które są najczęstszymi czynnikami etiologicznymi grzybic skóry, włosów i paznokci. Terbinafina jest zatem efektywnym środkiem w terapii grzybic odzwierzęcych, skóry głowy, ciała, stóp oraz pachwin.
alliloamina, biosynteza steroli, cytochrom P450, dermatofit, działanie fungicydalne, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, Epidermophyton floccosum, epoksydaza skwalenu, ergosterol, grzybica odzwierzęca, grzybica pachwin, grzybica paznokci, grzybica skóry głowy, grzybica stóp, lek przeciwgrzybiczny, Microsporum, spektrum przeciwgrzybicze, terbinafina, Trichophyton, zakażenie grzybicze skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Undofen Max 10 mg/g
Terbinafina, zawarta w preparacie Undofen MAX w postaci chlorowodorku terbinafiny o stężeniu 10 mg/g, jest miejscowym lekiem przeciwgrzybiczym z grupy ATC D01AE15. Mechanizm jej działania polega na selektywnym hamowaniu epoksydazy skwalenu, co prowadzi do niedoboru ergosterolu i akumulacji skwalenu w komórkach grzybów, skutkując ich śmiercią. Brak wpływu na układ cytochromu P450 minimalizuje ryzyko interakcji farmakologicznych, co jest istotne w terapii skojarzonej. Terbinafina wykazuje silne działanie fungicydalne wobec dermatofitów (Trichophyton spp., Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), pleśni oraz niektórych grzybów dimorficznych, a także działanie grzybostatyczne lub fungicydalne wobec drożdżaków, zależnie od gatunku.
biosynteza steroli, chlorowodorek terbinafiny, cytochrom P450, dermatofit, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, Epidermophyton floccosum, epoksydaza skwalenu, ergosterol, grzyb dimorficzny, grzybica fałdów skórnych, grzybica skóry gładkiej, grzybica stóp, interakcja farmakologiczna, lek przeciwgrzybiczny, Microsporum canis, skwalen, terbinafina, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, zakażenie grzybicze skóry - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Undofen Max Spray 10 mg/g
Undofen Max Spray zawiera chlorowodorek terbinafiny w stężeniu 10 mg/g, będący alliloaminą o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, stosowaną miejscowo w leczeniu zakażeń grzybiczych skóry. Terbinafina wykazuje działanie grzybobójcze wobec dermatofitów takich jak Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum, Microsporum canis oraz Epidermophyton floccosum, a także aktywność wobec pleśni i niektórych grzybów dimorficznych. W przypadku drożdżaków, np. Malassezia furfur, działanie może być zarówno grzybobójcze, jak i grzybostatyczne, zależnie od gatunku. Preparat jest dostępny w formie aerozolu na skórę, co umożliwia miejscowe zastosowanie w terapii grzybic skóry i paznokci.
biosynteza steroli, błona komórkowa grzyba, cytochrom P450, dermatofit, działanie przeciwgrzybicze, Epidermophyton floccosum, epoksydaza skwalenu, grzyb dimorficzny, grzybica odzwierzęca, grzybica paznokci, grzybica skóry gładkiej, grzybica skóry owłosionej głowy, grzybica stóp, kumulacja skwalenu, lek przeciwgrzybiczny, Malassezia furfur, mechanizm działania terbinafiny, Microsporum canis, niedobór ergosterolu, pleśń, profil bezpieczeństwa leku, ściana komórkowa grzyba, synteza ergosterolu, terapia przeciwgrzybicza, terbinafina, Trichophyton, zakażenie grzybicze skóry - Leksykon leków
Skład i postać leku – Terbinafine Aurobindo 250 mg
Terbinafine Aurobindo to doustny lek przeciwgrzybiczy zawierający 250 mg terbinafiny (chlorowodorek terbinafiny 281,250 mg) z grupy alliloamin (kod ATC: D01BA02). Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu epoksydazy skwalenu, co prowadzi do deficytu ergosterolu i kumulacji skwalenu w komórkach grzyba, skutkując ich śmiercią. Lek wykazuje szerokie spektrum działania przeciw dermatofitom, pleśniom oraz grzybom dimorficznym, a na drożdżaki działa grzybobójczo lub grzybostatycznie. Po podaniu doustnym terbinafina szybko się wchłania (okres półtrwania wchłaniania 0,8 h), osiągając maksymalne stężenie w osoczu 0,97 μg/ml po 2 godzinach, z wysokim wiązaniem białkowym (99%). Aktywne stężenia utrzymują się w tkankach docelowych (skóra, paznokcie, włosy) przez 15-20 dni po zakończeniu terapii. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzymy CYP450 (CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19), a okres półtrwania eliminacji wynosi 17 godzin. Biodostępność wynosi około 80%, niezależnie od przyjmowania pokarmu. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby może dochodzić do kumulacji leku.
alliloamina, biodostępność, biotransformacja, ból nadbrzusza, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek terbinafiny, cytochrom P450, dermatofity, dysfagia, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, epoksydaza skwalenu, hypromeloza, izoenzym cytochromu P450, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, łój skórny, mieszek włosowy, osocze krwi, płytka paznokciowa, skóra właściwa, stearynian magnezu, terbinafina, warstwa rogowa naskórka, węgiel aktywowany - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lamisil 125 mg
Terbinafina, będąca alliloaminą z grupy leków przeciwgrzybiczych ogólnoustrojowych (kod ATC: D01BA02), wykazuje szerokie spektrum działania przeciw dermatofitom (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), drożdżakom (Candida spp., Malassezia) oraz niektórym grzybom dimorficznym. Mechanizm jej działania polega na hamowaniu epoksydazy skwalenu, co prowadzi do niedoboru ergosterolu i kumulacji skwalenu w komórkach grzybów, skutkując ich śmiercią. Terbinafina charakteryzuje się wysoką biodostępnością w tkankach takich jak skóra, włosy i paznokcie, gdzie osiąga stężenia grzybobójcze. W leczeniu grzybicy paznokci doustna terapia terbinafiną (Lamisil) wykazała w badaniach klinicznych skuteczność mikologiczną na poziomie 70% (paznokcie stóp) i 79% (paznokcie rąk), z czasem leczenia odpowiednio około 10 miesięcy i 4 miesiące. Wskaźnik nawrotów klinicznych po roku od zakończenia terapii wyniósł około 15%.
badanie mikologiczne, biosynteza steroli, Candida albicans, cytochrom P450, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, Epidermophyton floccosum, epoksydaza skwalenu, ergosterol, gryzeofulwina, grzybica obrębna pachwin, grzybica owłosionej skóry głowy, grzybica paznokci, grzybica stóp, grzybica tułowia, kandydoza skórna, lek przeciwgrzybiczny, Malassezia, Microsporum, skwalen, spektrum działania przeciwgrzybiczego, terbinafina, tinea corporis, tinea cruris, Trichophyton, wyleczenie mikologiczne, zakażenie grzybicze - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Terbiderm 10 mg/g
Terbinafina, substancja czynna leku Terbiderm (10 mg/g), jest alliloaminą o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, stosowaną miejscowo. Mechanizm jej działania polega na selektywnym hamowaniu epoksydazy skwalenu, enzymu niepowiązanego z układem cytochromu P-450, co eliminuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych z hormonami i innymi lekami. Blokada tego enzymu prowadzi do niedoboru ergosterolu w błonie komórkowej grzybów oraz toksycznej kumulacji skwalenu wewnątrzkomórkowo, co skutkuje śmiercią komórek grzybiczych. Terbinafina wykazuje działanie grzybobójcze wobec dermatofitów (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), pleśni (Aspergillus, Scopulariopsis) oraz niektórych grzybów dimorficznych (Blastomyces, Histoplasma).
Aspergillus, biosynteza steroli, Blastomyces, Candida, cytochrom P-450, dermatofit, drożdżak, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie przeciwgrzybicze, Epidermophyton, epoksydaza skwalenu, ergosterol, grzyb dimorficzny, Histoplasma, lek przeciwgrzybiczny, Malassezia, Microsporum, pleśń, Scopulariopsis, skwalen, spektrum działania przeciwgrzybiczego, terbinafina, Trichophyton, zakażenie grzybicze - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tersilat 10 mg/g
Terbinafina chlorowodorek, substancja czynna leku Tersilat, jest alliloaminą o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, klasyfikowaną w grupie innych leków przeciwgrzybiczych do stosowania miejscowego (kod ATC: D01AE15). Mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu epoksydazy skwalenu, enzymu kluczowego w biosyntezie steroli grzybów, co prowadzi do niedoboru ergosterolu i akumulacji skwalenu, skutkując śmiercią komórek grzybów. Terbinafina wykazuje działanie fungicydalne wobec pleśni, dermatofitów oraz niektórych grzybów dimorficznych, natomiast w przypadku drożdżaków jej efekt może być fungicydalny lub fungistatyczny, zależnie od gatunku. Brak wpływu na układ cytochromu P450 minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami i hormonami, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa terapii.
alkohol benzylowy, alkohol cetostearylowy, alliloamina, biosynteza steroli, cytochrom P450, dermatofity, drożdżaki, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, epoksydaza skwalenu, ergosterol, farmakokinetyka, grzyby dimorficzne, lek przeciwgrzybiczny, postać farmaceutyczna, skwalen, spektrum przeciwgrzybicze, terbinafina chlorowodorek