niezastawkowe migotanie przedsionków
Niezastawkowe migotanie przedsionków (ang. non-valvular atrial fibrillation, NVAF) to rodzaj migotania przedsionków występujący u pacjentów bez mechanicznych protez zastawkowych oraz bez umiarkowanej lub ciężkiej stenozy mitralnej. Stanowi najczęstszą formę migotania przedsionków, odpowiadającą za około 80-85% wszystkich przypadków tej arytmii.
W przeciwieństwie do zastawkowego migotania przedsionków, NVAF wiąże się głównie z takimi czynnikami ryzyka jak nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, choroba wieńcowa, niewydolność serca, otyłość oraz zaawansowany wiek. Rozróżnienie między zastawkowym i niezastawkowym migotaniem przedsionków ma kluczowe znaczenie kliniczne, ponieważ wpływa na wybór odpowiedniej strategii leczenia przeciwzakrzepowego.
W leczeniu przeciwzakrzepowym niezastawkowego migotania przedsionków zalecane są doustne antykoagulanty niebędące antagonistami witaminy K (NOAC) jako alternatywa dla warfaryny. Terapia NOAC cechuje się przewidywalną farmakokinetyką, mniejszym ryzykiem interakcji z lekami i pokarmami oraz brakiem konieczności regularnego monitorowania parametrów krzepnięcia, co stanowi istotną przewagę nad antagonistami witaminy K.
Stratyfikacja ryzyka powikłań zakrzepowo-zatorowych u pacjentów z NVAF opiera się głównie na skali CHA₂DS₂-VASc, natomiast ryzyko krwawienia ocenia się za pomocą skal takich jak HAS-BLED. Właściwa ocena stosunku korzyści do ryzyka stanowi podstawę indywidualizacji terapii przeciwzakrzepowej u każdego pacjenta z niezastawkowym migotaniem przedsionków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Aboxoma 2,5 mg
Profil bezpieczeństwa apiksabanu (Aboxoma 2,5 mg) został oceniony w 7 badaniach klinicznych fazy III obejmujących ponad 21 000 pacjentów w trzech głównych wskazaniach: zapobieganie żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) po protezoplastyce stawu biodrowego lub kolanowego (ponad 5 000 pacjentów, średni czas ekspozycji 20 dni), leczenie niezastawkowego migotania przedsionków (NVAF) (ponad 11 000 pacjentów, średni czas ekspozycji 1,7 roku) oraz leczenie zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP) oraz zapobieganie ich nawrotom (ponad 4 000 pacjentów, średni czas ekspozycji 221 dni). Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były krwawienia, w tym stłuczenia, krwawienia z nosa i krwiaki. Częstość działań niepożądanych związanych z krwawieniem wynosiła odpowiednio: 11% w profilaktyce ŻChZZ, 24,3% (w porównaniu z warfaryną) i 9,6% (w porównaniu z ASA) w NVAF oraz 15,6% i 13,3% w leczeniu ZŻG/ZP. Ciężkie krwawienia z przewodu pokarmowego według kryteriów ISTH występowały z częstością 0,76% rocznie, a poważne krwawienia wewnątrzgałkowe 0,18% rocznie.
apiksaban, enoksaparyna, ISTH, krew w kale, krwawienie wewnątrzgałkowe, krwawienie z dziąseł, krwawienie z nosa, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwiak pourazowy, krwiomocz, krwioplucie, krwotok do oka, krwotok miesiączkowy, krwotok mięśniowy, krwotok mózgowy, krwotok podpajęczynówkowy, krwotok spojówkowy, krwotok wewnątrzbrzuszny, krwotok z dróg oddechowych, krwotok z dróg rodnych, krwotok z jamy ustnej, krwotok z odbytnicy, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwkrzepliwy, lek przeciwpłytkowy, małopłytkowość, niedociśnienie, niedokrwistość, nieprawidłowe testy wątrobowe, niezastawkowe migotanie przedsionków, obrzęk alergiczny, reakcja anafilaktyczna, warfaryna, zaburzenia hemostazy, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zwiększona aktywność AlAT, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Roxan 20 mg
Lek Roxan zawierający 20 mg rywaroksabanu jest wskazany u dorosłych pacjentów w profilaktyce udaru i zatorowości obwodowej przy migotaniu przedsionków niezwiązanym z wadą zastawkową, pod warunkiem obecności co najmniej jednego czynnika ryzyka: zastoinowej niewydolności serca, nadciśnienia tętniczego, wieku ≥ 75 lat, cukrzycy, przebytych udarów mózgu lub przemijających napadów niedokrwiennych (TIA). Wskazaniem jest także leczenie ostrej zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP) oraz profilaktyka nawrotów tych schorzeń. U pacjentów z ZP należy szczególnie ocenić stan hemodynamiczny, gdyż niestabilność może wymagać alternatywnych terapii, takich jak heparyny niefrakcjonowane lub tromboliza. Przed zastosowaniem rywaroksabanu w migotaniu przedsionków zaleca się ocenę ryzyka zakrzepowo-zatorowego skalą CHA₂DS₂-VASc, a u pacjentów z ZŻG/ZP stosuje się początkowo dawkę 15 mg dwa razy dziennie przez 21 dni, następnie 20 mg raz dziennie, z możliwością kontynuacji profilaktyki dawką 10 mg raz dziennie po co najmniej 6 miesiącach terapii.
laktoza jednowodna, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, niestabilność hemodynamiczna, niezastawkowe migotanie przedsionków, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, przemijający napad niedokrwienny, rywaroksaban, skala CHA₂DS₂-VASc, terapia przeciwzakrzepowa, transformacja krwotoczna, udar mózgu, zakrzepica żył głębokich, zastoinowa niewydolność serca, zatorowość obwodowa, zatorowość płucna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Axipio 5 mg
Apiksaban jest bezpośrednim, odwracalnym inhibitorem czynnika Xa o wysokiej selektywności, stosowanym doustnie w profilaktyce i leczeniu zakrzepicy. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu zarówno wolnego, jak i związanego z zakrzepem czynnika Xa oraz aktywności protrombinazy, co prowadzi do zahamowania wytwarzania trombiny i powstawania zakrzepów. Apiksaban nie wymaga obecności antytrombiny III do działania, co odróżnia go od innych antykoagulantów. W dawce 5 mg na tabletkę, lek wykazuje skuteczność w modelach zwierzęcych zakrzepicy tętniczej i żylnej, przy zachowaniu prawidłowej hemostazy. Zmiany parametrów krzepnięcia (PT, INR, aPTT) są niewielkie i zmienne międzyosobniczo, dlatego nie zaleca się ich rutynowego monitorowania. Apiksaban wykazuje liniową zależność działania anty-Xa od stężenia w osoczu, co umożliwia przewidywalność efektu terapeutycznego.
agregacja płytek krwi, antytrombina III, aPTT, czas protrombinowy, czynnik Xa, działanie anty-Xa, efekt przeciwzakrzepowy, inhibitor czynnika Xa, INR, kaskada krzepnięcia, laktoza, niezastawkowe migotanie przedsionków, parametry krzepnięcia, protrombinaza, substancja przeciwzakrzepowa, tabletka powlekana, test chromogenny heparyny, test generacji trombiny, trombina, zakrzep, zakrzepica tętnicza, zakrzepica żył głębokich, zakrzepica żylna, zatorowość płucna, zatorowość systemowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Danengo 75 mg
Dabigatran eteksylan, prolek przekształcany do aktywnego dabigatranu, charakteryzuje się niską biodostępnością około 6,5% po podaniu doustnym, z osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych osób. W okresie pooperacyjnym wchłanianie jest opóźnione do około 6 godzin, co wiąże się z działaniem znieczulenia ogólnego i porażeniem mięśniówki przewodu pokarmowego. Pokarm wydłuża czas do Cmax o około 2 godziny, natomiast uszkodzenie integralności kapsułek zwiększa biodostępność o 37-75%. Dabigatran wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (34-35%) i objętość dystrybucji 60-70 L. Metabolizm obejmuje hydrolizę do aktywnej formy oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem około 100 mL/min, co odpowiada przesączaniu kłębuszkowemu. Okres półtrwania u osób starszych wynosi około 11-14 godzin, wydłużając się u pacjentów z niewydolnością nerek.
acyloglukuronid, białko transportowe P-gp, biodostępność, cytochrom P450, dabigatran, dabigatran eteksylan, działanie przeciwzakrzepowe, esteraza, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, klasyfikacja Childa-Pugha, kwas glukuronowy, niewydolność nerek, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, prolek, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie dabigatranu w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, znieczulenie ogólne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Apiksaban – Właściwości farmakodynamiczne
Apiksaban jest silnym, doustnym, odwracalnym i wysoce wybiórczym inhibitorem czynnika Xa, działającym bez konieczności obecności antytrombiny III. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu zarówno wolnego, jak i związanego z zakrzepem czynnika Xa oraz aktywności protrombinazy, co prowadzi do zahamowania konwersji protrombiny do trombiny i zapobiega powstawaniu zakrzepów. Apiksaban nie wpływa bezpośrednio na agregację płytek, lecz pośrednio hamuje agregację indukowaną trombiną. W badaniach farmakodynamicznych wykazano wydłużenie czasu protrombinowego (PT), międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) oraz czasu częściowej tromboplastyny po aktywacji (aPTT), jednak zmiany te są niewielkie i zmienne, co ogranicza ich użyteczność w monitorowaniu terapii. Test generacji trombiny potwierdza zmniejszenie endogennego potencjału trombiny, a test chromogenny heparyny Rotachrom wykazuje liniową zależność między stężeniem apiksabanu w osoczu a hamowaniem aktywności czynnika Xa.
agregacja płytek krwi, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czynnik Xa, działanie przeciwzakrzepowe, hemostaza, inhibitor czynnika Xa, kaskada krzepnięcia, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, niezastawkowe migotanie przedsionków, potencjał trombiny, protezoplastyka stawu biodrowego, protrombina, protrombinaza, stan zakrzepowo-zatorowy, test chromogenny heparyny, udar mózgu, zakrzepica tętnicza i żylna, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zatorowość systemowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Baxiren
Apiksaban (Baxiren) wymaga ścisłego monitorowania pod kątem objawów krwawienia, zwłaszcza u pacjentów z podwyższonym ryzykiem krwawienia. W przypadku ciężkiego krwawienia należy natychmiast przerwać terapię. Rutynowa kontrola ekspozycji na lek nie jest konieczna, jednak w sytuacjach nagłych (np. przedawkowanie, pilny zabieg chirurgiczny) pomocny może być kalibrowany test ilościowy anty-Xa. Apiksaban jest przeciwwskazany w jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami przeciwzakrzepowymi ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia, a szczególną ostrożność należy zachować przy łączeniu z lekami przeciwpłytkowymi, SSRI, SNRI oraz NLPZ, w tym kwasem acetylosalicylowym (ASA). Badania wykazały, że jednoczesne stosowanie apiksabanu z ASA zwiększa ryzyko dużego krwawienia z 1,8% do 3,4% rocznie, a u pacjentów z migotaniem przedsionków i ostrym zespołem wieńcowym ryzyko krwawienia według kryteriów ISTH lub CRNM wzrasta z 16,4% do 33,1% rocznie.
ablacja cewnikowa, antagonista witaminy K, antykoagulant toczniowy, apiksaban, choroba nowotworowa, ciężkie krwawienie, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dziedziczna nietolerancja galaktozy, embolektomia płucna, enzymy wątrobowe, hemostaza, heparyna niefrakcjonowana, induktor CYP3A4 i P-gp, inhibitor agregacji płytek, inhibitor CYP3A4 i P-gp, inhibitor proteazy HIV, klirens kreatyniny, koagulopatia, kwas acetylosalicylowy, leczenie trombolityczne, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwzakrzepowy, migotanie przedsionków, niedobór laktazy, niezastawkowe migotanie przedsionków, NLPZ, ostry udar niedokrwienny, ostry zespół wieńcowy, produkt trombolityczny, proteza zastawki serca, przeciwciało antykardiolipinowe, przeciwciało przeciwko β2 glikoproteinie-I, przezskórna interwencja wieńcowa, SNRI, SSRI, terapia przeciwpłytkowa, test anty-Xa, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zespół antyfosfolipidowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Wasedoc 110 mg
Wasedoc 110 mg, zawierający 110 mg dabigatranu eteksylanu, jest wskazany w prewencji pierwotnej żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) u dorosłych po planowej alloplastyce stawu biodrowego lub kolanowego, z zalecanym czasem terapii od 10 do 35 dni w zależności od rodzaju zabiegu. Ponadto, lek jest stosowany w zapobieganiu udarom mózgu i zatorowości systemowej u dorosłych z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF) posiadających co najmniej jeden czynnik ryzyka, takich jak przebyty udar lub TIA, wiek ≥75 lat, niewydolność serca w klasie ≥II wg NYHA, cukrzyca czy nadciśnienie tętnicze. Wasedoc 110 mg jest również wskazany w leczeniu i prewencji nawrotów zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) oraz zatorowości płucnej (ZP) u dorosłych, z minimalnym okresem leczenia wynoszącym 3 miesiące, a także u dzieci i młodzieży w wieku 8 do <18 lat po wstępnym leczeniu przeciwzakrzepowym trwającym co najmniej 5 dni, z indywidualnym doborem czasu terapii i formy farmaceutycznej dostosowanej do wieku i masy ciała pacjenta.
alloplastyka stawu biodrowego, alloplastyka stawu kolanowego, całkowita wymiana stawu biodrowego, całkowita wymiana stawu kolanowego, cukrzyca, dabigatran eteksylat, hemostaza, klasyfikacja NYHA, krwawienie, leczenie parenteralne, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, niezastawkowe migotanie przedsionków, przemijający atak niedokrwienny, skala CHA₂DS₂-VASc, udar mózgu, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zatorowość systemowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Baxiren 2,5 mg
Apiksaban, aktywny składnik leku Baxiren, jest metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4 oraz transportowany przez P-glikoproteinę (P-gp). Silne inhibitory CYP3A4 i P-gp, takie jak ketokonazol (400 mg/dobę), powodują dwukrotne zwiększenie AUC i 1,6-krotne zwiększenie Cmax apiksabanu, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania tych leków. Umiarkowane inhibitory, np. diltiazem (360 mg/dobę) i klarytromycyna (500 mg dwa razy na dobę), zwiększają AUC o 40-60% i Cmax o 30%, co wymaga ostrożności, ale niekoniecznie modyfikacji dawki. Silne induktory CYP3A4 i P-gp, takie jak ryfampicyna, zmniejszają AUC o 54% i Cmax o 42%, co może obniżać skuteczność apiksabanu, zwłaszcza w leczeniu zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej, gdzie stosowanie induktorów jest niewskazane. Współstosowanie apiksabanu z innymi lekami przeciwzakrzepowymi jest przeciwwskazane z wyjątkiem określonych sytuacji klinicznych, a leki przeciwpłytkowe i NLPZ zwiększają ryzyko krwawienia i wymagają ostrożności.
ablacja cewnikowa, agregacja płytek krwi, antagonista receptora GPIIb/IIIa, apiksaban, azole przeciwgrzybicze, CYP3A4, cytochrom P450, czynnik krzepnięcia Xa, działanie przeciwpłytkowe, farmakodynamika, farmakokinetyka apiksabanu, heparyna niefrakcjonowana, induktory CYP3A4, inhibitory CYP3A4, inhibitory CYP3A4 i P-gp, inhibitory proteazy HIV, inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny, inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, krwawienie, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek trombolityczny, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niezastawkowe migotanie przedsionków, P-glikoproteina, protezoplastyka stawu biodrowego, stężenie w osoczu, węgiel aktywowany, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dabigatran Eteksylan Stada 110 mg
Dabigatran eteksylan po podaniu doustnym ulega szybkiemu przekształceniu do aktywnej formy – dabigatranu, z biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, natomiast u pacjentów po zabiegach chirurgicznych obserwuje się opóźnienie do około 6 godzin, co jest związane z wpływem znieczulenia i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Spożycie pokarmu nie zmienia biodostępności, ale wydłuża czas do osiągnięcia Cmax o około 2 godziny. Dabigatran wykazuje liniową farmakokinetykę, niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%) oraz umiarkowaną dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji 60-70 l). Metabolizm obejmuje sprzęganie z kwasem glukuronowym, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki (85% dawki), z okresem półtrwania 11-14 godzin u osób zdrowych, wydłużającym się u pacjentów z niewydolnością nerek.
acyloglukuronid, aktywna forma leku, CYP2C9, CYP3A4, dabigatran eteksylan, działanie przeciwzakrzepowe, eliminacja, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie osoczowe, stosunek PK/PD, wchłanianie dabigatranu, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, znieczulenie ogólne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dabigatran etexilate Orion 110 mg
Dabigatran eteksylat jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego dabigatranu, charakteryzującego się biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest zwykle w ciągu 0,5-2 godzin, jednak po zabiegach chirurgicznych obserwuje się opóźnienie do około 6 godzin, co jest związane z wpływem znieczulenia ogólnego i porażeniem mięśniówki przewodu pokarmowego. Dabigatran wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%) i umiarkowaną dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji 60-70 L). Metabolizm obejmuje sprzęganie z kwasem glukuronowym, a wydalanie odbywa się głównie przez nerki (85% z moczem), z okresem półtrwania wynoszącym około 11-14 godzin u osób zdrowych, który ulega wydłużeniu w niewydolności nerek (do 27,2 h przy CrCL < 30 mL/min). Spożycie pokarmów wydłuża czas do osiągnięcia Cmax o około 2 godziny, a integralność kapsułek HPMC jest kluczowa dla stabilnej biodostępności, gdyż usunięcie otoczki zwiększa ją nawet o 75% po pojedynczej dawce.
acyloglukuronid, biodostępność dabigatranu, dabigatran, dabigatran eteksylat, dysfagia, działanie przeciwzakrzepowe, esteraza, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, niewydolność nerek, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, parametry farmakokinetyczne, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, prolek, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, znieczulenie ogólne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Apiksaban – Działania niepożądane
Bezpieczeństwo stosowania apiksabanu zostało potwierdzone w 7 dużych badaniach klinicznych fazy III, obejmujących ponad 21 000 pacjentów z różnymi wskazaniami: profilaktyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) po protezoplastyce stawu biodrowego lub kolanowego (ponad 5 000 pacjentów, dawka 2,5 mg 2x/d), leczenie niezastawkowego migotania przedsionków (NVAF, ponad 11 000 pacjentów) oraz leczenie i profilaktyka nawrotowej zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP, ponad 4 000 pacjentów). Średni czas ekspozycji na apiksaban wynosił odpowiednio 20 dni, 1,7 roku i 221 dni. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były powikłania krwotoczne, w tym krwawienia, stłuczenia, krwawienia z nosa i krwiaki. Częstość działań niepożądanych związanych z krwawieniem wynosiła od 9,6% do 24,3% w zależności od wskazania i porównywanego leku. Poważne krwawienia z przewodu pokarmowego według kryteriów ISTH występowały z częstością 0,76% rocznie, a wewnątrzgałkowe 0,18% rocznie u pacjentów z NVAF leczonych apiksabanem.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, anafilaksja, apiksaban, fosfataza zasadowa, gamma-glutamylotransferaza, hipotonia okołozabiegowa, krwawienie dokomorowe, krwawienie spojówkowe, krwawienie śródmózgowe, krwawienie wewnątrzgałkowe, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie zaotrzewnowe, krwiak pooperacyjny, krwiomocz, krwioplucie, krwotok do móżdżku, krwotok do skorupy mózgowia, krwotok podtwardówkowy, krwotok śródmózgowy, małopłytkowość, niedokrwistość, niedokrwistość pokrwotoczna, niezastawkowe migotanie przedsionków, obrzęk alergiczny, obrzęk naczynioruchowy, powikłanie krwotoczne, rumień wielopostaciowy, udar krwotoczny mózgu, zakrzepica żył głębokich, zapalenie naczyń krwionośnych skóry, zatorowość płucna, żylaki odbytu, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Aboxoma 5 mg
Bezpieczeństwo stosowania apiksabanu zostało potwierdzone w czterech badaniach klinicznych fazy III, obejmujących ponad 15 000 pacjentów, w tym ponad 11 000 z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF) oraz ponad 4 000 z żylna chorobą zakrzepowo-zatorową (ZŻG i ZP). Średni czas ekspozycji na lek wynosił odpowiednio 1,7 lat i 221 dni. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były krwawienia, w tym krwawienia z przewodu pokarmowego (0,76% rocznie według kryteriów ISTH), krwawienia wewnątrzgałkowe (0,18% rocznie), krwawienia z nosa, krwiaki oraz stłuczenia. Częstość występowania działań niepożądanych związanych z krwawieniem wynosiła 24,3% w badaniu NVAF porównującym apiksaban z warfaryną oraz 9,6% w porównaniu z kwasem acetylosalicylowym. W leczeniu i profilaktyce ZŻG i ZP częstość ta wynosiła 15,6% w porównaniu z enoksaparyną/warfaryną oraz 13,3% w porównaniu z placebo.
aminotransferaza, apiksaban, fosfataza zasadowa, gamma-glutamylotransferaza, hipotonia, krwawienie, krwawienie domięśniowe, krwawienie spojówkowe, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie zaotrzewnowe, krwiomocz, krwioplucie, krwotok śródmózgowy, małopłytkowość, niedokrwistość pokrwotoczna, niezastawkowe migotanie przedsionków, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, wysypka, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Mirexan 150 mg
Produkt leczniczy Mirexan zawiera 150 mg dabigatranu eteksylanu i jest wskazany do stosowania u dorosłych oraz dzieci i młodzieży powyżej 8 lat zdolnych do połykania kapsułek. Standardowa dawka w prewencji udarów mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z migotaniem przedsionków wynosi 300 mg (150 mg dwa razy na dobę), z możliwością redukcji do 220 mg (110 mg dwa razy na dobę) u pacjentów ≥80 lat lub przy jednoczesnym stosowaniu werapamilu. W leczeniu zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP) oraz prewencji nawrotów stosuje się 300 mg po co najmniej 5-dniowej terapii pozajelitowej. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest obliczenie klirensu kreatyniny (CrCL) w celu wykluczenia pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CrCL <30 mL/min), u których stosowanie Mirexanu jest przeciwwskazane. Umiarkowane zaburzenia czynności nerek (CrCL 30-50 mL/min) wymagają zachowania dawki 300 mg, natomiast łagodne zaburzenia (CrCL 50-80 mL/min) nie wymagają modyfikacji dawkowania.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, dabigatran eteksylat, heparyna niefrakcjonowana, hipowolemia, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności nerek, lek przeciwzakrzepowy pozajelitowy, niedokrwistość, niestrawność, niezastawkowe migotanie przedsionków, odwodnienie, prewencja udaru, udar mózgu, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, werapamil, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zatorowość systemowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Telexer 150 mg
Produkt leczniczy Telexer zawiera dabigatran eteksylan w dawce 150 mg w postaci kapsułek twardych i jest wskazany do stosowania u dorosłych oraz dzieci i młodzieży powyżej 8 lat, zdolnych do połykania kapsułek. Dawkowanie u dorosłych zależy od wskazania klinicznego, wieku pacjenta oraz czynników ryzyka, z dawkami standardowymi 300 mg (150 mg dwa razy na dobę) lub zmniejszonymi 220 mg (110 mg dwa razy na dobę) u pacjentów ≥80 lat, przyjmujących werapamil lub z innymi czynnikami ryzyka krwawienia. W prewencji udarów u pacjentów z NVAF stosuje się dawkę 300 mg lub 220 mg, natomiast w leczeniu i prewencji nawrotów Żylnej Choroby Zakrzepowo-Zatorowej (ZŻG/ZP) zalecana jest dawka 300 mg po co najmniej 5-dniowej terapii pozajelitowej. Kluczowa jest ocena czynności nerek (CrCL) metodą Cockcroft-Gault, zwłaszcza u osób starszych (>75 lat), z przeciwwskazaniem do stosowania przy CrCL <30 mL/min. Dawkowanie u dzieci i młodzieży jest dostosowane do masy ciała i wieku, z dawkami całkowitymi od 150 mg do 600 mg na dobę, przy czym stosowanie u pacjentów z eGFR <50 mL/min/1,73 m² jest przeciwwskazane.
ablacja cewnikowa, antagonista witaminy K, ciężkie zaburzenia czynności nerek, dabigatran eteksylanu, hemostaza, hipowolemia, implantacja stentu, inhibitor P-glikoproteiny, kardiowersja, klirens kreatyniny, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, migotanie przedsionków, niezastawkowe migotanie przedsionków, przezskórna interwencja wieńcowa, refluks żołądkowo-przełykowy, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wzór Cockcrofta-Gaulta, wzór Schwartza, zapalenie żołądka, zapobieganie udarowi, zatorowość systemowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Axipio 2,5 mg
Apiksaban (AXIPIO, 2,5 mg) został oceniony w badaniach klinicznych fazy III obejmujących ponad 21 000 pacjentów w trzech głównych wskazaniach: profilaktyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) po protezoplastyce stawu biodrowego lub kolanowego (ponad 5000 pacjentów, średni czas ekspozycji 20 dni), leczenie niezastawkowego migotania przedsionków (NVAF) (ponad 11 000 pacjentów, średni czas ekspozycji 1,7 roku) oraz leczenie i zapobieganie nawrotom zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP) (ponad 4000 pacjentów, średni czas ekspozycji 221 dni). Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były krwawienia (w tym z przewodu pokarmowego, nosa, wewnątrzgałkowe), stłuczenia i krwiaki. Częstość działań niepożądanych związanych z krwawieniem wynosiła odpowiednio: 10% w profilaktyce ŻChZZ (w porównaniu z enoksaparyną), 24,3% w NVAF (w porównaniu z warfaryną) oraz 15,6% w leczeniu ZŻG i ZP (w porównaniu z enoksaparyną/warfaryną). Poważne krwawienia z przewodu pokarmowego spełniające kryteria ISTH występowały z częstością 0,76% rocznie, a poważne krwawienia wewnątrzgałkowe z częstością 0,18% rocznie u pacjentów z NVAF.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, anafilaksja, apiksaban, enoksaparyna, fosfataza zasadowa, gamma-glutamylotransferaza, hipotonia, krwawienie wewnątrzgałkowe, krwiomocz, krwioplucie, krwotok do móżdżku, krwotok dokomorowy, krwotok oczny, krwotok podtwardówkowy, krwotok pozaotrzewnowy, krwotok śródmózgowy, krwotok urazowy, krwotok wewnątrzbrzuszny, kwas acetylosalicylowy, małopłytkowość, niedokrwistość pokrwotoczna, niezastawkowe migotanie przedsionków, obrzęk naczynioruchowy, protezoplastyka stawu biodrowego, protezoplastyka stawu kolanowego, rumień wielopostaciowy, udar krwotoczny, udar mózgu, warfaryna, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zatorowość systemowa, żylaki odbytu, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Daroxomb 75 mg
Dabigatran eteksylan, prolek podawany doustnie, ulega szybkiemu i całkowitemu przekształceniu do aktywnego dabigatranu poprzez hydrolizę katalizowaną przez esterazę, z bezwzględną biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych osób, natomiast po zabiegach chirurgicznych wchłanianie jest opóźnione do około 6 godzin z powodu znieczulenia i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Pokarm wydłuża czas do Cmax o 2 godziny, nie wpływając na całkowitą biodostępność. Integralność kapsułek HPMC jest kluczowa, gdyż uszkodzenie otoczki zwiększa biodostępność o 37-75%. Dabigatran wiąże się z białkami osocza w 34-35%, ma objętość dystrybucji 60-70 litrów i jest wydalany głównie z moczem (85%) w postaci niezmienionej, z klirensem około 100 mL/min, odpowiadającym przesączaniu kłębuszkowemu. Metabolizowany jest do aktywnych acyloglukuronidów, które stanowią mniej niż 10% całkowitego stężenia w osoczu.
acyloglukuronid, białko transportowe P-gp, biodostępność, ciężka niewydolność nerek, dabigatran eteksylat, dostępność biologiczna, dostępność biologiczna bezwzględna, działanie przeciwzakrzepowe, esteraza, hemodializa, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, peletki bez otoczki, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie maksymalne, umiarkowana niewydolność nerek, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, znieczulenie ogólne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Apixaban Orion
Apiksaban wymaga ścisłej kontroli pod kątem objawów krwawienia, zwłaszcza u pacjentów z podwyższonym ryzykiem krwotocznym. W przypadku ciężkiego krwawienia konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii. Monitorowanie ekspozycji na apiksaban nie jest rutynowo wymagane, jednak w wyjątkowych sytuacjach pomocny może być kalibrowany test anty-Xa. Dostępny jest lek odwracający działanie apiksabanu. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie apiksabanu z innymi lekami przeciwzakrzepowymi ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia. Szczególną ostrożność należy zachować przy łączeniu apiksabanu z lekami przeciwpłytkowymi, SSRI, SNRI oraz NLPZ, w tym kwasem acetylosalicylowym (ASA), który zwiększa ryzyko poważnego krwawienia z 1,8% do 3,4% rocznie u pacjentów leczonych apiksabanem. U pacjentów z migotaniem przedsionków i ostrym zespołem wieńcowym ryzyko dużego krwawienia wzrasta z 16,4% do 33,1% rocznie przy jednoczesnym stosowaniu ASA i apiksabanu.
antagonista witaminy K, antykoagulant toczniowy, apiksaban, brak laktazy, choroba nowotworowa, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czynnik Xa, doustny antykoagulant, embolektomia, heparyna niefrakcjonowana, induktor CYP3A4, induktor P-gp, inhibitor agregacji płytek krwi, inhibitor CYP3A4, inhibitor P-gp, inhibitor proteazy HIV, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, klirens kreatyniny, koagulopatia, krwiak nadtwardówkowy, krwiak podpajęczynówkowy, kryteria ISTH, kwas acetylosalicylowy, lek odwracający działanie apiksabanu, lek przeciwgrzybiczny z grupy azoli, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, migotanie przedsionków, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja galaktozy, niezastawkowe migotanie przedsionków, ostry udar niedokrwienny, ostry zespół wieńcowy, produkt trombolityczny, proteza zastawki serca, przeciwciało antykardiolipinowe, przeciwciało przeciwko β2 glikoproteinie-I, przezskórna interwencja wieńcowa, ryzyko krwotoczne, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala Child-Pugh, stężenie kreatyniny, terapia trombolityczna, test anty-Xa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zatorowość płucna, zespół antyfosfolipidowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złamanie szyjki kości udowej, znieczulenie centralne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Baxiren 2,5 mg
Baxiren, zawierający 2,5 mg apiksabanu w postaci tabletek powlekanych, jest wskazany w profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) u dorosłych po planowych operacjach protezoplastyki stawu biodrowego lub kolanowego. Ponadto, lek stosuje się w zapobieganiu udarom mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF) posiadających co najmniej jeden czynnik ryzyka, jak przebyty udar lub TIA, wiek ≥ 75 lat, nadciśnienie tętnicze, cukrzyca czy objawowa niewydolność serca (NYHA ≥ II). Baxiren jest również zalecany w leczeniu oraz profilaktyce nawrotów zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP), z uwzględnieniem modyfikacji terapii u pacjentów hemodynamicznie niestabilnych z ZP. Każda tabletka zawiera 52,2 mg laktozy, co jest istotne przy nietolerancji cukrów u pacjentów.
Czas terapii Baxirenem jest zróżnicowany i zależy od wskazania klinicznego: w profilaktyce ŻChZZ po operacjach ortopedycznych stosowanie trwa do pełnej mobilizacji pacjenta, w NVAF leczenie jest długoterminowe i kontynuowane tak długo, jak utrzymują się czynniki ryzyka udaru, natomiast w leczeniu i profilaktyce ZŻG i ZP czas terapii dostosowuje się indywidualnie, biorąc pod uwagę ryzyko nawrotu i krwawienia. Postać leku w formie żółtych, okrągłych tabletek o średnicy około 6 mm ułatwia podawanie doustne, co sprzyja przestrzeganiu zaleceń terapeutycznych. Stosowanie Baxirenu powinno być zawsze zgodne z aktualnymi wytycznymi klinicznymi oraz indywidualną oceną pacjenta.
apiksaban, cukrzyca, incydent naczyniowo-mózgowy, nadciśnienie tętnicze, niestabilność hemodynamiczna, niewydolność serca, niezastawkowe migotanie przedsionków, powikłania zakrzepowo-zatorowe, profilaktyka przeciwzakrzepowa, profilaktyka udaru, protezoplastyka stawu biodrowego, protezoplastyka stawu kolanowego, przemijający napad niedokrwienny, udar mózgu, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zatorowość systemowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Wasedoc 150 mg
Dabigatran eteksylan, prolek podawany doustnie, ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego dabigatranu, charakteryzującego się niską bezwzględną biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w 0,5-2 godziny po podaniu u zdrowych ochotników, jednak po zabiegach chirurgicznych absorpcja jest opóźniona do około 6 godzin, co wiąże się z wpływem znieczulenia i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Dabigatran wykazuje umiarkowaną dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji 60-70 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (około 85% dawki), z okresem półtrwania u zdrowych osób wynoszącym około 11-14 godzin, który ulega wydłużeniu w niewydolności nerek. Hemodializa może usunąć 50-60% leku w ciągu 4 godzin, co jest istotne w przypadku zatrucia lub przedawkowania.
acyloglukuronid, badanie RE-LY, ciężka niewydolność nerek, Cmax, dabigatran eteksylan, dostępność biologiczna, działanie przeciwzakrzepowe, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, migotanie przedsionków, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, umiarkowana niewydolność nerek, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bigetra 75 mg
Dabigatran eteksylan, aktywny składnik leku Bigetra, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, przy bezwzględnej dostępności biologicznej około 6,5%. W warunkach pooperacyjnych wchłanianie jest opóźnione, z Cmax osiąganym po około 6 godzinach, co wynika z wpływu znieczulenia ogólnego i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Pokarm wydłuża czas do Cmax o 2 godziny, nie zmieniając jednak całkowitej dostępności leku. Integralność kapsułek jest kluczowa, gdyż przyjęcie peletek bez otoczki HPMC zwiększa biodostępność o 37-75%. Dabigatran wiąże się z białkami osocza w 34-35%, ma objętość dystrybucji 60-70 l, a metabolizowany jest głównie przez hydrolizę do aktywnej formy, wydalany w 85% z moczem, z okresem półtrwania 11-14 godzin u osób starszych. Zaburzenia czynności nerek znacząco wpływają na farmakokinetykę: u pacjentów z CrCL 30-50 ml/min AUC wzrasta 2,7-krotnie, a przy CrCL 10-30 ml/min nawet 6-krotnie, z wydłużeniem okresu półtrwania do 27,2 h przy CrCL ≤ 30 ml/min, co wymaga modyfikacji dawkowania. Hemodializa usuwa 50-60% dabigatranu w ciągu 4 godzin, a wiek powyżej 75 lat zwiększa ekspozycję na lek o 40-60% (AUC) i ponad 25% (Cmax).
acyloglukuronid, atorwastatyna, ciężka niewydolność nerek, dabigatran, dabigatran eteksylan, digoksyna, diklofenak, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, P-glikoproteina, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie osoczowe, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dabigatran etexilate Orion 110 mg
Dabigatran etexilate Orion w dawce 110 mg w postaci kapsułek twardych jest wskazany do profilaktyki pierwotnej żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) u dorosłych po planowej alloplastyce całkowitej stawu biodrowego lub kolanowego, zapobiegając powikłaniom zakrzepowo-zatorowym w okresie pooperacyjnym. Ponadto, lek jest stosowany w prewencji udarów mózgu i zatorowości systemowej u dorosłych z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF) posiadających co najmniej jeden czynnik ryzyka, taki jak wiek ≥ 75 lat, przebyty udar mózgu, TIA, niewydolność serca (NYHA ≥ II), cukrzyca czy nadciśnienie tętnicze. Dabigatran jest również wskazany w leczeniu i prewencji wtórnej zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) oraz zatorowości płucnej (ZP) u dorosłych, z indywidualizacją czasu terapii w zależności od charakteru epizodu i ryzyka nawrotu. W terapii pediatrycznej lek stosuje się w leczeniu i zapobieganiu nawrotom ŻChZZ u dzieci i młodzieży do 18. roku życia, z koniecznością dostosowania dawki i formy farmaceutycznej do wieku i masy ciała pacjenta.
alloplastyka stawu biodrowego, alloplastyka stawu kolanowego, dabigatran eteksylat, hemostaza, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niezastawkowe migotanie przedsionków, prewencja wtórna, profilaktyka pierwotna, przemijający atak niedokrwienny, skala CHA₂DS₂-VASc, skala HAS-BLED, terapia przeciwzakrzepowa, udar mózgu, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zatorowość systemowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Danengo 110 mg
Dabigatran eteksylan (Danengo) jest wskazany do stosowania u dorosłych oraz dzieci powyżej 8 lat, zdolnych do połykania kapsułek, z dawkowaniem dostosowanym do wieku i masy ciała. W prewencji pierwotnej żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) po alloplastyce stawu kolanowego zaleca się rozpoczęcie leczenia dawką 110 mg w dniu zabiegu, a następnie 220 mg raz na dobę przez 10 dni; po alloplastyce stawu biodrowego dawka początkowa wynosi 75 mg, a podtrzymująca 150 mg przez 28-35 dni. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CrCL 30-50 mL/min) oraz u osób powyżej 75 lat zaleca się zmniejszenie dawki. Przed terapią i w trakcie leczenia należy ocenić czynność nerek metodą Cockcroft-Gault, wykluczając pacjentów z CrCL <30 mL/min. W przypadku pominięcia dawki nie należy stosować dawki podwójnej, a leczenie nie powinno być przerywane bez konsultacji lekarskiej. Przejście między dabigatranem a lekami przeciwzakrzepowymi podawanymi pozajelitowo wymaga odpowiedniego odstępu czasowego (12-24 godziny) i dostosowania dawkowania.
ablacja cewnikowa, alloplastyka stawu biodrowego, alloplastyka stawu kolanowego, antagonista witaminy K, dabigatran eteksylat, hemostaza, hipowolemia, implantacja stentu, inhibitor P-glikoproteiny, kardiowersja, klirens kreatyniny, leczenie przeciwpłytkowe, lek przeciwzakrzepowy, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, niedokrwistość, niefrakcjonowana heparyna, niestrawność, niezastawkowe migotanie przedsionków, odwodnienie, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, przezskórna interwencja wieńcowa, refluks żołądkowo-przełykowy, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wzór Schwartza, zabieg ortopedyczny, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zapalenie błony śluzowej przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Daxanlo 110 mg
Dabigatran eteksylan, prolek przekształcany szybko do aktywnego dabigatranu, charakteryzuje się niską biodostępnością doustną (~6,5%) i osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w 0,5-2 godziny u zdrowych ochotników. Spożycie posiłku wydłuża czas do Cmax o około 2 godziny, co jest istotne przy konieczności szybkiego działania leku. Po zabiegach chirurgicznych wchłanianie jest spowolnione, z opóźnionym osiągnięciem Cmax do około 6 godzin, co wiąże się z wpływem znieczulenia i porażeniem mięśniówki przewodu pokarmowego. Integralność kapsułki HPMC jest kluczowa dla stabilnej biodostępności; uszkodzenie kapsułki może zwiększyć biodostępność o 37-75%, co niesie ryzyko działań niepożądanych. Dabigatran wykazuje umiarkowaną dystrybucję (Vd 60-70 L) i niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%). Metabolizm obejmuje hydrolizę proleku oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (ok. 85% niezmienionego leku), z okresem półtrwania około 11-14 godzin u osób starszych.
acyloglukuronid, biodostępność bezwzględna, dabigatran eteksylan, dysfagia, działanie przeciwzakrzepowe, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, hydroliza esterazowa, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, kwas glukuronowy, migotanie przedsionków, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podeszły wiek, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Apixaban Orion 2,5 mg
Profil bezpieczeństwa apiksabanu został szczegółowo oceniony w badaniach klinicznych fazy III obejmujących ponad 21 000 pacjentów w trzech głównych wskazaniach terapeutycznych. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są krwawienia, których częstość różni się w zależności od wskazania: 11% w profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) po zabiegach ortopedycznych (dawka 2,5 mg 2x/d), 10% w porównaniu z enoksaparyną, 24,3% w niezastawkowym migotaniu przedsionków (NVAF) w porównaniu z warfaryną oraz 13,3-15,6% w leczeniu zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP). Poważne krwawienia, takie jak z przewodu pokarmowego (0,76% rocznie) i wewnątrzgałkowe (0,18% rocznie), stanowią istotne zagrożenie kliniczne. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania, a najczęstsze to krwawienia, stłuczenia, krwawienia z nosa i krwiaki, co jest bezpośrednio związane z mechanizmem działania apiksabanu jako inhibitora czynnika Xa.
antykoagulant, apiksaban, działanie antykoagulacyjne, enoksaparyna, inhibitor CYP3A4, inhibitor czynnika Xa, inhibitor P-gp, krwawienie wewnątrzczaszkowe, krwawienie wewnątrzgałkowe, krwawienie z dziąseł, krwawienie z nosa, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwiak, krwiomocz, krwioplucie, kwas acetylosalicylowy, nieprawidłowe testy wątrobowe, niezastawkowe migotanie przedsionków, podwyższone enzymy wątrobowe, stłuczenie, warfaryna, wstrząs hipowolemiczny, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dabigatran Etexilate Viatris 110 mg
Dabigatran Etexilate Viatris w dawce 110 mg, dostępny w postaci twardych kapsułek, jest lekiem przeciwzakrzepowym stosowanym w profilaktyce i leczeniu stanów zakrzepowo-zatorowych u dorosłych i dzieci. Wskazania obejmują profilaktykę żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) po planowych zabiegach ortopedycznych, takich jak całkowita endoprotezoplastyka stawu biodrowego i kolanowego, profilaktykę udarów mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF) z co najmniej jednym czynnikiem ryzyka (np. wiek ≥75 lat, przebyty udar, niewydolność serca NYHA ≥II, cukrzyca, nadciśnienie tętnicze), a także leczenie i profilaktykę nawrotów zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP). W populacji pediatrycznej lek jest stosowany w leczeniu i profilaktyce ŻChZZ, z koniecznością dostosowania postaci farmaceutycznej do wieku pacjenta.
cukrzyca, dabigatran eteksylan, endoprotezoplastyka stawu biodrowego, endoprotezoplastyka stawu kolanowego, funkcja nerek i wątroby, hypromeloza, klasyfikacja NYHA, lek przeciwzakrzepowy, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, niezastawkowe migotanie przedsionków, objaw krwawienia, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, profilaktyka przeciwzakrzepowa, profilaktyka udaru mózgu, profilaktyka wtórna, przemijający napad niedokrwienny, stan zakrzepowo-zatorowy, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zatorowość systemowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Banxiol 2,5 mg
Apiksaban (Banxiol) w dawce 2,5 mg lub 5 mg stosowany jest doustnie w różnych wskazaniach przeciwzakrzepowych, z precyzyjnym dostosowaniem dawki do schorzenia i cech pacjenta. W profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) po protezoplastyce stawu biodrowego lub kolanowego zaleca się 2,5 mg dwa razy na dobę, rozpoczynając 12-24 godziny po zabiegu, przez 32-38 dni (biodro) lub 10-14 dni (kolano). W profilaktyce udarów u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF) standardowa dawka to 5 mg dwa razy na dobę, z redukcją do 2,5 mg dwa razy na dobę u osób ≥ 80 lat, z masą ciała ≤ 60 kg lub stężeniem kreatyniny ≥ 1,5 mg/dL. W leczeniu ostrej zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej stosuje się schemat 10 mg dwa razy na dobę przez 7 dni, następnie 5 mg dwa razy na dobę, a w profilaktyce nawrotów 2,5 mg dwa razy na dobę po 6-miesięcznej terapii. Dawkowanie wymaga ostrożności u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens 15-29 mL/min) oraz w chorobach wątroby, gdzie stosowanie jest przeciwwskazane przy koagulopatii i ciężkich zaburzeniach.
ablacja cewnikowa, antagonista witaminy K, antykoagulacja, apiksaban, bilirubina całkowita, echokardiografia przezprzełykowa, enzymy wątrobowe, INR, kardiowersja, klirens kreatyniny, koagulopatia, kreatynina w surowicy, lek przeciwpłytkowy, niezastawkowe migotanie przedsionków, ostry zespół wieńcowy, protezoplastyka stawu biodrowego, protezoplastyka stawu kolanowego, przezskórna interwencja wieńcowa, skala Child-Pugh, skrzeplina w lewym przedsionku, udar mózgu, warfaryna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zatorowość systemowa, zgłębnik nosowo-żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Axipio 5 mg
Lek Axipio zawiera apiksaban w dawce 5 mg w postaci tabletek powlekanych i jest wskazany do zapobiegania udarom mózgu oraz zatorowości systemowej u dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF) posiadających co najmniej jeden czynnik ryzyka, taki jak przebyty udar mózgu, przemijający napad niedokrwienny (TIA), wiek ≥ 75 lat, nadciśnienie tętnicze, cukrzyca lub objawowa niewydolność serca klasy II lub wyższej wg NYHA. Ponadto, Axipio jest stosowany w leczeniu i profilaktyce nawrotów zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) oraz zatorowości płucnej (ZP) u dorosłych, z uwzględnieniem stanu hemodynamicznego pacjenta, szczególnie w przypadku niestabilności hemodynamicznej, gdzie konieczne jest stosowanie dodatkowych środków ostrożności i ewentualne leczenie parenteralne przed włączeniem apiksabanu. Tabletki mają wymiary około 11 mm x 6 mm x 4,2 mm, zawierają 5 mg apiksabanu oraz 1,60 mg laktozy, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
apiksaban, cukrzyca, funkcja nerek, klasyfikacja NYHA, leczenie parenteralne, linia podziału, nadciśnienie tętnicze, niestabilność hemodynamiczna, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, niezastawkowe migotanie przedsionków, ostra faza choroby, powikłanie krwotoczne, profilaktyka wtórna, przemijający napad niedokrwienny, ryzyko sercowo-naczyniowe, stan hemodynamiczny, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, udar mózgu, zaburzenie krzepnięcia krwi, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zatorowość systemowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rivaroxaban Aurovitas 15 mg
Rywaroksaban, będący bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa, wykazuje silne i selektywne działanie przeciwzakrzepowe poprzez hamowanie aktywności czynnika Xa, co prowadzi do zahamowania wytwarzania trombiny i powstawania zakrzepów. Farmakodynamicznie lek wpływa na czas protrombinowy (PT) w sposób zależny od dawki, z wartościami PT w czasie maksymalnego działania wynoszącymi dla dawki 15 mg dwa razy na dobę od 17 do 32 sekund, a dla dawki 20 mg raz na dobę od 15 do 40 sekund, w zależności od wskazań klinicznych. Monitorowanie działania rywaroksabanu nie jest rutynowo wymagane, jednak w uzasadnionych przypadkach można stosować skalibrowane testy anty-Xa. Badania kliniczne, w tym ROCKET AF, potwierdziły równoważność rywaroksabanu wobec warfaryny w profilaktyce udaru i zatorowości u pacjentów z migotaniem przedsionków, z istotnym zmniejszeniem ryzyka udaru (HR=0,79; 95% CI: 0,66-0,96) oraz podobnym profilem bezpieczeństwa krwawień.
antagonista witaminy K, antykoagulant toczniowy, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, czynnik Xa, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor czynnika Xa, kardiowersja, koncentrat kompleksu protrombiny, krzepnięcie krwi, kumaryny, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, migotanie przedsionków, niezastawkowe migotanie przedsionków, podwójna terapia przeciwpłytkowa, przeciwciała antykardiolipinowe, przeciwciała przeciwko β2 glikoproteinie, przemijający atak niedokrwienny, przezprzełykowe badanie echokardiograficzne, przezskórna interwencja wieńcowa, rywaroksaban, trombina, zakrzepica zatok żylnych mózgu, zakrzepica żył głębokich, zatorowość obwodowa, zatorowość płucna, zespół antyfosfolipidowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Baxiren 2,5 mg
Apiksaban (Baxiren) to lek przeciwzakrzepowy, którego bezpieczeństwo potwierdzono w 7 badaniach klinicznych fazy III obejmujących ponad 21 000 pacjentów. Stosowany jest w profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) po zabiegach ortopedycznych, zapobieganiu udarom u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF) oraz w leczeniu i profilaktyce nawrotowej zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP). Średni czas ekspozycji na lek wynosił odpowiednio 20 dni, 1,7 roku oraz 221 dni. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są krwawienia (w tym z nosa, przewodu pokarmowego, układu moczowo-płciowego), stłuczenia i krwiaki. Częstość powikłań krwotocznych różni się w zależności od wskazania: około 10% po zabiegach ortopedycznych, 24,3% w porównaniu z warfaryną i 9,6% w porównaniu z ASA u pacjentów z NVAF, oraz 15,6% w leczeniu ZŻG/ZP w porównaniu z enoksaparyną/warfaryną. Poważne krwawienia z przewodu pokarmowego występowały z częstością 0,76% rocznie, a wewnątrzgałkowe 0,18% rocznie.
AlAT, anemia, apiksaban, AspAT, bilirubina, enoksaparyna, erythema multiforme, fosfataza alkaliczna, GGTP, hematuria, hemoptysis, hipotonia, krwawienie do jamy brzusznej, krwawienie dokomorowe, krwawienie wewnątrzgałkowe, krwawienie z nosa, krwawienie z oka, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwiak, krwiak podtwardówkowy, krwotok móżdżkowy, krwotok mózgowy, krwotok śródmózgowy, krwotok wewnątrzczaszkowy, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy, migotanie przedsionków, niedokrwistość pokrwotoczna, niezastawkowe migotanie przedsionków, nudność, obrzęk naczynioruchowy, powikłanie krwotoczne, protezoplastyka stawu biodrowego, staw kolanowy, stłuczenie, trombocytopenia, udar, warfaryna, wstrząs anafilaktyczny, zabieg ortopedyczny, zakrzepica żył głębokich, zapalenie naczyń skórnych, zatorowość płucna, żylaki odbytu, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rivertaxo 20 mg
Rywaroksaban (Rivertaxo) w dawce 20 mg jest bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa, stosowanym w profilaktyce i leczeniu stanów zakrzepowo-zatorowych u dorosłych oraz dzieci i młodzieży powyżej 50 kg masy ciała. U dorosłych wskazania obejmują profilaktykę udaru mózgu i zatorowości obwodowej w niezastawkowym migotaniu przedsionków z obecnością czynników ryzyka (np. niewydolność serca, nadciśnienie, wiek ≥75 lat, cukrzyca, przebyty udar lub TIA) oraz leczenie i profilaktykę nawrotów zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej. W populacji pediatrycznej lek jest stosowany wyłącznie po co najmniej 5-dniowym leczeniu pozajelitowym i u pacjentów o masie ciała >50 kg.
antagonista witaminy K, cukrzyca, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor czynnika Xa, lek przeciwzakrzepowy, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, niestabilność hemodynamiczna, niezastawkowe migotanie przedsionków, powikłania zakrzepowo-zatorowe, przemijający napad niedokrwienny, rywaroksaban, terapia przeciwzakrzepowa, udar mózgu, wskaźnik INR, zakrzepica żył głębokich, zastoinowa niewydolność serca, zatorowość obwodowa, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dabigatran etexilate Orion 110 mg
Dawkowanie dabigatranu eteksylatu jest ściśle uzależnione od wskazania klinicznego, wieku pacjenta, masy ciała oraz funkcji nerek, ocenianej głównie na podstawie klirensu kreatyniny (CrCL) u dorosłych i eGFR u dzieci. W prewencji pierwotnej żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) po alloplastyce stawu kolanowego lub biodrowego stosuje się dawkę początkową 110 mg (lub 75 mg u pacjentów z CrCL 30-50 mL/min, ≥75 lat lub przyjmujących werapamil, amiodaron, chinidynę) oraz dawkę podtrzymującą 220 mg lub 150 mg odpowiednio, przez 10 dni (kolano) lub 28-35 dni (biodro). W leczeniu niezastawkowego migotania przedsionków (NVAF) standardowa dawka to 300 mg (150 mg dwa razy na dobę), z redukcją do 220 mg u pacjentów ≥80 lat lub przyjmujących werapamil. W terapii ŻChZZ i zatorowości płucnej (ZP) dawka wynosi 300 mg po co najmniej 5-dniowej terapii pozajelitowej, z możliwością zmniejszenia do 220 mg u pacjentów z wysokim ryzykiem krwawień. U dzieci dawka jest dostosowana do masy ciała i wieku, np. dla masy 11-13 kg i wieku 8-9 lat pojedyncza dawka wynosi 75 mg, a całkowita dobowa 150 mg, podawana dwa razy dziennie co 12 godzin. Dabigatran jest przeciwwskazany u pacjentów z CrCL <30 mL/min oraz u dzieci z eGFR <50 mL/min/1,73 m².
alloplastyka stawu biodrowego, alloplastyka stawu kolanowego, antagonista witaminy K, dabigatran eteksylat, dysfagia, hemostaza, heparyna, inhibitor P-glikoproteiny, kardiowersja, klirens kreatyniny, niedokrwistość, niezastawkowe migotanie przedsionków, przezskórna interwencja wieńcowa, refluks żołądkowo-przełykowy, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zakrzepica żył głębokich, zapalenie błony śluzowej żołądka, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dabigatran Eteksylan Stada 75 mg
Dabigatran eteksylan jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego dabigatranu, charakteryzującego się bezwzględną biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest w ciągu 0,5-2 godzin u zdrowych ochotników, natomiast w warunkach pooperacyjnych czas ten wydłuża się do około 6 godzin, co jest związane z wpływem znieczulenia ogólnego, porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego oraz samego zabiegu chirurgicznego. Wchłanianie jest proporcjonalne do dawki, a integralność kapsułek HPMC jest kluczowa dla uniknięcia niezamierzonego wzrostu biodostępności (do 75% po podaniu pojedynczej dawki). Dabigatran wykazuje umiarkowaną dystrybucję tkankową (Vd 60-70 l) i niski stopień wiązania z białkami osocza (34-35%). Metabolizowany jest głównie do farmakologicznie aktywnych acyloglukuronidów, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (ok. 85% w moczu), z klirensem około 100 ml/min, odpowiadającym przesączaniu kłębuszkowemu. Okres półtrwania u osób starszych wynosi około 11-14 godzin i ulega wydłużeniu w niewydolności nerek.
acyloglukuronid, biodostępność biologiczna, dabigatran eteksylan, dystrybucja tkankowa, działanie przeciwzakrzepowe, ekspozycja na dabigatran, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, hydroliza esterazowa, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens dabigatranu, krzywa dwuwykładnicza, migotanie przedsionków, niewydolność nerek, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie osoczowe, umiarkowana niewydolność wątroby, wiązanie z białkami osocza, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Bigetra 150 mg
Bigetra 150 mg, zawierająca dabigatran eteksylanu w postaci mezylanu, jest wskazana do prewencji udarów mózgu i zatorowości systemowej u dorosłych z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF), zwłaszcza u pacjentów z co najmniej jednym czynnikiem ryzyka: przebyty udar mózgu lub TIA, wiek ≥75 lat, niewydolność serca kl. II lub wyższa wg NYHA, cukrzyca lub nadciśnienie tętnicze. Ponadto, lek jest stosowany w leczeniu i profilaktyce nawrotów zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) oraz zatorowości płucnej (ZP) u dorosłych, po wstępnym leczeniu parenteralnym. W populacji pediatrycznej (8-<18 lat) Bigetra jest zarejestrowana do leczenia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) z koniecznością dostosowania dawki do wieku i masy ciała pacjenta.
dabigatran eteksylat, kapsułka twarda, leczenie przeciwzakrzepowe, niewydolność serca, niezastawkowe migotanie przedsionków, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, profilaktyka wtórna, przemijający napad niedokrwienny, udar mózgu, układ krzepnięcia, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zatorowość systemowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Wasedoc 110 mg
Dabigatran eteksylat (Wasedoc) w dawce 110 mg jest wskazany dla dorosłych oraz dzieci powyżej 8 lat zdolnych do połykania kapsułek. Dawkowanie wymaga indywidualizacji w zależności od wskazania, wieku i funkcji nerek (klirens kreatyniny, CrCL). W prewencji pierwotnej żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) po zabiegach ortopedycznych dawka początkowa wynosi 110 mg (1 kapsułka) podana 1-4 godziny po zabiegu, a dawka podtrzymująca to 220 mg (2 kapsułki) raz na dobę, z redukcją do 75 mg i 150 mg odpowiednio u pacjentów z CrCL 30-50 mL/min, ≥75 lat lub stosujących werapamil, amiodaron czy chinidynę. Czas leczenia wynosi 10 dni po alloplastyce stawu kolanowego i 28-35 dni po alloplastyce stawu biodrowego. W przypadku opóźnionego rozpoczęcia terapii dawkę podtrzymującą stosuje się od razu.
alloplastyka stawu biodrowego, alloplastyka stawu kolanowego, amiodaron, chinidyna, dabigatran eteksylat, hemostaza, heparyna, hipowolemia, inhibitor P-glikoproteiny, klirens kreatyniny, lek przeciwzakrzepowy, metoda Cockcroft-Gault, niezastawkowe migotanie przedsionków, werapamil, zaburzenia czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zatorowość systemowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dabigatran Eteksylan Stada 150 mg
Dabigatran Eteksylan Stada w dawce 150 mg jest wskazany do stosowania u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 8 roku życia zdolnych do połykania kapsułek. W prewencji udarów i zatorowości systemowej u dorosłych z niezastawkowym migotaniem przedsionków zalecana dawka wynosi 300 mg (2×150 mg) na dobę. W leczeniu i prewencji nawrotów zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP) stosuje się tę samą dawkę, rozpoczynając terapię po co najmniej 5-dniowym leczeniu pozajelitowym. U pacjentów ≥80 lat oraz u osób przyjmujących werapamil zaleca się zmniejszenie dawki do 220 mg (2×110 mg) na dobę. Dawkowanie u pacjentów w wieku 75-80 lat, z umiarkowaną niewydolnością nerek (CrCL 30-50 ml/min) lub z chorobami błony śluzowej przewodu pokarmowego wymaga indywidualnej oceny ryzyka krwawień i powikłań zakrzepowo-zatorowych. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest ocena czynności nerek metodą Cockcroft-Gault, wykluczająca pacjentów z CrCL <30 ml/min.
ablacja cewnikowa, antagonista witaminy K, ciężkie zaburzenia czynności nerek, hemostaza, hipowolemia, implantacja stentu, kardiowersja, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia czynności nerek, leczenie przeciwpłytkowe, lek przeciwzakrzepowy pozajelitowy, metoda Cockcroft-Gault, niefrakcjonowana heparyna, niezastawkowe migotanie przedsionków, przezskórna interwencja wieńcowa, refluks żołądkowo-przełykowy, wskaźnik INR, współczynnik eGFR, zaburzenia czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zapalenie błony śluzowej przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka, zatorowość płucna, zatorowość systemowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Danengo 150 mg
Danengo, zawierający 150 mg dabigatranu eteksylanu w kapsułkach twardych, jest wskazany do stosowania u dorosłych oraz dzieci i młodzieży powyżej 8 lat zdolnych do połykania kapsułek. Dawkowanie zależy od wskazań klinicznych: w prewencji udarów u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (SPAF) standardowa dawka wynosi 300 mg (150 mg dwa razy dziennie), z możliwością redukcji do 220 mg (110 mg dwa razy dziennie) w określonych sytuacjach, takich jak wiek ≥80 lat czy jednoczesne stosowanie werapamilu. W leczeniu i prewencji nawrotów zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej (ZŻG/ZP) stosuje się podobne dawkowanie, rozpoczynając terapię po co najmniej 5-dniowym leczeniu pozajelitowym. Ocena czynności nerek (CrCL) jest kluczowa przed i w trakcie terapii, z przeciwwskazaniem do stosowania przy CrCL <30 mL/min. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CrCL 30-50 mL/min) oraz u osób starszych (≥75 lat) zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki do 220 mg, szczególnie przy wysokim ryzyku krwawień. Monitorowanie kliniczne i testy krzepliwości są istotne dla oceny ryzyka krwawienia i dostosowania dawki.
ablacja cewnikowa, antagonista witaminy K, ciężkie zaburzenia czynności nerek, czynność nerek, dabigatran eteksylat, hipowolemia, implantacja stentu, inhibitor P-glikoproteiny, klirens kreatyniny, lek przeciwzakrzepowy, lek przeciwzakrzepowy pozajelitowy, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, niezastawkowe migotanie przedsionków, powikłania zakrzepowo-zatorowe, przezskórna interwencja wieńcowa, refluks żołądkowo-przełykowy, ryzyko krwawienia, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zatorowość systemowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dabigatran Etexilate Viatris 110 mg
Dabigatran Etexilate Viatris w formie kapsułek twardych jest wskazany u dorosłych oraz dzieci powyżej 8 lat zdolnych do połykania kapsułek. Dawkowanie jest indywidualizowane w zależności od wskazania, masy ciała, wieku oraz czynników ryzyka. W profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) po endoprotezoplastyce stawu kolanowego lub biodrowego zaleca się dawkę początkową 110 mg podaną 1-4 godziny po operacji, następnie 220 mg raz na dobę przez 10 dni (staw kolanowy) lub 28-35 dni (staw biodrowy). U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami nerek (CrCL 30-50 mL/min), w wieku ≥75 lat lub stosujących amiodaron, chinidynę bądź werapamil, dawkę podtrzymującą zmniejsza się do 150 mg/dobę. W profilaktyce udarów i zatorowości systemowej u dorosłych z migotaniem przedsionków (SPAF) oraz w leczeniu żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej i zatorowości płucnej (ZŻG/ZP) standardowa dawka wynosi 300 mg (150 mg dwa razy na dobę), z możliwością redukcji do 220 mg u pacjentów ≥80 lat lub stosujących werapamil. Leczenie SPAF jest długotrwałe, natomiast czas terapii ZŻG/ZP dostosowuje się indywidualnie, minimum 3 miesiące dla czynników przejściowych.
ablacja cewnikowa, antagonista witaminy K, dabigatran eteksylat, endoprotezoplastyka stawu biodrowego, endoprotezoplastyka stawu kolanowego, hemostaza, heparyna niefrakcjonowana, hipowolemia, inhibitor glikoproteiny p, inhibitor P-gp, kardiowersja, klirens kreatyniny, niezastawkowe migotanie przedsionków, odwodnienie, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, przesączanie kłębuszkowe, przezskórna interwencja wieńcowa, refluks żołądkowo-przełykowy, zaburzenia czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zatorowość systemowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Axipio
Apiksaban, jako lek przeciwzakrzepowy, wymaga uważnej obserwacji pacjentów pod kątem objawów krwawienia, zwłaszcza w stanach zwiększonego ryzyka krwawienia. W przypadku ciężkiego krwawienia konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii. Monitorowanie ekspozycji na apiksaban można przeprowadzić za pomocą kalibrowanego testu anty-Xa. Jednoczesne stosowanie apiksabanu z innymi lekami przeciwzakrzepowymi jest przeciwwskazane, a ostrożność należy zachować przy łączeniu go z lekami przeciwpłytkowymi, SSRI, SNRI oraz NLPZ, w tym kwasem acetylosalicylowym (ASA). Badania kliniczne wykazały, że jednoczesne stosowanie apiksabanu z ASA zwiększa ryzyko poważnego krwawienia z 1,8% do 3,4% rocznie, a u pacjentów z migotaniem przedsionków i ostrym zespołem wieńcowym ryzyko dużego krwawienia wzrasta z 16,4% do 33,1% rocznie. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 15-29 mL/min) zaleca się ostrożność, a u osób z NVAF i klirensem kreatyniny 15-29 mL/min lub stężeniem kreatyniny ≥ 1,5 mg/dL w połączeniu z wiekiem ≥ 80 lat lub masą ciała ≤ 60 kg dawkę apiksabanu należy zmniejszyć do 2,5 mg dwa razy na dobę.
antagonista witaminy K, antykoagulant toczniowy, apiksaban, azole przeciwgrzybicze, choroba nowotworowa, ciężkie krwawienie, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, embolektomia, heparyna niefrakcjonowana, induktor CYP3A4, inhibitor agregacji płytek krwi, inhibitor CYP3A4, inhibitor P-gp, inhibitor proteazy HIV, klirens kreatyniny, koagulopatia wątrobowa, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy, migotanie przedsionków, niezastawkowe migotanie przedsionków, NLPZ, ostry udar niedokrwienny, ostry zespół wieńcowy, produkt trombolityczny, proteza zastawki serca, przeciwciała antykardiolipinowe, przeciwciała przeciwko β2-glikoproteinie I, przezskórna interwencja wieńcowa, SNRI, SSRI, terapia przeciwpłytkowa, test anty-Xa, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zespół antyfosfolipidowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dabigatran Eteksylan Stada 110 mg
Dabigatran Eteksylan Stada w dawce 110 mg w kapsułkach twardych jest doustnym lekiem przeciwzakrzepowym stosowanym w prewencji i leczeniu żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ), w tym po alloplastyce stawu biodrowego lub kolanowego, leczeniu zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) oraz zatorowości płucnej (ZP), a także w prewencji udarów mózgu u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF). Dawkowanie jest dostosowane do wskazań klinicznych i profilu ryzyka pacjenta, np. 110 mg raz na dobę po alloplastyce stawu, 150 mg dwa razy na dobę w leczeniu ZŻG/ZP po wstępnym leczeniu parenteralnym, z możliwością redukcji dawki do 110 mg u pacjentów ≥80 lat lub przy jednoczesnym stosowaniu werapamilu. U pacjentów z NVAF poniżej 75 lat bez czynników ryzyka stosuje się 150 mg dwa razy na dobę, natomiast u osób ≥75 lat lub z czynnikami ryzyka krwawienia – 110 mg dwa razy na dobę. W populacji pediatrycznej dawkowanie jest indywidualizowane, a kapsułki 110 mg stosowane tylko u dzieci zdolnych do ich połknięcia.
alloplastyka stawu biodrowego, alloplastyka stawu kolanowego, antagonista witaminy K, czynnik ryzyka zakrzepowo-zatorowy, dabigatran eteksylan, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, inhibitor P-gp, klirens kreatyniny, lek przeciwzakrzepowy, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niezastawkowe migotanie przedsionków, ostra faza zakrzepicy, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, prewencja pierwotna ŻChZZ, przemijający atak niedokrwienny, udar mózgu, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zatorowość systemowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Banxiol 2,5 mg
Apiksaban (Banxiol 2,5 mg) był oceniany w siedmiu badaniach klinicznych fazy III obejmujących ponad 21 000 pacjentów w trzech głównych wskazaniach: profilaktyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) po protezoplastyce stawów (ok. 5 000 pacjentów, średni czas ekspozycji 20 dni), leczenie niezastawkowego migotania przedsionków (NVAF) (ponad 11 000 pacjentów, średni czas ekspozycji 1,7 roku) oraz leczenie i zapobieganie nawrotowej zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP) (ponad 4 000 pacjentów, średni czas ekspozycji 221 dni). Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były zdarzenia krwotoczne, w tym krwawienia z nosa, krwiaki i krwawienia z przewodu pokarmowego. Częstość działań niepożądanych związanych z krwawieniem wynosiła odpowiednio: 11% w profilaktyce ŻChZZ, 24,3% w NVAF (w porównaniu do warfaryny i kwasu acetylosalicylowego) oraz 15,6% i 13,3% w leczeniu i profilaktyce ZŻG/ZP. Poważne krwawienia z przewodu pokarmowego spełniające kryteria ISTH występowały z częstością 0,76% rocznie, a poważne krwawienia wewnątrzgałkowe 0,18% rocznie u pacjentów z NVAF.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, anafilaksja, apiksaban, fosfataza zasadowa, gamma-glutamylotransferaza, hipotonia okołozabiegowa, krew utajona, krwawienie dokomorowe, krwawienie wewnątrzbrzuszne, krwawienie wewnątrzgałkowe, krwawienie z nosa, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie z żylaków odbytu, krwawienie zaotrzewnowe, krwiak pooperacyjny, krwiomocz, krwotok do móżdżku, krwotok do skorupy mózgowia, krwotok podtwardówkowy, krwotok śródmózgowy, małopłytkowość, nadwrażliwość, niedokrwistość pokrwotoczna, nieprawidłowe krwawienie z pochwy, niezastawkowe migotanie przedsionków, obrzęk alergiczny, obrzęk naczynioruchowy, profilaktyka ŻChZZ, protezoplastyka stawu biodrowego, protezoplastyka stawu kolanowego, rumień wielopostaciowy, udar krwotoczny mózgu, zakrzepica żył głębokich, zapalenie naczyń krwionośnych skóry, zatorowość płucna, zdarzenie krwotoczne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Wasedoc 75 mg
Dabigatran eteksylan, prolek podawany doustnie, ulega szybkiej konwersji do aktywnego dabigatranu z biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w 0,5-2 godziny u zdrowych osób, jednak po zabiegach chirurgicznych wchłanianie jest opóźnione do około 6 godzin, co jest efektem znieczulenia ogólnego i porażenia mięśniówki przewodu pokarmowego. Dabigatran wykazuje liniową farmakokinetykę zależną od dawki, z umiarkowaną dystrybucją tkankową (Vd 60-70 l) i niskim wiązaniem z białkami osocza (34-35%). Metabolizm obejmuje sprzęganie z kwasem glukuronowym, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% w postaci niezmienionej), z klirensem około 100 mL/min. Okres półtrwania u osób starszych wynosi około 11-14 godzin, a u pacjentów z niewydolnością nerek (CrCL <30 mL/min) może się wydłużyć do 27,2 godzin. Hemodializa usuwa 50-60% leku w ciągu 4 godzin, co wpływa na zmniejszenie działania przeciwzakrzepowego.
acyloglukuronid, biodostępność, CYP2C9, CYP3A4, dabigatran eteksylan, dostępność biologiczna, działanie przeciwzakrzepowe, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, maksymalne stężenie osoczowe, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, P-glikoproteina, podanie doustne, prolek, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, sprzęganie z kwasem glukuronowym, wchłanianie dabigatranu, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zależność liniowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Dabigatran Eteksylan Stada 150 mg
Dabigatran Eteksylan Stada w dawce 150 mg, podawany w postaci kapsułek twardych, jest wskazany przede wszystkim do zapobiegania udarom mózgu i zatorowości systemowej u dorosłych z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF) posiadających co najmniej jeden czynnik ryzyka, taki jak przebyty udar mózgu lub TIA, wiek ≥75 lat, niewydolność serca w klasie II lub wyższej wg NYHA, cukrzyca czy nadciśnienie tętnicze. Ponadto, lek znajduje zastosowanie w leczeniu zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) oraz zatorowości płucnej (ZP) u dorosłych, a także w prewencji nawrotów tych schorzeń po zakończeniu terapii wstępnej. Dabigatran stanowi alternatywę dla heparyny i antagonistów witaminy K, oferując doustną formę podania bez konieczności monitorowania parametrów krzepnięcia. W populacji pediatrycznej lek jest stosowany w leczeniu żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) oraz zapobieganiu jej nawrotom, jednak dawkowanie i postać farmaceutyczna muszą być dostosowane do wieku i masy ciała dziecka, z uwzględnieniem zdolności do połykania kapsułek.
antagonista witaminy K, cukrzyca, dabigatran eteksylat, funkcja skurczowa lewej komory, klasyfikacja NYHA, leczenie przeciwzakrzepowe, lek przeciwzakrzepowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, niezastawkowe migotanie przedsionków, parametr krzepnięcia, prewencja wtórna, przemijający atak niedokrwienny, skala CHA₂DS₂-VASc, stan zakrzepowo-zatorowy, terapia przeciwzakrzepowa, TIA, udar mózgu, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zatorowość systemowa, ŻChZZ, ZP, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, ZŻG - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Axipio 2,5 mg
Apiksaban (lek AXIPIO) jest dostępny w dawce 2,5 mg w postaci tabletek powlekanych i stosowany w różnych schematach dawkowania w zależności od wskazania klinicznego. W profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) po protezoplastyce stawu biodrowego lub kolanowego zaleca się 2,5 mg doustnie dwa razy na dobę, rozpoczynając podanie 12-24 godziny po zabiegu, przez 32-38 dni (biodro) lub 10-14 dni (kolano). W profilaktyce udarów u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF) standardowa dawka to 5 mg dwa razy na dobę, z redukcją do 2,5 mg dwa razy na dobę u pacjentów ≥ 80 lat, z masą ciała ≤ 60 kg i stężeniem kreatyniny ≥ 1,5 mg/dL. W leczeniu ostrej zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP) stosuje się 10 mg dwa razy na dobę przez 7 dni, następnie 5 mg dwa razy na dobę, a w profilaktyce nawrotowej dawkę 2,5 mg dwa razy na dobę po 6-miesięcznym leczeniu. Dawkowanie wymaga indywidualizacji w zależności od czynności nerek i wątroby, z ostrożnością u pacjentów z klirensem kreatyniny 15-29 mL/min oraz przeciwwskazaniem przy klirensie < 15 mL/min i u dializowanych. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub koagulopatią.
ablacja cewnikowa, antagonista witaminy K, apiksaban, echokardiografia przezprzełykowa, enzym wątrobowy, kardiowersja, klirens kreatyniny, koagulopatia, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, niezastawkowe migotanie przedsionków, ostry zespół wieńcowy, protezoplastyka stawu biodrowego, protezoplastyka stawu kolanowego, przezskórna interwencja wieńcowa, skrzeplina w lewym przedsionku, udar mózgu, warfaryna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zatorowość systemowa, zgłębnik nosowo-żołądkowy, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Daxanlo 150 mg
Daxanlo (dabigatran eteksylat) w dawce 150 mg w kapsułkach twardych jest stosowany u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 8 lat, zdolnych do połykania kapsułek, w leczeniu i prewencji żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) oraz prewencji udarów i zatorowości systemowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF). Standardowa dawka u dorosłych wynosi 300 mg/dobę (150 mg 2× dziennie), z możliwością zmniejszenia do 220 mg/dobę (110 mg 2× dziennie) u pacjentów ≥80 lat, przy jednoczesnym stosowaniu werapamilu lub w przypadku innych czynników ryzyka krwawień, takich jak umiarkowane zaburzenia czynności nerek (CrCL 30-50 mL/min), zapalenie błony śluzowej przewodu pokarmowego czy wiek 75-80 lat. Przed rozpoczęciem terapii i w trakcie leczenia należy monitorować czynność nerek (klirens kreatyniny metodą Cockcroft-Gault), gdyż CrCL <30 mL/min stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku. Czas terapii zależy od wskazania klinicznego: długotrwały w NVAF oraz indywidualnie ustalany w ŻChZZ, z minimalnym okresem 3 miesięcy przy czynnikach przejściowych ryzyka. Dawkowanie u dzieci i młodzieży jest dostosowane do masy ciała i wieku, z dawkami od 150 mg do 600 mg/dobę, a stosowanie u pacjentów z eGFR <50 mL/min/1,73m² jest przeciwwskazane.
ablacja cewnikowa, antagonista witaminy K, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dabigatran eteksylat, hemostaza, heparyna niefrakcjonowana, hipowolemia, kardiowersja, klirens kreatyniny, krwawienie, leczenie przeciwzakrzepowe, lek przeciwzakrzepowy, niedokrwistość, niezastawkowe migotanie przedsionków, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, przezskórna interwencja wieńcowa, refluks żołądkowo-przełykowy, stent, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zapalenie błony śluzowej przełyku, zapalenie żołądka, zatorowość płucna, zatorowość systemowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Dabigatran – Dawkowanie i sposób podawania
Dabigatran eteksylat jest stosowany u dorosłych i dzieci powyżej 8 lat zdolnych do połykania kapsułek, z dawkowaniem dostosowanym do masy ciała, wieku oraz wskazania klinicznego. W prewencji pierwotnej żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) po alloplastyce stawu kolanowego podaje się 110 mg w dniu zabiegu (1-4 godziny po operacji), a następnie 220 mg raz na dobę przez 10 dni; po alloplastyce stawu biodrowego leczenie trwa 28-35 dni. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (CrCL 30-50 mL/min), w wieku ≥75 lat lub przyjmujących werapamil stosuje się zmniejszoną dawkę 150 mg raz na dobę (2 kapsułki po 75 mg). W profilaktyce udaru w migotaniu przedsionków (SPAF) oraz w leczeniu i prewencji nawrotów zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej dawka wynosi 300 mg (2×150 mg) po co najmniej 5-dniowej terapii pozajelitowej, z możliwością redukcji do 220 mg (2×110 mg) w zależności od ryzyka krwawienia. U dzieci dawkowanie jest indywidualizowane na podstawie masy ciała i wieku, z podawaniem dwa razy na dobę co 12 godzin.
alloplastyka stawu biodrowego, alloplastyka stawu kolanowego, antagonista witaminy K, dabigatran eteksylat, implantacja stentu, inhibitor P-glikoproteiny, kardiowersja, klirens kreatyniny, leczenie przeciwpłytkowe, lek przeciwzakrzepowy, metoda Cockcroft-Gault, migotanie przedsionków, niefrakcjonowana heparyna, niezastawkowe migotanie przedsionków, prewencja udaru, przezskórna interwencja wieńcowa, terapia przeciwzakrzepowa, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zapobieganie udarowi, zatorowość płucna, zatorowość systemowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Baxiren 5 mg
Baxiren, zawierający apiksaban w dawce 5 mg w postaci tabletek powlekanych, jest wskazany do profilaktyki powikłań zakrzepowo-zatorowych u dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF) posiadających co najmniej jeden czynnik ryzyka, takich jak przebyty udar mózgu lub TIA, wiek ≥ 75 lat, nadciśnienie tętnicze, cukrzyca oraz objawowa niewydolność serca klasy ≥ II wg NYHA. Ponadto lek znajduje zastosowanie w leczeniu oraz profilaktyce wtórnej zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z hemodynamicznie niestabilną zatorowością płucną, gdzie decyzja o zastosowaniu apiksabanu powinna być oparta na indywidualnej ocenie korzyści i ryzyka oraz prowadzona pod ścisłym nadzorem specjalistycznym.
apiksaban, cukrzyca, czynniki ryzyka zakrzepowo-zatorowe, nadciśnienie tętnicze, niestabilność hemodynamiczna, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, niezastawkowe migotanie przedsionków, objawowa niewydolność serca, powikłania zakrzepowo-zatorowe, profilaktyka przeciwzakrzepowa, profilaktyka wtórna, przemijający napad niedokrwienny, udar mózgu, zaburzenia wchłaniania węglowodanów, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zatorowość systemowa, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telexer 110 mg
Dabigatran eteksylanu mezylan, prolek podawany doustnie, ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego dabigatranu, którego biodostępność wynosi około 6,5%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w 0,5-2 godziny u zdrowych osób, natomiast u pacjentów pooperacyjnych obserwuje się opóźnione wchłanianie z Cmax około 6 godzin, co jest związane z wpływem znieczulenia i zabiegu chirurgicznego. Dabigatran wykazuje umiarkowaną dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji 60-70 L) i niskie wiązanie z białkami osocza (34-35%). Metabolizowany jest głównie przez hydrolizę i sprzęganie do aktywnych acyloglukuronidów, a eliminowany przede wszystkim przez nerki (ok. 85% w postaci niezmienionej), z klirensem około 100 mL/min, co koreluje z przesączaniem kłębuszkowym. Okres półtrwania wynosi u osób starszych około 11-14 godzin i ulega wydłużeniu przy niewydolności nerek, gdzie AUC może wzrosnąć nawet 6-krotnie przy CrCL 10-30 mL/min, a okres półtrwania do 27,2 godzin przy CrCL < 30 mL/min.
acyloglukuronid, badanie RE-LY, białka osocza, białko transportowe P-gp, biodostępność leku, dabigatran eteksylanu mezylan, dostępność biologiczna, działanie przeciwzakrzepowe, hemodializa, hydroksypropylometyloceluloza, hydroliza proleku, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, porażenie mięśniówki przewodu pokarmowego, profil farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie osoczowe, stosunek PK/PD, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Gribero 150 mg
Produkt leczniczy Gribero zawiera dabigatran eteksylan w dawce 150 mg w postaci kapsułek twardych i jest wskazany do stosowania u dorosłych oraz dzieci i młodzieży powyżej 8 lat zdolnych do połykania kapsułek. Dawkowanie jest zależne od wskazania klinicznego: w prewencji udarów i zatorowości u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF) zalecana dawka to 300 mg/dobę (150 mg dwa razy na dobę), z możliwością zmniejszenia do 220 mg/dobę u pacjentów ≥80 lat, przy jednoczesnym stosowaniu werapamilu lub w innych sytuacjach zwiększonego ryzyka krwawień. W leczeniu i prewencji nawrotów zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP) stosuje się 300 mg/dobę po co najmniej 5-dniowej terapii pozajelitowej. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CrCL 30-50 mL/min) oraz u osób starszych (75-80 lat) rozważa się zmniejszenie dawki do 220 mg/dobę. Przed i w trakcie leczenia należy monitorować czynność nerek, stosując metodę Cockcroft-Gault, a u dzieci oceniać eGFR wg wzoru Schwartza, z przeciwwskazaniem do stosowania przy eGFR <50 mL/min/1,73 m².
ablacja cewnikowa, antagonista witaminy K, czynność nerek, dabigatran eteksylat, hemostaza, implantacja stentu, inhibitor P-glikoproteiny, kardiowersja, klirens kreatyniny, leczenie przeciwpłytkowe, lek przeciwzakrzepowy pozajelitowy, metoda Cockcroft-Gault, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, niezastawkowe migotanie przedsionków, prewencja udarów, przezskórna interwencja wieńcowa, refluks żołądkowo-przełykowy, udar związany z migotaniem przedsionków, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wzór Schwartza, zaburzenie czynności nerek, zakrzepica żył głębokich, zapalenie żołądka, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa