farmakokinetyka pitawastatyny

Farmakokinetyka pitawastatyny obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego leku z grupy statyn, stosowanego w leczeniu hipercholesterolemii. Po podaniu doustnym pitawastatyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność leku wynosi około 51%, co jest stosunkowo wysoką wartością w porównaniu do innych statyn.

Pitawastatyna w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (ponad 99%), głównie z albuminami. Objętość dystrybucji wynosi około 148 litrów, co wskazuje na umiarkowane przenikanie leku do tkanek. W przeciwieństwie do większości statyn, pitawastatyna jest metabolizowana w niewielkim stopniu przez enzymy cytochromu P450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Głównym szlakiem metabolicznym jest glukuronidacja przy udziale UDP-glukuronylotransferazy.

Wydalanie pitawastatyny zachodzi głównie z żółcią (około 79% dawki), natomiast wydalanie nerkowe stanowi mniejszą drogę eliminacji (około 15% dawki). Okres półtrwania pitawastatyny wynosi 12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest wymagana modyfikacja dawki, natomiast u osób z ciężką niewydolnością wątroby zaleca się ostrożność i potencjalną redukcję dawki z uwagi na zmniejszony klirens wątrobowy.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Pitamet 1 mg

Pitawastatyna, substancja czynna leku PITAMET, jest aktywnie transportowana do hepatocytów przez transportery wątrobowe, w tym OATP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Równoczesne podanie cyklosporyny powoduje 4,6-krotny wzrost AUC pitawastatyny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Makrolidy, takie jak erytromycyna, zwiększają AUC pitawastatyny 2,8-krotnie, dlatego zaleca się przerwanie terapii pitawastatyną podczas leczenia tymi antybiotykami. Kwas fusydowy znacząco zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy, co wymaga czasowego odstawienia pitawastatyny. Fibraty, w tym gemfibrozyl i fenofibrat, powodują umiarkowany wzrost AUC pitawastatyny (odpowiednio 1,4- i 1,2-krotny) i mogą nasilać ryzyko miopatii, co wymaga ostrożności i monitorowania pacjentów. Inhibitory proteaz, nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy, ezetymib, inhibitory CYP3A4 (itrakonazol, sok grejpfrutowy), digoksyna oraz warfaryna nie wykazują klinicznie istotnych interakcji z pitawastatyną, choć zaleca się monitorowanie INR i PT u pacjentów przyjmujących warfarynę.
antybiotyk makrolidowy, atazanawir, cyklosporyna, darunawir rytonawir, digoksyna, efawirenz, enzym wątrobowy, ezetymib, farmakodynamika, farmakokinetyka pitawastatyny, fibrat, glekaprewir i pibrentaswir, hepatocyt, hepatotoksyczność, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, itrakonazol, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lopinawir/rytonawir, metabolit glukuronidowy, miopatia, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, OATP, P-glikoproteina, parametr funkcji wątroby, pitawastatyna, polipeptyd transportujący aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Livazo 4 mg

Pitawastatyna, aktywnie transportowana do hepatocytów przez transportery wątrobowe, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do stosowania pitawastatyny z cyklosporyną, która powoduje 4,6-krotny wzrost AUC pitawastatyny poprzez hamowanie transporterów OATP. Równoczesne podanie erytromycyny i innych makrolidów zwiększa AUC pitawastatyny 2,8-krotnie, co wymaga czasowego odstawienia statyny. Kwas fusydowy znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy, dlatego terapia pitawastatyną powinna być przerwana na czas leczenia kwasem fusydowym. Fibraty, takie jak gemfibrozyl i fenofibrat, powodują umiarkowany wzrost AUC pitawastatyny (odpowiednio 1,4- i 1,2-krotny), co wymaga ostrożności i monitorowania objawów miopatii. Podobne zalecenia dotyczą stosowania niacyny oraz inhibitorów glekaprewiru i pibrentaswiru, gdzie istnieje potencjalne zwiększenie stężenia pitawastatyny i ryzyka działań niepożądanych.
antybiotyk makrolidowy, atazanawir, AUC pitawastatyny, choroba wątroby, cyklosporyna, czas protrombinowy, darunawir rytonawir, digoksyna, efawirenz, erytromycyna, ezetymib, farmakodynamika, farmakokinetyka pitawastatyny, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, inhibitor wchłaniania cholesterolu, INR, interakcja lekowa, itrakonazol, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, Livazo, lopinawir/rytonawir, mechanizm interakcji, metabolit glukuronidowy, miopatia, niacyna, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, OATP, P-glikoproteina, pibrentaswir, polipeptyd transportujący aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, stan stacjonarny, statyna, substancja czynna, substrat P-glikoproteiny, transporter wątrobowy, uszkodzenie hepatocytu, warfaryna, wychwyt wątrobowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Pitamet 2 mg

Pitawastatyna, substancja czynna leku PITAMET, jest aktywnie transportowana do hepatocytów przez transportery wątrobowe, w tym OATP, co warunkuje liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami. Szczególnie istotne jest znaczące zwiększenie ekspozycji na pitawastatynę przy jednoczesnym stosowaniu cyklosporyny (4,6-krotny wzrost AUC), erytromycyny (2,8-krotny wzrost AUC) oraz w mniejszym stopniu ryfampicyny (1,3-krotny wzrost AUC). Fibraty, takie jak gemfibrozyl i fenofibrat, również podnoszą AUC pitawastatyny odpowiednio o 1,4 i 1,2 razy, co zwiększa ryzyko miopatii. Zaleca się unikanie lub ostrożne stosowanie PITAMET w tych sytuacjach, z monitorowaniem pacjenta. Ponadto glekaprewir/pibrentaswir mogą potencjalnie zwiększać stężenie pitawastatyny, co wymaga stosowania najniższej dawki i ścisłej kontroli klinicznej.
antybiotyk makrolidowy, cyklosporyna, czas protrombinowy, digoksyna, erytromycyna, ezetymib, farmakokinetyka pitawastatyny, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir i pibrentaswir, gruźlica, hepatocyt, hepatotoksyczność, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, itrakonazol, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, metabolit glukuronidowy, metabolizm wątrobowy, miopatia, niacyna, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, pitawastatyna, pole pod krzywą stężenia, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, statyna, substrat P-glikoproteiny, uszkodzenie wątroby, warfaryna, wirusowe zapalenie wątroby typu C
Leksykon leków
Interakcje leku – Livazo 2 mg

Pitawastatyna jest transportowana do hepatocytów głównie przez transportery wątrobowe, w tym OATP, co stanowi podstawę licznych interakcji lekowych. Równoczesne stosowanie cyklosporyny powoduje znaczący, 4,6-krotny wzrost AUC pitawastatyny, co wyklucza ich łączne podawanie. Antybiotyki makrolidowe, takie jak erytromycyna, zwiększają ekspozycję pitawastatyny 2,8-krotnie, dlatego zaleca się czasowe odstawienie statyny podczas terapii makrolidami. Kwas fusydowy w połączeniu ze statynami zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy, co wymaga przerwania leczenia pitawastatyną na czas terapii kwasem fusydowym. Glekaprewir i pibrentaswir mogą podnosić stężenie pitawastatyny, co wymaga stosowania najmniejszej dawki i ścisłego monitorowania. Fibraty (gemfibrozyl, fenofibrat) zwiększają AUC pitawastatyny odpowiednio 1,4- i 1,2-krotnie, co wymaga ostrożności ze względu na ryzyko działań niepożądanych mięśniowych. Niacyna może potencjalnie nasilać miopatię, a ryfampicyna zwiększa AUC pitawastatyny 1,3-krotnie przez zmniejszenie wychwytu wątrobowego.
antybiotyk makrolidowy, cyklosporyna, czas protrombinowy, digoksyna, dyslipidemia, enzym wątrobowy, erytromycyna, ezetymib, farmakokinetyka pitawastatyny, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir i pibrentaswir, hepatotoksyczność statyn, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, itrakonazol, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, metabolizm lipidów, miopatia, niacyna, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, OATP, pitawastatyna, polipeptyd transportujący aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, stężenie triglicerydów, substrat glikoproteiny P, transporter wątrobowy, warfaryna, wychwyt wątrobowy

farmakokinetyka pitawastatyny

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Pitamet 1 mg

Interakcje leku – Livazo 4 mg

Interakcje leku – Pitamet 2 mg

Interakcje leku – Livazo 2 mg