tolerancja na benzodiazepiny
Tolerancja na benzodiazepiny to zjawisko farmakologiczne, w którym organizm zmniejsza swoją reakcję na lek po powtarzającym się stosowaniu. Pojawia się zwykle po kilku tygodniach regularnego przyjmowania tych leków i skutkuje potrzebą zwiększania dawki dla osiągnięcia tego samego efektu terapeutycznego.
Mechanizm rozwoju tolerancji na benzodiazepiny wiąże się głównie z adaptacją receptorów GABA-A, gdzie dochodzi do zmniejszenia wrażliwości receptorów na lek oraz zmian w ekspresji podjednostek receptorowych. Dodatkowo obserwuje się zmiany w układach glutaminergicznym i dopaminergicznym, kompensujące działanie benzodiazepin.
Tolerancja rozwija się z różną szybkością dla poszczególnych działań farmakologicznych benzodiazepin. Najszybciej pojawia się dla efektu sedatywnego i przeciwdrgawkowego, podczas gdy tolerancja na działanie przeciwlękowe i miorelaksacyjne rozwija się wolniej. To selektywne zjawisko ma istotne znaczenie w praktyce klinicznej.
Zapobieganie rozwojowi tolerancji polega na stosowaniu najniższych skutecznych dawek przez możliwie najkrótszy czas, z okresowymi przerwami w terapii. U pacjentów, którzy wymagają długotrwałego leczenia, należy regularnie oceniać skuteczność terapii i rozważać alternatywne metody leczenia, szczególnie niefarmakologiczne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Flumazenil B.Braun 0,1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań
Flumazenil B.Braun jest selektywnym antagonistą receptorów benzodiazepinowych, stosowanym do odwracania ich działania, jednakże jego krótszy czas działania w porównaniu z benzodiazepinami wymaga stałego monitorowania pacjenta, najlepiej na oddziale intensywnej terapii, aby zapobiec nawrotowi sedacji. Podawanie flumazenilu powinno być ostrożne, zwłaszcza u pacjentów przewlekle leczonych benzodiazepinami, gdzie szybkie wstrzyknięcie dawki ≥1 mg może wywołać objawy odstawienne, takie jak kołatanie serca, pobudzenie czy dezorientacja. U pacjentów z zaburzeniami kardiologicznymi zaleca się utrzymanie stałego poziomu sedacji, a u osób z padaczką leczonych benzodiazepinami przewlekle flumazenil jest przeciwwskazany ze względu na ryzyko napadów drgawkowych. W przypadku wystąpienia objawów odstawiennych można rozważyć powolne dożylne podanie diazepamu lub midazolamu w dawce 5 mg.
antagonista benzodiazepin, ból pooperacyjny, ciśnienie śródczaszkowe, depresja oddechowa, diazepam, drgawki, działanie przeciwdrgawkowe, kołatanie serca, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek zwiotczający, midazolam, napad drgawkowy, napad paniki, niewydolność wątroby, oddział intensywnej terapii, padaczka, przedawkowanie wielolekowe, sedacja, stan lękowy, tolerancja na benzodiazepiny, upośledzenie czynności wątroby, uzależnienie od benzodiazepin, zaburzenie czucia, zaburzenie rytmu serca, zespół odstawienny