antagonista receptora angiotensynowego
Antagoniści receptora angiotensynowego (ARB, sartany) stanowią grupę leków blokujących receptory AT1 dla angiotensyny II, co powoduje zahamowanie jej działania naczynioskurczowego i stymulującego wydzielanie aldosteronu. Mechanizm ten prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, zmniejszenia oporu obwodowego i obniżenia ciśnienia tętniczego.
Sartany są stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca, nefropatii cukrzycowej oraz jako nefroprotekcja u pacjentów z mikroalbuminurią. Wykazują porównywalną skuteczność do inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE-I), przy lepszym profilu bezpieczeństwa – nie powodują kaszlu i rzadziej wywołują obrzęk naczynioruchowy.
Do najczęściej stosowanych przedstawicieli tej grupy należą: losartan, walsartan, telmisartan, kandesartan, irbesartan i olmesartan. Różnią się one między sobą parametrami farmakokinetycznymi, siłą wiązania z receptorem AT1 oraz działaniami plejotropowymi. Sartany są dobrze tolerowane, a większość działań niepożądanych ma charakter łagodny i przemijający.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Verospiron 100 mg
Spironolakton (Verospiron) jest dostępny w kapsułkach 50 mg i 100 mg, a dawkowanie zależy od wskazań klinicznych, wieku pacjenta oraz funkcji nerek i wątroby. W zastoinowej niewydolności serca z obrzękiem dawka początkowa wynosi 100 mg/dobę (zakres 25-200 mg/dobę), natomiast w ciężkiej niewydolności serca (klasy III-IV wg NYHA) zaleca się rozpoczęcie od 25 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 50 mg/dobę, pod warunkiem stężenia potasu ≤ 5 mEq/L i kreatyniny ≤ 2,5 mg/dL. W leczeniu nadciśnienia tętniczego dawka początkowa to 25 mg/dobę, którą można podwoić po 4 tygodniach, jeśli efekt jest niewystarczający. W marskości wątroby dawka zależy od stosunku jonów Na+/K+ w moczu: 100 mg/dobę przy stosunku >1,0 oraz 200-400 mg/dobę przy stosunku <1,0. Wodobrzusze nowotworowe i obrzęki w zespole nerczycowym wymagają dawek 100-400 mg/dobę i 100-200 mg/dobę odpowiednio. U dzieci dawka wynosi 1-3 mg/kg mc./dobę, a u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (GFR 10-30 mL/min) konieczne jest zmniejszenie dawki lub częstości podawania. Stosowanie u pacjentów z GFR <10 mL/min jest przeciwwskazane.
antagonista receptora angiotensynowego, badanie RALES, ciężka niewydolność serca, glikokortykosteroid, hiperkaliemia, hipokaliemia, inhibitor ACE, klasyfikacja NYHA, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, pierwotny hiperaldosteronizm, przesączanie kłębuszkowe, spironolakton, stężenie kreatyniny, stężenie potasu, stosunek jonów Na/K, Verospiron, wodobrzusze, wodobrzusze nowotworowe, zastoinowa niewydolność serca, zespół nerczycowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ivabradine Genoptim 5 mg
Ivabradine Genoptim, dostępny w dawkach 5 mg i 7,5 mg w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do leczenia objawowego przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz przewlekłej niewydolności serca u dorosłych pacjentów z rytmem zatokowym i odpowiednio częstością akcji serca ≥70/min (dla dławicy) oraz ≥75/min (dla niewydolności serca). W terapii dławicy piersiowej lek stosuje się u pacjentów z nietolerancją lub przeciwwskazaniami do beta-adrenolityków oraz jako uzupełnienie leczenia beta-blokerami w przypadku nieskutecznej kontroli objawów. W niewydolności serca (klasy II-IV wg NYHA) iwabradyna jest stosowana jako dodatek do standardowej terapii, obejmującej inhibitory ACE, ARB, diuretyki, antagoniści aldosteronu i beta-blokery, lub jako alternatywa u pacjentów z przeciwwskazaniami do beta-adrenolityków.
antagonista aldosteronu, antagonista receptora angiotensynowego, beta-bloker, chlorowodorek, choroba niedokrwienna serca, częstość akcji serca, diuretyk, inhibitor ACE, iwabradyna, klasyfikacja NYHA, lek beta-adrenolityczny, migotanie przedsionków, przewlekła niewydolność serca, przewlekła stabilna dławica piersiowa, rytm zatokowy, substancja czynna, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenie czynności skurczowej, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Spironol 100 100 mg
Spironol 100, zawierający 100 mg spironolaktonu w tabletkach powlekanych, wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od wskazania klinicznego oraz monitorowania stężenia potasu i kreatyniny w surowicy. W leczeniu zastoinowej niewydolności serca dawka początkowa wynosi 100 mg/dobę (zakres 25-200 mg/dobę), natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasy III-IV wg NYHA) zaleca się rozpoczęcie od 25 mg/dobę, pod warunkiem stężenia potasu ≤ 5 mEq/L i kreatyniny ≤ 2,5 mg/dL. W marskości wątroby dawkowanie zależy od stosunku Na+/K+ w moczu: >1,0 – 100 mg/dobę, <1,0 – 200-400 mg/dobę. W zespole nerczycowym stosuje się dawki 100-200 mg/dobę, a w nadciśnieniu tętniczym 25-100 mg/dobę, z pełnym efektem terapeutycznym po około 2 tygodniach. U dzieci dawka początkowa wynosi 1-3 mg/kg mc./dobę, podawana w dawkach podzielonych pod nadzorem pediatry.
antagonista receptora angiotensynowego, badanie RALES, biodostępność, ciężka niewydolność serca, działania niepożądane, glikokortykosteroidy, hipokaliemia, inhibitor ACE, klasyfikacja NYHA, leczenie podtrzymujące, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, obrzęk, parametry biochemiczne krwi, pierwotny hiperaldosteronizm, rowek podziałowy, spironolakton, stężenie kreatyniny, stężenie potasu, wodobrzusze, wodobrzusze nowotworowe, zaburzenia wątroby i nerek, zastoinowa niewydolność serca, zespół nerczycowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Spironol 25 mg
Spironol, zawierający 25 mg spironolaktonu w formie tabletek, stosowany jest doustnie, zalecane podawanie raz na dobę podczas posiłku w celu optymalizacji wchłaniania i minimalizacji działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Dawkowanie jest ściśle indywidualizowane w zależności od wskazań klinicznych: w zastoinowej niewydolności serca początkowo 100 mg/dobę (zakres 25-200 mg/dobę), w marskości wątroby z wodobrzuszem dawki od 100 mg/dobę (Na/K > 1,0) do 200-400 mg/dobę (Na/K < 1,0), a w nadciśnieniu tętniczym 25-100 mg/dobę. W terapii niewydolności serca wg badania RALES zaleca się rozpoczęcie od 25 mg/dobę przy stężeniu potasu ≤ 5 mEq/L i kreatyniny ≤ 2,5 mg/dL, z możliwością zwiększenia do 50 mg/dobę lub zmniejszenia dawki w przypadku nietolerancji. U pacjentów pediatrycznych dawka początkowa wynosi 1-3 mg/kg mc./dobę, podawana w dawkach podzielonych pod nadzorem pediatry.
antagonista receptora angiotensynowego, badanie RALES, biodostępność substancji czynnej, ciężka niewydolność serca, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, glikokortykosteroid, hipokaliemia, inhibitor ACE, klasyfikacja NYHA, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, obrzęk, pierwotny hiperaldosteronizm, podrażnienie przewodu pokarmowego, spironolakton, stężenie kreatyniny w surowicy, stężenie potasu w surowicy, stosunek jonów Na/K, wodobrzusze, wodobrzusze nowotworowe, zastoinowa niewydolność serca, zespół nerczycowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Verospiron 25 mg
Verospiron (spironolakton) w dawce 25 mg wymaga indywidualnego dostosowania w zależności od wskazań klinicznych oraz parametrów biochemicznych, zwłaszcza stężenia potasu (≤ 5 mEq/L) i kreatyniny (≤ 2,5 mg/dL). W leczeniu zastoinowej niewydolności serca dawka początkowa wynosi zwykle 100 mg/dobę (zakres 25-200 mg/dobę), natomiast w ciężkiej niewydolności serca (klasy III-IV wg NYHA) zaleca się rozpoczęcie od 25 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 50 mg lub zmniejszenia do 25 mg co drugi dzień w przypadku nietolerancji. W terapii nadciśnienia tętniczego dawka początkowa to 25 mg/dobę, z możliwością podwojenia po 4 tygodniach, pod warunkiem monitorowania elektrolitów i funkcji nerek. W wodobrzuszu i obrzękach w marskości wątroby dawka zależy od stosunku jonów Na/K w moczu: >1,0 – 100 mg/dobę, <1,0 – 200-400 mg/dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (GFR 10-30 mL/min) konieczne jest zmniejszenie dawki lub częstotliwości podawania, a spironolakton jest przeciwwskazany przy GFR < 10 mL/min.
antagonista receptora angiotensynowego, badanie RALES, ciężka niewydolność serca, glikokortykosteroid, hiperaldosteronizm pierwotny, hiperkaliemia, hipokaliemia, inhibitor ACE, klasyfikacja NYHA, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, przesączanie kłębuszkowe, spironolakton, stężenie kreatyniny, stężenie potasu, wodobrzusze, wodobrzusze nowotworowe, zaburzenia czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca, zespół nerczycowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Verospiron 50 mg
Verospiron (spironolakton) w kapsułkach 50 mg i 100 mg stosuje się w dawkach dostosowanych do wskazań klinicznych i stanu pacjenta. W zastoinowej niewydolności serca dawka początkowa wynosi 100 mg/dobę (zakres 25-200 mg/dobę), natomiast w ciężkiej niewydolności serca (NYHA III-IV) rozpoczyna się od 25 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 50 mg/dobę lub zmniejszenia do 25 mg co drugi dzień w przypadku nietolerancji. W nadciśnieniu tętniczym dawka początkowa to 25 mg/dobę, z możliwością podwojenia po 4 tygodniach, pod warunkiem stężenia potasu ≤ 5,0 mmol/L i kreatyniny ≤ 2,5 mg/dL. W marskości wątroby dawkowanie zależy od stosunku Na+/K+ w moczu: 100 mg/dobę przy stosunku >1,0 oraz 200-400 mg/dobę przy stosunku <1,0. Wodobrzusze nowotworowe i obrzęki w zespole nerczycowym wymagają dawek 100-400 mg/dobę. U dzieci stosuje się wyłącznie tabletki 25 mg, w dawce 1-3 mg/kg mc./dobę. U pacjentów z GFR 10-30 mL/min dawkę należy zmniejszyć, a stosowanie jest przeciwwskazane przy GFR <10 mL/min.
antagonista receptora angiotensynowego, badanie RALES, ciężka niewydolność serca, dawka podtrzymująca, glikokortykosteroidy, gospodarka elektrolitowa, hiperkaliemia, hipokaliemia, inhibitor ACE, lek moczopędny, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, obrzęki w niewydolności serca, pierwotny hiperaldosteronizm, przesączanie kłębuszkowe, równowaga wodno-elektrolitowa, spironolakton, stężenie kreatyniny, stężenie potasu, wodobrzusze, wodobrzusze nowotworowe, zaburzenia czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca, zespół nerczycowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Eplerenon Medreg 25 mg
Eplerenon Medreg, dostępny w dawkach 25 mg i 50 mg, jest antagonistą receptora mineralokortykoidowego stosowanym jako terapia uzupełniająca w kardiologii. Wskazania obejmują pacjentów po niedawnym zawale mięśnia sercowego ze stabilnym stanem klinicznym, objawami niewydolności serca oraz frakcją wyrzutową lewej komory (LVEF) ≤ 40%, którzy otrzymują standardowe leczenie, w tym beta-adrenolityki. Drugim wskazaniem jest przewlekła niewydolność serca u dorosłych pacjentów w klasie II wg NYHA z LVEF ≤ 30%, również leczonych standardowo. Eplerenon wykazuje skuteczność w redukcji śmiertelności i chorobowości sercowo-naczyniowej, jednak nie jest lekiem pierwszego wyboru i powinien być stosowany wyłącznie jako element terapii wielolekowej, w połączeniu z inhibitorami ACE lub ARB, beta-adrenolitykami i diuretykami.
antagonista receptora angiotensynowego, antagonista receptora mineralokortykoidowego, badanie echokardiograficzne, beta-adrenolityk, chorobowość sercowo-naczyniowa, EGFR, frakcja wyrzutowa lewej komory, funkcja nerek, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, parametry nerkowe i elektrolitowe, prewencja wtórna, stężenie potasu, terapia wielolekowa, zaburzenie czynności lewej komory, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Enplerasa 50 mg
Enplerasa, zawierająca eplerenon w dawkach 25 mg i 50 mg, jest selektywnym antagonistą aldosteronu stosowanym jako terapia uzupełniająca u pacjentów kardiologicznych. Wskazania obejmują stabilny stan po zawale mięśnia sercowego z frakcją wyrzutową lewej komory (LVEF) ≤ 40% oraz obecnością objawów niewydolności serca, a także przewlekłą niewydolność serca w klasie II wg NYHA z LVEF ≤ 30%. Eplerenon redukuje śmiertelność i zachorowalność sercowo-naczyniową poprzez blokadę receptorów mineralokortykoidowych, przeciwdziałając niekorzystnej przebudowie mięśnia sercowego i progresji niewydolności. Preparat dostępny jest w tabletkach powlekanych o średnicy 6 mm (25 mg) i 7,5 mm (50 mg), zawierających odpowiednio 34,5 mg i 69 mg laktozy jednowodnej, co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy.
antagonista aldosteronu, antagonista receptora angiotensynowego, beta-adrenolityk, dysfunkcja lewej komory, eplerenon, frakcja wyrzutowa lewej komory, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, klasyfikacja NYHA, lek moczopędny, LVEF, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca pozawałowa, objawy niewydolności serca, przewlekła niewydolność serca, receptory mineralokortykoidowe, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaostrzenie niewydolności serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Spironol 50 mg
Spironolakton w dawce początkowej 50 mg (tabletki powlekane) jest stosowany w różnych wskazaniach klinicznych, z indywidualnym dostosowaniem dawkowania. W leczeniu obrzęków zalecana dawka początkowa wynosi 100 mg/dobę (jednorazowo lub podzielona), z zakresem od 25 do 200 mg/dobę. W niewydolności serca (klasa III-IV wg NYHA) dawka startowa to 25 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 50 mg/dobę, pod warunkiem stężenia potasu ≤ 5 mEq/L i kreatyniny ≤ 2,5 mg/dL. W marskości wątroby dawkowanie zależy od stosunku jonów Na+/K+ w moczu: >1,0 – 100 mg/dobę, <1,0 – 200-400 mg/dobę. W diagnostyce pierwotnego hiperaldosteronizmu stosuje się testy długotrwały i krótkotrwały z dawką 400 mg/dobę, a w leczeniu choroby dawki wahają się od 100 do 400 mg/dobę. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym dawka wynosi 25-100 mg/dobę, z pełnym efektem terapeutycznym po około 2 tygodniach. U osób starszych zaleca się rozpoczynanie od najmniejszej dawki z ostrożnym zwiększaniem, szczególnie przy zaburzeniach czynności wątroby i nerek.
antagonista receptora angiotensynowego, badanie RALES, biodostępność, ciężka niewydolność serca, dawka podzielona, glikokortykosteroid, hiperaldosteronizm pierwotny, hipokaliemia, inhibitor ACE, marskość wątroby z wodobrzuszem, nadciśnienie tętnicze, obrzęk, spironolakton, stężenie kreatyniny, stężenie potasu, wodobrzusze nowotworowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zespół nerczycowy - Leksykon substancji czynnych
Metoprolol bursztynian – Wskazania do stosowania
Metoprolol bursztynian, będący selektywnym antagonistą receptorów β1-adrenergicznych, dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 23,75 mg, 47,5 mg oraz 95 mg (odpowiednio 25 mg, 50 mg i 100 mg metoprololu winianu). Lek znajduje szerokie zastosowanie w kardiologii, w tym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, stabilnej dławicy piersiowej, zaburzeń rytmu serca (zwłaszcza częstoskurczu nadkomorowego), profilaktyce zgonu sercowego i ponownego zawału mięśnia sercowego, kołataniu serca związanym z czynnościowymi zaburzeniami oraz stabilnej objawowej niewydolności serca (klasy II-IV wg NYHA, frakcja wyrzutowa lewej komory <40%). Dawkowanie dobiera się indywidualnie, z typowymi dawkami początkowymi 23,75-47,5 mg raz dziennie i dawkami podtrzymującymi do 190 mg/dobę, z uwzględnieniem stanu klinicznego, wieku i funkcji narządów. U dzieci w wieku 6-18 lat metoprolol stosowany jest wyłącznie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, z dawką początkową 0,5 mg/kg mc. i maksymalną do 95 mg/dobę.
agregacja płytek krwi, antagonista receptora angiotensynowego, antagonista receptora mineralokortykoidowego, antagonista receptorów beta-adrenergicznych, beta-adrenolityk, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, częstość akcji serca, częstoskurcz nadkomorowy, dławica piersiowa, farmakodynamika leku, farmakokinetyka, frakcja wyrzutowa lewej komory, hipoglikemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kardiolog dziecięcy, kołatanie serca, metoprolol bursztynian, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niewydolność serca, obturacja oskrzeli, perfuzja wieńcowa, profilaktyka migreny, profilaktyka zgonu sercowego, przedłużone uwalnianie, remodeling lewej komory, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Nebilet 5 mg
Lek Nebilet zawierający 5 mg nebiwololu (chlorowodorek, mieszanina racemiczna 2,5 mg SRRR- i 2,5 mg RSSS-nebiwololu) jest wskazany przede wszystkim w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Może być stosowany jako monoterapia lub w skojarzeniu z innymi lekami hipotensyjnymi, z uwzględnieniem indywidualnego profilu pacjenta oraz potencjalnych interakcji farmakologicznych. Tabletki mają postać białych, okrągłych tabletek z rowkami umożliwiającymi podział na cztery równe części, co pozwala na precyzyjną indywidualizację dawki. Należy również pamiętać, że każda tabletka zawiera 141,75 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
antagonista receptora angiotensynowego, chlorowodorek, diuretyk, glikozyd naparstnicy, inhibitor ACE, laktoza jednowodna, lek hipotensyjny, mieszanina racemiczna, nadciśnienie tętnicze pierwotne, nebiwolol, nietolerancja laktozy, przewlekła niewydolność serca, stabilna przewlekła niewydolność serca, terapia hipotensyjna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Nebispes 5 mg
Nebispes zawierający nebiwolol w dawce 5 mg (odpowiadającej 5,45 mg nebiwololu chlorowodorku) jest selektywnym beta-adrenolitykiem stosowanym przede wszystkim w leczeniu nadciśnienia samoistnego oraz stabilnej przewlekłej niewydolności serca o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Tabletki o średnicy około 9 mm można dzielić na cztery równe dawki, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii. W nadciśnieniu samoistnym lek może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej, skutecznie obniżając ciśnienie tętnicze i zmniejszając ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych. W przypadku niewydolności serca Nebispes jest wskazany jako uzupełnienie standardowej terapii u pacjentów w wieku ≥70 lat, z wykluczeniem ciężkich i niestabilnych postaci choroby.
antagonista receptora angiotensynowego, beta-adrenolityk, diuretyk, glikozyd nasercowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, laktoza jednowodna, monoterapia, nadciśnienie pierwotne, nadciśnienie samoistne, nadciśnienie tętnicze, nebiwolol, nebiwolol chlorowodorek, nietolerancja laktozy, populacja geriatryczna, powikłanie sercowo-naczyniowe, przewlekła niewydolność serca, selektywny beta-adrenolityk, stabilna przewlekła niewydolność serca, standardowa terapia, terapia uzupełniająca, terapia złożona, wtórne nadciśnienie tętnicze