metabolity ezomeprazolu

Ezomeprazol, jeden z najpopularniejszych inhibitorów pompy protonowej (IPP), podlega intensywnym przemianom metabolicznym w organizmie. Główne szlaki metaboliczne ezomeprazolu przebiegają przez enzymy cytochromu P450, przede wszystkim CYP2C19 i w mniejszym stopniu CYP3A4.

Metabolizm ezomeprazolu prowadzi do powstania trzech głównych metabolitów: hydroksyezomeprazolu, kwasu karboksylowego ezomeprazolu oraz sulfonu ezomeprazolu. Co istotne, metabolity te wykazują znacznie mniejszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty, co oznacza, że to głównie niezmieniony ezomeprazol odpowiada za efekt terapeutyczny.

Istotny jest fakt, że metabolizm ezomeprazolu wykazuje polimorfizm genetyczny związany z CYP2C19. Pacjenci z genotypem wolno metabolizującym mogą osiągać wyższe stężenia leku w osoczu, co przekłada się na silniejszy efekt terapeutyczny przy standardowych dawkach. Z kolei osoby z fenotypem szybko metabolizującym mogą wymagać wyższych dawek leku dla osiągnięcia pożądanego efektu klinicznego.

Metabolity ezomeprazolu są głównie wydalane z moczem (80%), a pozostała część z kałem. Zaburzenia funkcji nerek nie wpływają znacząco na farmakokinetykę leku, natomiast niewydolność wątroby może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na lek w wyniku spowolnionego metabolizmu.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esomeprazol Alugastrin 20 mg

Ezomeprazol, podawany w formie powlekanych granulek dojelitowych (np. Esomeprazol Alugastrin), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1-2 godzinach. Biodostępność wynosi 50% po pojedynczej dawce 20 mg i wzrasta do 68% po wielokrotnym podawaniu. Pokarm opóźnia i zmniejsza wchłanianie, jednak nie wpływa istotnie na efekt hamowania wydzielania kwasu solnego. Objętość dystrybucji wynosi około 0,22 l/kg, a wiązanie z białkami osocza to około 97%. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP2C19 i alternatywnie przez CYP3A4, z metabolitami nieaktywnymi farmakologicznie. Klirens osoczowy wynosi około 17 l/h po dawce pojedynczej i 9 l/h po wielokrotnym podawaniu, a okres półtrwania to około 1,3 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (80%) i kałem, z mniej niż 1% leku w postaci niezmienionej w moczu. Farmakokinetyka wykazuje nieliniowość zależną od dawki i czasu podawania, z hamowaniem CYP2C19 prowadzącym do zmniejszenia metabolizmu i klirensu.
biodostępność, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, eliminacja leku, ezomeprazol, farmakokinetyka, granulki dojelitowe, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, kumulacja leku, metabolity ezomeprazolu, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stężenie w osoczu, sulfon ezomeprazolu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, wolno metabolizujący, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mesopral 20 mg

Ezomeprazol, dostępny w dawkach 20 mg i 40 mg w formie kapsułek dojelitowych (Mesopral), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność po jednorazowym podaniu wynosi 50% dla dawki 20 mg i 64% dla dawki 40 mg, zwiększając się odpowiednio do 68% i 89% przy wielokrotnym podawaniu raz na dobę. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97%) oraz względną objętość dystrybucji około 0,22 l/kg. Ezomeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P-450, głównie przez polimorficzny izoenzym CYP2C19, a w mniejszym stopniu przez CYP3A4. Całkowity klirens wynosi około 17 l/h po jednorazowym podaniu i zmniejsza się do około 9 l/h przy wielokrotnym stosowaniu, z okresem półtrwania około 1,3 godziny, co zapobiega kumulacji leku przy dawkowaniu raz na dobę. Metabolity wydalane są głównie z moczem (około 80%) i w mniejszym stopniu z kałem (około 20%), przy czym mniej niż 1% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.
AUC, biodostępność, biotransformacja, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P-450, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, ezomeprazol, farmakokinetyka nieliniowa, kapsułki dojelitowe, klirens, kumulacja leku, metabolity ezomeprazolu, metabolizm szybki, metabolizm wolny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peletki dojelitowe, pochodna sulfonowa, stężenie maksymalne, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu żołądkowego

metabolity ezomeprazolu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Esomeprazol Alugastrin 20 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Mesopral 20 mg